MiniPress

Beschreibung für Miniress

MINIPRESS® (prazosin hydrochloride) a quinazoline derivative is the first of a new chemical class of antihypertensives. It is the hydrochloride salt of 1-(4-amino-67-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl) piperazine and its structural formula is:

Molekülformel c ₁₉ H ₂₁ N ₅ O ₄ • HCl

Es ist eine weiße kristalline Substanz, die in Wasser und isotonischer Kochsalzlösung leicht löslich ist und ein Molekulargewicht von 419,87 hat. Jede 1 mg Kapsel minipress für den oralen Gebrauch enthält Arzneimittel, der einer freien Basis von 1 mg entspricht.

Inerte Inhaltsstoffe in den Formulierungen sind: Harte Gelatinkapseln (die blau 1 rot 3 rot 28 rot 40 und andere inerte Zutaten enthalten können); Magnesiumstearat; Natriumlaurylsulfat; Stärke; Saccharose.

Verwendet für Minidress

Minipress ist für die Behandlung von Bluthochdruck mit niedrigerem Blutdruck angezeigt. Die Senkung des Blutdrucks verringert das Risiko für tödliche und nicht tödliche kardiovaskuläre Ereignisse hauptsächlich Schlaganfälle und Myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Medikamenten aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen einschließlich dieses Arzneimittels beobachtet.

Die Kontrolle des Bluthochdrucks sollte Teil des umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich einer geeigneten Lipidkontrolle -Diabetes -Management -Antithrombotherapie Raucherentwöhnung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als ein Medikament, um Blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und das Management finden Sie in veröffentlichten Richtlinien wie dem gemeinsamen Nationalkomitee des Nationalen Blutdruckausbildungsprogramms zur Bewertung und Behandlung von Bluthochdruck (JNC).

Zahlreiche blutdrucksenkende Medikamente aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen wurden in randomisierten kontrollierten Studien gezeigt, um die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität zu verringern, und es kann der Schluss gezogen werden, dass es sich um eine Blutdruckreduktion und keine andere pharmakologische Eigenschaft der Medikamente handelt, die für diese Vorteile weitgehend verantwortlich sind. Der 3 größte und beständigste kardiovaskuläre Ergebnisvorteil war eine Verringerung des Schlaganfallrisikos, aber es wurden auch regelmäßig eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität beobachtet.

Ein erhöhter systolischer oder diastolischer Druck verursacht ein erhöhtes kardiovaskuläres Risiko, und der absolute Risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren Blutdrucks höher, so dass selbst eine geringe Reduzierung schwerer Hypertonie einen erheblichen Nutzen bieten kann. Die relative Risikominderung durch Blutdruckreduktion ist in den Populationen mit unterschiedlichem absolutem Risiko ähnlich, sodass der absolute Nutzen bei Patienten mit höherem Risiko unabhängig von ihrer Bluthochdruck (z.

Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei schwarzen Patienten kleinere Blutdruckeffekte (als Monotherapie), und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (z. B. auf die Herzinsuffizienz oder die diabetische Nierenerkrankung). Diese Überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.

Miniquress kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten wie Diuretika oder Beta-adrenergen Blockierern verwendet werden.

Dosierung für Miniress

Die Dosis von Minidress sollte gemäß der individuellen Blutdruckreaktion des Patienten eingestellt werden. Das Folgende ist ein Leitfaden für die Verwaltung:

Anfangsdosis

1 mg zwei- oder dreimal am Tag (siehe Warnungen .))

Wartungsdosis

Dosierung may be slowly increased to a total daily dose of 20 mg given in divided doses. The therapeutic dosages most commonly employed have ranged from 6 mg to 15 mg daily given in divided doses. Doses higher than 20 mg usually do not increase efficacy however a few patients may benefit from further increases up to a daily dose of 40 mg given in divided doses. After initial titration some patients can be maintained adequately on a twice daily dosage regimen.

Verwendung mit anderen Drogen

Wenn Sie ein Diuretikum oder ein anderes blutdrucksenkendes Mittel hinzufügen, sollte die Dosis von Minidress dreimal täglich auf 1 mg oder 2 mg reduziert werden und die dann durchgeführte Retitration durchgeführt werden.

Die gleichzeitige Verabreichung von Minidress mit einem PDE-5-Inhibitor kann zu einem additiven Blutdrucksenkungen und einer symptomatischen Hypotonie führen. Daher sollte die PDE-5-Inhibitor-Therapie bei der niedrigsten Dosis bei Patienten eingeleitet werden.

Wie geliefert

Verteilt von Pfizer Labs Division von Pfizer Inc Nyny 10017. Überarbeitet: Juli 2016

Nebenwirkungen for Minipress

Klinische Studien wurden an mehr als 900 Patienten durchgeführt. Während dieser Studien und anschließenden Marketingerfahrungen sind die häufigsten Reaktionen, die mit der Minidress -Therapie verbunden sind: Schwindel 10,3% Kopfschmerzen 7,8% Schläfrigkeit 7,6% Energiemangel 6,9% Schwäche 6,5% Herzklopfen 5,3% und Übelkeit 4,9%. In den meisten Fällen sind Nebenwirkungen mit fortgesetzter Therapie verschwunden oder wurden ohne Abnahme der Arzneimitteldosis toleriert.

Weniger häufige Nebenwirkungen, die bei 1–4% der Patienten auftreten sollen, sind:

Magen -Darm: Erbrechen diarrhea constipation.

Herz -Kreislauf: EDEMA orthostatische Hypotonie -Dyspnoe -Synkope.

Zentralnervensystem: Schwindel -Depression Nervosität.

Dermatologisch: Ausschlag.

REGOURIANARY: Harnfrequenz.

EINS: verschwommenes Sehen reddened sclera epistaxis dry mouth nasal congestion.

Zusätzlich haben weniger als 1% der Patienten Folgendes berichtet (in einigen Fällen wurden nicht genaue kausale Beziehungen festgestellt):

Magen -Darm: Abdominalbeschwerden und/oder Schmerzleberfunktionen Abnormalitäten Pankreatitis.

Herz -Kreislauf: Tachykardie.

Zentralnervensystem: Parästhesie -Halluzinationen.

Dermatologisch: Frühe Alopezie Flechten flach.

REGOURIANARY: Inkontinenz Impotenz Priapismus.

EINS: Tinnitus.

Andere: Diaphorese -Fieber -positive ANA -Titer Arthralgie.

Einen Berichte über Pigmentsmolken und seröse Retinopathie sowie einige Berichte über die Entwicklung oder das Verschwinden von Katarakten wurden berichtet. In diesen Fällen wurde die genaue kausale Beziehung nicht hergestellt, da die Basisbeobachtungen häufig unzureichend waren.

In spezifischeren Spaltlampen- und Funduskop-Studien, die angemessene Basisuntersuchungen umfassten, wurden keine medikamentenbedingten abnormalen ophthalmologischen Befunde berichtet.

Literaturberichte haben eine Minidress-Therapie mit einer Verschlechterung der bereits bestehenden Narkolepsie. Eine kausale Beziehung ist in diesen Fällen ungewiss.

Bei der Nachmarkterfahrung wurden die folgenden unerwünschten Ereignisse berichtet:

Autonomes Nervensystem: spülen.

Körper als Ganzes: Allergische Reaktion Asthenie Unwohlsein Schmerzen.

Herz -Kreislauf -General: Angina Pectoris Hypotonie.

Endokrin: Gynäkomastie.

Nebenwirkungen von L-Theanin

Herzfrequenz/Rhythmus: Bradykardie.

Psychiatrisch: Schlaflosigkeit.

Haut/Anhänge: Urtikaria.

Gefäß (extrakardial): Vaskulitis.

Vision: Augenschmerzen.

Besondere Sinne: Während der Kataraktoperation wurde eine Variante des als intraoperativen Disketten-Iris-Syndrom (IFIS) bekannten Pupil-Syndroms (IFIS) in Verbindung mit der Alpha-1-Blockertherapie berichtet (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Minipress

MiniPress has been administered without any adverse drug interaction in limited clinical experience to date with the following: (1) cardiac glycosides– digitalis and digoxin; (2) hypoglycemics–insulin chlorpropamide phenformin tolazamide and tolbutamide; (3) tranquilizers and sedatives–chlordiazepoxide diazepam and phenobarbital; (4) antiGicht– allopurinol colchicine and probenecid; (5) antiarrhythmics–procainamide propranolol (see Warnungen Allerdings) und Chinidin; und (6) Analgetika-Antipyretika und Anti-Inflammatoren-Propoxyphen-Aspirin Indomethacin und Phenylbutazon.

Es wurde gezeigt, dass ein Diuretikum oder andere blutdrucksenkende Wirkstoffe zum Mini- und einer additiven blutdrucksenkenden Wirkung verursacht werden. Dieser Effekt kann minimiert werden, indem die Minidressendosis dreimal täglich auf 1 bis 2 mg reduziert wird, indem zusätzliche blutdrucksenkende Medikamente vorsichtig und anschließend die minipress aufgrund des klinischen Ansprechens retitrieren.

Die gleichzeitige Verabreichung von Minidress mit einem Phosphodiesterase-5 (PDE-5) -Hemmer kann zu einer additiven Blutdrucksenkung und einer symptomatischen Hypotonie führen (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Warnungen for Minipress

Wie bei allen Alpha-Blockern kann miniPress Synkope mit plötzlichem Bewusstseinsverlust verursachen. In den meisten Fällen wird angenommen, dass dies auf einen übermäßigen Haltungs -blutdrucksenkenden Effekt zurückzuführen ist, obwohl gelegentlich der Synkopal -Episode ein Anfall schwerer Tachykardie mit Herzfrequenz von 120 bis 160 Schlägen pro Minute vorausging. Synkopale Episoden traten normalerweise innerhalb von 30 bis 90 Minuten nach der anfänglichen Dosis des Arzneimittels auf; Gelegentlich wurden sie in Verbindung mit einer schnellen Dosierungerhöhung oder der Einführung eines anderen blutdrucksenkenden Arzneimittels in das Regime eines Patienten berichtet, das hohe Dosen an Minidress nimmt. Die Inzidenz von Synkopal -Episoden beträgt bei Patienten bei einer anfänglichen Dosis von 2 mg oder mehr ungefähr 1%. Klinische Studien, die während der Untersuchungsphase dieses Arzneimittels durchgeführt wurden, legen nahe, dass synkopale Episoden minimiert werden können, indem die anfängliche Dosis des Arzneimittels auf 1 mg begrenzt wird, indem die Dosierung anschließend langsam erhöht wird und zusätzliche Antihypertensivmedikamente mit Vorsicht in die Regime des Patienten eingeführt werden (siehe Dosierung und Verteilung). Bei Patienten, die auch einen Beta-Blocker wie Propranolol erhalten, kann sich eine Hypotonie entwickeln.

Wenn eine Synkope auftritt, sollte der Patient in die liegende Position platziert und bei Bedarf unterstützend behandelt werden. Diese nachteilige Wirkung ist selbstlimitierend und in den meisten Fällen tritt nach der anfänglichen Therapieperiode oder während der anschließenden Dosistitration nicht wieder auf.

Die Patienten sollten immer mit den 1 mg -Kapseln von Minipress begonnen werden. Die 2- und 5 mg -Kapseln sind für die Ersttherapie nicht angegeben.

Häufiger als Bewusstseinsverlust sind die Symptome, die häufig mit der Senkung des Blutdrucks verbunden sind, nämlich Schwindel und Benommenheit. Der Patient sollte vor diesen möglichen nachteiligen Auswirkungen gewarnt werden und raten, welche Maßnahmen er ergreifen sollten, falls er sich entwickeln soll. Der Patient sollte auch gewarnt werden, um Situationen zu vermeiden, in denen sich eine Verletzung ergeben könnte, die eine Synkope während der Initiierung der Minidress -Therapie auftreten sollte.

Priapismus

Bei Alpha-1-Blockern, einschließlich Prazosin im Post-Marketing-Erfahrungen, wurden längere Erektionen und Piapismus berichtet. Im Falle einer Erektion, die länger als 4 Stunden anhält, suchen Sie eine sofortige medizinische Unterstützung. Wenn der Piapismus nicht sofort behandelt wird, kann der Schaden an Penisgewebe und eine dauerhafte Wirkstoffverlust entstehen.

Vorsichtsmaßnahmen for Minipress

Allgemein

In einigen Patienten, die mit Alpha-1-Blockern behandelt wurden, wurde während der Kataraktoperation intraoperatives Floppy-Iris-Syndrom (IFIS) beobachtet. Diese Variante des kleinen Pupil -Syndroms ist durch die Kombination eines schlaffenden Iris gekennzeichnet, der als Reaktion auf intraoperative Bewässerungsströme progressive intraoperative Miose trotz präoperativer Dilatation mit Standard -Mydriatikern und potenziellen Prolaps der IRIs gegenüber den Phakoemulsifikationsschnitten blocken. Der Augenarzt des Patienten sollte für mögliche Modifikationen an der chirurgischen Technik wie die Verwendung von Iris -Haken Iris -Dilatorringen oder viskoelastischen Substanzen vorbereitet werden. Vor der Kataraktoperation scheint es keinen Vorteil zu geben, die Alpha-1-Blockertherapie zu stoppen.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest

In einer Studie über fünf Patienten von 12 bis 24 mg Prazosin pro Tag für 10 bis 14 Tage gab es einen durchschnittlichen Anstieg von 42% im Harnmetaboliten von Noradrenalin und ein durchschnittlicher Anstieg der Urin -VMA von 17%. Daher können bei Patienten, die mit Prazosin behandelt werden, bei Patienten, die mit Prazosin behandelt werden, falsche positive Ergebnisse auf ein Phäochromozytom. Wenn eine erhöhte VMA gefunden wird, sollte Prazosin abgesetzt und der Patient nach einem Monat erneut getestet werden.

