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Alpha -Blocker, Antihypertensiva
Hytrin
Drogenzusammenfassung
Was ist Hytrin?
Hytrin (Terazosinhydrochlorid) ist ein alpha-adrenerge Blocker zur Behandlung von Hypertonie (Bluthochdruck) und gutartiger Prostata-Hyperplasie (vergrößerte Prostata). Hytrin ist in erhältlich generisches bilden.
Was sind Nebenwirkungen von Hytrin?
Zu den häufigen Nebenwirkungen von Hytrin gehören:
- Ermüdung
- Brechreiz
- Schwäche
- Schläfrigkeit
- verschwommenes Sehen
- Kopfschmerzen
- verstopfte Nase
- Schwierigkeiten beim Atmen oder
- Impotenz.
- Benommenheit oder Schwindel beim Stehen können auch vor allem nach der ersten Dosis von Hytrin und kurz nach der Einnahme des Arzneimittels in der ersten Behandlungwoche auftreten.
Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie ernsthafte Nebenwirkungen von Hytrin haben, einschließlich:
- Ohnmacht
- schneller oder unregelmäßiger Herzschlag
- Brennen oder Kribbeln in den Händen oder Füßen
- Sexuelle Funktionsprobleme
- Schwellung der Knöchel/Hände/Füße oder
- unerwartete Gewichtszunahme.
Dosierung für Hytrin
Zur Behandlung einer gutartigen Prostata -Hyperplasie beträgt die Startdosis von Hytrin 1 mg vor dem Schlafengehen, wobei die Dosierung allmählich auf 10 mg erhöht wurde. Zur Behandlung von Bluthochdruck beträgt die Startdosis 1 mg vor dem Schlafengehen. Der übliche empfohlene Dosisbereich beträgt 1 mg bis 5 mg, die einmal täglich verabreicht werden. Einige Patienten profitieren von Dosen von bis zu 20 mg pro Tag.
Welche Medikamentensubstanzen oder Nahrungsergänzungsmittel interagieren mit Hytrin?
Hytrin kann mit Sildenafil Tadalafil Vardenafil oder anderen Blutdruckmedikamenten interagieren.
Hytrin während der Schwangerschaft und Stillen
Sagen Sie Ihrem Arzt alle Medikamente, die Sie verwenden. Hytrin sollte nur bei der Verschreibung während der Schwangerschaft verwendet werden. Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch übergeht. Wenden Sie sich vor dem Stillen an Ihren Arzt.
Weitere Informationen
Unsere Nebenwirkungen von Hytrin (Terazosinhydrochlorid) für das Arzneimittelzentrum bietet einen umfassenden Überblick über die verfügbaren Arzneimittelinformationen über die potenziellen Nebenwirkungen bei der Einnahme dieses Medikaments.
FDA -Drogeninformationen
- Drogenbeschreibung
- Indikationen
- Dosierung
- Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Überdosis
- Klinische Pharmakologie
- Medikamentenhandbuch
Beschreibung für Hytrin
Hytrin (Terazosinhydrochlorid) Ein Alpha-1-Selektiv-Adrenozeptor-Blockierungsmittel ist ein Quinazolin-Derivat, das durch den folgenden chemischen Namen und die strukturelle Formel dargestellt wird:
(RS) -Piperazin 1- (4-Amino-67-Dimethoxy-2-Quinazolinyl) -4-[(Tetra-Hydro-2-Furanyl) Carbonyl]-Monohydrochlorid Dihydrat.
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Terazosinhydrochlorid ist eine weiße kristalline Substanz, die in Wasser und isotonischer Kochsalzlösung frei löslich ist und ein Molekulargewicht von 459,93 hat. Hytrin -Tabletten (Terazosinhydrochlorid -Tabletten) zur oralen Einnahme werden in vier Dosierungsstärken mit Terazosinhydrochlorid -äquivalent zu 1 mg 2 mg 5 mg oder 10 mg Terazosin geliefert.
Inaktive Zutaten
1 mg Tablette: Maisstärke Lactose Magnesium Stearat Povidone und Talk.
2 mg Tablette: Maisstärke FD
5 mg Tablette: Maisstärke Eisenoxid Lactose Magnesium Stearat Povidon und Talk.
10 mg Tablette: Maisstärke D.
Verwendung für Hytrin
Hytrin (Terazosinhydrochlorid) ist für die Behandlung der symptomatischen gutartigen Prostata -Hyperplasie (BPH) angezeigt. Es gibt eine schnelle Reaktion, wobei ungefähr 70% der Patienten mit einem Anstieg des Harnflusses und einer Verbesserung der Symptome von BPH bei der Behandlung mit Hytrin (Terazosin HCL) auftreten. Die langfristigen Auswirkungen von Hytrin (Terazosin HCl) auf die Inzidenz von akutem Harnverstopfung oder anderen Komplikationen von BPH müssen noch bestimmt werden.
Hytrin (Terazosin HCl) -Tabletten sind ebenfalls zur Behandlung von Bluthochdruck angezeigt. Hytrin (Terazosin HCl) -Tabletten können allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen wie Diuretika oder Beta-adrenergen Blockierern verwendet werden.
Dosierung für Hytrin
Wenn die Verabreichung von Hytrin (Terazosin HCl) für mehrere Tage lang die Therapie unter Verwendung des anfänglichen Dosierungsschemas wiederhergestellt wird.
Gutartige Prostata -Hyperplasie
Anfangsdosis
1 mg vor dem Schlafengehen ist die Startdosis für alle Patienten und diese Dosis sollte nicht als anfängliche Dosis überschritten werden. Die Patienten sollten während der ersten Verabreichung eng befolgt werden, um das Risiko einer schwerwiegenden blutdrucksenkenden Reaktion zu minimieren.
Nachfolgende Dosen
Die Dosis sollte schrittweise täglich auf 2 mg 5 mg oder 10 mg erhöht werden, um die gewünschte Verbesserung der Symptome und/oder den Flussraten zu erzielen. Für die klinische Reaktion sind im Allgemeinen Dosen von 10 mg einmal täglich erforderlich. Daher kann eine Behandlung mit 10 mg für mindestens 4 bis 6 Wochen erforderlich sein, um zu beurteilen, ob eine vorteilhafte Reaktion erreicht wurde. Einige Patienten erreichen trotz angemessener Titration möglicherweise keine klinische Reaktion. Obwohl einige zusätzliche Patienten mit einer täglichen Dosis von 20 mg antworteten, gab es eine unzureichende Anzahl von Patienten, die untersucht wurden, um endgültige Schlussfolgerungen zu dieser Dosis zu ziehen. Es gibt nicht genügend Daten, um die Verwendung höherer Dosen für Patienten zu unterstützen, die eine unzureichende oder keine Reaktion auf 20 mg täglich aufweisen.
Verwendung mit anderen Drogen
Vorsicht sollte beobachtet werden, wenn Hytrin (Terazosin -HCl) -Tabletten gleichzeitig mit anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen verabreicht werden, insbesondere mit dem Calcium -Kanalblocker Verapamil, um die Möglichkeit einer signifikanten Hypotonie zu vermeiden. Bei der Verwendung von Hytrin (Terazosin HCl) -Tabletten und anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen kann gleichzeitig eine Dosierungsreduktion und die Wiederherstellung eines der beiden Mittel erforderlich sein (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ). Die gleichzeitige Verabreichung von Hytrin (Terazosin HCl) mit einem PDE-5-Inhibitor kann zu einem additiven Blutdrucksenkungen und einer symptomatischen Hypotonie führen. Daher sollte die PDE-5-Inhibitor-Therapie bei der niedrigsten Dosis bei Patienten eingeleitet werden, die Hytrin einnehmen (Terazosin HCL).
Hypertonie
Die Dosis von Hytrin (Terazosin HCl) und das Dosisintervall (12 oder 24 Stunden) sollte gemäß der individuellen Blutdruckreaktion des Patienten eingestellt werden. Das Folgende ist ein Leitfaden für die Verwaltung:
Anfangsdosis
1 mg vor dem Schlafengehen ist die Startdosis für alle Patienten und diese Dosis sollte nicht überschritten werden. Dieses anfängliche Dosierungsschema sollte streng beobachtet werden, um das Potenzial für schwere blutdrucksenkende Effekte zu minimieren.
