Bumex

WARNUNG

Bumex® (Bumetanid) ist ein starkes Diuretikum, das, wenn sie in übermäßigen Mengen verabreicht werden, zu einer tiefgreifenden Diurese mit Wasser- und Elektrolytverarmung führen kann. Daher ist eine sorgfältige medizinische Überwachung erforderlich und die Dosis und der Dosierungsplan müssen an die Bedürfnisse des individuellen Patienten angepasst werden (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Beschreibung für Bumex

Bumex® (Bumetanid) ist ein Schleifendiuretikum, das als 0,5 mg (hellgrün) 1 mg (gelb) und 2 mg (Pfirsich-) Tabletten zur oralen Verabreichung erhältlich ist; Jede Tablette enthält auch wasserfreie Lactose-Magnesium-Stearat-mikrokristalliner Cellulose-prägelatinisierter Stärke und Talk mit den folgenden Farbstoffsystemen: 0,5 mg-d

Chemisch Bumetanid ist 3- (Butylamino) -4-Phenoxy-5-Sulfamoylbenzoesäure. Es ist ein praktisch weißes Pulver mit einem berechneten Molekulargewicht von 364,42 und der folgenden strukturellen Formel:

Verwendung für Bumex

Bumex -Tabletten sind für die Behandlung von Ödemen angezeigt, die mit einer Leber- und Nierenerkrankung von Herzinsuffizienz einschließlich des nephrotischen Syndroms verbunden sind.

Eine fast gleiche diuretische Reaktion tritt nach oraler und parenteraler Verabreichung von Bumetanid auf. Wenn daher eine beeinträchtigte Magen -Darm -Absorption vermutet wird oder die orale Verabreichung kein praktisches Bumetanid ist, sollte der intramuskuläre oder intravenöse Weg angegeben werden.

Eine erfolgreiche Behandlung mit Bumex-Tabletten nach Anfällen allergischer Reaktionen auf Furosemid deutet auf einen Mangel an Kreuzsensitivität hin.

Dosierung für Bumex

Individualisieren Sie die Dosierung mit sorgfältiger Überwachung der Patientenreaktion.

Mundverwaltung

Die übliche Gesamtdosis der täglichen Dosierung von Bumex -Tabletten beträgt 0,5 mg bis 2 mg und bei den meisten Patienten wird als einzelne Dosis verabreicht.

Wenn die diuretische Reaktion auf eine anfängliche Dosis von Bumex-Tabletten angesichts ihres schnellen Einsetzens und einer kurzen Aktionsdauer nicht ausreichend ist, kann eine zweite oder dritte Dosis in Intervallen von 4 bis 5 Stunden bis zu einer maximalen täglichen Dosis von 10 mg verabreicht werden. Ein intermittierender Dosisplan, bei dem an alternativen Tagen oder 3 bis 4 Tagen mit Rastperioden von 1 bis 2 Tagen 1 bis dazwischen verabreicht wird, wird als sicherste und effektivste Methode für die fortgesetzte Kontrolle des Ödems empfohlen. Bei Patienten mit Leberversagen halten die Dosierung auf ein Minimum.

Da die Kreuzsensitivität mit Furosemid selten beobachtet wurde, kann Bumetanid bei ungefähr einem 1:40-Verhältnis von Bumetanid im Verhältnis zu Furosemid bei Patienten allergisch gegen Furosemid ersetzt werden.

Parenterale Verabreichung

Die Bumetanidinjektion kann (intravenös und intramuskulär) parenteral an Patienten verabreicht werden, bei denen die Magen -Darm -Absorption beeinträchtigt werden kann oder bei denen die orale Verabreichung nicht praktisch ist.

Beenden Sie die parenterale Behandlung und lassen Sie die orale Behandlung so bald wie möglich ein.

Wie geliefert

Bumex -Tabletten Für die orale Verabreichung sind elliptische Flachgesichter und Kräfte zur Verfügung gestellt als:

Auf 68 ° bis 77 ° F (20 ° bis 25 ° C) speichern; Exkursionen zwischen 59 ° bis 86 ° F (15 ° bis 30 ° C) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur ].