Labortests

In klinischen Studien, in denen Lipidprofile befolgt wurden, gab es im Allgemeinen keine nachteiligen Veränderungen zwischen den Lipidspiegeln vor und nach der Behandlung.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer 18 -monatigen Studie an Ratten mit Minidress in Dosisspiegeln mehr als das 225 -fache der üblichen maximal empfohlenen menschlichen Dosis von 20 mg pro Tag wurde kein krebserzeugendes Potenzial nachgewiesen. Miniquress war nicht mutagener in vergeblich Genetische Toxikologiestudien. In einer Fruchtbarkeits- und allgemeinen Studie zur Fortpflanzungsleistung an Ratten, sowohl Männer als auch Frauen, die mit 75 mg/kg behandelt wurden (225 -mal so häufig die maximal empfohlene menschliche Dosis), zeigten eine verminderte Fruchtbarkeit, während diejenigen, die mit 25 mg/kg behandelt wurden (75 -mal so häufig empfohlene, menschliche Dosis), nicht.

In chronischen Studien (ein Jahr oder mehr) von Minidress bei Ratten und Hunden, die aus Atrophie und Nekrose bestand, traten bei 25 mg/kg/Tag (75 -fach die übliche maximal empfohlene menschliche Dosis) auf. Bei Ratten oder Hunden wurden bei Ratten oder Hunden 10 mg/kg/Tag (30 -mal so häufig empfohlene menschliche Dosis) beobachtet. In Anbetracht der bei Tieren beobachteten testikulären Veränderungen wurden 105 Patienten bei der Langzeitminipress-Therapie für 17-Ketosteroid-Ausscheidungen überwacht, und es wurden keine Veränderungen, die auf einen Arzneimitteleffekt hinweisen, beobachtet. Zusätzlich hatten 27 Männer für bis zu 51 Monate keine Veränderungen in der Spermienmorphologie, die auf die Wirkung des Arzneimittels hinweisen.

Verwendung in der Schwangerschaft

MiniPress has been shown to be associated with decreased litter size at birth 1 4 and 21 days of age in rats when given doses more than 225 times the usual maximum recommended human dose. No evidence of drug-related external visceral or skeletal fetal abnormalities were observed. No drug-related external visceral or skeletal abnormalities were observed in fetuses of pregnant rabbits and pregnant monkeys at doses more than 225 times and 12 times the usual maximum recommended human dose respectively.

Die Verwendung von Prazosin und Beta-Blocker zur Kontrolle schwerer Hypertonie bei 44 schwangeren Frauen ergab keine medikamentenbedingten fetalen Anomalien oder Nebenwirkungen. Die Therapie mit Prazosin wurde bis zu 14 Wochen fortgesetzt. ¹

Prazosin wurde auch allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen bei schwerer Hypertonie der Schwangerschaft durch andere Forscher eingesetzt. Bei der Verwendung von Prazosin wurden keine fetalen oder Neugeborenenstörungen gemeldet. ²

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien, die die Sicherheit von Miniven bei schwangeren Frauen festlegen. MiniPress sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für Mutter und Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

MiniPress has been shown to be excreted in small amounts in human milk. Caution should be exercised when MiniPress is administered to a nursing woman.

Verwendung bei Kindern

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht festgestellt.

Referenzen

1. Lubbe WF und Hodge JV: Neuseeland mit J. 94 (691) 169–172 1981.

2. Davey DA und Dommisse J: S.A. med j 4. Oktober 1980 (551–556).

Überdosierungsinformationen für Minidress

Eine zufällige Einnahme von mindestens 50 mg Minidress in einem zweijährigen Kind führte zu tiefgreifenden Schläfrigkeit und depressiven Reflexen. Es wurde keine Abnahme des Blutdrucks festgestellt. Die Genesung war ereignislos.

