Wellbutrin Sr

WARNUNG

Selbstmordgedanken und Verhalten; Und neuropsychiatrische Reaktionen

Suizidalität und Antidepressiva

Antidepressiva erhöhte das Risiko von Selbstmordgedanken und Verhalten bei Kindern und jungen Erwachsenen in kurzfristigen Studien. Diese Studien zeigten keinen Anstieg des Risikos von Selbstmordgedanken und Verhalten bei Antidepressivum bei Probanden über 24 Jahren. Es gab eine Verringerung des Risikos mit Antidepressivum bei Probanden ab 65 Jahren [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Bei Patienten jeden Alters, die mit Antidepressiva begonnen werden, überwachen Sie eng zur Verschlechterung und zur Entstehung von Selbstmordgedanken und Verhaltensweisen. Beraten Sie Familien und Betreuer der Notwendigkeit einer engen Beobachtung und Kommunikation mit dem Prescriber [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Neuropsychiatrische Reaktionen bei Patienten, die Bupropion für die Raucherentwöhnung einnehmen

Bei Patienten, die ein Bupropion für die Raucherentwöhnung einnahmen, sind schwerwiegende neuropsychiatrische Reaktionen aufgetreten [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ]. The majority of these reactions occurred during bupropion treatment but some occurred in the context of discontinuing treatment. In many cases a causal relations hip to bupropion treatment is not certain because Depressive Stimmung may be a symptom of nicotine withdrawal. However some of the cases occurred in patients taking bupropion who continued to smoke. Although WELLBUTRIN® SR is not approved for smoking cessation observe all patients for neuropsychiatric reactions. Instruct the patient to contact a healthcare provider if such reactions occur [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Beschreibung für Wellbutrin SR

WELLBUTRIN SR (bupropion hydrochloride) an antidepressant of the aminoketone class is chemically unrelated to tricyclic tetracyclic selective serotonin re-uptake inhibitor or other known antidepressant agents. Its structure closely resembles that of diethylpropion; it is related to phenylethylamines. It is designated as (±)-1-(3-chlorophenyl)-2-[(11-dimethylethyl)amino]-1-propanone hydrochloride. The molecular weight is 276.2. The molecular formula is C ₁₃ H ₁₈ Clno • Hcl. Bupropion -Hydrochloridpulver ist weiß kristallin und in Wasser sehr löslich. Es hat einen bitteren Geschmack und erzeugt das Gefühl einer Lokalanästhesie auf der Mundschleimhaut. Die strukturelle Formel lautet:

Wellbutrin SR wird für die orale Verabreichung als 100 mg (blau) 150 mg (lila) und 200-mg (hellrosa) filmbeschichtete Tabletten mit nachhaltiger Freisetzung geliefert. Jedes Tablet enthält die markierte Menge an Bupropionhydrochlorid und die inaktiven Inhaltsstoffe: Carnuba -Wachs -Cysteinhydrochlorid -Hypromellose -Magnesium -Stearat -Mikrokristall -Cellulose -Polyethylenglykolpolysorbat 80 und Titanium -Dioxid und wird mit edablen schwarzen Tinten gedruckt. Zusätzlich enthält das 100-mg-Tablet FD

Verwendung für Wellbutrin SR

Wellbutrin SR (Bupropion -Hydrochlorid) ist für die Behandlung von Depression (MDD) im gemessenen Diagnose- und Statistikhandbuch (DSM) angezeigt.

Die Wirksamkeit von Bupropion bei der Behandlung einer schweren depressiven Episode wurde in zwei 4-wöchigen kontrollierten stationären Studien und einer 6-wöchigen kontrollierten ambulanten Studie mit erwachsenen Probanden mit MDD festgelegt [siehe Klinische Studien ].

Die Wirksamkeit von Wellbutrin SR bei der Aufrechterhaltung einer Antidepressiva-Reaktion für bis zu 44 Wochen nach 8 Wochen akuter Behandlung wurde in einer placebokontrollierten Studie nachgewiesen [siehe Klinische Studien ].

Dosierung für Wellbutrin SR

Allgemeine Anweisungen zur Verwendung

Um das Risiko einer Anfalls zu minimieren, erhöhen Sie die Dosis allmählich [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]. Wellbutrin Sr tablets should be swallowed whole and not crushed divided or chewed. Wellbutrin Sr may be taken with or without food.

Die übliche Zieldosis für erwachsene Ziele für Wellbutrin SR beträgt 300 mg/Tag als 150 mg zweimal täglich. Initiieren Sie die Dosierung mit 150 mg/Tag als einzelne tägliche Dosis am Morgen. Nach 3 Tagen der Dosis kann die Dosis auf die 300-mg/Tages-Zieldosis erhöht werden, die zweimal täglich als 150 mg verabreicht wird. Es sollte ein Intervall von mindestens 8 Stunden zwischen aufeinanderfolgenden Dosen geben. Maximal 400 mg/Tag als 200 mg zweimal täglich können bei Patienten in Betracht gezogen werden, bei denen nach mehreren Wochen der Behandlung bei 300 mg/Tag keine klinische Verbesserung festgestellt wird. Um hohe Spitzenkonzentrationen von Bupropion und/oder seinen Metaboliten in einer einzelnen Dosis nicht überschreiten.

Es ist allgemein vereinbart, dass akute Depressionsepisoden von Depressionen mehrere Monate oder längere Antidepressiva -Behandlung erfordern, die über die Reaktion in der akuten Episode hinausgehen. Es ist nicht bekannt, ob die für die Erhaltungsbehandlung benötigte Dosis von Wellbutrin SR mit der Dosis identisch ist, die eine anfängliche Reaktion darstellte. Überprüfen Sie regelmäßig die Notwendigkeit einer Erhaltungsbehandlung und die geeignete Dosis für eine solche Behandlung.

Dosisanpassung bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung

Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberbeeinträchtigung (Kinder-Pugh-Score: 7 bis 15) beträgt die maximale Dosis von Wellbutrin SR pro Tag 100 mg/Tag oder 150 mg. Bei Patienten mit einer leichten Leberbeeinträchtigung (Kinder-Pugh-Score: 5 bis 6) in Betracht ziehen, die Dosis und/oder Häufigkeit der Dosierung zu verringern [siehe Verwendung in bestimmten Populationen Klinische Pharmakologie ].

Dosisanpassung bei Patienten mit Nierenbehinderung

Erwägen Sie, die Dosis und/oder Häufigkeit von Wellbutrin SR bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung (glomeruläre Filtrationsrate [GFR] weniger als 90 ml/min) zu reduzieren [siehe Verwendung in bestimmten Populationen Klinische Pharmakologie ].

Umschalten eines Patienten auf oder von einem Monoaminoxidase -Inhibitor (MAOI) Antidepressivum

Mindestens 14 Tage sollten sich zwischen der Absetzung eines Maoi, der zur Behandlung von Depressionen und der Einleitung einer Therapie mit Wellbutrin SR beabsichtigt ist, eingehen. Umgekehrt sollten mindestens 14 Tage nach dem Störungswellbutrin SR vor dem Start eines Maoi -Antidepressivums erlaubt sein [siehe Kontraindikationen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Verwendung von Wellbutrin SR mit reversiblen Maois wie Linezolid oder Methylenblau

Beginnen Sie Wellbutrin SR nicht bei einem Patienten, der mit einem reversiblen MAOI wie Linezolid oder intravenösem Methylenblau behandelt wird. Wechselwirkungen mit Arzneimitteln können das Risiko von hypertensiven Reaktionen erhöhen. Bei einem Patienten, der eine dringlichere Behandlung eines psychiatrischen Zustands benötigt, sollte nicht-pharmakologische Interventionen einschließlich Krankenhausaufenthalte in Betracht gezogen werden [siehe Kontraindikationen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

In einigen Fällen kann ein Patient, der bereits eine Therapie mit Wellbutrin SR erhält, eine dringende Behandlung mit Linezolid oder intravenösem Methylenblau benötigt. Wenn akzeptable Alternativen zur Linezolid- oder intravenösen Methylenblau -Behandlung nicht verfügbar sind und die potenziellen Vorteile der Linezolid- oder intravenösen Methylenblau -Behandlung beurteilt werden, dass die Risiken von hypertensiven Reaktionen in einem bestimmten Patienten -Wohlbut -Wellbutbutrin veraltet sind. Der Patient sollte 2 Wochen oder bis 24 Stunden nach der letzten Dosis Linezolid oder intravenösem Methylenblau überwacht werden. Die Therapie mit Wellbutrin SR kann 24 Stunden nach der letzten Dosis von Linezolid oder intravenösem Methylenblau wieder aufgenommen werden.

Das Risiko, Methylenblau durch nicht-intravenöse Routen (wie orale Tabletten oder durch lokale Injektion) oder in intravenösen Dosen, die weit unter 1 mg/kg mit Wellbutrin SR weit unter 1 mg/kg, verabreicht werden, zu verabreichen. Der Kliniker sollte sich jedoch der Möglichkeit einer Arzneimittelinteraktion mit einer solchen Verwendung bewusst sein [siehe Kontraindikationen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

• 100 mg-Blue Round Biconvex Film beschichtete Tabletten mit nachhaltiger Freisetzung mit Wellbutrin SR 100 gedruckt.
• 150 mg € Purple Round Biconvex-filmbeschichtete Tabletten mit nachhaltiger Freisetzung mit Wellbutrin SR 150 gedruckt.
• 200 mg-hellrosa runde biconvex-filmbeschichtete Tabletten mit nachhaltiger Freisetzung mit Wellbutrin SR 200 gedruckt.

Lagerung und Handhabung

Wellbutrin Sr. Tabletten 100 mg von Bupropion Hydrochlorid sind blau runde biconvex filmbeschichtete Tabletten mit Wellbutrin SR 100 in 60-Flaschen (60 (60 NDC 0173-0947-55) Tabletten.

Wellbutrin Sr. Tabletten 150 mg von bupropion hydrochlorid sind lila runde biconvex filmbeschichtete Tabletten mit Wellbutrin SR 150 in 60-Flaschen (60 (60 NDC 0173-0135-55) Tabletten.

Wellbutrin Sr. Tabletten 200 mg von bupropion hydrochlorid sind hellrosa runde biconvex filmbeschichtete Tabletten mit Wellbutrin Sr 200 in 60-Flaschen (60 (60 NDC 0173-0722-00) Tabletten.

Bei Raumtemperatur von 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) aufbewahren; Ausflüge zwischen 15 ° C und 30 ° C (59 ° F und 86 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur ]. Protect from light and moisture.

GlaxoSmithKline Durham NC 27701.

Nebenwirkungen for Wellbutrin SR

Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung ausführlicher erörtert:

• Selbstmordgedanken und Verhalten bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen [siehe WARNUNG BOXED WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Neuropsychiatrische Symptome und Selbstmordrisiko bei der Behandlung mit Raucherentwöhnung [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Beschlagnahme [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Bluthochdruck [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Aktivierung von Manie oder Hypomanie [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Psychose und andere neuropsychiatrische Reaktionen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Winkelverschlussglaukom [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]
• Überempfindlichkeitsreaktionen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.

Nebenwirkungen, die zum Absetzen der Behandlung führen

In placebokontrollierten klinischen Studien 4% 9% und 11% des Placebo-Gruppens 300 mg/Tag bzw. 400 mg/Tag stellten die Behandlung aufgrund unerwünschter Reaktionen ab. Die spezifischen nachteiligen Reaktionen, die zum Absetzen in mindestens 1% der 300-mg/Tag- oder 400-mg/Tag-Gruppen und mindestens doppelt so hoch wie die Placebo-Rate führen, sind in Tabelle 2 aufgeführt.

Tabelle 2: Behandlungsunterbrechungen aufgrund unerwünschter Reaktionen in placebokontrollierten Studien

Häufig beobachtete Nebenwirkungen

Nebenwirkungen von Tabelle 3 in mindestens 5% der mit Wellbutrin SR behandelten Probanden und mindestens doppelt so hoch wie die Placebo-Rate sind nachstehend für die 300- und 400-mg/Tag-Dosisgruppen aufgeführt.

Wellbutrin SR 300 mg/Tag: Anorexie Trockener Mund rash sweating tinnitus and tremor.

Wellbutrin SR 400 mg/Tag: Bauchschmerzen agitation Angst Schwindel Trockener Mund insomnia myalgia Brechreiz palpitation pharyngitis sweating tinnitus and urinary frequency.

In placebokontrollierte Studien berichtete unerwünschte Reaktionen sind in Tabelle 3 dargestellt. Die gemeldeten unerwünschten Reaktionen wurden unter Verwendung eines Costart-basierten Wörterbuchs klassifiziert.

Tabelle 3: Nebenwirkungen von mindestens 1% der Probanden und in größerer Häufigkeit als Placebo in kontrollierten klinischen Studien gemeldet

Andere nachteilige Reaktionen, die während der klinischen Entwicklung von Bupropion beobachtet wurden

Zusätzlich zu den oben angegebenen unerwünschten Reaktionen wurden in klinischen Studien mit der Formulierung von Bupropion bei nachhaltigen Freisetzung bei depressiven Probanden und bei nicht depressiven Rauchern sowie in klinischen Studien mit sofortiger Veröffentlichung von Bupropion berichtet.

Nebenwirkungen der Reaktionsfrequenzen repräsentieren den Anteil der Probanden, die bei Placebo-kontrollierten Studien gegen Depressionen (n = 987) oder Raucherentwöhnung (n = 1013) oder bei der Abnahme der Behandlung bei einer offenen Überwachungsstudie mit Wellbutrin SR (n = 3100) eine Behandlungsverlust-Häufigkeit bei einer auffälligen Nebenwirkung bei der Depression (n = 987) oder bei der Raucherentwöhnung erlebten. Alle nachteiligen Reaktionen mit Behandlungsemotoren sind mit Ausnahme der in Tabelle 3 aufgeführten Personen in anderen sicherheitsrelevanten Abschnitten der Verschreibungsinformationen, die unter Costart-Begriffen subsumiert werden, die entweder übermäßig allgemein oder übermäßig spezifisch sind, um nicht informativ zu sein, um nicht mit der Verwendung des Arzneimittels und denjenigen, die nicht schwerwiegend sind, nicht schwerwiegend und mit nur zwei Probanden auftraten.

Nebenwirkungen werden nach dem Körpersystem weiter kategorisiert und in der Reihenfolge der abnehmenden Frequenz gemäß den folgenden Definitionen der Frequenz aufgeführt: Häufige Nebenwirkungen werden als solche definiert, die bei mindestens 1/100 Probanden auftreten. Seltene unerwünschte Reaktionen sind solche, die in 1/100 bis 1/1000 Probanden auftreten, während seltene Ereignisse in weniger als 1/1000 Probanden auftreten.

Körper (allgemein): Selten waren Chills -Gesichtsödeme und Photosensitivität. Selten war Unwohlsein.

Herz -Kreislauf: Selten waren Haltungshypotonie -Tachykardien und Vasodilatation. Selten waren Synkope und Myokardinfarkt.

Verdauungs: Selten waren eine abnormale Leberfunktion Bruxismus Magen -Reflux -Gingivitis Erhöhte Speichelung Gelbsucht Mund Ulcers Stomatitis und Durst. Selten war Ödeme der Zunge.

Hemisch und lymphatisch: Selten war Ecchymose. Stoffwechsel und Ernährung: Selten waren Ödeme und peripheres Ödem.

Muskuloskelett: Selten waren Beinkrämpfe.

Nervensystem: Selten waren eine abnormale Koordination verringerte die Libido -Depersonalisierungsdysphorie emotionale Labilitätsfeindlichkeit Hyperkinesie Hypertonie Hypästhesie Suizidgedanke und Schwindel. Selten waren Amnesie -Ataxie -Derealisation und Hypomanie.

Atemweg: Selten war Bronchospasmus. Besondere Sinne: Selten waren eine Anomalie und ein trockenes Auge.

Urogenital: Selten waren Impotenz Polyurie und Prostataerkrankung.

Veränderungen des Körpergewichts

In Placebo-kontrollierten Versuchen erlebten Probanden Gewichtszunahme oder Gewichtsverlust, wie in Tabelle 4 gezeigt.

Tabelle 4: Inzidenz von Gewichtszunahme und Gewichtsverlust (≥ 5 lbs.) In placebokontrollierten Versuchen

Nebenwirkungen von Pentoxifyllin 400 mg

In klinischen Studien, die mit der sofortigen Freisetzung Formulierung von Bupropion durchgeführt wurden, zu 35% der Probanden, die trizyklische Antidepressiva erhielten, zugenommen Gewicht, verglichen mit 9% der Probanden, die mit der Formulierung der sofortigen Freisetzung von Bupropion behandelt wurden. Wenn Gewichtsverlust ein Hauptzeichen für die depressive Krankheit eines Patienten ist, sollten das anorektische und/oder Gewichtsreduzierende Potenzial von Wellbutrin SR in Betracht gezogen werden.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Wellbutrin SR nach der Annahme identifiziert und werden an anderer Stelle im Etikett nicht beschrieben. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Körper (allgemein)

Arthralgie myalgia and fever with rash and other symptoms suggestive of delayed hypersensitivity. These symptoms may resemble serum sickness [see WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Herz -Kreislauf

Vollständige atrioventrikuläre Block -Extraserhypotonie -Hypertonie (in einigen Fällen schwerwiegend) Phlebitis -Lungenembolie und Brugada -Muster/-Syndrom.

Verdauungs

Colitis Ösophagitis Magen -Darm -Blutung Zahnfleischblutung Hepatitis Darmperforation Pankreatitis und Magengeschwür.

Endokrin

Hyperglykämie -Hypoglykämie -Hyponatriämie und Syndrom unangemessener antidiuretischer Hormonsekretion.

Hemisch und lymphatisch

Anämie Leukozytose Leukopenie Lymphadenopathie Pancytopenie und Thrombozytopenie. Es wurden veränderte PT- und/oder INR selten mit hämorrhagischen oder thrombotischen Komplikationen beobachtet, wenn Bupropion mit Warfarin koadministriert wurde.

Stoffwechsel und Ernährung

Glycosurie.

Muskuloskelett

Muskelsteifigkeit/Fieber/Rhabdomyolyse und Muskelschwäche.

Nervensystem

Abnormal electroencephalogram (EEG) aggression akinesia aphasia coma completed suicide delirium delusions dysarthria euphoria extrapyramidal syndrome (dyskinesia dystonia hypokinesia parkinsonism) hallucinations increased libido manic reaction neuralgia neuropathy paranoid ideation restlessness suicide attempt and unmasking tardive Dyskinesie.

Atemweg

Lungenentzündung.

Haut And Subcutaneous Tissue Disorders

Alopecia Angioödeme Exfoliative Dermatitis Hirsutismus Stevens-Johnson-Syndrom akute verallgemeinerte exanthematöse Pustulose und Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Kleid).

Besondere Sinne

Taubheit erhöhte den intraokularen Druck und die Mydriasis.

Urogenital

Abnormale Ejakulation Zystitis Dyspareunie Dysurie Gynäkomastie Wechseljahre Schmerzhafte Erektionssalpingitis Harninkontinenz Harnretention und Vaginitis.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Wellbutrin SR

Potenzial für andere Medikamente, um das Wellbutrin SR zu beeinflussen

Bupropion wird hauptsächlich durch CYP2B6 zu Hydroxybupropion metabolisiert. Daher besteht das Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen zwischen Wellbutrin -SR und Arzneimitteln, die Inhibitoren oder Induktoren von CYP2B6 sind.

Inhibitoren von CYP2B6

Ticlopidin und Clopidogrel

Eine gleichzeitige Behandlung mit diesen Arzneimitteln kann die Exposition von Bupropion erhöhen, aber die Exposition gegenüber Hydroxybupropion verringern. Basierend auf der Anpassung der klinischen Reaktionsdosierung von Wellbutrin SR kann bei Coadministers mit CYP2B6 -Inhibitoren (z. B. Ticlopidin oder Clopidogrel) erforderlich sein [siehe Klinische Pharmakologie ].

Induktoren von CYP2B6

Ritonavir Lopinavir und Efavirenz

Eine gleichzeitige Behandlung mit diesen Arzneimitteln kann die Exposition von Bupropion und Hydroxybupropion verringern. Dosierungserhöhung des Wellbutrin SR kann erforderlich sein, wenn sie mit Ritonavir Lopinavir oder Efavirenz zusammengefasst werden [siehe Klinische Pharmakologie ] aber die maximal empfohlene Dosis nicht überschreiten.

Carbamazepin -Phenobarbitalphenytoin

Obwohl diese Medikamente nicht systematisch untersucht wurden Klinische Pharmakologie ]. If bupropion is used concomitantly with a CYP inducer it may be necessary to increase the dose of bupropion but the maximum recommended dose should not be exceeded.

Potenzial für Wellbutrin SR, andere Medikamente zu beeinflussen

Von CYP2D6 metabolisierte Medikamente

Bupropion und seine Metaboliten (Erythrydrobupropion Threohydrobupropion Hydroxybupropion) sind CYP2D6 -Inhibitoren. Daher kann die gleichzeitige Verabreichung von Wellbutrin SR mit Medikamenten, die durch CYP2D6 metabolisiert werden, die Expositionen von Arzneimitteln erhöhen, die Substrate von CYP2D6 sind. Solche Medikamente umfassen bestimmte Antidepressiva (z. B. Venlafaxin-Nortriptylin-Imipramin-Despramin-Paroxetinfluoxetin und Sertralin) Antipsychotika (z. B. Haloperidol Risperidon Thioridazin) Beta-Blocker (z. B. Metopolol) und Typ 1C-AntiarythMics (z. B. Metopolol) und Flocainid (z. B. Flocainid) (z. B. Flocainolid). Bei gleichzeitiger Verwendung mit Wellbutrin SR kann es erforderlich sein, die Dosis dieser CYP2D6 -Substrate, insbesondere für Arzneimittel mit einem engen therapeutischen Index, zu verringern.

Medikamente, die eine metabolische Aktivierung durch CYP2D6 erfordern, um theoretisch wirksam (z. B. Tamoxifen) zu sein, können bei gleichzeitiger Verabreichung mit Inhibitoren von CYP2D6 wie Bupropion eine verringerte Wirksamkeit haben. Patienten, die gleichzeitig mit Wellbutrin SR behandelt wurden, und solche Medikamente können erhöhte Dosen des Arzneimittels erfordern [siehe Klinische Pharmakologie ].

Digoxin

Die gleichzeitige Verabreichung von Wellbutrin SR mit Digoxin kann die Plasma -Digoxinspiegel verringern. Monitor -Plasma -Digoxinspiegel bei Patienten, die gleichzeitig mit Wellbutrin SR und Digoxin behandelt wurden [siehe Klinische Pharmakologie ].

Medikamente, die die Schwelle der Anfalls unterziehen

Achten Sie auf äußerste Vorsicht, wenn Sie das Wellbutrin -SR mit anderen Arzneimitteln, die eine Schwelle von Anfällen senken (z. B. andere Antipsychotika -Antipsychotika -Antidepressiva Theophyllin oder systemische Kortikosteroide, senken). Verwenden Sie niedrige Anfangsdosen und erhöhen Sie die Dosis allmählich [siehe Kontraindikationen WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Dopaminergen Medikamente (Levodopa und Amantadin)

Bupropion Levodopa und Amantadin haben dopamin -agonistische Wirkungen. Die ZNS -Toxizität wurde berichtet, wenn Bupropion mit Levodopa oder Amantadin zusammengefasst wurde. Nebenwirkungen umfassten Unruhe Agitation Tremor Ataxia Gangstörung Schwindel und Schwindel. Es wird angenommen, dass die Toxizität aus kumulativen dopaminagonistischen Wirkungen resultiert. Machen Sie Vorsicht bei der Verabreichung von Wellbutrin SR SR gleichzeitig mit diesen Medikamenten.

Verwendung mit Alkohol

In der Erfahrung nach dem Markt gab es seltene Berichte über unerwünschte neuropsychiatrische Ereignisse oder eine verringerte Alkoholtoleranz bei Patienten, die während der Behandlung mit Wellbutrin SR Alkohol tranken. Der Alkoholkonsum während der Behandlung mit Wellbutrin SR sollte minimiert oder vermieden werden.

Mao -Inhibitoren

Bupropion hemmt die Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin. Die gleichzeitige Verwendung von Maois und Bupropion ist kontraindiziert, da ein erhöhtes Risiko für hypertensive Reaktionen besteht, wenn Bupropion gleichzeitig mit Maois verwendet wird. Studien an Tieren zeigen, dass die akute Toxizität von Bupropion durch das MAO -Inhibitor -Phenelzin verstärkt wird. Mindestens 14 Tage sollten zwischen der Absetzung eines Maoi zur Behandlung von Depressionen und der Einleitung einer Behandlung mit Wellbutrin SR eingehen. Umgekehrt sollten mindestens 14 Tage nach dem Störungswellbutrin SR vor dem Start eines Maoi -Antidepressivums erlaubt sein [siehe Dosierung und Verwaltung Kontraindikationen ].

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und Labor-Testen

Bei Patienten, die Bupropion einnehmen, wurden bei Patienten ein falsch positives Immunoassay-Screening-Tests für Amphetamine berichtet. Dies ist auf mangelnde Spezifität einiger Screening -Tests zurückzuführen. Falschpositive Testergebnisse können selbst nach Absetzen der Bupropion -Therapie führen. Bestätigende Tests wie Gaschromatographie/Massenspektrometrie unterscheiden Bupropion von Amphetaminen.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanz

Bupropion ist keine kontrollierte Substanz.

Missbrauch

Menschen

Kontrollierte klinische Studien, die bei normalen Freiwilligen bei Probanden mit mehreren Arzneimittelmissbrauch und bei depressiven Probanden durchgeführt wurden, zeigten einen gewissen Anstieg der motorischen Aktivität und Bewegung/Erregung, die häufig für die zentrale Stimulanzienaktivität typisch sind.

In einer Population von Personen mit Missbrauchsmedikamenten produzierte eine einzige orale Dosis von 400 mg Bupropion eine leichte amphetaminähnliche Aktivität im Vergleich zu Placebo auf der Morphin-Benzedrin-Unterskala des Suchtforschungszentrums (Arci) und einer Punktzahl, die mehr als 15 mg der Anordnung des Schleimes des Schleimes des Schleimes des Locks der Locke der Lockung des Schleimes des Schleimes des Arkitors. Diese Skalen messen allgemeine Gefühle von Euphorie und Drogengefällen, die häufig mit Missbrauchspotenzial verbunden sind.

Es ist jedoch nicht bekannt, dass die Ergebnisse in klinischen Studien das Missbrauchspotential von Arzneimitteln zuverlässig vorhersagen. Dennoch legen Beweise aus Einzeldosisversuchen nahe, dass die empfohlene tägliche Dosierung von Bupropion bei oraler Verabreichung in geteilten Dosen wahrscheinlich nicht signifikant verstärkt, um Amphetamin- oder ZNS-Stimulanzienmissbraucher zu verstärken. So wie höhere Dosen (die aufgrund des Anfallsrisikos nicht getestet werden konnten) für diejenigen, die ZNS -Stimulanzienmedikamente missbrauchen, geringfügig attraktiv sein.

Wellbutrin SR ist nur für den mündlichen Gebrauch vorgesehen. Die Inhalation von zerkleinerten Tabletten oder die Injektion von gelösten Bupropion wurde berichtet. Anfälle und/oder Todesfälle wurden gemeldet, wenn Bupropion intranasal oder durch parenterale Injektion verabreicht wurde.

Tiere

Studien an Nagetieren und Primaten zeigten, dass Bupropion einige pharmakologische Wirkungen aufweist, die Psychostimulanzien gemeinsam haben. Bei Nagetieren wurde gezeigt, dass es die Lokomotoraktivität erhöht, eine milde stereotype Verhaltensreaktion und die Reaktionsrate der Reaktion in mehreren Paradigmen mit dem Zeitplan kontrollierten Verhalten. In Primatenmodellen, die die positiv-verstärkenden Wirkungen von psychoaktiven Medikamenten bewerten, war Bupropion intravenös selbst verabreicht. Bei Ratten produzierte Bupropion amphetaminähnliche und kokainähnliche diskriminative Stimulusffekte in Arzneimittelunterscheidungsparadigmen zur Charakterisierung der subjektiven Wirkungen von psychoaktiven Arzneimitteln.

Warnungen für Wellbutrin SR

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Wellbutrin SR

Selbstmordgedanken und Verhalten bei Kindern von Kindern und jungen Erwachsenen

Bei Patienten mit MDD sowohl erwachsen als auch pädiatrisch können sich eine Verschlechterung ihrer Depression und/oder die Entstehung von Selbstmordgedanken und -verhalten (Selbstmord) oder ungewöhnliche Verhaltensänderungen ergeben, unabhängig davon, ob sie Antidepressiva einnehmen oder nicht, und dieses Risiko kann bestehen, bis eine signifikante Remission auftritt. Selbstmord ist ein bekanntes Risiko für Depressionen und bestimmte andere psychiatrische Störungen, und diese Störungen selbst sind die stärksten Prädiktoren für Selbstmord. Es gab seit langem die Besorgnis darüber, dass Antidepressiva eine Rolle bei der Verschlechterung der Depression und der Entstehung von Selbstmord bei bestimmten Patienten in den frühen Behandlungsphasen spielen.

Poolierte Analysen kurzfristiger, placebokontrollierter Studien mit Antidepressiva (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer [SSRIs) und andere zeigen, dass diese Medikamente das Risiko von Selbstmorddenken und Verhalten (Selbstmord) bei Kindern und jungen Erwachsenen (AGES 18 bis 24) mit MDD und anderen Psychiatrikten und anderen Psychiatrieen erhöhen. Kurzfristige klinische Studien zeigten keinen Anstieg des Selbstmordrisikos bei Antidepressiva im Vergleich zu Placebo bei Erwachsenen über 24; Im Vergleich zu Placebo bei Erwachsenen ab 65 Jahren gab es eine Verringerung der Antidepressiva.

Zu den gepoolten Analysen von placebokontrollierten Studien bei Kindern und Jugendlichen mit MDD-Zwangsstörungen (OCD) oder anderen psychiatrischen Störungen gehörten insgesamt 24 kurzfristige Studien mit 9 Antidepressiva-Medikamenten bei über 4400 Probanden. Zu den gepoolten Analysen von placebokontrollierten Studien bei Erwachsenen mit MDD oder anderen psychiatrischen Erkrankungen gehörten insgesamt 295 Kurzzeitversuche (mittlere Dauer von 2 Monaten) von 11 Antidepressiva bei über 77000 Probanden. Es gab erhebliche Unterschiede im Selbstmordrisiko bei Medikamenten, aber eine Tendenz zu einer Zunahme der jüngeren Probanden für fast alle untersuchten Medikamente. Es gab Unterschiede im absoluten Selbstmordrisiko über die verschiedenen Indikationen mit der höchsten Inzidenz bei MDD. Die Risikounterschiede (Arzneimittel vs. Placebo) waren jedoch innerhalb von Altersschichten und Indikationen relativ stabil. Diese Risikounterschiede (Arzneimittel-Placebo-Differenz in der Anzahl der Fälle von Suizidalität pro 1000 behandelten Probanden) sind in Tabelle 1 angegeben.

Tabelle 1: Risikounterschiede in der Anzahl der Suizidalitätsfälle nach Altersgruppe in den gepoolten placebokontrollierten Studien mit Antidepressiva bei pädiatrischen und erwachsenen Probanden

In keinem der pädiatrischen Versuche traten Selbstmorde auf. Es gab Selbstmorde in den Studien für Erwachsene, aber die Zahl reichte nicht aus, um eine Schlussfolgerung über die Wirkung des Arzneimittels auf Selbstmord zu ziehen.

Es ist nicht bekannt, ob sich das Selbstmordrisiko auf längerfristige Verwendung erstreckt, d. H. Über mehrere Monate hinaus. Es gibt jedoch wesentliche Belege aus von Placebo-kontrollierten Erhaltungsversuchen bei Erwachsenen mit Depression, dass die Verwendung von Antidepressiva das Wiederauftreten von Depressionen verzögern kann.

Alle Patienten, die mit Antidepressiva für jede Indikation behandelt werden, sollten angemessen überwacht und bei der klinischen Verschlechterung von Selbstmord und ungewöhnlichen Verhaltensänderungen, insbesondere in den ersten Monaten einer Arzneimitteltherapie oder in Zeiten der Dosisänderungen, entweder zunehmend oder abnimmt [siehe Box -Warnung].

Die folgenden Symptome Angst Agitation Panik greift Schlaflosigkeit Reizbarkeit Feindlichkeit Impulsivität Akathisia (psychomotorische Unruhe) Hypomanie und Manie wurden bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten berichtet, die mit Antidepressiva wegen schwerer depressiver Störungen behandelt wurden, sowie für andere Anzeichen sowohl psychiatriktisch als auch nicht psychiatrisch. Obwohl ein kausaler Zusammenhang zwischen der Entstehung solcher Symptome und der Verschlechterung von Depressionen und/oder der Entstehung von Suizidimpulsen nicht festgestellt wurde, besteht keine Bedenken, dass solche Symptome den Vorläufern der aufkommenden Selbstmidalität darstellen können.

Die Änderung des therapeutischen Regimes sollte berücksichtigt werden, einschließlich möglicherweise das Absetzen der Medikamente bei Patienten, deren Depression anhaltend schlechter ist oder die eine aufstrebende Selbstmord oder Symptome haben, die Vorläufer für die Verschlechterung von Depressionen oder Selbstmordveränderungen bei der Verschlechterung von Selbstmordwesen haben könnten, insbesondere wenn diese Symptome bei Beginn schwer sind oder nicht Teil der auftretenden Symptome des Patienten sind.

Familien und Pflegekräfte von Patienten, die mit Antidepressiva wegen MDD oder anderen Indikationen sowohl psychiatrisch als auch nichtpsychiatrisch behandelt werden, sollten über die Notwendigkeit aufmerksam gemacht werden, Patienten auf die Entstehung von Agitationsreizbarkeit ungewöhnliche Veränderungen des Verhaltens und die anderen oben beschriebenen Symptome sowie die Entstehung von Suizidalität und Berichterstattung über solche Symptome bei Anbietern von Gesundheitsanbietern zu berichten. Eine solche Überwachung sollte die tägliche Beobachtung durch Familien und Betreuer umfassen. Die Rezepte für Wellbutrin SR sollten für die geringste Menge an Tabletten geschrieben werden, die mit einem guten Patientenmanagement vereinbar sind, um das Risiko einer Überdosierung zu verringern.

Neuropsychiatrische unerwünschte Ereignisse und Selbstmordrisiko bei der Behandlung mit Raucherentwöhnung

Wellbutrin SR ist nicht für die Behandlung mit Raucherentwöhnung zugelassen. Es enthält jedoch den gleichen Wirkstoff wie das Zyban der Raucherentwöhnung. Bei Patienten, die Bupropion für die Raucherentwöhnung einnahmen, wurde über schwerwiegende neuropsychiatrische unerwünschte Ereignisse berichtet. Diese Nachmarktberichte umfassten Stimmungsänderungen (einschließlich Depressionen und Manie) Psychose Halluzinationen Paranoia -Wahnvorstellungen Mörderung von Mörderung von Mörderung von Mörderung von Mörderung und Panik sowie Selbstmordgespräch der Selbstmordgedanken und Selbstmord abgeschlossen [siehe Selbstmord abgeschlossen Nebenwirkungen ]. Some patients who stopped smoking may have been experiencing symptoms of nicotine withdrawal including Depressive Stimmung. Depression rarely including suicidal ideation has been reported in smokers undergoing a smoking cessation attempt without medication. However some of these adverse events occurred in patients taking bupropion who continued to smoke.

Neuropsychiatrische unerwünschte Ereignisse traten bei Patienten ohne und mit bereits bestehender psychiatrischer Erkrankung auf; Einige Patienten hatten eine Verschlechterung ihrer psychiatrischen Erkrankungen. Beobachten Sie Patienten zum Auftreten neuropsychiatrischer unerwünschter Ereignisse. Beraten Sie Patienten und Betreuer, dass der Patient aufhören sollte, Wellbutrin zu nehmen und einen Gesundheitsdienstleister sofort zu kontaktieren, wenn die Agitation die Stimmung oder die Veränderungen des Verhaltens oder des Denkens, die für den Patienten nicht typisch sind, beobachtet werden oder wenn der Patient Suizidgedanken oder Selbstmordverhalten entwickelt. In vielen nach dem Absetzen von Bupropion wurde eine Auflösung der Symptome nach dem Absetzen von Bupropropion gemeldet. Die Symptome bestanden jedoch in einigen Fällen; Daher sollten eine fortlaufende Überwachung und unterstützende Versorgung bereitgestellt werden, bis sich die Symptome lösen.

Beschlagnahme

Wellbutrin SR kann zu Anfällen führen. Das Risiko einer Anfalls ist dosisbedingt. Die Dosis sollte 400 mg/Tag nicht überschreiten. Erhöhen Sie die Dosis allmählich. Wellbutrin SR einstellen und die Behandlung nicht neu starten, wenn der Patient einen Anfall erlebt.

Das Risiko von Anfällen hängt auch mit klinischen Situationen der Patienten und mit gleichzeitigen Medikamenten zusammen, die die Anfallsschwelle senken. Betrachten Sie diese Risiken, bevor Sie die Behandlung mit Wellbutrin SR einleiten. Wellbutrin SR ist bei Patienten mit einer Strömung oder vorherigen Diagnose einer Anfallstörung oder einer vorherigen Diagnose von Anorexie -Nervosa oder Bulimie oder einer abrupten Abnahme von Alkohol -Benzodiazepinen -Barbituraten und Antiepileptikern [siehe Kontraindikationen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ]. The following conditions can also increase the risk of seizure: severe head injury; arteriovenous malformation ; CNS tumor or CNS infection; severe stroke; concomitant use of other medications that lower the seizure threshold (e.g. other bupropion products antipsychotics tricyclic antidepressants theophylline and systemic corticosteroids); metabolic disorders (e.g. Hypoglykämie Hyponatriämie schwere Leberbeeinträchtigung und Hypoxie); Verwendung von illegalen Medikamenten (z. B. Kokain); oder Missbrauch oder Missbrauch von verschreibungspflichtigen Medikamenten wie ZNS -Stimulanzien. Zusätzliche prädisponierende Bedingungen umfassen Diabetes mellitus behandelt mit oralen hypoglykämischen Medikamenten oder Insulin; Verwendung von anorektischen Arzneimitteln; und übermäßiger Gebrauch von Alkohol -Benzodiazepinen Sedativ/Hypnotik oder Opiaten.

Inzidenz von Anfällen mit Bupropion -Gebrauch

Wenn Wellbutrin SR bis zu 300 mg/Tag dosiert ist, beträgt die Inzidenz von Anfällen ungefähr 0,1% (1/1000) und steigt auf maximal empfohlene Dosis von 400 mg/Tag auf ungefähr 0,4% (4/1000).

Das Anfallsrisiko kann reduziert werden, wenn die Dosis von Wellbutrin SR 400 mg/Tag nicht zweimal täglich überschreitet und die Titrationsrate allmählich ist.

Hypertonie

Die Behandlung mit Wellbutrin SR kann zu erhöhtem Blutdruck und Bluthochdruck führen. Bewerten Sie den Blutdruck, bevor Sie die Behandlung mit Wellbutrin SR einleiten und während der Behandlung regelmäßig überwachen. Das Risiko einer Hypertonie wird erhöht, wenn das Wellbutrin -SR gleichzeitig mit Maois oder anderen Medikamenten verwendet wird, die die dopaminerge oder noradrenerge Aktivität erhöhen [siehe Kontraindikationen ].

Daten aus einer vergleichenden Studie zur Formulierung der nachhaltigen Freisetzung von bupropion-HCl-Nikotin-transdermalen Systemen (NTS) Die Kombination von Bupropropion und Placebo als Hilfe bei der Raucherentwöhnung deuten auf eine höhere Inzidenz von Behandlungshypertonie bei Patienten mit der Kombination von anhaltenden Auflösungen und NTS auf. In dieser Studie wurden 6,1% der mit der Kombination von Bupropion und NTS mit nachhaltig freisetzenden Probanden behandelten Probanden behandelt und mit 2,5% 1,6% bzw. 3,1% der Probanden, die mit NTS bzw. Placebo behandelt wurden. Die Mehrheit dieser Probanden hatte Hinweise auf bereits bestehende Hypertonie. Drei Probanden (NULL,2%), die mit der Kombination von Bupropion und NTS und 1 Probanden (NULL,4%) behandelt wurden, die mit NTS behandelt wurden, hatten aufgrund von Bluthochdruck ein Studienmedikament, der aufgrund von Bluthochdruck abgebrochen wurde, im Vergleich zu keinem der mit Bupropropion oder Placebo behandelten Probanden. Die Überwachung des Blutdrucks wird bei Patienten empfohlen, die die Kombination aus Bupropion und Nikotinersatz erhalten.

In einer klinischen Studie zur sofortigen Freisetzung von Bupropion bei MDD-Probanden mit stabil Herzinsuffizienz (N = 36) Bupropion war mit einer Verschlimmerung der bereits bestehenden Hypertonie bei 2 Probanden verbunden, die zum Absetzen der Bupropion-Behandlung führten. Es gibt keine kontrollierten Studien, in denen die Sicherheit von Bupropion bei Patienten mit einer kürzlich durchgeführten Vorgeschichte von Myokardinfarkt oder instabilen Herzerkrankungen bewertet wird.