In den Inhalt in einem engen, lichtbeständigen Behälter wie im USP mit einem kinderresistenten Verschluss nach Bedarf abgeben.

Hergestellt für und verteilt von: Validus Pharmaceuticals LLC Parsippany NJ 07054 [E-Mail www.validuspharma.com 1-866-982-5438. Überarbeitet: Januar 2024

Nebenwirkungen for Bumex

Die häufigsten klinischen unerwünschten Reaktionen, die wahrscheinlich oder möglicherweise mit Bumex in Verbindung stehen, sind Muskelkrämpfe (bei 1,1%der behandelten Patienten) Schwindel (NULL,1%) Hypotonie (NULL,8%) Kopfschmerzen (NULL,6%) Übelkeit (NULL,6%) und Enzephalopathie (bei Patienten mit bereits existierenden Liver-Liver) (NULL,6%) (NULL,6%). Ein oder mehrere dieser unerwünschten Reaktionen wurden bei ungefähr 4,1% der mit BUMEX behandelten Patienten berichtet.

Schwerwiegende Hautreaktionen (d. H. Stevens-Johnson-Syndrom toxischer epidermaler Nekrolyse) wurden in Verbindung mit der Verwendung von Bumetanid berichtet.

Weniger häufige klinische Nebenwirkungen auf Bumex sind beeinträchtigtes Gehörveränderungen (NULL,5%) Schwäche (NULL,4%) Elektrokardiogramm (NULL,4%) Schwäche (NULL,2%) Nesseln (NULL,2%) Bauchschmerzen (NULL,2%) arthritische Schmerzen (NULL,2%) und 0,2%(NULL,2%) und Vomiten (NULL,2%). Bei ungefähr 2,9% der mit BUMEX behandelten Patienten wurden eine oder mehrere dieser unerwünschten Reaktionen berichtet.

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Andere klinische Nebenwirkungen, die jeweils bei ungefähr 0,1% der Patienten aufgetreten sind, sind Schwindel Brustschmerz Ohr Beschwerden Müdigkeit Dehydration Schwitzen, die Hyperventilation trockener Mund verärgert Magennierenversagen Asterixis Juckreiz Zartnahrung Durchfall vorzeitige Ejakulation und Schärfe, die eine Errichtung bewahrt.

Die gemeldeten Laboranomalien haben eine Hyperurikämie (bei 18,4%der getesteten Patienten) Hypochloriämie (NULL,9%) Hypokaliämie (NULL,7%) Azotämie (NULL,6%) Hyponaträmie (NULL,2%) erhöhte Serumkreatinin (NULL,4%) Hyperglykämie (NULL,6%) und Variationen in Phosphor (NULL,5%). Bicarbonat (NULL,1%) und Kalzium (NULL,4%). Obwohl Manifestationen der pharmakologischen Wirkung von Bumex diese Erkrankungen durch eine intensive Therapie stärker ausgeprägt werden können.

Es wurden auch Thrombozytopenie (NULL,2%) und Abweichungen in Hämoglobin (NULL,8%) Prothrombinzeit (NULL,8%) Hämatokrit (NULL,6%) WBC (NULL,3%) und Differentialzahlen (NULL,1%) waren. Es gab seltene spontane Berichte über Thrombozytopenie aus Erfahrung nach dem Stempeln.

Durch Bumex induzierte Diuresis kann auch selten von Änderungen der LDH -Serum -Serum -Serum -Serum -Bilirubin (NULL,8%) -Serumproteine ​​(NULL,7%) SGOT (NULL,6%) SGPT (NULL,5%) Alkalin -Phosphatase (NULL,4%) Cholesterin (NULL,5%) und Kreatinin (NULL,5%) begleitet werden. Es wurden auch Erhöhungen der Harnglukose (NULL,7%) und des Harnproteins (NULL,3%) beobachtet.

Um vermutete unerwünschte Reaktionen zu melden, wenden Sie sich an Validus Pharmaceuticals LLC unter 1-866-982-5438 oder FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Bumex

Medikamente mit ototoxischem Potenzial (siehe WARNUNGS )

Insbesondere in Gegenwart einer beeinträchtigten Nierenfunktion ist die Verwendung von halbalisiert verabreichtem Bumetanid bei Patienten, denen Aminoglykosid-Antibiotika ebenfalls verabreicht werden, außer unter lebensbedrohlichen Bedingungen.