Nachfolgende Dosen
Die Dosis kann langsam erhöht werden, um die gewünschte Blutdruckreaktion zu erreichen. Der übliche empfohlene Dosisbereich beträgt 1 mg bis 5 mg, die einmal täglich verabreicht werden. Einige Patienten können jedoch von Dosen von bis zu 20 mg pro Tag profitieren. Dosen über 20 mg scheinen keinen weiteren Blutdruckeffekt zu erzielen, und Dosen über 40 mg wurden nicht untersucht. Der Blutdruck sollte am Ende des Dosierungsintervalls überwacht werden, um sicherzustellen, dass die Kontrolle während des Intervalls beibehalten wird. Es kann auch hilfreich sein, den Blutdruck 2-3 Stunden nach der Dosierung zu messen, um festzustellen, ob die maximalen und minimalen Reaktionen ähnlich sind, und Symptome wie Schwindel oder Herzklopfen, die sich aus einer übermäßigen blutdrucksenkenden Reaktion ergeben können. Wenn die Reaktion nach 24 Stunden wesentlich verringert wird, kann eine erhöhte Dosis oder Verwendung eines zweimal täglichen Regimes berücksichtigt werden. Wenn die Verabreichung von Terazosin für mehrere Tage oder längere Therapie unter Verwendung des anfänglichen Dosierungsschemas wiederhergestellt wird. In klinischen Studien mit Ausnahme der anfänglichen Dosis wurde die Dosis am Morgen gegeben.
Verwendung mit anderen Drogen
(sehen über )
Wie geliefert
Hytrin -Tabletten (Terazosinhydrochlorid -Tabletten) sind in vier Dosierungsstärken erhältlich:
1 weiße Tabletten (trägt die Abbott ein Logo und der Abbo-Code DF): Flaschen von 100 ( NDC 0074-3322-13).
2 Orange Tabletten (trägt die Abbott ein Logo und der Abbo-Code DH): Flaschen von 100 ( NDC 0074-3323-13).
5 mg Tan -Tabletten (trägt die Abbott ein Logo und der Abbo-Code DJ): Flaschen von 100 ( NDC 0074-3324-13).
10 mg grüne Tabletten (trägt die Abbott ein Logo und der Abbo-Code DI): Flaschen von 100 ( NDC 0074-3325-13).
Empfohlener Speicher
Speichern Sie unter 86 ° F (30 ° C).
Abbott Laboratories. North Chicago IL 60064 USA.
Nebenwirkungen for Hytrin
Gutartige Prostata -Hyperplasie
Die Inzidenz von auffälligen unerwünschten Ereignissen wurde aus klinischen Studien ermittelt, die weltweit durchgeführt wurden. Alle in diesen Studien gemeldeten unerwünschten Ereignisse wurden als Nebenwirkungen aufgezeichnet. Die nachstehend dargestellten Inzidenzraten basieren auf kombinierten Daten aus sechs placebokontrollierten Studien, die eine einmalige Verabreichung von Terazosin in Dosen zwischen 1 und 20 mg betreffen. Tabelle 1 fasst diese unerwünschten Ereignisse zusammen, die für Patienten in diesen Studien gemeldet wurden, wenn die Inzidenzrate in der Terazosin -Gruppe mindestens 1% betrug und größer als die für die Placebo -Gruppe oder die Reaktion von klinischem Interesse ist. Asthenie -Haltungshypotonie -Schwindel -Schläfrigkeit -Nasenstau/Rhinitis und Impotenz waren die einzigen Ereignisse, die signifikant (p ≤ 0,05) bei Patienten, die Terazosin erhielten, signifikant waren als bei Patienten, die Placebo erhielten. Die Inzidenz einer Harnwegsinfektion war bei Patienten, die Terazosin erhielten, signifikant niedriger als bei Patienten, die Placebo erhielten. Eine Analyse der Inzidenzrate von hypotensiven unerwünschten Ereignissen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ) Eingestellt für die Länge der medikamentösen Behandlung hat gezeigt, dass das Risiko der Ereignisse in den ersten sieben Behandlungstagen am größten ist, aber in allen Zeitintervallen fortgesetzt wird.
Tabelle 1. Nebenwirkungen bei placebokontrollierten Studien gutartige Prostata-Hyperplasie
| Körpersystem | Terazosin (N = 636) | Placebo (N = 360) |
| Körper als Ganzes | ||
| † Asthenie | 7,4%* | 3,3% |
| Flu Syndrome | 2,4% | 1,7% |
| Headache | 4,9% | 5,8% |
| Herz -Kreislauf -System | ||
| Hypotension | 0,6% | 0,6% |
| Palpitations | 0,9% | 1,1% |
| Postural Hypotension | 3,9%* | 0,8% |
| Syncope | 0,6% | 0,0% |
| Verdauungssystem | ||
| Nausea | 1,7% | 1,1% |
| Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen | ||
| Peripheral Edema | 0,9% | 0,3% |
| Weight Gain | 0,5% | 0,0% |
| NERVENSYSTEM | ||
| Dizziness | 9,1%* | 4,2% |
| Somnolence | 3,6%* | 1,9% |
| Vertigo | 1,4% | 0,3% |
| Atmungssystem | ||
| Dyspnea | 1,7% | 0,8% |
| Nasal Congestion/Rhinitis | 1,9%* | 0,0% |
| Besondere Sinne | ||
| Blurred Vision/Amblyopia | 1,3% | 0,6% |
| Urogenitalsystem | ||
| Impotence | 1,6%* | 0,6% |
| Urinary Tract Infection | 1,3% | 3,9%* |
| † Beinhaltet Schwäche Müdigkeit und Müdigkeit. * P ≤ 0,05 Vergleich zwischen Gruppen. |
Es wurden zusätzliche unerwünschte Ereignisse berichtet, die jedoch im Allgemeinen nicht von Symptomen unterschieden werden können, die möglicherweise ohne Exposition gegenüber Terazosin aufgetreten sind. Das Sicherheitsprofil von Patienten, die in der Langzeit-Open-Label-Studie behandelt wurden, ähnelte der in den kontrollierten Studien beobachteten.
Die unerwünschten Ereignisse waren normalerweise vorübergehend und leicht oder mäßig intensität, waren jedoch manchmal schwerwiegend genug, um die Behandlung zu unterbrechen. In den placebokontrollierten klinischen Studien waren die vorzeitigen Beendigung aufgrund unerwünschter Ereignisse statistisch zwischen den Placebo- und Terazosin-Gruppen nicht unterschiedlich. Die unerwünschten Ereignisse, die danach beurteilt wurden, als sie als Gründe für die Absetzung der Therapie um mindestens 0,5% der Terazosin -Gruppe gemeldet wurden und häufiger als in der Placebo -Gruppe gemeldet werden, sind in Tabelle 2 gezeigt.
Tabelle 2. Abbruch während von placebokontrollierter Versuche gutartiger Prostata-Hyperplasie
| Körpersystem | Terazosin (N = 636) | Placebo (N = 360) |
| Körper als Ganzes | ||
| Fever | 0,5% | 0,0% |
| Headache | 1,1% | 0,8% |
| Herz -Kreislauf -System | ||
| Postural Hypotension | 0,5% | 0,0% |
| Syncope | 0,5% | 0,0% |
| Verdauungssystem | ||
| Nausea | 0,5% | 0,3% |
| NERVENSYSTEM | ||
| Dizziness | 2,0% | 1,1% |
| Vertigo | 0,5% | 0,0% |
| Atmungssystem | ||
| Dyspnea | 0,5% | 0,3% |
| Besondere Sinne | ||
| Blurred Vision/Amblyopia | 0,6% | 0,0% |
| Urogenitalsystem | ||
| Urinary Tract Infection | 0,5% | 0,3% |
Hypertonie
Die Prävalenz von Nebenwirkungen wurde aus klinischen Studien ermittelt, die hauptsächlich in den Vereinigten Staaten durchgeführt wurden. Alle in diesen Studien gemeldeten unerwünschten Erfahrungen (Ereignisse) wurden als Nebenwirkungen aufgezeichnet. Die nachstehend dargestellten Prävalenzraten basieren auf kombinierten Daten aus vierzehn placebokontrollierten Studien, in denen eine einmalige Verabreichung von Terazosin als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen in Dosen von 1 bis 40 mg beteiligt ist. Tabelle 3 fasst diese unerwünschten Erfahrungen zusammen, die für Patienten in diesen Studien berichtet wurden, bei denen die Prävalenzrate in der Terazosingruppe mindestens 5% betrug, wobei die Prävalenzrate für die Terazosingruppe mindestens 2% betrug und höher als die Prävalenzrate für die Placebo -Gruppe oder bei der Reaktion von besonderer Interesse ist. Asthenie verschwommenes Sehen Schwindel nasaler Überlastung Übelkeit peripherer Ödeme und Schläfrigkeit waren die einzigen Symptome, die signifikant waren (P. <0.05) more common in patients receiving terazosin than in patients receiving placebo. Similar adverse reaction rates were observed in placebo-controlled monotherapy trials.
Tabelle 3. Nebenwirkungen bei placebokontrollierten Versuchen Hypertonie
| Körpersystem | Terazosin (N = 859) | Placebo (N = 506) |
| Körper als Ganzes | ||
| † Asthenie | 11,3%* | 4,3% |
| Back Pain | 2,4% | 1,2% |
| Headache | 16,2% | 15,8% |
| Herz -Kreislauf -System | ||
| Palpitations | 4,3%* | 1,2% |
| Postural Hypotension | 1,3% | 0,4% |
| Tachycardia | 1,9% | 1,2% |
| Verdauungssystem | ||
| Nausea | 4,4%* | 1,4% |
| Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen | ||
| Edema | 0,9% | 0,6% |
| Peripheral Edema | 5,5%* | 2,4% |
| Weight Gain | 0,5% | 0,2% |
| Muskuloskelettsystem | ||
| Pain-Extremities | 3,5% | 3,0% |
| NERVENSYSTEM | ||
| Depression | 0,3% | 0,2% |
| Dizziness | 19,3%* | 7,5% |
| Libido Decreased | 0,6% | 0,2% |
| Nervousness | 2,3% | 1,8% |
| Paresthesia | 2,9% | 1,4% |
| Somnolence | 5,4%* | 2,6% |
| Atmungssystem | ||
| Dyspnea | 3,1% | 2,4% |
| Nasal Congestion | 5,9%* | 3,4% |
| Sinusitis | 2,6% | 1,4% |
| Besondere Sinne | ||
| Blurred Vision | 1,6%* | 0,0% |
| Urogenitalsystem | ||
| Impotence | 1,2% | 1,4% |
| † Beinhaltet Schwäche Müdigkeit und Müdigkeit. * Statistisch signifikant bei p = 0,05 Niveau. |
Es wurden zusätzliche nachteilige Reaktionen berichtet, die jedoch im Allgemeinen nicht von Symptomen unterscheidbar sind, die möglicherweise ohne Exposition gegenüber Terazosin aufgetreten sind. Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden von mindestens 1% von 1987 Patienten berichtet, die Terazosin in kontrollierten oder offenen kurz- oder langfristigen klinischen Studien erhielten oder während der Marketingerfahrung gemeldet wurden:
Körper als Ganzes
Brustschmerzen Gesichtsödem Fieber Bauch Schmerz Nackenschmerzen Schulterschmerzen
Herz -Kreislauf -System
Arrhythmie -Vasodilatation
Verdauungssystem
Verstopfung Durchfall
Stoffwechsel-/Ernährungsstörungen
Gicht
Muskuloskelettsystem
Arthralgie Arthritis Gelenkstörung Myalgie
Rosmarin -Tee -Vorteile und Nebenwirkungen
Nervensystem
Angst Schlaflosigkeit
Atmungssystem
Bronchitis Kälte Symptome Epistaxis Grippe Symptome erhöhte Husten -Rhinitis Rhinitis Rhinitis
Haut und Anhänge
Pruritus Hautausschlag schwitzen
Besondere Sinne
abnormale Sehkonjunktivitis Tinnitus
Urogenitalsystem
Harnfrequenz -Harninkontinenz in erster Linie bei postmenopausalen Frauen -Harnwege -Infektionen.
Die unerwünschten Reaktionen waren normalerweise leicht oder mittelschwer, waren aber manchmal schwerwiegend genug, um die Behandlung zu unterbrechen. Die nachteiligen Reaktionen, die am meisten störend waren, als sie als Gründe für die Absetzung der Therapie um mindestens 0,5% der Terazosingruppe gemeldet wurden und häufiger als in der Placebo -Gruppe gemeldet werden, sind in Tabelle 4 gezeigt.
Tabelle 4. Abbruch während placebokontrollierter Versuche Bluthochdruck
| Körpersystem | Terazosin (N = 859) | Placebo (N = 506) |
| Körper als Ganzes | ||
| Asthenie | 1,6% | 0,0% |
| Headache | 1,3% | 1,0% |
| Herz -Kreislauf -System | ||
| Palpitations | 1,4% | 0,2% |
| Postural Hypotension | 0,5% | 0,0% |
| Syncope | 0,5% | 0,2% |
| Tachycardia | 0,6% | 0,0% |
| Verdauungssystem | ||
| Nausea | 0,8% | 0,0% |
| Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen | ||
| Peripheral Edema | 0,6% | 0,0% |
| NERVENSYSTEM | ||
| Dizziness | 3,1% | 0,4% |
| Paresthesia | 0,8% | 0,2% |
| Somnolence | 0,6% | 0,2% |
| Atmungssystem | ||
| Dyspnea | 0,9% | 0,6% |
| Nasal Congestion | 0,6% | 0,0% |
Nachmarkterfahrung
Nach dem Markterfahrung zeigen, dass Patienten in seltenen Fällen allergische Reaktionen entwickeln können, einschließlich Anaphylaxie nach Verabreichung von Terazosinhydrochlorid. Während der Überwachung nach dem Markt gab es Berichte über Piapismus und Thrombozytopenie. Es wurde über Vorhofflimmern berichtet.
Während der Kataraktoperation wurde eine Variante des als intraoperativen Disketten-Iris-Syndrom (IFIS) bekannten Pupil-Syndroms (IFIS) in Verbindung mit der Alpha-1-Blockertherapie berichtet (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ).
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Hytrin
Die gleichzeitige Verabreichung von Hytrin (Terazosin HCl) mit einem Phosphodiesterase-5 (PDE-5) -Hemmer kann zu einem additiven Blutdrucksenkungen und symptomatischen Hypotonie führen (siehe Dosierung und Verwaltung ).
In kontrollierten Studien wurden Hytrin-Tabletten (Terazosin HCL) zu Diuretika und mehreren Beta-adrenergen Blockern hinzugefügt; Es wurden keine unerwarteten Wechselwirkungen beobachtet. Hytrin (Terazosin HCl) -Tabletten wurden auch bei Patienten mit einer Vielzahl von gleichzeitigen Therapien verwendet. Während es sich nicht um formale Interaktionsstudien handelte, wurden keine Wechselwirkungen beobachtet. Hytrin (Terazosin-HCl) -Tabletten wurden gleichzeitig bei mindestens 50 Patienten an folgenden Arzneimitteln oder Arzneimittelklassen verwendet: 1) Analgetika/entzündungshemmend (z. B. Paracetamol-Aspirin-Codein-Ibuprofen-Indomethacin); 2) Antibiotika (z. B. Erythromycin -Trimethoprim und Sulfamethoxazol); 3) anticholinergische/sympathomimetische (z. B. Phenylephrinhydrochlorid Phenylpropanolaminhydrochlorid Pseudoephedrinhydrochlorid); 4) Antigout (z. B. Allopurinol); 5) Antihistaminika (z. B. Chlorpheniramin); 6) kardiovaskuläre Mittel (z. B. Atenololhydrochlorothiazid -Methyclothiazid -Propranolol); 7) Kortikosteroide; 8) Magen -Darm -Mittel (z. B. Antazida); 9) Hypoglykämien; 10) Beruhigungsmittel und Beruhigungsmittel (z. B. Diazepam).
Verwendung mit anderen Drogen
In einer Studie (n = 24), in der Terazosin und Verapamil gleichzeitig das mittlere AUC von Terazosin verabreicht wurden 0-24 Erhöhte sich 11% nach der ersten Verapamil -Dosis und nach 3 Wochen Verapamil -Behandlung um 24%, wobei Cmax (25%) und Cmin (32%) mit den assoziierten Zunahme der Cmax (25%) und Cmin (32%) stieg. Die mittlere Tmax von Terazosin nahm nach 3 Wochen Verapamil -Behandlung von 1,3 Stunden auf 0,8 Stunden ab. Statistisch signifikante Unterschiede wurden in der Verapamil -Ebene mit und ohne Terazosin nicht gefunden. In einer Studie (n = 6), in der Terazosin und Captopril gleichzeitig die Plasma-Disposition von Captopril verabreicht wurde Dosierung und Verwaltung ).
Warnungen for Hytrin
Synkope und „Erstdosis“ -Effekt
Hytrin (Terazosin-HCl) -Tabletten wie andere alpha-adrenerge Blockiermittel können eine deutliche Senkung des Blutdrucks verursachen, insbesondere die Hypotonie und die Synkope in Verbindung mit der ersten Dosis oder der ersten Therapietage. Ein ähnlicher Effekt kann erwartet werden, wenn die Therapie mehrere Tage unterbrochen und dann neu gestartet wird. Synkope wurde auch mit anderen alpha-adrenergen Blockern in Verbindung mit schnellen Dosierungerhöhungen oder der Einführung eines anderen blutdrucksenkenden Arzneimittels berichtet. Es wird angenommen, dass Synkope auf einen übermäßigen haltungsübergreifenden blutdrucksenkenden Effekt zurückzuführen ist, obwohl gelegentlich der Synkopal-Episode ein Anfall einer schweren supraventrikulären Tachykardie mit Herzfrequenz von 120-160 Schlägen pro Minute vorausging. Zusätzlich sollte die Möglichkeit des Hämodilutionsens zu den Symptomen einer Haltungshypotonie berücksichtigt werden.
Um die Wahrscheinlichkeit einer Synkope oder einer übermäßigen Hypotonie -Behandlung zu verringern, sollte immer mit einer 1 mg -Dosis Hytrin (Terazosin HCl) Tabletten vor dem Schlafengehen eingeleitet werden. Die 2 mg 5 mg und 10 mg Tabletten werden als Ersttherapie nicht angegeben. Die Dosierung sollte dann laut Empfehlungen im Abschnitt Dosierung und Verabreichung langsam erhöht werden, und zusätzliche blutdrucksenkende Wirkstoffe sollten mit Vorsicht hinzugefügt werden. Der Patient sollte gewarnt werden, um Situationen wie Fahren oder gefährliche Aufgaben zu vermeiden, bei denen eine Verletzung verursacht werden könnte, die eine Synkope während des Initiierens der Therapie auftreten sollte.
In frühen Untersuchungsstudien, in denen eine zunehmende einzelnen Dosen bis zu 7,5 mg in Intervallen von 3 Tagen gegenüber dem ersten Dosisphänomen verabreicht wurden, entwickelte sich nicht unbedingt und der erste Dosiseffekt konnte bei allen Dosen beobachtet werden. Synkopale Episoden traten in 3 der 14 Probanden auf, die Hytrin (Terazosin HCl) -Tabletten in Dosen von 2,5 5 und 7,5 mg, die höher sind als die empfohlene Anfangsdosis; Zusätzlich wurde bei zwei anderen eine schwere orthostatische Hypotonie (Blutdruck auf 50/0 mmHg) beobachtet, und bei den meisten Probanden traten Schwindel -Tachykardien und Benommenheit auf. Diese nachteiligen Auswirkungen traten alle innerhalb von 90 Minuten nach der Dosierung auf.
In drei placebokontrollierten BPH-Studien 1 2 und 3 (siehe Klinische Pharmakologie ) Die Inzidenz von Haltungshypotonie bei den mit Terazosin behandelten Patienten betrug 5,1% 5,2% bzw. 3,7%.
In mehreren dosis klinischen Studien mit fast 2000 hypertensiven Patienten, die mit Hytrin (Terazosin HCl) -Tabletten -Synkope behandelt wurden, wurde bei etwa 1% der Patienten berichtet. Synkope war nicht unbedingt nur mit der ersten Dosis verbunden.
Wenn eine Synkope auftritt, sollte der Patient in eine liegende Position platziert und bei Bedarf unterstützend behandelt werden. Es gibt Hinweise darauf, dass die orthostatische Wirkung von Hytrin (Terazosin HCl) Tabletten selbst bei chronischer Verwendung kurz nach der Dosierung größer ist. Das Risiko der Ereignisse ist in den ersten sieben Behandlungstagen am größten, dauert jedoch in jeder Zeitintervalle fort.
Priapismus
Selten (wahrscheinlich weniger als einmal in mehreren tausend Patienten) Terazosin und andere α) 1 -Antagonisten wurden mit Priapismus in Verbindung gebracht (schmerzhafte Penis -Erektion stundenlang und durch Geschlechtsverkehr oder Masturbation nicht entlastet). Es wurden zwei oder drei Dutzend Fälle gemeldet. Da diese Erkrankung zu dauerhaften Impotenz führen kann, wenn nicht sofort behandelte Patienten über die Schwere der Erkrankung beraten werden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN - Informationen für Patienten ).
Vorsichtsmaßnahmen for Hytrin
Allgemein
Prostatakrebs
Das Karzinom der Prostata und der BPH verursacht viele der gleichen Symptome. Diese beiden Krankheiten existieren häufig. Daher sollten Patienten, von denen angenommen wurde, dass sie BPH haben, vor Beginn der Hytrin -Therapie (Terazosin HCL) untersucht werden, um das Vorhandensein eines Karzinoms der Prostata auszuschließen.
Intraoperatives Disketten -Iris -Syndrom (IFIS)
Intraoperatives Disketten -Iris -Syndrom (IFIS) has been observed during cataract surgery in some patients on/or previously treated with alpha-1 blockers. This variant of small pupil syndrome is characterized by the combination of a flaccid iris that billows in response to intraoperative irrigation currents progressive intraoperative miosis despite preoperative dilation with stUndard mydriatic drugs Und potential prolapse of the iris toward the phacoemulsification incisions. The patient's ophthalmologist should be prepared for possible modifications to their surgical technique such as the utilization of iris hooks iris dilator rings or viscoelastic substances. There does not appear to be a benefit of stopping alpha-1 blocker therapy prior to cataract surgery.
Orthostatische Hypotonie
Während Synkope der schwerste orthostatische Effekt von Hytrin (Terazosin HCl) -Tabletten ist (siehe Warnungen ) Andere Symptome eines gesenkten Blutdrucks wie Schwindel -Benommenheit und Herzklopfen waren häufiger und traten bei etwa 28% der Patienten in klinischen Studien mit Bluthochdruck auf. In BPH -klinischen Studien erlebten 21% der Patienten eine oder mehrere der folgenden: Schwindelhypotonie -Hypotonie -Synkope und Schwindel. Patienten mit Berufen, bei denen solche Ereignisse potenzielle Probleme darstellen, sollten mit besonderer Vorsicht behandelt werden.
Informationen für Patienten
(sehen Patientenpaketeinsatz )
Die Patienten sollten auf die Möglichkeit von synkopalen und orthostatischen Symptomen aufmerksam gemacht werden, insbesondere bei der Therapie und zur Vermeidung von Fahren oder gefährlichen Aufgaben für 12 Stunden nach der ersten Dosis nach einer Dosierungserhöhung und nach einer Unterbrechung der Therapie, wenn die Behandlung wieder aufgenommen wird. Sie sollten gewarnt werden, um Situationen zu vermeiden, in denen sich eine Verletzung ergeben könnte, synkopieren während der Initiierung der Hytrin -Therapie (Terazosin HCL). Sie sollten auch über die Notwendigkeit empfohlen werden, zu sitzen oder sich hinzulegen, wenn Symptome eines verringerten Blutdrucks auftreten, obwohl diese Symptome nicht immer orthostatisch sind und vorsichtig sind, wenn sie aus einer Sitz- oder Lügenposition steigen. Wenn Schwindel -Benommenheit oder Herzklopfen störend sind, sollten sie dem Arzt gemeldet werden, damit die Dosisanpassung berücksichtigt werden kann.
Den Patienten sollte auch mitgeteilt werden, dass Schläfrigkeit oder Somnolence mit Hytrin (Terazosin HCl) -Tabletten auftreten können, die bei Menschen, die schwere Maschinen fahren oder betreiben müssen, vorsichtig sein müssen.
Die Patienten sollten infolge der Behandlung mit Hytrin (Terazosin HCl) und anderen ähnlichen Medikamenten über die Möglichkeit eines Priapismus beraten werden. Die Patienten sollten wissen, dass diese Reaktion auf Hytrin (Terazosin HCL) äußerst selten ist, dass sie jedoch, wenn sie nicht zur sofortigen medizinischen Hilfe gebracht wird, zu einer dauerhaften erektilen Dysfunktion (Impotenz) führen kann.
Labortests
In kontrollierten klinischen Studien wurden kleine, aber statistisch signifikante Abnahmen des hämatokritischen Hämoglobin -Gesamtproteins und Albumins beobachtet. Diese Laborbefunde deuten auf die Möglichkeit einer Hämodilution hin. Die Behandlung mit Hytrin (Terazosin HCL) für bis zu 24 Monate hatte keinen signifikanten Einfluss auf die prostatakspezifischen Antigen (PSA) -Piegel.
Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Hytrin (Terazosin HCl) war bei der Bewertung kein mutagenes Potential vergeblich Und in vitro (Der Ames -Test vergeblich Zytogenetik Der dominante tödliche Test bei Mäusen vergeblich Chinesischer Hamster -Chromosomen -Aberrationstest und V79 -Vorwärtsmutationstest).
Hytrin (Terazosin HCl), die im Futter an Ratten in Dosen von 8 40 und 250 mg/kg/Tag verabreicht wurden (70 350 und 2100 mg/m 2 /Tag) war zwei Jahre lang mit einem statistisch signifikanten Anstieg der gutartigen Nebennierenmedullärtumoren männlicher Ratten verbunden, die der Dosis von 250 mg/kg ausgesetzt waren. Diese Dosis ist das 175 -fache der maximal empfohlenen menschlichen Dosis von 20 mg (12 mg/m) 2 ). Female rats were unaffected. HYTRIN (terazosin hcl) was not oncogenic in mice when administered in feed for 2 years at a maximum tolerated dose of 32 mg/kg/day (110 mg/M 2 ; 9 -mal die maximal empfohlene menschliche Dosis). Das Fehlen von Mutagenität in einer Batterie von Tests der Tumorigenität eines Zelltyps im Mauskarzinogenitätstest von erhöhtem Gesamttumorinzidenz bei beiden Arten und von proliferativen Nebennierenläsionen bei weiblichen Ratten hindeutet ein männliches Rattenspezies-Ereignis. Zahlreiche andere unterschiedliche pharmazeutische und chemische Verbindungen wurden auch mit gutartigen Nebennierenmedullärtumoren bei männlichen Ratten in Verbindung gebracht, ohne Beweise für die Karzinogenität beim Menschen zu unterstützen.
Wellbutrin 75 mg einmal am Tag
Der Effekt von Hytrin (Terazosin HCl) auf die Fruchtbarkeit wurde in einer Standardstudie für Fertilität/Fortpflanzungsleistung bewertet, in der männliche und weibliche Ratten orale Dosen von 8 30 und 120 mg/kg/Tag verabreicht wurden. Vier von 20 männlichen Ratten, die 30 mg/kg (240 mg/m) verabreicht wurden 2 ; 20 -mal die maximal empfohlene menschliche Dosis) und fünf von 19 männlichen Ratten mit 120 mg/kg (960 mg/m) 2 ; Das 80 -fache der maximal empfohlenen menschlichen Dosis) versäumte es, einen Müll zu verjüngen. Hodengewichte und Morphologie wurden durch die Behandlung nicht beeinflusst. Vaginalabstriche bei 30 und 120 mg/kg/Tag schienen jedoch weniger Spermien als Abstriche aus Kontrollmatinen zu enthalten, und es wurde eine gute Korrelation zwischen der Anzahl der Spermien und der anschließenden Schwangerschaft berichtet.
Die orale Verabreichung von Hytrin (Terazosin HCl) für ein oder zwei Jahre löste einen statistisch signifikanten Anstieg der Inzidenz von Hodenatrophie bei Ratten aus, die 40 und 250 mg/kg/Tag ausgesetzt waren (29 und 175 -mal das maximal empfohlene menschliche Dosis), jedoch nicht bei Ratten, die bis zu 8 mg/kg/kg/kg/kg/kg/Tag (> 6 -mal die menschliche menschliche menschliche menschlichkeit empfohlen wurden. Die Hodenatrophie wurde auch bei Hunden beobachtet, die mit 300 mg/kg/Tag (> 500 -fach die maximal empfohlene menschliche Dosis) für drei Monate, jedoch nicht nach einem Jahr mit 20 mg/kg/Tag (38 -mal die maximal empfohlene menschliche Dosis) dosiert wurden. Diese Läsion wurde auch mit MiniPress® ein weiterer (vermarkteter) selektiv-Alpha-1-Blockierungsmittel beobachtet.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaft Category C
Hytrin (Terazosin HCl) war weder bei Ratten noch bei Kaninchen teratogen, wenn sie in oralen Dosen bis zu 280 bzw. 60 -mal die maximal empfohlene menschliche Dosis verabreicht wurde. Bei Ratten traten fetale Resorptionen auf, die mit 480 mg/kg/Tag ca. die 280 -fache der maximal empfohlenen menschlichen Dosis dosierten. Erhöhte fetale Resorptionen verringerten das fetale Gewicht und bei Nachkommen von Kaninchen, die mit 60 -mal so empfohlener menschlicher Dosis dosiert wurden, wurde eine erhöhte Anzahl von überzähligen Rippen beobachtet. Diese Ergebnisse (bei beiden Arten) waren höchstwahrscheinlich sekundär zur mütterlichen Toxizität. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen und die Sicherheit von Terazosin in der Schwangerschaft wurde nicht festgelegt. Hytrin (Terazosin HCl) wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen, es sei denn, der potenzielle Nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für Mutter und Fötus.
Nichtteratogene Wirkungen
In einer peri- und postnatalen Entwicklungsstudie an Ratten starben signifikant mehr Welpen in der Gruppe, die mit 120 mg/kg/Tag dosiert wurde (> 75-mal die maximal empfohlene menschliche Dosis) als in der Kontrollgruppe während des dreiwöchigen Zeitraums nach der Geburt.
Pflegemütter
Es ist nicht bekannt, ob Terazosin in Muttermilch ausgeschieden ist. Da viele Medikamente in der Muttermilch aus ausgeschieden sind, sollte eine Pflegefrau ausgewiesen werden, wenn Hytrin -Tabletten (Terazosin HCl) Tabletten verabreicht werden.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht ermittelt.
Überdosierungsinformationen für Hytrin
Sollte eine Überdosierung von Hytrin (Terazosin HCl) zu einer Hypotonieunterstützung des kardiovaskulären Systems führen, ist die erste Bedeutung. Die Wiederherstellung des Blutdrucks und die Normalisierung der Herzfrequenz können erreicht werden, indem der Patienten in Rückenlage gehalten wird. Wenn diese Maßnahme unzureichend ist, sollte der Schock zuerst mit Volume Expandern behandelt werden. Bei Bedarf sollten Vasopressoren verwendet werden und die Nierenfunktion nach Bedarf überwacht und unterstützt werden. Labordaten zeigen, dass Hytrin (Terazosin HCl) hochproteingebunden ist; Daher ist Dialyse möglicherweise nicht von Nutzen.
Kontraindikationen für Hytrin
Hytrin (Terazosin HCl) -Tabletten sind bei Patienten, von denen bekannt ist, dass sie überempfindlich gegenüber Terazosinhydrochlorid sind, kontraindiziert.
Klinische Pharmakologie for Hytrin
Pharmakodynamik
Gutartige Prostata -Hyperplasie (BPH)
Die mit BPH verbundenen Symptome hängen mit der Obstruktion der Blasenauslass zusammen, die aus zwei zugrunde liegenden Komponenten besteht: einer statischen Komponente und einer dynamischen Komponente. Die statische Komponente ist eine Folge einer Zunahme der Prostatakröße. Im Laufe der Zeit wird sich die Prostata weiterhin vergrößern. Klinische Studien haben jedoch gezeigt, dass die Größe der Prostata nicht mit der Schwere der BPH -Symptome oder dem Grad der Harnverstopfung korreliert. 1 Die dynamische Komponente ist eine Funktion einer Zunahme des glatten Muskeltonus im Prostata- und Blasenhals, der zu einer Verengung des Blasenauslasss führt. Der glatte Muskeltonus wird durch sympathische Nervenstimulation von Alpha-L-Adrenozeptoren vermittelt, die in der Prostata-Prostatakapsel und des Blasenhals reichlich vorhanden sind. Die Verringerung der Symptome und die Verbesserung der Urinflussraten nach Verabreichung von Terazosin hängen mit der Entspannung des glatten Muskels zusammen, der durch Blockade von Alpha-L-Adrenozeptoren im Blasenhals und der Prostata erzeugt wird. Da es relativ wenige Alpha-L-Adrenozeptoren im Blasenkörper gibt, kann Terazosin das Obstruktion des Blasenauslasss reduzieren, ohne die Kontraktilität der Blasen zu beeinträchtigen.
Terazosin has been extensively studied in 1222 men with symptomatic BPH. In three placebo-controlled studies symptom evaluation Und uroflowmetric measurements were performed approximately 24 hours following dosing. Symptoms were systematically quantified using the Boyarsky Index. The questionnaire evaluated both obstructive (hesitancy intermittency terminal dribbling impairment of size Und force of stream sensation of incomplete bladder emptying) Und irritative (nocturia daytime frequency urgency dysuria) symptoms by rating each of the 9 symptoms from 0-3 for a total score of 27 points. Results from these studies indicated that terazosin statistically significantly improved symptoms Und peak urine flow rates over placebo as follows:
| Symptomwert (Bereich 0-27) | Spitzenflussrate (ml/s) | |||||
| N | Mittelwerte | Mittelwert (%) Veränderung | N | Mittelwerte | Mittelwert (%) Veränderung | |
| Studie 1 | (10 mg) a | |||||
| Titration zur festen Dosis (12 Wochen) | ||||||
| Placebo | 55 | 9.7 | -2.3 (24) | 54 | 10.1 | 1.0 (10) |
| Terazosin | 54 | 10.1 | -4.5 (45) | *52 | 8.8 | 3.0 (34)* |
| Studie 2 | (2 5 10 20 mg) b | |||||
| Titration zur Reaktion (24 Wochen) | ||||||
| Placebo | 89 | 12.5 | -3.8 (30) | 88 | 8.8 | 1.4 (16) |
| Terazosin | 85 | 12.2 | -5.3 (43)* | 84 | 8.4 | 2,9 (35)* |
| Studie 3 (1 2 5 10 mg) c | (1 2 5 10 mg) c | |||||
| Titration zur Reaktion (24 Wochen) | ||||||
| Placebo | 74 | 10.4 | -1.1 (11) | 74 | 8.8 | 1.2 (14) |
| Terazosin | 73 | 10.9 | -4.6 (42)* | 73 | 8.6 | 2.6 (30)* |
| a Höchste Dosis 10 mg gezeigt. b 23% der Patienten mit 10 mg 41% der Patienten mit 20 mg. c 67% der Patienten mit 10 mg. * Signifikant (p ≤ 0,05) mehr Verbesserung als Placebo. |
In allen drei Studien zeigten sowohl die Symptomwerte als auch die maximalen Urinströmungsraten bei Patienten, die mit Hytrin (Terazosin HCL) aus Woche 2 (oder dem ersten Klinikbesuch) behandelt wurden, und während der gesamten Studiendauer eine statistisch signifikante Verbesserung.
Die Analyse der Auswirkung von Hytrin (Terazosin HCl) auf einzelne Harnymptome zeigte, dass im Vergleich zu Placebo -Hytrin (Terazosin HCl) die Symptome einer zögernden Intermittenzbeeinträchtigung in der Größe und der Kraft des Urinstromgefangenes von Unentfindungsanschlusspflicht und Nocturien signifikant verbesserte.
Die globalen Bewertungen der Gesamtfunktion und der Symptome der Harnwaren wurden auch von Forschern durchgeführt, die für die Behandlung der Patientenbehandlung blind waren. In den Studien 1 und 3 mit Hytrin (Terazosin HCl) behandelte Patienten hatten eine signifikant (p ≤ 0,001) höhere Gesamtverbesserung im Vergleich zu Placebo -behandelten Patienten.
In einer kurzfristigen Studie (Studie 1) wurden die Patienten entweder auf 2 5 oder 10 mg Hytrin (Terazosin HCl) oder Placebo randomisiert. Patienten, die randomisierten in die 10 mg -Gruppe randomisierten, erreichten sowohl bei Symptomen als auch bei der Spitzenflussrate im Vergleich zu Placebo eine statistisch signifikante Reaktion (Abbildung 1).
Abbildung 1. Studie 1
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Für Basiswerte siehe über table
* p ≤ 0,05 im Vergleich zur Placebo -Gruppe
In einer langfristigen offenen label kontrollierten klinischen Studie wurden 181 Männer 2 Jahre lang befolgt und 58 dieser Männer 30 Monate lang verfolgt. Die Wirkung von Hytrin (Terazosin HCl) auf die Symptomwerte im Urin und die Spitzenflussraten wurde während der gesamten Untersuchungsdauer beibehalten (Abbildungen 2 und 3):
Abbildung 2. Durchschnittliche Änderung des Gesamtsymptomwerts aus der langfristigen Langzeit-Open-Label-Nicht-Placebo-kontrollierte Studie (n = 494)
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* p ≤ 0,05 gegenüber Grundlinie
Mittelwertbasis = 10,7
Abbildung 3. mittlere Änderung der Spitzenflussrate aus der langfristigen Langzeit-Open-Label-Nicht-Placebo-kontrollierte Studie (n = 494)
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* p ≤ 0,05 gegenüber Grundlinie
mittlere Basislinie = 9,9
In dieser langfristigen Studie zeigten sowohl die Symptomwerte als auch die Spitzenfließungsraten statistisch signifikante Verbesserungen, was auf eine Relaxation der glatten Muskelzellen hinweist.
Obwohl die Blockade von Alpha-1-Adrenozeptoren auch den Blutdruck bei hypertensiven Patienten mit erhöhter peripherer Gefäßresistenz-Terazosin-Behandlung von normotensiven Männern mit BPH nicht zu einem klinisch signifikanten Blutdrucksenffekt führte:
Mittlere Blutdruckänderungen vom Ausgangswert bis zum letzten Besuch in allen doppelblinden, placebokontrollierten Studien
| Normotensive Patienten DBP ≤ 90 mm Hg | Hypertensive Patienten DBP > 90 mm Hg | ||||
| Gruppe | N | Mittlere Veränderung | N | Mittlere Veränderung | |
| SBP | Placebo | 293 | -0.1 | 45 | -5.8 |
| (MM Hg) | Terazosin | 519 | -3.3* | 65 | -14.4* |
| DBP | Placebo | 293 | 0,4 | 45 | -7.1 |
| (MM Hg) | Terazosin | 519 | -2.2* | 65 | -15.1* |
| * p ≤ 0,05 gegenüber Placebo |
Hypertonie
Bei Tieren führt Terazosin zu einer Abnahme des Blutdrucks durch Verringern der Gesamtbeständigkeit des peripheren Gefäßes. Die vasodilatorische blutdrucksenkende Wirkung von Terazosin scheint hauptsächlich durch Blockade von Alpha-1-Adrenozeptoren hergestellt zu werden. Terazosin verringert den Blutdruck innerhalb von 15 Minuten nach oraler Verabreichung allmählich.
Patienten in klinischen Studien mit Terazosin wurden einmal täglich (der großen Mehrheit) verabreicht und zweimal tägliche Regime mit Gesamtdosen im Bereich von 5 bis 20 mg/Tag und hatten einen leichten (etwa 77% diastolischen Druck 95-105 mmHg) oder mäßig (23% diastolischer Druck 105-115 mMHg) Hypertonie. Da Terazosin wie alle Alpha -Antagonisten nach der ersten Dosis oder der ersten Dosen ungewöhnlich große Blutdruckfälle verursachen können, betrug die anfängliche Dosis in praktisch allen Versuchen mit anschließender Titration zu einem bestimmten festen Dosis oder einer Titration zu einem bestimmten Blutdruck -Endpunkt (normalerweise ein diastolischer Diastolierdruck von 90 mmhg).
Die Blutdruckreaktionen wurden am Ende des Dosierungsintervalls (normalerweise 24 Stunden) gemessen, und es wurde gezeigt, dass die Auswirkungen während des gesamten Intervalls mit den üblichen Supine-Reaktionen 5-10 mmHg systolisch und 3,5-8 mmHg diastolisch größer als Placebo sind. Die Antworten in der stehenden Position waren tendenziell etwas größer um 1-3 mmHg, obwohl dies in allen Studien nicht der Fall war. Die Größe der Blutdruckreaktionen war ähnlich wie Prazosin und weniger als Hydrochlorothiazid (in einer einzigen Studie von hypertensiven Patienten). In den Messungen war die Herzfrequenz 24 Stunden nach der Dosierung unverändert.
Begrenzte Messungen der Spitzenreaktion (2-3 Stunden nach der Dosierung) während der verabreichten chronischen Terazosin-Verabreichung deuten darauf hin, dass es größer als etwa das Doppelte der Reaktion (24 Stunden) ist, was auf eine gewisse Abschwächung der Reaktion nach 24 Stunden aufgrund eines Rückgangs der Blutterazosinkonzentrationen am Ende des Dosisintervalls hinweist. Diese Erklärung ist jedoch nicht mit Sicherheit festgelegt und stimmt nicht mit der Ähnlichkeit der Blutdruckreaktion auf einmal täglich und zweimal täglich überein.
Weitere Dosisreaktion und Dosisdauerstudien werden durchgeführt. Der Blutdruck sollte am Ende des Dosisintervalls gemessen werden; Wenn die Reaktion nicht zufriedenstellend ist, können Patienten mit einer größeren Dosis oder zweimal täglich Dosierungsschemas ausprobiert werden. Letzteres sollte auch als blutdruckbedingte Nebenwirkungen wie Schwindelablager oder orthostatische Beschwerden innerhalb weniger Stunden nach der Dosierung berücksichtigt werden.
Der größere Blutdruckeffekt im Zusammenhang mit den Spitzenplasmakonzentrationen (erste Stunden nach der Dosierung) erscheint etwas positionabhängiger (größer in der aufrechten Position) als der Effekt von Terazosin nach 24 Stunden und in der erekten Position gibt es in den ersten Stunden nach der Dosierung auch einen Takt von 6 bis 10 Takt pro Minute. Während der ersten 3 Stunden nach der Dosierung von 12,5% der Patienten hatten ein systolischer Druck von 30 mmHg oder mehr von Rückenlage bis hin zu stehenden oder stehenden systolischen Druck unter 90 mmHg mit einem Sturz von mindestens 20 mmHg im Vergleich zu 4% einer Placebo -Gruppe.
Es gab eine Tendenz, dass Patienten während der Terazosin -Therapie an Gewicht zunehmen. In placebokontrollierten Monotherapiestudien erhielten männliche und weibliche Patienten, die Terazosin erhielten, im Vergleich zu Verlusten von 0,2 bzw. 1,2 Pfund in der Placebo-Gruppe einen Mittelwert von 1,7 bzw. 2,2 Pfund. Beide Unterschiede waren statistisch signifikant.
Während kontrollierter klinischen Studien hatten Patienten, die eine Terazosin-Monotherapie erhielten, eine kleine, aber statistisch signifikante Abnahme (ein Rückgang von 3%) im Vergleich zu Placebo im Gesamtcholesterin und die kombinierten Lipoproteinfraktionen mit niedriger Dichte und sehr niedriger Dichte. In der Lipoproteinfraktion mit hoher Dichte und Triglyceriden im Vergleich zu Placebo wurden keine signifikanten Veränderungen beobachtet.
Die Analyse klinischer Labordaten nach Verabreichung von Terazosin deutete auf die Möglichkeit einer Hämodilution hin, die auf Abnahmen des Hämatokrit -Hämoglobin -weißen Blutkörperchen -Gesamtproteins und des Albumins basiert. Mit Alpha-Blockade wurden Abnahmen von Hämatokrit und Gesamtprotein beobachtet und werden auf Hämodilution zurückgeführt.
Pharmakokinetik
Im Vergleich zu Lösung, die Terazosinhydrochlorid als Hytrin (Terazosin HCl) -Tabletten verabreicht wird, ist im Menschen im Wesentlichen vollständig absorbiert. Die Nahrung hatte wenig oder gar keinen Einfluss auf das Ausmaß der Absorption, aber die Lebensmittel verzögerten die Zeit auf die Spitzenkonzentration um etwa 1 Stunde. Es hat sich gezeigt, dass Terazosin minimaler Leber-Erstpassstoffwechsel unterzogen wird, und fast die gesamte zirkulierende Dosis besteht in Form eines Elternmedikaments. Der Plasmaspiegel liegt etwa eine Stunde nach der Dosierung und sinkt dann mit einer Halbwertszeit von ungefähr 12 Stunden. In einer Studie, in der die Auswirkung des Alters auf die Terazosin-Pharmakokinetik bewertet wurde, betrugen die mittleren Plasma-Halbwertszeiten 14,0 und 11,4 Stunden für die Altersgruppe ≥ 70 Jahre und die Altersgruppe von 20 bis 39 Jahren. Nach oraler Verabreichung war die Plasma-Clearance bei Patienten ab 70 Jahren um 31,7% verringert, verglichen mit der Patienten im Alter von 20 bis 39 Jahren.
Das Arzneimittel ist stark an Plasmaproteine gebunden und die Bindung ist über den klinisch beobachteten Konzentrationsbereich konstant. Ungefähr 10% einer oral verabreichten Dosis werden als Elternmedikament im Urin ausgeschieden und ungefähr 20% in den Kot ausgeschieden. Der Rest wird als Metaboliten beseitigt. Eine beeinträchtigte Nierenfunktion hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Eliminierung von Terazosin und die Dosierungsanpassung von Terazosin, um die Entfernung der Arzneimittel während der Hämodialyse (ca. 10%) nicht zu kompensieren, scheint nicht erforderlich zu sein. Insgesamt werden ungefähr 40% der verabreichten Dosis im Urin und ungefähr 60% in den Kot ausgeschieden. Die Disposition der Verbindung bei Tieren ist qualitativ ähnlich wie beim Menschen.
REFERENZ
1. Lepor H. Rolle von alpha-adrenergen Blockern bei der Behandlung von gutartigen Prostata-Hypertrophie. Prostata 1990; 3: 75-84.
Patienteninformationen für Hytrin
Über Hytrin® (Terazosin HCL)
(Hi-trin)
Generischer Name: Terazosin
(Ter-a-zo-signifikant) Hydraulid
Ist Ampicillin gut für die Halsentzündung
Bei Verwendung zur Behandlung von Bluthochdruck oder gutartiger Prostata -Hyperplasie (BPH)
Bitte lesen Sie diese Broschüre, bevor Sie mit der Einnahme von Hytrin (Terazosin HCL) beginnen. Lesen Sie es auch jedes Mal, wenn Sie ein neues Rezept erhalten. Dies ist eine Zusammenfassung und sollte nicht mit Ihrem Arzt eine vollständige Diskussion einnehmen, die zusätzliche Informationen über Hytrin (Terazosin HCL) hat. Sie und Ihr Arzt sollten über Hytrin (Terazosin HCL) und Ihren Zustand diskutieren, bevor Sie mit der Einnahme und bei Ihren regulären Untersuchungen beginnen.
Hytrin (Terazosin HCl) wird zur Behandlung von Bluthochdruck (Bluthochdruck) verwendet. Hytrin (Terazosin HCl) wird auch zur Behandlung von gutartigen Prostata -Hyperplasie (BPH) bei Männern verwendet. Dieses Blättchen beschreibt Hytrin (Terazosin HCl) als Behandlung für Bluthochdruck oder BPH.
Was ist Bluthochdruck (Bluthochdruck)?
Blutdruck ist die Spannung des Blutes in den Blutgefäßen. Wenn das Blut zu gewaltsam gepumpt wird oder wenn die Blutgefäße zu eng sind, steigt der Blutdruck gegen die Wände der Gefäße.
Wenn im Laufe der Zeit keinen Bluthochdruck behandelt wird, kann der erhöhte Druck die Blutgefäße schädigen oder dass das Herz zu hart arbeitet und den Blutfluss auf Herzhirn und Nieren verringern kann. Infolgedessen können diese Organe beschädigt werden und nicht korrekt funktionieren. Wenn ein hoher Blutdruck kontrolliert wird, ist diese Schädigung weniger wahrscheinlich.
Behandlungsoptionen für Bluthochdruck
Nicht-Drogenbehandlungen sind manchmal wirksam bei der Kontrolle milder Hypertonie. Die wichtigsten Änderungen des Lebensstils zu niedrigerem Blutdruck besteht darin, Gewicht zu verlieren, Salzfett und Alkohol in der Ernährung zu reduzieren und regelmäßig zu rauchen und zu trainieren. Viele hypertensive Patienten benötigen jedoch ein oder mehrere laufende Medikamente, um ihren Blutdruck zu kontrollieren. Es gibt verschiedene Arten von Medikamenten zur Behandlung von Bluthochdruck. Ihr Arzt hat Ihnen Hytrin (Terazosin HCL) verschrieben.
