Mikronase

Beschreibung für Mikronase

MICRONASE Tablets contain glyburide which is an oral blood-glucose-lowering drug of the sulfonylurea class. Glyburide is a white crystalline compound formulated as MICRONASE Tablets of 1.25 2.5 and 5 mg strengths for oral administration. Inactive ingredients: colloidal silicon dioxide dibasic calcium phosphate magnesium stearate microcrystalline cellulose sodium alginate talc. In addition the 2,5 mg Enthält Aluminiumoxid und FD 5 mg Enthält Aluminiumoxid und FD

Verwendung für Mikronase

Die Mikronase wird als Ergänzung zu Ernährung und Bewegung angezeigt, um die glykämische Kontrolle bei Erwachsenen mit Typ -2 -Diabetes mellitus zu verbessern.

Dosierung für Mikronase

Es gibt kein festes Dosierungsregime für die Behandlung von Diabetes mellitus mit Mikronase -Tabletten. Zusätzlich zur üblichen Überwachung der Harnglukose muss der Blutzucker des Patienten ebenfalls regelmäßig überwacht werden, um die minimale wirksame Dosis für den Patienten zu bestimmen. zum Nachweis des primären Versagens, dh eine unzureichende Senkung des Blutzuckers bei der maximal empfohlenen Medikamentendosis; und um sekundäres Versagen zu erkennen, dh Verlust eines angemessenen Blutzuckersens nach einer anfänglichen Effektivitätszeit. Die glykosylierten Hämoglobinspiegel können auch bei der Überwachung der Reaktion des Patienten auf die Therapie von Wert sein.

Die kurzfristige Verabreichung von Mikronase kann in Perioden des vorübergehenden Kontrollverlusts bei Patienten ausreichend ausreichen, die normalerweise bei der Ernährung gut kontrolliert werden.

Übliche Startdosis

Die übliche Startdosis von Mikronase -Tabletten beträgt 2,5 bis 5 mg täglich mit Frühstück oder der ersten Hauptmahlzeit. Die Patienten, die möglicherweise empfindlicher für hypoglykämische Medikamente reagieren, sollten täglich bei 1,25 mg begonnen werden. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt für Patienten mit erhöhtem Risiko.) Das Versagen eines geeigneten Dosierungsregimes kann eine Hypoglykämie auslösen. Patienten, die sich nicht an ihre verschriebenen Ernährungs- und Arzneimittelregime halten, sind anfälliger für eine unbefriedigende Reaktion auf die Therapie.

Transfer von anderen hypoglykämischen Therapiepatienten, die eine andere orale Antidiabetiker -Therapie erhalten

Die Übertragung von Patienten aus anderen oralen antidiabetischen Therapien auf Mikronase sollte konservativ erfolgen und die anfängliche tägliche Dosis 2,5 bis 5 mg betragen. Bei Übertragung von Patienten von anderen oralen Hypoglykämiemitteln als Chlorpropamid auf die Mikronase sind keine Übergangszeit und keine anfängliche oder Priming -Dosis erforderlich. Bei der Übertragung von Patienten aus Chlorpropamid sollte in den ersten zwei Wochen besondere Sorgfalt ausgeführt werden, da die längere Retention von Chlorpropamid im Körper und anschließende überlappende Arzneimitteleffekte eine Hypoglykämie provozieren kann.

Patienten, die Insulin erhalten

Einige Typ -II -Diabetiker, die mit Insulin behandelt werden, können zufriedenstellend auf Mikronase reagieren. Wenn die Insulindosis weniger als 20 Einheiten täglich von Mikronase -Tabletten beträgt, kann 2,5 bis 5 mg als einzelne tägliche Dosis ausprobiert werden. Wenn die Insulindosis täglich zwischen 20 und 40 Einheiten liegt, kann der Patient direkt auf Mikronase -Tabletten 5 mg täglich als einzelne Dosis platziert werden. Wenn die Insulindosis täglich mehr als 40 Einheiten beträgt, ist für die Umwandlung in Mikronase eine Übergangszeit erforderlich. Bei diesen Patienten wird die Insulindosis um 50% verringert und Mikronase -Tabletten täglich 5 mg. Weitere Erläuterungen finden Sie in der Titration zur Wartungsdosis.

