Pronestyl

WARNUNG

Die längere Verabreichung von Procainamid führt häufig zur Entwicklung eines positiven Antinuklear-Antikörper-Tests (ANA) mit oder ohne Symptome eines Lupus erythematosus-ähnlichen Syndroms. Wenn ein positiver ANA -Titer die Vorteile gegenüber dem Risiko einer fortgesetzten Procainamid -Therapie entwickelt, sollten bewertet werden.

Beschreibung für Pronestyl

Pronestyl (Procainamidhydrochlorid) Ein kardiakhythmisches Arzneimittel der Gruppe 1A ist p-Amino-n- {2- (Diethylamino) Ethyl} -Benzamid-Monohydrochloridmolekulargewicht 271,79; Seine grafische Formel lautet:

*(Locus für die Acetylierung zu N-Acetylprocainamid)

Es unterscheidet sich von Procain, dem P-Aminobenzoyl Ester von 2- (Diethylamino) -ethanol. Procainamid als freie Basis hat eine PK _a von 9,23; Das Monohydrochlorid ist in Wasser sehr löslich. Pronestyl (Procainamidhydrochlorid) wird zur oralen Verabreichung als Kapseln und Tabletten in Potenzen von 250 375 und 500 mg geliefert.

Inaktive Zutaten: Tabletten - Calcium -Silikatmikrokristallin -Cellulosefarbe (FD)

Kapseln - Colorants (d

Verwendung für Pronestyl

Pronestyl (Procainamidhydrochlorid) ist für die Behandlung von dokumentierten ventrikulären Arrhythmien wie anhaltende ventrikuläre Tachykardie angezeigt, die zum Urteil des Arztes lebensbedrohlich sind. Aufgrund der proarrhythmischen Wirkungen von Pronestyl (Procainamid) wird seine Verwendung mit geringeren Arrhythmien im Allgemeinen nicht empfohlen. Die Behandlung von Patienten mit asymptomatischen ventrikulären vorzeitigen Kontraktionen sollte vermieden werden.

Die Initiierung der Behandlung mit der Pronestyl (Procainamid) wie bei anderen antiarrhythmischen Wirkstoffen zur Behandlung von lebensbedrohlichen Arrhythmien sollte im Krankenhaus durchgeführt werden.

Es wurde nicht gezeigt, dass Antiarrhythmika bei Patienten mit ventrikulären Arrhythmien das Überleben verbessern.

Nebenwirkungen von L-Tyrosin

Da Procainamid das Potenzial hat, schwerwiegende hämatologische Störungen (NULL,5 Prozent) zu erzeugen, insbesondere Leukopenie oder Agranulozytose (manchmal tödlich), sollte seine Verwendung Patienten vorbehalten sein, bei denen der Arzt die Vorteile der Behandlung deutlich die Risiken überwiegen. (Sehen WARNUNGS Und WARNUNG BOXED . )

Dosierung for Pronestyl

Die orale Dosis und das Verabreichungsintervall sollten an den einzelnen Patienten angepasst werden, basierend auf der klinischen Bewertung des Grades des zugrunde liegenden Myokard -Erkrankung des Alters und der Nierenfunktion des Patienten.

Als allgemeine Leitfaden für jüngere erwachsene Patienten mit normaler Nierenfunktion können eine anfängliche tägliche orale Dosis von bis zu 50 mg/kg Körpergewicht an Pronestyl -Kapseln oder -Tabletten alle drei Stunden in geteilten Dosen eingesetzt werden, um den therapeutischen Blutspiegel aufrechtzuerhalten. Bei älteren Patienten, insbesondere bei Patienten über 50 Jahren oder bei Patienten mit niedrigeren Mengen oder längeren Intervallen mit Nierenleber oder Herzinsuffizienz können ausreichende Blutspiegel erzeugen und die Wahrscheinlichkeit des Auftretens von dosisbedingten Nebenwirkungen verringern. Die gesamte tägliche Dosis sollte in geteilten Dosen in drei oder sechs Stunden Intervallen verabreicht und gemäß der Reaktion des Patienten angepasst werden.

Um ungefähr 50 mg pro kg Körpergewicht pro Tag bereitzustellen*

Wie geliefert

Lagerung

Bei Raumtemperatur aufbewahren; Vermeiden Sie übermäßige Wärme (104 ° F); vor Feuchtigkeit schützen.

