Wir waren

Beschreibung für Bezillung

Die Besiver (Befloxacin -ophthalmische Suspension) 0,6% ist eine sterile ophthalmische Suspension von Befloxacin, die mit Durasiten® † formuliert ist (Polycarbophil -Edetat -Diodiumdihydrat und Natriumchlorid). Jede Ml der Besisivion enthält 6,63 mg Be -GEFLOXACIN -Hydrochlorid -Base 6 mg Befloxacin. Es handelt sich um ein 8-Chlor-Fluorchinolon-Anti-Infektion für den topischen ophthalmischen Gebrauch.

C ₁₉ H ₂₁ Clfn ₃ O ₃ • HCl

Mol WT 430.30

Chemischer Name: () -7-[(3R) -3-Aminohexahydro-1H-Azepin-1-yl] -8-Chlor-1-Cyclopropyl-6-fluor-4-oxo-14-dihydrochinolin-3-Carbonsäurehydrochlorid.

Bestroxacin-Hydrochlorid ist ein weißes bis hellgelblich-weißes Pulver.

Jede ML enthält

Aktiv: Befloxacin 0,6% (6 mg/ml);

Inaktiv: Polycarbophil Mannitol Poloxamer 407 Natriumchlorid Edetat disodium dihydrat natriumhydroxid und Wasser zur Injektion.

Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,01%

Enivance ist eine isotonische Suspension mit einer Osmolalität von ungefähr 290 MOSM/kg.

Verwendung für Sisonver

Wir waren ^® (Befloxacin Ophthalmic Suspension) 0,6% sind für die Behandlung einer bakteriellen Bindungsaufnahme angezeigt, die durch anfällige Isolate der folgenden Bakterien verursacht wird:

Aerococcus viridans *
CDC Coryneform Group G.
CoryNebacterium pseudodiphtheriticum *
CoryNebacterium striatum *
Haemophilus Influenzae
Moraxella catarrhalis*
Lacunata moronella *
Pseudomonas aeruginosa*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus Man *
Staphylococcus lugdunensis *
Staphylococcus Warneri*
Streptococcus Mild Gruppe
Oraler Streptokokkus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus salivarius *

*Die Wirksamkeit dieses Organismus wurde in weniger als 10 Infektionen untersucht.

Dosierung für Webance

Geschlossene Flasche invertieren und einmal vor dem Gebrauch schütteln. Führen Sie einen Tropfen in den betroffenen Auge (en) 3 mal am Tag 4 bis 12 Stunden für 7 Tage ein.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Ophthalmologische Suspension mit 6 mg/ml (NULL,6%) Beerloxacin.

Nebenwirkungen von Pneumokokken -Impfstoffen bei Erwachsenen

Lagerung und Handhabung

Wir waren ^® (Befloxacin -Ophthalmie -Suspension) 0,6% wird als sterile ophthalmische Suspension in einer weißen Flasche mit geringer Dichte Polyethylen (LDPE) mit einer kontrollierten Tropfenspitze und einer tan -Polypropylenkappe geliefert. Manipulationen werden mit einem Schrumpfband um die Kappe und den Nackenbereich des Pakets geliefert.

NDC 24208-446-05

Lagerung

Auf 15 °- 25 ° C (59 °- 77 ° F) speichern. Vor Licht schützen.

Nebenwirkungen von Tamsulosin 0,4 mg

Verteilt von: Bausch Lomb Eine Abteilung von Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Überarbeitet: März 2018

Nebenwirkungen für die Besiedlung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.

Die nachstehend beschriebenen Daten spiegeln die Exposition gegenüber der Bekämpfung von ungefähr 1000 Patienten zwischen 1 und 98 Jahren mit klinischen Anzeichen und Symptomen einer bakteriellen Bindehautentzündung wider.

Die am häufigsten berichtete überwidrige unerwünschte Reaktion war die bei ungefähr 2% der Patienten berichtete Konjunktivalrötung.

Andere nachteilige Reaktionen, die bei Patienten berichteten, die bei etwa 1-2% der Patienten Beglaubungen erhielten, umfassten: Unschärfe Sehschmerzen Augen-Irritation Augen-Pruritus und Kopfschmerzen.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln zur Bekämpfung

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen vor Begleitern

Eingeschlossen als Teil der 'VORSICHTSMASSNAHMEN' Abschnitt

Vorsichtsmaßnahmen zur Bekämpfung

Nicht für die Injektion in das Auge

Wachstum resistenter Organismen mit längerem Gebrauch

Wie bei anderen Anti-Infektiven länger die Verwendung von Besisive (Besifloxacin-ophthalmische Suspension) 0,6% zu einem Überwachsen von nicht sensempfindlichen Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Wenn eine Superinfektion auftritt, werden die alternative Therapie eingestellt und institutiert. Immer wenn klinische Beurteilung vorschreibt, sollte der Patient mit Hilfe einer Vergrößerung wie der Slitlamp -Biomikroskopie und gegebenenfalls geeignete Fluoresceinfärbung untersucht werden.

Vermeidung von Kontaktlinsen

Patienten sollten keine Kontaktlinsen tragen, wenn sie Anzeichen oder Symptome einer bakteriellen Bindehautentzündung oder während des Therapieverlaufs mit Belag aufweisen.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien an Tieren zur Bestimmung des krebserzeugenden Potentials von Bebeloxacin wurden nicht durchgeführt.

NEIN in vitro In einem Ames -Test (bis zu 3,33 mcg/Platte) auf Bakterienprüfstämmen wurde die mutagene Aktivität von Besifloxacin beobachtet Salmonella Typhimurium TA98 TA100 TA1535 TA1537 und Sie zeigten Chill Wp2uvra. Allerdings war es mutagener in S. Typhimurium Stamm TA102 und E. coli Stamm WP2 (PKM101). Positive Reaktionen in diesen Stämmen wurden mit anderen Chinolonen beobachtet und sind wahrscheinlich mit der Topoisomerase -Hemmung zusammenhängen.

Beufloxacin induzierte chromosomale Aberrationen in CHO -Zellen in vitro und es war positiv in einem vergeblich Maus -Mikronukleus -Assay bei oralen Dosen ≥ 1500 mg/kg. Auf Hepatozyten, die von Ratten kultiviert wurden, in der die Testverbindung bis zu 2000 mg/kg auf der oralen Route, die von Ratten kultiviert wurden, induzierte Bebeloxacin keine außerplanmäßige DNA -Synthese.

In einer Fruchtbarkeits- und frühen embryonalen Entwicklungsstudie an Ratten beschränkte Besifloxacin die Fruchtbarkeit männlicher oder weiblicher Ratten bei oralen Dosen von bis zu 500 mg/kg/Tag nicht. Diese Dosis ist ungefähr 26500 -mal höher als die mittlere Plasmakonzentration, die beim Menschen bei der empfohlenen menschlichen Augendosis gemessen wird.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Es gibt keine verfügbaren menschlichen Daten für die Verwendung von Beunsprechungen während der Schwangerschaft, um alle drogenassoziierten Risiken zu informieren. Die systemische Exposition gegenüber Befloxacin durch die Verabreichung von Augen ist jedoch gering [siehe Klinische Pharmakologie ].

Die orale Verabreichung von Befloxacin gegenüber schwangeren Ratten während der Organogenese oder während der Zeit vor/postnataler Zeit erzeugte bei klinisch relevanten systemischen Expositionen keine nachteiligen Embryofetal- oder Nachkommenseffekte [siehe Daten ].

Daten

Tierdaten

In einer Embryofetalentwicklungsstudie an Ratten war die Verabreichung von Besifloxacin bei oralen Dosen bis zu 1000 mg/kg/Tag während der Organogenese nicht mit viszeralen oder skelettalen Fehlbildungen bei Rattenfeten in Verbindung gebracht, obwohl diese Dosis mit mütterlicher Toxizität (verringerter Körpergewichtszustand und Lebensmittelverbrauch) und der Muttermodnale verbunden war. Ein erhöhter Verlust nach der Implantation verringerte das fetale Körpergewicht und es wurden auch eine verminderte fetale Ossifikation beobachtet. Bei dieser Dosis betrug der mittlere Cmax in den Rattendämmen ungefähr 20 mcg/ml ungefähr 46500 mal die mittleren Plasmakonzentrationen, die bei Menschen bei der empfohlenen menschlichen Ophthalmic -Dosis (RHOD) gemessen wurden. Das NOAL -NOAEL -NEAL -Effekt (NOAEL) für diese Embryofetalentwicklungsstudie betrug 100 mg/kg/Tag (CMAX 5 MCG/ml ungefähr 11600 -mal die mittleren Plasmakonzentrationen, die bei Menschen am RHOD gemessen wurden).

In einer vorgeburtlichen und postnatalen Entwicklungsstudie an Ratten betrugen die NOAels sowohl für fetale/neonat- als auch für mütterliche Toxizität 100 mg/kg/Tag. Bei 1000 mg/kg/Tag wogen die Welpen signifikant weniger als Kontrollen und hatten eine reduzierte Neugeborenenüberlebensrate. Die Erreichung von Entwicklungswiederlöse und sexuellen Reifung wurde verzögert, obwohl überlebende Welpen aus dieser Dosisgruppe, die bis zur Reife aufgezogen wurden, keine Defizite im Verhalten wie Aktivitätslernen und -gedächtnis zeigten, und deren Fortpflanzungskapazität schien normal zu sein.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es gibt keine Daten über das Vorhandensein von Beunsprechungen in der Muttermilch. Die Auswirkungen auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Die systemische Exposition gegenüber Bebeloxacin nach der topischen Augenverabreichung ist jedoch gering [siehe Klinische Pharmakologie ] und es ist nicht bekannt, ob in der mütterlichen Milch nach der topischen Augenverabreichung messbare Spiegel an Befloxacin vorhanden sein würden.

Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedürfnis der Mutter nach Belebung und potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes durch die Bekämpfung berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit der Bekämpfung bei Säuglingen unter einem Jahr wurde nicht festgestellt. Die Wirksamkeit der Bekämpfung bei der Behandlung der bakteriellen Bindehautentzündung bei pädiatrischen Patienten ab einem Jahr oder älter wurde in kontrollierten klinischen Studien nachgewiesen [siehe Klinische Studien ]. There is no evidence that the ophthalmic administration of quinolones has any effect on weight bearing joints even though systemic administration of some quinolones has been shown to cause arthropathy in immature animals.

Auswirkungen der Langzeit -Vicodin -Verwendung

Geriatrische Verwendung

NEIN overall differences in safety Und effectiveness have been observed between elderly Und younger patients.

Überdosierungsinformationen zur Bekämpfung

NEIN infürmation provided.

Kontraindikationen für die Bekämpfung

NEINne

etwas zu tun in Sydney

Klinische Pharmakologie für Besivance

Wirkungsmechanismus

Beaufloxacin ist ein fluorchinolon antibakteriell [siehe Mikrobiologie ].

Pharmakokinetik

Die Plasmakonzentrationen von Bebeloxacin wurden bei erwachsenen Patienten mit mutmaßlichen bakteriellen Bindehautentzündung gemessen, die dreimal täglich Bilateral belastungsfrei (insgesamt 16 Dosen). Nach der ersten und letzten Dosis betrug die maximale Plasma -Beerloxacin -Konzentration bei jedem Patienten weniger als 1,3 ng/ml. Der mittlere Befloxacin-Cmax betrug am Tag 1 0,37 ng/ml und 0,43 ng/ml am Tag 6. Die durchschnittliche Eliminierungs-Halbwertszeit von Befloxacin im Plasma nach mehreren Dosierung wurde auf 7 Stunden geschätzt.

Mikrobiologie

Bestroxacin ist ein 8-Chlor-Fluorchinolon mit einer N-1-Cyclopropylgruppe. Die Verbindung hat Aktivität gegen grampositive und gramnegative Bakterien aufgrund der Hemmung sowohl der bakteriellen DNA-Gyrase als auch der Topoisomerase IV. DNA -Gyrase ist ein essentielles Enzym, das für die Replikationstranskription und Reparatur bakterieller DNA erforderlich ist. Topoisomerase IV ist ein essentielles Enzym, das für die Aufteilung der chromosomalen DNA während der Bakterienzellteilung erforderlich ist. Befloxacin ist bakterizid mit minimalen bakteriziden Konzentrationen (MBCs) im Allgemeinen innerhalb einer Verdünnung der minimalen inhibitorischen Konzentrationen (MICs).

Der Wirkungsmechanismus von Fluorchinolonen, einschließlich Besifloxacin, unterscheidet sich von dem von Aminoglycosid-Makrolid- und β-Lactam-Antibiotika. Daher kann Besifloxacin gegen Krankheitserreger aktiv sein, die gegen diese Antibiotika resistent sind, und diese Antibiotika können gegen Krankheitserreger aktiv sein, die gegen Befloxacin resistent sind. In vitro Studien zeigten eine Kreuzresistenz zwischen Besifloxacin und einigen Fluorchinolonen.

In vitro Die Resistenz gegen Besifloxacin entwickelt sich über mehrere Schritte und tritt bei einer allgemeinen Häufigkeit von auf <3.3 x 10 ^-10 für Staphylococcus aureus Und <7 x 10 ^-10 für Streptococcus pneumoniae.

Es wurde gezeigt, dass Befloxacin beide gegen die meisten Isolate der folgenden Bakterien aktiv ist in vitro Und in conjunctival infections treated in clinical trials [see Indikationen ]:

Aerococcus viridans*
CDC Coryneform Group G.
CoryNebacterium pseudodiphtheriticum*
CoryNebacterium striatum*
Haemophilus Influenzae
Moraxella catarrhalis*
Lacunata moronella *
Pseudomonas aeruginosa*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus Man *
Staphylococcus lugdunensis *
Staphylococcus Warneri*
Streptococcus Mild Gruppe
Oraler Streptokokkus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus salivarius *

*Die Wirksamkeit dieses Organismus wurde in weniger als 10 Infektionen untersucht.

Klinische Studien

In einer randomisierten doppelt maskierten fahrzeuggesteuerten multizentrischen klinischen Studie, in der die Patienten 1 bis 98 Jahre im Alter von 5 Tagen dreimal täglich dosiert wurden, war die Besiedelung bei Patienten mit bakterieller Konjunktivitis dem Fahrzeug überlegen. Die klinische Auflösung wurde bei 45% (90/198) für die mit Insisivität behandelte Gruppe gegenüber 33% (63/191) für die mit dem Fahrzeug behandelte Gruppe (Differenz 12% 95% CI 3%-22%) erreicht. Die mikrobiologischen Ergebnisse zeigten eine statistisch signifikante Ausrottungsrate für ursächliche Krankheitserreger von 91% (181/198) für die mit Beensive behandelte Gruppe gegenüber 60% (114/191) für die mit dem Fahrzeug behandelte Gruppe (Differenz 31% 95% CI 23%-40%). Die mikrobiologische Ausrottung korreliert nicht immer mit dem klinischen Ergebnis in antiinfektiösen Studien.

Patienteninformationen für die Bekämpfung

Umgang mit dem Behälter

Raten Sie den Patienten, die Anwendungsspitze mit Material aus den Augenfingern oder einer anderen Quelle zu vermeiden.

Verwendung mit Kontaktlinsen

Raten Sie den Patienten, keine Kontaktlinsen zu tragen, wenn sie Anzeichen oder Symptome einer bakteriellen Bindehautentzündung oder im Verlauf der Therapie mit Belebnis haben.

Dosierungsanweisungen

Die Patienten sollten angewiesen werden, die geschlossene Flasche (verkehrt herum) und einmal vor jedem Gebrauch zu schütteln.