Urso

Beschreibung für URSO

URSO 250 (Ursodiol 250 mg) ist als filmbeschichtete Tablette für die orale Verabreichung erhältlich. URSO Forte (Ursodiol 500 mg) ist als bewertetes filmisches Tablet für die orale Verabreichung erhältlich. Ursodiol (Ursodeoxycholsäure UDCA) ist eine natürlich vorkommende Gallensäure, die in kleinen Mengen in normaler menschlicher Galle und in größeren Mengen in den Bilen bestimmter Bärenarten vorkommt. Es ist ein bitter schmeckendes weißes Pulver, das aus kristallinen Partikeln besteht, die in Ethanol und Gletscher Essigsäure frei löslich in Chloroform in Ether leicht löslich und in Wasser praktisch unlöslich sind. Der chemische Name von Ursodiol ist 3α7ß-dihydroxy-5ß-cholan-24-oic (C. ₂₄ H ₄₀ O ₄ ). Ursodiol hat ein Molekulargewicht von 392,56. Seine Struktur ist unten gezeigt.

Inaktive Inhaltsstoffe: Mikrokristalline Cellulose -Povidon -Natriumstärke -Glykolat -Magnesium -Stearat -Ethylcellulose -Dibutyl -Sebacat Carnuba -Wachshydroxypropyl -Methylcellulose -PEG 3350 PEG 8000 Cetylalkohol -Natrium -Lauryl -Sulfat und Wasserstoff peroxid.

Verwendung für URSO

Die Tabletten von URSO 250 und URSO Forte (Ursodiol) sind für die Behandlung von Patienten mit primärer Gallencholangitis (PBC) angezeigt.

Dosierung für Urso

Allgemeine Dosierungsinformationen

Die empfohlene erwachsene Dosierung für URSO 250 und Urso Forte bei der Behandlung von PBC beträgt 1315 mg/kg/Tag in zwei bis vier geteilten Dosen mit Nahrung. Das Dosierungsschema sollte nach Ermessen des Arztes gemäß den Bedürfnissen jedes Patienten angepasst werden.

Leberfunktionstests

Leberfunktionstests (γ-GT-alkalische Phosphatase-AST-ALT) und Bilirubinspiegel sollten nach Beginn der Therapie und alle sechs Monate danach jeden Monat für drei Monate überwacht werden [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Bewertung des Urso Forte -Tablets

Das von URSO Forte bewertete Tablet kann in Hälften gebrochen werden, um eine empfohlene Dosierung bereitzustellen.

Um das Tafel mit der Tafel mit dem Tafel mit dem Tafel mit dem erzielten Abschnitt auf einer flachen Oberfläche zu brechen. Halten Sie das Tablet mit Ihren Daumen in der Nähe des bewerteten Teils des Tablets (Rille). Tragen Sie dann sanften Druck aus und schnappen Sie die Tablettensegmente auseinander (Segmente, die falsch brechen, sollten nicht verwendet werden). Die Segmente sollten nicht mit Wasser abgewaschen werden, wenn Wasser die Segmente im Mund hält, kann einen bitteren Geschmack aufdecken. Aufgrund der bitteren Geschmackssegmente sollten separat von ganzen Tabletten gespeichert werden. [sehen Wie geliefert / Lagerung und Handhabung ].

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

• URSO 250 : 250 mg Tablette
• Enger Bär : 500 mg erzielte Tablette

Lagerung und Handhabung

URSO 250

Jedes URSO 250 Elliptical Biconvex-filmbeschichtete Tablette weiß eingraviert mit URS785 enthält 250 mg Ursodiol. Erhältlich in Flaschen mit 100 Tabletten ( NDC 58914-785-10).

Enger Bär

Jedes URSO Forte Elliptical Biconvex erzielte mit URS790 eingravierte mit Film beschichtete Tablette 500 mg Ursodiol. Erhältlich in Flaschen mit 100 Tabletten ( NDC 58914-79010). Lagern Sie bei 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F). In einem engen Behälter geben.

Half-Tablets (bewertete URSO-Forte 500 mg Tabletten in zwei Hälften) behalten die akzeptable Qualität für bis zu 28 Tage bei der Lagerung in der aktuellen Verpackung (Flaschen) bei 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F). Aufgrund des bitteren Geschmacks sollten die halbierten Segmente getrennt von den gesamten Tabletten gespeichert werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Verteilt von: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940 www.allergan.com. Überarbeitet: Mai 2021

Nebenwirkungen für URSO

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.

Die folgende Tabelle fasst die nachteiligen Reaktionen zusammen, die in zwei placebokontrollierten klinischen Studien beobachtet wurden.

In einer randomisierten Cross-Over-Studie an 60 PBC-Patienten berichteten sieben Patienten (NULL,6%) über neun Nebenwirkungen: Bauchschmerzen und Asthenie (1 Patient) Übelkeit (3 Patienten) Dyspepsie (2 Patienten) sowie Anorexie und Ösophagitis (jeweils 1 Patient). Ein Patient am zweimal täglichen Regime (Gesamtdosis 1000 mg) zog sich aufgrund von Übelkeit zurück. Alle diese neun unerwünschten Reaktionen mit Ausnahme der Ösophagitis wurden mit dem zweimal täglichen Regime bei einer täglichen Dosis von 1000 mg oder mehr beobachtet. Bei jeder Dosis kann jedoch eine nachteilige Reaktion auftreten.

Nachmarkterfahrung

The following adverse reactions presented by system organ class in alphabetical order have been identified during post approval use of ursodiol. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.

• Magen -Darm -Störungen: Bauchbeschwerden Bauchschmerzen Verstopfung Durchfall Durchfall Dyspepsie Übelkeit Erbrechen.
• Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Unwohlsein periphere Ödeme Pyrexie.
• Lebererkrankungen: Gelbsucht (oder Verschlechterung des bereits bestehenden Gelbsucht).
• Störungen des Immunsystems: Arzneimittelüberempfindlichkeit umfasst das Gesichtsödem -Urtikaria -Angioödeme und ein Kehlkopfödem.
• Abnormale Labortests: ALT erhöhte AST-Erhöhung der alkalischen Blutphosphatase erhöhte das Blut-Bilirubin erhöhte γ-GT erhöhte das Leberenzym erhöhte den Leberfunktionstest abnormale Transaminasen erhöht.
• Muskuloskelett- und Bindegewebestörungen: Myalgie
• Störungen des Nervensystems: Schwindel Kopfschmerzen.
• Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Husten.
• Haut und subkutane Gewebeerkrankung: Alopecia pruritus Ausschlag.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Urso

Gallensäuresequenziermittel

Sogar Säure -Sequestring -Mittel wie Cholestyramin und Colestipol können die Wirkung von URSO 250 und URSO -Forte durch Reduzieren seiner Absorption beeinträchtigen.

Aluminiumbasis Antazida

Es wurde gezeigt, dass Antazida auf Aluminiumbasis Gallensäuren in vitro adsorbieren und die URSO 250 und URSO-Forte wie die Gallensäure-Sequestring-Wirkstoffe auf die gleiche Weise stören.

Medikamente, die den Lipidstoffwechsel beeinflussen

Östrogene orale Kontrazeptiva und Clofibrat (und vielleicht andere lipidsenkende Medikamente) erhöhen die Lebercholesterinsekretion und fördern die Bildung von Cholesteringallestonen und können daher der Wirksamkeit von Urso 250 und Urso-Forte entgegenwirken.

Was ist Quinidin zur Behandlung verwendet?

Warnungen vor URSO

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für URSO

Patienten mit Varizenblutungsleber -Enzephalopathie -Aszites oder eine dringende Lebertransplantation sollten eine angemessene spezifische Behandlung erhalten.

Abnormale Leberfunktionstests

Leberfunktionstests (γ-GT-alkalische Phosphatase-AST-ALT) und Bilirubinspiegel sollten nach Beginn der Therapie jeden Monat und danach alle sechs Monate für drei Monate überwacht werden. Diese Überwachung ermöglicht die frühe Erkennung einer möglichen Verschlechterung der Leberfunktion. Der Absetzen der Behandlung sollte berücksichtigt werden, wenn die oben genannten Parameter bei Patienten mit stabilen historischen Leberfunktionstestniveaus als klinisch signifikant angesehen werden.

Es muss Vorsicht geboten werden, um den Gallenfluss der Patienten zu erhalten, die Ursodiol einnehmen.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In zwei 24-monatigen oralen Karzinogenitätsstudien bei Mäusen Ursodiol in Dosen von bis zu 1000 mg/kg/Tag (3000 mg/m²/Tag) war nicht tumorigen. Basierend auf der Körperoberfläche für eine 50 -kg -Person mit durchschnittlicher Höhe (NULL,46 m² Körperoberfläche) entspricht diese Dosis das 5,4 -fache der empfohlenen maximalen klinischen Dosis von 15 mg/kg/Tag (555 mg/m²/Tag).

In einer zweijährigen oralen Karzinogenitätsstudie an Fischer 344 Ratten Ursodiol in Dosen von bis zu 300 mg/kg/Tag (1800 mg/m²/Tag 3,2-fach war die empfohlene maximale maximale menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche) nicht tumorigen.

In einer Lebensdauer (126-138 Wochen) wurden die Sprague-Dawley-Ratten mit Dosen von 33 bis 300 mg/kg/Tag 0,4 bis 3,2-fache der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis basierend auf der Körperoberfläche mit Dosen von 33 bis 300 mg/kg/Tag behandelt. Ursodiol produzierte eine signifikant (p) <0.5 Fisher's exact test) increased incidence of pheochromocytomas of the adrenal medulla in females of the highest dose group.

In 103-wöchigen oralen Karzinogenitätsstudien von Lithocholsäure haben ein Metaboliten von Ursodiol-Dosen von bis zu 250 mg/kg/Tag bei Mäusen und 500 mg/kg/Tag bei Ratten keine Tumoren produziert. In einer 78-wöchigen Rattenstudie intrarektaler Lithocholsäure (1 mg/kg/Tag) für 13 Monate produzierte keine kolorektalen Tumoren. Ein tumorfördernder Effekt wurde beobachtet, als er nach einer einzigen intrarektalen Dosis eines bekannten Karzinogen-N-Methyl-n'-nitro-n-nitrosoguanidin verabreicht wurde. Andererseits unterdrückte in einer 32-wöchigen Rattenstudie Ursodiol in einer täglichen Dosis von 240 mg/kg (1440 mg/m² 2,6-fach die maximal empfohlene menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche) die karzinogene Dauerkarzinogeneffekt eines weiteren bekannten Karzinogen-Azoxymethans.

Ursodiol war im Ames-Test nicht genotoxisch. Die Maus-Lymphomzelle (L5178Y TK /-) Vorwärtsmutationstest Der Human Lymphozyten-Schwester-Chromatid-Austausch-Test Der Maus-Spermatogonia-Chromosom-Trübungs-Chromosom-Trübungs-Chromosom-Chromosom-Chromosomentest-Test-Chromosomentest.

Ursodiol in oralen Dosen von bis zu 2700 mg/kg/Tag (16200 mg/m²/Tag 29 -mal die empfohlene maximale menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche) hat keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit und die Fortpflanzungsleistung von männlichen und weiblichen Ratten.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Verfügbar veröffentlichte Daten zur Verwendung von Ursodiol bei schwangeren Frauen, die aus randomisierten Beobachtungsstudien und Fallreihen über mehrere Jahrzehnte erfasst wurden, haben kein drogenassoziiertes Risiko für schwerwiegende Geburtsfehlern Fehlgeburt oder andere nachteilige Ergebnisse des mütterlichen oder fetalen Unternehmens identifiziert. Die meisten der gemeldeten Expositionen gegenüber Ursodiol traten im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester auf. In tierischen Fortpflanzungsstudien hatte Ursodiol keine nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung der Embryo-Fetal-Entwicklung, wenn sie in Dosen verabreicht wurde, die größer als menschliche therapeutische Dosen Daten ).

Das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburt für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt in den klinisch anerkannten Schwangerschaften 2 bis 4% bzw. 15 bis 20%.

Daten

Tierdaten

Bei oralen Verabreichung von Ursodiol auf schwangere Ratten und Kaninchen während der Organogenese in Dosen bis zu 22 bzw. 7-mal wurde die maximal empfohlene menschliche Dosis (basierend auf der Körperoberfläche) keine nachteiligen Auswirkungen auf die embryo-fetale Entwicklung beobachtet.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Ursodiol ist natürlich in der Muttermilch vorhanden. Es gibt keine Berichte über nachteilige Auswirkungen von Ursodiol auf das gestillte Kind, aber die Berichte sind äußerst begrenzt. Es gibt keine Daten zu den Auswirkungen von Ursodiol auf die Milchproduktion. Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter nach URSO 250 und URSO -Forte sowie potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes von URSO 250 und URSO Forte oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand potenziell berücksichtigt werden.

Seneca Root

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von URSO 250 und URSO -Forte bei pädiatrischen Patienten wurde nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für URSO

Es gab keine Berichte über versehentliche oder absichtliche Überdosierung mit Ursodiol. Einzeldosen von Ursodiol bei 10 g/kg bei Mäusen und Hunden und 5 g/kg bei Ratten waren nicht tödlich. Eine einzelne orale Dosis von Ursodiol bei 1,5 g/kg war in Hamstern tödlich. Die Symptome der akuten Toxizität waren Speichelfluss und Erbrechen bei Hunden und Ataxie -Dyspnoe -Ptosis agonale Krämpfe und Koma in Hamstern.

Kontraindikationen für Bären

Patienten mit vollständiger biliärer Obstruktion und bekannter Überempfindlichkeit oder Intoleranz gegenüber Ursodiol oder einer der Komponenten der Formulierung.

Klinische Pharmakologie for Urso

Wirkungsmechanismus

Ursodiol Eine natürlich vorkommende hydrophile Gallensäure, die aus Cholesterin gewonnen wurde, ist als geringfügiger Anteil des gesamten menschlichen Gallensäurepools vorhanden. Die orale Verabreichung von Ursodiol erhöht diese Fraktion in dosisbedingter Weise, um die Haupt -Biliarsäure zu werden, die toxische Konzentrationen von endogenen hydrophoben Gallensäuren ersetzt/verdrängt, die sich bei cholestatischen Lebererkrankungen ansammeln. Zusätzlich zum Ersatz und Verschiebung von toxischen Gallensäuren umfassen andere Wirkmechanismen die Zytoprotektion der Epithelzellen der verletzten Gallengang (Cholangiozyten) gegen toxische Wirkungen von Gallensäuren Hemmung von Apotosen von Hepatozyten und Cholangiozytes durch Hepatozyten und Cholangiozytes durch Bile -Sekretion durch die Bile -Sekretion durch Bile durch Bile durch Bile durch Kältegeheimnis durch Heizung durch Bile durch Kältegeheimnis durch Heizung durch Heizung durch Heizung durch Heizung durch Heizung durch Heizung durch Heizung durch HEAPATOCYTESEN und CHOLANGIOCYTESE durch Bilze.

Pharmakodynamik

Lithocholsäure bei chronischer Verabreichung an Tiere verursacht cholestatische Leberverletzung, die zum Tod durch Leberversagen bei bestimmten Arten führen kann, die nicht in der Lage sind, Sulfatkonjugate zu bilden. Ursodiol ist 7-dehydroxyliertes langsamer als Chenodiol. Bei äquimolaren Dosen von Ursodiol und Chenodiol -stationären Stationspegeln von Lithocholsäure in Gallengallensäuren sind während der Verabreichung von Ursodiol niedriger als bei der Verabreichung von Chenodiol. Menschen und Schimpansen können Lithocholsäure sulfatieren. Obwohl keine Leberverletzung mit der Ursodioltherapie in Verbindung gebracht wurde, kann bei einigen Personen eine verringerte Kapazität zum Sulfat existieren.

Pharmakokinetik

Ursodiol (UDCA) ist normalerweise als kleiner Teil der gesamten Gallensäuren beim Menschen (ca. 5%) vorhanden. Nach oraler Verabreichung wird der Großteil des Ursodiols durch passive Diffusion absorbiert und seine Absorption ist unvollständig. Einmal absorbiert, wird Ursodiol in Abwesenheit von Lebererkrankungen in Abwesenheit von etwa 50% der Leber extrahiert. Mit dem Schweregrad der Lebererkrankung nimmt das Ausmaß der Extraktion ab. In der Leber wird Ursodiol mit Glycin oder Taurin konjugiert und dann in Galle ausgeschieden. Diese Konjugate von Ursodiol werden durch passive und aktive Mechanismen im Dünndarm absorbiert. Die Konjugate können auch im Ileum durch Darmenzyme dekonjugiert werden, was zur Bildung von freiem Ursodiol führt, die in der Leber reabsorbiert und wiederhergestellt werden können. Nicht absorbiertes Ursodiol gilt in den Dickdarm, wo er meist 7-dehydroxyliert ist, um Lithocholsäure zu erhalten. Einige Ursodiol werden über ein 7-Oxo-Intermediat zu Chenodiol (CDCA) epimerisiert. Chenodiol erfährt auch 7-Dehydroxylierung, um Lithocholsäure zu bilden. Diese Metaboliten sind schlecht löslich und im Kot ausgeschieden. Ein kleiner Teil der Lithocholsäure wird mit Glycin oder Taurin in der Leber konjugiert und an der 3 -Position sulfatiert. Die resultierenden sulfatierten Lithocholsäure -Konjugate werden in Galle ausgeschieden und dann in Kot verloren.

Bei gesunden Probanden sind mindestens 70% von Ursodiol (unkonjugiert) an Plasmaprotein gebunden. Über die Bindung von konjugiertem Ursodiol an Plasmaprotein bei gesunden Probanden oder PBC -Patienten sind keine Informationen verfügbar. Das Verteilungsvolumen wurde nicht bestimmt, wird jedoch voraussichtlich gering sein, da das Arzneimittel hauptsächlich in Galle und Dünndarm verteilt ist. Ursodiol wird hauptsächlich in den Kot ausgeschieden. Bei der Behandlung der Behandlungen steigt die Urinausscheidung, bleibt jedoch weniger als 1% außer bei schweren cholestatischen Lebererkrankungen.

Während der chronischen Verabreichung von Ursodiol wird es zu einer wichtigen Gallen- und Plasma -Gallensäure. Bei einer chronischen Dosis von 13 bis 15 mg/kg/Tag macht Ursodiol 30-50% der Gallen- und Plasmakallensäuren aus.

Klinische Studien

Wirksamkeit von Ursodesoxycholsäure, die bei 13 bis 15 mg/kg/Tag bei 3 oder 4 geteilten Dosen an PBC -Patienten verabreicht wurde

Eine multizentrische, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie wurde durchgeführt, um die Wirksamkeit von Ursodeoxycholsäure in einer Dosis von 13 bis 15 mg/kg/Tag zu bewerten, die in 3 oder 4 geteilten Dosen bei 180 Patienten mit PBC verabreicht wurde (78%, die viermal tagelang erhalten wurden). Nach Abschluss des doppelblinden Anteils traten alle Patienten in eine aktive Erweiterungsphase der Open-Label-Behandlung ein.

Behandlungsversagen Der während dieser Studie gemessene Hauptwirksamkeitsendpunkt wurde als Todesbedarf an Histologikum des Todes von Lebertransplantationen durch zwei Stadien oder für die Zirrhoseentwicklung von Varizen Ascites oder Enzephalopathie ausgeprägt, die eine Verschlechterung des Müdigkeit oder der Unfähigkeit des Arzneimittels, das Drogenverdoppelung von Bilirubin und freiwilligem Abzug zu tolerieren. Nach zwei Jahren doppelblind-Behandlung war die Inzidenz von Behandlungsversagen signifikant (P. P. <0.01) reduced in the URSO 250 mg group (20 of 86 (23%) as compared to the placebo group (40 of 86 (47%). Time to treatment failure which excluded doubling of serum bilirubin and voluntary withdrawal was also significantly (p <0.001) delayed in the URSO 250 treated group (n=86 803.8±24.9 d vs. 641.1±24.4 d for the placebo group (n=86) on average) regardless of either histologic stage or baseline bilirubin levels (> 1.8 oder <1.8 mg/dL).

Unter Verwendung einer Definition des Behandlungsversagens, das die Verdoppelung des Serum -Bilirubins und die freiwillige Entzugszeit bis zum Versagen der Behandlung ausschloss, war in der URSO -250 -Gruppe signifikant verzögert. Im Vergleich zur Placebo -Behandlung mit URSO 250 führte zu einer signifikanten Verbesserung der folgenden Biochemistrien der Serumleber im Vergleich zur Grundlinie: Gesamt -Bilirubin -SGOT -alkalische Phosphatase und IgM.

Wirksamkeit von Ursodiol mit 14 mg/kg/Tag als einmal tägliche Dosis an PBC -Patienten verabreicht

Eine zweite Studie, die in Kanada durchgeführt wurde, randomisierte 222 PBC-Patienten nach Ursodiol 14 mg/kg/Tag oder Placebo, das während eines Zeitraums von zwei Jahren eine einmal tägliche Dosis doppelt blinte. Nach zwei Jahren statistisch signifikant (p) <0.001) difference between the two treatments (n=106 for the URSO 250 group and n=106 for the placebo group) in favor of ursodiol was demonstrated in the following: reduction in the proportion of patients exhibiting a more than 50% increase in serum bilirubin; median percent decrease in bilirubin (-17.12% for the URSO 250 group vs. +20.00% for the placebo group) transaminases (-40.54% for the URSO 250 group vs. +5.71% for the placebo group) and alkaline phosphatase (-47.61% for the URSO 250 group vs. -5.69% for the placebo group); incidence of treatment failure; and time to treatment failure. The definition of treatment failure included: discontinuing the study for any reason; a total serum bilirubin level greater than or equal to 1.5 mg/dl or increasing to a level equal to or greater than two times the baseline level; and the development of ascites or encephalopathy. Evaluation of patients at 4 years or longer was inadequate due to the high drop-out rate (n=10 withdrew from the URSO 250 group vs. n=15 from the placebo group) and small number of patients. Therefore death need for liver transplantation histological progression by two stages or to cirrhosis development of varices ascites or encephalopathy marked worsening of fatigue or pruritus inability to tolerate the drug doubling of serum bilirubin and voluntary withdrawal were not assessed.

Wirksamkeit von URSO 250, die zweimal täglich verabreicht wurden, gegenüber viermal täglich geteilte Dosierungspläne für PBC -Patienten

Eine randomisierte Zwei-Perioden-Crossover-Studie bei fünfzig PBC-Patienten verglichen die Wirksamkeit von URSO 250 (Ursodiol) in zweimal täglich viermal täglich in jeder Crossover-Periode 6 Monate lang in 50 Patienten. Die mittleren prozentualen Änderungen gegenüber dem Ausgangswert in den Leber -Testergebnissen und Mayo -Risiko -Score (n = 46) und die Serumanreicherung mit UDCA (n = 34) waren mit einer Dosierung zu einem Zeitintervall statistisch signifikant. Diese Studie zeigte, dass UDCA (13 bis 15 mg/kg/Tag) zweimal täglich auf UDCA gleichermaßen wirksam ist, die viermal täglich verabreicht werden. Darüber hinaus wurde URSO 250 als einzelne gegen dreimal täglich Dosierungspläne bei 10 Patienten verabreicht. Aufgrund der geringen Anzahl von Patienten in diesem Arm der Studie war es nicht möglich, statistische Vergleiche zwischen diesen Regime durchzuführen.

Patienteninformationen für URSO

Geeignete Behandlungen

Patienten mit den folgenden Bedingungen sollten angewiesen werden, geeignete Managementmaßnahmen zu erhalten: Leber -Enzephalopathie -Ascites aus der Varizemaken, die eine dringende Lebertransplantation oder eine Verschlechterung der Leberfunktion benötigen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Es muss Vorsicht geboten werden, um den Gallenfluss der Patienten zu erhalten, die Ursodiol einnehmen.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass die Absorption von URSO 250 und Urso-Forte reduziert werden kann, wenn sie Gallensäure-Sequestring-Mittel wie Cholestyramin und Colestipol-Aluminiumbasis Antazida oder Medikamente, von denen bekannt ist, den Metabolismus von Cholesterin verändert, einnehmen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].