Axid orale Lösung

Beschreibung für axale Lösung Axid

Nizatidin (USP) ist ein Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist. Chemisch ist es N- [2-[[[2-[(Dimethylamino) methyl] -4-thiazolyl] methyl] thio] Ethyl] -n'-methyl-2-nitro-11-Etheediamin.

Die strukturelle Formel lautet wie folgt:

Nizatidin

Nizatidin has the empirical formula C ₁₂ H ₂₁ N ₅ O ₂ S ₂ Darstellung eines Molekulargewichts von 331,47. Es ist ein brates bis zu einem kristalline Feststoff, der in Wasser löslich ist. Nizatidin hat einen bitteren Geschmack und einen milden schwefelartigen Geruch.

Axid® Orale Lösung is formulated as a clear yellow oral solution with bubble gum flavor Und each 1 mL contains 15 mg of nizatidine. Axid® Orale Lösung also contains the inactive ingredients methylparaben propylparaben glycerin sodium alginate purified water sodium chloride saccharin sodium sodium citrate dihydrate citric acid anhydrous sucrose bubble gum flavor artificial sweetness enhancer Und sodium hydroxide.

Verwendungen für axale Lösung für Axid

Axid® Orale Lösung is indicated for up to 8 weeks for the treatment of active duodenal ulcer. In most patients the ulcer will heal within 4 weeks.

Axid® Orale Lösung is indicated for maintenance therapy for duodenal ulcer patients at a reduced dosage of 150 mg h.s. after healing of an active duodenal ulcer. The consequences of continuous therapy with nizatidine for longer than 1 year are not known.

Axid® Orale Lösung is indicated for up to 12 weeks for the treatment of endoscopically diagnosed esophagitis including erosive Und ulcerative esophagitis Und associated heartburn due to GERD.

Axid® Orale Lösung is indicated for up to 8 weeks for the treatment of active benign gastric ulcer. Before initiating therapy care should be taken to exclude the possibility of malignant gastric ulceration.

Bei pädiatrischen Patienten ist die orale Lösung für ältere Lösung für ab 12 Jahre angegeben. Die orale Axid® -Lösung ist bis zu 8 Wochen lang für die Behandlung von endoskopisch diagnostizierter Ösophagitis einschließlich erosiver und ulzerative Speiseröhre und assoziiertes Sodbrennen aufgrund von GERD angezeigt.

Dosierung für Axidmundlösung

Aktive Duodenal -Geschwür

Die empfohlene orale Dosierung für Erwachsene beträgt 300 mg einmal täglich vor dem Schlafengehen. Ein alternatives Dosierungsregime beträgt zweimal täglich 150 mg.

Aufrechterhaltung von geheiltem Zwölffingerdarmgeschwür

Die empfohlene orale Dosierung für Erwachsene beträgt 150 mg einmal täglich vor dem Schlafengehen.

Gastroösophageale Refluxkrankheit

Die empfohlene orale Dosierung bei Erwachsenen zur Behandlung von Erosionsgeschwüren und damit verbundenen Sodbrennen beträgt 150 mg zweimal täglich.

Aktives gutartiges Magengeschwür

Die empfohlene orale Dosierung beträgt 300 mg entweder 150 mg zweimal täglich oder 300 mg einmal täglich vor dem Schlafengehen. Vor der Behandlungsbehandlung sollte die Möglichkeit einer malignen Magengeschwüre ausgeschlossen werden.

Jede ml Axid® Orale Lösung enthält 15 mg Nizatidin. Bei Erwachsenen kann eine orale Lösung für eine der oben genannten Indikationen unter Verwendung äquivalenter Dosen der oralen Lösung ersetzt werden.

Kinderdosierung

Jede ml orale Lösung enthält 15 mg Nizatidin. Axid® Orale Lösung ist für pädiatrische Patienten ab 12 Jahren oder älter. Bei pädiatrischen Patienten 12 Jahre und älter beträgt die Dosierung von Nizatidin 150 mg B.I.D. (2 TSP B.I.D.)