ApotheCon® A Bristol-Myers Squibb Company Princeton NJ 08540.

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Nebenwirkungen for Pronestyl

Herz -Kreislauf

Hypotonie nach oraler PA -Verabreichung ist selten. Hypotonie und schwerwiegende Störungen des Kardiorhythmus wie ventrikulärer Asystole oder Fibrillation sind nachher häufiger (siehe Überdosierung WARNUNGS ). Bei 2 von fast 500 Patienten, die PA oral einnahmen, wurde ein Herzblock zweiten Grades berichtet.

Multisystem

Ein Lupus erythematosus-ähnliches Syndrom von Arthralgia Pleura- oder Bauchschmerzen und Arthritis-Pleura-Erguss-Perikarditis-Fieberfieber Myalgie und möglicherweise verwandte hämatologische oder Hautläsionen (siehe unten ) ist nach längerer Verabreichung von PA ziemlich häufig bei Patienten, die langsame Acetylatoren sind (siehe WARNUNG BOXEDS Und VORSICHTSMASSNAHMEN ). Während einige Serien weniger als 1 von 500 anderen berichtet haben, haben andere das Syndrom bei bis zu 30 Prozent der Patienten mit einer langfristigen oralen PA -Therapie berichtet. Wenn die Absetzung von PA die Lupoid -Symptome nicht umkehrt, kann die Corticosteroid -Behandlung wirksam sein.

Hämatologisch

Neutropenie Thrombozytopenie oder hämolytische Anämie können selten auftreten. Agranulozytose ist aufgetreten, nachdem wiederholt PA verwendet wurde und Todesfälle berichtet wurden. (Sehen WARNUNG BOXED WARNUNGS Abschnitt. )

Haut

Angioneurotische Ödeme -Urtikaria -Pruritus -Flushing und makulopapulärer Ausschlag sind auch gelegentlich aufgetreten.

Magen -Darm

Anorexie -Übelkeit erbricht Bauchschmerzen bitterer Geschmack oder Durchfall können bei 3 bis 4 Prozent der Patienten auftreten, die orales Prokainamid einnehmen.

Erhöhte Leberenzyme

Erhöhungen der Transaminase mit und ohne Erhöhungen der alkalischen Phosphatase und Bilirubin wurden berichtet. Einige Patienten hatten klinische Symptome (z. B. Schmerzen im rechten Oberlust des vollen Quadranten). Es wurden Todesfälle durch Leberversagen gemeldet.

Nervensystem

Gelegentlich wurden Schwindel oder Schwäche der Schwäche und Psychose mit Halluzinationen gemeldet.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Pronestyl

Wenn andere Antiarrhythmika verwendet werden, können additive Wirkungen auf das Herz bei der Verabreichung von PA auftreten, und es kann eine Dosierungsreduktion erforderlich sein (siehe WARNUNGS ).

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Gleichzeitige mit PA verabreichte Anticholinergika können additive antivagale Wirkungen auf die A-V-Knotenleitung erzeugen, obwohl dies für PA nicht so gut dokumentiert ist wie bei Chinidin.

Patienten, die PA einnehmen, die neuromuskuläre Blockiermittel wie Succinylcholin benötigen, benötigen möglicherweise weniger als die üblichen Dosen der letzteren aufgrund von PA -Auswirkungen auf die Reduzierung der Acetylcholinfreisetzung.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest

Suprapharmakologische Konzentrationen von Lidocain und Meprobamat können die Fluoreszenz von PA und NAPA hemmen, und Propranolol zeigt eine native Fluoreszenz in der Nähe der PA/NAPA -Peakwellenlängen, sodass Tests, die von der Messung der Fluoreszenz abhängen, beeinflusst werden können.

Warnungen for Pronestyl

Mortalität

In der kardialen Arrhythmie-Suppression-Studie des nationalen Herzlungen- und Blutinstituts (Cast) eine langfristige multizentrierte randomisierte Doppelblindstudie bei Patienten mit asymptomatischen nicht lebensbedrohlichen ventrikulären Arrhythmien, bei denen Myokardinfarkte mehr als sechs Tage zuvor mit einer exzessiven Sterblichkeit mit Myokardinfarkten hatten, wurden mit einer zweijährigen Myokardinfarkten mit einer exzessiven Sterblichkeit oder einer nicht-fatalidischen Arrest-Rate. (56/730) im Vergleich zu der bei Patienten zugewiesenen Patienten mit Placebo-behandelten Gruppen (22/725). Die durchschnittliche Behandlungsdauer mit Encainid oder Flecainid in dieser Studie betrug zehn Monate.

