Sevenocain

Articaine Hydrochlorid 4% und Epinephrin 1: 200000

Articaine Hydrochlorid 4% und Epinephrin 1: 100000

Beschreibung für Septocain

Septocain® (Articane HCl und Epinephrin -Injektion) Injektion ist eine sterile wässrige Lösung, die Articain HCl 4% (40 mg/ml) und Epinephrin -Bitartrat in einem Epinephrin 1: 200000 oder Epinephrin 1: 100000 enthält. Articaine HCl ist ein lokalanästhetisches Amino-Amid, das chemisch als 4-Methyl-3- [2- (Propylamino) -Propionamido] -2-thiophenecarbonsäure-Methylesterhydrochlorid bezeichnet wird, und ist eine racemische Mischung. Articaine HCl hat ein Molekulargewicht von 320,84 und die folgende strukturelle Formel:

Articaine HCl hat einen Partitionskoeffizienten in N-Octanol/Soerensen-Puffer (pH 7,35) von 17 und ein PKA von 7,8.

Epinephrin-Bitartrat (-)-1- (34-Dihydroxyphenyl) -2-methylamino-ethanol () Tartrat (1: 1) Salz ist ein Vasokonstriktor, der in einer Konzentration von 1: 200000 oder 1: 100000 (ausgedrückt als fantastische Base) hinzugefügt wird (ausgedrückt als free Base). Es hat ein Molekulargewicht von 333,3 und die folgende strukturelle Formel:

Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) enthält Articain HCl (40 mg/ml) Epinephrin (1: 200000 oder 1: 100000) (als Epinephrin -Bitartrat) Natriumchlorid (NULL,6 mg/ml) und Natriummetabisulfit (NULL,5 mg/ml/ml). Das Produkt wird mit einem 15% igen Überträglichkeit von Epinephrin formuliert. Der pH wird mit Natriumhydroxid eingestellt.

Verwendung für Septocain

Septocain® (Articane HCl und Epinephrin -Injektion) Ein Amid -Lokalanästhetikum, das einen Vasokonstriktor enthält, ist für lokale infiltrative oder leitende Anästhesie sowohl bei einfachen als auch bei komplexen zahnärztlichen Verfahren angezeigt.

Dosierung für Septocain

Allgemeine Dosierungsinformationen

Tabelle 1 (unten) fasst die empfohlenen Volumina und Konzentrationen von Septocain® (Articane HCl und Epinephrin -Injektion) für verschiedene Arten von Anästhesieverfahren zusammen. Die in dieser Tabelle vorgeschlagenen Dosierungen beziehen sich auf normale gesunde Erwachsene, die durch submukosale Infiltration oder Nervenblockade verabreicht werden.

Tabelle 1: Empfohlene Dosierungen für beide Stärken

Die empfohlenen Dosen dienen nur als Leitfaden für die Menge an Anästhesie, die für die meisten Routineverfahren erforderlich ist. Die tatsächlichen Volumina, die verwendet werden sollen, hängen von einer Reihe von Faktoren ab, wie z. B. Art und Ausmaß der chirurgischen Eingriffstiefe des Anästhesiegrades der Muskelrelaxation und des Patienten. In allen Fällen sollte die kleinste Dosis, die das gewünschte Ergebnis erzeugt, verabreicht werden.

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Der Beginn der Anästhesie und die Dauer der Anästhesie sind proportional zum Volumen und der Konzentration (d. H. Gesamtdosis) des verwendeten Lokalanästhetikums. Bei der Verwendung großer Volumina sollte Vorsicht geboten werden, da die Inzidenz von Nebenwirkungen dosisbedingt sein kann.

Für die meisten routinemäßigen Zahnverfahren wird Septocaine® (Articane HCl und Epinephrininjektion) mit Epinephrin 1: 200000 bevorzugt. Wenn jedoch eine stärker ausgeprägte Hämostase oder eine verbesserte Visualisierung des chirurgischen Feldes benötigt wird, kann Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) verwendet werden, das Epinephrin 1: 100000 enthält.

Maximale empfohlene Dosierungen

• Erwachsene : Bei normalen gesunden Erwachsenen sollte die maximale Artikain -HCl -HCL, die durch submukosale Infiltration oder Nervenblock verabreicht wird, 7 mg/kg (NULL,175 ml/kg) nicht überschreiten.
• Pädiatrische Patienten im Alter von 4 bis 16 Jahren : Die Menge an Articaine HCl bei Kindern im Alter von 4 bis 16 Jahren sollte durch das Alter und das Gewicht des Kindes und die Größe der Operation bestimmt werden. Die maximale Artikaine -HCl 4% sollte 7 mg/kg nicht überschreiten [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].
• Sicherheit und Wirksamkeit von Septocain® (Articane HCl und Adrenalininjektion) bei pädiatrischen Patienten unter 4 Jahren wurden nicht festgestellt.

Dosierung in besonderen Populationen

Eine Dosisreduktion kann bei geschwächten Patienten erforderlich sein, die akut kranker Patienten ältere Patienten und pädiatrische Patienten, die mit ihrem Alter und ihrer körperlichen Verfassung entspricht, erforderlich sein. Bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung wurden keine Studien durchgeführt. Bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung sollte Vorsicht geboten werden. [sehen Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN Verwendung in bestimmten Populationen ]

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Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Injektion (klare farblose Lösung) mit:

• Articaine Hydrochlorid 4% (40 mg/ml) und Epinephrin 1: 200000 (als Epinephrinbitartrat 0,009 mg/ml)
• Articaine Hydrochlorid 4% (40 mg/ml) und Epinephrin 1: 100000 (als Epinephrinbitartrat 0,018 mg/ml)

Septocaine® (Articaine HCl und Epinephrin) Injektion ist in 1,7 -ml -Einzelverwendungs ​​-Glaspatronen erhältlich, die in den folgenden zwei Stärken in Kisten mit 50 Patronen verpackt sind:

Septocaine® (Articane HCl und Epinephrininjektion), die Articaine HCl 4% (40 mg/ml) und Epinephrin 1: 200000 (als Epinephrin -Bitartrat 0,009 mg/ml) (als Epinephrin -Bitartrat) (NULL,009 mg/ml) () enthält. NDC 0362-9048-02)

Septocaine® (Articane HCl und Epinephrininjektion), die Articain HCl 4% (40 mg/ml) und Epinephrin 1: 100000 (als Epinephrin -Bitartrat 0,018 mg/ml) (als Epinephrin -Bitartrat) (NULL,018 mg/ml) () enthält. NDC 0362-9049-02)

Lagerung und Handhabung

Lagern USP -kontrollierte Raumtemperatur ]. Protect from light. Do Not Freeze.

Für die chemische Desinfektion des Karpuls wird entweder Isopropylalkohol (91%) oder Ethylalkohol (70%) empfohlen. Viele im Handel erhältliche Marken von Isopropylalkohol sowie Lösungen von Ethylalkohol, nicht von US -amerikanischer US -amerikanischer Alkohol. Die Grade enthalten Denaturanten, die für Gummi verletzt sind und daher nicht verwendet werden dürfen.

Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.

Hergestellt für Septodont Louisville Co 80027 von Novocol Pharmaceutical von Canada Inc. Cambridge Ontario Kanada N1R 6x3

Nebenwirkungen für Septocain

Reaktionen auf die Artikine sind charakteristisch für diejenigen, die mit anderen Lokalanästhetika vom Typ Amid verbunden sind. Nebenwirkungen auf diese Gruppe von Arzneimitteln können auch aus übermäßigen Plasmaspiegeln (die auf eine nicht beabsichtigte intravaskuläre Injektion von Überdosierungen oder auf eine Überdosierung zurückzuführen sein können, die Injektionstechnikvolumen oder Überempfindlichkeit in Injektionstechnik oder Überempfindlichkeit oder eine idiosynkratisch sein können.

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Die gemeldeten Nebenwirkungen stammen aus klinischen Studien in den USA und im Vereinigten Königreich. Tabelle 2 zeigt die unerwünschten Reaktionen in klinischen Studien, in denen 882 Personen Septocain® (Articane HCl und Epinephrin -Injektion) ausgesetzt waren, die Epinephrin 1: 100000 enthalten. Tabelle 3 zeigt die unerwünschten Reaktionen, die in klinischen Studien berichtet wurden, in denen 182 Personen Septocaine® (Articane HCl und Epinephrininjektion) ausgesetzt waren, die Epinephrin 1: 100000 und 179 Personen enthielten, die Septocain® (Articane HCl und Epinephrin Injection) enthielten.

Bei mindestens 1% der Patienten beobachtete unerwünschte Reaktionen:

Tabelle 2: Nebenwirkungen in kontrollierten Studien mit einer Inzidenz von 1% oder mehr bei Patienten, die Septocain® (Articane HCl und Adrenalin -Injektion) verabreicht, die Epinephrin 1: 100000 enthalten

Tabelle 3: Nebenwirkungen in kontrollierten Studien mit einer Inzidenz von 1% oder mehr bei Patienten, die Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) verabreicht, die Epinephrin 1: 200000 und Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) enthalten, die Epinesicine 1: 100000 1: 100000 1: 100000 enthält, 1: 100000 1: 100000

Bei weniger als 1% der Patienten beobachtete unerwünschte Reaktionen:

Tabelle 4: Nebenwirkungen in kontrollierten Studien mit einer Inzidenz von weniger als 1%, jedoch als klinisch relevant bei Patienten, die Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) verabreicht haben

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine ungezwungene Beziehung zur Drogenexposition herzustellen.

Persistente Parästhesien der Lippenzunge und orale Gewebe wurden unter Verwendung von Artikainhydrochlorid mit langsamer unvollständiger oder nicht erholter. Diese Nachmarktereignisse wurden hauptsächlich nach Nervenblöcken im Unterkiefer gemeldet und haben den Trigeminusnerv und seine Zweige beteiligt.

Eine Hypoästhesie wurde mit der Verwendung von Artikäne insbesondere in pädiatrischen Altersgruppen berichtet, die normalerweise reversibel sind. Eine längere Taubheit kann zu Verletzungen von Weichteilen wie dem der Lippen und der Zunge in diesen Altersgruppen führen.

Ischämische Verletzungen und Nekrose wurden nach Verwendung von Artikain mit Adrenalin beschrieben und es wurde postuliert, dass sie auf den Gefäßkrampf von terminalen arteriellen Zweigen zurückzuführen sind.

Insbesondere nach posterioren überlegenen Alveolarinjektionen von Artikain in der Zahnanästhesie wurde über eine Lähmung der Augenmuskulatur berichtet. Zu den Symptomen zählen die Diplopie -Mydriasis -Ptosis und Schwierigkeiten bei der Entführung des betroffenen Auges. Es wurde beschrieben, dass diese Symptome sich unmittelbar nach der Injektion der Anästhesielösung entwickeln und eine Minute bis zu mehreren Stunden mit allgemein vollständiger Genesung bestehen.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Septokain

Die Verabreichung von Lokalanästhetika-Lösungen, die Epinephrin enthalten, an Patienten, die Monoaminoxidase-Inhibitoren nicht selektiven Beta-adrenergen Antagonisten oder trizyklischen Antidepressiva erhalten, können schwere längere Hypertonie produzieren. Phenothiazine und Butyrophenone können den Pressoreffekt von Epinephrin verringern oder umkehren. Die gleichzeitige Verwendung dieser Wirkstoffe sollte vermieden werden; In Situationen, in denen eine gleichzeitige Therapie erforderlich ist, ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten erforderlich [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Warnungen für Septocain

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Septocain

Zufällige intravaskuläre Injektion

Eine zufällige intravaskuläre Injektion von Septocain® (Articane HCl und Epinephrin -Injektion) kann mit Krämpfen verbunden sein, gefolgt vom Zentralnervensystem oder einer kardiorespiratorischen Depression und dem Koma, das letztendlich zur Verhaftung der Atemwege voranschreitet. Zahnärzte, die Lokalanästhetika wie Septocaine® (Articane HCl und Epinephrine Injection) beschäftigen, sollten sich mit der Diagnose und Behandlung von Notfällen auskennen, die sich aus ihrer Verwendung ergeben können. Wiederbelebte Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sollten für den sofortigen Einsatz verfügbar sein. Um eine intravaskuläre Injektionsaspiration zu vermeiden, sollte vor Septocain® (Articane HCl und Epinephrin -Injektion) durchgeführt werden. Die Nadel muss neu positioniert werden, bis durch Aspiration keine Blut zurückgeführt werden kann. Beachten Sie jedoch, dass das Fehlen von Blut in der Spritze nicht garantiert, dass die intravaskuläre Injektion vermieden wurde.

Kleine Dosen von Lokalanästhetika, die in Zahnblöcke injiziert wurden, können nachteilige Reaktionen erzeugen, die der systemischen Toxizität ähneln, die bei unbeabsichtigten intravaskulären Injektionen größerer Dosen beobachtet werden. Es wurden Verwirrungskrämpfe der Atemdepression oder Atemstillstand und kardiovaskuläre Stimulation oder Depression berichtet. Diese Reaktionen können auf die intraarterielle Injektion des Lokalanästhetikums mit retrograder Fluss zur Hirnkreislauf zurückzuführen sein. Patienten, die diese Blöcke erhalten, sollten ständig beobachtet werden. Wiederbelebte Geräte und Personal zur Behandlung von nachteiligen Reaktionen sollten sofort verfügbar sein. Dosierungsempfehlungen sollten nicht überschritten werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Systemische Toxizität

Dies beinhaltet eine Toxizität, die sich aus versehentlich intravaskulärer Injektion von Septocain® (Articane HCl und Epinephrin -Injektion) ergibt, die in Abschnitt 5.1 diskutiert werden, sowie die, die mit höheren systemischen Konzentrationen von Lokalanästhetik oder Adrenalin zusammenhängen. Die systemische Absorption von Lokalanästhetika einschließlich Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) kann Auswirkungen auf die Zentralnervis- und Herz -Kreislauf -Systeme haben.

Bei Blutkonzentrationen mit therapeutischen Dosen von Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) Veränderungen der Erregbarkeitsfestigkeit der Herzleitung sind die Kontraktilität und die periphere Gefäßresistenz minimal. Die toxischen Blutkonzentrationen von Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) können jedoch die Herzleitung und Erregbarkeit verdrängen, die zu atrioventrikulären ventrikulären Arrhythmien und Herzstillstand führen können, was möglicherweise zu Todesfällen führt. Darüber hinaus wird die Myokardkontraktilität depressiv und die periphere Vasodilatation tritt zu einem verringerten Herzzeitvolumen und dem arteriellen Blutdruck auf. Septocain® (Articane HCl und Epinephrin-Injektion) sollte auch bei Patienten mit Herzblockierung sowie bei Patienten mit kardiovaskulärer Funktionen mit gestörter kardiovaskulärer Funktion verwendet werden, da sie möglicherweise weniger in der Lage sind, funktionelle Veränderungen im Zusammenhang mit der Verlängerung der durch diese Medikamente erzeugten A-V-Leitung auszugleichen.

Unruhe Angst Tinnitus Schwindel verschwommenes Sehvermögen Zittern Depressionen oder Schläfrigkeit können frühe Warnzeichen für Toxizität des Zentralnervensystems sein.

Eine sorgfältige und ständige Überwachung von kardiovaskulären und respiratorischen (Angemessenheit der Beatmung) Vitalzeichen und des Bewusstseins des Patienten sollten nach jeder Lokalanästhesie -Injektion von Septocain® (Articane HCl und Adrenephrin -Injektion) durchgeführt werden. Wiederholte Dosen von Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) können aufgrund der möglichen Akkumulation des Arzneimittels oder seiner Metaboliten einen signifikanten Anstieg des Blutspiegels verursachen. Die niedrigste Dosierung, die zu einer wirksamen Anästhesie führt, sollte verwendet werden, um das Risiko für hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende nachteilige Auswirkungen zu verringern. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutspiegeln variiert mit dem Status des Patienten. Wiederbelebte Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sollten für den sofortigen Einsatz verfügbar sein. Vorsichtsmaßnahmen für die in Abschnitt 5.3 erörterte Epinephrinverabreichung sollten beobachtet werden.

Schwächte Patienten ältere Patienten, die akut kranke Patienten und pädiatrische Patienten haben, sollten reduzierte Dosen verabreicht werden Dosierung und Verwaltung ]. No studies have been performed in patients with liver dysfunction and caution should be used in patients with severe hepatic disease.

Vasokonstriktor -Toxizität

Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) enthält Epinephrin einen Vasokonstriktor, der eine lokale oder systemische Toxizität verursachen kann und vorsichtig angewendet werden sollte. Die lokale Toxizität kann ischämische Verletzungen oder Nekrose umfassen, die mit Gefäßkrampfungen zusammenhängen kann. Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) sollte bei Patienten während und nach der Verabreichung starker Vollnarkosendien mit Vorsicht verwendet werden, da unter solchen Bedingungen Herzrhythmien auftreten können. Patienten mit peripheren Gefäßerkrankungen und Patienten mit hypertensiven Gefäßerkrankungen können übertriebene Vasokonstriktor -Reaktion aufweisen.

Die American Heart Association hat die folgende Empfehlung bezüglich der Verwendung von Lokalanästhetika bei Vasokonstriktoren bei Patienten mit ischämischen Herzerkrankungen abgegeben: Vasokonstriktor -Wirkstoffe sollten in Lokalanästhesie -Lösungen während der Zahnarztpraxis nur dann verwendet werden, wenn klar ist, dass das Verfahren verkürzt oder die Analgesie feindlicher wird. Wenn ein Vasokonstriktor angezeigt wird, sollte extremer Sorgfalt angegeben werden, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden. Die minimal mögliche Menge an Vasokonstriktor sollte verwendet werden. (Kaplan 1986).

Es ist wichtig, vor einer Injektion zu aspirieren, um die Verabreichung des Arzneimittels in den Blutstrom zu vermeiden.

Methämoglobinämie

Articain wie andere Lokalanästhetika kann eine Methämoglobinämie insbesondere in Verbindung mit Methämoglobin-induzierenden Wirkstoffen verursachen. Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) sollte bei Patienten mit angeborener oder idiopathischer Methämoglobinämie oder bei Patienten, die mit Methämoglobin-induzierender Wirkstoffe behandelt werden, nicht anfälliger für drogeninduzierte Methämoglobinämie angewendet werden.

Anzeichen und Symptome einer Methämoglobinämie können einige Stunden nach der Exposition verzögert werden. Die ersten Anzeichen und Symptome einer Methämoglobinämie sind schiefergraue Zyanose in bukkalen Schleimhäuten Lippen und Nagelbetten. In schweren Fällen können Symptome zentrale Zyanose -Kopfschmerz -Lethargie -Schwindelermüdungssynkope -Dyspnoe -ZNS -Depressionsanfälle Dysrythmie und Schock einschließen. Methämoglobinämie sollte berücksichtigt werden, wenn eine zentrale Zyanose nicht auf die Sauerstofftherapie reagiert, insbesondere wenn Methämoglobin-induzierende Mittel verwendet wurden. Die berechnete Sauerstoffsättigung und die Pulsoximetrie sind bei der Einstellung einer Methämoglobinämie ungenau. Die Diagnose kann durch einen erhöhten Methämoglobinspiegel von mindestens 10% bestätigt werden. Die Entwicklung einer Methämoglobinämie ist dosisbedingt.

Management der Methämoglobinämie

Wenn eine Methämoglobinämie nicht auf die Verabreichung von klinisch signifikanten Symptomen der Methämoglobinämie Sauerstoffs anspricht, sollte eine langsame intravenöse Injektion (über 5 Minuten) Methylenblau bei einer Dosierung von 1-2 mg/kg Körpergewicht behandelt werden.

Anaphylaxie und Allergie-Reaktionen

Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) enthält Natriummetabisulfit ein Sulfit, das Allergika-Reaktionen wie anaphylaktische Symptome und lebensbedrohliche oder weniger schwere asthmatische Episoden bei bestimmten anfälligen Menschen verursachen kann. Die Gesamtprävalenz der Sulfitempfindlichkeit in der Allgemeinbevölkerung ist unbekannt. Die Sulfitempfindlichkeit wird in asthmatischen als bei nicht asthmatischen Menschen häufiger beobachtet.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Studien zur Bewertung des krebserzeugenden Potentials von Articain HCI bei Tieren wurden nicht durchgeführt. Fünf Standard -Mutagenitätstests, darunter drei in vitro Tests (der AMES -Test ohne Säugetiere den chinesischen chinesischen Hamster -Ovarchromosomal -Aberrationstest und ein Säugetier -Gen -Mutationstest mit Artikain HCl) und zwei In -vivo -Maus -Mikronukleus -Tests (einer mit Artikäne und Epinephrin 1: 100000 und eine mit Artikinken -HCL HCL) zeigten keine mutagenischen Effekte.

Bei Ratten wurden keine Auswirkungen auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit für Artikain und Epinephrin 1: 100000 in Dosen bis zu 80 mg/kg/Tag (ungefähr 2 -mal der MRHD basierend auf der Körperoberfläche) beobachtet.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen - Schwangerschaftskategorie C C.

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen mit Septocain® (Articane HCl und Epinephrin-Injektion). Es wurde gezeigt, dass Articaine -Hydrochlorid und Adrenalin (1: 100000) fetale Todesfälle und Skelettschwankungen bei Kaninchen erhöhen, wenn sie in Dosen ungefähr das 4 -fache der maximal empfohlenen menschlichen Dosis (MRHD) angegeben sind. Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

In Embryo-fetalen Toxizitätsstudien bei Kaninchen verursachten 80 mg/kg subkutan (ungefähr das Vierfache der MRHD basierend auf der Körperoberfläche) den Tod fetus und erhöhte Variationen des fetalen Skeletts, aber diese Wirkungen können auf eine schwere mütterliche Toxizität einschließlich der in dieser Dosis beobachteten Anfälle zurückzuführen sein. Im Gegensatz dazu wurden keine Embryo-Fetal-Toxizitäten beobachtet, wenn Articain und Adrenalin (1: 100000) während der gesamten Organogenese in Dosen bis zu 40 mg/kg in Kaninchen subkutan und bei Ratten (ungefähr 2-mal 2-mal der MRHD) subkutan verabreicht wurden (ungefähr 2-mal die MRHD).

In vor- und postnatalen Entwicklungsstudien stand die subkutane Verabreichung von Artikainhydrochlorid an schwangere Ratten während der Schwangerschaft und der Laktation bei einer Dosis von 80 mg/kg (ungefähr das 2-fache der MRHD auf der Grundlage des Körperoberflächens) die Anzahl der Stillschüttungen und die passende Vermeidung von Passenvermeidungen, die das Lernen in PUPs in PUPS-Lernmessungen betrifft. Diese Dosis erzeugte auch bei einigen Tieren eine schwere mütterliche Toxizität. Eine Dosis von 40 mg/kg (ungefähr gleich dem MRHD mg/m²) produzierte diese Effekte nicht. Eine ähnliche Studie unter Verwendung von Articaine und Adrenalin (1: 100000) anstelle von Articainhydrochlorid allein führte zu mütterlichen Toxizität, aber keine Auswirkungen auf die Nachkommen.

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Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob Septocain® (Articane HCl und Adrenalininjektion) in Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Medikamente in Muttermilch ausgeschieden werden, sollte eine Pflegefrau ausgewiesen werden, wenn Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) verabreicht wird. Bei der Verwendung von Septocaine® (Articane HCl und Epinephrin -Injektion) können stillende Mütter die Muttermilch für ungefähr 4 Stunden (basierend auf Plasma -Halbwertszeit) nach einer Injektion von Septocain® (Articane HCl und Epinephrin -Injektion) (zur Minimierung der Einnahme von Infants) (Articane HCl und Epinephrin) entscheiden und verwerfen.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Septocain® (Articane HCl und Adrenalininjektion) bei pädiatrischen Patienten unter 4 Jahren wurden nicht festgestellt. Safety of doses greater than 7 mg/kg (0.175 mL/kg) in pediatric patients has not been established. Safety and effectiveness was established in clinical trials with 61 pediatric patients between the ages of 4 and 16 years administered articaine hydrochloride 4% and ePinephrin 1: 100000 injections. Fifty-one of these patients received doses from 0.76 mg/kg to 5.65 mg/kg (0.9 to 5.1 mL) for simple dental procedures and 10 patients received doses between 0.37 mg/kg and 7.48 mg/kg (0.7 to 3.9 mL) for complex dental procedures. Approximately 13% of these pediatric patients required additional injections of anesthetic for complete anesthesia. Dosages in pediatric patients should be reduced commensurate with age body weight and physical condition [see Dosierung und Verwaltung ].

Geriatrische Verwendung

In klinischen Studien wurden 54 Patienten zwischen 65 und 75 Jahren und 11 Patienten 75 Jahre und überholt Septocain® (Articane HCl und Adrenalin -Injektion), die Epinephrin 1: 100000 enthält. Bei allen Patienten zwischen 65 und 75 Jahren wurden 35 Patienten für einfache Verfahren und Dosen von 1,05 mg/kg bis 4,27 mg/kg (NULL,3 bis 6,8 ml) zu 19 -Patienten verabreicht. Unter den 11 Patienten ≥ 75 Jahre alte Dosen von 0,78 mg/kg bis 4,76 mg/kg (NULL,3 bis 11,9 ml) wurden 7 Patienten für einfache Verfahren verabreicht und Dosen von 1,12 mg/kg bis 2,17 mg/kg (NULL,3 bis 5,1 ml) für komplexe Verfahren verabreicht.

Ungefähr 6% der Patienten im Alter zwischen 65 und 75 Jahren und keiner der 11 Patienten 75 Jahre oder älter benötigten zusätzliche Anästhesie -Injektionen für eine vollständige Anästhesie, verglichen mit 11% der Patienten zwischen 17 und 65 Jahren, die zusätzliche Injektionen benötigten.

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.

Nieren-/Leberinsuffizienz

Es wurden keine Studien mit Articainhydrochlorid 4% und Epinephrin 1: 200000 -Injektion oder Artikainhydrochlorid 4% und Epinephrin 1: 100000 Injektion bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen durchgeführt.

Überdosierungsinformationen für Septocaine

Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen Plasmaspiegeln zusammen, die während des therapeutischen Einsatzes von Lokalanästhetika oder mit unbeabsichtigter Subarachnoidalinjektion einer lokalen Anästhesielösung auftreten [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Die erste Überlegung ist die Prävention am besten durch sorgfältige und ständige Überwachung von kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen und dem Bewusstseinszustand des Patienten nach jeder Lokalanästhetika -Injektion. Beim ersten Anzeichen einer Änderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.

Der erste Schritt bei der Behandlung von Krämpfen sowie der Hypo-Ventilation besteht aus sofortiger Aufmerksamkeit auf die Aufrechterhaltung eines Patentländers und der assistierten oder kontrollierten Belüftung bei Bedarf. Die Angemessenheit der Kreislauf sollte bewertet werden. Sollten Krämpfe bestehen trotz einer angemessenen Behandlung der Atemwegsunterstützung mit einer angemessenen antikonvulsiven Therapie sind angezeigt. Der Praktiker sollte mit dem Einsatz von Antikonvulsiva -Medikamenten vor dem Einsatz von Lokalanästhetika vertraut sein. Eine unterstützende Behandlung der Kreislaufdepression kann die Verabreichung von intravenösen Flüssigkeiten und gegebenenfalls ein Vasopressor erfordern.

Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können sowohl Krämpfe als auch kardiovaskuläre Depression zu einer Hypoxie -Azidose -Bradykardie -Arrhythmien und/oder einem Herzstillstand führen. Wenn ein Herzstillstand auftreten sollte, sollten standardmäßige kardiopulmonale Wiederbelebungsmaßnahmen eingeführt werden.

Weitere Informationen zu Überdosierungsbehandlung erhalten Sie als Giftkontrollzentrum (1-800-222-1222).

Kontraindikationen für Septocain

Septocain (Articane HCl und Epinephrininjektion) ist bei Patienten, die über Sulfite enthalten, kontraindiziert. Produkte, die Sulfite enthalten, können allergische Reaktionen vom Typ Allergie verursachen, einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden bei bestimmten anfälligen Menschen. Die Sulfitempfindlichkeit wird in asthmatischer als bei nicht asthmatischen Menschen häufiger beobachtet [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Klinische Pharmakologie for Septocaine

Wirkungsmechanismus

Articaine HCl ist ein Amid -Lokalanästhetikum. Lokalanästhetika blockieren die Erzeugung und Leitung von Nervenimpulsen vermutlich durch Erhöhen des Schwellenwerts für die elektrische Anregung im Nerv, indem die Ausbreitung des Nervenimpulses verlangsamt und die Anstiegsrate des Aktionspotentials verringert wird. Im Allgemeinen hängt das Fortschreiten der Anästhesie mit der Durchmesser -Myelinisierung und Leitungsgeschwindigkeit der betroffenen Nervenfasern zusammen. Epinephrin ist ein Vasokonstriktor, der der Articaine HCl hinzugefügt wurde, um die Absorption in den allgemeinen Kreislauf zu verlangsamen und somit die Aufrechterhaltung einer aktiven Gewebekonzentration zu verlängern.

Pharmakodynamik

Klinisch ist die Reihenfolge des Nervenverlusts wie folgt: (1) Schmerzen; (2) Temperatur; (3) Berührung; (4) Propriozeption; und (5) Skelettmuskulus.

Es wurde gezeigt, dass der Beginn der Anästhesie innerhalb von 1 bis 9 Minuten nach Injektion von Septocain® (Articane HCl und Epinephrin -Injektion) liegt. Die vollständige Anästhesie dauert ungefähr 1 Stunde für Infiltrationen und bis zu ungefähr 2 Stunden für den Nervenblock.

Die Verabreichung von Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) führt zu einem 3-zu-5-fachen Anstieg der Plasmakonzentrationen im Vergleich zu Ausgangswert; Bei gesunden Erwachsenen scheint es jedoch nicht mit deutlichen Erhöhungen des Blutdrucks oder der Herzfrequenz verbunden zu sein, außer im Fall einer versehentlichen intravaskulären Injektion [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Pharmakokinetik

Absorption

Nach der Zahninjektion durch den submukosalen Weg einer Artikainlösung, die Epinephrin enthält 1: 200000 Articaine, erreicht etwa 25 Minuten nach einer einzelnen Dosisinjektion und 48 Minuten nach drei Dosen die Spitzenblutkonzentration. Die nach 68 und 204 mg Dosen erreichten Spitzenplasmaspiegel sind 385 bzw. 900 ng/ml. Nach der intraoralen Verabreichung einer nahezu maximalen Dosis von 476 mg Articain erreicht die Spitzenblutkonzentrationen von 2037 und 2145 ng/ml für die Articain-Lösung, die apinephrin 1: 100000 bzw. 1: 200000 ca. 22 Minuten nach der Dosis enthält.

Verteilung

Ungefähr 60 bis 80% der Articaine HCl sind an menschliches Serumalbumin und γ-Globuline bei 37 ° C gebunden in vitro .

Stoffwechsel

Articaine HCl wird durch Plasma -Carboxyesterase zu seiner primären Metaboliten -Artikainsäure, die inaktiv ist, metabolisiert. In -vitro -Studien zeigen, dass das P450 Isoenzym -System des menschlichen Lebermikrosoms ungefähr 5% bis 10% der verfügbaren Artikain mit nahezu quantitativer Umwandlung in Articainsäure metabolisiert.

Ausscheidung

Bei der Dosis von 476 mg Artikain betrug die Eliminierungs Halbwertszeit 43,8 Minuten und 44,4 Minuten für die Articain-Lösung, die Epinephrin 1: 100000 bzw. 1: 200000 enthielt. Die Articaine wird hauptsächlich über den Urin mit 53-57% der verabreichten Dosis in den ersten 24 Stunden nach der submukosalen Verabreichung ausgeschieden. Articainsäure ist der primäre Metabolit im Urin. Ein kleiner Metaboliten -Artikainsäure -Glucuronid ist ebenfalls im Urin ausgeschieden. Die Artikäne macht nur 2% der im Urin ausgeschiedenen Gesamtdosis aus.

Besondere Populationen

Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Pharmakokinetik der Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) bei pädiatrischen Probanden zu bewerten. Es gibt nicht genügend Informationen, um festzustellen, ob die Pharmakokinetik der Septocain® -Injektion (Articane HCl und Epinephrininjektion) durch die Rasse unterschiedlich ist.

Klinische Studien

Drei randomisierte doppelblinde aktive kontrollierte Studien wurden entwickelt, um die Wirksamkeit von Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) zu bewerten, das Epinephrin 1: 100000 als Zahnanästhetikum enthält. Patienten im Alter von 4 Jahren bis über 65 Jahren wurden einfachen Zahnverfahren wie einzelne unkomplizierte Extraktionen routinemäßige operative Verfahren für einzelne apikale Resektionen und einzelne Kronenverfahren oder komplexe Zahnverfahren wie mehrere Extraktionen Mehrere Kronen und/oder Brückenverfahren auf den Knochen von Knochenmuko-Gegentors und anderen sachlichen Verfahren auf den Knochen von Knochen unterzogen. Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion), das Epinephrin 1: 100000 enthielt, wurde als submukosale Infiltration und/oder Nervenblock verabreicht. Die Wirksamkeit wurde unmittelbar nach dem Eingriff gemessen, indem der Patient und der Ermittler die Verfahrensschmerzen des Patienten unter Verwendung einer 10 -cm -visuellen Analogskala (VAS) bewerten, bei der ein Score von Null keine Schmerzen darstellte, und eine Punktzahl von 10 den schlimmsten Schmerz stellte sich vor, den er sich vorstellen kann. Die mittleren VAS-Schmerzwerte des Patienten und der Untersucher betrugen für einfache Verfahren 0,3-0,4 cm und 0,5-0,6 cm für komplexe Verfahren.

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Vier randomisierte doppelblinde aktive kontrollierte Studien wurden durchgeführt, um Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) zu vergleichen, die Epinephrin 1: 100000 gegen Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) enthielten, das Epinephrin 1: 200000 enthält. Die ersten beiden Studien verwendeten elektrische Pulpa -Tester (EPT), um die Erfolgsrate (maximaler EPT -Wert innerhalb von 10 Minuten) und Dauer von Septocain® (Artican HCl und Epinephrininjektion) zu bewerten, das Epinephrin 1: 100000 gegen Septocain® (Artican HCl und Epineethrin) enthält, die Epinephrin zwischen 18000 und 2: 200000 und Artican -Lösung und Epineethrin und Epine in der Epine 1: 200000 und Epine in der Epine 1: 200000 und das Epine in der Epine 1: 200000 und das Ephrin in 1: 200000 und das Epine in der Epine 1: 200000 und das Ephrin in 1: 200000 und die Artican -Lösung in der Epine 1: 200000 und das Epinin in der Epine 1: 200000 und das Ephrin, das in der Epine 1: 200000) enthalten, enthielten. und 65 Jahre alt. Die Ergebnisse zeigten, dass die Anästhesieeigenschaften der Formulierungen von 1: 100000 und 1: 200000 nicht signifikant unterschiedlich sind.

Eine dritte Studie verglich den Unterschied in der Visualisierung des chirurgischen Feldes nach Verabreichung von Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion), die Epinephrin 1: 100000 gegen Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion) mit dem öfischen Abstand von 1: 200000 während der bilateralen Maxillar -Periodontale bei Patienten bei Patienten mit 65 -jährigem Maxillar -Periodontal -Untergrad bei Patienten im Jahr 85 -jährig enthielten. Septocain® (Articane HCl und Epinephrininjektion), das Epinephrin 1: 100000 enthielt, lieferte eine bessere Visualisierung des chirurgischen Feldes und weniger Blutverlust während der Verfahren. In einer vierten Studie zur Bewertung und Vergleich der kardiovaskulären Sicherheit, wenn die maximale Dosis jeder Formulierung verabreicht wurde, wurden keine klinisch relevanten Unterschiede im Blutdruck oder Herzfrequenz zwischen den Formulierungen beobachtet.

Referenzen

Kaplan El Redakteur. Herz -Kreislauf -Erkrankungen in der Zahnarztpraxis. Dallas; American Heart Association; 1986.

Patienteninformationen für Septokain

Verlust von Empfindungen und Muskelfunktion:

Informieren Sie die Patienten vor der Möglichkeit eines vorübergehenden Verlusts von Empfindungs- und Muskelfunktionen nach Infiltrations- und Nervenblockinjektionen [siehe Nebenwirkungen ].

Weisen Sie die Patienten an, nicht zu essen oder zu trinken, bis das normale Gefühl zurückkehrt.