Die folgenden Dosierungsempfehlungen werden vorgelegt:

Erosive Ösophagitis

Bei pädiatrischen Patienten ab 12 Jahren beträgt die Dosierung 150 mg B.I.D. (300 mg/d). Die maximale tägliche Dosis für Nizatidin -PO beträgt 300 mg/d. Die Dosierungsdauer kann bis zu acht Wochen dauern.

Gastroösophageale Refluxkrankheit

Bei pädiatrischen Patienten ab 12 Jahren beträgt die Dosierung 150 mg B.I.D. (300 mg/d). Die maximale tägliche Dosis für Nizatidin -PO beträgt 300 mg/d. Die Dosierungsdauer kann bis zu acht Wochen dauern.

Dosierung Adjustment for Patients With Moderate to Severe Renal Insufficiency

Die Dosis für Patienten mit Nierenfunktionsstörungen sollte wie folgt reduziert werden:

Aktive Duodenal -Geschwür GERD Und Benign Gastric Ulcer

Erhaltungstherapie

Einige ältere Patienten haben möglicherweise Kreatinin -Clearances von weniger als 50 ml/min und basieren auf pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung. Die Dosis für solche Patienten sollte entsprechend reduziert werden. Die klinischen Auswirkungen dieser Dosierungsreduktion bei Patienten mit Nierenversagen wurden nicht bewertet.

Basierend auf den pharmakokinetischen Daten bei älteren Patienten mit pädiatrischen Patienten mit Nierenbeeinträchtigungen mit Kreatinin -Clearances weniger als 50 ml/min sollten ihre Dosis von Nizatidin entsprechend reduziert werden. Die klinischen Auswirkungen dieser Dosisreduktion bei pädiatrischen Patienten mit Nierenversagen wurden nicht bewertet.

Wie geliefert

Axid® (nizatidine) Orale Lösung 15 mg/ml wird als klare gelbe orale Lösung mit Blasenkaugummi -Aroma formuliert, die erhältlich sind wie folgt:

Flaschen von 120 ml (4 fl. Oz.) - NDC
Flaschen von 480 ml (16 Fl. Oz.) - NDC

ist viel Morphium

Speichern Sie bei 25 ° C (77 ° F); Exkursionen, die zu 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F) zulässig sind [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur ] und in engstem, leichtem resistenten Behälter aufgeben.

August 2004. Hergestellt für: Reliant Pharmaceuticals Inc. Liberty Corner NJ 07938 USA. Von: Lyne Laboratories Inc. Brockton MA 02301 USA. Ansprechen medizinische Anfragen an: Reliant Pharmaceuticals Inc. Medizinische Angelegenheiten 110 Allen Road Liberty Corner NJ 07938 USA

Nebenwirkungen für axale Mundlösung

Nebenwirkungen (pädiatrisch)

In kontrollierten klinischen Studien bei pädiatrischen Patienten (2 bis 18 Jahre) wurde festgestellt, dass Nizatidin im Allgemeinen sicher und gut vertragen. Die wichtigsten nachteiligen Erfahrungen (> 5%) waren Pyrexia nasopharyngitis diarrhea erbricht die Stauung und Husten von Reizbarkeit. Die meisten unerwünschten Ereignisse waren leicht oder mäßig im Schweregrad. Bei einigen Patienten wurden milde Erhöhungen der Serumtransaminase (1-2 x ULN) festgestellt. Ein Probanden erlebte nach EEG -Diagnose eine Anfälle nach einer oralen Lösung von AXID® 23 Tagen um 2,5 mg/kg. Die nachteiligen Reaktionen, die für Nizatidin gemeldet wurden, können auch mit Axid® -oraler Lösung auftreten.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Axidmundlösung

Es wurden keine Wechselwirkungen zwischen Nizatidin und Theophyllin Chlordiazepoxid Lorazepam Lidocain Phenytoin und Warfarin beobachtet. Nizatidin hemmt das Cytochrom-P-450-Brennstoff-metabolisierende Enzymsystem nicht. Daher wird nicht erwartet, dass die durch Hemmung des Leberstoffwechsels vermittelten Arzneimittelwechselwirkungen auftreten. Bei Patienten, die sehr hohe Dosen (3900 mg) Aspirin -täglicher Anstieg der Serum -Salicylat -Spiegel verzeichneten, wurden Niscatidin 150 mg B.I.D. wurde gleichzeitig verabreicht.

Warnungen für axale Axidlösung

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Vorsichtsmaßnahmen für die mündliche Axidlösung

Allgemein

Die symptomatische Reaktion auf die Nizatidin -Therapie schließt das Vorhandensein von Magen -Malignität nicht aus.

Da Nizatidin hauptsächlich durch die Nierendosis ausgeschieden wird, sollte bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz verringert werden (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Pharmakokinetische Studien an Patienten mit Hepatorenal -Syndrom wurden nicht durchgeführt. Ein Teil der Dosis von Nizatidin ist in der Leber metabolisiert. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und unkomplizierter Leberfunktionsstörung ähnelt die Disposition von Nizatidin der bei normalen Probanden.

Labortests

Falsch-positive Tests für Urobilinogen mit Multistix® können während der Therapie mit Nizatidin auftreten.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Eine 2-jährige orale Karzinogenitätsstudie an Ratten mit Dosen von bis zu 500 mg/kg/Tag (etwa das 13-fache der empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf der Körperoberfläche) zeigte keine Hinweise auf eine krebserzeugende Wirkung. Die Dichte von Enterochromaffin-ähnlichen (ECL-) Zellen in der Magensäurehaltigkeit war eine dosisbedingte Zunahme der Dichte. In einer 2-Jahres-Studie an Mäusen gab es keine Hinweise auf eine krebserzeugende Wirkung bei männlichen Mäusen; Obwohl hyperplastische Knötchen der Leber bei den männlichen hochdosierten Männern im Vergleich zu Placebo erhöht waren. Weibliche Mäuse, die die hohe Dosis Nizatidin (2000 mg/kg/Tag etwa 27 -mal die empfohlene menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche) verzeichneten, zeigten einen geringfügigen statistisch signifikanten Anstieg des hepatischen Karzinoms und der hepatischen Knotenhyperplasie ohne numerische Anstieg in einer der anderen Dosisgruppen. Die Rate des hepatischen Karzinoms bei hochdosierten Tieren lag innerhalb der historischen Kontrollgrenzen für den Stamm der verwendeten Mäuse. Die weiblichen Mäuse erhielten eine Dosis, die größer als die maximal tolerierte Dosis ist, wie durch übermäßige (30%) Gewichtsabnahme im Vergleich zu gleichzeitigen Kontrollen und Anzeichen einer leichten Leberverletzung (Transaminase -Erhöhungen) angezeigt. Das Auftreten eines marginalen Befunds bei hoher Dosis nur bei Tieren, die eine übermäßige und etwas hepatotoxische Dosis ohne Anzeichen einer krebserregenden Wirkung bei männlichen Mäusen und weiblichen Mäusen (bis zu 360 mg/kg/kg, etwa 5 -fache des Empfehlungsdosis basierend auf dem Körperoberflächen) und einem negativen Mutagenitätsbatterie bei Ratten mit Ratten, die keinesdauungsbedingten Batterie für ein Karzinogen -Potential angesehen haben.

Nizatidin was not mutagenic in a battery of tests performed to evaluate its potential genetic toxicity including bacterial mutation tests unscheduled DNA synthesis sister chromatid exchange mouse lymphoma assay chromosome aberration tests Und a micronucleus test.

In einer 2-Generation-Studie perinataler und postnataler Fertilität an Ratten-Dosen von Nizatidin von bis zu 650 mg/kg/Tag (etwa das 17,5-fache der empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf Körperoberfläche) erzeugte keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fortpflanzungsleistung von Elterntieren oder ihrer Nachkommen.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen - Schwangerschaft Kategorie B

Orale Fortpflanzungsstudien an schwangeren Ratten mit Dosen von bis zu 1500 mg/kg/Tag (etwa 40,5 -mal die empfohlene menschliche Dosis basierend auf Körperoberfläche) und bei schwangeren Kaninchen bei Dosen von bis zu 275 mg/kg/Tag (etwa 14,6 -mal die empfohlene menschliche Dosis basierend auf Körperoberfläche) haben keine Beweise für die Fertilität oder Schadenserrede oder Schadenserreger oder Schadenserreger auf die Ferne aufgrund des Fetus aufgrund des Fetus aufgrund des Fetus aufgrund des Fetus aufgrund von Nizatids aufgrund von Nizatids aufgrund von Fetus aufgrund von Nizatids aufgrund der Ferne aufgrund von Nizatids aufgrund von Nizatids aufgrund von Findungen aufgrund von Findungen aufgrund von Findungen aufgrund von Findungen aufgrund der Findungen aufgrund der Findungen. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da Studien zur Reproduktion von Tieren nicht immer der menschlichen Reaktion vorhersagen, sollte dieses Medikament nur dann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn sie eindeutig benötigt werden.

Pflegemütter

Studien, die bei laktierenden Frauen durchgeführt wurden, haben gezeigt, dass 0,1% der verabreichten oralen Dosis von Nizatidin im Verhältnis zu Plasmakonzentrationen in Muttermilch sekretiert werden. Aufgrund der Wachstumsedepression bei Welpen, die von mit Nizatidin behandelten laktierenden Ratten aufgezogen wurden, sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll.

Pädiatrische Verwendung

Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten <12 years of age has not been established.

Die Verwendung von Nizatidin bei pädiatrischen Patienten im Alter von 12 bis 18 Jahren wird durch Beweise aus der veröffentlichten pädiatrischen Literatur angemessene und gut kontrollierte veröffentlichte Studien an Erwachsenen und durch die folgenden angemessenen und gut kontrollierten Studien bei pädiatrischen Patienten: (siehe folgende angemessene und gut kontrollierte Studien Dosierung und Verwaltung )

Klinische Studien (pädiatrisch)

In randomisierten Studien wurde Nizatidin für bis zu acht Wochen mit altersgerechten Formulierungen an pädiatrische Patienten verabreicht. Insgesamt 230 pädiatrische Patienten im Alter von 2 bis 18 Jahren wurden Nizatidin in einer Dosis von 2,5 mg/kg b.i.d oder 5,0 mg/kg b.i.d (Patienten 12 Jahre und unter) oder 150 mg B.I.D (12 bis 18 Jahre) verabreicht. Die Patienten mussten entweder symptomatische klinisch vermutete oder endoskopisch diagnostizierte GERD mit altersrelevanten Symptomen haben. Bei Patienten wurde 2 bis 18 Jahre im Alter von Nizatidin im Allgemeinen sicher und gut vertrieben. In diesen Studien bei Patienten wurde festgestellt, dass ab 12 Jahren und älterer Nizatidin die Schwere und Häufigkeit von GERD-Symptomen verringert werden, die das körperliche Wohlbefinden verbessern und die Häufigkeit des zusätzlichen Antazida-Verbrauchs verringern. Keine Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten <12 years of age has been established. Clinical studies in patients 2 to 12 years of age with GERD demonstrated no difference in either symptom improvements or healing rates between nizatidine Und placebo or between different doses of nizatidine.

Geriatrische Verwendung

Von den 955 Patienten in klinischen Studien, die mit Nizatidin 337 (NULL,3%) behandelt wurden, waren 65 und älter. Zwischen diesen und jüngeren Probanden wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit beobachtet. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass dieses Medikament von der Niere wesentlich ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion höher sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktionspflege haben, sollte bei der Dosisauswahl eingesetzt werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Nebenwirkungen bei Erwachsenen

Die weltweit kontrollierten klinischen Studien mit Nizatidin umfassten über 6000 Patienten, die Nizatidin in Untersuchungen unterschiedlicher Dauer verabreicht wurden. Zu den von Placebocontrolled Studien in den USA und Kanada gehörten über 2600 Patienten mit Nizatidin und über 1700 mit Placebo. Unter den unerwünschten Ereignissen in diesen placebocontrollierten Studien waren Anämie (NULL,2% gegenüber 0%) und Urtikaria (NULL,5% gegenüber 0,1%) in der Nizatidingruppe signifikant häufiger.