Die Anwendbarkeit dieser Ergebnisse auf andere Populationen (z. B. diejenigen ohne jüngste Myokardinfarkte) oder auf andere Antiarrhythmika ist ungewiss, aber derzeit ist es ratsam, ein Antiarrhythmika -Mittel als ein signifikantes Risiko bei Patienten mit strukturellen Herzerkrankungen zu betrachten.

Blutdyscasias

Agranulozytose Knochenmarkdepression Neutropenie hypoplastische Anämie und Thrombozytopenie bei Patienten, die Prokainamidhydrochlorid erhalten, wurde mit einer Geschwindigkeit von ungefähr 0,5 Prozent berichtet. Die meisten dieser Patienten erhielten Procainamid innerhalb des empfohlenen Dosierungsbereichs. Es sind Todesfälle aufgetreten (mit einer Mortalität von ungefähr 20 bis 25 Prozent in gemeldeten Fällen von Agranulozytose). Da die meisten dieser Ereignisse in den ersten 12 Wochen der Therapie festgestellt wurden, wird empfohlen, dass vollständige Blutzahlen einschließlich der Differential- und Thrombozytenzahlen in den ersten drei Monaten der Therapie und periodisch danach durchgeführt werden. Vollständige Blutzahlen sollten unverzüglich durchgeführt werden, wenn der Patient Anzeichen einer Infektion entwickelt (z. B. Halsschmerzen oder Stomatitis) bluter oder blutet. Wenn eine dieser hämatologischen Erkrankungen identifiziert wird, sollte die Procainamid -Therapie abgesetzt werden. Die Blutungszahlen kehren normalerweise innerhalb eines Monats nach Absetzen wieder normal. Bei Patienten mit bereits bestehendem Markesversagen von Zytopenie jeglicher Art sollte Vorsicht geboten werden. (Sehen Nebenwirkungen .))

Digitalis -Vergiftung

Bei der Verwendung von Procainamid in Arrhythmien im Zusammenhang mit Digitalis -Intoxikation ist Vorsicht geboten. Procainamid kann digitalis induzierte Arrhythmien unterdrücken; Wenn jedoch eine gleichzeitige markierte Störung der atrioventrikulären Leitung vorliegt, kann eine zusätzliche Depression der Leitung und der ventrikulären Asystole oder Fibrillation auftreten. Daher sollte die Verwendung von Procainamid nur berücksichtigt werden, wenn das Absetzen von Digitalis und Therapie mit Kaliumlidocain oder Phenytoin ineffektiv ist.

Herzblock ersten Grades

Es sollte auch Vorsicht genommen werden, wenn der Patient bei der Einnahme von PA und der Reduzierung der Dosierung in solchen Fällen eine Herzblockade ersten Grades aufweist oder entwickelt. Wenn der Block trotz der Dosierungsreduzierung fortbesteht, muss die Fortsetzung der PA -Verabreichung anhand des aktuellen Nutzens gegenüber dem Risiko eines erhöhten Herzblocks bewertet werden.

Prädigitalisierung für Vorhofflattern oder Fibrillationen

Patienten mit Vorhofflattern oder Fibrillationen sollten vor der PA-Verabreichung kardiovertiert oder digitalisiert werden, um eine Verbesserung der A-V-Leitung zu vermeiden, was zu einer Beschleunigung der ventrikulären Rate über die tolerierbaren Grenzen hinaus führen kann. Eine angemessene Digitalisierung verringert sich jedoch nicht, kann die Möglichkeit einer plötzlichen Erhöhung der ventrikulären Rate nicht beseitigen, da die Vorhoffrate in diesen Arrhythmien durch PA verlangsamt wird.

Herzinsuffizienz

Für Patienten in Herzinsuffizienz Und those with acute ischemic heart disease or cardiomyopathy caution should be used in PA therapy since even slight depression of myocardial contractility may further reduce cardiac output of the damaged heart.

Gleichzeitig andere antiarrhythmische Wirkstoffe

Die gleichzeitige Verwendung von PA mit anderen Antiarrhythmika der Gruppe 1A wie Chinidin oder Disopyramid kann eine verstärkte Verlängerung der Leitung oder Depression von Kontraktilität und Hypotonie insbesondere bei Patienten mit Herzdekompensation erzeugen. Eine solche Verwendung sollte Patienten mit schwerwiegenden Arrhythmien vorbehalten sein, die nicht auf ein einzelnes Medikament reagieren und nur angewendet werden, wenn eine genaue Beobachtung möglich ist.

Niereninsuffizienz

Niereninsuffizienz may lead to accumulation of high plasma levels from conventional oral doses of PA with effects similar to those of overdosage (see Überdosierung ) Es sei denn, die Dosierung wird für den einzelnen Patienten angepasst.

Myasthenia gravis

Patienten mit Myasthenie -Gravis können aufgrund ihrer prozaineähnlichen Wirkung auf die Verringerung der Acetylcholinfreisetzung bei Skelettmuskelmotor -Nervenendungen eine Verschlechterung der Symptome von PA aufweisen, so dass die Verabreichung von PA gefährlich ist, ohne optimale Anpassung der Anticholinesterase -Medikamente und anderer Vorsichtsmaßnahmen.

Vorsichtsmaßnahmen for Pronestyl

Allgemein

Unmittelbar nach Beginn der PA -Therapie sollten Patienten für mögliche Überempfindlichkeitsreaktionen eng beobachtet werden, insbesondere wenn die Empfindlichkeit von Prokain oder Lokalanästhetikum vermutet wird, und für die Muskelschwäche, wenn Myasthenia gravis eine Möglichkeit ist.

Bei der Umwandlung von Vorhofflimmern in den normalen Sinusrhythmus kann auf irgendeine Weise die Ablagerung von Wandmurmenthrombi zu einer Embolisation führen, die beachtet werden sollte.

Nach einer regelmäßigen oralen Verabreichung einer bestimmten Pronestyl -Dosis (Procainamidhydrochlorid -Tabletten; Procainamidhydrochloridkapseln) in Einstellintervallen mit Spitzen -Plasma -Konzentrationen bei etwa 90 bis 120 Minuten nach jeder Dosis wurden Plasma -PA -Spiegel erzeugt. Nach Erreichen und Aufrechterhaltung der therapeutischen Plasmakonzentrationen und der zufriedenstellenden elektrokardiographischen und klinischen Reaktionen wird die häufige periodische Überwachung von Vitalfunktionen und Elektrokardiogrammen empfohlen.

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Wenn ein Hinweis auf eine Erweiterung von qRs um mehr als 25 Prozent oder eine deutliche Verlängerung des Q-T-Intervalls auftritt, ist die Ansicht von Überdosierung angemessen und die Verringerung der Dosierung ist ratsam, wenn eine Erhöhung um 50 Prozent auftritt. Erhöhte Serumkreatinin- oder Harnstoff -Nitrogen -Reduzierung der Kreatinin -Clearance oder der Anamnese der Niereninsuffizienz sowie bei älteren Patienten (über 50 Jahre) liefern Gründe, dass weniger als die übliche Dosierung und längere Zeitintervalle zwischen Dosen ausreichen können, da die Ausscheidung von PA und NAPA auf allmähliche Akkumulationen über die Normalitätspflicht ausgestattet werden kann. Wenn Einrichtungen zur Messung der Plasma -PA- und NAPA- oder Acetylierungsfähigkeit verfügbar sind, kann die individuelle Dosisanpassung für optimale therapeutische Werte einfacher sein, aber eine enge Beobachtung der klinischen Wirksamkeit ist das wichtigste Kriterium.

In längerfristiger regelmäßiger vollständiger Blutzahlen sind die Anzahl der möglichen idiosynkratischen hämatologischen Wirkungen von PA auf die Neutrophilen -Thrombozyten oder die Homöostase der roten Zell; Es wurde berichtet, dass Agranulozytose gelegentlich bei Patienten mit Langzeit-PA-Therapie auftritt. Ein steigender Titer von Serum -ANA kann den klinischen Symptomen des Lupoid -Syndroms vorausgehen (siehe WARNUNG BOXEDS Und Nebenwirkungen ). If the lupus erythematosus-like syndrome develops in a patient with recurrent life-threatening arrhythmias not controlled by other agents corticosteroid suppressive therapy may be used concomitantly with PA. Since the PA-induced lupoid syndrome rarely includes the dangerous pathologic renal changes PA therapy may not necessarily have to be stopped unless the symptoms of serositis Und the possibility of further lupoid effects are of greater risk then the benefit of PA in controlling arrhythmias. Patients with rapid acetylation capability are less likely to develop the lupoid syndrome after prolonged PA therapy.

Pronestyl -Tabletten (Procainamidhydrochlorid -Tabletten) enthalten FD

Labortests

Labortests wie z. Vollständige Blutzahl (CBC) Elektrokardiogramm und Serumkreatinin oder Harnstoffnitrogen können je nach klinischer Situation und regelmäßiger Wiederaufladung des CBC und ANA bei der frühen Erkennung ungünstiger Reaktionen hilfreich sein.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien an Tieren wurden nicht durchgeführt.

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Kategorie C

Tiere -Fortpflanzungsstudien wurden nicht mit PA durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob PA einen fetalen Schaden verursachen kann, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird, oder die Fortpflanzungskapazität beeinflussen kann. PA sollte nur dann an eine schwangere Frau übergeben werden, wenn sie eindeutig benötigt werden.

Pflegemütter

Sowohl PA als auch Napa werden in Muttermilch ausgeschieden und vom Pflegekind aufgenommen. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende unerwünschte Reaktionen bei Säuglingen, die die Pflege oder das Arzneimittel einstellen, sollte die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht festgestellt.

Überdosis Information for Pronestyl

Progressive Erweiterung des QRS-Komplexes verlängerte Q-T- und P-R-Intervalle, die die R- und T-Wellen absenken, sowie der zunehmende A-V-Block kann mit Dosen beobachtet werden, die für einen bestimmten Patienten übermäßig sind. Erhöhte ventrikuläre Extraser oder sogar ventrikuläre Tachykardien oder Fibrillationen können auftreten. Nach der intravenösen Verabreichung kann jedoch selten nach oraler Therapie -vorübergehende hohe Plasmaspiegel PA eine Hypotonie induzieren, die den systolischen Wert mehr als diastolischer Druck beeinflusst, insbesondere bei hypertensiven Patienten. Solche hohen Werte können auch Zentralnerven -Depressionen und sogar Atemdepressionen hervorrufen.

Plasmaspiegel über 10 µg/ml sind zunehmend mit toxischen Befunden verbunden, die gelegentlich im Bereich von 10 bis 12 µg/ml im Bereich von 12 bis 15 µg/ml und häufig bei Patienten mit Plasmaspiegeln von mehr als 15 µg/ml häufiger zu sehen sind. Überdosierungssymptome können nach einer einzigen 2 g -Dosis auftreten, während 3 g gefährlich sein können, insbesondere wenn der Patient ein langsamer Acetylator ist, hat eine verringerte Nierenfunktion oder zugrunde liegende organische Herzerkrankungen.

Die Behandlung von Überdosierungs- oder toxischen Manifestationen umfasst allgemeine unterstützende Maßnahmen, die die Beobachtungsüberwachung von Vitalfunktionen und möglicherweise intravenösen Pressoragenten sowie die mechanische kardiorespiratorische Unterstützung beobachten. Wenn verfügbare PA- und NAPA -Plasma -Spiegel zur Bewertung des potenziellen Grads der Toxizität und der Reaktion auf die Therapie hilfreich sein. Sowohl PA als auch Napa werden durch die Hämodialyse aus der Kreislauf entfernt, jedoch nicht durch Peritonealdialyse. Es ist kein spezifisches Gegenmittel für PA bekannt.

Kontraindikationen for Pronestyl

Vollständiger Herzblock

Procainamid sollte nicht an Patienten mit vollständigem Herzblock verabreicht werden, da seine Auswirkungen auf die Unterdrückung von Knoten- oder ventrikulären Herzschrittmachern und der Gefahr von ASYSTOLE unterdrückt werden. Es kann schwierig sein, einen vollständigen Herzblock bei Patienten mit ventrikulärer Tachykardie zu erkennen, aber wenn eine signifikante Verlangsamung der ventrikulären Rate während der PA-Behandlung ohne Anzeichen einer A-V-Leitung auftritt, sollte PA gestoppt werden. In Fällen von A-V-Block zweiten Grades oder verschiedenen Arten von Hemiblock PA sollten aufgrund der Möglichkeit eines erhöhten Schweregrads des Blocks vermieden oder abgesetzt werden, es sei denn Schrittmacher .

Idiosynkratische Überempfindlichkeit

Bei Patienten, die für Prokain oder andere Lokalanästhetika vom Typ Ester empfindlich sind, ist unwahrscheinlich. Es sollte jedoch berücksichtigt werden und PA sollte nicht verwendet werden, wenn es akute allergische Dermatitis -Asthma- oder anaphylaktische Symptome erzeugt.

Wolf Erythematosus

Eine etablierte Diagnose des systemischen Lupus erythematodes ist eine Kontraindikation für die PA -Therapie, da die Verschärfung der Symptome sehr wahrscheinlich ist.

Tipps

In der ungewöhnlichen ventrikulären Arrhythmie namens Les Torsades de Pointes (Twistings of the Points), die durch Wechsel eines oder mehrerer ventrikulärer vorzeitiger Schläge in den Richtungen der QRS-Komplexe auf EKG bei Personen mit verlängertem q-T gekennzeichnet sind und häufig verstärkte U-Wellengruppe 1A-Antiarrhythmik-Drogen im Widerspruch zu einer verstärkten U-Wellen sind. Die Verabreichung von PA in solchen Fällen kann diese besondere Art von ventrikulärem Extrasel oder Tachykardie verschlimmern, anstatt sie zu unterdrücken.

Klinische Pharmakologie for Pronestyl

Procainamid (PA) erhöht die effektive feuerfeste Periode der Vorhöfe und in geringerem Maße das Bündel des His-Purkinje-Systems und der Ventrikel des Herzens. Es reduziert die Impulsleitungsgeschwindigkeit in den Atria-His-Purkinje-Fasern und den ventrikulären Muskel, hat jedoch variable Auswirkungen auf den atrioventrikulären Knoten (A-V) -Knoten eine direkte Verlangsamung und einen schwächeren vagolytischen Effekt, der die A-V-Leitung leicht beschleunigen kann. Die Myokarderregbarkeit wird in der Vorhöfe verringert. Purkinje -Fasern papilläre Muskeln und Ventrikel durch eine Zunahme der Schwelle für die Anregung in Verbindung mit der Hemmung der ektopischen Schrittmacheraktivität durch Verzögerung der langsamen Phase der diastolischen Depolarisation verringern so die Automatik, insbesondere an ektopischen Stellen. Die Kontraktilität des unbeschädigten Herzens wird normalerweise nicht durch therapeutische Konzentrationen beeinflusst, obwohl eine leichte Verringerung des Herzzeitvolumens auftreten kann und in Gegenwart von Myokardschäden signifikant sein kann. Therapeutische PA-Spiegel können vagolytische Wirkungen ausüben und eine leichte Beschleunigung der Herzfrequenz haben, während hohe oder toxische Konzentrationen die Leitungszeit der A-V verlängern oder einen A-V-Block induzieren oder sogar eine abnormale Automatik und ein spontanes Brennen durch unbekannte Mechanismen verursachen.

Das Elektrokardiogramm kann diese Effekte widerspiegeln, indem sie leichte Sinus-Tachykardie (aufgrund der anticholinergen Wirkung) und die erweiterten QRS-Komplexe und die weniger regelmäßigen Verlängerung der Q-T- und P-R-Intervalle (aufgrund einer längeren Systole und der langsameren Leitung) sowie einer gewissen Abnahme der QRS und der T-Wellenamplitude aufweisen. Diese direkten Auswirkungen von PA auf die Reaktionsfähigkeit und Automatik der elektrischen Aktivität der Leitung der Reaktionsfähigkeit und Automatik sind charakteristisch für ein Antiarrhythmikum der Gruppe 1A Der Prototyp, für den Quinidin ist. PA -Effekte sind sehr ähnlich. PA hat jedoch eine schwächere vagale Blockierungswirkung als Chinidin induziert keine alpha-adrenerge Blockade und ist für die Herzkontraktilität weniger deprimierend.

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Die aufgenommene PA ist gegen Verdauungshydrolyse resistent und das Arzneimittel ist von der gesamten Dünndarmoberfläche gut absorbiert, aber einzelne Patienten variieren in ihrer Vollständigkeit der Absorption von PA. Nach oraler Verabreichung Q6H Procainamidhydrochlorid erweiterte Tabletten erzielen einen mittleren stationären Procainamid-Serumkonzentrationen (Procainamid plus N-Acetyl-Procainamid), das ungefähr zu denen aus einer vergleichbaren Dosis einer sofortigen Veröffentlichung (herkömmlicher) Dosierungsform äquivalent äquivalent ist. Procainamidhydrochlorid-Tabletten verlängerte Freisetzung führen zu einer signifikant später Zeit bis zur Spitzenplasmakonzentration im Vergleich zu Dosierungsformen mit sofortiger Freisetzung. Etwa 15 bis 20 Prozent der PA sind reversibel an Plasmaproteine ​​gebunden, und beträchtliche Mengen sind langsamer und reversibler an Gewebe der Herzleberlunge und -niere gebunden. Das scheinbare Verteilungsvolumen erreicht schließlich etwa 2 Liter pro Kilogramm Körpergewicht mit einer Halbzeit von ungefähr fünf Minuten. Während PA im Hund gezeigt wurde, dass PA die Blut-Hirn-Schranke überquerte, konzentrierte sie sich nicht im Gehirn in höheren Werten als in Plasma. PA überquert die Plazenta. Plasmaesterasen sind in der Hydrolyse von PA weit weniger aktiv als von Procain. Die Halbzeit für die Eliminierung von PA beträgt drei bis vier Stunden bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, verringert jedoch die Creatinin-Clearance und die Fortschritte des Alters verlängern jeweils die Halbzeit der Eliminierung von PA.

Ein signifikanter Teil des zirkulierenden PA kann in Hepatozyten zu N-Acetyl-Procainamid (NAPA) von 16 bis 21 Prozent einer verabreichten Dosis in langsamen Acetylatoren bis 24 bis 33 Prozent bei Fast-Acetylatoren metabolisiert werden. Da NAPA auch eine signifikante antiarrhythmische Aktivität und eine etwas langsamere Nieren-Clearance als PA aufweist, haben sowohl die Fähigkeit zur Leberacetylierungsrate als auch die Nierenfunktion sowie das Alter signifikante Auswirkungen auf die wirksame biologische Halbzeit der therapeutischen Wirkung von verabreichtem PA und des NAPA-Derivats. Spurenmengen können im Urin als freie und konjugierte P-Aminobenzoesäure 30 bis 60 Prozent als unveränderter PA und 6 bis 52 Prozent als NAPA-Derivat ausgeschieden werden. Sowohl PA als auch NAPA werden durch aktive tubuläre Sekretion sowie durch glomeruläre Filtration eliminiert. Die Wirkung von PA auf das Zentralnervensystem ist nicht herausragend, aber hohe Plasmakonzentrationen können zu Zittern führen. Während der therapeutischen Plasmaspiegel für PA mit 3 bis 10 µg/ml berichtet wurde, dass bestimmte Patienten wie Patienten mit anhaltender ventrikulärer Tachykardie höhere Werte für eine angemessene Kontrolle benötigen. Dies kann das erhöhte Toxizitätsrisiko rechtfertigen (siehe Überdosierung ). Where programmed ventricular stimulation has been used to evaluate efficacy of PA in preventing recurrent ventricular tachyarrhythmias higher plasma levels (mean 13.6 µg/mL) of PA were found necessary for adequate control.

Patienteninformationen für Pronestyl

Dem Arzt wird empfohlen, dem Patienten zu erklären, dass eine enge Zusammenarbeit bei der Einhaltung des vorgeschriebenen Dosierungsplans von großer Bedeutung bei der sicheren Kontrolle der Herzrhythmie von großer Bedeutung ist. Der Patient sollte klar verstehen, dass mehr Medikamente nicht unbedingt besser sind und gefährlich sein kann, dass das Überspringen von Dosen oder die Erhöhung der Intervalle zwischen Dosen zur persönlichen Bequemlichkeit zu einem Verlust der Kontrolle des Herzproblems führen und dass die Auseinandersetzung mit Fehldosen durch Verdoppelung später gefährlich sein kann.

Der Patient sollte ermutigt werden, jegliche Vergangenheit der Drogenempfindlichkeit, insbesondere gegenüber Prokainer oder anderen Lokalanästhesiegern oder Aspirin, offenzulegen und über eine Vorgeschichte von Nierenerkrankungen zu berichten.

Der Patient sollte geraten werden, um sofort alle Symptome von Arthralgia Myalgia Fever Chills Hautausschlag zu berichten.