Lotemax Ophthalmic Salbe

Beschreibung für Lotemax Ophthalmic Salbe

Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmic Salbe) 0,5% ist ein steriles topisches Kortikosteroid für die ophthalmische Verwendung. Loteprednol Etabonat ist ein weißes bis weißes Pulver.

Loteprednol etabonat wird durch die folgende strukturelle Formel dargestellt:

Chemischer Name: Chlormethyl 17α-[(Ethoxycarbonyl) Oxy] 11β-Hydroxy-3-Oxoandrosta-14-Dien-17βcarboxy-3-oxoandrosta-14-dien

Jedes Gramm enthält

AKTIV : Lockeprednol etabonat 5 mg (NULL,5%);
Inaktiv : Mineralöl und weißes Petrolatum.

Verwendung für Lotemax Ophthalmic Salbe

Lotemax® (lockeprednol etabonat ophthalmic Salbe) 0,5% Salbe ist ein Kortikosteroid, das für die Behandlung postoperativer Entzündungen und Schmerzen nach Augenchirurgie angezeigt wird.

Dosierung für Lotemax ophthalmic Ointment

Waschen Sie die Hände, bevor Sie Lotemax -Salbe verwenden. Wenden Sie eine kleine Menge (ungefähr ½ Zoll Band) in den Bindehautsack (en) an, der 24 Stunden nach der Operation ab Tag nach der Operation und in den ersten 2 Wochen der postoperativen Periode fortgesetzt wird.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Ophthalmic Salbe mit 0,5%lockerprednol etabonat.

Lagerung und Handhabung

Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmic Salbe) 0,5% ist eine sterile Salbe, die in einem Blechrohr mit einer rosa Polypropylenkappe in der folgenden Größe geliefert wird: NDC 24208-443-35 3,5 g Rohr

Verwenden Sie nicht, wenn der Manipulationsrock am Boden der Kappe sichtbar ist.

Lagerung

Lagern Sie zwischen 59 ° F bis 77 ° F. Nach dem Öffnen von Lotemax kann bis zum Ablaufdatum auf der Röhre verwendet werden.

Verteilt von: Bausch Lomb Eine Abteilung von Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Hergestellt von: Bausch

Nebenwirkungen für die Lotemax -Ophthalmic Salbe

Nebenwirkungen mit ophthalmischen Steroiden umfassen einen erhöhten intraokularen Druck, der mit der Sehschärfe der Sehnerven und Felddefekten assoziiert sein kann.

Das am häufigsten zu achtenden Ereignissen, das bei Probanden in klinischen Studien mit Lotemax -Salbe bei etwa 25% in Bezug auf 25% berichtete, war die Entzündung der vorderen Kammer. Andere häufige unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz von 4 bis 5% waren Konjunktivalhyperämie-Hornhautödeme und Augenschmerzen. Viele dieser Ereignisse waren möglicherweise die Folge des chirurgischen Eingriffs. Das einzige nicht-ocular-unerwünschte Ereignis bei ≥ 1% war Kopfschmerzen (NULL,5%).

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Lotemax -Ophthalmic Salbe

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen für Lotemax Ophthalmic Salbe

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für die Lotemax -Ophthalmic Salbe

Intraokulardruck (IOP) erhöhen sich

Eine längere Verwendung von Kortikosteroiden kann zu Glaukomen führen, wobei die Sehnervendefekte bei Sehschärfe und Sehfeldern beschädigt werden. Steroide sollten in Gegenwart von Glaukom mit Vorsicht verwendet werden. Wenn dieses Produkt 10 Tage oder länger verwendet wird, sollte der IOD überwacht werden, obwohl es bei Kindern und nicht ooperativen Patienten schwierig sein kann.

Katarakte

Die Verwendung von Kortikosteroiden kann zu einer posterioren subkapsulären Kataraktbildung führen.

Verzögerte Heilung

Die Verwendung von Steroiden nach einer Kataraktoperation kann die Heilung verzögern und die Inzidenz der Blebbildung erhöhen. Bei diesen Krankheiten, die die Ausdünnung der Hornhaut- oder Sklera -Perforationen verursachen, ist bekannt, dass topische Steroide verwendet werden.

Die anfängliche Verschreibung und Erneuerung der Medikamentenordnung über 14 Tage sollte ein Arzt erst nach der Untersuchung des Patienten mit Hilfe der Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampen und gegebenenfalls geeignete Fluoresceinfärbung erfolgen.

Bakterieninfektionen

Eine längere Verwendung von Kortikosteroiden kann die Wirtsreaktion unterdrücken und somit das Gefahren von sekundären Augeninfektionen erhöhen. Bei akuten eitrigen Bedingungen können Steroide eine Infektion maskieren oder die vorhandene Infektion verbessern. Wenn sich Anzeichen und Symptome nach 2 Tagen nicht verbessern, sollte der Patient neu bewertet werden.

Virusinfektionen

Die Einstellung eines Kortikosteroidmedikaments bei der Behandlung von Patienten mit Herpes -Simplex -Vorgeschichte erfordert große Vorsicht. Die Verwendung von Augensteroiden kann den Verlauf verlängern und die Schwere vieler viraler Augeninfektionen (einschließlich Herpes simplex) verschärfen.

Pilzinfektionen

Pilzinfektionen der Hornhaut sind besonders anfällig für zufällig mit einer langfristigen lokalen Steroidanwendung. Pilzinvasion muss in jeder anhaltenden Hornhautgeschwüre berücksichtigt werden, in der ein Steroid verwendet wurde oder verwendet wird. Die Pilzkultur sollte gegebenenfalls eingenommen werden.

Risiko einer Kontamination

Berühren Sie nicht das Augenlid oder die Umgebung mit der Röhrchenspitze. Die Kappe sollte auf dem Rohr bleiben, wenn sie nicht verwendet werden.

Kontaktlinsenverschleiß

Patienten sollten während ihres Therapieverlaufs mit Lotemax -Salbe keine Kontaktlinsen tragen.

TOPISCHE Ophthalmische Verwendung

Lotemax ist nicht für die intraokulare Verabreichung angezeigt.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von lockerem Etabonat zu bewerten. Das lockeprednol etabonat war im Ames -Test nicht genotoxisch im AMES -Test des Maus -Lymphoms -TK -Assays oder in einem Chromosomenaberrationstest in menschlichen Lymphozyten oder in vivo im Einzeldosis -Maus -Mikronukleus -Assay.

Die Behandlung von weiblichen und männlichen Ratten mit Dosen von ≥ 25 mg/kg/Tag des looteprednol etabonat (203 -mal der Rhod basierend auf der Körperoberfläche unter der Annahme von 100% Absorption) vor und während der Paarung verursachte einen Vorabbauverlust und verringerte die Anzahl der lebenden Feten/lebenden Geburten. Der NOAEL für die Fruchtbarkeit bei Ratten betrug 5 mg/kg/Tag (41 -mal der Rhod).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien mit loteprednol etabonat bei schwangeren Frauen.

Loteprednol Etabonat erzeugte eine Teratogenität in klinisch relevanten Dosen im Kaninchen und in der Ratte, wenn sie während der Schwangerschaft oral verabreicht wurden. Loteprednol etabonat erzeugte bei oral an schwangeren Kaninchen in Dosen ≥ 1,6 -mal die empfohlene menschliche ophthalmische Dosis (RHOD) und an schwangere Ratten bei Dosen ≥ 41 -fach ≥ 41 -mal das Rhod. Bei schwangeren Ratten, die orale Dosen von Loteprednol -Etabonat während des Zeitraums erhielten, wurde dem letzten Schwangerschaftstrimester durch Laktation beim Überleben der Nachkommen bei den Dosen ≥ viermal so hoch wie das RHOD reduziert. Die mütterliche Toxizität wurde bei Ratten bei Dosen ≥ 405 -fach beobachtet, und ein mütterlicher NOAEL -NICHT beobachteter nachteiliger Effekt (NOAEL) wurde 41 -mal so groß wie RhOD festgelegt.

Das Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Das Hintergrundrisiko in der allgemeinen Bevölkerung schwerer Geburtsfehler beträgt jedoch 2 bis 4% und bei Fehlgeburten 15 bis 20% der klinisch anerkannten Schwangerschaften.

Daten

Tierdaten

Embryofetalstudien wurden in schwangeren Kaninchen durchgeführt, die an den Schwangerschaftstagen 6 bis 18 durch orale Gavage verabreicht wurden, um auf die Zeitraum der Organogenese abzuzielen. Loteprednol -Etabonat produzierte fetale Fehlbildungen in Dosen ≥ 0,1 mg/kg (NULL,6 -mal die empfohlene menschliche Ophthalmiedosis (RHOD) basierend auf der Körperoberfläche unter der Annahme von 100% Absorption). Spina bifida (einschließlich Meningozele) wurde bei Dosen von ≥ 0,1 mg/kg beobachtet und bei Dosen ≥ 0,4 mg/kg (NULL,5 -fache der RhOD) beobachtet, dass Kraniofaziale Fehlbildungen beobachtet wurden. Bei 3 mg/kg (49 -fach der Rhod) war das lockeprednol etabonat mit erhöhten Inzidenzen abnormaler linker Limo -Flexurien der linken Halskarotisarterie in Verbindung gebracht. Abtreibung und Embryofetal -Letalität (Resorption) traten bei Dosen von ≥ 6 mg/kg (97 -mal des Rhod) auf. In dieser Studie wurde kein NOAEL für Entwicklungstoxizität festgestellt. Der NOAEL für mütterliche Toxizität bei Kaninchen betrug 3 mg/kg/Tag.

Embryofetalstudien wurden an schwangeren Ratten durchgeführt, die lockeprednol etabonat durch orale Gavage an den Schwangerschaftstagen 6 bis 15 verabreicht wurden, um auf den Zeitraum der Organogenese abzuzielen. Lockeprednol etabonat produzierte fetale Fehlbildungen, einschließlich fehlender innominatischer Arterie bei Dosen ≥ 5 mg/kg (41 -fache RhOD); und Gaumenpalate Agnathia kardiovaskuläre Defekte Nabelhaftes Hernie verringerten das fetale Körpergewicht und verringerte die Skelett -Ossifikation bei Dosen von ≥ 50 mg/kg (410 -fache Rhod). Die Embryofetal -Letalität (Resorption) wurde bei 100 mg/kg (811 -fache RhOD) beobachtet. Der NOAEL für Entwicklungstoxizität bei Ratten betrug 0,5 mg/kg (4 -mal der RhOD). Loteprednol Etabonat war bei Dosen von ≥ 50 mg/kg/Tag maternal toxisch (reduzierte Körpergewichtszunahme). Der NOAEL für mütterliche Toxizität betrug 5 mg/kg.

Eine peri-/postnatale Studie wurde an Ratten durchgeführt, die durch orale Gavage von Schwangerschaftstag 15 (Beginn der fetalen Periode) bis zum postnatalen Tag 21 (Ende der Laktationsperiode) lockeprednol etabonat verabreicht wurden. Bei Dosen ≥ 0,5 mg/kg (4-fache der klinischen Dosis) wurde bei lebenden Nachkommen ein verringertes Überleben beobachtet. Dosen ≥ 5 mg/kg (41 -mal der RhOD) verursachten Nabelohernie/unvollständiger Magen -Darm -Trakt. Die Dosen ≥ 50 mg/kg (410-mal der RhOD) erzeugten mütterliche Toxizität (verringerte Todesgewichtszunahme) verringerte die Anzahl der geborenen Nachkommen mit lebenden Nachkommen und Verzögerungen bei der postnatalen Entwicklung. In dieser Studie wurde kein NOAEL -NOAEL festgelegt. Der NOAEL für mütterliche Toxizität betrug 5 mg/kg.

Stillzeit

Es gibt keine Daten über das Vorhandensein von looteprednol etabonat in der Muttermilch die Auswirkungen auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter nach Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmic Salbe) 0,5% und mögliche nachteilige Auswirkungen des gestillten Kindes von Lotemax berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren erwachsenen Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Lotemax Ophthalmic Salbement

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für die Lotemax -Ophthalmic Salbement

Lotemax -Salbe, wie bei anderen ophthalmischen Kortikosteroiden, ist bei den meisten Viruserkrankungen der Hornhaut und Konjunktiva, einschließlich epithelialer Herpes -Simplex -Keratitis (dendritische Keratitis) -Impfstoff- und Varizellen sowie bei mykobakteriellen Infektionen der Augen und der Funstral -Strukturen, kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Lotemax Ophthalmic Ointment

Wirkungsmechanismus

Kortikosteroide hemmen die Entzündungsreaktion auf eine Vielzahl von initativen Wirkstoffen und verzögern oder langsame Heilung. Sie hemmen die Ödemfibrinablagerung Kapillardilatationsleukozyten Migration Kapillarproliferation Fibroblastenproliferationsablagerung von Kollagen und Narbenbildung im Zusammenhang mit Entzündungen. Während Glukokortikoide bekanntermaßen an den Glukokortikoidrezeptor binden und aktivieren, sind die molekularen Mechanismen, die an Glukokortikoid/Glukokortikoidrezeptor-abhängiger Modulation von Entzündungen beteiligt sind, nicht klar fest. Es wird jedoch angenommen, dass Kortikosteroide die Prostaglandinproduktion durch mehrere unabhängige Mechanismen hemmen.

Pharmakokinetik

Die systemische Exposition gegenüber Loteprednol Etabonat nach der Verabreichung von Lotemax -Salben wurde beim Menschen nicht untersucht. Die Ergebnisse einer Bioverfügbarkeitsstudie mit Lotemax -Suspension bei normalen Freiwilligen ergaben jedoch, dass die Plasmakonzentrationen von loteprednol etabonat und Δ ¹ Cortiensäure Etabonat (PJ 91) Sein primärer inaktiver Metaboliten lag zu allen Probenahmezeiten unter der Grenze der Quantifizierung (1 ng/ml). Die Ergebnisse wurden nach der Verabreichung eines Abfalls in jedem Auge von 0,5% iger Loteprednol -Etabonat -Suspension 8 -mal täglich für 2 Tage oder 4 -mal täglich für 42 Tage erhalten. Es wird nicht erwartet, dass die maximale systemische Exposition gegenüber Loteprednol nach Verabreichung des Salbenprodukts, das 4 -mal täglich dosiert ist, die Expositionen überschreitet, die mit einer Lotemax -Suspension bis zu zwei Tropfen 4 -mal täglich erreicht wird.

Klinische Studien

In zwei unabhängigen randomisierten, multizentrischen doppelt maskierten vehnen-gruppengesteuerten Studien mit parallelen Gruppen in 805 Probanden war eine Protokollschwellenmenge der Entzündung der Vorderkammer-Lotemax-Salbe wirksamer als das Fahrzeug für die vollständige Auflösung der postoperativen Vorderkammerzellen und Schmerzen nach einer Kataraktoperation. Der primäre Endpunkt war die vollständige Auflösung von vorderen Kammerzellen und Flare (Zellzahl von 0 und ohne Flare) und keine Schmerzen am postoperativen Tag 8. Die individuellen klinischen Studienergebnisse sind nachstehend bereitgestellt.

In den beiden Studien hatte Lotemax statistisch signifikant höhere Inzidenz der vollständigen Klärung von vorderen Kammerzellen und Flare am postoperativen Tag 8 (24-32% gegenüber 11-14%) und auch eine statistisch signifikante Inzidenz von Probanden, die am postoperativen Tag 8 schmerzfrei waren (73-78% Vs. 41-45%).

Patienteninformationen für Lotemax Ophthalmic Salbe

Risiko einer Kontamination

Raten Sie den Patienten, sich vor der Verwendung von Lotemax -Salbe die Hände zu waschen.

Raten Sie den Patienten, das Augenlid oder die Umgebung nicht mit der Röhrchenspitze zu berühren. Die Kappe sollte auf dem Rohr bleiben, wenn sie nicht verwendet werden.

Kontaktlinsenverschleiß

Raten Sie den Patienten, während ihres Therapieverlaufs keine Kontaktlinsen zu tragen.

Risiko einer sekundären Infektion

Raten Sie den Patienten, einen Arzt zu konsultieren, wenn Schmerzrötungen Juckreiz oder Entzündung erschweren werden [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].