Inzidenz in placebokontrollierten klinischen Studien in den USA und Kanada

In Tabelle 7 sind unerwünschte Ereignisse aufgeführt, die bei einer Häufigkeit von 1% oder mehr bei mit Nizatidin behandelten Patienten auftraten, die an placebokontrollierten Studien teilnahmen. Die zitierten Zahlen bilden eine gewisse Grundlage für die Schätzung des relativen Beitrags von Arzneimittel- und Nicht-Drogenfaktoren zur Nebenwirkungsinzidenzrate in der untersuchten Bevölkerung.

Tabelle 7: Inzidenz von behandlungsbedingten unerwünschten Ereignissen in placebokontrollierten klinischen Studien in den USA und Kanada

Es wurden auch eine Vielzahl weniger häufiger Ereignisse berichtet; Es war nicht möglich zu bestimmen, ob diese durch Nizatidin verursacht wurden.

Hepatisch

Hepatozelluläre Verletzung, die durch erhöhte Leberenzym -Tests (SGOT [AST] SGPT [ALT] oder alkalische Phosphatase) nachgewiesen wurde, trat bei einigen Patienten auf und war möglicherweise oder wahrscheinlich mit Nizatidin verwandt. In einigen Fällen gab es eine ausgeprägte Erhöhung der SGOT -SGPT -Enzyme (mehr als 500 IE/l) und in einem einzigen Fall war SGPT größer als 2000 IE/l. Die allgemeine Auftretensrate von erhöhten Leberenzymen und Erhöhungen auf das Dreifache der Obergrenze des Normalwerts unterschieden sich jedoch nicht signifikant von der Rate der Leberenzymanomalien bei mit Placebo behandelten Patienten. Alle Abnormalitäten waren nach Absetzen von Nizatidin reversibel. Seit der Markteinführung wurden Hepatitis und Gelbsucht gemeldet. Seltene Fälle von cholestatischen oder gemischten hepatozellulären und cholestatischen Verletzungen mit Gelbsucht wurden nach Absöhnung von Nizatidin umgekehrt.

Herz -Kreislauf

In klinischen Pharmakologiestudien traten bei 2 Personen, die Nizatidin und bei drei unbehandelten Probanden verabreichten, kurze Episoden von asymptomatischen ventrikulären Tachykardien auf.

ZNS

Es wurden seltene Fälle von reversibler geistiger Verwirrung berichtet.

Endokrin

Klinische Pharmakologiestudien und kontrollierte klinische Studien zeigten keine Hinweise auf eine antiandrogene Aktivität aufgrund von Niscatidin. Impotenz und verringerte Libido wurden mit ähnlicher Häufigkeit von Patienten, die Nizatidin und von Patienten erhalten haben, mit ähnlicher Häufigkeit berichtet. Seltene Berichte über Gynäkomastie traten auf.

Hämatologisch

Anämie wurde bei Nizatidin signifikant häufiger als bei mit Placebo behandelten Patienten berichtet. Bei einem Patienten, der mit Nizatidin und einem anderen H2-Rezeptor-Antagonisten behandelt wurde, wurde bei einem Patienten mit tödlicher Thrombozytopenie berichtet. In früheren Gelegenheiten hatte dieser Patient bei der Einnahme anderer Medikamente Thrombozytopenie erlebt. Es wurden seltene Fälle von thrombozytopenischen Purpura berichtet.

Integumentale

Schwitzen und Urtikaria wurden bei Nizatidin signifikant häufiger berichtet als bei mit Placebo-behandelten Patienten. Es wurden auch Hautausschläge und Peeling Dermatitis berichtet. Vaskulitis wurde selten berichtet.

Überempfindlichkeit

Wie bei anderen H2-Rezeptor-Antagonisten wurden seltene Fälle von Anaphylaxie nach Verabreichung von Nizatidin berichtet. Es wurden seltene Episoden von Überempfindlichkeitsreaktionen (z.

Körper als Ganzes

Serumkrankheitsartige Reaktionen sind selten in Verbindung mit dem Gebrauch von Nizatidin aufgetreten.

Genitourinary

Es sind Berichte über Impotenz aufgetreten.

Andere

Es wurde eine Hyperurikämie berichtet, die mit Gicht oder Nephrolithiasis nicht assoziiert war. Es wurden Eosinophilie -Fieber und Übelkeit im Zusammenhang mit der Verabreichung von Nizatidin berichtet.

Überdosierungsinformationen für axale Lösung

Überdosierungen von Nizatidin wurden selten gemeldet. Das Folgende soll als Leitfaden dienen, wenn eine solche Überdosis auftreten sollte.

Anzeichen und Symptome

Es gibt wenig klinische Erfahrung mit Überdosierung von Nizatidin beim Menschen. Testtiere, die große Dosen von Nizatidin erhielten, zeigten cholinerge Effekte, einschließlich Miosis und Durchfall durch Tränen Speichelraum. Einzeldosen von 800 mg/kg bei Hunden und 1200 mg/kg in Affen waren nicht tödlich. Intravenöse mediane letale Dosen in Ratte und Maus betrugen 301 mg/kg bzw. 232 mg/kg.

In den beiden 8-wöchigen pädiatrischen Expositionsversuchen mit Nisatidin bei 256 pädiatrischen Patienten gab es keine Fälle von absichtlicher Überdosierung. In einer Studie mit Nizatidin waren 10 mg/kg/Tages -Arzneimittelkonformitätsraten bis zu 7,5% über 100% Compliance nicht mit klinisch signifikanten unerwünschten Ereignissen verbunden.

Behandlung

Um aktuelle Informationen über die Behandlung von Überdosierung zu erhalten, ist Ihr zertifiziertes regionales Giftkontrollzentrum. Die Telefonnummern der zertifizierten Giftkontrollzentren sind in der Desk Reference (PDR) der Ärzte aufgeführt. Betrachten Sie bei der Behandlung von Überdosierung die Möglichkeit einer Überdosierung mehrerer Arzneimittelverdosierungen zwischen Drogen und ungewöhnlichen Arzneimittelkinetik bei Ihrem Patienten.

Wenn eine Überdosierung auftritt, sollte die Verwendung von Aktivkohleermense oder Lavage zusammen mit der klinischen Überwachung und einer unterstützenden Therapie berücksichtigt werden. Die Fähigkeit der Hämodialyse, Nizatidin aus dem Körper zu entfernen, wurde nicht endgültig nachgewiesen; Aufgrund seines großen Volumens an Verteilungsvolumen wird jedoch nicht erwartet, dass Nizatidin mit dieser Methode effizient aus dem Körper entfernt wird.

Kontraindikationen für axale Lösung

Axid® Orale Lösung is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug. Because cross-sensitivity in this class of compounds has been observed H2- receptor antagonists including nizatidine should not be administered to patients with a history of hypersensitivity to other H2- receptor antagonists.

Klinische Pharmakologie for Axid Orale Lösung

Klinische Pharmakologie in Erwachsene

Nizatidin is a competitive reversible inhibitor of histamine at the histamine H2-receptors particularly those in the gastric parietal cells.

Antisekretorische Aktivität

Auswirkungen auf die Säuresekretion

Nizatidin significantly inhibited nocturnal gastric acid secretion for up to 12 hours. Nizatidin also significantly inhibited gastric acid secretion stimulated by food caffeine betazole Und pentagastrin (Table 1).

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Tabelle 1: Auswirkung von oralem Nizatidin auf die Magensäuresekretion

Auswirkungen auf andere gastrointestinale Sekrete - Pepsin

Die orale Verabreichung von 75 bis 300 mg Nizatidin beeinflusste die Pepsin -Aktivität in Magensekreten nicht. Der Gesamtpepsin -Ausgang wurde proportional zum verringerten Volumen der Magensekrete reduziert.

Intrinsischer Faktor : Die orale Verabreichung von 75 bis 300 mg Niscatidin erhöhte die betazolestimulierte Sekretion des intrinsischen Faktors.

Serum Gastrinkonzentration : Nizatidin had no effect on basal serum gastrin concentration. No rebound of gastrin secretion was observed when food was ingested 12 hours after administration of nizatidine.

Andere Pharmacologic Actions

1. Hormone: Es wurde nicht gezeigt, dass Nizatidin die Serumkonzentrationen von Gonadotropinen-Prolaktin-Wachstumshormon-Antidiuretikum-Hormon-Cortisol-Triiod-Thyronin-Thyroxin-Testosteron 5 A-Dihydro-Testosteron Androstendione oder Estradiol beeinflusst.
2. Nizatidin had no demonstrable antiUndrogenic action.

Pharmakokinetik

Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Nizatidin übersteigt 70%. Peak-Plasmakonzentrationen (700 bis 1800 μg/l für eine 150-mg-Dosis und 1400 bis 3600 μg/l für eine 300-mg-Dosis) treten von 0,5 bis 3 Stunden nach der Dosis auf. Die Plasmakonzentrationen 12 Stunden nach der Verabreichung betragen weniger als 10 μg/l. Die Eliminierungshälfte beträgt 1 bis 2 Stunden Die Plasmafreiheit beträgt 40 bis 60 l/h und das Verteilungsvolumen 0,8 bis 1,5 l/kg. Aufgrund der kurzen Halbwertszeit und der schnellen Clearance der Niskatidinakkumulation des Arzneimittels würde bei Personen mit normaler Nierenfunktion, die zweimal täglich einmal täglich 300 mg oder zweimal täglich 150 mg einnehmen, nicht zu erwarten. Nizatidin zeigt eine Dosis -Verhältnismäßigkeit gegenüber dem empfohlenen Dosisbereich.

Die orale Bioverfügbarkeit von Nizatidin wird durch gleichzeitige Einnahme der anticholinergen Propantheline nicht beeinflusst. Antazida, bestehend aus Aluminium- und Magnesiumhydroxiden mit Simethicon, die die Absorption von Nizatidin um etwa 10%verringern. Mit Nahrung steigen die AUC und Cmax um ca. 10%. Bei Menschen wird weniger als 7% einer oralen Dosis als N2-Monodesmethylnizatidin ein H2-Rezeptor-Antagonist metabolisiert, der der im Urin ausgeschiedene Hauptmetabolit ist. Andere wahrscheinliche Metaboliten sind das N2-Oxid (weniger als 5% der Dosis) und das S-Oxid (weniger als 6% der Dosis).

Mehr als 90% einer oral verabreichten Dosis Nizatidin werden innerhalb von 12 Stunden im Urin ausgeschieden. Etwa 60% einer oralen Dosis werden als unveränderliches Medikament ausgeschieden. Die Nierenfreiheit beträgt etwa 500 ml/min, was die Ausscheidung durch aktive tubuläre Sekretion anzeigt. In den Kot werden weniger als 6% einer verabreichten Dosis beseitigt.

Eine mittelschwere bis schwere Nierenbeeinträchtigung verlängert die Halbwertszeit signifikant und verringert die Clearance von Nizatidin. Bei Personen, die funktional anepric sind, beträgt die Halbwertszeit 3,5 bis 11 Stunden und die Plasmafreiheit beträgt 7 bis 14 l/h. Um die Akkumulation des Arzneimittels bei Personen mit klinisch signifikanter Nierenbeeinträchtigung der Menge und/oder Häufigkeit von Nizatidin -Dosen im Verhältnis zum Schweregrad der Dysfunktion zu vermeiden (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Ungefähr 35% von Nizatidin sind an Plasmaprotein gebunden, hauptsächlich an A1-Sacid-Glykoprotein. Warfarin Diazepam -Paracetamol -Propantheline -Phenobarbital und Propranolol beeinflussten die Plasmaproteinbindung von Nizatidin in vitro nicht.

Bei einer Dosis von 150 mg ist die orale Lösung von Axid® (15 mg/ml) den Nizatidinkapseln bioäquivalent.

Klinische Pharmakologie in Pediatric Patients

Pharmakokinetik

Tabelle 2 enthält pharmakokinetische Daten von Nizatidin, die oral an Jugendliche mit gastroösophagealem Reflux (GER) und gesunden Erwachsenen verabreicht werden. Pharmakokinetische Parameter für jugendliche Patienten im Alter von 12 bis 18 Jahren sind vergleichbar mit denen für Erwachsene.

Tabelle 2: Pharmakokinetik des oralen Nisatidins

Die Verabreichung von Nizatidinkapseln im Apfelsaft führt zu einer Reduzierung der Niskatidin -Bioverfügbarkeit von 27%.

Pharmakodynamik

Pharmakodynamik of nizatidine were evaluated in 48 pediatric patients. These data suggest that gastric acid suppression is similar to that observed in adult studies (Table 3).

Tabelle 3: Pharmakodynamik von oralem Nisatidin

Klinische Studien (Erwachsene)

1. Aktive Duodenal -Geschwür : In multizentrischen doppelblinden, placebokontrollierten Studien in den USA heilten endoskopisch diagnostizierte Duodenalgeschwüre schneller nach Verabreichung von Nizatidin 300 mg H.S. oder 150 mg B.I.D. als mit Placebo (Tabelle 4). Niedrigere Dosen wie 100 mg H.S. hatte etwas geringere Effektivität.

Tabelle 4: Heilungsreaktion von Geschwüren auf Nizatidin

2. Aufrechterhaltung von geheiltem Zwölffingerdarmgeschwür : Behandlung with a reduced dose of nizatidine has been shown to be effective as maintenance therapy following healing of active duodenal ulcers. In multi-center double-blind placebo-controlled studies conducted in the United States 150 mg of nizatidine taken at bedtime resulted in a significantly lower incidence of duodenal ulcer recurrence in patients treated for up to 1 year (Table 5).

Tabelle 5: Prozentsatz der Geschwüre, die um 3 6 und 12 Monate in doppelblinden Studien in den USA wiederholt werden

3. Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD) : In 2 multizentrischen doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien, die in den USA durchgeführt wurden, und Kanada Nizatidin war bei der Verbesserung der endoskopisch diagnostizierten Ösophagitis und bei heilender erosiver und ulzerative Ösophagitis wirksamer als Placebo. Bei Patienten mit erosivem oder ulzerativen Speiseröhre 150 mg B.I.D. von Nizatidin, das 88 Patienten im Vergleich zu Placebo bei 98 Patienten in Studie 1 gegeben wurde, ergab eine höhere Heilungsrate nach 3 Wochen (16% gegenüber 7%) und 6 Wochen (32% gegenüber 16% <0.05). Of 99 patients on nizatidine Und 94 patients on placebo Study 2 at the same dosage yielded similar results at 6 weeks (21% vs 11% P < 0.05) Und at 12 weeks (29% vs 13% P < 0.01).

Zusätzlich war die Erleichterung des assoziierten Sodbrennens bei Patienten, die mit Nizatidin behandelt wurden, größer. Patienten, die mit Nizatidin behandelt wurden, verbrauchten weniger Antazida als mit Placebo behandelte Patienten.

4. Aktives gutartiges Magengeschwür : In einer multizentrischen doppelblinden, placebokontrollierten in den USA und Kanada durchgeführten in den USA und Kanada diagnostizierten gutartigen Magengeschwüren heilten nach Verabreichung von Nizatidin signifikant schneller als von Placebo (Tabelle 6).

Tabelle 6

In einer multizentrischen doppelblind-vergleichungsgesteuerten Studie in Europa waren Heilungsraten für Patienten, die Nizatidin erhielten (300 mg H.S. oder 150 mg B.I.D.), den Raten für Patienten, die ein Vergleichsmedikament erhielten, und statistisch den historischen Placebo-Kontrollraten überlegen.

Patienteninformationen für axale Mundlösung

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Please refer to the Warnungen Und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte.