Robin

Beschreibung für Robinul

Die Robinul -Injektion (Glycopyrrolat) ist ein synthetisches anticholinerge Mittel. Jeder 1 ml enthält:

Glycopyrrolat USP 0,2 mg
Wasser zur Injektion USP Q.S.
Benzylalkohol NF 0,9% (Konservierungsmittel)
Der pH -Wert bei Bedarf mit Salzsäure und Natriumhydroxid bei Bedarf eingestellt.

Für intramuskuläre (IM) oder intravenöse (iv) Verabreichung.

Glycopyrrolat ist ein quaternäres Ammoniumsalz mit dem folgenden chemischen Namen: 3 [(Cyclopentylhydroxyphenylacetyl) Oxy] -11-Dimethyl-Pyrrolidiniumbromid. Die molekularen Formeln sind c ₁₉ H ₂₈ Brno ₃ und das Molekulargewicht beträgt 398,33.

Die strukturelle Formel lautet wie folgt:

Glycopyrrolat tritt als weißes, geruchloser kristallines Pulver auf. Es ist löslich in Wasser und Alkohol und praktisch unlöslich in Chloroform und Äther.

Im Gegensatz zu Atropinglycopyrrolat ist bei physiologischen pH -Werten vollständig ionisiert. Die Robinul -Injektion (Glycopyrrolat) ist eine klare farblose sterile Flüssigkeit; pH 2,0 - 3,0. Der Partitionskoeffizient von Glycopyrrolat in einem N-Octanol /Wasser-System beträgt 0,304 (log ₁₀ P = -1,52) bei Umgebungsraumtemperatur (24 ° C).

Verwendung für Robinul

In Anästhesie

Die Glycopyrrolat -Injektion ist für die Verwendung als präoperativer Antimuskarin zur Reduzierung von Tracheobronchial- und Pharyngealsekretionen angezeigt. das Volumen und die freie Säure von Magensekreten zu verringern; und um die vagalen Hemmreflexe für Herzbetreuung während der Induktion von Anästhesie und Intubation zu blockieren. Bei der angegebenen Glykopyrrolatinjektion kann intraoperativ verwendet werden, um chirurgisch oder medikamenteninduzierte oder vagale Reflexe assoziierte Arrhythmien entgegenzuwirken. Glycopyrrolat schützt vor den peripheren muskarinischen Wirkungen (z. B. Bradykardie und übermäßige Sekrete) von cholinergen Wirkstoffen wie Neostigmin und Pyridostigmin, um die neuromuskuläre Blockade aufgrund von nicht-leerolarisierenden Muskelrelaxen umzukehren.

In Peptic Ulkus

Für die Verwendung bei Erwachsenen als zusätzliche Therapie zur Behandlung von Peptika, wenn eine schnelle anticholinerge Wirkung gewünscht wird oder wenn orale Medikamente nicht toleriert werden.

Dosierung für Robinul

Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.

Die Glycopyrrolat -Injektion kann in den folgenden Indikationen intramuskulär oder intravenös ohne Verdünnung verabreicht werden.

Erwachsene

Vorbereitungsmedikamente

Die empfohlene Glycopyrrolat -Injektion beträgt 0,004 mg/kg durch intramuskuläre Injektion, die 30 bis 60 Minuten vor dem erwarteten Zeitpunkt der Induktion der Anästhesie oder zum Zeitpunkt der vorbereiteten Betäubungsmittel und/oder sedativen Vorbereitungen verabreicht werden.

Intraoperative Medikamente

Die Glycopyrrolat-Injektion kann während der Operation verwendet werden, um medikamentöse induzierte oder vagale Reflexe und deren damit verbundene Arrhythmien (z. B. Bradykardie) entgegenzuwirken. Es sollte als einzelne Dosen von 0,1 mg intravenös verabreicht und nach Bedarf in Intervallen von 2 bis 3 Minuten wiederholt werden. Die üblichen Versuche sollten unternommen werden, um die Ätiologie der Arrhythmie zu bestimmen, und die chirurgischen oder anästhetischen Manipulationen, die zur Korrektur des parasympathischen Ungleichgewichts erforderlich sind, sollten durchgeführt werden.

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Umkehrung der neuromuskulären Blockade

Die empfohlene Glycopyrrolat -Injektion beträgt 0,2 mg für 1 mg Neostigmin oder 5 mg Pyridostigmin. Um das Erscheinungsbild von kardialen Nebenwirkungen zu minimieren, können die Medikamente gleichzeitig durch intravenöse Injektion verabreicht werden und in derselben Spritze gemischt werden.

Magengeschwür

Die übliche empfohlene Dosis der Glycopyrrolatinjektion beträgt 0,1 mg in 4-Stunden-Intervallen 3- oder 4-mal täglich intravenös oder intramuskulär. Wenn ein tieferer Effekt erforderlich ist, können 0,2 mg verabreicht werden. Einige Patienten benötigen möglicherweise nur eine einzige Dosis und die Verabreichungshäufigkeit sollte durch die Reaktion des Patienten bis maximal viermal täglich diktiert werden.

Die Glycopyrrolat -Injektion wird für die Behandlung von Peptika bei pädiatrischen Patienten nicht empfohlen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN - Pädiatrische Verwendung ).

Pädiatrische Patienten

(sehen VORSICHTSMASSNAHMEN - Pädiatrische Verwendung )

Vorbereitungsmedikamente

Die empfohlene Dosis der Glycopyrrolatinjektion bei pädiatrischen Patienten beträgt 0,004 mg/kg intramuskulär 30 bis 60 Minuten vor dem erwarteten Zeitpunkt der Induktion der Anästhesie oder zu dem Zeitpunkt, als der vorästhetische Narkotikum und/oder Beruhigungsmittel verwaltet wird.

Verwenden Sie diese vorgefüllte Spritze nicht, um eine Dosis von weniger als 0,1 mg (NULL,5 ml) zu verabreichen.

Säuglinge

(1 Monat bis 2 Jahre) Möglicherweise erfordern bis zu 0,009 mg/kg.

Verwenden Sie diese vorgefüllte Spritze nicht, um eine Dosis von weniger als 0,1 mg (NULL,5 ml) zu verabreichen.

Intraoperative Medikamente

Aufgrund der langen Wirkungsdauer der Glycopyrrolatinjektion, wenn sie als vorbesterntes Medikament verwendet wird, ist eine zusätzliche Glycopyrrolatinjektion für intraoperativ selten erforderlich; Für den Fall, dass die empfohlene pädiatrische Dosis 0,004 mg/kg intravenös beträgt, wird in einer einzelnen Dosis, die nach Bedarf in Intervallen von 2 bis 3 Minuten wiederholt werden kann. Die üblichen Versuche sollten unternommen werden, um die Ätiologie der Arrhythmie zu bestimmen, und die chirurgischen oder anästhetischen Manipulationen, die zur Korrektur des parasympathischen Ungleichgewichts erforderlich sind, sollten durchgeführt werden.

Verwenden Sie diese vorgefüllte Spritze nicht, um eine Dosis von weniger als 0,1 mg (NULL,5 ml) zu verabreichen.

Umkehrung der neuromuskulären Blockade

Die empfohlene pädiatrische Dosis der Glycopyrrolatinjektion beträgt 0,2 mg für 1 mg Neostigmin oder 5 mg Pyridostigmin. Um das Erscheinungsbild von kardialen Nebenwirkungen zu minimieren, können die Medikamente gleichzeitig durch intravenöse Injektion verabreicht werden und in derselben Spritze gemischt werden.

Verwenden Sie diese vorgefüllte Spritze nicht, um eine Dosis von weniger als 0,1 mg (NULL,5 ml) zu verabreichen.

Magengeschwür

Die Glycopyrrolat -Injektion wird für die Behandlung von Peptika bei pädiatrischen Patienten nicht empfohlen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN - Pädiatrische Verwendung ).

Verdünnungskompatibilitäten

Dextrose 5% und 10% in Wasser oder Kochsalzlösung 5% in Natriumchlorid 0,45% Natriumchlorid 0,9% und Ringer -Injektion.

Verdünnung Inkompatibilitäten

Laktierte Ringer -Lösung

Beimischungskompatibilitäten

Körperliche Kompatibilität

Diese Liste stellt keine Bestätigung des klinischen Nutzens oder der Sicherheit der gleichzeitigen Verabreichung von Glycopyrrolat mit diesen Medikamenten dar. Die Glycopyrrolat -Injektion ist für das Mischen und die Injektion mit den folgenden injizierbaren Dosierungsformen kompatibel: Atropinsulfat USP; Antilirium ^® (Physostigmin Salicylat); Benadryl ^® (Diphenhydramin HCl); Codeinphosphat USP; Emetecon ^® (Benz-Quinamid HCl); Hydromorphone HCl USP; Inapsine ^® (Droperidol); Levodromoran ^® (Levorphanol -Tartrat); Lidocain USP; Meperidin HCl USP; Mestinon ^® /Regonol ^® (Pyridostigmin -Bromid); Morphinsulfat USP; Nubain ^® (Nalbuphine HCl); Numorphan ^® (Oxymorphone HCl); Procain Hcl USP; Promethazine HCl USP; Prostoigmin ^® (Neostigmin -Methylsulfat USP); Scopolamine HBR USP; Stadol ^® (Butorphanol -Tartrat); Sublimaze ^® (Fentanylcitrat); Tigan ^® (Trimethobenzamid HCl); und Vistaril ^® (Hydroxyzine HCl). Die Glycopyrrolat -Injektion kann über den Schlauch einer laufenden Infusion normaler Kochsalzlösung verabreicht werden.

Inkompatibilitäten von Beimischungen

Körperliche Kompatibilität

Da die Stabilität von Glycopyrrolat über einem pH -Wert von 6,0 fraglich ist ^® (Methohexital -Na); Chloromycetin ^® (Chloramphenicol na Succinat); Dramamin ^® (Dimenhydrinat); Taub ^® (Pentobarbital NA); Pentothal ^® (Thiopental NA); Sekonal ^® (Secbarbital NA); Natriumbicarbonat (Abbott); Valium ^® (Diazepam); Decadron (Dexamethason -Na -Phosphat); oder Talwin ^® (Pentazozinlaktat). Diese Gemische führen zu einem pH -Wert von mehr als 6,0 und können zu einer Gasproduktion oder einem Niederschlag führen.

Wie geliefert

Lagerung und Handhabung

Glycopyrrolat -Injektion USP 0,2 mg pro ml ist als konservativ-freie, klare farblose Lösung erhältlich, die wie folgt in vorgefüllten Spritzen geliefert wird:

1 ml eindosis vorgefüllte Einwegspritze in 10s verpackt ( NDC 0641-6212-10)
2 ml eindosis vorgefüllte Einwegspritze in 10s verpackt ( NDC 0641-6213-10)

Lagern Sie bei 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur].

Nicht genutzten Teil verwerfen.

Wie man Rüstungsschilddrüsenmedikamente einnimmt

Hitzeempfindlich - nicht autoklav.

Legen Sie die Spritze nicht auf ein steriles Feld.

Um vermutete unerwünschte Reaktionen zu berichten, wenden Sie sich an Hikma Pharmaceuticals USA Inc. unter 1-877-845-0689 oder die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.

Für Produktanfragen telefonisch 1-877-845-0689.

Hergestellt von: Hikma Pharmaceuticals USA Inc. Berkeley Heights NJ 07922 462-XXX-00. Überarbeitet: Juli 2024

Nebenwirkungen für Robinul

Anticholinergika einschließlich Glykopyrrolat -Injektion können bestimmte Wirkungen haben, von denen die meisten Erweiterungen ihrer pharmakologischen Wirkungen sind. Nebenwirkungen können Xerostomie (trockener Mund) umfassen; Urinkrebs und Retention; verschwommenes Sehen und Photophobie aufgrund von Mydriasis (Dilatation des Schülers); Cycloplegie; erhöhte Augenspannung; Tachykardie; Herzklopfen; vermindertes Schwitzen; Geschmacksverlust; Kopfschmerzen; Nervosität; Schläfrigkeit; Schwäche; Schwindel; Schlaflosigkeit; Brechreiz; Erbrechen; Impotenz ; Unterdrückung der Laktation; Verstopfung; aufgeblähtes Gefühl; schwere allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer/anaphylaktoid -Reaktionen; Überempfindlichkeit; Urticaria pruritus trockene Haut und andere Hautmanifestationen; Ein gewisses Maß an geistiger Verwirrung und/oder Aufregung, insbesondere bei älteren Menschen.

Darüber hinaus wurden die folgenden unerwünschten Ereignisse aus Erfahrungen nach dem Marketing mit Glycopyrrolat: maligne Hyperthermie; Herzrhythmien (einschließlich bradykardie -ventrikulärer Tachykardie -ventrikuläres Fibrillieren); Herzstillstand; Hypertonie; Hypotonie; Anfälle; und Atemstillstand. Nach dem Marketing-Berichten wurden Fälle von Herzblock- und QTC-Intervallverlängerung verbunden, die mit der kombinierten Verwendung von Glycopyrrolat und einer Anticholinesterase verbunden sind. Es wurden auch Injektionsstellenreaktionen wie Pruritus -Ödeme und Schmerzen berichtet.

Glycopyrrolat ist chemisch eine quaternäre Ammoniumverbindung; Daher ist sein Durchgang über Lipidmembranen wie die Blut-Hirn-Schranke im Gegensatz zu Atropinsulfat und Scopolaminhydrobromid begrenzt. Aus diesem Grund ist das Auftreten von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit ZNS im Vergleich zu ihrer Inzidenz nach Verabreichung von Anticholinergika, die chemisch tertiäre Amine sind, die diese Barriere leicht überqueren können.

Arzneimittelwechselwirkungen für Robinul

Die gleichzeitige Anwendung von Glykopyrrolatinjektion mit anderen Anticholinergika oder Medikamenten mit anticholinergen Aktivität wie Phänothiazinen -Antiparkinson -Medikamenten oder trizyklischem Antidepressiva kann die antimuskarinischen Wirkungen intensivieren und zu einer Erhöhung der anticholinergen Beilagemisten führen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Glycopyrrolatinjektion und Kaliumchlorid in einer Wachsmatrix kann den Schweregrad von Kaliumchlorid-induzierten Magen-Darm-Läsionen infolge einer langsameren Magen-Darm-Transitzeit erhöhen.

Warnungen für Robinul

Dieses Medikament sollte mit großer Vorsicht verwendet werden, wenn überhaupt bei Patienten mit Glaukom .

Glycopyrrolat -Injektion may produce Schläfrigkeit or verschwommenes Sehen. Der patient should be cautioned regarding activities requiring mental alertness such as operating a motor vehicle or other machinery or performing hazardous work while taking this drug.

Darüber hinaus kann in Gegenwart von Fieber eine hohe Umwelttemperatur und/oder während der Wärmedämnung für körperliche Bewegung unter Verwendung von anticholinergen Wirkstoffen auftreten, einschließlich Glycopyrrolat (aufgrund des verminderten Schwitzenes), insbesondere bei Kindern und älteren Menschen.

Durchfall kann ein frühes Symptom einer unvollständigen Darmobstruktion sein, insbesondere bei Patienten mit Ileostomie oder Kolostomie. In diesem Fall wäre die Behandlung mit Glycopyrrolat -Injektion unangemessen und möglicherweise schädlich.

Vorsichtsmaßnahmen für Robinul

Allgemein

Untersuchen Sie eine Tachykardie, bevor Sie Glycopyrrolat -Injektion geben, da eine Erhöhung der Herzfrequenz auftreten kann.

Verwendung mit Vorsicht bei Patienten mit: Erkrankung der Koronararterien; Herzinsuffizienz ; Herzrhythmien; Hypertonie; Hyperthyreose.

Verwendung mit Vorsicht bei Patienten mit Nierenerkrankungen, da die Nierenimination von Glycopyrrolat bei Patienten mit Nierenversagen stark beeinträchtigt sein kann. Es können Dosierungsanpassungen erforderlich sein (siehe Pharmakokinetik - Nierenbehinderung ).

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Verwenden Sie Glycopyrrolat mit Vorsicht bei älteren Menschen und bei allen Patienten mit autonomer Neuropathie -Lebererkrankung ulcerosa Colitis -Prostikhypertrophie oder Hiatushernie, da anticholinerge Medikamente diese Erkrankungen verschlimmern können.

Die Verwendung von Anticholinerget -Arzneimitteln bei der Behandlung von Magengeschwüren kann eine Verzögerung bei der Magenentleerung aufgrund von antralen Statis führen.

Informationen für den Patienten

Da die Glycopyrrolat -Injektion Schläfrigkeit oder ein verschwommenes Sehen hervorrufen kann, sollte der Patient davor warnt, keine Aktivitäten durchzuführen, die geistige Wachsamkeit und/oder Sehschärfe erfordern, wie z.

Der Patient sollte auch vor dem Einsatz dieses Arzneimittels während des Trainings oder des heißen Wetters warnen, da eine Überhitzung zu einem Hitzschlag führen kann.

Der Patient kann eine mögliche Empfindlichkeit der Augen zu Licht haben.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien an Tieren wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugte Potential zu bewerten. Studien zur Bewertung des mutagenen Potentials von Glycopyrrolat wurden nicht durchgeführt. In Fortpflanzungsstudien bei Ratten führte die diätetische Verabreichung von Glycopyrrolat in dosisbedingter Weise zu verminderten Konzeptionsraten. Andere Studien an Hunden legen nahe, dass dies auf eine verminderte Samensekretion zurückzuführen sein kann, die bei hohen Glycopyrrolat -Dosen offensichtlich ist.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Fortpflanzungsstudien mit Glycopyrrolat wurden bei Ratten in einer Diätdosis von ungefähr 65 mg/kg/Tag durchgeführt (die Exposition betrug ungefähr 320 -mal die maximal empfohlene tägliche menschliche Dosis von 2 mg bei einem mg/m ² Basis) und Kaninchen in intramuskulären Dosen von bis zu 0,5 mg/kg/Tag (die Exposition betrug ungefähr das Fünffache der maximal empfohlenen täglichen menschlichen Dosis bei einem mg/m ² Basis). Diese Studien erzeugten keine teratogenen Wirkungen auf den Fötus. Da Studien zur Reproduktion von Tieren nicht immer der menschlichen Reaktion vorhersagen, sollte dieses Medikament nur dann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn sie eindeutig benötigt werden.

Ein-dosis-Studien am Menschen ergaben, dass sehr kleine Mengen an Glycopyrrolat die Plazenta-Barriere bestanden.

Nichtteratogene Wirkungen

Die veröffentlichte Literatur schlägt Folgendes hinsichtlich der Verwendung von Glycopyrrolat während der Schwangerschaft vor. Im Gegensatz zu Atropinglycopyrrolat in normalen Dosen (NULL,004 mg/kg) scheint die Variabilität der fetalen Herzfrequenz oder der fetalen Herzfrequenzvariabilität in erheblichem Maße nicht zu beeinflussen. Die Konzentrationen von Glycopyrrolat in Nabelgütern in venösem und vorliegenden Blut und in der Fruchtwasser sind nach intramuskulärer Verabreichung gegenüber Verabreichung niedrig. Daher scheint Glycopyrrolat in signifikanten Mengen nicht durch die Plazentasperre zu durchdringen. In Fortpflanzungsstudien an Ratten führte die diätetische Verabreichung von Glycopyrrolat zu verminderten Ratten des Puppenüberlebens in dosisbedingter Weise.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Weil viele Medikamente in Muttermilch ausgeschieden werden, sollte bei der Verabreichung von Glycopyrrolat -Injektionen an eine stillende Frau Vorsicht geboten werden. Wie bei anderen Anticholinergika -Glycopyrrolat kann die Laktation unterdrückt werden (siehe Nebenwirkungen ).

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden für die Behandlung von Peptika nicht festgelegt.

Bei pädiatrischen Patienten wurden Dysrhythmien im Zusammenhang mit der Verwendung von Glycopyrrolat als Vormedikant oder während der Anästhesie beobachtet.

Säuglinge patients with Down's syndrome and pediatric patients with spastic paralysis or brain damage may experience an increased response to Anticholinerges thus increasing the potential for side effects.

Eine paradoxe Reaktion, die durch die Übererregung gekennzeichnet ist, kann bei pädiatrischen Patienten auftreten, die große Dosen von Anticholinergika einschließlich Glycopyrrolatinjektion einnehmen. Säuglinge und kleine Kinder sind besonders anfällig für die toxischen Wirkungen von Anticholinergika.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien zur Glycopyrrolat -Injektion umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie unterschiedlich als jüngere Probanden reagieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen Therapie widerspiegelt.

Überdosierungsinformationen für Robinul

Um periphere anticholinerge Wirkungen einer quaternären Ammonium-Anticholinesterase wie Neostigmin-Methylsulfat (die die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreiten) in Inkrementen von 0,25 mg bei Erwachsenen intravenös verabreicht werden kann. Diese Dosierung kann alle fünf bis zehn Minuten wiederholt werden, bis die anticholinerge Überaktivität umgekehrt ist oder bis zu maximal 2,5 mg. Proportional kleinere Dosen sollten bei pädiatrischen Patienten verwendet werden. Die Anzeige für sich wiederholende Neostigmindosen sollte auf der engen Überwachung der Abnahme der Herzfrequenz und der Rückkehr von Darmgeräuschen basieren.

Wenn ZNS-Symptome (z. B. Erregung unruhiges Krämulsionen psychotisches Verhalten) auftreten, können physikalischoostigmin (die die Blut-Hirn-Schranke überschreiten) verwendet werden. Physostigmin mit 0,5 bis 2 mg sollte langsam intravenös verabreicht und bei Erwachsenen bis zu insgesamt 5 mg wiederholt werden. Proportional kleinere Dosen sollten bei pädiatrischen Patienten verwendet werden.

Bekämpfung der Hypotonie, IV -Flüssigkeiten und/oder Druckmittel sowie unterstützende Versorgung zu verabreichen.

Fieber sollte symptomatisch behandelt werden.

Nach einer Überdosierung kann eine curare-ähnliche Wirkung auftreten, d. H. Die neuromuskuläre Blockade, die zu muskulärer Schwäche und möglicher Lähmung führt. Im Falle einer kurare Wirkung auf die Atemmuskulatur sollte künstliche Atmung eingeleitet und aufrechterhalten werden, bis wirksame Atemwirkungsmaßnahmen zurückkehren.

Kontraindikationen für Robinul

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Glycopyrrolat oder einer seiner inaktiven Inhaltsstoffe.

Zusätzlich in der Verwaltung von Magengeschwür Patienten aufgrund der längeren Dauer der Glykopyrrolat -Injektion von Therapie können bei Patienten mit folgenden gleichzeitigen Erkrankungen kontraindiziert sein: Glaukom; obstruktive Uropathie (zum Beispiel Blasenhalsobstruktion aufgrund von Prostata -Hypertrophie); Obstruktive Erkrankung des Magen -Darm -Trakts (wie bei Achalasia Pyloroduodenalstenose usw.); Paralytic Ileus Darmatonie des älteren oder geschwächten Patienten; instabiler kardiovaskulärer Status bei akuter Blutung; schwere Colitis ulcerosa; Giftiger Megakolon komplizierter Colitis ulcerosa; Myasthenia gravis.

Klinische Pharmakologie for Robinul

Glycopyrrolat wie andere antikolinerge (antimuskarinische) Mittel hemmt die Wirkung von Acetylcholin auf Strukturen, die durch postganglionische cholinerge Nerven und auf glatte Muskeln, die auf Acetylcholin reagieren, aber mangelnde cholinerge Innervation reagieren, innerviert sind. Diese peripheren cholinergen Rezeptoren sind in den autonomen Effektorzellen des Herzmuskels glatten Muskelmuskels der Sinoatriale Knoten der atrioventrikulären Knoten -Exokrinen Drüsen und in begrenztem Maße in der autonomen Ganglien vorhanden. So verringert es das Volumen und die freie Säure von Magensekreten und kontrolliert übermäßige Rachen -Tracheal- und Bronchialsekrete.

Glycopyrrolat antagonisiert muskarinische Symptome (z. B. Bronchorrhoe -Bronchospasmus -Bradykardie und Darmhypermotilität), die durch cholinergische Arzneimittel wie die Anticholinesterasen induziert wird.

Die hochpolare quaternäre Ammoniumgruppe von Glycopyrrolat begrenzt ihren Durchgang über Lipidmembranen wie die Blut-Hirn-Barriere im Gegensatz zu Atropinsulfat und Scopolamin-Hydrobromid, die leicht nicht-polare tertiäre Amine sind, die leicht in Lipidbarrieren eindringen.

Bei intravenöser Injektion ist das Wirkungsbeginn im Allgemeinen innerhalb einer Minute ersichtlich. Nach der intramuskulären Verabreichung wird das Wirkungsbeginn in 15 bis 30 Minuten festgestellt, wobei Spitzeneffekte innerhalb von ungefähr 30 bis 45 Minuten auftreten. Die vagalen Blockiereffekte bestehen für 2 bis 3 Stunden und die Antisialagogeffekte bestehen bis zu 7 Stunden lang länger als bei Atropin.

Pharmakokinetik

Die folgenden pharmakokinetischen Informationen und Schlussfolgerungen wurden aus veröffentlichten Studien erhalten, in denen unspezifische Assay -Methoden verwendet wurden.

Verteilung

Das mittlere Volumen der Verteilung von Glycopyrrolat wurde auf 0,42 ± 0,22 l/kg geschätzt.

Stoffwechsel

Der vergeblich Der Metabolismus von Glycopyrrolat beim Menschen wurde nicht untersucht.

Ausscheidung

Der mean clearance and mean T _1/2 Die Werte wurden von 0,54 ± 0,14 l/kg/h bzw. 0,83 ± 0,13 Stunden nach IV -Verabreichung berichtet. Nach der IV -Verabreichung eines radioaktiv markierten Glykopyrrolats von 0,2 mg 85% der gewonnenen Dosi sogar . Nach der IM -Verabreichung von Glycopyrrolat an Erwachsene ist der Mittelwert t _1/2 Der Wert wird von 0,55 und 1,25 Stunden liegen. Über 80% der verabreichten IM -Dosis wurden im Urin und in der Galle als unveränderter Arzneimittel gewonnen und die Hälfte der IM -Dosis wird innerhalb von 3 Stunden ausgeschieden. Die folgende Tabelle fasst den Mittelwert und die Standardabweichung der pharmakokinetischen Parameter aus einer Studie zusammen.

Besondere Populationen

Geschlecht

Geschlecht differences in pharmacokinetics of glycopyrrolate have not been investigated.

Nierenbehinderung

In einer Studie wurde Glycopyrrolat bei urämischen Patienten mit einer Nierentransplantation IV verabreicht. Die mittlere Eliminierungs Halbwertszeit war signifikant länger (NULL,8 Minuten) als bei gesunden Patienten (NULL,6 Minuten). Die mittlere Flächen- und Konzentrations-Zeit-Kurve (NULL,6 HR-MCG/l) mittlere Plasma-Clearance (NULL,43 l/h/kg) und die mittlere 3-stündige Urinausscheidung (NULL,7%) für Glycopyrrolate von Glycopyrrolat waren ebenfalls signifikant als die der Kontrollpersonen (NULL,73 HR-MCG/L 1,14 L/HR/HR/kg/kg und 50%). Diese Ergebnisse legen nahe, dass die Eliminierung von Glycopyrrolat bei Patienten mit Nierenversagen stark beeinträchtigt ist.

Hepatische Beeinträchtigung

Pharmakokinetische Informationen bei Patienten mit Leberbeeinträchtigungen sind nicht verfügbar.

Pädiatrie

Nach IV -Verabreichung (5 mcg/kg Glycopyrrolat) an Säuglinge und Kinder ist der mittlere t _1/2 Es wurde berichtet, dass die Werte zwischen 21,6 und 130,0 Minuten und zwischen 19,2 und 99,2 Minuten liegen.

Patienteninformationen für Robinul

Anweisungen zur Verwendung

VORSICHT : Glasspritzen können eine Fehlfunktion des Bruchs oder Verstopfens bei einer Verbindung mit einigen nedullosen Luer -Zugangsgeräten (NLADs) und Nadeln haben. Der äußere Kragen muss an der Spritze gebunden bleiben (siehe Abbildung 1 ). Spontaneous disconnection of this glass syringe from needles and NLADs with leakage of drug product may occur. Assure that the needle or NLAD is securely attached before beginning the injection. Inspect the glass syringe-needle or glass syringe -NLAD connection before and during drug administration.

Nebenwirkungen von Notfallpillen

Abbildung 1

Glycopyrrolat -Injektion may be administered intramuscularly or intravenously. Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.

1. Überprüfen Sie die äußere Verpackung (Kunststoffrohr) und das Spritzenbezeichnung, indem Sie sich überprüfen:
   • Plastikrohrintegrität
   • Drogenname
   • Arzneimittelstärke -FILL -Volumen -Rut der Verabreichung
   • Ablaufdatum, um sicherzustellen, dass das Medikament nicht abgelaufen ist
   • Sterile Feld Anwendbarkeit

NICHT verwenden Wenn das Paket beschädigt wurde.

2. Öffnen Sie die äußere Verpackung und entfernen Sie die Spritze aus dem Rohr.
3. Führen Sie eine visuelle Inspektion auf der Spritze durch, indem Sie überprüfen:
   • Abwesenheit von Spritzenschäden -Abteilung externer Partikel
   • Abwesenheit von inneren Partikeln
   • Richtige Drogenfarbe
4. Drücken Sie die Kolbenstange leicht, um den Stopper locker zu brechen, während die Spitzenkappe noch eingeschaltet ist.
5. Entfernen Sie die Tippkappe, indem Sie sie abdrehen. (Sehen Abbildung 2 )

Abbildung 2

6. Die Tippkappe verwerfen.
7. Luftblase vertreiben.
8. Stellen Sie die Dosis in steriles Material ein (falls zutreffend).
9. Schließen Sie die Spritze je nach Verwaltungsweg mit einem angemessenen Einspritzverbindungsanschluss an. -Bevor die Injektion sicherstellen, dass die Spritze sicher an die Nadel oder die NLAD gebunden ist.
10. Drücken Sie die Kolbenstange, um die erforderliche Medikamentendosis zu liefern. Stellen Sie sicher, dass der Druck auf der Kolbenstange während der gesamten Verwaltung aufrechterhalten wird.
11. Entfernen Sie die Spritze von NLAD (falls zutreffend) und verwerfen Sie in ein angemessenes Behälter. Wenn eine Nadel mit der Spritze verbunden ist, um Nadelstickverletzungen zu verhindern, werden Nadeln nicht zusammengefasst.

Anmerkungen:

• Alle Schritte müssen nacheinander ausgeführt werden
• Keine Autoklavenspritze
• NICHT verwenden this product on a sterile field
• Stellen Sie zu keinem Zeitpunkt keine andere Flüssigkeit in die Spritze ein
• Dieses Produkt ist nur für einzelne Dosis; Nicht genutzten Teil verwerfen