Phentolaminmesylat zur Injektion

Beschreibung für Phentolamin -Mesylat zur Injektion

Phentolamin -Mesylat (Phentolamin -Mesylat) zur Injektions USP ist eine blutdrucksenkende, die in Fläschchen für intravenöse und intramuskuläre Verabreichung verfügbar ist. Jedes Fläschchen enthält Phentolamin -Mesylat (Phentolamin -Mesylat) USP 5 mg und Mannitol USP 25 mg in steriler lyophiler Form.

Phentolamin -Mesylat ist m -[ N -(2-Imidazolin-2-ylmethyl)- p -Toluidino] Phenolmonomethansulfonat (Salz) und seine strukturelle Formel lautet:

Molekülformel - C. ₁₇ H ₁₉ N ₃ O • ch ₄ O ₃ S ............................. M.W. - 377.47

Phentolamin-Mesylat (Phentolamin-Mesylat) USP ist ein weißes oder cremefarbenes, geruchloses kristallines Pulver. Seine Lösungen sind sauer zu Lackmus. Es ist frei in Wasser und in Alkohol und leicht löslich in Chloroform. Es schmilzt bei etwa 178 ° C.

Verwendung für Phentolamin -Mesylat zur Injektion

Das Phentolamin -Mesylat zur Injektion ist für die Vorbeugung oder Kontrolle von hypertensiven Episoden angezeigt, die bei einem Patienten mit Phäochromozytom aufgrund von Stress oder Manipulation während der präoperativen Präparation und chirurgischen Exzision auftreten können.

Das Phentolamin -Mesylat zur Injektion ist für die Vorbeugung oder Behandlung von Hautnekrose und Abbrüche nach intravenöser Verabreichung oder Extravasation von Noradrenalin angezeigt.

Das Phentolamin -Mesylat zur Injektion ist auch für die Diagnose eines Phäochromozytoms durch den Phentolamin -Blockierungstest angegeben.

Dosierung für Phentolamin -Mesylat for Injection

Die rekonstituierte Lösung sollte bei der Vorbereitung verwendet werden und nicht gespeichert werden.

• 1. Prävention oder Kontrolle von hypertensiven Episoden beim Patienten mit Phäochrom-Cytom. Zur präoperativen Reduktion des erhöhten Blutdrucks wird 5 mg Phentolaminmesylat (1 mg für Kinder) 1 oder 2 Stunden vor der Operation intravenös oder intramuskulär injiziert und bei Bedarf wiederholt. Während der Operation wird Phentolamin -Mesylat (5 mg für Erwachsene 1 mg für Kinder) intravenös verabreicht, um Paroxysmen der Hypertonie -Tachykardie -Depressionen zu verhindern oder zu kontrollieren. (Postoperativ kann Noradrenalin zur Kontrolle des Hypotonie Das folgt üblicherweise vollständige Entfernung eines Phäochromozytoms.)
• 2. Vorbeugung oder Behandlung von Hautnekrose und Slughing nach intravenöser Verabreichung oder Extravasation von Noradrenalin. Zur Prävention: 10 mg Phentolamin -Mesylat werden zu jedem Liter der Lösung gegeben, der Noradrenalin enthält. Der Druckeffekt von Noradrenalin ist nicht betroffen. Zur Behandlung: 5 bis 10 mg Phentolaminmesylat in 10 ml Salzlösung werden innerhalb von 12 Stunden in den Bereich der Extravasation injiziert.
• 3. Diagnose eines Phäochromozytoms - Phentolamin -Blockierungstest. Der Test ist am zuverlässigsten beim Nachweis des Phäochromozytoms bei Patienten mit anhaltender Hypertonie und bei Patienten mit paroxysmaler Hypertonie am wenigsten zuverlässig. Bei Patienten mit Bluthochdruck ohne Phäochromozytom können falsch positive Tests auftreten.

Intravenös

Vorbereitung

Der Kontraindikationen Warnungen Und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte sollten überprüft werden. Sedative Analgetika und alle anderen Medikamente mit Ausnahme derjenigen, die als wesentlich eingestuft werden könnten (wie Digitalis und Insulin), werden mindestens 24 Stunden und vorzugsweise 48 bis 72 Stunden vor dem Test einbehalten. Anti -hypertensive Medikamente sind mit gehaltenen, bis der Blutdruck auf den unbehandelten hypertensiven Niveau zurückkehrt. Dieser Test wird nicht an einem Patienten vorgebildet, der normotensiv ist.

Verfahren

Der patient is kept at rest in a supine position throughout the test preferably in a quiet darkened room. Injection of phentolamine is delayed until blood pressure is stabilized as evidenced by blood pressure readings taken every 10minutes for at least 30 minutes.

Fünf Milligramm Phentolamin -Mesylat werden zur Injektion in 1 ml sterilem Wasser gelöst. Die Dosis für Erwachsene beträgt 5 mg; Für Kinder 1 mg.

Langfristige Verwendung von Dokussen -Natrium

Der syringe needle is inserted into the vein Und injection is delayed until pressor response to venipuncture has subsided.

Phentolamin wird schnell injiziert. Der Blutdruck wird unmittelbar nach der Injektion in Intervallen von 30 Sekunden in den ersten 3 Minuten und in Intervallen von 60 Sekunden für die nächsten 7 Minuten aufgezeichnet.

Interpretation

Eine positive Reaktion auf das Phäochromozytom wird angezeigt, wenn der Blutdruck um mehr als 35 mm hg systolisch und 25 mm Hg -diastolisch reduziert wird. Eine typische positive Reaktion ist eine Druckverringerung von 60 mm Hg -systolischer und 25 mm Hg diastolisch. Normalerweise ist maximaler Effekt innerhalb von 2 Minuten nach der Injektion erkennbar. Eine Rückkehr zum Vorinjektionsdruck tritt häufig innerhalb von 15 bis 30 Minuten auf, kann jedoch schneller auftreten.

Wenn der Blutdruck auf ein gefährliches Niveau abnimmt, sollte der Patient wie unter Überdosierung behandelt werden.

Eine positive Reaktion sollte immer durch andere diagnostische Verfahren bestätigt werden, vorzugsweise durch Messung von Katecholaminen im Urin oder deren Metaboliten.

Eine negative Reaktion wird angegeben, wenn der Blutdruck unverändert oder weniger als 35 mm Hg -systolisch und nach der Injektion von Phentolamin diastolisch 25 mm Hg diastolisch erhöht ist. Eine negative Reaktion auf diesen Test schließt die Diagnose eines Phäochromozytoms insbesondere bei Patienten mit paroxysmaler Hypertonie nicht aus, bei denen die Inzidenz falsch negativer Reaktionen hoch ist.

Intramuskulär

Wenn der intramuskuläre Test für das Phäochromozytom bevorzugt ist, ist die Präparation der gleichen wie für den intravenösen Test. Fünf Milligramm Phentolamin -Mesylat werden dann zur Injektion in 1 ml sterilem Wasser gelöst. Die Dosis für Erwachsene beträgt 5 mg intramuskulär; für Kinder 3 mg. Der Blutdruck wird alle 5 Minuten 30 bis 45 Minuten nach der Injektion aufgezeichnet. Eine positive Reaktion wird angezeigt, wenn der Blutdruck innerhalb von 20 Minuten nach der Injektion um 35 mm Hg -systolische und 25 mm Hg -diastolische oder mehr Hg reduziert wird.

Notiz: Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.

Wie geliefert

Phentolamin -Mesylat Für die Injektion werden USP 5 mg für intramuskuläre oder intravenöse Verwendung wie folgt geliefert:

NDC 0143-9564-01- 2 ml Fläschchen einzeln verpackt.
NDC 0143-9564-10- 2 ml Fläschchen in Kartons mit 10 Fläschchen verpackt.

Die rekonstituierte Lösung sollte bei der Vorbereitung verwendet werden und nicht gespeichert werden.

Wie lange dauert Morphinsulfat?

Speichern Sie bei 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur ].

Um vermutete unerwünschte Reaktionen zu melden, wenden Sie sich an West-Ward Pharmaceuticals Corp. unter 1-877-845-0689 oder die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.

Für Produktanfragen telefonisch 1-877-845-0689.

Hergestellt von: Hikma Pharmaceutical (Portugal) S. A. Rio da Mo Road 8a und 8B € 2705-906 Terrugem SNT Portugal. Verteilt von: West-Ward Pharmaceuticals Eatontown NJ 07724 USA. Überarbeitet: November 2015

Nebenwirkungen für Phentolaminmesylat zur Injektion

Es wurden akute und längere hypotensive Episoden Tachykardie und Herzrhythmusstörungen berichtet. Zusätzlich kann Schwäche Schwindel spülen orthostatische Hypotonie Nasenversperrung Übelkeit Erbrechen und Durchfall können auftreten.

Arzneimittelwechselwirkungen für Phentolamin -Mesylat zur Injektion

Sehen Dosierung und Verwaltung . Diagnose der Phenochromozytom -Präparation.

Warnungen für Phentolamin -Mesylat zur Injektion

Es wurde berichtet, dass der zerebrovaskuläre Krampf und zerebrovaskuläre Verschluss des zerebrovaskulären Myokardinfarkts nach Verabreichung von Phentolamin normalerweise in Verbindung mit deutlichen blutdrucksenkenden Episoden auftritt.

Für Screening -Tests bei Patienten mit Bluthochdruck den allgemein verfügbaren Harnassay von Katecholaminen oder anderen Biochemisch Assays haben die Phentolamin- und andere pharmakologische Tests aus Gründen der Genauigkeit und Sicherheit größtenteils ersetzt. Keine der chemischen oder pharmakologischen Tests ist bei der Diagnose eines Phäochromozytoms unfehlbar. Der Phentolamin -Blockierungstest ist nicht das Verfahren der Wahl und sollte für Fälle vorbehalten sein, in denen zusätzliche Bestätigungsnachweise erforderlich sind und die relativen Risiken bei der Durchführung des Tests berücksichtigt wurden.

Vorsichtsmaßnahmen für Phentolamin -Mesylat zur Injektion

Allgemein

Tachykardie und Herzrhythmusstörungen können unter Verwendung von Phentolamin oder anderen alpha-adrenergen Blockern auftreten. Wenn möglich, sollte die Verabreichung von Herzglykosiden aufgeschoben werden, bis der Herzrhythmus wieder normal ist.

Karzinogene -Autogenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitkarzinogenitätsstudien Mutagenitätsstudien und Fruchtbarkeitsstudien wurden nicht mit Phentolamin durchgeführt.

Schwangerschaft

Teratogene Effekte-Schwangerschaft Kategorie C

Die Verabreichung von Phentolamin an schwangere Ratten und Mäuse bei oralen Dosen 24- bis 30 -fachen der üblichen täglichen menschlichen Dosis (basierend auf einem 60 -kg -Menschen) führte zu einem leicht verringerten Wachstum und einer leichten Ungedachtung der Feten von Skelett. Die Unreife zeigte sich durch eine erhöhte Inzidenz von unvollständigen oder nicht verknälten Calcanei- und Phalangealkern der Hintergrenze und unvollständig verknötzlicher Sternebrae. Bei oralen Dosen wurde 60 -mal die übliche tägliche menschliche Dosis (basierend auf einem 60 kg Menschen) eine etwas niedrigere Implantationsrate bei der Ratte gefunden. Phentolamin beeinflusste die embryonale oder fetale Entwicklung im Kaninchen in oralen Dosen 20 -mal so viel täglich (basierend auf einem 60 -kg -Menschen). In den Rattenmaus- oder Kaninchenstudien wurden keine teratogenen oder embryo -toxischen Wirkungen beobachtet.

Derre are no adequate Und well-controlled studies in pregnant women. Phentolamine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Da viele Medikamente in Muttermilch und aufgrund des Potenzials für schwerwiegende unerwünschte Reaktionen bei Säuglingen von Phentolamin eine Entscheidung getroffen werden sollten, ob die Pflege eingestellt oder das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll.

Pädiatrische Verwendung

Sehen Dosierung und Verwaltung .

Überdosierungsinformationen für Phentolamin -Mesylat zur Injektion

Akute Toxizität

Es wurden keine Todesfälle aufgrund einer akuten Vergiftung mit Phentolamin gemeldet.

Orale LD50 (Mg/kg): Mäuse 1000; Ratten 1250.

Nebenwirkungen der Einnahme von Zinkpräparaten

Anzeichen und Symptome

Überdosierung mit Phentolamin wird hauptsächlich durch kardiovaskuläre Störungen wie Arrhythmien -Tachykardie -Hypotonie und möglicherweise möglicherweise gekennzeichnet Schock . Darüber hinaus kann Folgendes auftreten: Anregungskopfschmerz schwitzen Pupillarkontraktion visuelle Störungen; Übelkeit erbrechen Durchfall; Hypoglykämie .

Behandlung

Derre is no specific antidote.

Eine Verringerung des Blutdrucks auf gefährliche Werte oder andere Hinweise auf schockische Bedingungen sollte energisch und umgehend behandelt werden. Die Beine des Patienten sollten erhöht und ein Plasma -Expander verabreicht werden. Wenn nötig intravenöser Infusion oder Noradrenalin titriert, um den Blutdruck auf normotensivem Niveau aufrechtzuerhalten, und alle verfügbaren unterstützenden Maßnahmen einbezogen werden. Epinephrin sollte nicht angewendet werden, da es eine paradoxe Verringerung des Blutdrucks verursachen kann.

Kontraindikationen für Phentolaminmesylat zur Injektion

Myokardinfarktiergeschichte von Myokardinfarktkoronarinsuffizienz Angina oder andere Beweise, die auf eine Erkrankung der Herzkranzgefäße hinweisen; Überempfindlichkeit gegen Phentolamin oder verwandte Verbindungen.

Klinische Pharmakologie for Phentolamin -Mesylat for Injection

Phentolaminmesylat erzeugt einen alpha-adrenergen Block relativ kurzer Dauer. Es hat auch direkte, aber weniger ausgeprägte positive inotrope und chronotrope Wirkungen auf den Herzmuskel- und Vasodilatator -Effekt auf den glatten Gefäßmuskel.

Phentolamin hat eine Halbwertszeit im Blut von 19 Minuten nach intravenöser Verabreichung. Ungefähr 13% einer einzelnen intravenösen Dosis treten im Urin als unverändertes Medikament auf.

Patienteninformationen für Phentolaminmesylat zur Injektion

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die Warnungen Und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte.