Papaverin -Injektion

Beschreibung für die Papaverin -Injektion

Papaverinhydrochlorid -USP ist das Hydrochlorid eines aus Opiums oder synthetisch hergestellten Alkaloids. Es gehört zur Benzylisochinolingruppe von Alkaloiden. Es enthält keine Phenanthren -Gruppe wie Morphin und Codein.

Papaverinhydrochlorid USP ist 67-Dimethoxy-1-Veratrylischinolinhydrochlorid und enthält mindestens 98,5% von C ₂₀ H ₂₁ NEIN ₄ • HCI. Das Molekulargewicht beträgt 375,85. Die strukturelle Formel ist wie gezeigt.

Papaverinhydrochlorid tritt als weiße Kristalle oder weißes Kristallpulver auf. Ein Gramm löst sich in etwa 30 ml Wasser und in 120 ml Alkohol auf. Es ist in Chloroform löslich und in Äther praktisch unlöslich.

Papaverinhydrochlorid-Injektion USP ist eine klare farblose bis hellgelbe Lösung.

Papaverinhydrochlorid für die parenterale Verabreichung ist ein glattes Muskelrelaxant, das in Fläschchen mit 30 mg/ml erhältlich ist. Jedes Fläschchen enthält auch Edetatdisatrium 0,005%. Die 10 -ml -Fläschchen enthalten auch Chlorobutanol 0,5% als Konservierungsmittel. Der pH kann mit Natriumcitrat und/oder Zitronensäure eingestellt werden.

Verwendung für die Papaverin -Injektion

Papaverin wird unter verschiedenen Bedingungen empfohlen, begleitet von einem Krampf der glatten Muskeln, wie z. Gefäßkrampf assoziiert mit akutem Myokardinfarkt (koronarer Okklusion) Angina pectoris periphere und pulmonale Embolie periphere Gefäßerkrankung, bei der es ein vasospastisches Element oder bestimmte zerebrale angiospastische Zustände gibt; und viszeraler Krampf wie in Harnleiter -Gallen- oder Magen -Darm -Kolik.

Dosierung für die Papaverin -Injektion

Papaverinhydrochlorid kann intravenös oder intramuskulär verabreicht werden. Die intravenöse Route wird empfohlen, wenn eine sofortige Wirkung gewünscht wird, das Medikament jedoch im Verlauf von 1 oder 2 Minuten langsam injiziert werden muss, um unangenehme oder alarmierende Nebenwirkungen zu vermeiden.

Die parenterale Verabreichung von Papaverinhydrochlorid in Dosen von 1 bis 4 ml wird alle 3 Stunden wie angegeben wiederholt. Bei der Behandlung von Herzextraser können 2 Dosen 10 Minuten voneinander entfernt sein.

Wie geliefert

Papaverinhydrochlorid -Injektion USP 30 mg/ml

0517-4002-25 2 ml Fläschchenpackung in Kisten von 25
0517-4010-01 10 ml Mehrfachdosisfläschchen* einzeln verpackt

*Die 10 -ml -Mehrfachdosisfläschchen enthält Chlorobutanol 0,5% als Konservierungsmittel.

Auf 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) speichern; Exkursionen, die auf 15 ° bis 30 ° C (59 ° bis 86 ° F) zulässig sind (siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur ).

Vor Licht schützen. Bleiben Sie bis zum Gebrauchszeit in Karton.

American Regent Inc. Shirley NY 11967. Überarbeitet: Jan 2009

Nebenwirkungen für die Papaverin -Injektion

Es wurden die folgenden Nebenwirkungen berichtet: Allgemeine Beschwerden Übelkeit Bauchbeschwerte Anorexie Verstopfung oder Durchfall Hautausschlag Unwohlsein Schwindel Kopfschmerzintensives Spülen der Gesichtsscheibe Anstieg der Tiefe der Atmung, Anstieg der Herzfrequenzsteigerung und eine leichte Blutdruckerhöhung und eine übermäßige Sedierung.

Hepatitis, die wahrscheinlich mit einem Immunmechanismus zusammenhängt, wurde selten berichtet. Selten ist dies zur Zirrhose entwickelt.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Die Arzneimittelabhängigkeit aufgrund des Missbrauchs vieler selektiver Depressiva, einschließlich Papaverinhydrochlorid, wurde berichtet.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für die Papaverin -Injektion

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Warnungen für die Papaverin -Injektion

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Vorsichtsmaßnahmen für die Papaverin -Injektion

Allgemein

Die USP -Injektion von Papaverinhydrochlorid sollte nicht zur Injektion des laktierten Ringer hinzugefügt werden, da Ausfälle auftreten würden.

Papaverinhydrochlorid sollte bei Patienten mit Vorsicht verwendet werden Glaukom . Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn hepatische Überempfindlichkeit mit gastrointestinalen Symptomen Gelbsucht oder Eosinophilie wird offensichtlich oder wenn die Werte für Leberfunktionstests verändert werden.

Schwangerschaft

Schwangerschaft Categodery C - Bei Ratten wurden keine teratogenen Effekte beobachtet, wenn Papaverinhydrochlorid als einzelnes Mittel subkutan verabreicht wurde. Es ist nicht bekannt, ob Papaverin bei Verabreichung einer schwangeren Frau fetalen Schaden verursachen oder die Reproduktionskapazität beeinflussen kann. Papaverinhydrochlorid sollte einer schwangeren Frau nur dann eindeutig zur Verfügung gestellt werden.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Da viele Medikamente in Muttermilch aus ausgeschieden sind, sollte eine Pflegefrau ausgewiesen werden, wenn Papaverinhydrochlorid verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für die Papaverin -Injektion

Anzeichen und Symptome

Die Symptome der Toxizität aus Papaverinhydrochlorid resultieren häufig aus der vasomotorischen Instabilität und umfassen Übelkeit, die Schwäche des Zentralnervensystems Nystagmus -Diplopia -Diaphorese -Schwindel und Sinus Tachykardie spülen. Bei großen Überdosen ist Papaverin ein starker Inhibitor der Zellatmung und ein schwacher Kalziumantagonist. Nach einer oralen Überdosis von 15 g metabolischer Azidose mit Hyperventilationshyperglykämie und Hypokaliämie wurde berichtet. Es sind keine Informationen zu toxischen Serumkonzentrationen verfügbar.

Nach intravenöser Überdosierung bei Tieren wurden Tachyarrhythmien und ventrikuläre Fibrillationen beschlagnahmt. Die orale mediane letale Dosis bei Ratten beträgt 360 mg/kg.

Behandlung

Um aktuelle Informationen über die Behandlung von Überdosierung zu erhalten, ist Ihr zertifiziertes regionales Giftkontrollzentrum. Die Telefonnummern der zertifizierten Giftkontrollzentren sind in der Arztreferenz (PDR) aufgeführt. Betrachten Sie bei der Behandlung von Überdosierung die Möglichkeit einer Überdosierung mehrerer Arzneimittelverdosierungen zwischen Drogen und ungewöhnlichen Arzneimittelkinetik bei Ihrem Patienten.

Schützen Sie den Atemweg des Patienten und unterstützen Sie die Belüftung und Perfusion. Überwachen Sie akribisch Vitalzeichen Blutgase Blutchemiewerte und andere Variablen.

Wenn Krämpfe auftreten, betrachten Sie Diazepam -Phenytoin oder Phenobarbital. Wenn die Anfälle eine refraktäre Vollnarkose mit Thiopental oder Halothan sind und eine Lähmung mit einem neuromuskulären Blockierungsmittel erforderlich sein kann.

Bei Hypotonie intravenöser Flüssigkeitserhöhungen der Beine und eines inotropen Vasopressors wie z. Dopamin oder noderepinephrine (levarterenol). Theoderetically calcium gluconate may be helpful in treating some of the toxic cardiovascular effects of papaverine; monitoder the ECG Und plasma calcium concentrations.

Zwangsdiurese -Peritonealdialyse -Hämodialyse oder Holzkohle -Hämoperfusion wurden nicht als vorteilhaft für eine Überdosis von Papaverinhydrochlorid festgelegt.

Kontraindikationen für die Papaverin -Injektion

Die intravenöse Injektion von Papaverin ist in Gegenwart eines vollständigen atrioventrikulären Herzblocks kontraindiziert. Wenn die Leitung depressiv ist, kann das Arzneimittel vorübergehende ektopische Rhythmen ventrikulärer Ursprungs entweder vorzeitige Schläge oder paroxysmale Tachykardien erzeugen.

Papaverinhydrochlorid ist für die Behandlung von nicht angegeben Impotenz durch intrakorporale Injektion. Es wurde berichtet, dass die intrakorporale Injektion von Papaverinhydrochlorid zu einem anhaltenden Priapismus geführt hat, der eine medizinische und chirurgische Intervention erfordert.

Klinische Pharmakologie foder Papaverine Injection

Der charakteristischste Effekt von Papaverin ist die Entspannung des Tonus aller glatten Muskeln, insbesondere wenn es krampfhaft erfasst wurde. Papaverinhydrochlorid wirkt offenbar direkt auf den Muskel selbst. Diese Entspannung ist in der festgestellt Gefäßsystem Und Bronchiale Muskulatur Und in the Magen -Darm -Gallen Und Harnwege .

Die Hauptaktionen von Papaverin werden auf Herz- und glatten Muskeln ausgeübt. Papaverin entspannt verschiedene glatte Muskeln, insbesondere die von größeren Arterien; Diese Entspannung kann deutlich sein, wenn ein Spasmus existiert. Die antispasmodische Wirkung ist eine direkte und nicht mit der Muskelinvation zu tun, und der Muskel reagiert immer noch auf Medikamente und andere Stimuli, die Kontraktion verursachen. Papaverin hat minimale Wirkungen auf das Zentralnervensystem, obwohl bei einigen Patienten sehr große Dosen dazu neigen, Sedierung und Schläfrigkeit zu erzeugen. Unter bestimmten Umständen kann eine leichte Atemstimulation beobachtet werden, dies ist jedoch therapeutisch belanglos. Papaverin stimuliert die Atmung, indem er auf Carotis- und Aortenkörper -Chemorezeptoren wirkt.

Papaverin entspannt die glatte Muskulatur der größeren Blutgefäße, einschließlich der koronaren zerebralen peripheren und pulmonalen Arterien. Diese Wirkung ist besonders deutlich, wenn solche Gefäße in krampfbedingten Reflexe oder durch Arzneimittel sind und die Grundlage für den klinischen Einsatz von Papaverin in peripheren oder pulmonalen arteriellen Embolie bildet.

Experimentell bei Hunden wurde gezeigt, dass das Alkaloid ziemlich ausgeprägte und lang anhaltende koronare Vasodilatation und eine Zunahme des Koronarblutflusses verursacht. Es scheint jedoch auch einen direkten inotropen Effekt zu haben, und wenn eine erhöhte mechanische Aktivität mit verminderten systemischen Druckerhöhungen des koronaren Blutflusses übereinstimmt, reicht möglicherweise nicht aus, um kurze Perioden hypoxischer Myokarddepression zu verhindern.

Clopidogrel Nebenwirkungen langfristiger Verwendung

Papaverine ist durch alle Verwaltungswege wirksam. Ein beträchtlicher Teil des Arzneimittels lokalisiert sich in Fettablagerungen und in der Leber, wobei der Rest im gesamten Körper verteilt wird. Es ist in der Leber metabolisiert. Etwa 90% des Arzneimittels sind an Plasmaprotein gebunden. Obwohl die Schätzungen seines biologischen Halflebens sehr einigermaßen konstante Plasmaspiegel variieren, können sie in Intervallen von 6 Stunden mit oraler Verabreichung aufrechterhalten werden. Das Medikament wird in inaktiver Form im Urin ausgeschieden.

Patienteninformationen für die Papaverin -Injektion

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Please refer to the VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.