Sollte eine Überdosierung zu einer Hypotonieunterstützung des kardiovaskulären Systems führen, ist zunächst wichtig. Die Wiederherstellung des Blutdrucks und die Normalisierung der Herzfrequenz können erreicht werden, indem der Patienten in Rückenlage gehalten wird. Wenn diese Maßnahme unzureichend ist, sollte der Schock zuerst mit Volume Expandern behandelt werden. Bei Bedarf sollten Vasopressoren verwendet werden. Die Nierenfunktion sollte bei Bedarf überwacht und unterstützt werden. Labordaten deuten darauf hin, dass Mini- minipress nicht dialybar ist, da es sich um eine Proteingebunden handelt.

L-Arginin-Creme für ED

Bemühungen für Miniress

MiniPress is contraindicated in patients with known sensitivity to quinazolines prazosin or any of the inert ingredients.

Klinische Pharmakologie for Minipress

Der genaue Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Prazosin ist unbekannt. Prazosin führt zu einer Abnahme des Gesamtwiderstands des peripheren Widerstands und es wurde ursprünglich angenommen, dass sie eine direkte Entspannungswirkung auf den glatten Gefäßmuskel haben. Jüngste Tierstudien haben jedoch darauf hingewiesen, dass der Vasodilatator-Effekt von Prazosin auch mit der Blockade postsynaptischer Alpha-Adrenozeptoren zusammenhängt. Die Ergebnisse von Experimenten des Hundevorderbeins zeigen, dass der periphere Vasodilatator -Effekt von Prazosin hauptsächlich auf den Niveau der Widerstandsgefäße (Arterioles) beschränkt ist. Im Gegensatz zu herkömmlichen Alpha-Blockern wird die blutdrucksenkende Wirkung von Prazosin normalerweise nicht von einer Reflex-Tachykardie begleitet. Es wurde nicht beobachtet, dass sich die Toleranz in der Langzeittherapie entwickelt.

Hämodynamische Studien wurden im Menschen nach einer akuten Verabreichung von Einzeldosis und im Verlauf einer langfristigen Erhaltungstherapie durchgeführt. Die Ergebnisse bestätigen, dass der therapeutische Effekt ein Rückgang des Blutdrucks ist, der durch eine klinisch signifikante Änderung der Herzfrequenz der Herzzeitnierenblutfluss und der glomerulären Filtrationsrate nicht begleitet wird. Es gibt keinen messbaren negativen chronotropen Effekt.

In klinischen Studien bisher hat Prazosinhydrochlorid die Plasma -Reninaktivität nicht erhöht.

Im Mann wird der Blutdruck sowohl in der Rückenlage als auch in stehenden Positionen gesenkt. Dieser Effekt ist am diastolischen Blutdruck am ausgeprägtesten.

Nach oraler Verabreichung erreichen menschliche Plasmakonzentrationen mit einer Plasma-Halbwertszeit von zwei bis drei Stunden einen Höhepunkt nach etwa drei Stunden. Das Medikament ist stark an Plasmaprotein gebunden. Bioverfügbarkeitsstudien haben gezeigt, dass die Gesamtabsorption im Verhältnis zum Arzneimittel in einer alkoholischen Lösung von 20% zu 90% beträgt, was zu einer Spitzenspiegel von ungefähr 65% des Arzneimittels in Lösung führt. Tierstudien zeigen, dass Prazosinhydrochlorid hauptsächlich durch Demethylierung und Konjugation metabolisiert und haupt sogar und Kot. Weniger umfangreiche menschliche Studien deuten auf ähnliche Stoffwechsel und Ausscheidung beim Menschen hin.

In klinischen Studien, in denen Lipidprofile befolgt wurden, gab es im Allgemeinen keine nachteiligen Veränderungen zwischen den Lipidspiegeln vor und nach der Behandlung.

Patienteninformationen für Miniquen

Schwindel oder Schläfrigkeit können nach der ersten Dosis dieses Arzneimittels auftreten. Vermeiden Sie es, in den ersten 24 Stunden nach der Einnahme dieses Arzneimittels oder bei der Erhöhung der Dosis gefährliche Aufgaben zu fahren oder zu fahren. Schwindel -Benommenheit oder Ohnmacht kann vor allem auftreten, wenn er aus einer liegenden oder sitzenden Position aufsteigt. Das langsame Aufstehen kann dazu beitragen, das Problem zu verringern. Diese Effekte können auch auftreten, wenn Sie für lange Zeit Alkoholständer trinken oder wenn das Wetter heiß ist. Seien Sie während der Miniquress in der Menge an Alkohol, die Sie trinken, vorsichtig. Nutzen Sie auch beim Training oder im heißen Wetter oder beim Stehen für lange Zeiträume zusätzliche Vorsicht. Erkundigen Sie sich bei Ihrem Arzt, ob Sie Fragen haben.