Makrobid

Beschreibung für Makrobid

Nitrofurantoin ist ein antibakterielles Mittel, das für Harnwegsinfektionen spezifisch ist. Die Macrobid® -Marke von Nitrofurantoin ist eine harte Gelatin -Kapselhülle, die das Äquivalent von 100 mg Nitrofurantoin in Form von 25 mg Nitrofurantoin -Makrocristallen und 75 mg Nitrofurantoin -Monohydrat enthält.

Der chemische Name der Nitrofurantoin-Makrocristalle beträgt 1-[[5-Nitro-2-Furanyl] methylen] Amino] -24-Imidazolidionion. Die chemische Struktur ist die folgende:

Molekulargewicht: 238.16

Der chemische Name des Nitrofurantoin-Monohydrat beträgt 1-[[[5-Nitro-2-Furanyl] -Methylen] Amino] -24-Imidazolidion-Monohydrat. Die chemische Struktur ist die folgende:

Molekulargewicht: 256.17

Inaktive Zutaten: Jede Kapsel enthält Carbomer 934p Maisstärke kompressible Zucker D.

Verwendung für Makrobid

Makrobid ist nur für die Behandlung von akuten unkomplizierten Harnwegsinfektionen (akute Zystitis) gekennzeichnet, die durch anfällige Stämme von verursacht werden Sie zeigten Chill oder Staphylococcus saprophyticus .

Nitrofurantoin ist nicht für die Behandlung von Pyelonephritis oder perinepricischen Abszessen angezeigt.

Reduzierung der Entwicklung von medikamentenresistenten Bakterien und die Aufrechterhaltung der Wirksamkeit von Makrobid und andere antibakterielle Medikamente Makrobid sollte nur verwendet werden, um Infektionen zu behandeln oder zu verhindern, dass nachgewiesene oder stark vermutete sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten sie bei der Auswahl oder Modifizierung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. In Abwesenheit von Daten können lokale Epidemiologie- und Empfindlichkeitsmuster zur empirischen Auswahl der Therapie beitragen.

Nitrofurantoinen fehlt die breitere Gewebeverteilung anderer therapeutischer Wirkstoffe, die für Harnwegsinfektionen zugelassen sind. Folglich viele Schüler, die mit behandelt werden Makrobid sind für die Persistenz oder das Wiederauftauchen der Bakteriurie präsidiert. (Sehen Klinische Studien ). Urinespecimene für Kultur- und Empfindlichkeitstests sollten vor und nach Abschluss der Therapie erhalten werden. Wenn die Persistenz oder Wiederauftreibung von Bacteriuria nach der Behandlung mit auftritt Makrobid Andere therapeutische Wirkstoffe mit breiterer Gewebeverteilung sollten ausgewählt werden. Nachdenken der Verwendung von Makrobid Niedrigere Ausrottungsraten sollten gegen das erhöhte Potenzial für systemische Toxizität und die Entwicklung der antimikrobiellen Resistenz ausgeglichen werden, wenn Wirkstoffe mit breiterer Gewebeverteilung verwendet werden.

Dosierung für Makrobid

Makrobid capsules should be taken with food.

Erwachsene und pädiatrische Patienten über 12 Jahre

Eine 100 -mg -Kapsel alle 12 Stunden für sieben Tage.

Makrobid (Nitrofurantoin-Kapseln USP) (Monohydrat/Makrokristalle) ist als 100 mg undurchsichtige schwarze und gelbe Kapseln (Band) Makrobid (Band) auf einer Hälfte und 52427-285 auf der anderen Seite erhältlich.

NDC : 70518-2531-00

Verpackung: 10 in 1 Flasche Plastik

Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur 15 ° C bis 30 ° C (59 ° F bis 86 ° F).

Verpackt und verteilt von: Remedy Repack Inc. 625 Kolter Dr. Suite

Nebenwirkungen für Makrobidee

In klinischen Studien von Makrobid Die häufigsten klinischen unerwünschten Ereignisse, die als möglicherweise oder wahrscheinlich medikamentenbedingt gemeldet wurden, waren Übelkeit (8%) Kopfschmerzen (6%) und Blähungen (NULL,5%). Zusätzliche klinische unerwünschte Ereignisse, die als möglicherweise oder wahrscheinlich medikamentenbedingte gemeldete, traten in weniger als 1% der untersuchten Patienten auf und sind in der Reihenfolge der Häufigkeit nachstehend in jedem Körpersystem aufgeführt:

Magen -Darm: Durchfall -Dyspepsia -Bauchschmerzen Verstopfung Ermense

Neurologisch: Schwindel -Schläfrigkeit Amblyopie

Atemweg: Akute pulmonale Überempfindlichkeitsreaktion (siehe Warnungen )

Allergisch: Evolidus Urticaria

Dermatologisch: Alopezie

Verschiedenes: Fieberkühler Unwohlsein

Die folgenden zusätzlichen klinischen unerwünschten Ereignisse wurden unter Verwendung von Nitrofurantoin berichtet:

Magen -Darm: Sialadenitis Pankreatitis. Es gab sporadische Berichte über pseudomembranöse Kolitis unter Verwendung von Nitrofurantoin. Der Beginn von pseudomembranösen Colitis -Symptomen kann während oder nach antimikrobieller Behandlung auftreten. (Sehen Warnungen .))

Neurologisch: Eine periphere Neuropathie, die schwerwiegend oder irreversibel werden kann. Es wurden Todesfälle gemeldet. Bedingungen wie Nierenbeeinträchtigungen (Kreatinin -Clearance unter 60 ml pro Minute oder klinisch signifikanter erhöhter Serumkreatinin) Anämie -Diabetesmellitus -Elektrolyt -Ungleichgewicht Vitamin B -Mangel und schwächende Krankheiten können die Möglichkeit einer peripheren Neuropathie erhöhen. (Sehen Warnungen .))

Asthenia Vertigo und Nystagmus wurden auch unter Verwendung von Nitrofurantoin berichtet.

Gutartige intrakranielle Hypertonie (Pseudotumor cerebri) Verwirrungsedepression optischer Neuritis und psychotische Reaktionen wurden überfreut. Selten wurden selten berichtet, dass Fontanel als Zeichen einer gutartigen intrakraniellen Hypertonie bei Säuglingen berichtet wurden.

Atemweg

Bei Verwendung von Nitrofurantoin können chronische subakute oder akute pulmonale Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten.

Chronische Lungenreaktionen treten im Allgemeinen bei Patienten auf, die sechs Monate oder länger eine kontinuierliche Behandlung erhalten haben. Unfällige Dyspnoe bei Anstrengungshusten und veränderter Pulmonalfunktion sind häufige Manifestationen, die heimtückisch auftreten können. Radiologische andhistologische Befunde diffuser interstitieller Pneumonitis oder Fibrose oder beide sind auch gemeinsame Manifestationen der chronischen Lungenreaktion. Fieber ist selten prominent.

Die Schwere der chronischen Lungenreaktionen und ihr Auflösungsgrad scheinen sich nach den ersten klinischen Anzeichen für die Therapiedauer zu befassen. Die Lungenfunktion wird auch nach Beendigung der Therapie dauerhaft beeinträchtigt. Das Risiko ist größer, wenn chrononische Lungenreaktionen nicht früh erkannt werden.

In subakuten Lungenreaktionen Fieber und Eosinophilie treten seltener als in der akuten Form vor. Nach Beendigung der Therapie -Erholung MayRequire mehrere Monate. Wenn die Symptome nicht als medikamentenbedingter und Nitrofurantoin-Therapie anerkannt werden, wird die Symptome nicht gestoppt.

Akute Lungenreaktionen manifestieren üblicherweise durch Fieberschüttelfrost-Hustenschmerzschmerzen Dyspnoe-Lungeninfiltration mit Konsolidationspleura-Erguss bei Röntgen- und Eosinophilie. Akute Reaktionen treten normalerweise innerhalb der ersten Behandlungswoche auf und sind mit der Therapie -Therapie reversibel. Die Auflösung ist oft dramatisch. (Sehen Warnungen .))

Änderungen in EKG (z. B. nicht spezifische ST/T-Wellenänderungen Bündelzweigblock) wurden in Verbindung mit Lungenreaktionen berichtet.

Cyanose wurde selten berichtet.

Hepatisch

Hepatisch reactions including hepatitis cholestatic Gelbsucht Chronische aktive Hepatitis und Lebernekrose treten selten auf. (Sehen Warnungen .))

Allergisch

Lupus -ähnliches Syndrom, das mit einer Lungenreaktion auf Nitrofurantoin assoziiert ist, wurde berichtet. Auch Angioödem; makulopapuläreythematöse oder ekzematöse Ausbrüche; Anaphylaxie; Arthralgie; Myalgie; Drogenfieber; Schüttelfrost; und Vaskulitis (manchmal assoziierte mit Pulmonale Reaktionen) wurden berichtet. Überempfindlichkeitsreaktionen stellen die häufigsten spontan berichteten unerwünschten Ereignisse in der Welt nach dem Stempeln mit Nitrofurantoin-Formulierungen dar.

Dermatologisch

Exfoliative Dermatitis und Erythema multiforme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom) wurden selten berichtet.

Hämatologisch

Cyanose infolge von Methämoglobinämie wurde selten berichtet.

Verschiedenes

Wie bei anderen antimikrobiellen Wirkstoffen Superinfektionen, die durch resistente Organismen verursacht werden, z. Pseudomonas -Arten oder CandidaSpecies können auftreten.

In klinischen Studien von Makrobid Die häufigsten unerwünschten Ereignisse (1% bis 5%) ohne Rücksicht auf die Arzneimittelbeziehung waren wie folgt: Die Eosinophilie erhöhte AST (SGOT) erhöhte den Anstieg der ALT (SGPT) Hämoglobin Erhöhter Serumphosphor. Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden auch unter Verwendung von Nitrofurantoin: Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangelanämie berichtet (siehe Warnungen ) Agranulozytose Leukopenie Granulozytopenie Hämolytische Anämie Thrombozytopenie Megaloblastische Anämie. In den meisten Fällen wurden diese hämatologischen Anomalien nach Beendigung der Therapie aufgelöst. Eine überlastete Anämie wurde selten gemeldet.

Um medizinische Informationen anzufordern oder vermutete unerwünschte Reaktionen zu melden, wenden Sie sich an die Almatica Pharma LLC unter 1-877-447-7979 oder FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/Medwatch.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Makrobidee

Antazida, die Magnesiumtrisilikat enthalten, bei gleichzeitiger Verabreichung mit Nitrofurantoin sowohl die Geschwindigkeit als auch die Ausdehnung der Absorption verringern. Der Mechanismus für diese Wechselwirkung ist wahrscheinlich die Adsorption von Nitrofurantoin auf die Oberfläche von Magnesiumtrisilikat.

Uricosur -Arzneimittel wie Probenecid und Sulfinpyrazon können die nierenröhrenförmige Sekretion von Nitrofurantoin hemmen. Der resultierende Erhöhung der Serumspiegel in den Innitrofurantoin kann die Toxizität erhöhen und die verringerten Harnwerte könnten seine Wirksamkeit als Antibakterien des Harnwegs verringern.

Warnungen foder Makrobid

Lungenreaktionen

Bei Patienten, die mit Nitrofurantoin behandelt wurden, wurden akute subakute oder chronische Lungenreaktionen beobachtet. Wenn diese Reaktionen auftreten, sollte Makrobide abgesetzt werden und angemessene Maßnahmen ergriffen werden. Berichten zufolge wurde Lungenreaktionen als Todesursache für die Todesursache angeführt.

Chronische Lungenreaktionen (diffuse interstitielle Pneumonitis oder Lungenfibrose -Orboth) können sich heimtückisch entwickeln. Diese Reaktionen treten sechs Monate oder länger selten und im Allgemeinen bei einer Therapie der Patienten auf. Eine enge Überwachung des Lungenerkrankung von Patienten, die eine Langzeittherapie erhalten, ist gerechtfertigt und erfordert, dass die Vorteile der Therapie gegen potenzielle Risiken belastet. (Siehe Atemwegsreaktionen.)

Hepatotoxizität

Hepatisch reactions including hepatitis cholestatic Gelbsucht chronic active hepatitis and hepatic necrosis occur rarely. Fatalities have beenrepoderted. The onset of chronic active hepatitis may be insidious and patients should be monitodered periodically foder changes in biochemicaltests that would indicate liver injury. If hepatitis occurs the drug should be withdrawn immediately and appropriate measures should betaken.

Neuropathie

Eine periphere Neuropathie, die schwerwiegend oder irreversibel werden kann. Es wurden Todesfälle gemeldet. Erkrankungen wie Nierenimpaarung (Kreatinin -Clearance unter 60 ml pro Minute oder klinisch signifikante Erhöhte Serumkreatinin) Anämie Diabetes mellitus Der Elektrolyt -Ungleichgewicht Vitamin B -Mangel und eine schwächende Erkrankung kann das Auftreten einer peripheren Neuropathie verbessern. Die Langzeittherapie von Patienten sollte regelmäßig auf Änderungen der Nierenfunktion überwacht werden.

Optische Neuritis wurde selten in der Nachkrankungserfahrung mit Nitrofurantoin -Formulierungen berichtet.

Hämolytische Anämie

Fälle von hämolytischer Anämie des Primaquinsensitivitätstyps wurden durch Nitrofurantoin induziert. Die Hämolyse scheint mit Aglucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel bei den roten Blutkörperchen der betroffenen Patienten verbunden zu sein. Dieser Mangel findet sich in 10 Prozent von Blacks und einem kleinen Prozentsatz ethnischer Gruppen mediterraner und nahezu östlicher Herkunft. Hämolyse ist ein Hinweis zum Absetzen Makrobid; Die Hämolyse hört auf, wenn das Medikament zurückgezogen wird.

Clostridium difficile-assoziiertes Durchfall

Clostridium difficile Assoziiertes Durchfall (CDAD) wurde unter Verwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich Nitrofurantoin- und Mai -Reichweite im Schweregrad von leichter Durchfall bis zu tödlicher Kolitis, berichtet. Die Behandlung mit antibakteriellen Wirkstoffen verändert die normale Flora des Dickdarms führender Wachstum von C. schwierig .

C. schwierig Produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von CDAD beitragen. Hypertoxin produzieren Stämme von C. schwierig Morbidität und Mortalität verursachen, da diese Infektionen gegenüber der antimikrobiellen Therapie feuerfest sein können und möglicherweise eine Kolektomie erfordern. CDAD muss bei allen Patienten, die sich nach Antibiotika -Anwendung mit Durchfall anwenden. Eine sorgfältige Anamnese ist notwendig, da CDAD über zwei Monate nach Verabreichung von antibakteriellen Wirkstoffen über zwei Monate auftritt.

Wenn CDAD vermutet wird oder bestätigt wird C. schwierig Möglicherweise muss eingestellt werden. Geeignete Fluidand -Elektrolyt -Management -Protein -Supplementierung Antibiotika -Behandlung von C. schwierig und eine chirurgische Bewertung sollte asklinisch angegeben werden.

Vorsichtsmaßnahmen foder Makrobid

Allgemein

Verschreibung Makrobid In Ermangelung einer nachgewiesenen oder stark vermuteten bakteriellen Infektion oder einer prophylaktischen Indikation ist es unwahrscheinlich, dass sie dem Patienten Bebenfit liefert und das Risiko für die Entwicklung von medikamentenresistenten Bakterien erhöht.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest

Infolge der Anwesenheit von Nitrofurantoin kann eine falsch positive Reaktion für Glukose im Urin auftreten. Dies wurde mit den Lösungen von Witbenedict und Fehling beobachtet, nicht jedoch mit dem Glukose -Enzymat -Test.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Nitrofurantoin war nicht krebserregend, als sie 44,5 Wochen lang an weibliche Holtzman-Ratten oder 75 Wochen an weibliche Sprague-Dawley-Ratten gefüttert wurden. Zweichronische Nagetierbioassays unter Verwendung männlicher und weiblicher Sprague-Dawley-Ratten und zwei chronischen Bioassays bei Schweizer Mäusen und in BDF ₁ Micereveal keine Hinweise auf Karzinogenität.

Nitrofurantoin legte Hinweise auf eine krebsigene Aktivität bei weiblicher B6C3F vor ₁ Mäuse, wie durch erhöhte Inzidenzen von tubulären Adenomasbenignign Mischtumoren und Granulosazelltumoren des Eierstocks gemischt. Bei männlichen F344/N -Ratten gab es erhöhte Inzidenzen von ungewöhnlichen Nierenzellen -Neoplasmen -Osteosarkomen des Knochens und der Neoplasmen des subkutanen Gewebes. In einer Studie mit subkutaner Verabreichung von 75 mg/kg Nitrofurantoin zu schwangeren weiblichen Mäusen lungenpapilläre Adenome von unbekannter Signifikanz wurden in der F1 -Generation beobachtet.

Es wurde gezeigt, dass Nitrofurantoin Punktmutationen in bestimmten Stämmen von induziert Salmonella Typhimurium und Vorwärtsmutationen in L5178 -Aus -Lymphomzellen. Nitrofurantoin induzierte eine erhöhte Anzahl von Schwester -Chromatidenaustausch und chromosomalen Aberrationen in chinesischen Eierstockzellen, jedoch nicht in menschlichen Zellen in Kultur. Die Ergebnisse des geschlechtsgebundenen rezessiven letalen Assays in Drosophila waren negativ nach Fütterung oder durch Injektion. Nitrofurantoin induzierte in den untersuchten Nagetiermodellen keine vererbbare Mutation.

Die Bedeutung der Befunde der Karzinogenität und der Mutagenität im Verhältnis zum therapeutischen Einsatz von Nitrofurantoin beim Menschen ist unbekannt.

Die Verabreichung von hohen Dosen von Nitrofurantoin an Ratten führt zu einem temporären spermatogenen Stillstand; Dies ist reversibel beim Absetzen von TheDrug. Dosen von 10 mg/kg/Tag oder mehr bei gesunden menschlichen Männern können in bestimmten unvorhersehbaren Fällen eine leichte bis moderatspermatogene Stillstand mit einer Abnahme der Spermienzahl erzeugen.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Categodery B. Several reproduction studies have been perfodermed in rabbits and rats at doses up to six times the human dose andhave revealed no evidence of impaired fertility oder harm to the fetus due to nitrofurantoin. In a single published study conducted in mice at68 times the human dose (based on mg/kg administered to the dam) growth retardation and a low incidence of minoder and commonmalfodermations were observed. However at 25 times the human dose fetal malfodermations were not observed; the relevance of these findingsto humans is uncertain. There are however no adequate and well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproductionstudies are not always predictive of human response this drug should be used during pregnancy only if clearly needed.

Nichtteratogene Wirkungen

Nitrofurantoin wurde in einer veröffentlichten Studie zur transplazentalen Karzinogenität gezeigt, um lungenpapilläre Adenome in den F1 -Generationmice in Dosen 19 -fach die menschliche Dosis mg/kg zu induzieren. Die Beziehung dieses Befundes zu potenzieller menschlicher Karzinogenese ist derzeit nicht unbekannt. Aufgrund der Unsicherheit in Bezug auf die menschlichen Auswirkungen dieser Tierdaten sollte dieses Medikament während der Schwangerschaft bei Bedarf angewendet werden.

Arbeit und Entbindung

Sehen Kontraindikationen .

Pflegemütter

Nitrofurantoin wurde in menschlichen Muttermilch in Spurenmengen nachgewiesen. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende unerwünschte Reaktionen von Nitrofurantoin bei Säuglingen im Alter von einem Monat sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Krankenpflege eingestellt werden soll oder obs thrug unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll. (Sehen Kontraindikationen .))

Pädiatrische Verwendung

Makrobid is contraindicated in infants below the age of one month. (Sehen Kontraindikationen .)) Safety and effectiveness in pediatricpatients below the age of twelve years have not been established.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien von Makrobid enthielt nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren und über, um festzustellen, ob sie von jüngeren Probanden unterschiedlich reagieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten ermittelt. Spontane Berichte deuten auf einen höheren Anteil an Lungenreaktionen hin, einschließlich Todesfälle bei älteren Patienten; Diese Unterschiede sind mit dem höheren Anteil älterer Patienten zusammen, die eine Langzeit-Nitrofurantoin-Therapie erhalten. Wie bei jüngeren Patienten werden chronische Lungenreaktionen im Allgemeinen bei Patienten, die sechs Monate oder länger Therapie erhalten, beobachtet (siehe Warnungen ). Spontane Reportso deuten auf einen erhöhten Anteil schwerer Leberreaktionen hin, einschließlich Todesfällen bei älteren Patienten (siehe Warnungen ).