Medikamente mit nephrotoxischem Potenzial

Es gab keine Erfahrung mit dem gleichzeitigen Einsatz von Bumex mit Medikamenten, von denen bekannt ist, dass sie ein nephrotoxisches Potenzial haben. Daher sollte die gleichzeitige Verabreichung dieser Medikamente vermieden werden.

Lithium

Lithium should generally not be given with diuretics (such as Bumex) because they reduce its renal clearance Und add a high risk of lithium toxicity.

Probenecid

Die Vorbehandlung mit Probenecid reduziert sowohl die Natriurese als auch die durch Bumex produzierte Hyperreniämie. Diese antagonistische Wirkung von Probenecid auf Bumex natriurese ist nicht auf eine direkte Wirkung auf die Natriumausscheidung zurückzuführen, sondern ist wahrscheinlich sekundär zu seiner hemmenden Wirkung auf die Nierenrohrsekretion von Bumetanid. Somit sollte Probenecid nicht gleichzeitig mit BUMEX verabreicht werden.

Indomethacin

Indomethacin blunts the increases in urine volume Und sodium excretion seen during Bumex treatment Und inhibits the bumetanide-induced increase in plasma renin activity. Concurrent therapy with Bumex is thus not recommended.

Antihypertensiva

Bumex kann die Wirkung verschiedener blutdrucksenkender Medikamente potenzieren, die eine Verringerung der Dosierung dieser Medikamente erfordern.

Digoxin

Interaktionsstudien beim Menschen haben keinen Einfluss auf den Digoxinblutspiegel gezeigt.

Antikoagulanzien

Interaktionsstudien am Menschen haben gezeigt, dass Bumex keinen Einfluss auf den Warfarin -Metabolismus oder die Plasma -Prothrombin -Aktivität hat.

Warnungen for Bumex

Volumen- und Elektrolytverarmung

Die Dosis von Bumex sollte an den Bedarf des Patienten angepasst werden. Übermäßige Dosen oder eine zu häufige Verabreichung können zu einer dehydratisierenden Verringerung des Blutvolumens und des Kreislaufs von Wasserverlusten mit der Möglichkeit einer Gefäßthrombose und der Embolie, insbesondere bei älteren Patienten, zu einer tiefen Wasserverlust -Elektrolytentargung führen.

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Hypokaliämie

Hypokaliämie can occur as a consequence of Bumex administration. Prevention of hypokalemia requires particular attention in the following conditions: patients receiving digitalis Und diuretics for congestive heart failure hepatic cirrhosis Und ascites states of aldosterone excess with normal renal function potassium -losing nephropathy certain diarrheal states or other states where hypokalemia is thought to represent particular added risks to the patient i.e. history of ventricular arrhythmias.

Bei Patienten mit Leberzirrhose und Aszites können plötzliche Veränderungen des Elektrolyt -Gleichgewichts die Leberdephalopathie und das Koma auslösen. Die Behandlung bei solchen Patienten wird am besten im Krankenhaus mit kleinen Dosen und einer sorgfältigen Überwachung des klinischen Status und des Elektrolytbilanzs des Patienten initiiert. Zusätzliches Kalium und/oder Spironolacton kann bei diesen Patienten eine Hypokaliämie und metabolische Alkalose verhindern.

Elitude

In cats dogs and guinea pigs bumetanide has been shown to produce ototoxicity. In these test animals’ bumetanide was 5 to 6 times more potent than furosemide and since the diuretic potency of bumetanide is about 40 to 60 times furosemide it is anticipated that blood levels necessary to produce ototoxicity will rarely be achieved. The potential exists however and must be considered a risk of intravenous therapy especially at high doses repeated frequently in the face of renal excretory function impairment. Potentiation of aminoglycoside ototoxicity has not been tested for bumetanide. Like other members of this class of diuretics bumetanide probably shares this risk.

Allergie gegen Sulfonamide

Patienten, die allergisch gegen Sulfonamide sind, können überempfindlich gegen Bumex über eine Überempfindlichkeit zeigen.

Thrombozytopenie

Da es seltene spontane Berichte über Thrombozytopenie aus Nachmarkterfahrung gab, sollten Patienten regelmäßig auf das mögliche Auftreten einer Thrombozytopenie beobachtet werden.

Vorsichtsmaßnahmen for Bumex

Allgemein

Serumkalium sollte regelmäßig gemessen werden und bei Bedarf Kaliumpräparate oder Kaliumsparendiuretika hinzugefügt werden. Periodische Bestimmungen anderer Elektrolyte werden bei Patienten mit hohen Dosen oder für längere Zeiträume insbesondere bei Patienten mit niedriger Salzdiäten empfohlen.

Hyperurikämie kann auftreten; Es war in Fällen, die bisher gemeldet wurden, asymptomatisch. Reversible Erhöhungen von Brötchen und Kreatinin können auch in Assessibilität mit Dehydration und insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz auftreten. Bumex kann die Kalziumausscheidung im Urin mit einer resultierenden Hypokalzämie erhöhen.

Es wurde gezeigt, dass Diuretika die Urinausscheidung von Magnesium erhöhen; Dies kann zu einer Hypomagnesiämie führen.

Labortests

Studien bei normalen Probanden, die Bumex erhielten, zeigten keine nachteiligen Auswirkungen auf die Glukosetoleranz -Plasma -Insulinglukagon- und Wachstumshormonspiegel, aber die Möglichkeit einer Auswirkung auf den Glukosestoffwechsel besteht. Insbesondere bei Patienten mit Diabetes oder vermutetem latenten Diabetes sollte regelmäßig Blutzuckerbestimmungen durchgeführt werden.

Patienten, die behandelt werden, sollten regelmäßig auf das mögliche Auftreten von Blutkrasien -Leberschäden oder eigenwilligen Reaktionen beobachtet werden, die gelegentlich im Auslandsmarketingerfahrung berichtet wurden. Die Beziehung dieser Ereignisse zur Verwendung von Bumex ist nicht sicher.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Bumex war ohne mutagene Aktivität in verschiedenen Stämmen von Salmonella typhimurium, wenn sie in Gegenwart oder Abwesenheit eines In -vitro -Stoffwechselaktivierungssystems getestet wurden. Eine 18-monatige Studie zeigte einen Anstieg der Brustadenome von fragwürdiger Signifikanz bei weiblichen Ratten, die orale Dosen von 60 mg/kg/Tag (2000-mal eine 2-mg-Dosis) erhielten. Eine Wiederholungsstudie mit denselben Dosen konnte diesen Befund nicht duplizieren.

Fortpflanzungsstudien wurden durchgeführt, um die allgemeine Fortpflanzungsleistung und die Fruchtbarkeit bei Ratten bei oralen Dosis von 10 30 60 oder 100 mg/kg/Tag zu bewerten. Die Schwangerschaftsrate wurde bei den behandelten Tieren leicht verringert; Die Unterschiede waren jedoch gering und statistisch nicht signifikant.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Bumex ist bei Mäusen weder teratogen noch embryozidal, wenn sie in Dosen bis zum 3400 -fachen der maximalen therapeutischen Dosis des menschlichen Menschen angegeben sind.

Es wurde gezeigt, dass Bumex nichtteratogen ist, aber bei Ratten eine leichte embryozidale Wirkung aufweist, wenn sie in Dosen von 3400 mal der maximalen therapeutischen Dosis des Menschen und bei Kaninchen bei Dosen mit dem 3,4 -fachen der maximalen menschlichen therapeutischen Dosis angegeben sind. In einer Studie wurden bei Ratten bei oralen Dosen von 100 mg/kg/Tag 3400 -mal die maximale menschliche therapeutische Dosis eine mäßige Verhinderung des Wachstums und eine erhöhte Inzidenz einer verzögerten Ossifikation von Sternebrae beobachtet. Diese Effekte waren mit der bei der Dosierung festgestellten Gewichtsreduzierungen der Mutter verbunden. Bei 30 mg/kg/Tag wurden solche nachteiligen Effekte (1000 -mal die maximale therapeutische Dosis des Menschen) beobachtet. Die 1000 bis 2000 -fache der menschlichen therapeutischen Dosis wurde keine Fetotoxizität beobachtet.