Welches Hytrin (Terazosin HCl) tut zur Behandlung von Bluthochdruck
Hytrin (Terazosin HCl) arbeitet durch Entspannen von Blutgefäßen, so dass Blut leichter durch sie durchläuft. Dies hilft, den Blutdruck zu senken.
Was ist BPH?
Die Prostata ist eine Drüse unter der Blase der Männer. Es umgibt die Harnröhre (Sie-Reeth-Rah), eine Röhre, die Urin aus der Blase entzieht. BPH ist eine Vergrößerung der Prostata. Die Symptome von BPH können jedoch durch eine Zunahme der Enge der Muskeln in der Prostata verursacht werden. Wenn die Muskeln in der Prostata festziehen, können sie die Harnröhre drücken und den Urinfluss verlangsamen. Dies kann zu Symptomen wie:
- ein schwacher oder unterbrochener Strom beim Urinieren
- ein Gefühl, dass Sie Ihre Blase nicht vollständig leeren können
- ein Gefühl der Verzögerung, wenn Sie anfangen zu urinieren
- ein Bedürfnis zu urinieren oft besonders nachts oder
- ein Gefühl, das Sie sofort urinieren müssen.
Behandlungsoptionen für BPH
Es gibt drei Hauptbehandlungsoptionen für BPH:
- Programm zur Überwachung oder Wachsamkeit warten. Einige Männer haben eine vergrößerte Prostata -Drüse, aber keine Symptome oder Symptome, die nicht störend sind. Wenn dies angewendet wird, können Sie und Ihr Arzt über ein Überwachungsprogramm entscheiden, einschließlich regelmäßiger Untersuchungen anstelle von Medikamenten oder Operationen.
- Medikamente. Es gibt verschiedene Arten von Medikamenten zur Behandlung von BPH. Ihr Arzt hat Ihnen Hytrin (Terazosin HCL) verschrieben. Siehe Was Hytrin (Terazosin HCl) tut, um BPH 'unten zu behandeln.
- Operation. Einige Patienten benötigen möglicherweise operiert. Ihr Arzt kann verschiedene chirurgische Verfahren zur Behandlung von BPH beschreiben. Welches Verfahren am besten ist, hängt von Ihren Symptomen und dem Erkrankung ab.
Was Hytrin (Terazosin HCL) tut, um BPH zu behandeln
Hytrin (Terazosin HCl) entspannt die Enge einer bestimmten Art von Muskeln in der Prostata und bei der Öffnung der Blase. Dies kann die Geschwindigkeit des Urinflusss erhöhen und/oder die Symptome verringern, die Sie haben.
- Hytrin (Terazosin HCl) lindert die Symptome von BPH. Es ändert nicht die Größe der Prostata, die weiter wachsen kann. Eine größere Prostata verursacht jedoch nicht unbedingt mehr oder schlechtere Symptome.
- Wenn Hytrin (Terazosin HCL) Ihnen hilft, sollten Sie eine Auswirkung auf Ihre speziellen Symptome in 2 bis 4 Wochen feststellen, wenn Sie die Medikamente einnehmen.
- Auch wenn Sie Hytrin (Terazosin HCL) einnehmen und Ihnen möglicherweise Hytrin (Terazosin HCL) helfen kann, kann die Notwendigkeit einer Operation in Zukunft möglicherweise nicht verhindern.
Andere wichtige Fakten über Hytrin (Terazosin HCl) für BPH
- Sie sollten sich in 2 bis 4 Wochen auf Ihre Symptome auswirken. Sie müssen also weiterhin Ihren Arzt sehen, um Ihre Fortschritte in Bezug auf Ihre BPH zu überprüfen und Ihren Blutdruck zusätzlich zu Ihren anderen regulären Untersuchungen zu überwachen.
- Ihr Arzt hat Hytrin (Terazosin HCL) für Ihr BPH und nicht für Prostatakrebs verschrieben. Ein Mann kann jedoch gleichzeitig BPH- und Prostatakrebs haben. Ärzte empfehlen normalerweise, dass Männer einmal im Jahr auf Prostatakrebs überprüft werden, wenn sie 50 Jahre alt werden (oder 40, wenn ein Familienmitglied Prostatakrebs hatte). Diese Schecks sollten auch dann fortgesetzt werden, wenn Sie Hytrin (Terazosin HCL) einnehmen. Hytrin (Terazosin HCl) ist keine Behandlung für Prostatakrebs.
- Über prostataspezifisches Antigen (PSA). Ihr Arzt hat möglicherweise einen Bluttest namens PSA durchgeführt. Ihr Arzt ist sich bewusst, dass Hytrin (Terazosin HCL) den PSA -Spiegel nicht beeinflusst. Vielleicht möchten Sie Ihren Arzt mehr darüber fragen, ob Sie einen PSA -Test durchgeführt haben.
Was Sie bei der Einnahme von Hytrin (Terazosin HCl) für Bluthochdruck oder BPH wissen sollten
Warnungen
Hytrin (Terazosin HCl) kann nach der ersten Dosis einen plötzlichen Blutdruckabfall verursachen. Möglicherweise fühlen Sie sich schwindelig schwach oder „Heutzug“, besonders nachdem Sie aus dem Bett oder von einem Stuhl aufgestanden sind. Dies tritt eher auf, nachdem Sie die ersten Dosen eingenommen haben, kann aber jederzeit auftreten, während Sie das Medikament einnehmen. Es kann auch auftreten, wenn Sie aufhören, das Medikament einzunehmen, und dann die Behandlung neu zu starten.
Aus diesem Effekt hat Ihr Arzt Ihnen möglicherweise gesagt, dass Sie Hytrin (Terazosin HCL) vor dem Schlafengehen einnehmen sollen. Wenn Sie Hytrin (Terazosin HCL) vor dem Schlafengehen einnehmen, aber vom Bett aufstehen müssen, um auf die Toilette zu gehen, stehen Sie langsam und vorsichtig auf, bis Sie sicher sind, wie sich das Medikament auf Sie auswirkt. Es ist auch wichtig, jederzeit langsam von einem Stuhl oder Bett aufzustehen, bis Sie erfahren, wie Sie auf Hytrin (Terazosin HCL) reagieren. Sie sollten keine gefährlichen Aufgaben fahren oder erledigen, bis Sie an die Auswirkungen der Medikamente gewöhnt sind. Wenn Sie sich schwindelig fühlen oder sich hinlegen, bis Sie sich besser fühlen.
- Sie beginnen mit einer 1 mg -Dosis Hytrin (Terazosin HCL). Dann wird die Dosis erhöht, wenn sich Ihr Körper an die Wirkung der Medikamente gewöhnt.
- Andere Nebenwirkungen, die Sie bei der Einnahme von Hytrin (Terazosin HCL) haben könnten, sind schlechte oder dunstige Sehleistung oder „Schwellung“ der Füße oder Hände. Besprechen Sie alle unerwarteten Effekte, die Sie mit Ihrem Arzt bemerken.
Extrem selten Hytrin (Terazosin HCl) und ähnliche Medikamente haben eine schmerzhafte Erektion des Penis stundenlang verursacht und durch Geschlechtsverkehr oder Masturbation nicht entlastet. Diese Erkrankung ist schwerwiegend und wenn sie nicht behandelt werden, kann dies dauerhafte Unfähigkeit folgen, eine Erektion zu haben. Wenn Sie eine längere abnormale Erektion haben, rufen Sie Ihren Arzt an oder gehen Sie so schnell wie möglich in eine Notaufnahme.
Wie man Hytrin (Terazosin HCL) einnimmt
Befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes, wie Sie Hytrin (Terazosin HCL) einnehmen können. Sie müssen es jeden Tag in der vorgeschriebenen Dosis nehmen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie es für ein paar Tage nicht einnehmen, dass Sie es möglicherweise in einer 1 mg -Dosis neu starten müssen, und seien Sie vorsichtig mit möglicher Schwindel. Teilen Sie Hytrin (Terazosin HCl) nicht mit jemand anderem; Es wurde nur für Sie vorgeschrieben.
Halten Sie Hytrin (Terazosin HCL) und alle Medikamente außerhalb der Reichweite der Kinder.
Speichern Sie Tabletten unter 30 ° C unter 86 ° F)
Weitere Informationen zu Hytrin (Terazosin HCL) und Bluthochdruck oder BPH sprechen mit Ihrem Arzt Krankenschwester oder einem anderen Gesundheitsdienstleister.