Im Allgemeinen sollte die Häufigkeit der verminderten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie bei älteren Lypatienten bei der Verschreibung in Betracht gezogen werden Makrobid . Es ist bekannt, dass dieses Medikament von der Niere wesentlich ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion höher sein. Anuria -Oligurie oder eine signifikante Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin -Clearance unter 60 ml pro Minute oder klinisch signifikante erhöhte Serumkreatinin) sind Kontraindikationen (siehe Kontraindikationen ). Because elderly patients are modere likely to have decreased renal function it may be useful to monitoder renalfunction.

Überdosierungsinformationen für Makrobid

Gelegentliche Vorfälle der akuten Überdosierung von Nitrofurantoin haben keine anderen Symptome als Erbrechen geführt. Die Induktion der Emsezierung wird empfohlen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, aber eine hohe Flüssigkeitsaufnahme sollte beibehalten werden, um die Ausscheidung des Arzneimittels im Urin zu fördern. Nitrofurantoin ist dialyzierbar.

Kontraindikationen für Makrobid

Anuria -Oligurie oder eine signifikante Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin -Clearance unter 60 ml pro Minute oder klinisch signifikanter erhöhter Kreatinin) sind Kontraindikationen. Die Behandlung dieser Art von Patienten birgt ein erhöhtes Toxizitätsrisiko aufgrund einer beeinträchtigten Ausscheidung des Arzneimittels.

Aufgrund der Möglichkeit einer hämolytischen Anämie aufgrund unreifen Erythrozyten -Enzymsysteme (Glutathioninstabilität) ist das Medikament bei schwangeren Patienten mit dem Term (38 bis 42 Wochen Schwangerschaft) während der Arbeit und beim Auftreten des Arbeitskräftes in einem Monat in einem Monat kontrainziert, dass das Arzneimittel in einem Monat in einem Monat kontrainziert ist.

Makrobid ist bei Patienten mit einer früheren Geschichte der mit Nitrofurantoin verbundenen cholestatischen Gelbsucht/hepatischen Dysfunktion kontraindiziert.

Makrobid ist auch bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Nitrofurantoin kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie foder Makrobid

Jede Makrobid Die Kapsel enthält zwei Formen von Nitrofurantoin. Fünfundzwanzig Prozent sind makrokristallines Nitrofurantoin, das langsamer aufweist und die Absorption aufweist als Nitrofurantoin-Monohydrat. Die verbleibenden 75% sind Nitrofurantoin -Monohydrat, die in einer Pulvermischung enthalten sind, die nach Exposition gegenüber Magen- und Darmflüssigkeiten eine Gelmatrix bildet, die Nitrofurantoin im Laufe der Zeit freigibt. Basierend auf den Urinar -Pharmakokinetikdaten das Ausmaß und die Rate der Harnausscheidung von Nitrofurantoin aus 100 mg Makrobid Die Kapsel ähnelt denen von 50 mg oder 100 mg Makrodantin ^® (Nitrofurantoin -Macrocristalle) Kapsel. Ungefähr 20% bis 25% einer einzelnen Dosis Nitrofurantoin wurden über 24 Stunden unverändert.

Plasma -Nitrofurantoinkonzentrationen nach einer einzelnen oralen Dosis der 100 mg Makrobid Die Kapsel sind niedrig, wobei Spitzenwerte normalerweise weniger als 1 mcg/ml sind. Nitrofurantoin ist sehr löslich im Urin, dem es eine braune Farbe vermitteln kann. Wann Makrobid wird mit Lebensmitteln durch die Bioverfügbarkeit von Nitrofurantoin verabreicht, wird um ca. 40%erhöht.

Mikrobiologie

Nitrofurantoin ist ein nitrofuranisches antimikrobielles Mittel mit Aktivität gegen bestimmte grampositive und gramnegative Bakterien.

Wirkungsmechanismus

Der Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung von Nitrofurantoin ist bei Antibakterien ungewöhnlich. Nitrofurantoin wird durch Bakterienflavoproteine ​​zu reaktiven Intermediaten reduziert, die bakterielle ribosomale Proteine ​​und andere Makromoleküle inaktivieren oder verändern. Infolge von Suchinaktivierungen werden die lebensbiochemischen Prozesse der Proteinsynthese der Aerobic -Energiestoffwechsel -DNA -Synthese -RNA -Synthese und der Zell -Wallsynthese inhibiert. Nitrofurantoin ist im Urin in therapeutischen Dosen bakterizid. Die breite Art dieser Wirkungsweise kann das Fehlen einer erworbenen bakteriellen Resistenz gegen Nitrofurantoin als notwendige Mehrfach- und gleichzeitige Mutationen der Zielmacromoleküle wahrscheinlich für die Bakterien tödlich sein.