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Bei Kaninchen wurde eine dosisbedingte Abnahme der Wurfgröße und eine Erhöhung der Resorptionsrate bei oralen Dosen von 0,1 mg/kg/Tag und 0,3 mg/kg/Tag (NULL,4 und 10-mal so die maximale therapeutische Dosis des Menschen) festgestellt. Eine leicht erhöhte Inzidenz einer verzögerten Ossifikation von Sternebrae trat bei 0,3 mg/kg/Tag auf; Bei der Dosis von 0,03 mg/kg/Tag wurden jedoch keine solchen Nebenwirkungen beobachtet. Die Empfindlichkeit des Kaninchens gegenüber Bumex entspricht den ausgeprägten pharmakologischen und toxikologischen Wirkungen des Arzneimittels in dieser Spezies.

Bumex war im Hamster bei einer oralen Dosis von 0,5 mg/kg/Tag nicht teratogen (17 -fach die maximale therapeutische Dosis des Menschen). Bumetanid war nicht teratogen, wenn sie Mäusen und Ratten in intravenös in Dosen bis zum 140 -fachen der maximalen therapeutischen Dosis des menschlichen Menschen verabreicht wurden.

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Eine kleine Untersuchungserfahrung in den Vereinigten Staaten und Marketingerfahrung in anderen Ländern hat bisher keine Hinweise auf nachteilige Auswirkungen auf den Fötus gezeigt, aber diese Daten schließen nicht die Möglichkeit schädlicher Auswirkungen aus. Bumex sollte einer schwangeren Frau nur dann gegeben werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. In der Regel sollte die Krankenpflege nicht durchgeführt werden, während der Patient auf Bumex ist, da sie in Muttermilch ausgeschieden werden kann.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 18 Jahren wurden nicht festgestellt.

In -vitro -Studien mit gepoolten Seren von kritisch kranken Neugeborenen haben gezeigt, dass Bumetanid ein starker Verdränger von Bilirubin ist (siehe Klinische Pharmakologie : Pädiatrische Pharmakologie ). The administration of bumetanide could present a particular concern if given to critically ill or jaundiced neonates at risk for kernicterus.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit Bumex umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren und über, um festzustellen, ob sie als jüngere Probanden unterschiedlich reagierten. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Es ist bekannt, dass dieses Medikament von der Niere wesentlich ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion höher sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktionspflege haben, sollten die Selektion der Dosis durchgeführt werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.

Überdosierungsinformationen für Bumex

Überdosierung kann zu einem akuten tiefgreifenden Wasserverlustvolumen und zu einer Dehydratisierungsreduzierung des Blutvolumens und des Kreislaufs der Elektrolyten mit der Möglichkeit einer Gefäßthrombose und Embolie führen. Die Elektrolytentwicklung kann sich durch Schwäche -Schwindel -Verwirrung anerkannt werden, die sich Erbrechen und Krämpfe erbrechen. Die Behandlung besteht aus dem Ersatz von Flüssigkeits- und Elektrolytverlusten durch sorgfältige Überwachung des Urin- und Elektrolytausgangs und des Serumelektrolytspiegels.

Kontraindikationen für Bumex

Bumex ist in Anurien kontraindiziert. Obwohl Bumex verwendet werden kann, um Diurese in der Niereninsuffizienz zu induzieren, ist jeder deutliche Anstieg des Blut Harnstoff -Stickstoffs oder Kreatinins oder die Entwicklung von Oligurie während der Therapie von Patienten mit progressiver Nierenerkrankung ein Hinweis auf die Abnahme der Behandlung mit BUMEX. Bumex ist auch bei Patienten im Leberkoma oder in Zuständen schwerer Elektrolytverarmung kontraindiziert, bis die Erkrankung verbessert oder korrigiert ist. Bumex ist bei Patienten kontraindiziert, die überempfindlich gegenüber diesem Medikament überempft werden.

Klinische Pharmakologie for Bumex

Bumex ist ein Schleifendiuretikum mit einem schnellen Einsetzen und einer kurzen Wirkdauer. Pharmakologische und klinische Studien haben gezeigt, dass 1 mg Bummex eine harntreibende Potenz auf etwa 40 mg Furosemid aufweist. Die Hauptstelle der Bumex -Aktion ist das aufsteigende Glied der Henle -Schleife.

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Die Wirkungsweise wurde durch verschiedene Clearance -Studien sowohl bei Menschen als auch bei experimentellen Tieren bestimmt. Bumex hemmt die Natriumreabsorption im aufsteigenden Glied der Henle-Schleife, wie durch deutliche Reduktion der Freiwasser-Clearance (CH2O) während der Hydratation und der röhrenförmigen Freiwasserreabsorption (T ^C H ₂ O) während der Hydropenie. Die Reabsorption von Chlorid im aufsteigenden Glied wird ebenfalls durch Bumex blockiert und Bumex ist etwas Chloruretischer als natriuretisch.

Die Kaliumausscheidung wird auch dosisbedingt durch Bumex erhöht.

Bumex kann eine zusätzliche Wirkung im proximalen Tubulus haben. Da die Phosphat -Reabsorption größtenteils in der proximalen Tubulus -Phosphaturie während der bummex -induzierten Diurese stattfindet, weist auf diese zusätzliche Wirkung hin. Dies wird weiter durch die Verringerung der Nieren -Clearance von Bumex durch Probenecid unterstützt, die mit einer Verringerung der natriuretischen Reaktion verbunden sind. Diese proximale röhrenförmige Aktivität scheint nicht mit einer Hemmung der carbonischen Anhydrase zusammenhängen. Bumex scheint keine spürbare Wirkung auf den distalen Tubulus zu haben.

Bumex verringert die Harnsäureausscheidung und erhöht die Serum -Harnsäure. Nach oraler Verabreichung von BUMEX erfolgt der Einsetzen der Diurese in 30 bis 60 Minuten. Die Spitzenaktivität wird zwischen 1 und 2 Stunden erreicht. Bei üblichen Dosen (1 mg bis 2 mg) ist die Diurese innerhalb von 4 Stunden weitgehend abgeschlossen; Mit höheren Dosen dauert die diuretische Aktion 4 bis 6 Stunden. Die Diuresis beginnt innerhalb von Minuten nach einer intravenösen Injektion und erreicht innerhalb von 15 bis 30 Minuten die maximalen Werte.

Mehrere pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass Bumetanid oral oder parentural verabreicht wird, wenn Menschen mit einer Halbwertszeit zwischen 1 und 1½ Stunden schnell beseitigt werden. Die Plasmaproteinbindung liegt im Bereich von 94% bis 96%.

Die orale Verabreichung von Carbon-14-markiertem Bumex gegenüber menschlichen Freiwilligen ergab, dass 81% der verabreichten Radioaktivität im Urin 45% als unveränderter Arzneimittel ausgeschieden wurden. Die in dieser Studie identifizierten Harn- und Gallenmetaboliten wurden durch Oxidation der N-Butyl-Seitenkette gebildet. Die biliäre Ausscheidung von Bummex betrug nur 2% der verabreichten Dosis.

Pädiatrische Pharmakologie

Die Eliminierung von Bumetanid scheint bei Neugeborenenpatienten im Vergleich zu Erwachsenen, möglicherweise aufgrund der unreifen Nieren- und Hepatobiliären Funktion in dieser Population, erheblich langsamer zu sein. Kleine pharmakokinetische Studien zu intravenöser Bumetanid bei Frühgeborenen und Vollzeitgeborenen mit Atemwegsstörungen haben eine scheinbare Halbwertszeit von ungefähr 6 Stunden mit einem Bereich von bis zu 15 Stunden und einer Serum-Clearance von 0,2 ml/min/kg bis 1,1 ml/min/kg berichtet. In einer Bevölkerung von Neugeborenen, die Bumetanid für Volumenüberlastung erhielten, betrugen die mittleren Serum -Clearance -Raten bei Patienten unter 2 Monaten 2,2 ml/min/kg und bei Patienten im Alter von 2 bis 6 Monaten 3,8 ml/min/kg. Die durchschnittliche Bumetanid-Hälfte des Serums betrug 2,5 Stunden und 1,5 Stunden bei Patienten im Alter von weniger als 2 Monaten und bei 2 bis 6 Monaten. Die Eliminierungs Halbwertszeit nahm während des ersten Lebensmonats von einem Durchschnitt von ungefähr 6 Stunden bei der Geburt im Alter von ungefähr 2,4 Stunden im Alter von 1 Monat erheblich ab.

Bei Frühgeborenen lagen die mittleren Serumkonzentrationen nach einer einzelnen 0,05 mg/kg -Dosis zwischen 126 μg/l bei 1 Stunde und 57 μg/l nach 8 Stunden. In einer anderen Studie betrugen die mittleren Serumkonzentrationen nach einer einzigen 0,05 mg/kg -Dosis 338 ng/ml nach 30 Minuten und 176 ng/ml nach 4 Stunden. Eine einzelne Dosis von 0,1 mg/kg erzeugte nach 1 Stunde mittlere Serumspiegel von 314 ng/ml und nach 6 Stunden 195 ng/ml. Es wurde berichtet, dass ein mittleres Verteilungsvolumen bei Neugeborenen und Säuglingen zwischen 0,26 l/kg bis 0,39 l/kg liegt.

Der Grad der Proteinbindung von Bumetanid in Schnursera von gesunden Neugeborenen betrug ungefähr 97%, was auf das Potenzial für Bilirubin -Verschiebung hinweist. Eine Studie mit gepoolten Seren von kritisch kranken Neugeborenen ergab, dass Bumetanid bei Konzentrationen von 0,5 & mgr; g/ml bis 50 μg/ml, jedoch nicht 0,25 μg/ml, einen linearen Anstieg der ungebundenen Bilirubinkonzentrationen verursachte.

Bei 56 Säuglingen im Alter von 4 Tagen bis 6 Monaten wurden Bumetaniddosen von 0,005 mg/kg und 0,1 mg/kg auf pharmakodynamische Wirkung untersucht. Die Ausscheidungsraten der Spitzenbumetanid stiegen linear mit zunehmenden Arzneimitteldosen. Bei einer Bumetanidausscheidungsrate von etwa 7 μg/kg/h wurde eine maximale diuretische Wirkung beobachtet, die Dosen von 0,035 mg/kg bis 0,040 mg/kg entspricht. Höhere Dosen produzierten eine höhere Bumetanidausscheidungsrate, jedoch keine Erhöhung der diuretischen Wirkung. Die Urinflussrate erreichte in der ersten Stunde nach der Verabreichung von Arzneimitteln bei 80% der Patienten und bei allen Patienten 3 Stunden.

Geriatrische Pharmakologie

In einer Gruppe von zehn geriatrischen Probanden im Alter zwischen 65 und 73 Jahren war die Gesamt -Bumetanid -Clearance signifikant niedriger (NULL,8 ± 0,3 ml/min • kg) im Vergleich zu jüngeren Probanden (NULL,9 ± 0,2 ml/min) nach einer einzelnen oralen Bumetanid -Dose von 0,5 mg. Die maximalen Plasmakonzentrationen waren bei geriatrischen Probanden (NULL,9 ± 1,8 ng/ml) im Vergleich zu jüngeren Probanden (NULL,3 ± 1,5 ng/ml) höher. Die Urinströmungsrate und die Gesamtausscheidung von Natrium und Kalium waren bei den geriatrischen Probanden im Vergleich zu jüngeren Probanden weniger erhöht, obwohl die Kaliumausscheidung und die fraktionierte Natriumausscheidung zwischen den beiden Altersgruppen ähnlich waren. Die nicht erneuerte Clearance -Bioverfügbarkeit und das Verteilungsvolumen waren zwischen den beiden Gruppen nicht signifikant unterschiedlich.

Patienteninformationen für Bumex

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die WARNUNGS Und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte.