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COX-2-Inhibitor-Medikamente

Was sind COX-2-Inhibitoren und wie funktionieren sie?

COX-2-Inhibitoren sind eine Unterklasse von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten (NSAIDs). NSAIDs arbeiten durch Reduzierung der Produktion von Prostaglandinen -Chemikalien, die Entzündungsschmerzen und Fieber fördern. Prostaglandine schützen auch die Auskleidung des Magens und des Darms vor den schädlichen Auswirkungen der Säure, die die Blutgerinnung durch Aktivierung von Blutplättchen fördern und auch die Nierenfunktion beeinflussen.



Die Enzyme, die Prostaglandine produzieren, werden Cyclooxygenase (COX) genannt. Es gibt zwei Arten von Cox-Enzymen COX-1 und COX-2. Beide Enzyme produzieren Prostaglandine, die Entzündungsschmerzen und Fieber fördern. Allerdings produziert nur COX-1 Prostaglandine, die Blutplättchen aktivieren und den Magen und den Darmschleimhaut schützen.



NSAIDs blockieren die Cox -Enzyme und verringern die Produktion von Prostaglandinen. Daher werden Entzündungsschmerzen und Fieber durch alle Cox -Inhibitoren verringert. Da die Prostaglandine, die den Magen schützen und die Blutgerinnung fördern, auch reduziert werden. NSAIDs können Geschwüre im Magen und im Darm verursachen und das Blutungsrisiko erhöhen. Im Gegensatz zu älteren NSAIDs, die sowohl COX-1 als auch COX-2 blockieren, blockieren die neueren COX-2-Inhibitoren nur das COX-2-Enzym.

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Da COX-2-Inhibitoren COX-1 nicht blockieren (was hauptsächlich Prostaglandine produziert, die den Magen schützen und die Blutgerinnung fördern), verursachen sie keine Geschwüre oder erhöhen das Risiko einer Blutung so viel wie die älteren NSAIDs. Trotzdem sind COX-2-Inhibitoren genauso wirksam wie die älteren NSAIDs zur Behandlung von Entzündungsschmerzen und Fieber.



Für welche Bedingungen werden Cox-2-Inhibitoren verwendet?

COX-2-Inhibitoren werden zur Behandlung von Erkrankungen verwendet, die entzündungsleichte bis mittelschwere Schmerzen und Fieber verursachen. Beispiele sind:

  • Sportverletzungen
  • Arthrose
  • rheumatoide Arthritis
  • Darmpolypen und
  • Menstruationskrämpfe.

Im Gegensatz zu Aspirin sind sie auch nicht wirksam, um Schlaganfälle und Herzinfarkte bei Personen mit hohem Risiko für solche Ereignisse zu verhindern.

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Gibt es Unterschiede zwischen den verschiedenen Arten von COX-2-Inhibitoren?

Celecoxib ist der einzige COX-2-Inhibitor, der derzeit in den USA verfügbar ist. Rofecoxib (Vioxx) und Valdecoxib ( Bextra ) sind nicht mehr verfügbar, da sie das Risiko von Herzinfarkten und Strichen mit langfristiger Verwendung erhöht haben. Rofecoxib wurde 2004 abgebrochen und Valdecoxib wurde 2005 abgebrochen.

Was sind die Nebenwirkungen von COX-2-Inhibitoren?

Häufige Nebenwirkungen sind:

  • Bauchschmerzen
  • Kopfschmerzen
  • Brechreiz
  • Durchfall
  • Blähungen und
  • Schlaflosigkeit.

Andere Nebenwirkungen sind:

  • Ohnmacht
  • Nierenversagen
  • Verschärfung der Bluthochdruck
  • in den Ohren klingeln
  • Blutung
  • verschwommenes Sehen
  • Angst
  • Lichtempfindlichkeit
  • Gewichtszunahme
  • Wasserretention
  • Schläfrigkeit und
  • Schwäche.

Es können auch allergische Reaktionen auftreten. Personen, die allergische Reaktionen (Hautausschlagsschwierigkeiten beim Atmen) von Sulfonamiden entwickelt haben [z. B. Trimethoprim und Sulfamethoxazol Bactrim )] Aspirin oder andere NSAIDs können eine allergische Reaktion auf Celecoxib aufweisen und sollte Celecoxib nicht einnehmen.

historische Sehenswürdigkeit

COX-2-Inhibitoren und andere NSAIDs können das Risiko eines Herzinfarkts und den verwandten Bedingungen erhöhen, die tödlich sein können. Dieses Risiko kann mit der Dauer der Anwendung und bei Patienten mit zugrunde liegenden Risikofaktoren für die Herz- und Blutgefäße zugrunde liegen. NSAIDs sollten nicht zur Behandlung von Schmerzen angewendet werden, die sich aus einer CABG -Operation (Bypass -Transplantat) der Koronararterie ergeben.

Andere NSAIDs und in geringerem Maße können COX-2-Inhibitoren das Risiko eines schwerwiegenden Magens und der darmen Nebenwirkungen wie blutenden Geschwüren und Perforation des Magens oder des Darms erhöhen. Diese Ereignisse können jederzeit während der Behandlung und ohne Warnsymptome auftreten. Ältere Patienten haben ein höheres Risiko für diese Arten von Reaktionen.

Packliste

Mit welchen Medikamenten interagieren Cox-2-Inhibitoren?

Die gleichzeitige Verwendung von Celecoxib mit Aspirin oder anderen NSAIDs [z. Es kann mit niedrigem Dosis -Aspirin verwendet werden.

Der Alkoholkonsum erhöht das Risiko einer Magengeschwüre bei der Einnahme von NSAIDs. Dies kann auch für Celecoxib gelten.

Fluconazol (Diflucan) erhöht die Konzentration von Celecoxib ( Celebrex ) im Körper durch Hemmung der Eliminierung von Celecoxib in der Leber.

Celecoxib (Celebrex) erhöht die Konzentration von Lithium (Eskalith) im Blut um 17% und kann die Blutverdünnung von Warfarin (Coumadin) erhöhen.

Welche COX-2-Inhibitoren sind verfügbar?

Celecoxib (Celebrex) ist der einzige Cox-2-Inhibitor, der in den USA verfügbar ist.

Referenzen überprüft von:
Dova Alladice M.D.
American Board of Physical Medicine