Patienten, die Colesevelam erhalten

Wenn Colesevelam mit Glyburid -Maximum -Plasmakonzentration zusammengefasst ist und die Gesamtexposition gegenüber Glyburid verringert wird. Daher sollte Mikronase mindestens 4 Stunden vor Colesevelam verabreicht werden.

Titration zur Wartungsdosis

Die übliche Wartungsdosis liegt im Bereich von 1,25 bis 20 mg täglich, was als einzelne Dosis oder in geteilten Dosen verabreicht werden kann (siehe Dosierungsintervall Abschnitt). Dosierungserhöhungen sollten in wöchentlichen Intervallen in Schritten von nicht mehr als 2,5 mg auf der Grundlage der Blutzuckerantwort des Patienten erzielt werden.

Es gibt keine genaue Dosierungsbeziehung zwischen Mikronase und anderen oralen Hypoglykämika. Obwohl Patienten aus der maximalen Dosis anderer Sulfonylharnstoffe übertragen werden können, sollte die maximale Startdosis von 5 mg Mikronase -Tabletten beobachtet werden. Eine Erhaltungsdosis von 5 mg Mikronase -Tabletten liefert ungefähr den gleichen Grad an Blutzuckerkontrolle wie 250 bis 375 mg Chlorpropamid 250 bis 375 mg Tolazamid 500 bis 750 mg Acetohexamid oder 1000 bis 1500 mg Tolbutamid.

Bei der Übertragung von Patienten, die täglich mehr als 40 Einheiten Insulin erhalten, können sie mit einer täglichen Dosis von Mikronase -Tabletten 5 mg mit einer Verringerung der Insulindosis um 50% gestartet werden. Anschließend werden die progressiven Entzug von Insulin und Erhöhung der Mikronase in Schritten von 1,25 bis 2,5 mg alle 2 bis 10 Tage durchgeführt. Während dieser Umwandlungsperiode, in der sowohl Insulin als auch Mikronase angewendet werden, können Hypoglykämie auftreten. Während des Insulinentzugs sollten Patienten mindestens dreimal täglich ihren Urin auf Glukose und Aceton testen und ihren Arzt die Ergebnisse melden. Das Auftreten einer anhaltenden Acetonurie mit Glykosurie zeigt, dass der Patient ein Typ -I -Diabetiker ist, der eine Insulin -Therapie benötigt.

Gleichzeitige Mikronase- und Metformin -Therapie

Mikronase -Tabletten sollten allmählich dem Dosierungsschema von Patienten zugesetzt werden, die nach vier Wochen nicht auf die maximale Dosis der Metformin -Monotherapie reagiert haben (siehe übliche Startdosis und Titration zur Erhaltungsdosis). Siehe Metformin -Paketeinsatz.

Bei gleichzeitiger Glyburid- und Metformin -Therapie kann die gewünschte Kontrolle von Blutzucker durch Einstellen der Dosis jedes Arzneimittels erhalten werden. Es sollten jedoch Versuche unternommen werden, die optimale Dosis jedes Arzneimittels zu identifizieren, das zur Erreichung dieses Ziels erforderlich ist. Bei gleichzeitiger Glyburid- und Metformin -Therapie wird das mit der Sulfonylharnstherapie verbundene Hypoglykämie -Risiko fortgesetzt und kann erhöht werden. Es sollten geeignete Vorkehrungen getroffen werden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Maximale Dosis

Tägliche Dosen von mehr als 20 mg werden nicht empfohlen.

Dosierungsintervall

Eine einmalige Therapie ist normalerweise zufriedenstellend. Einige Patienten, insbesondere diejenigen, die täglich mehr als 10 mg erhalten, haben möglicherweise eine zufriedenstellendere Reaktion mit einer Doppeldosis von zweimal am Tag.

Spezifische Patientenpopulationen

Mikronase wird nicht für die Verwendung in der Schwangerschaft oder für die Verwendung bei pädiatrischen Patienten empfohlen.

Bei älteren Patienten schwächten oder unterernährte Patienten und Patienten mit beeinträchtigter Nieren- oder Leberfunktion sollten die anfängliche und aufrechterhaltene Dosierung konservativ sein, um hypoglykämische Reaktionen zu vermeiden. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN .))

Rosuvastatin Calcium 10 mg Tab Tablette

Wie geliefert

Mikronase -Tabletten werden wie folgt geliefert:

Mikronase -Tabletten 1.25 mg (White Round erzielte geprägte Mikronase 1.25)

Flaschen von 100 NDC 0009-0131-01

Mikronase -Tabletten 2,5 mg (Dark Pink Round erzielte geprägte Mikronase 2.5)

Flaschen von 100 NDC 0009-0141-01
Flaschen von 1000 NDC 0009-0141-03
Einheit Dosis PKG von 100 NDC 0009-0141-02

Mikronase -Tabletten 5 mg (Blue Round erzielte geprägte Mikronase 5)

Flaschen von 30 NDC 0009-0171-11
60 Flaschen NDC 0009-0171-12
Flaschen von 100 NDC 0009-0171-05
Flaschen von 500 NDC 0009-0171-06
Flaschen von 1000 NDC 0009-0171-07
Einheit Dosis PKG von 100 NDC 0009-0171-03

Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur von 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) [siehe USP]. In gut geschlossenen Behältern mit Sicherheitsschließungen abgegeben. Halten Sie den Behälter fest geschlossen.

Verteilt von: Pfizer Pharmacia und Upjohn Division von Pfizer Inc. NY 10017. Überarbeitet: Juli 2016.

Nebenwirkungen for Micronase

Hypoglykämie

Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN Und ÜBERDOSIS Abschnitte.

Magen -Darm -Reaktionen

Cholestatische Gelbsucht und Hepatitis können selten auftreten, was zum Leberversagen durchgehen kann. Mikronase -Tabletten sollten abgesetzt werden, wenn dies auftritt.

Es wurden Leberfunktionsanomalien einschließlich isolierter Transaminaseerhöhungen berichtet.

Magen -Darm -Störungen z. Sie sind in der Regel dosisbezogen und können verschwinden, wenn die Dosierung verringert wird.

Dermatologische Reaktionen

Allergische Hautreaktionen, z. Diese können vorübergehend sein und trotz fortgesetzter Verwendung von Mikronase verschwinden. Wenn Hautreaktionen bestehen bleiben, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Mit Sulfonylharnstoffen wurden Porphyria Cutanea TARDA- und Photosensitivitätsreaktionen berichtet.

Hämatologische Reaktionen

Leukopenie -Agranulozytose -Thrombozytopenie Hämolytische Anämie (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ) Aplastische Anämie und Panzytopenie wurden mit Sulfonylharnstoff berichtet.

Stoffwechselreaktionen

Mit Sulfonylharnstoff wurden hepatische Porphyrien und disulfiramähnliche Reaktionen berichtet. Die hepatische Porphyrie wurde jedoch nicht mit Mikronase berichtet und disulfiramähnliche Reaktionen wurden sehr selten berichtet.

Es wurden Fälle von Hyponatriämie mit Glyburid und allen anderen Sulfonylharnstoffe berichtet, die am häufigsten bei Patienten mit anderen Medikamenten oder Krankheiten aufweisen, von denen bekannt ist, dass sie Hyponatriämie verursachen oder die Freisetzung von antidiuretisches Hormon erhöhen. Das Syndrom der sekretionischen sekretion gegen Antidiuretikumhormon (SIADH) wurde mit bestimmten anderen Sulfonylharnstoffe berichtet, und es wurde vermutet, dass diese Sulfonylharnstoff die periphere (antidiuretische) Wirkung von ADH und/oder Erhöhung der Freisetzung von ADH erhöhen können.

Andere Reaktionen

Änderungen in der Unterbringung und/oder des verschwommenen Sehens wurden mit Glyburid und anderen Sulfonylharnstoffen berichtet. Es wird angenommen, dass diese mit der Schwankung des Glukosespiegels zusammenhängen.

Neben dermatologischen Reaktionen wurden über Allergische Reaktionen wie Angioödem -Arthralgie -Myalgie und Vaskulitis berichtet.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Micronase

Die hypoglykämische Wirkung von Sulfonylharnstoffen kann durch bestimmte Arzneimittel potenziert werden, einschließlich nichtsteroidaler entzündungshemmender Mittel und anderer Arzneimittel, die hochproteingebundene Salicylate -Sulfonamide Chloramphenicol -Probenecid -Coumarine -Monoamin -Oxidase -Inhibitoren und Beta -ordnernerge Blocker -Agens sind. Wenn ein Patienten, der Mikronase erhält, solche Medikamente verabreicht werden, sollte der Patient genau bei der Hypoglykämie beobachtet werden. Wenn solche Medikamente von einem Patienten entnommen werden, der Mikronase erhält, sollte der Patient genau auf den Kontrollverlust beobachtet werden.

Nebenwirkungen von Traubensamen und Resveratrol

Ein erhöhtes Risiko für Leberenzymerhöhungen wurde bei Patienten, die Glyburid gleichzeitig mit Bosentan erhielten, beobachtet. Daher ist eine gleichzeitige Verabreichung von Mikronase und Bosentan kontraindiziert.

Bestimmte Arzneimittel produzieren dazu, Hyperglykämie zu erzeugen, und können zu einem Kontrollverlust führen. Diese Medikamente umfassen die Thiazide und andere Diuretika -Kortikosteroide Phenothiazine Schilddrüsenprodukte Östrogene orale Kontrazeptiva Phenytoin -Nikotinsäure Sympathomimetika Calciumkanal Blockierungen und Isoniazid. Wenn ein Patienten, der Mikronase erhält, solche Medikamente verabreicht werden, sollte der Patient für den Kontrollverlust genau beobachtet werden. Wenn solche Medikamente von einem Patienten entnommen werden, der Mikronase erhält, sollte der Patient bei Hypoglykämie genau beobachtet werden.

Eine mögliche Wechselwirkung zwischen Glyburid und Ciprofloxacin A Fluorchinolon -Antibiotikum wurde berichtet, was zu einer Potenzierung der hypoglykämischen Wirkung von Glyburid führte. Der Mechanismus für diese Wechselwirkung ist nicht bekannt.

Eine mögliche Wechselwirkung zwischen oralem Miconazol und oralen Hypoglykämiemitteln, die zu einer schweren Hypoglykämie führen, wurde berichtet. Ob diese Wechselwirkung auch bei den intravenösen topischen oder vaginalen Präparaten von Miconazol auftritt, ist nicht bekannt.

Warnungen for Micronase

Es wurde berichtet, dass die Verabreichung von oralen hypoglykämischen Arzneimitteln im Vergleich zur Behandlung allein mit Diät oder Diät plus Insulin mit einer erhöhten kardiovaskulären Mortalität verbunden ist. Diese Warnung basiert auf der Studie des University Group Diabetes Program (UGDP) einer langfristigen prospektiven klinischen Studie zur Bewertung der Wirksamkeit von Glukosesenkern bei der Verhinderung oder Verzögerung von Gefäßkomplikationen bei Patienten mit nicht-insulinabhängiger Diabetes. Die Studie umfasste 823 Patienten, die zufällig einer von vier Behandlungsgruppen zugeordnet wurden

UGDP berichtete, dass Patienten, die 5 bis 8 Jahre lang mit Diät behandelt wurden, plus einer festen Dosis von Tolbutamid (NULL,5 Gramm pro Tag) eine kardiovaskuläre Mortalität von etwa 2 ½ -facher Patienten hatten, die von nur mit Diät behandelten Patienten behandelt wurden. Eine signifikante Erhöhung der Gesamtsterblichkeit wurde nicht beobachtet, aber die Verwendung von Tolbutamid wurde auf der Grundlage des Anstiegs der kardiovaskulären Mortalität abgesetzt, wodurch die Chance für die Studie einschränkte, eine Zunahme der Gesamtmortalität zu zeigen. Trotz Kontroversen über die Interpretation dieser Ergebnisse bieten die Ergebnisse der UGDP -Studie eine angemessene Grundlage für diese Warnung. Der Patient sollte über die potenziellen Risiken und Vorteile von Mikronase und alternativen Therapiemodi informiert werden.

Although only one drug in the sulfonylurea class (tolbutamide) was included in this study it is prudent from a safety standpoint to consider that this warning may also apply to other oral hypoglycemic drugs in this class in view of their close similarities in mode of action and chemical structure.

Vorsichtsmaßnahmen for Micronase

Allgemein

Makrovaskuläre Ergebnisse

Es gab keine klinischen Studien, in denen schlüssige Hinweise auf eine Reduktion der makrovaskulären Risikos mit Mikronase oder anderen Anti-diabetischen Arzneimitteln festgelegt wurden.

Hypoglykämie

Alle Sulfonylharnstoffe einschließlich Mikronase können schwere Hypoglykämien produzieren. Die richtige Auswahl und Dosierung und Anweisungen der Patienten sind wichtig, um hypoglykämische Episoden zu vermeiden. Nieren- oder Leberinsuffizienz kann einen erhöhten Glyburidspiegel der Arzneimittel verursachen, und letztere kann auch die gluconeogene Kapazität verringern, die das Risiko schwerwiegender hypoglykämischer Reaktionen erhöhen. Ältere schwächte oder unterernährte Patienten und Patienten mit Nebennieren- oder Hypophyseninsuffizienz sind besonders anfällig für die hypoglykämische Wirkung von Glukoselitätsmedikamenten. Hypoglykämie kann bei älteren Menschen und bei Menschen, die Betaadrenergen -Blockiermedikamente einnehmen, schwer zu erkennen sein. Es ist wahrscheinlicher, dass eine Hypoglykämie auftritt, wenn die Kalorienaufnahme nach schwerem oder längerem Training mangelhaft ist, wenn Alkohol aufgenommen wird oder wenn mehr als ein Glukosesenmedikament angewendet wird. Das Risiko einer Hypoglykämie kann durch Kombinationstherapie erhöht werden.

Verlust der Kontrolle von Blutzucker

Wenn ein Patienten, der auf einem diabetischen Regime stabilisiert wurde, Stress wie Fiebertrauma -Infektion oder Operation ausgesetzt ist, kann ein Kontrollverlust auftreten. Zu solchen Zeiten kann es notwendig sein, Mikronase einzustellen und Insulin zu verabreichen.

Die Wirksamkeit eines hypoglykämischen Arzneimittels einschließlich Mikronase bei der Senkung des Blutzuckers auf einen gewünschten Niveau nimmt bei vielen Patienten über einen Zeitraum ab, was auf das Fortschreiten der Schwere von Diabetes oder auf eine verminderte Reaktionsfähigkeit des Arzneimittels zurückzuführen ist. Dieses Phänomen wird als sekundäres Versagen bezeichnet, es von einem primären Versagen zu unterscheiden, bei dem das Medikament bei einem einzelnen Patienten unwirksam ist, wenn die Mikronase zum ersten Mal verabreicht wird. Eine angemessene Anpassung der Dosis und Einhaltung der Ernährung sollte bewertet werden, bevor ein Patienten als sekundäres Versagen klassifiziert werden.

Hämolytische Anämie

Treatment of patients with glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency with sulfonylurea agents can lead to hemolytic anemia. Because MICRONASE b belongs to the class of sulfonylurea agents caution should be used in patients with G6PD deficiency and a non-sulfonylurea alternative should be considered. In post marketing reports hemolytic anemia has also been reported in patients who did not have known G6PD deficiency.

Informationen zur Beratung von Ärzten für Patienten

Bei der Initiierung der Behandlung für Typ -2 -Diabetes -Diät sollte als primäre Behandlungsform betont werden. Kalorienbeschränkung und Gewichtsverlust sind bei fettleibigen diabetischen Patienten wesentlich. Eine ordnungsgemäße Ernährungsbewirtschaftung allein kann bei der Kontrolle des Blutzuckers und der Symptome einer Hyperglykämie wirksam sein. Die Bedeutung der regelmäßigen körperlichen Aktivität sollte ebenfalls betont werden und kardiovaskuläre Risikofaktoren sollten identifiziert und nach Möglichkeit korrekte Maßnahmen ergriffen werden. Die Verwendung von Mikronase oder anderen antidiabetischen Medikamenten muss sowohl vom Arzt als auch vom Patienten als Behandlung und nicht als Substitution oder als bequemer Mechanismus zur Vermeidung von Nahrungshindernissen betrachtet werden. Darüber hinaus kann der Verlust der Blutzuckerkontrolle auf der Ernährung allein vorübergehend sein, wodurch nur eine kurzfristige Verabreichung von Mikronase oder anderen antidiabetischen Medikamenten erforderlich ist. Aufrechterhaltung oder Absetzen von Mikronase oder anderen antidiabetischen Medikamenten sollte auf der klinischen Beurteilung unter Verwendung regelmäßiger klinischer und Laborbewertungen beruhen.

Labortests

Die therapeutische Reaktion auf Mikronase -Tabletten sollte durch häufige Uringlukosetests und periodische Blutzucker -Tests überwacht werden. Die Messung der glykosylierten Hämoglobinspiegel kann bei einigen Patienten hilfreich sein.

Metformin

In einer Einzeldosis-Wechselwirkungsstudie bei NIDDM-Probanden wurden die Probanden von Glyburid AUC und Cmax beobachtet, waren jedoch sehr unterschiedlich. Die Einzeldosis-Art dieser Studie und die mangelnde Korrelation zwischen Glyburidblutspiegeln und pharmakodynamischen Effekten machen die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ungewiss. Die gleichzeitige Verabreichung von Glyburid und Metformin führte weder zu Metformin -Pharmakokinetik noch zu Pharmakodynamik.

Colesevelam

Die gleichzeitige Verabreichung von Colesevelam und Glyburid führte zu einer Verringerung von Glyburid AUC und Cmax von 32% bzw. 47%. Die Verringerung der Glyburid-AUC und Cmax betrug 20% ​​bzw. 15%, wenn sie 1 Stunde zuvor und nicht signifikant (-7% bzw. 4%) bei 4 Stunden vor Colesevelam verabreicht wurde.

Topiramat

Eine bei Patienten mit Typ-2-Diabetes durchgeführte Arzneimittel-Wechselwirkungsstudie bewertete die stationäre Pharmakokinetik von Glyburid (5 mg/Tag) allein und gleichzeitig mit Topiramat (150 mg/Tag). Bei der Verabreichung von Topiramat gab es eine Rücknahme von C und eine Reduzierung der AUC um 22% und eine Reduzierung der AUC um 25%. Die systemische Exposition (AUC) der aktiven Metaboliten 4-trans-Hydroxy-Glyburid (M1) und 3-CIS-Hydroxyglyburid (M2) wurde ebenfalls um 13% und 15% und C um 18% und 25% verringert. Die stationäre Pharmakokinetik von Topiramat wurde durch gleichzeitige Verabreichung von Glyburid nicht beeinflusst.

Karzinogenese -Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Studien an Ratten mit Dosen von bis zu 300 mg/kg/Tag für 18 Monate zeigten keine krebserzeugenden Effekte. Glyburid ist nicht mutagen, wenn er im Salmonella -Mikrosometest (AMES -Test) und im DNA -Schaden/alkalischen Elutionsassay untersucht wird. In einem der in der zweijährigen Onkogenitätsstudie von Glyburid bei Mäusen bewerteten Kriterien wurden keine medikamentenbedingten Wirkungen festgestellt.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Fortpflanzungsstudien wurden bei Ratten und Kaninchen in Dosen bis zum 500 -fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und haben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder einen Schaden für den Fötus aufgrund von Glyburid ergeben. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da Studien zur Reproduktion von Tieren nicht immer der menschlichen Reaktion vorhersagen, sollte dieses Medikament nur dann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn sie eindeutig benötigt werden.

Wie tötet Permethrincreme Krätze ab

Da jüngste Informationen darauf hindeuten, dass abnormale Blutzuckerspiegel während der Schwangerschaft mit einer höheren Inzidenz angeborener Anomalien verbunden sind, empfehlen viele Experten, dass Insulin während der Schwangerschaft verwendet wird, um den Blutzucker so nah wie möglich zu halten.

Nichtteratogene Wirkungen

Eine längere schwere Hypoglykämie (4 bis 10 Tage) wurde bei Neugeborenen gemeldet, die von Müttern geboren wurden, die zum Zeitpunkt der Entbindung ein Sulfonylharnstoffmedikament erhielten. Dies wurde häufiger unter Verwendung von Wirkstoffen mit längeren Halbwertszeiten berichtet. Wenn während der Schwangerschaft eine Mikronase verwendet wird, sollte sie mindestens zwei Wochen vor dem erwarteten Abgabedatum eingestellt werden.

Pflegemütter

Obwohl nicht bekannt ist, ob Glyburid in der Muttermilch ausgeschieden ist, sind einige Sulfonylharnstoffmedikamente in der Muttermilch bekannt. Denn das Potenzial für Hypoglykämie bei Säuglingen in Krankenpflege kann eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll. Wenn das Medikament abgesetzt wird und die Ernährung allein für die Kontrolle der Blutzucker -Insulin -Therapie unzureichend ist.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Ältere Patienten sind besonders anfällig für die hypoglykämische Wirkung von Glukosesenmedikamenten. Hypoglykämie kann bei älteren Menschen schwer zu erkennen sein (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ). The initial Und maintenance dosing should be conservative to avoid hypoglycemic reactions (see Dosierung und Verwaltung ).

Ältere Patienten neigen dazu, eine Niereninsuffizienz zu entwickeln, die ihnen das Risiko einer Hypoglykämie aussetzen kann. Die Dosisauswahl sollte die Bewertung der Nierenfunktion umfassen.

Überdosierungsinformationen für Mikronase

Überdosierung von Sulfonylharnstoff einschließlich Mikronase -Tabletten kann eine Hypoglykämie erzeugen. Leichte hypoglykämische Symptome ohne Bewusstseinsverlust oder neurologische Befunde sollten aggressiv mit oralen Glukose und Anpassungen der Arzneimitteldosis und/oder der Mahlzeitenmustern behandelt werden. Eine enge Überwachung sollte fortgesetzt werden, bis der Arzt sicher ist, dass der Patient nicht gefährdet ist. Schwere hypoglykämische Reaktionen mit Koma -Anfall oder andere neurologische Beeinträchtigungen treten selten auf, bilden jedoch medizinische Notfälle, die sofortiger Krankenhausaufenthalt erfordern. Wenn hypoglykämisches Koma diagnostiziert oder vermutet wird, sollte der Patient eine schnelle intravenöse Injektion einer konzentrierten (50%) Glukoselösung erhalten. Dies sollte von einer kontinuierlichen Infusion einer verdünnten (10%) Glukoselösung mit einer Geschwindigkeit folgen, die den Blutzucker auf einem Niveau über 100 mg/dl aufrechterhält. Die Patienten sollten mindestens 24 bis 48 Stunden lang eng überwacht werden, da eine Hypoglykämie nach offensichtlicher klinischer Genesung wiederkommen kann.

Kontraindikationen für Mikronase

Mikronase -Tabletten are contraindicated in patients with:

1. Bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen das Medikament.
2. Diabetische Ketoacidose mit oder ohne Koma. Dieser Zustand sollte mit Insulin behandelt werden.
3. Typ I Diabetes mellitus.
4. Beglaubigte Verabreichung von Bosentan.

Klinische Pharmakologie for Micronase

Aktionen

Glyburid scheint den Blutzucker akut zu senken, indem die Freisetzung von Insulin aus der Bauchspeicheldrüse stimuliert wird. Ein Effekt, der von funktionierenden Beta -Zellen in den Pankreas -Inseln abhängt. Der Mechanismus, durch den Glyburid den Blutzucker während der langfristigen Verabreichung senkt, wurde nicht klar festgelegt. Bei chronischer Verabreichung bei Typ -II -Diabetikern bestehen die Blutzuckerabsenkung trotz eines allmählichen Rückgangs der Insulinsekretionsreaktion auf das Arzneimittel. Extrapankreatische Wirkungen können am Wirkungsmechanismus oraler Sulfonylhypoglykämienmedikamente beteiligt sein. Die Kombination von Glyburid und Metformin kann einen synergistischen Effekt haben, da beide Wirkstoffe die Glukosetoleranz durch unterschiedliche, aber komplementäre Mechanismen verbessern.

Einige Patienten, die zunächst auf orale hypoglykämische Medikamente einschließlich Mikronase reagieren, können im Laufe der Zeit nicht mehr reagieren oder schlecht reagieren. Alternativ können Mikronase -Tabletten bei einigen Patienten wirksam sein, die nicht auf ein oder mehrere andere Sulfonylharnstoffmedikamente reagieren.

Zusätzlich zu seinen Blutzuckerabsenkungsaktionen erzeugt Glyburid eine milde Diurese durch Verbesserung der Freigabe des freien Wassers. Disulfiramähnliche Reaktionen wurden bei Patienten, die mit Mikronase-Tabletten behandelt wurden, sehr selten berichtet.

Pharmakokinetik

Einzeldosisstudien mit Mikronase-Tabletten bei normalen Probanden zeigen eine signifikante Absorption von Glyburid innerhalb einer Stunde Peak-Arzneimittelspiegel bei etwa vier Stunden und niedrigen, aber nachweisbaren Spiegeln nach vierundzwanzig Stunden. Die mittleren Serumspiegel von Glyburid, die sich durch Bereiche unter der Serumkonzentrationszeitkurve widerspiegeln, erhöhen sich im Verhältnis zu entsprechenden Erhöhungen der Dosis. Mehrere Dosisstudien mit Mikronase bei diabetischen Patienten zeigen Konzentrationskurven für Arzneimittelspiegel, ähnlich wie bei Einzeldosisstudien, die auf keine Erstellung von Arzneimitteln in Gewebedepots hinweisen. Die Abnahme von Glyburid im Serum normaler gesunder Personen ist zweiphasig; Die terminale Halbwertszeit beträgt ungefähr 10 Stunden. In einzelnen Dosisstudien zum Fasten normale Probanden ist der Grad und die Dauer der Blutglukoseabsenkung proportional zur verabreichten Dosis und zur Fläche unter der Konzentrationskurve der Arzneimittelebene. Der Blutzuckerabsenkungseffekt bleibt 24 Stunden lang nach einzelnen Morgendosen bei nicht fangen Diabetikern bestehen. Unter Bedingungen der wiederholten Verabreichung bei diabetischen Patienten gibt es jedoch keine zuverlässige Korrelation zwischen den Blutdrogenzusagen und dem Nüchternblutglukosespiegel. Eine einjährige Studie an mit Mikronase behandelten diabetischen Patienten zeigte keine zuverlässige Korrelation zwischen verabreichten Dosis und Serum -Arzneimittelspiegel.

Der Hauptmetabolit von Glyburid ist das 4-transhydroxy-Derivat. Ein zweiter Metaboliten Das 3-Cishydroxy-Derivat tritt ebenfalls auf. Diese Metaboliten tragen wahrscheinlich keine signifikante hypoglykämische Wirkung beim Menschen bei, da sie bei Kaninchen nur schwach aktiv sind (1/400 und 1/40. so aktiv wie Glyburid). Glyburid wird als Metaboliten in der Galle und im Urin auf jeder Route ungefähr 50% ausgeschieden. Dieser doppelte Ausscheidungsweg unterscheidet sich qualitativ von dem anderer Sulfonylharnstoff, die hauptsächlich im Urin ausgeschieden sind.

Sulfonylharnstoffmedikamente sind ausgiebig an Serumproteine ​​gebunden. Die Verschiebung von Proteinbindungsstellen durch andere Arzneimittel kann zu einer verstärkten hypoglykämischen Wirkung führen. In vitro Die von Glyburid gezeigte Proteinbindung ist überwiegend nichtionisch, während die von anderen Sulfonylharnstoff (Chlorpropamid Tolbutamid Tolazamid) überwiegend ionisch ist. Saure Medikamente wie Phenylbutazon Warfarin und Salicylate verdrängen die ionisch-bindenden Sulfonylharnstoff aus Serumproteinen in weitaus größerem Maße als das nichtionische Bindungsglyburid. Es wurde nicht gezeigt, dass dieser Unterschied in der Proteinbindung im klinischen Einsatz zu weniger Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Mikronase-Tabletten führt.

Patienteninformationen für Mikronase

Die Patienten sollten über die möglichen Risiken und Vorteile von Mikronase und über alternative Therapiemodi informiert werden. Sie sollten auch über die Wichtigkeit der Einhaltung der Ernährungsanweisungen eines regulären Trainingsprogramms und über regelmäßige Tests von Urin und/oder Blutzucker informiert werden.

Die Risiken von Hypoglykämie Seine Symptome und Behandlungen und Erkrankungen, die für die Entwicklung der Entwicklung und verantwortungsbewussten Familienmitgliedern erklärt werden sollten. Ein primäres und sekundäres Versagen sollte ebenfalls erklärt werden.