Wechselwirkungen mit anderen Antibiotika

Antagonismus wurde gezeigt In-vitro Zwischen Nitrofurantoin und Chinolon antimikrobielle. Die klinische Bedeutung dieses Befundes ist isunnown.

Entwicklung des Widerstands

Die Entwicklung der Resistenz gegen Nitrofurantoin war seit seiner Einführung im Jahr 1953 kein signifikantes Problem. Die Kreuzresistenz mit Altibiotika und Sulfonamiden wurde nicht beobachtet und es ist höchstens ein sehr seltenes Phänomen.

Es wurde gezeigt, dass Nitrofurantoin beide gegen die meisten Stämme der folgenden Bakterien aktiv ist In-vitro und bei klinischen Infektionen (siehe Indikationen ):

Aerobe und fakultative grampositive Mikroorganismen

Staphylococcus saprophyticus

Aerobe und fakultative gramnegative Mikroorganismen

Sie zeigten Chill

Mindestens 90 Prozent der folgenden Mikroorganismen zeigen eine In-vitro Minimale inhibitorische Konzentration (MIC) weniger oder gleich diesem Bruchpunkt für Nitrofurantoin. Die Wirksamkeit von Nitrofurantoin bei der Behandlung klinischer Infektionen aufgrund dieser Mikroorganismen wurde jedoch in angemessenen und gut kontrollierten Studien nicht festgestellt.

Aerobe und fakultative grampositive Mikroorganismen

Koagulase -negatives Staphylokokken (einschließlich Staphylococcus epidermidis )
Enterococcus Faecalis
Staphylococcus aureus
Streptococcus agalactiae
Gruppe D Streptokokken
Viridans Group Streptococci

Aerobe und fakultative gramnegative Mikroorganismen

Citrobacter Amalonaticus
Citrobacter anders
Citrobacter fruundii
Klebsiella oxytoca
Klebsiella Ozaenae

Nitrofurantoin ist nicht gegen die meisten Stämme von aktiv Proteus Spezies oder Serratia Spezies. Es hat keine Aktivität gegen Pseudomonas -Arten.

Empfindlichkeitstest

Für spezifische Informationen zu Suszeptibilitätstest -Interpretationskriterien und zugehörigen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für dieses Medikament anerkannt wurden, siehe: https://www.fda.gov/stic.

Patienteninformationen für Makrobid

Patienten sollten empfohlen werden, zu nehmen Makrobid mit Essen (idealerweise Frühstück und Abendessen) zur weiteren Verbesserung der Toleranz und zur Verbesserung der Drogenabsorption. Die Patienten sollten angewiesen werden, den gesamten Therapieverlauf zu absolvieren. Sie sollten jedoch empfohlen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn während der Therapie ungewöhnliche Symptome auftreten.

Den Patienten sollte empfohlen werden, keine Antazida -Präparate zu verwenden, die Magnesium -Trisilikat während der Einnahme enthalten Makrobid .

Patienten sollten beraten werden, dass antibakterielle Medikamente einschließlich Makrobid sollte nur zur Behandlung von bakteriellen Infektionen verwendet werden. Sie behandeln keine Infektionen (z. B. die Erkältung). Wann Makrobid Es wird verurteilt, dass Patienten mit einer bakteriellen Infektion mitgewiesen werden, dass es zwar üblicherweise im Verlauf der Therapie besser gefühlt wird, dass die Medikamente genau wie angewiesen werden sollten. Überspringen von Dosen oder nicht abschließen, um den vollständigen Therapieverlauf zu vervollständigen (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien die Resistenz entwickeln und nicht durch behandelbar sind Makrobid oder other antibacterial drugs in the future.

Durchfall ist ein häufiges Problem, das durch Antibiotika verursacht wird, das normalerweise endet, wenn das Antibiotikum abgesetzt wird. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika wässrige und blutige Stühle (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber) entwickeln, auch noch zwei Monate nach der Einnahme der letzten Dosis des Antibiotikums. Wenn dies auftritt, sollten Patienten so bald wie möglich ihren Arzt kontaktieren.