Alrex

Beschreibung für Alrex

Alrexr (lockeprednol etabonat ophthalmic suspension) enthält ein steriles topisches entzündungshemmendes Kortikosteroid für die ophthalmische Verwendung. Loteprednol Etabonat ist ein weißes bis weißes Pulver.

Loteprednol etabonat wird durch die folgende strukturelle Formel dargestellt:

Chemischer Name

Chlormethyl 17α-[(Ethoxycarbonyl) Oxy] -11β-Hydroxy-3-oxoandrosta-14-Dien-17β-Carboxylat

Jede ML enthält

Aktiv: Lockeprednol etabonat 2 mg (NULL,2%);

Inaktiv: Edetat -Dissodiumglycerin -Povidon gereinigtes Wasser und Tyloxapol. Salzsäure und/oder Natriumhydroxid können hinzugefügt werden, um den pH -Wert einzustellen. Die Suspension ist im Wesentlichen isotonisch mit einer Tonizität von 250 bis 310 Mosmol/kg.

Presrvativiv fügte hinzu: Benzalkoniumchlorid 0,01%.

Verwendung für Alrex

Alrex Ophthalmic Suspension ist für die vorübergehende Linderung der Anzeichen und Symptome einer saisonalen allergischen Konjunktivitis angegeben.

Dosierung für Alrex

Schütteln Sie vor dem Gebrauch energisch.

Ein Tropfen, der viermal täglich in die betroffenen Auge einbrachte.

Wie geliefert

Alrex ^® (Die Ophthalmie -Suspension von 0,2%der Ophthalmiee von Leteprednol) wird in einer Plastikflasche mit einer kontrollierten Tropfenspitze in den folgenden Größen geliefert:

NDC 24208-353-05 5 ml in einer 7,5 ml Flasche
NDC 24208-353-10 10 ml in einer 10 ml Flasche

Lagerung

Speichern Sie aufrecht zwischen 15 ° C und 25 ° C (59 ° F bis 77 ° F). NICHT einfrieren.

Verteilt von: â

Nebenwirkungen für Alrex

Reaktionen, die mit ophthalmischen Steroiden verbunden sind, umfassen einen erhöhten intraokularen Druck, der mit der Sehschärfe des Sehnerves und Felddefekten assoziiert sein kann.

Augen unerwünschte Reaktionen, die bei 5-15% der mit looteprednol etabonat Ophthalmic Suspension behandelten Patienten (NULL,2-0,5%) in klinischen Studien auftraten, umfassten eine abnormale Sehvermögen/Verschwendung von Verschwinden der Instillationschemose trockene Augen Epiphora-Fremdkörperempfindungen Idching-Injektion und Photophobie. Andere im Auge nachteilige Reaktionen, die bei weniger als 5% der Patienten auftreten, sind Hornhautanomalien der Bindehautentzündung Eyelid Erythem Keratokonjunktivitis Augenreizung/Schmerz/Beschwerden Papillen und Uveitis. Einige dieser Ereignisse ähnelten der zugrunde liegenden Augenerkrankung, die untersucht wurde.

Bei weniger als 15% der Patienten traten nicht-akkulare Nebenwirkungen auf. Dazu gehören Kopfschmerz -Rhinitis und Pharyngitis.

In einer Summation kontrollierter randomisierter Studien von Personen, die 28 Tage oder länger mit loteprednol -Etabonat behandelt wurden, betrug die Inzidenz eines signifikanten Erhöhung des intraokularen Drucks (≥ 10 mm Hg) 2% (15/901) bei Patienten, die lockeprednol Etabonat 7% (11/164) erhielten, bei Patienten, die 1% Prevering und 0,5% (3/583) bei Patienten erhielten. Unter der kleineren Gruppe von Patienten, die mit ALREX untersucht wurden, betrug die Inzidenz klinisch signifikanter Anstieg des Augeninnendrucks (≥ 10 mm Hg) 1% (1/133) mit Alrex und 1% (1/135) mit Placebo.

Um vermutete unerwünschte Reaktionen zu melden. Kontaktieren Sie Bausch

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Alrex

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen for Alrex

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Eine längere Verwendung von Kortikosteroiden kann zu einem Glaukom führen, wobei die Sehnervendefekte in der Sehschärfe und die Sichtfelder und die posterioren subkapsulären Kataraktbildung geschützt sind. Steroide sollten in Gegenwart von Glaukom mit Vorsicht verwendet werden.

Eine längere Verwendung von Kortikosteroiden kann die Wirtsreaktion unterdrücken und somit das Gefahren von sekundären Augeninfektionen erhöhen. Bei diesen Krankheiten, die die Ausdünnung der Hornhaut- oder Sklera -Perforationen verursachen, ist bekannt, dass topische Steroide verwendet werden. Bei akuten eitrigen Bedingungen der Augensteroide können Steroide eine Infektion maskieren oder die vorhandene Infektion verbessern.

Die Verwendung von Augensteroiden kann den Verlauf verlängern und die Schwere vieler viraler Augeninfektionen (einschließlich Herpes simplex) verschärfen. Die Einstellung eines Kortikosteroidmedikaments bei der Behandlung von Patienten mit Herpes -Simplex -Vorgeschichte erfordert große Vorsicht.

Vorsichtsmaßnahmen for Alrex

Allgemein

Nur für Augengebrauch. Die anfängliche Verschreibung und Erneuerung der Medikamentenordnung über 14 Tage sollte ein Arzt erst nach der Untersuchung des Patienten mit Hilfe der Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampen und gegebenenfalls geeignete Fluoresceinfärbung erfolgen.

Wenn sich Anzeichen und Symptome nach zwei Tagen nicht verbessern, sollte der Patient neu bewertet werden.

Wenn dieses Produkt für 10 Tage oder längere Intraokulardruck verwendet wird, sollte überwacht werden.

Pilzinfektionen der Hornhaut sind besonders anfällig für zufällig mit einer langfristigen lokalen Steroidanwendung. Pilzinvasion muss in jeder anhaltenden Hornhautgeschwüre berücksichtigt werden, in der ein Steroid verwendet wurde oder verwendet wird. Pilzkulturen sollten gegebenenfalls eingenommen werden.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von lockerem Etabonat zu bewerten. Das lockeprednol etabonat war im Ames -Test nicht genotoxisch im AMES -Test des Maus -Lymphoms -TK -Assays oder in einem Chromosomenaberrationstest in menschlichen Lymphozyten oder in vivo im Einzeldosis -Maus -Mikronukleus -Assay. Die Behandlung von männlichen und weiblichen Ratten mit bis zu 50 mg/kg/Tag bzw. 25 mg/kg/Tag von lockerem ETABONAT (1500 bzw. 750 -mal so die maximale klinische Dosis) vor und während der Paarung beeinträchtigte die Fruchtbarkeit eines der beiden Geschlechter.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Es wurde gezeigt, dass das Loteprednol -Etabonat embryotoxisch (verzögerte Ossifikation) und teratogene (erhöhte Inzidenz von Meningozele abnormaler linker Karotisarterie und Gliedmaßenflexuren) ist, wenn sie während der Organisogenese bei einer Dosis von 3 mg/kg/kg/Tag (85 -mal -mal die Maximum -Dosis) oral an Kaninchen oral an Kaninchen verabreicht wurden. Die No-beobachtete Effekt (NOEL) für diese Effekte betrug 0,5 mg/kg/Tag (15-fach die maximale tägliche klinische Dosis). Die orale Behandlung von Ratten während der Organogenese führte zu Teratogenität (fehlende Innominatarterie bei ≥ 5 mg/kg/Tag -Dosen und Spaltepalat und Nabelhernie bei ≥ 50 mg/kg/Tag) und Embryotoxizität (erhöhte Verluste nach der Einplatte mit 100 mg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg. Die Behandlung von Ratten mit 0,5 mg/kg/Tag (15 -fach die maximale klinische Dosis) während der Organogenese führte nicht zu einer Fortpflanzungstoxizität. Loteprednol etabonat war maternal toxisch (signifikant reduzierte Körpergewichtszunahme während der Behandlung), wenn sie schwangere Ratten während der Organogenese bei Dosen von ≥ 5 mg/kg/Tag verabreicht wurden.

Die orale Exposition von weiblichen Ratten gegenüber 50 mg/kg/Tag von lockerem ETABONAT von Beginn der fetalen Periode bis zum Ende der Laktation, ein maternal toxisches Behandlungsschema (signifikant verringerte Körpergewichtszunahme) führte zu einem verringerten Wachstum und Überleben und einer verzögerten Entwicklung der Nachkommen während der Laktation. Das Noel für diese Effekte betrug 5 mg/kg/Tag. Das Lockeprednol -Etabonat hatte keinen Einfluss auf die Dauer der Schwangerschaft oder der Schwangerschaft, wenn sie schwangeren Ratten bei Dosen von bis zu 50 mg/kg/Tag während der fetalen Zeit oral verabreicht wurden.

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Alrex Ophthalmic Suspension sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob die topische ophthalmische Verabreichung von Kortikosteroiden zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen könnte, um nachweisbare Mengen in Muttermilch zu erzeugen. Systemische Steroide treten in Muttermilch auf und können das Wachstum unterdrücken, die die endogene Kortikosteroidproduktion beeinträchtigen oder andere ungünstige Effekte verursachen. Vorsicht sollte gewarnt werden, wenn Alrex einer stillenden Frau verabreicht wird.

Rucksack nach Europa

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für Alrex

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für Alrex

Alrex as with other ophthalmic corticosteroids is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia and varicella and also in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures. Alrex is also contraindicated in individuals with known or suspected hypersensitivity to any of the ingredients of this preparation and to other corticosteroids.

Klinische Pharmakologie for Alrex

Kortikosteroide hemmen die Entzündungsreaktion auf eine Vielzahl von initativen Wirkstoffen und verzögern oder langsame Heilung. Sie hemmen die Ödemfibrinablagerung Kapillardilatationsleukozyten Migration Kapillarproliferation Fibroblastenproliferationsablagerung von Kollagen und Narbenbildung im Zusammenhang mit Entzündungen. Es gibt keine allgemein anerkannte Erklärung für den Wirkungsmechanismus von Augenkortikosteroiden. Es wird jedoch angenommen, dass Kortikosteroide durch die Induktion von Phospholipase -A2 -inhibitorischen Proteinen kollektiv als Lipokortine bezeichnet werden. Es wird postuliert, dass diese Proteine ​​die Biosynthese von potenten Mediatoren von Entzündungen wie Prostaglandinen und Leukotrienen kontrollieren, indem sie die Freisetzung ihrer gemeinsamen Vorläuferarachidonsäure hemmt. Arachidonsäure wird durch Phospholipase A2 aus Membranphospholipiden freigesetzt. Kortikosteroide sind in der Lage, einen Anstieg des intraokularen Drucks zu erzielen.

Loteprednol etabonat ähnelt strukturell anderen Kortikosteroiden. Die Ketongruppe Nummer 20 ist jedoch nicht vorhanden. Es ist stark lipidlöslich, was seine Durchdringung in Zellen verbessert. Loteprednol etabonat wird durch strukturelle Modifikationen von Prednisolon-verwandten Verbindungen synthetisiert, sodass es einer vorhersehbaren Transformation in einen inaktiven Metaboliten unterzogen wird. Basierend auf in vivo und in vitro präklinischen Stoffwechselstudien lockt das lockeprednol etabonat einem umfassenden Stoffwechsel zu inaktiven Carboxylsäure -Metaboliten.

Die Ergebnisse einer Bioverfügbarkeitsstudie bei normalen Freiwilligen ergaben, dass die Plasmaspiegel von Loteprednol Etabonat und Δ1 Cortiensäure Etabonat (PJ 91) zu allen Probenahmeszeiten unter der Grenze der Quantifizierung (1 ng/ml) unter der Grenze der Quantifizierung (1 ng/ml) waren. Die Ergebnisse wurden nach der Verabreichung eines Abfalls in jedem Auge von 0,5% lockerprednol etabonat 2 Tage oder viermal täglich für 42 Tage erhalten. Diese Studie legt nahe, dass begrenzt ( <1 ng/mL) systemic absorption occurs with Alrex.

Klinische Studien

In zwei doppelt maskierten, placebokontrollierten sechswöchigen Umweltstudien von 268 Patienten mit saisonaler allergischer Konjunktivitis Alrex war das Placebo bei der Behandlung der Anzeichen und Symptome einer saisonalen allergischen Konjunktivitis, die viermal pro Tag dosiert. Alrex sorgte für eine Verringerung der Bulbar -Konjunktivalinjektion und juckte ungefähr 2 Stunden nach der Instillation der ersten Dosis und in den ersten 14 Tagen der Behandlung.

Patienteninformationen für Alrex

Dieses Produkt ist steril, wenn es verpackt ist. Den Patienten sollte empfohlen werden, die Tropfenspitze nicht zuzulassen, um eine Oberfläche zu berühren, da dies die Suspension kontaminieren kann. Wenn Rötung oder Juckreiz verschlimmert werden, sollte dem Patienten empfohlen werden, einen Arzt zu konsultieren.

Patienten sollten empfohlen werden, keine Kontaktlinse zu tragen, wenn ihr Auge rot ist. Alrex sollte nicht zur Behandlung von Kontaktlinsen in Bezug auf Reizungen verwendet werden. Das Konservierungsmittel in Alrex -Benzalkoniumchlorid kann von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden. Patienten, die weiche Kontaktlinsen tragen und deren Augen nicht rot sind, sollten angewiesen werden, mindestens zehn Minuten nach dem Einbringen von Alrex zu warten, bevor sie ihre Kontaktlinsen einfügen.