Aktivierung von Manie/Hypomanie

Die antidepressive Behandlung kann eine manische gemischte oder hypomanische manische Episode auslösen. Das Risiko scheint bei Patienten mit zu erhöht zu sein bipolare Störung oder die Risikofaktoren für bipolare Störungen haben. Vor der Initiierung von Wellbutrin SR -Screen -Patienten zur Vorgeschichte einer bipolaren Störung und des Vorhandenseins von Risikofaktoren für eine bipolare Störung (z. B. Familienanamnese von Selbstmord oder Depression). Wellbutrin SR ist nicht zur Verwendung bei der Behandlung der bipolaren Depression zugelassen.

Psychose und andere neuropsychiatrische Reaktionen

Depressive Patienten, die mit Wellbutrin SR behandelt wurden, hatten eine Vielzahl von neuropsychiatrischen Anzeichen und Symptomen, einschließlich Halluzinationen -Psychosekonzentrationsstörungen Paranoia und Verwirrung. Einige dieser Patienten hatten eine bipolare Störung diagnostiziert. In einigen Fällen ließen diese Symptome bei der Dosisreduktion und/oder des Entzugs der Behandlung ab. Weisen Sie die Patienten an, einen medizinischen Fachmann zu kontaktieren, wenn solche Reaktionen auftreten.

Winkelverschlussglaukom

Die Pupillardilatation, die nach Verwendung vieler Antidepressiva-Arzneimittel einschließlich Wellbutrin SR auftritt, kann bei einem Patienten mit anatomisch engen Winkeln einen Angriff auf Winkelverschluss auslösen, der keine Patentillidektomie hat.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Anaphylaktoid/anaphylaktische Reaktionen sind in klinischen Studien mit Bupropion aufgetreten. Reaktionen wurden durch Pruritus -Urtikaria -Angioödeme und Dyspnoe gekennzeichnet, die eine medizinische Behandlung erfordern. Darüber hinaus gab es seltene spontane Nachmarkterberichte über Erythema Multiforme Stevens-Johnson-Syndrom und anaphylaktisch Schock mit Bupropion verbunden. Weisen Sie die Patienten an, das Wellbutrin SR abzubrechen und einen Gesundheitsdienstleister zu konsultieren, wenn sie eine allergische oder anaphylaktoid/anaphylaktische Reaktion (z. B. Hautausschlag Pruritus -Schmerzödem und Atemnot) während der Behandlung entwickeln.

Es gibt Berichte über Arthralgie-Myalgiefieber mit Hautausschlag und anderen serumkrankheitsartigen Symptomen, die auf eine verzögerte Überempfindlichkeit hinweisen.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Medikamentenhandbuch ).

Selbstmordgedanken und Verhalten

Weisen Sie die Patienten ihre Familien und/oder ihre Betreuer an, auf die Entstehung von Angstzustörungen aufzutreten Panikangriffe Schlaflosigkeit Feindseligkeit Aggressivität Impulsivität Akathisia (psychomotorische Unruhe) Hypomanie Manie andere ungewöhnliche Veränderungen in der Verhaltensnutzung von Depressionen und Selbstmordgedanken vor allem während der Antidpressiva -Behandlung und bei der Dosis, bei der die Dosis auf Anpassung oder Aufwärts oder Down -Down -Aufstieg oder Down -Aufstieg oder Down -Aufstieg oder Aufwärtsbewegung. Beraten Sie, dass Familien und Betreuer von Patienten das tägliche Auftreten solcher Symptome beobachten, da Änderungen möglicherweise abrupt sein können. Solche Symptome sollten dem Prescriber oder dem medizinischen Fachmann des Patienten gemeldet werden, insbesondere wenn sie bei Beginn schwer sind oder nicht Teil der Symptome des Patienten waren. Symptome wie diese können mit einem erhöhten Risiko für Selbstmorddenken und -verhalten verbunden sein und zeigen, dass eine sehr enge Überwachung und möglicherweise Änderungen der Medikamente erforderlich sind.

Neuropsychiatrische unerwünschte Ereignisse und Selbstmordrisiko bei der Behandlung mit Raucherentwöhnung

Obwohl Wellbutrin SR nicht für die Behandlung mit Raucherentwöhnung angezeigt wird, enthält es den gleichen Wirkstoff wie Zyban, der für diese Verwendung zugelassen ist. Informieren die Patienten, dass einige Patienten Veränderungen in der Stimmungsveränderungen (einschließlich Depressionen und Manie) Psychose -Halluzinationen Paranoia -Wahnvorstellungen auf Mörderung von Mörderung von Mörderung von Mörderung von Aggressionen für Aggressionen und Panik sowie Selbstmordgedanken und Selbstmord erlebten, wenn sie mit dem Rauchen aufgehört haben, während sie Bupropion einnehmen. Weisen Sie die Patienten an, Bupropion einzustellen und einen medizinischen Fachmann zu kontaktieren, wenn sie solche Symptome erleben [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Nebenwirkungen ].

Schwere allergische Reaktionen

Schulung von Patienten über die Symptome einer Überempfindlichkeit und zum Absetzen von Wellbutrin SR, wenn sie eine schwere allergische Reaktion aufweisen.

Beschlagnahme

Weisen Sie die Patienten an, Wellbutrin SR abzubrechen und nicht neu zu starten, wenn sie während der Behandlung einen Anfall haben. Raten Sie den Patienten, dass der übermäßige Gebrauch oder abrupte Absetzen von Alkohol -Benzodiazepinen Antiepileptikum oder Beruhigungsmitteln/Hypnotika das Anfallsrisiko erhöhen kann. Raten Sie den Patienten, Alkohol zu minimieren oder zu vermeiden.

Da die Dosis während der ersten Titration auf Dosen über 150 mg/Tag erhöht wird, weist sie die Patienten an, Wellbutrin SR in 2 geteilten Dosen vorzugsweise mit mindestens 8 Stunden zwischen aufeinanderfolgenden Dosen einzunehmen, um das Risiko von Anfällen zu minimieren.

Winkelverschlussglaukom

Den Patienten sollte empfohlen werden, dass das Einnehmen von Wellbutrin SR eine leichte Pupillardilatation verursachen kann, die bei anfälligen Personen zu einer Episode von Winkelverschluss führen kann Glaukom . Das vorbestehende Glaukom ist fast immer offenes Winkelglaukom, da das Glaukom des Winkelverschlusses bei der Diagnose definitiv mit Iridektomie behandelt werden kann. Open-Winkel-Glaukom ist kein Risikofaktor für das Glaukom für Winkelverkleinern. Patienten möchten möglicherweise untersucht werden, um festzustellen, ob sie anfällig für Winkelverschlüsse sind und ein prophylaktisches Verfahren (z. B. Iridektomie) haben, wenn sie anfällig sind [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Bupropion-haltige Produkte

Bildungspatienten, dass Wellbutrin SR denselben Wirkstoff (Bupropionhydrochlorid) enthält, das in Zyban gefunden wird und die als Hilfe für die Behandlung von Raucherentwöhnung verwendet wird und dass Wellbutrin SR nicht in Kombination mit Zyban- oder anderen Medikamenten, die Bupropion, und die Formulierung der Erweiterung und die sofortige Reling-Formulierung, und die sofortige Reling-Formulierung enthalten, und der sofortigen Reling-Formulierung und der sofortigen Reling-Formulierung verwendet werden sollten, und nicht verwendet werden sollten. und APlenzin die Formulierung der erweiterten Freisetzung von Bupropion-Hydrobromid). Darüber hinaus gibt es eine Reihe von generischen Bupropion-HCL-Produkten für die Formulierungen für sofortige und verlängerte Freisetzung.

Potenzial für kognitive und motorische Beeinträchtigungen

Beraten Sie den Patienten, dass jedes CNS-aktive Medikament wie Wellbutrin SR ihre Fähigkeit beeinträchtigen kann, Aufgaben auszuführen, die Urteilsvermögen oder motorische und kognitive Fähigkeiten erfordern. Beraten Sie den Patienten, dass Wellbutrin SR, bis sie einigermaßen sicher sind, dass sie ihre Leistung nicht nachteilig beeinflussen, nicht daran hindert, ein Auto zu fahren oder komplexe gefährliche Maschinen zu betreiben. Wellbutrin SR kann zu einer verminderten Alkoholtoleranz führen.

Begleitmedikamente

Anwälte Patienten, um ihren Gesundheitsdienstleister zu benachrichtigen, wenn sie eine verschreibungspflichtige oder rezeptfreie Medikamente einnehmen oder planen

Schwangerschaft

Raten Sie den Patienten, ihren Gesundheitsdienstleister zu benachrichtigen, wenn sie schwanger werden oder beabsichtigen, während der Therapie mit Wellbutrin SR schwanger zu werden. Raten Sie den Patienten, dass es ein Register für Schwangerschaftsbelastung gibt, das die Schwangerschaftsergebnisse bei Frauen überwacht, die während der Schwangerschaft dem Wellbutrin SR ausgesetzt sind [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Speicherinformationen

Weisen Sie die Patienten an, Wellbutrin SR bei Raumtemperatur zwischen 68 ° F und 20 ° C bis 25 ° C (77 ° F) aufzubewahren, und halten Sie die Tabletten trocken und aus dem Licht.

Verwaltungsinformationen

Weisen Sie die Patienten an, Wellbutrin SR -Tabletten ganz zu schlucken, damit die Freisetzungsrate nicht geändert wird. Kauen Sie keine Teile oder zerquetschen Sie Tabletten; Sie sind so konzipiert, dass sie das Medikament langsam im Körper freisetzen. Wenn Patienten mehr als 150 mg/Tag einnehmen, weist sie an, Wellbutrin SR in 2 Dosen mindestens 8 Stunden auseinander zu nehmen, um das Risiko von Anfällen zu minimieren. Weisen Sie die Patienten an, wenn sie eine Dosis verpassen, keine zusätzliche Tablette zu nehmen, um die verpasste Dosis auszugleichen, und das nächste Tafel zum regulären Zeitpunkt des dosisbedingten Anfallsrisikos einnehmen. Weisen Sie die Patienten an, dass Wellbutrin -SR -Tabletten einen Geruch haben können. Wellbutrin SR kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Wellbutrin Wellbutrin SR Wellbutrin XL und Zyban sind Marken, die der GSK -Gruppe von Unternehmen gehören oder der GSK -Gruppe lizenziert werden. Die anderen aufgeführten Marken sind Marken, die ihren jeweiligen Eigentümern gehören oder für ihre jeweiligen Eigentümer lizenziert werden und nicht der GSK -Gruppe von Unternehmen gehören oder der GSK -Gruppe lizenziert werden. Die Macher dieser Marken sind nicht mit der GSK -Gruppe von Unternehmen oder ihren Produkten verbunden und unterstützen nicht mit.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Lebensdauerkarzinogenitätsstudien wurden bei Ratten und Mäusen in Bupropion -Dosen von bis zu 300 bzw. 150 mg/kg/Tag durchgeführt. Diese Dosen betragen ungefähr 7 bzw. 2 -fache der MRHD auf mg/m² -Basis. In der Rattenstudie gab es einen Anstieg der nodularen proliferativen Läsionen der Leber bei Dosen von 100 bis 300 mg/kg/Tag (ungefähr 2 bis 7 -mal so hoch wie die MRHD auf mg/m²). Niedrige Dosen wurden nicht getestet. Die Frage, ob solche Läsionen Vorläufer von Neoplasmen der Leber sein können oder nicht, ist derzeit ungelöst. Ähnliche Leberläsionen wurden in der Mausstudie nicht beobachtet, und in beiden Studien wurde keine Erhöhung der malignen Tumoren der Leber und anderer Organe beobachtet.

Bupropion führte in 2 von 5 Stämmen im AMES -Bakterien -Mutagenitätstest eine positive Reaktion (2- bis 3 -mal Kontrollmutationsrate). Bupropion führte zu einem Anstieg der chromosomalen Aberrationen in 1 von 3 in vivo -Rattenknochenmark -zytogenetischen Untersuchungen.

Es gab keine Auswirkungen auf die männliche und weibliche Fruchtbarkeit, wenn Ratten orale Dosen von Bupropion bis zu 300 mg/kg/Tag (ungefähr 7 -mal der MRHD auf mg/m²) an Frauen vor der Paarung und entweder bis zum Tag 13 der Schwangerschaft oder durch die Schwangerschaft und durch die Paarung und durch die Paarung verabreicht wurden. Dosen von 200 mg/kg/Tag (ungefähr das Fünffache des MRHD mg/m²) oder mehr verursachten transiente Ataxie oder Verhaltensänderungen bei erwachsenen weiblichen Ratten. Es gab auch keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeitsreproduktion oder das Wachstum und die Entwicklung männlicher oder weiblicher Nachkommen.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Exposure Registry

Es gibt ein unabhängiges Register für Schwangerschaftsexposition, das die Schwangerschaftsergebnisse bei Frauen überwacht, die während der Schwangerschaft Antidepressiva ausgesetzt sind. Gesundheitsdienstleister werden aufgefordert, Patienten unter der Telefonnummer 1-844-405â6185 zu registrieren oder online unter https://womenmentalhealth.org/research/pregnancyregistry/antidepressants/.

Risikozusammenfassung

Daten aus epidemiologischen Studien schwangerer Frauen, die im ersten Trimester dem Bupropion ausgesetzt sind Daten ). There are risks to the mother associated with untreated Depression in pregnancy (see Klinische Überlegungen ). When bupropion was administered to pregnant rats during organogenesis there was no evidence of fetal malformations at doses up to approximately 11 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 400 mg/day. When given to pregnant rabbits during organogenesis non-doseâ€related increases in incidence of fetal malformations and skeletal variations were observed at doses approximately equal to the MRHD and greater. Decreased fetal weights were seen at doses twice the MRHD and greater (see Tierdaten ).

Das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten ist für die angegebene Bevölkerung unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und von Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2% bis 4% bzw. 15% bis 20%.

Klinische Überlegungen

Krankheitsassoziierte mütterliche und/oder embryo/fetale Risiko

Eine prospektive Längsschnittstudie folgte 201 schwangere Frauen mit einer Vorgeschichte von Depression, die euthymisch waren und zu Beginn der Schwangerschaft Antidepressiva während der Schwangerschaft einnahmen. Die Frauen, die während der Schwangerschaft Antidepressiva abbrachen, hatten eher einen Rückfall der schwerwiegenden Depression als Frauen, die Antidepressiva fortsetzten. Berücksichtigen Sie die Risiken für die Mutter unbehandelter Depression und mögliche Wirkungen auf den Fötus, wenn Sie die Behandlung mit Antidepressivummedikamenten während der Schwangerschaft und nach der Geburt verändern oder verändern.

Daten

Menschliche Daten

Daten from the international bupropion Schwangerschaft Registry (675 first trimester exposures) and a retrospective cohort study using the United Healthcare database (1213 first trimester exposures) did not show an increased risk for malformations overall. The Registry was not designed or powered to evaluate specific defects but suggested a possible increase in cardiac malformations.

Nach dem Erst -Trimester wurde kein erhöhtes Risiko für kardiovaskuläre Fehlbildungen insgesamt beobachtet. Die prospektiv beobachtete Rate von kardiovaskulären Fehlbildungen bei Schwangerschaften mit Exposition gegenüber Bupropion im ersten Trimester aus dem internationalen Schwangerschaftsregister betrug 1,3% (9 kardiovaskuläre Fehlbildungen/675 Erstes Trimester mütterlicher Bupropion -Expositionen), die der Hintergrundrate der kardiovaskulären Missbildungen ähnlich sind (ungefähr 1%). Daten aus der United Healthcare-Datenbank mit einer begrenzten Anzahl von exponierten Fällen mit kardiovaskulären Fehlbildungen und einer Fallkontrollstudie (6853 Säuglinge mit kardiovaskulären Fehlbildungen und 5763 mit Nicht-Kardiovaskulations-Fehlbildungen) zeigten selbst gemeldete Risiken für die Prävention von BUPECTUCTUCOPUPROPUPS (NBDPS). Exposition während des ersten Trimesters.

Studienergebnisse zur Exposition von Bupropion während des ersten Trimesters und das Risiko für die Obstruktion des linksventrikulären Abflusses (LVOTO) sind inkonsistent und lassen keine Schlussfolgerungen bezüglich einer möglichen Assoziation zu. In der United Healthcare -Datenbank fehlte ausreichend Macht, um diesen Verein zu bewerten. Die NBDPs fanden ein erhöhtes Risiko für LVOTO (n = 10; angepasst oder = 2,6; 95% CI: 1,2 5,7), und die Fallkontrollstudie der Slone -Epidemiologie fand kein erhöhtes Risiko für LVOTO.

Die Studienergebnisse zur Exposition von Bupropion während des ersten Trimesters und das Risiko eines ventrikulären Septumdefekts (VSD) sind inkonsistent und erlauben keine Schlussfolgerungen in Bezug auf eine mögliche Assoziation. Die Slone -Epidemiologie -Studie ergab ein erhöhtes Risiko für VSD nach Exposition gegenüber mütterlichem Bupropion im ersten Trimester (n = 17; angepasst oder = 2,5; 95% CI: 1,3 5,0), fand jedoch kein erhöhtes Risiko für andere untersuchte kardiovaskuläre Fehlbildungen (einschließlich LVOTO wie oben). Die NBDPS- und United Healthcare -Datenbankstudie fand keinen Zusammenhang zwischen der Exposition gegenüber mütterlichem Bupropion im ersten Trimester.

Für die Ergebnisse von Lvoto und VSD waren die Studien durch die geringe Anzahl exponierter Fälle inkonsistenten Befunden zwischen Studien und das Potenzial für Zufallsergebnisse aus mehreren Vergleiche in Fallkontrollstudien begrenzt.

Tierdaten

In Studien, die an schwangeren Ratten und Kaninchen durchgeführt wurden, wurden Bupropion während des Organogenesezeitraums in Dosen von bis zu 450 bzw. 150 mg/kg/Tag oral verabreicht (ungefähr das 11 bzw. 7 -fache der MRHD auf mg/m²). Es gab keine Hinweise auf fetale Missbildungen bei Ratten. Bei schwangerem Kaninchen während der Organogenese wurden nicht dosierte Zunahme der Inzidenz von fetalen Missbildungen und Skelettvariationen bei der niedrigsten getesteten Dosis (25 mg/kg/Tag ungefähr gleich dem MRHD auf mg/m²) und größer beobachtet. Verringerte fetale Gewichte wurden bei Dosen von 50 mg/kg/Tag (ungefähr 2 -mal der MRHD auf mg/m²) und größer beobachtet. Bei Dosen von 50 mg/kg/Tag oder weniger war keine mütterliche Toxizität erkennbar.

In einer vor- und postnatalen Entwicklungsstudie, die oral an schwangere Ratten in Dosen von bis zu 150 mg/kg/Tag (ungefähr das 4-fache der MRHD auf mg/m²) oral verabreicht wurde (mg/m²), hatte keine Auswirkungen auf das Wachstum oder die Entwicklung von Puppen.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Daten from published literature report the presence of bupropion and its metabolites in human milk (see Daten ). There are no data on the effects of bupropion or its metabolites on milk production. Limited data from postmarketing reports have not identified a clear association of adverse reactions in the breastfed infant. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for Wellbutrin Sr and any potential adverse effects on the breastfed child from Wellbutrin Sr or from the underlying maternal condition.

Daten

In einer Laktationsstudie an 10 weiblichen Werten von oral dosierten Bupropion und seinen aktiven Metaboliten wurden in exprimiertem Milch gemessen. Die durchschnittliche tägliche Säuglings-Exposition (unter der Annahme von 150 ml/kg täglichem Verbrauch) nach Bupropion und seinen aktiven Metaboliten betrug 2% der mütterlichen Gewichtsdosis. Nach dem Stempelberichten wurden Anfälle bei gestillten Säuglingen beschrieben. Das Verhältnis der Exposition von Bupropion und diese Anfälle ist unklar.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit in der pädiatrischen Bevölkerung wurden nicht festgestellt [siehe WARNUNG BOXED WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Geriatrische Verwendung

Von den ungefähr 6000 Probanden, die an klinischen Studien mit Bupropion-Tabletten (Depression und Raucherentwöhnung) teilnahmen, waren 275 im Alter von ≥ 65 Jahren und 47 Jahre ≥ 75 Jahre alt. Zusätzlich nahmen mehrere hundert Probanden im Alter von ≥ 65 Jahren an klinischen Studien teil, wobei die Formulierung von Bupropion (Depressionstudien) sofort freisetzte. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet. Die gemeldete klinische Erfahrung hat keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.

Bupropion wird in der Leber ausgiebig zu aktiven Metaboliten metabolisiert, die von den Nieren weiter metabolisiert und ausgeschieden werden. Das Risiko von Nebenwirkungen kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion höher sein. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, kann es erforderlich sein, diesen Faktor bei der Dosisauswahl zu berücksichtigen. Es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen [siehe Dosierung und Verwaltung Verwendung in bestimmten Populationen Klinische Pharmakologie ].

Nierenbehinderung

Betrachten Sie eine verringerte Dosis und/oder Dosierungshäufigkeit von Wellbutrin SR bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung (GFR von weniger als 90 ml/min). Bupropion und seine Metaboliten werden renal geräumt und können bei solchen Patienten in größerem Maße als üblich ansammeln. Überwachen Sie genau auf unerwünschte Reaktionen, die auf hohe Expositionen von Bupropion oder Metaboliten hinweisen könnten [siehe Dosierung und Verwaltung Klinische Pharmakologie ].

Hepatische Beeinträchtigung

Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberbeeinträchtigung (Kinder-Pugh-Score: 7 bis 15) beträgt die maximale Dosis von Wellbutrin SR pro Tag 100 mg/Tag oder 150 mg. Bei Patienten mit einer leichten Leberbeeinträchtigung (Kinder-Pugh-Score: 5 bis 6) in Betracht ziehen, die Dosis und/oder Häufigkeit der Dosierung zu verringern [siehe Dosierung und Verwaltung Klinische Pharmakologie ].

Überdosis Information for Wellbutrin SR

Menschliche Überdosierungserfahrung

Überdosiss of up to 30 grams or more of bupropion have been reported. Beschlagnahme was reported in approximately one-third of all cases. Other serious reactions reported with overdoses of bupropion alone included hallucinations loss of consciousness mental status changes sinus tachycardia ECG changes such as conduction disturbances (including QRS prolongation) or arrhythmias clonus myoclonus and hyperreflexia. Fieber muscle rigidity rhabdomyolysis hypotension stupor coma and respiratory failure have been reported mainly when bupropion was part of multiple drug overdoses.

Obwohl die meisten Patienten ohne Folgen erholt wurden, wurden Todesfälle im Zusammenhang mit Überdosierungen von Bupropion allein bei Patienten berichtet, die große Dosen des Arzneimittels aufnehmen. Bei diesen Patienten wurden mehrere unkontrollierte Anfälle von Bradykardien und Herzstillstand vor dem Tod berichtet.

Überdosierungsmanagement

Wenden Sie sich an ein zertifiziertes Poison Control Center für aktuelle Anleitungen und Beratung. Rufen Sie 1-800-222â1222 an oder beziehen Sie sich auf www.poison.org.

Es sind keine Gegenmittel für Bupropion bekannt. Im Falle einer Überdosis bieten eine unterstützende Versorgung, einschließlich der engen medizinischen Aufsicht und Überwachung. Betrachten Sie die Möglichkeit einer Überdosis mehrerer Drogen. Stellen Sie eine angemessene Sauerstoffversorgung und Belüftung von Atemwege sicher. Überwachen Sie den Herzrhythmus und die Vitalfunktionen. Die Induktion der Erbrechen wird nicht empfohlen.

Kontraindikationen for Wellbutrin SR

• Wellbutrin SR ist bei Patienten mit einer Anfallsstörung kontraindiziert.
• Wellbutrin SR ist bei Patienten mit einer aktuellen oder vorherigen Diagnose von Bulimie oder Anorexie-Nervosa kontraindiziert, da bei solchen Patienten, die mit der mit der sofortigen Freisetzung Formulierung von Bupropion behandelten Anfälligkeitsanfällen, beobachtet wurden [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].
• Wellbutrin SR ist bei Patienten kontraindiziert WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].
• Die Verwendung von Maois (die zur Behandlung von psychiatrischen Erkrankungen) gleichzeitig mit Wellbutrin SR oder innerhalb von 14 Tagen nach Abbruch der Behandlung mit Wellbutrin SR kontraindiziert ist. Es besteht ein erhöhtes Risiko für hypertensive Reaktionen, wenn Wellbutrin SR gleichzeitig mit Maois verwendet wird. Die Verwendung von Wellbutrin SR innerhalb von 14 Tagen nach Abbruch der Behandlung mit einem MAOI ist ebenfalls kontraindiziert. Das Starten von Wellbutrin SR bei einem mit reversiblen Maois behandelten Patienten wie Linezolid oder intravenösem Methylenblau ist kontraindiziert [siehe Dosierung und Verwaltung WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].
• Wellbutrin SR ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Bupropion oder anderen Inhaltsstoffen von Wellbutrin SR kontraindiziert. Anaphylactoid/anaphylaktische Reaktionen und das Stevens-Johnson-Syndrom wurden berichtet [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Klinische Pharmakologie for Wellbutrin SR

Wirkungsmechanismus

Der genaue Mechanismus der Antidepressivumwirkung von Bupropion ist nicht bekannt, wird jedoch als noradrenerge und/oder dopaminerge Mechanismen angenommen. Bupropion ist ein relativ schwacher Inhibitor der neuronalen Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin und hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin nicht. Bupropion hemmt keine Monoaminoxidase.

Pharmakokinetik

Bupropion ist eine racemische Mischung. Die pharmakologische Aktivität und Pharmakokinetik der einzelnen Enantiomere wurden nicht untersucht. Die mittlere Eliminations-Halbwertszeit (± SD) von Bupropion nach chronischer Dosierung beträgt 21 (± 9) Stunden und innerhalb von 8 Tagen werden die Plasmakonzentrationen des stationären Plasmas erreicht.

Absorption

Die absolute Bioverfügbarkeit von Wellbutrin SR beim Menschen wurde nicht bestimmt, da keine intravenöse Formulierung für die Verwendung des Menschen verfügbar ist. Es erscheint jedoch wahrscheinlich, dass nur ein kleiner Teil einer oral verabreichten Dosis die systemische Kreislauf intakt erreicht. Bei Ratten- und Hundeuntersuchungen lag die Bioverfügbarkeit von Bupropion zwischen 5% und 20%.

Beim Menschen nach oraler Verabreichung der Wellbutrin -SR -Peakplasmakonzentration (CMAX) von Bupropion wird normalerweise innerhalb von 3 Stunden erreicht.

In einer Studie, in der die chronische Dosierung mit Wellbutrin SR 150 mg zweimal täglich mit einer 3-mal täglichen Formulierung von Bupropion mit einer sofortigen Release-Formulierung von Bupropion nach der Wellbutrin SR-Verabreichung nach der Verabreichung von Wellbutrin Sr. verglichen wurde, wurden ungefähr 85% der nach der Verabreichung von Bupropion erreichten Formulierungsformulierung der Formulierung erreicht. Die Exposition (AUC) gegenüber Bupropion war für beide Formulierungen gleichwertig. Bioäquivalenz wurde auch für alle drei wichtigen aktiven Metaboliten (d. H. Hydroxybupropion Threohydrobupropion und Erythrydrobupropion) sowohl für CMAX als auch für AUC nachgewiesen. So sind bei stationärem Wellbutrin SR, die zweimal täglich verabreicht werden, und die sofortige Freisetzung von Bupropion, die dreimal täglich verabreicht wird, im Wesentlichen für Bupropion und die 3 quantitativ wichtigen Metaboliten im Wesentlichen bioäquivalent.

Wellbutrin SR kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Bupropion Cmax und AUC waren um 11% auf 35% bzw. 16% bis 19% erhöht, als Wellbutrin SR in drei Versuchen gesunden Freiwilligen mit Lebensmitteln mit Lebensmitteln verabreicht wurde. Der Lebensmitteleffekt wird nicht als klinisch signifikant angesehen.

Verteilung

In -vitro -Tests zeigen, dass Bupropion 84% an menschliche Plasmaproteine ​​in Konzentrationen von bis zu 200 mcg/ml gebunden ist. Das Ausmaß der Proteinbindung des Hydroxybupropion -Metaboliten ist dem für Bupropion ähnlich; Das Ausmaß der Proteinbindung des Threohydrobupropion -Metaboliten ist etwa die Hälfte der mit Bupropion beobachteten.

Stoffwechsel

Bupropion wird beim Menschen ausführlich metabolisiert. Drei Metaboliten sind aktiv: Hydroxybupropion, das durch Hydroxylierung der tert-Butylgruppe von Bupropion und der Amino-Alkohol-Isomere Threohydrobupropion und Erythrydrobupropion gebildet wird, die durch Reduktion der Carbonyylgruppe gebildet werden. In -vitro -Befunde legen nahe, dass CYP2B6 das Haupt -Isoenzym ist, das an der Bildung von Hydroxybupropion beteiligt ist, während Cytochrom -P450 -Enzyme nicht an der Bildung von Threohydrobupropion beteiligt sind. Die Oxidation der Bupropion-Seitenkette führt zur Bildung eines Glycin-Konjugats von Meta-Llorbenzoesäure, der dann als Haupt Harnmetaboliten ausgeschieden wird. Die Wirksamkeit und Toxizität der Metaboliten in Bezug auf Bupropion wurde nicht vollständig charakterisiert. In einem Antidepressivum-Screening-Test bei Mäusen wurde jedoch nachgewiesen, dass Hydroxybupropion von einer Hälfte so wirksam wie Bupropion ist, während Threohydrobupropion und Erythrydrobupropion 5-fach weniger potent sind als Bupropion. Dies kann von klinischer Bedeutung sein, da die Plasmakonzentrationen der Metaboliten so hoch oder höher sind als die von Bupropion.

Nach einer Einzeldosis-Verabreichung von Wellbutrin SR im Menschen tritt Cmax von Hydroxybupropion ungefähr 6 Stunden nach der Dosis auf und beträgt ungefähr das 10-fache der Spitzenniveau des Elternmedikaments im stationären Zustand. Die Eliminierungshälfte von Hydroxybupropion beträgt ungefähr 20 (± 5) Stunden und das AUC im stationären Zustand etwa das 17-fache des Bupropions. Die Zeiten zu Spitzenkonzentrationen für die Metaboliten Erythrydrobupropion und Threohydrobupropion ähneln der des Hydroxybupropion -Metaboliten. Ihre Eliminations-Halbwertszeiten dauern jedoch länger 33 (± 10) bzw. 37 (± 13) Stunden bzw. stationäre Aucs 1,5 bzw. 7-mal so hoch wie bei Bupropion.

Bupropion und seine Metaboliten zeigen nach chronischer Verabreichung von 300 bis 450 mg/Tag eine lineare Kinetik.

Beseitigung

Nach oraler Verabreichung von 200 mg von ¹⁴ C-Bupropion beim Menschen 87% und 10% der radioaktiven Dosis wurden im Urin und im Kot gewonnen. Nur 0,5% der oralen Dosis wurden als unveränderter Bupropion ausgeschieden.

Spezifische Populationen

Faktoren oder Erkrankungen, die die Stoffwechselkapazität verändern (z. B. Lebererkrankung, die Herzinsuffizienz [CHF] Alter begleitende Medikamente usw.) oder die Eliminierung kann den Grad und das Ausmaß der Akkumulation der aktiven Metaboliten von Bupropion beeinflussen. Die Eliminierung der Hauptmetaboliten von Bupropion kann durch eine verringerte Nieren- oder Leberfunktion beeinflusst werden, da sie mäßig polare Verbindungen sind und wahrscheinlich vor der Urinausscheidung einen weiteren Metabolismus oder Konjugation in der Leber durchlaufen.

Patienten mit Nierenbehinderung

Es gibt nur begrenzte Informationen über die Pharmakokinetik von Bupropion bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung. Ein Vergleich zwischen normalen Probanden und Probanden mit Nierenversagen im Endstadium zeigte, dass in den beiden Gruppen die übergeordneten Arzneimittel-Cmax- und AUC-Werte vergleichbar waren, während die Hydroxybupropion und Threohydrobupropion-Metaboliten bei den Probanden mit Nierenfehler im Endstadium eine Erhöhung des 2,3- bzw. 2,8-fachen Anstiegs für die Nierenstufe mit 2,3- bzw. 2,8-fach hatten. Eine zweite Studie, in der normale Probanden und Probanden mit mittelschwerer bis schwerer Nierenbeeinträchtigung (GFR 30,9 ± 10,8 ml/min) verglichen wurden, zeigte, dass nach einer einzelnen 150-mg-Dosis der Exposition von Bupropropion mit nachhaltiger Release bei Probanden mit einer beeinträchtigten Nierenfunktion des Hydroxybupropion und der Hydroxybupropion und der Hydroxybupropion-und-Kombination des Hydroxybupropion und der Throu-Hydroxybupropion-und throy-teryrobuxybupropion-und throy-teryhruxybuxybuxybuxen und throushydroxybuxe-fach war. Metaboliten waren in den beiden Gruppen ähnlich. Bupropion wird in der Leber ausgiebig metabolisiert zu aktiven Metaboliten, die weiter metabolisiert und anschließend von den Nieren ausgeschieden werden. Die Beseitigung der Hauptmetaboliten von Bupropion kann durch beeinträchtigte Nierenfunktion verringert werden. Wellbutrin SR sollte bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung mit Vorsicht verwendet werden, und eine verringerte Häufigkeit und/oder Dosis sollte in Betracht gezogen werden [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Patienten mit Leberbehinderung

Die Wirkung einer Leberbeeinträchtigung auf die Pharmakokinetik von Bupropion wurde in 2 Einzeldosis-Studien charakterisiert, die bei Probanden mit alkoholischer Lebererkrankung und einer bei Probanden mit mildem Zirrhose mildes Zirrhose charakterisiert wurden. Die erste Studie zeigte, dass die Halbwertszeit von Hydroxybupropion bei 8 Probanden mit alkoholischer Lebererkrankung signifikant länger war als bei 8 gesunden Freiwilligen (32 ± 14 Stunden gegenüber 21 ± 5 Stunden). Obwohl statistisch nicht signifikant, waren die AUCs für Bupropion und Hydroxybupropion bei Freiwilligen mit alkoholischer Lebererkrankung variabler und tendenziell größer (53% bis 57%). Die Unterschiede in der Halbwertszeit für Bupropion und die anderen Metaboliten in den beiden Gruppen waren minimal.

Die zweite Studie zeigte keine statistisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Bupropion und seinen aktiven Metaboliten bei 9 Probanden mit mildem bis mäßiger Leberzirrhose im Vergleich zu 8 gesunden Freiwilligen. In einigen der pharmakokinetischen Parameter für Bupropion (AUC CMAX und TMAX) und seinen aktiven Metaboliten (T½) bei Probanden mit mildes, um mittelschwerer Leberzirrhose wurde jedoch mehr Variabilität beobachtet. Bei Probanden mit schwerer Leberzirrhose wurden signifikante Veränderungen in der Pharmakokinetik von Bupropion und seinen Metaboliten beobachtet (Tabelle 5).

Tabelle 5: Pharmakokinetik von Bupropion und Metaboliten bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose: Verhältnis im Vergleich zu gesunden Übereinstimmungen

Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion

Während einer chronischen Dosierungsversuch mit Bupropion bei 14 depressiven Probanden mit linksventrikulärer Dysfunktion (Vorgeschichte von CHF oder einem vergrößerten Herz bei Röntgen) gab es im Vergleich zu gesunden Freiwilligen keinen offensichtlichen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Bupropion oder seinen Metaboliten.

Alter

Die Auswirkungen des Alters auf die Pharmakokinetik von Bupropion und seinen Metaboliten wurden nicht vollständig charakterisiert, aber eine Untersuchung von stationären Bupropion-Konzentrationen aus mehreren Depressionseffizienzversuchen mit Probanden, an denen Probanden in einer Reichweite von 300 bis 750 mg/Tag in einer 3-zeitlich-täglichen Zeitplanung zwischen 300 bis 750 mg/Tag) und plasma-Konzentration des Zeitalters (18 bis 83 Jahre) (18 bis 83 Jahre) (18 bis 83 Jahre) (18 bis 83 Jahre) (18 bis 83 Jahre) (18 bis 83 Jahre) (18 bis 83 Jahre) und die Konzentration der Plasma. Eine pharmakokinetische Studie mit einer dosierten Pharmakokinetik zeigte, dass die Disposition von Bupropion und seinen Metaboliten bei älteren Probanden der jüngeren Probanden ähnlich war. Diese Daten deuten darauf hin, dass es keinen herausragenden Effekt des Alters auf die Bupropion -Konzentration gibt. Eine weitere ein- und mehrfach dosierte Pharmakokinetik-Studie deutete jedoch darauf hin, dass ältere Menschen ein erhöhtes Risiko für die Akkumulation von Bupropion und ihren Metaboliten haben [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Männliche und weibliche Patienten

Die gepoolte Analyse von bupropion pharmakokinetischen Daten von 90 gesunden männlichen und 90 gesunden weiblichen Freiwilligen ergab keine geschlechtsbedingten Unterschiede in den Spitzenplasmakonzentrationen von Bupropion. Die mittlere systemische Exposition (AUC) war bei männlichen Freiwilligen im Vergleich zu weiblichen Freiwilligen um ungefähr 13% höher. Die klinische Bedeutung dieses Befundes ist unbekannt.

Raucher

Die Auswirkungen des Zigarettenrauchens auf die Pharmakokinetik von Bupropion wurden bei 34 gesunden männlichen und weiblichen Freiwilligen untersucht. 17 waren chronische Zigarettenraucher und 17 waren Nichtraucher. Nach oraler Verabreichung einer einzigen 150-mg-Dosis Bupropion gab es keine statistisch signifikanten Unterschiede in der Cmax-Halbwerts-Tmax-AUC oder der Clearance von Bupropion oder seinen aktiven Metaboliten zwischen Rauchern und Nichtrauchern.

Arzneimittelinteraktionsstudien

Potenzial anderer Arzneimittel zur Beeinflussung von Wellbutrin SR: In -vitro -Studien zeigen, dass Bupropion hauptsächlich durch CYP2B6 auf Hydroxybupropion metabolisiert wird. Daher besteht das Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen zwischen Wellbutrin -SR und Arzneimitteln, die Inhibitoren oder Induktoren von CYP2B6 sind. Zusätzlich legen In -vitro -Studien nahe, dass Paroxetin -Sertralin -Norfluoxetin -Fluvoxamin und Nelfinavir die Hydroxylierung von Bupropion hemmen.

Inhibitoren von CYP2B6

Ticlopidin Clopidogrel

In einem Versuch bei gesunden männlichen Freiwilligen Clopidogrel 75 mg einmal täglich oder Ticlopidin um 250 mg zweimal täglich erhöhten die Exposition (CMAX und AUC) von Bupropion um 40% und 60% für Clopidogrel bzw. um 38% und 85% für Ticlopidin. Die Expositionen (CMAX und AUC) von Hydroxybupropion waren durch Clopidogrel um 50% bzw. 52% und durch Ticlopidin um 78% bzw. 84% gesunken. Es wird angenommen, dass dieser Effekt auf die Hemmung der CYP2B6-katalysierten Bupropion-Hydroxylierung zurückzuführen ist.

Prasugrel

Prasugrel is a weak inhibitor of CYP2B6. In healthy subjects prasugrel increased bupropion Cmax and AUC values by 14% and 18% respectively and decreased Cmax and AUC values of hydroxybupropion an active metabolite of bupropion by 32% and 24% respectively.

Cimetidin

Der Threohydrobupropion -Metabolit von Bupropion scheint nicht durch Cytochrom -P450 -Enzyme produziert zu werden. Die Auswirkungen der gleichzeitigen Verabreichung von Cimetidin auf die Pharmakokinetik von Bupropion und seinen aktiven Metaboliten wurden bei 24 gesunden jungen männlichen Freiwilligen untersucht. Nach oraler Verabreichung von Bupropion 300 mg mit und ohne Cimetidin 800 mg die Pharmakokinetik von Bupropion und Hydroxybupropion waren nicht betroffen. Es gab jedoch 16% und 32% zunehmend in der AUC bzw. Cmax der kombinierten Einheiten von Threohydrobupropion und Erythrydrobupropion.

Citalopram

Citalopram did not affect the pharmacokinetics of bupropion and its three metabolites.

Induktoren von CYP2B6

Ritonavir und Lopinavir

In einem gesunden Freiwilligenversuch reduzierte Ritonavir 100 mg zweimal täglich die AUC und Cmax von Bupropion um 22% bzw. 21%. Die Exposition des Hydroxybupropion -Metaboliten war um 23% verringert. Das Threohydrobupropion nahm um 38% ab und das Erythrydrobupropion nahm um 48% ab.

In einem zweiten gesunden Freiwilligenversuch verringerte Ritonavir in einer Dosis von 600 mg zweimal täglich die AUC und den Cmax von Bupropion um 66% bzw. 62%. Die Exposition des Hydroxybupropion -Metaboliten war um 78% verringert. Das Threohydrobupropion nahm um 50% ab und das Erythrydrobupropion nahm um 68% ab.

In einer anderen gesunden Freiwilligenstudie wurde Lopinavir 400 mg/Ritonavir 100 mg zweimal täglich um 57%verringert. Die AUC und Cmax von Hydroxybupropion waren um 50% bzw. 31% verringert.

Efavirenz

In einem Versuch bei gesunden Freiwilligen reduzierte Efavirenz 600 mg einmal täglich 2 Wochen lang die AUC und Cmax von Bupropion um ca. 55% bzw. 34%. Die AUC

Carbamazepin -Phenobarbitalphenytoin

Obwohl diese Medikamente nicht systematisch untersucht wurden, können diese Medikamente den Metabolismus von Bupropion induzieren.

Potenzial für Wellbutrin SR, andere Medikamente zu beeinflussen

Tierdaten zeigten, dass Bupropion ein Induktor für medikamentenmetabolisierende Enzyme beim Menschen sein kann. In einer Studie nach chronischer Verabreichung von Bupropion 100 mg dreimal täglich bis 8 gesunde männliche Freiwillige für 14 Tage gab es keine Hinweise auf die Induktion seines eigenen Stoffwechsels. Dennoch kann es potenziell für klinisch wichtige Veränderungen des Blutspiegels ko-verabreichter Arzneimittel bestehen.

Von CYP2D6 metabolisierte Medikamente

In -vitro -Bupropion und seine Metaboliten (Erythrydrobupropion Threohydrobupropion Hydroxybupropion) sind CYP2D6 -Inhibitoren. In einer klinischen Studie mit 15 männlichen Probanden (im Alter von 19 bis 35 Jahren) erhöhten sich umfangreiche Metabolisatoren von CYP2D6 Bupropion 300 mg/Tag, gefolgt von einer einzelnen Dosis von 50 mg Depramin, die Cmax AUC und T½ von Depramin durchschnittlich von ungefähr 2: 5- und 2-fach. Der Effekt war mindestens 7 Tage nach der letzten Dosis Bupropion vorhanden. Die gleichzeitige Verwendung von Bupropion mit anderen von CYP2D6 metabolisierten Medikamenten wurde nicht offiziell untersucht.

Citalopram

Obwohl Citalopram in einer Studie in einer Studie nicht hauptsächlich durch CYP2D6 metabolisiert wird, erhöhte Bupropion Cmax und AUC von Citalopram um 30% bzw. 40%.

Lamotrigin

Mehrere orale Dosen von Bupropion hatten keine statistisch signifikanten Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Lamotrigin bei 12 gesunden Freiwilligen.

Digoxin

Literaturdaten zeigten, dass die Digoxin-Exposition verringert war, wenn eine einzige orale Dosis von 0,5 mg Digoxin 24 Stunden nach einer einzelnen oralen Dosis von 150-mg-Bupropion in gesunden Freiwilligen mit einer längeren Freisetzung verabreicht wurde.

Klinische Studien

Die Wirksamkeit der sofortigen Veröffentlichungsformulierung von Bupropion bei der Behandlung von Depressivstörungen wurde in zwei 4-wöchigen placebokontrollierten Studien bei adulten stationären Patienten mit MDD (Versuche 1 und 2 in Tabelle 6) und in einem 6-wöchigen placebokontrollierten Versuch bei erwachsenen Amtpatienten mit MDD (Versuch 3 in Tabelle 6) festgelegt. In der ersten Studie betrug der Dosisbereich von Bupropion 300 mg bis 600 mg/Tag in geteilten Dosen; 78% der Probanden wurden mit Dosen von 300 mg bis 450 mg/Tag behandelt. Diese Studie zeigte die Wirksamkeit der Sofortablösung von Bupropion durch die Gesamtbewertung der Hamilton Depression Rates Scale (HDRS). Die zweite Studie umfasste 2 Dosen der Formulierung der sofortigen Freisetzung von Bupropion (300 und 450 mg/Tag) und Placebo. Diese Studie zeigte die Wirksamkeit der sofortigen Veröffentlichungsformulierung von Bupropion, jedoch nur in der Dosis von 450 mg/Tag. Die Wirksamkeitsergebnisse waren für den HDRS-Gesamtwert und den CGI-S-Score signifikant, nicht für HDRS-Punkt 1. In der dritten Studie wurden ambulante Patienten mit 300 mg/Tag der sofortigen Freisetzung Formulierung von Bupropion behandelt. Diese Studie zeigte die Wirksamkeit der sofortigen Release-Formulierung von Bupropion, gemessen an der HDRS-Gesamtpunktzahl des HDRS-Punktes 1 Die CGI-S-Punktzahl von Montgomery-asberg Depression (MADRS) und die CGI-Immprovement-Scale (CGI-I) -Schabe.

Tabelle 6: Wirksamkeit der sofortigen Freisetzung von Bupropion zur Behandlung von schwerer depressiver Störung

Obwohl es noch keine unabhängigen Studien gibt, die die antidepressive Wirksamkeit der Formulierung von Bupropion-Studien nachhaltiger Release nachgewiesen haben, haben die Bioäquivalenz der sofortigen Freisetzung und nachhaltiger Freisetzung von Formen von Bupropion unter stationärem Zustand unter stationärem Zustand, d. H. Bupropion, nach. Der zweimal tägliche Bi- und Bi- und Bi- und Bio-Propion-Aufenthalt. In Bezug auf die Rate und das Ausmaß der Absorption von Elternmedikamenten und Metaboliten.

In einer längerfristigen Studie wurden ambulante Patienten die DSM-IV-Kriterien für eine rezidivierende Art von Depressive erfüllt, die während eines 8-wöchigen offenen Versuchs mit Wellbutrin SR (150 mg zweimal täglich) für bis zu 44 Wochen lang beobachtete Wochensdosis für Relat für eine Fortsetzung von Wellbutrin SR oder Placebo reagiert hatten. Die Reaktion während der offenen Phase wurde für jede der letzten 3 Wochen als CGI -Verbesserungswert von 1 (sehr verbessert) oder 2 (viel verbessert) definiert. Der Rückfall während der doppelblinden Phase wurde als das Urteil des Forschers definiert, dass eine medikamentöse Behandlung erforderlich war, um depressive Symptome zu verschlimmern. Patienten, die eine fortgesetzte Behandlung mit Wellbutrin SR erhielten, traten in den folgenden 44 Wochen im Vergleich zu Patienten, die Placebo erhielten, eine signifikant niedrigere Rückfallraten auf.

Patienteninformationen für Wellbutrin SR

Wellbutrin Sr
(Gut byu-trin)
(Bupropion-Hydrochlorid) Tabletten für anhaltende Freisetzung

Wichtig: Lesen Sie unbedingt die drei Abschnitte dieses Medikamentenhandbuchs. Im ersten Abschnitt geht es um das Risiko von Selbstmordgedanken und Handlungen mit Antidepressiva -Medikamenten. Im zweiten Abschnitt geht es um das Risiko von Änderungen der Denk- und Verhaltensdepression und Selbstmordgedanken oder Handlungen mit Medikamenten, die zum Rauchen aufgehört haben. Und der dritte Abschnitt hat den Anspruch auf welche andere wichtige Informationen sollten ich über Wellbutrin SR wissen?

Antidepressiva -Medikamenten Depression und andere schwerwiegende psychische Erkrankungen und Selbstmordgedanken oder Handlungen

In diesem Abschnitt des Medikamentenhandbuchs geht es nur um das Risiko von Selbstmordgedanken und Handlungen mit Antidepressiva.

Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Antidepressiva -Medikamenten -Depressionen und andere schwerwiegende psychische Erkrankungen und Selbstmordgedanken oder Handlungen wissen sollte?

1. Antidepressivum Medikamente können das Risiko von Selbstmordgedanken oder Handlungen bei einigen Kindern oder jungen Erwachsenen in den ersten Monaten der Behandlung erhöhen.

2. Depressionen oder andere schwerwiegende psychische Erkrankungen sind die wichtigsten Ursachen für Selbstmordgedanken und Handlungen. Einige Menschen haben möglicherweise ein besonders hohes Risiko für Selbstmordgedanken oder Handlungen. Dazu gehören Menschen mit bipolaren Krankheiten (auch manisch-depressive Krankheit) oder Selbstmordgedanken oder Handlungen.

3. Wie kann ich auf mich selbst oder in einem Familienmitglied nachsehen und versuchen, Selbstmordgedanken und Handlungen zu verhindern?

• Achten Sie genau auf Veränderungen, insbesondere auf plötzliche Veränderungen im Stimmungsverhalten Gedanken oder Gefühle. Dies ist sehr wichtig, wenn ein Antidepressivum begonnen wird oder wenn die Dosis geändert wird.
• Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an, um neue oder plötzliche Veränderungen in den Gedanken oder Gefühlen für das Stimmungsverhalten zu melden.
• Führen Sie alle Follow-up-Besuche bei Ihrem Gesundheitsdienstleister wie geplant. Rufen Sie den Gesundheitsdienstleister zwischen den Besuchen nach Bedarf an, insbesondere wenn Sie Bedenken hinsichtlich der Symptome haben.

Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an, wenn Sie oder Ihr Familienmitglied eines der folgenden Symptome haben, insbesondere wenn sie neu sind, oder Sie besorgen Sie:

• Gedanken über Selbstmord oder Sterben
• Probleme beim Schlafen (insomnia)
• Versuche, Selbstmord zu begehen
• Neue oder schlechtere Reizbarkeit
• Neue oder schlechtere Depression
• aggressiv handeln, wütend oder gewalttätig zu sein
• Neue oder schlechtere Angst
• auf gefährliche Impulse wirken
• Fühlen Sie sich sehr aufgeregt oder unruhig
• Eine extreme Zunahme von Aktivität und Reden (Manie)
• Panikattacken
• Andere ungewöhnliche Verhaltensänderungen in Verhalten oder Stimmung

Was muss ich noch über Antidepressiva wissen?

• Stoppen Sie niemals ein Antidepressivum, ohne zuerst mit einem Gesundheitsdienstleister zu sprechen. Das Stoppen eines Antidepressiva -Medizins kann plötzlich andere Symptome verursachen.
• Antidepressiva sind Medikamente zur Behandlung von Depressionen und anderen Krankheiten. Es ist wichtig, alle Risiken für die Behandlung von Depressionen und auch die Risiken der Nichtbehandlung zu diskutieren. Patienten und ihre Familien oder andere Betreuer sollten alle Behandlungsentscheidungen mit dem Gesundheitsdienstleister diskutieren, nicht nur die Verwendung von Antidepressiva.
• Antidepressivum Medikamente haben andere Nebenwirkungen. Sprechen Sie mit dem Gesundheitsdienstleister über die Nebenwirkungen der für Sie oder Ihr Familienmitglied verschriebenen Medikamente.
• Antidepressivum Medikamente können mit anderen Medikamenten interagieren. Kennen Sie alle Medikamente, die Sie oder Ihr Familienmitglied einnehmen. Halten Sie eine Liste aller Medikamente, um den Gesundheitsdienstleister zu zeigen. Starten Sie keine neuen Medikamente, ohne zuerst mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu überprüfen.

Es ist nicht bekannt, ob Wellbutrin SR bei Kindern unter 18 Jahren sicher und wirksam ist.

Raucherhöhen aufhören, die Medikamente in Bezug auf Denk- und Verhaltensdepressionen und Selbstmordgedanken oder Handlungen aufzuhören

In diesem Abschnitt des Medikamentenhandbuchs geht es nur um das Risiko von Änderungen der Denk- und Verhaltensdepression und Selbstmordgedanken oder Handlungen mit Drogen, die zum Rauchen aufgehört werden. Obwohl Wellbutrin SR keine Behandlung zum Aufhören des Rauchens ist, enthält es denselben Wirkstoff (Bupropion -Hydrochlorid) wie Zyban, mit dem Patienten beim Rauchen aufgehört werden können.

Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister oder dem Gesundheitsdienstleister Ihres Familienmitglieds:

• Alle Risiken und Vorteile von Medikamenten mit Kündigungsraucher
• Alle Behandlungsentscheidungen zum Rauchen aufgehört zu haben

Wenn Sie versuchen, mit oder ohne Bupropion zu rauchen, haben Sie möglicherweise Symptome, die möglicherweise auf den Nikotinentzug zurückzuführen sein, einschließlich:

• Drang zu rauchen
• Frustration
• Unruhe
• Depressive Stimmung
• Wut
• verringerte Herzfrequenz
• Probleme beim Schlafen
• sich ängstlich fühlen
• Erhöhter Appetit
• Reizbarkeit
• Schwierigkeiten zu konzentrieren
• Gewichtszunahme

Einige Menschen haben sogar Selbstmordgedanken erlebt, als sie versucht haben, ohne Medikamente zu rauchen. Manchmal kann das Aufhören des Rauchens zu einer Verschlechterung der psychischen Gesundheitsprobleme führen, die Sie bereits haben, z. B. Depressionen.

Einige Menschen hatten ernsthafte Nebeneffekte, als sie Bupropion einnahmen, um zu rauchen, einschließlich: Neue oder schlechtere psychische Gesundheitsprobleme wie Verhaltensänderungen oder Denkanfälle Feindseligkeit Depressionen oder Selbstmordgedanken oder Handlungen. Einige Menschen hatten diese Symptome, als sie anfingen, Bupropion zu nehmen, und andere entwickelten sie nach mehreren Wochen der Behandlung oder nach der Beendigung von Bupropion. Diese Symptome ereigneten sich häufiger bei Menschen, die vor der Einnahme von Bupropion in der Vergangenheit psychische Gesundheitsprobleme hatten, als bei Menschen ohne psychische Gesundheitsprobleme.

Hören Sie auf, Wellbutrin SR zu nehmen, und rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an, wenn Sie Ihre Familie oder Ihre Pflegekraft eines dieser Symptome bemerken. Arbeiten Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zusammen, um zu entscheiden, ob Sie weiterhin Wellbutrin SR einnehmen sollten. Bei vielen Menschen verschwanden diese Symptome, nachdem sie Wellbutrin SR gestoppt hatten, bei einigen Menschen jedoch weiter, nachdem das Wellbutrin SR gestoppt war. Es ist wichtig, dass Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister nachverfolgen, bis Ihre Symptome verschwinden. Bevor Sie Wellbutrin SR einnehmen, sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie jemals Depressionen oder andere psychische Gesundheitsprobleme hatten. Sie sollten Ihrem Gesundheitsdienstleister auch über alle Symptome informiert, die Sie in anderen Zeiten hatten, mit oder ohne Bupropion aufzuhören, mit oder ohne Bupropion zu rauchen.

Welche anderen wichtigen Informationen sollten ich über Wellbutrin SR wissen?

• Beschlagnahmes: There is a chance of having a seizure (convulsion fit) with Wellbutrin Sr especially in people:
  • mit bestimmten medizinischen Problemen.
  • die bestimmte Medikamente einnehmen.

Die Wahrscheinlichkeit, Anfälle zu haben, nimmt mit höheren Dosen von Wellbutrin SR zu. Weitere Informationen finden Sie in den Abschnitten, die Wellbutrin SR nicht nehmen sollten? Und was soll ich meinem Gesundheitsdienstleister sagen, bevor ich Wellbutrin SR einnehme? Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister über alle Ihre medizinischen Erkrankungen und alle Medikamente, die Sie einnehmen. Nehmen Sie keine anderen Medikamente ein, während Sie Wellbutrin SR einnehmen, es sei denn, Ihr Gesundheitsdienstleister hat gesagt, es sei in Ordnung, sie zu nehmen.

Wenn Sie einen Anfall haben, während Sie Wellbutrin SR SR einnehmen, hören Sie auf, die Tablets zu nehmen, und rufen Sie sofort Ihren Gesundheitsdienstleister an. Nehmen Sie Wellbutrin SR nicht wieder, wenn Sie einen Anfall haben.

• Bluthochdruck (Bluthochdruck). Einige Menschen erhalten hohen Blutdruck, der bei der Einnahme von Wellbutrin SR schwere sein kann. Die Wahrscheinlichkeit eines Bluthochdrucks kann höher sein, wenn Sie auch eine Nikotinersatztherapie (z. B. ein Nikotin -Patch) verwenden, um das Rauchen aufzuhören (siehe Abschnitt dieses Medikamentenhandbuchs mit dem Namen Wie soll ich Wellbutrin SR?).
• Manische Episoden. Einige Menschen haben möglicherweise Manieperioden, während sie Wellbutrin SR einnehmen, einschließlich:
  • Stark erhöhte Energie
  • Schwere Schlafstörungen
  • Renngedanken
  • Rücksichtsloses Verhalten
  • Ungewöhnlich große Ideen
  • Übermäßiges Glück oder Reizbarkeit
  • Mehr oder schneller sprechen als gewöhnlich

Wenn Sie eines der oben genannten Symptome von Mania haben, rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an.

• Ungewöhnliche Gedanken oder Verhaltensweisen. Einige Patienten haben ungewöhnliche Gedanken oder Verhaltensweisen, während sie Wellbutrin SR einnehmen, einschließlich Wahnvorstellungen (glauben Sie, dass Sie jemand anderes sind) Halluzinationen (Sehen oder Hören von Dingen, die nicht da sind) Paranoia (das Gefühl, dass Menschen gegen Sie sind) oder sich verwirrt fühlen. Wenn Ihnen dies passiert, rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an.
• Visuelle Probleme.
  • Augenschmerzen
  • Veränderungen im Sehen
  • Schwellung oder Rötung im oder um das Auge

Nur einige Menschen sind für diese Probleme gefährdet. Möglicherweise möchten Sie sich einer Augenuntersuchung unterziehen, um festzustellen, ob Sie gefährdet sind und eine vorbeugende Behandlung erhalten, wenn Sie dies sind.

• Schwere allergische Reaktionen. Einige Menschen können schwere allergische Reaktionen auf Wellbutrin SR haben. Hören Sie auf Wellbutrin SR zu und rufen Sie sofort Ihren Gesundheitsdienstleister an Wenn Sie einen vorschnellen Juckreiz Fieber mit geschwollenen Lymphdrüsen im Mund oder um die Augen, die die Lippen oder Schmerzen der Zungen Brust anschwellen oder Schwierigkeiten beim Atmen haben, schmerzhafte Wunden bekommen. Dies könnten Anzeichen einer schwerwiegenden allergischen Reaktion sein.

Was ist Wellbutrin SR?

Wellbutrin Sr is a prescription medicine used to treat adults with a certain type of Depression called major depressive disorder.

Wer sollte Wellbutrin SR nicht nehmen?

Nehmen Sie Wellbutrin SR nicht, wenn Sie

• eine Anfallsstörung oder Epilepsie haben oder hatte.
• eine Essstörung wie Magersucht Nervosa oder Bulimie haben.
• Nehmen Sie alle anderen Medikamente ein, die Bupropion enthalten, einschließlich Zyban (zur Begründung des Menschen hilft, das Rauchen aufzuhören) Wellbutrin Wellbutrin XL APlenzin oder Forfivo XL. Bupropion is the same active ingredient that is in Wellbutrin Sr.
• Trinken Sie viel Alkohol und hören Sie abrupt auf zu trinken oder verwenden Sie Medikamente, die als Beruhigungsmittel bezeichnet werden (diese machen Sie schläfrig) Benzodiazepine oder Anti-An-Sature-Medikamente und Sie hören auf, sie plötzlich zu verwenden.
• Nehmen Sie einen Monoaminoxidase -Inhibitor (MAOI). Fragen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister oder Apotheker, ob Sie nicht sicher sind, ob Sie ein Maoi einschließlich der Antibiotikumlinie einnehmen.
  • Nehmen Sie keinen Maoi innerhalb von 2 Wochen, um das Wellbutrin SR zu stoppen, es sei denn, dies wird von Ihrem Gesundheitsdienstleister angewiesen.
  • Beginnen Sie nicht mit Wellbutrin SR, wenn Sie in den letzten 2 Wochen aufgehört haben, einen Maoi zu nehmen, es sei denn, dies ist von Ihrem Gesundheitsdienstleister angewiesen.
• sind allergisch gegen den Wirkstoff in Wellbutrin SR Bupropion oder gegen eine der inaktiven Zutaten. Das Ende dieses Medikamentenleitfadens finden Sie im Wellbutrin Sr.

Was soll ich meinem Gesundheitsdienstleister sagen, bevor ich Wellbutrin SR einnehme?

Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie jemals Selbstmordgedanken oder Handlungen oder andere psychische Gesundheitsprobleme hatten. Siehe Antidepressivum -Medikamente Depressionen und andere schwerwiegende psychische Erkrankungen und Selbstmordgedanken oder Handlungen.

• Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister von Ihren anderen medizinischen Erkrankungen mit, auch wenn Sie:
  • haben Leberprobleme, insbesondere Leberzirrhose.
  • Nierenprobleme haben.
  • eine Essstörung wie Magersucht Nervosa oder Bulimie hatte.
  • habe eine Kopfverletzung.
  • Habe einen Anfall gehabt (Krampfanpassung).
  • Haben Sie einen Tumor in Ihrem Nervensystem (Gehirn oder Wirbelsäule).
  • habe a gehabt Herzinfarkt Herzprobleme oder Bluthochdruck.
  • sind ein Diabetiker, der Insulin oder andere Medikamente einnimmt, um Ihren Blutzucker zu kontrollieren.
  • Alkohol trinken.
  • Missbrauch verschreibungspflichtige Medikamente oder Straßenmedikamente.
  • sind schwanger oder planen, schwanger zu werden. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister über das Risiko für Ihr ungeborenes Baby, wenn Sie während der Schwangerschaft Wellbutrin SR einnehmen.
    • Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie schwanger werden oder denken, dass Sie während der Behandlung mit Wellbutrin SR schwanger sind.
    • Wenn Sie während der Behandlung mit Wellbutrin SR schwanger werden, sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister über die Registrierung im Nationalen Schwangerschaftsregister für Antidepressiva. Sie können sich unter 1-844-405-6185 anmelden.
  • stillen oder planen, während der Behandlung mit Wellbutrin SR zu stillen. Wellbutrin SR geht in Ihre Milch. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister über die beste Möglichkeit, Ihr Baby während der Behandlung mit Wellbutrin SR zu füttern.

Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister über alle Medikamente, die Sie einnehmen einschließlich verschreibungspflichtiger rezeptfreier Medikamente Vitamine und Kräuterpräparate. Viele Medikamente erhöhen Ihre Chancen auf Anfälle oder andere schwerwiegende Nebenwirkungen, wenn Sie sie während der Einnahme von Wellbutrin SR einnehmen.

Wie soll ich Wellbutrin SR nehmen?

• Nehmen Sie Wellbutrin SR genau wie von Ihrem Gesundheitsdienstleister verschrieben. Ändern Sie Ihre Dosis nicht oder hören Sie nicht auf, Wellbutrin SR zu nehmen, ohne zuerst mit Ihrem Gesundheitsdienstleister zu sprechen.
• Schlucken Sie Wellbutrin SR -Tabletten Ganzes. Kauen oder zerquetsche Wellbutrin SR -Tabletten nicht. Wenn Sie dies tun, wird das Medikament zu schnell in Ihren Körper entlassen. In diesem Fall können Sie eher Nebenwirkungen einschließlich Anfällen erhalten. Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, ob Sie Tablets nicht schlucken können.
• Wellbutrin Sr tablets may have an odor. This is normal.
• Nehmen Sie jeden Tag zur gleichen Zeit Wellbutrin SR.
• Nehmen Sie Ihre Dosen Wellbutrin SR mindestens 8 Stunden voneinander entfernt.
• Sie können Wellbutrin SR mit oder ohne Essen nehmen.
• Wenn Sie eine Dosis verpassen, nehmen Sie keine zusätzliche Dosis, um die Dosis, die Sie verpasst haben, auszugleichen. Warten Sie und nehmen Sie Ihre nächste Dosis zur regulären Zeit. Das ist sehr wichtig. Zu viel Wellbutrin SR kann Ihre Wahrscheinlichkeit erhöhen, einen Anfall zu haben.
• Wenn Sie zu viel Wellbutrin SR oder Überdosierung nehmen, rufen Sie sofort Ihre örtliche Notaufnahme oder Ihr Giftkontrollzentrum an.
• Nehmen Sie keine anderen Medikamente ein, während Sie Wellbutrin SR einnehmen, es sei denn, Ihr Gesundheitsdienstleister hat Ihnen gesagt, dass es in Ordnung ist.
• Wenn Sie Wellbutrin SR für die Behandlung einer schweren depressiven Störung einnehmen, kann es mehrere Wochen dauern, bis Sie das Gefühl haben, dass Wellbutrin SR funktioniert. Sobald Sie sich besser fühlen, ist es wichtig, Wellbutrin SR genau wie Ihr Gesundheitsdienstleister zu nehmen. Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an, wenn Sie nicht glauben, dass Wellbutrin SR für Sie arbeitet.

Was soll ich vermeiden, während ich Wellbutrin SR einnehme?

• Limitieren oder vermeiden Sie Alkohol während der Behandlung mit Wellbutrin SR. Wenn Sie normalerweise viel Alkohol trinken, sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister, bevor Sie plötzlich anhalten. Wenn Sie plötzlich aufhören, Alkohol zu trinken, können Sie Ihre Wahrscheinlichkeit erhöhen, Anfälle zu haben.
• Fahren Sie kein Auto oder verwenden Sie schwere Maschinen, bis Sie wissen, wie sich das Wellbutrin SR auf Sie auswirkt. Wellbutrin SR kann Ihre Fähigkeit beeinflussen, diese Dinge sicher zu tun.

Was sind mögliche Nebenwirkungen von Wellbutrin SR?

Wellbutrin Sr can cause serious side effects. See the sections at the beginning of this Medikamentenhandbuch for information about serious side effects of WELLBUTRIN.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Wellbutrin SR sind:

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Trockener Mund
• Halsschmerzen
• Brechreiz
• Verstopfung
• Probleme beim Schlafen

Wenn Sie Übelkeit haben, nehmen Sie Ihre Medizin mit Essen. Wenn Sie Probleme mit dem Schlafen haben, nehmen Sie Ihr Medikament nicht zu nahe am Schlafenszeit.

Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister sofort über alle Nebenwirkungen mit, die Sie stören.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Wellbutrin SR. Weitere Informationen finden Sie in Ihrem Gesundheitsdienstleister oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Sie können auch Nebenwirkungen von GlaxoSmithKline unter 1-888-825-5249 melden.

Wie soll ich Wellbutrin SR aufbewahren?

• Lagern Sie Wellbutrin SR bei Raumtemperatur zwischen 68 ° F und 20 ° C bis 25 ° C.
• Halten Sie das Wellbutrin SR trocken und aus dem Licht heraus.

Halten Sie Wellbutrin SR und alle Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern.

Allgemeine Informationen über den sicheren und effektiven Einsatz von Wellbutrin SR.

Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in einem Medikamentenhandbuch aufgeführten Zwecke verschrieben. Verwenden Sie Wellbutrin SR nicht für einen Zustand, für den es nicht verschrieben wurde. Geben Sie anderen Menschen keinen Wellbutrin SR an, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Wenn Sie einen Urin -Arzneimittel -Screening -Test -Wellbutrin SR durchführen, kann das Testergebnis für Amphetamine positiv machen. Wenn Sie der Person sagen, dass Sie den Drogen -Screening -Test geben, dass Sie Wellbutrin SR durchführen, können sie einen spezifischeren Drogen -Screening -Test durchführen, der dieses Problem nicht haben sollte.

Dieser Medikamentenhandbuch fasst wichtige Informationen über Wellbutrin SR zusammen. Wenn Sie weitere Informationen wünschen, sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister. Sie können Ihren Gesundheitsdienstleister oder Apotheker um Informationen zu Wellbutrin SR bitten, die für medizinische Fachkräfte geschrieben wurden. Weitere Informationen zu Wellbutrin SR finden Sie unter 1-888-825-5249.

Was sind die Zutaten in Wellbutrin SR?

Wirkstoff: Bupropion -Hydrochlorid.

Inaktive Zutaten: Carnuba -Wachs -Cysteinhydrochlorid -Hypromellose -Magnesium -Stearat -mikrokristallines Cellulose -Polyethylenglykol -Polysorbat 80 und Titaniumdioxid. Die Tabletten sind mit essbarer schwarzer Tinte gedruckt. Zusätzlich enthält das 100-mg-Tablet FD

Dieser Medikamentenführer wurde von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.