Einzigartig

WARNUNG

Reduzierung der Entwicklung von medikamentenresistenten Bakterien und die Aufrechterhaltung der Wirksamkeit von UnaSyn ^® und andere antibakterielle Medikamente unasyn sollten nur zur Behandlung von Infektionen verwendet werden, die nachgewiesen oder stark von Bakterien verursacht werden.

Beschreibung für UnaSyn

UNASYN ist eine injizierbare antibakterielle Kombination, die aus dem semisynthetischen antibakteriellen Ampicillin-Natrium und dem Beta-Lactamase-Inhibitor Sulbactam-Natrium für intravenöse und intramuskuläre Verabreichung besteht.

Ampicillin-Natrium wird vom Penicillin-Nucleus 6-Aminopenicillansäure abgeleitet. Chemisch ist es monosodium (2s 5r 6r) -6-[(r) -2-Amino-2-phenylacetamido] -3 3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-Azabicyclo [3.2.0] Heptane-2-Carboxylat und hat ein molekuläres Gewicht von 371.39. Seine chemische Formel ist c ₁₆ H ₁₈ N ₃ Sie ₄ S. Die strukturelle Formel lautet:

Sulbactam -Natrium ist ein Derivat des grundlegenden Penicillin -Kerns. Chemisch sulbaktamisches Natrium ist Natrium -Penicillinatsulfon; Natrium (2S 5R) -33-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-Azabicyclo [3.2.0] Heptane-2-carboxylat 44-dioxid. Seine chemische Formel ist c ₈ H ₁₀ NNAO ₅ S mit einem Molekulargewicht von 255,22. Die strukturelle Formel lautet:

UnaSyn Ampicillin Natrium/Sulbactam Natrium-Parenteralkombination ist zur Rekonstitution als weißes bis nicht weißes Trockenpulver erhältlich. Unasyn trockenes Pulver ist in wässrigen Verdünnungen frei löslich, um hellgelb bis gelbe Lösungen zu ergeben, die Ampicillin -Natrium und Sulbactam -Natrium enthält, äquivalent zu 250 mg Ampicillin pro ml und 125 mg Sulbactam pro ml. Der pH -Wert der Lösungen liegt zwischen 8,0 und 10,0.

Verdünne Lösungen (bis zu 30 mg Ampicillin und 15 mg Sulbactam pro ml) sind im Wesentlichen farblos bis hellgelb. Der pH -Wert der verdünnten Lösungen bleibt gleich.

1,5 g UnaSyn (1 g Ampicillin als Natriumsalz plus 0,5 g Sulbactam als Natriumsalz) enthält Parenteral von ungefähr 115 mg (5 mEQ) Natrium.

3 g UnaSyn (2 g Ampicillin als Natriumsalz plus 1 g Sulbactam als Natriumsalz) enthält parenteraler Natrium ungefähr 230 mg (10 meq).

Verwendet für UnaSyn

Unasyn ist für die Behandlung von Infektionen aufgrund anfälliger Stämme der benannten Mikroorganismen unter den unten aufgeführten Bedingungen angezeigt.

Haut- und Hautstrukturinfektionen verursacht durch Beta-Lactamase, die Stämme von stämmen Staphylococcus aureus Escherichia coli* klebsiella spp.* (einschließlich K. pneumoniae* ) Proteus wunderbar * Bacteroides fragilis* Enterobacter spp.* und Acinetobacter c Alcoaceticus.*

NOTIZ: Informationen zur Verwendung bei pädiatrischen Patienten (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN â € Pädiatrische Verwendung Und Klinische Studien Abschnitte).

Intraabdominale Infektionen verursacht durch Beta-Lactamase, die Stämme von stämmen Sie zeigten Chill Klebsiella spp. (einschließlich K. pneumoniae *) Bakteroides spp. (einschließlich B. fragilis ) Und Enterobacter spp.*

Gynäkologische Infektionen verursacht durch Beta-Lactamase, die Stämme von stämmen Sie zeigten Chill * Und Bakteroides spp.* (einschließlich B. fragilis *).

* Die Wirksamkeit dieses Organismus in diesem Organsystem wurde in weniger als 10 Infektionen untersucht.

Während UNASYN nur für die oben aufgeführten Bedingungen angezeigt wird, die durch Ampicillin-anfällige Organismen aufgrund des Ampicillin-Inhalts auch für die Behandlung mit UNASYN verursacht werden können. Daher sollten gemischte Infektionen, die durch Ampicillin-anfällige Organismen und Beta-Lactamase-produzierende Organismen verursacht werden, die für UnaSyn anfällig sind, nicht die Zugabe eines weiteren antibakteriellen Anteils erfordern.

Vor der Behandlung sollten geeignete Kultur- und Empfindlichkeitstests durchgeführt werden, um die Organismen zu isolieren und zu identifizieren, die eine Infektion verursachen und ihre Anfälligkeit für UnaSyn festlegen.

Die Therapie kann vor dem Erhalten der Ergebnisse aus bakteriologischen und anfälligen Studien eingeleitet werden, wenn Grund zu der Annahme besteht Sobald die Ergebnisse bekannt sind, sollten die Therapie gegebenenfalls angepasst werden.

Um die Entwicklung von medikamentenresistenten Bakterien zu verringern und die Wirksamkeit von Unasyn und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollten Unasyn nur zur Behandlung von Infektionen verwendet werden, die nachgewiesen oder stark durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Kultur- und Anfälligkeitsinformationen verfügbar sind, sollten sie bei der Auswahl oder Modifizierung der antibakteriellen Therapie in Betracht gezogen werden. In Ermangelung solcher Daten können lokale Epidemiologie- und Empfindlichkeitsmuster zur empirischen Auswahl der Therapie beitragen.

Dosierung für Unasyn

UnaSyn kann entweder von der IV oder den IM -Routen verabreicht werden.

Für die IV -Verabreichung kann die Dosis durch langsame intravenöse Injektion über mindestens 10 € 15 Minuten vergeben werden oder auch in größeren Verdünnungen mit 50 € 100 ml einer kompatiblen Verdünnung als intravenöser Infusion über 15 € 30 Minuten geliefert werden.

UnaSyn kann durch eine tiefe intramuskuläre Injektion verabreicht werden. (sehen GEBRAUCHSANWEISUNG -Vorbereitung für den Abschnitt mit intramuskulärem Injektion).

Die empfohlene erwachsene Dosierung von Unasyn beträgt 1,5 g (1 g Ampicillin als Natriumsalz plus 0,5 g Sulbactam als Natriumsalz) bis 3 g (2 g Ampicillin als Natriumsalz plus 1 g Sulbactam als Natriumsalz) alle sechs Stunden. Dieser Bereich von 1,5 bis 3 g repräsentiert den Gesamtbetrag des Ampicillin -Gehalts zuzüglich des Sulbactam -Gehalts von UNASYN und entspricht einem Bereich von 1 g Ampicillin/0,5 g Sulbactam bis 2 g Ampicillin/1 g Sulbactam. Die Gesamtdosis von Sulbactam sollte 4 Gramm pro Tag nicht überschreiten.

Pädiatrische Patienten 1 Jahr oder älter

Die empfohlene tägliche UnaSyn -Dosis bei pädiatrischen Patienten beträgt 300 mg pro kg Körpergewicht, die alle 6 Stunden durch intravenöse Infusion in gleichermaßen geteilten Dosen verabreicht wird. Diese Dosierung von 300 mg/kg/Tag repräsentiert den gesamten Ampicillingehalt zuzüglich des Sulbactam -Gehalts von UNASYN und entspricht 200 mg Ampicillin/100 mg Sulbactam pro kg pro Tag. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Unasyn, die durch intramuskuläre Injektion bei pädiatrischen Patienten verabreicht wurde, wurden nicht festgestellt. Pädiatrische Patienten mit einem Gewicht von 40 kg oder mehr sollten nach Empfehlungen bei Erwachsenen dosiert werden, und die Gesamtdosis von Sulbactam sollte 4 Gramm pro Tag nicht überschreiten. Der Verlauf der intravenösen Therapie sollte 14 Tage nicht routinemäßig überschreiten. In klinischen Studien erhielten die meisten Kinder nach Erstbehandlung mit intravenöser UnaSyn einen Verlauf oraler antimikrobieller Antimikrobien. (sehen Klinische Studien Abschnitt).

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit Beeinträchtigung der Nierenfunktion ist die Eliminierungskinetik von Ampicillin und Sulbactam ähnlich betroffen, weshalb das Verhältnis von einem zu dem anderen unabhängig von der Nierenfunktion konstant bleibt. Die Dosis von UnaSyn bei solchen Patienten sollte weniger häufig gemäß der üblichen Praxis für Ampicillin und den folgenden Empfehlungen verabreicht werden:

Tabelle 3: UnaSyn -Dosierungsanleitung für Patienten mit Nierenbeeinträchtigungen

Wenn nur Serumkreatinin verfügbar ist, kann die folgende Formel (basierend auf Geschlechtsgewicht und Alter des Patienten) verwendet werden, um diesen Wert in die Creatinin -Clearance umzuwandeln. Das Serumkreatinin sollte einen stabilen Zustand der Nierenfunktion darstellen.

Männer = Gewicht (kg) ã - (140 € Alter)/ 72 ã - Serumkreatinin

Frauen = â

Kompatibilitätsrekonstitution und Stabilität

UnaSyn steriles Pulver ist vor der Rekonstitution bei oder unter 30 ° C (86 ° F) zu lagern.

Wenn eine gleichzeitige Therapie mit Aminoglycosiden angegeben wird, sollten Unasyn und Aminoglykoside aufgrund der In -vitro -Inaktivierung von Aminoglykosiden durch eine der Aminopenicilline getrennt rekonstituiert und verabreicht werden.

Gebrauchsanweisung

Allgemeine Auflösungsverfahren

Unasyn steriles Pulver für intravenöse und intramuskuläre Verwendung kann mit einem der in diesem Einsatz beschriebenen kompatiblen Verdünnungsmittel rekonstituiert werden. Lösungen sollten nach der Auflösung stehen gelassen werden, damit die Schägung aufgelöst wird, um eine visuelle Inspektion für eine vollständige Solubilisierung zu ermöglichen.

Vorbereitung für den intravenösen Gebrauch

1,5 g und 3,0 g Flaschen: UnaSyn steriles Pulver in Schweinehackback -Einheiten kann direkt mit den folgenden parenteralen Verdünnungen auf die gewünschten Konzentrationen rekonstituiert werden. Die Rekonstitution von UNASYN in den angegebenen Konzentrationen mit diesen Verdünnungen liefert stabile Lösungen für die in der folgenden Tabelle angegebenen Zeiträume: (Nach den angegebenen Zeiträumen sollten unbenutzte Teile von Lösungen verworfen werden).

Tabelle 4

Wenn Spuckback -Taschen nicht verfügbar sind, können Standardfläschchen von Unasyn -Sterilpulver verwendet werden. Zunächst können die Fläschchen mit sterilem Wasser zur Injektion rekonstituiert werden, um Lösungen zu erhalten, die 375 mg Unasyn pro ml (250 mg Ampicillin/125 mg Sulbactam pro ml) enthalten. Ein geeignetes Volumen sollte dann sofort mit einem geeigneten parenteralen Verdünnungsmittel verdünnt werden, um Lösungen zu erhalten, die 3 bis 45 mg Unasyn pro ml (2 bis 30 mg Ampicillin/1 bis 15 mg Sulbactam/pro ml) enthalten.

Vorbereitung auf die intramuskuläre Injektion

1,5 g und 3,0 g Standardfläschchen

Fläschchen für den intramuskulären Gebrauch können mit sterilem Wasser zur Injektion von 0,5% Lidocainhydrochlorid -Injektion USP oder 2% Lidocainhydrochlorid -Injektion USP rekonstituiert werden. Wenden Sie sich an die folgende Tabelle, damit empfohlene Bände hinzugefügt werden können, um Lösungen mit 375 mg Unasyn pro ml (250 mg Ampicillin/125 mg Sulbactam pro ml) zu erhalten. Hinweis: Verwenden Sie nur frisch vorbereitete Lösungen und verabreichen Sie innerhalb einer Stunde nach der Vorbereitung.

Tabelle 6

Wie geliefert

Einzigartig ^® (Ampicillin-Natrium/Sulbactam-Natrium) wird als steriles, off-weißes trockenes Pulver in Glasfläschchen und Spuckback-Binten geliefert. Die folgenden Pakete sind verfügbar:

Fläschchen mit 1,5 g ( NDC 0049-0013-83) Äquivalent von Unasyn (1 g Ampicillin als Natriumsalz plus 0,5 g Sulbactam als Natriumsalz).

Fläschchen mit 3 g ( NDC 0049-0014-83) Äquivalent von Unasyn (2 g Ampicillin als Natriumsalz plus 1 g Sulbactam als Natriumsalz).

Wie viel Linzess kannst du nehmen

Um vermutete unerwünschte Ereignisse zu melden, wenden Sie sich an Pfizer Inc. unter 1-800-438-1985 oder FDA unter 1-800-FDA-1088 oder https://www.fda.gov/ zur freiwilligen Berichterstattung über unerwünschte Reaktionen.

Die Kennzeichnung dieses Produkts wurde möglicherweise aktualisiert. Die neuesten Vorschrifteninformationen finden Sie unter www.pfizer.com.

Verteilt von: Roerig Division von Pfizer Inc. New York NY 1 0001. Überarbeitet: Jan 2025

Nebenwirkungen for Unasyn

Erwachsene Patienten

Einzigartig is generally well tolerated. The following adverse reactions have been reported in clinical trials.

Lokale Nebenwirkungen

Schmerzen an der IM -Injektionsstelle - 16%
Schmerzen an IV -Injektionsstelle - 3%
Thrombophlebitis - 3%
Phlebitis - 1,2%

Systemische Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren bei 3% der Patienten Durchfall und bei weniger als 2% der Patienten.

Zusätzliche systemische Reaktionen, die bei weniger als 1% der Patienten berichtet wurden: Juckreizes Übelkeit Erbrechen Candidiasis Müdigkeit Unwohlsein Kopfschmerzen Brustschmerzen Flatulenz Abdominal -Dehnung Glossitis Urin Retention Dysurie Ödem Erytheme Erythemenköpfen in der Tatsache, die Untertaxis und Schleimhautblutungen in der Tätigkeit untersagten.

Pädiatrische Patienten

Die verfügbaren Sicherheitsdaten für pädiatrische Patienten, die mit Unasyn behandelt wurden, zeigen ein ähnliches unerwünschtes Ereignisprofil wie bei erwachsenen Patienten. Zusätzlich wurde eine atypische Lymphozytose bei einem pädiatrischen Patienten beobachtet, der UnaSyn erhielt.

Unerwünschte Laboränderungen

Unerwünschte Laborveränderungen ohne Rücksicht auf die Arzneimittelbeziehung, die in klinischen Studien gemeldet wurden, waren:

Leber: Erhöhte AST (SGOT) ALT (SGPT) -Alkal -Phosphatase und LDH.

Hämatologisch: Verringert Hämoglobin Hämatokrit RBC WBC -Neutrophile Lymphozyten -Blutplättchen und erhöhten Lymphozyten -Monozyten -Basophile -Eosinophile und Blutplättchen.

Blutchemie: Verringert serum albumin Und total proteins.

Nieren: Erhöhtes Brötchen und Kreatinin.

Urinanalyse: Vorhandensein von RBCs und Hyaline -Abgüssen im Urin.

Nachmarkterfahrung

Zusätzlich zu den aus klinischen Studien gemeldeten unerwünschten Reaktionen wurden während der Verwendung von Ampicillin-Natrium/Sulbactam-Natrium oder anderen Produkten, die Ampicillin enthalten. Da sie freiwillig von einer Population unbekannter Größenschätzungen der Frequenz gemeldet werden, kann nicht vorgenommen werden. Diese Ereignisse wurden aufgrund einer Kombination ihrer Ernsthaftigkeitsfrequenz oder einer möglichen kausalen Verbindung zu Ampicillin -Natrium/Sulbactam -Natrium ausgewählt.

Infektionen und Befall : Clostridioides difficile -Anterendurchfall (siehe WARNUNGS Abschnitt).

Blut- und Lymphsystemstörungen: Es wurden hämolytische Anämie -Thrombozytopenische Purpura und Agranulozytose berichtet. Diese Reaktionen sind in der Regel bei der Absetzung der Therapie reversibel und gelten als Überempfindlichkeitsphänomene. Einige Personen haben während der Behandlung mit Unasyn positive direkte Coombs-Tests entwickelt, wie bei anderen Beta-Lactam-Antibakterien.

Magen -Darm -Störungen: Cholestatische Hepatitis -Cholestase Hyperbilirubinämie von Bauchschmerzen Gelbsucht Abnormale Leberfunktion Melena Gastritis Stomatitis Dyspepsia und Schwarz - Zunge. (sehen Kontraindikationen Und WARNUNGS Abschnitte).

Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Reaktion der Injektionsstelle

Störungen des Immunsystems: Schwerwiegende und tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische) Reaktionen (siehe WARNUNGS Abschnitt) Akute Myokardischämie mit oder ohne Myokardinfarkt kann als Teil einer allergischen Reaktion auftreten.

Störungen des Nervensystems: Krampf und Schwindel

Nieren- und Harnstörungen: Tubulointerstitielle Nephritis

Muskuloskelett- und Bindegewebestörungen : Arthralgie

Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Dyspnoe

Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Toxische epidermale Nekrolyse Stevens-Johnson-Syndrom-Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie Und systemic symptoms (DRESS) angioedema Acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP) erythema multiforme exfoliative dermatitis urticaria (see Kontraindikationen Und WARNUNGS Abschnitte) und lineare IgA -Bullous Dermatose.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Unasyn

Probenezid verringert die Nierenrohrsekretion von Ampicillin und Sulbactam. Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid mit UnaSyn kann zu erhöhten und verlängerten Blutspiegeln von Ampicillin und Sulbactam führen. Die gleichzeitige Verabreichung von Allopurinol und Ampicillin erhöht die Inzidenz von Hautausschlägen bei Patienten, die beide Medikamente im Vergleich zu Patienten erhalten, die allein Ampicillin erhalten. Es ist nicht bekannt, ob diese Potenzierung von Ampicillin -Hautausschlägen auf Allopurinol oder die bei diesen Patienten vorhandene Hyperurikämie zurückzuführen ist. Es gibt keine Daten, bei denen unaSyn und Allopurinol gleichzeitig verabreicht wurden. UnaSyn und Aminoglykoside sollten aufgrund der In -vitro -Inaktivierung von Aminoglykosiden durch die Ampicillin -Komponente von UnaSyn nicht zusammen rekonstituiert werden.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest

Die Verabreichung von UnaSyn führt zu einer hohen Urinkonzentration von Ampicillin. Hohe Urinkonzentrationen von Ampicillin können zu falschen positiven Reaktionen führen, wenn das Vorhandensein von Glukose im Urin unter Verwendung von Clinitest ™ Benedicts Lösung oder Fehlings Lösung verwendet wird. Es wird empfohlen, Glukosetests basierend auf enzymatischen Glukoseoxidase -Reaktionen (wie Clinistix ™ oder Testape ™) zu verwenden. Nach Verabreichung von Ampicillin an schwangere Frauen wurde eine vorübergehende Abnahme der Plasmakonzentration der gesamten konjugierten Östriol-Glucuronid-konjugierten Estron und Östradiol festgestellt. Dieser Effekt kann auch bei UnaSyn auftreten.

Warnungen for Unasyn

Überempfindlichkeit

Bei Patienten mit einer Penicillin -Therapie wurden schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische) Reaktionen berichtet. Diese Reaktionen sind eher bei Personen mit Penicillin -Überempfindlichkeit und/oder Überempfindlichkeitsreaktionen auf mehrere Allergene auftreten. Es gab Berichte über Personen mit einer Überempfindlichkeit von Penicillin -Vorgeschichte, die bei der Behandlung mit Cephalosporinen schwerwiegende Reaktionen erlebten. Vor der Therapie mit einer Penicillin sollte eine sorgfältige Untersuchung in Bezug auf frühere Überempfindlichkeitsreaktionen auf Penicillins Cephalosporine und andere Allergene durchgeführt werden. Wenn eine allergische Reaktion auftritt, sollte Unasyn abgesetzt und die entsprechende Therapie eingeleitet werden.

Hepatotoxizität

Die hepatische Dysfunktion einschließlich Hepatitis und cholestatischer Ikterus wurde mit der Verwendung von UnaSyn in Verbindung gebracht. Lebertoxizität ist normalerweise reversibel; Es wurden jedoch Todesfälle gemeldet. Die Leberfunktion sollte in regelmäßigen Abständen bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung überwacht werden.

Schwere kutane Nebenwirkungen

Einzigartig may cause severe skin reactions such as toxic epidermal necrolysis (TEN) Stevens-Johnson syndrome (SJS) drug reaction with Eosinophilie Und systemic symptoms (DRESS) dermatitis exfoliative erythema multiforme Und Acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP). If patients develop a skin Ausschlag they should be monitored closely Und Einzigartig discontinued if lesions progress (see Kontraindikationen Und Nebenwirkungen Abschnitte).

Clostridioides difficile-Associated Diarrhea

Clostridioides difficile Assoziiertes Durchfall (CDAD) wurde unter Verwendung von nahezu allen antibakteriellen Wirkstoffen, einschließlich UnaSyn, berichtet und kann einen Schweregrad von leichten Durchfall bis zu tödlicher Kolitis haben. Die Behandlung mit antibakteriellen Wirkstoffen verändert die normale Flora des Dickdarms C. schwierig .

C. schwierig Produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von CDAD beitragen. Hypertoxin produzieren Stämme von C. schwierig verursachen erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen gegenüber der antimikrobiellen Therapie refraktär sein können und möglicherweise eine Kolektomie erfordern. CDAD muss bei allen Patienten berücksichtigt werden, die nach antibakteriellem Drogenkonsum mit Durchfall auftreten. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung von Antibakterienmeistern berichtet wurde.

Wenn CDAD vermutet oder bestätigt wird C. schwierig Möglicherweise muss eingestellt werden. Geeignete Antibakterienbehandlung von Flüssigkeits- und Elektrolytmanagementprotein Supplementation von C. schwierig Und surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Vorsichtsmaßnahmen for Unasyn

Allgemein

A high percentage of patients with mononucleosis who receive ampicillin develop a skin rash. Thus ampicillin class antibacterial should not be administered to patients with mononucleosis. In patients treated with UNASYN the possibility of superinfections with mycotic or bacterial pathogens should be kept in mind during therapy. If superinfections occur (usually involving Pseudomonas or Candida) the drug should be discontinued and/or appropriate therapy instituted.

Es ist unwahrscheinlich, dass die Verschreibung von UnaSyn in Abwesenheit einer nachgewiesenen oder stark vermuteten bakteriellen Infektion oder einer prophylaktischen Indikation dem Patienten einen Nutzen bietet und das Risiko für die Entwicklung von medikamentenresistenten Bakterien erhöht.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien an Tieren wurden nicht zur Bewertung des krebsigenen oder mutagenen Potentials durchgeführt.

Wofür wird Norfloxacin 400 mg verwendet?

Schwangerschaft

Fortpflanzungsstudien wurden bei Mäusenratten und Kaninchen in Dosen bis zu zehn (10) mal der menschlichen Dosis durchgeführt und haben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder einen Schaden für den Fötus aufgrund von UnaSyn ergeben. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da Studien zur Reproduktion von Tieren nicht immer der menschlichen Reaktion vorhersagen, sollte dieses Medikament nur dann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn sie eindeutig benötigt werden. (sehen - VORSICHTSMASSNAHMEN­Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest section ).

Arbeit und Entbindung

Studien an Meerschweinchen haben gezeigt, dass die intravenöse Verabreichung von Ampicillin die Uterus -Ton -Häufigkeit der Kontraktionen der Kontraktionen und die Dauer der Kontraktionen verringerte. Es ist jedoch nicht bekannt, ob die Verwendung von UnaSyn beim Menschen während der Wehen oder Entbindung unmittelbare oder verzögerte nachteilige Auswirkungen auf den Fötus die Dauer der Arbeit verlängert oder die Wahrscheinlichkeit erhöht, dass eine Pinzettenabgabe oder eine andere geborene Intervention oder eine Wiederbelebung des Neugeborenen erforderlich ist.

Pflegemütter

Niedrige Konzentrationen von Ampicillin und Sulbactam werden in die Milch ausgeschieden; Daher sollte Vorsicht geboten werden, wenn Unasyn einer stillenden Frau verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von UNASYN wurde für pädiatrische Patienten ein Jahr und älter für Haut- und Hautstrukturinfektionen eingerichtet, die bei Erwachsenen zugelassen wurden. Die Verwendung von UNASYN bei pädiatrischen Patienten wird durch Beweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien bei Erwachsenen mit zusätzlichen Daten aus pädiatrischen pharmakokinetischen Studien gestützt. (sehen Klinische Pharmakologie Indikationen und Nutzung Nebenwirkungen Dosierung und Verwaltung Und Klinische Studien Abschnitte).

Die Sicherheit und Wirksamkeit von UnaSyn wurde bei pädiatrischen Patienten bei intraabdominalen Infektionen nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für UnaSyn

Neurologische Nebenwirkungen einschließlich Krämpfe können mit dem Erreichen hoher CSF-Spiegel von Beta-Lactams auftreten. Ampicillin kann durch Hämodialyse aus dem Kreislauf entfernt werden. Der molekulare Gewichtsgrad der Proteinbindung und des Pharmakokinetikprofils von Sulbactam legen nahe, dass diese Verbindung auch durch Hämodialyse entfernt werden kann.

Klinische Studien

Haut- und Hautstrukturinfektionen bei pädiatrischen Patienten

Daten aus einer kontrollierten klinischen Studie, die bei pädiatrischen Patienten durchgeführt wurde, lieferten Beweise für die Sicherheit und Wirksamkeit von UNASYN bei der Behandlung von Haut- und Hautstrukturinfektionen. Von 99 pädiatrischen Patienten, die auf klinische Wirksamkeit bewertet werden können, erhielten 60 Patienten ein Regime, das intravenöse Unasyn und 39 Patienten ein Regime enthielt, das intravenöse Cefuroxim enthielt. Diese Studie zeigte ähnliche Ergebnisse (in einem angemessenen Intervall nach Absetzen aller antimikrobiellen Therapie) bei nicht asyn-und cefuroxim-behandelten Patienten:

Tabelle 2

Die meisten Patienten erhielten nach anfänglicher Behandlung mit intravenöser Verabreichung parenteraler antimikrobieller Verabreichung orale antimikrobielle Kurs. Das Studienprotokoll erforderte, dass die folgenden drei Kriterien vor dem Übergang von intravenös zur oralen antimikrobiellen Therapie erfüllt werden: (1) Erhalt von mindestens 72 Stunden intravenöser Therapie; (2) kein dokumentiertes Fieber für frühere 24 Stunden; und (3) Verbesserung oder Auflösung der Anzeichen und Symptome einer Infektion.

Die Wahl des in dieser Studie verwendeten oralen antimikrobiellen Wirkstoffs wurde durch Anfälligkeitstests des ursprünglichen Erregers bestimmt, wenn sie an die verfügbaren oralen Wirkstoffe isoliert wurden. Der Verlauf der oralen antimikrobiellen Therapie sollte 14 Tage nicht routinemäßig überschreiten.

Kontraindikationen für UnaSyn

Die Verwendung von UnaSyn ist bei Personen mit schwerwiegenden Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Anaphylaxie oder Stevens-Johnson-Syndrom) gegen Ampicillin-Sulbactam oder zu anderen Beta-Lactam-Antibakterienmedikamenten (z. B. Penicillins und Cephalosporins) kontraindiziert.

Einzigartig is contraindicated in patients with a previous history of cholestatic Gelbsucht/hepatic dysfunction associated with Einzigartig.

Klinische Pharmakologie for Unasyn

Allgemein

Unmittelbar nach Abschluss einer 15-minütigen intravenösen Infusion der UNASYN-Peak-Serumkonzentrationen von Ampicillin und Sulbactam werden erreicht. Ampicillin -Serumspiegel ähneln denen, die durch die Verabreichung äquivalenter Mengen an Ampicillin allein erzeugt werden. Peak Ampicillin -Serumspiegel im Bereich von 109 bis 150 mcg/ml werden nach Verabreichung von 2000 mg Ampicillin plus 1000 mg Sulbactam und 40 bis 71 mcg/ml nach Verabreichung von 1000 mg Ampicillin plus 500 mg Sulbactam erreicht. Die entsprechenden mittleren Spitzenserumspiegel für Sulbactam reichen von 48 bis 88 mcg/ml bzw. 21 bis 40 mcg/ml. Nach einer intramuskulären Injektion von 1000 mg Ampicillin plus 500 mg Sulbactam -Peak -Ampicillin -Serumspiegel im Bereich von 8 bis 37 mcg/ml und Spitzen -Sulbactam -Serumspiegel zwischen 6 und 24 mcg/ml.

Die mittlere Serum Halbwertszeit beider Drogen beträgt bei gesunden Freiwilligen ungefähr 1 Stunde.

Ungefähr 75 bis 85% von Ampicillin und Sulbactam werden während der ersten 8 Stunden nach der Verabreichung von UNASYN mit normalen Nierenfunktion im Urin unverändert im Urin ausgeschieden. Etwas höhere und längere Serumspiegel von Ampicillin und Sulbactam können durch die gleichzeitige Verabreichung von Probenecid erreicht werden.

Bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion ist die Eliminierungskinetik von Ampicillin und Sulbactam ähnlich betroffen, weshalb das Verhältnis von einem zu dem anderen während der Nierenfunktion konstant bleibt. Die Dosis von UnaSyn bei solchen Patienten sollte weniger häufig gemäß der üblichen Praxis für Ampicillin verabreicht werden (siehe Dosierung und Verwaltung Abschnitt).

Es wurde festgestellt, dass Ampicillin ungefähr 28% reversibel an das menschliche Serumprotein gebunden ist und Sulbactam ungefähr 38% reversibel gebunden ist.

Die folgenden Durchschnittsniveaus von Ampicillin und Sulbactam wurden in den aufgeführten Geweben und Flüssigkeiten gemessen:

Tabelle 1: Konzentration von UnaSyn in verschiedenen Körpergeweben und Flüssigkeiten

Die Durchdringung von Ampicillin und Sulbactam in die Cerebrospinalflüssigkeit in Gegenwart entzündeter Meningen wurde nach der IV -Verabreichung von UNASYN nachgewiesen.

Die Pharmakokinetik von Ampicillin und Sulbactam bei pädiatrischen Patienten, die UnaSyn erhalten, ähneln denen, die bei Erwachsenen beobachtet wurden. Unmittelbar nach einer 15-minütigen Infusion von 50 bis 75 mg Unasyn/kg Körpergewichts-Peakserum- und Plasmakonzentrationen von 82 bis 446 mcg Ampicillin/ml und 44 bis 203 mcg Sulbactam/ml wurden erhalten. Die mittleren Halbwertswerte betrugen ungefähr 1 Stunde.

Mikrobiologie

Wirkungsmechanismus

Ampicillin ähnelt Benzyl Penicillin in seiner bakteriziden Wirkung gegen anfällige Organismen im Stadium der aktiven Multiplikation. Es wirkt durch die Hemmung der Zellwand Mucopeptid -Biosynthese. Ampicillin hat ein breites Spektrum der bakteriziden Aktivität gegen viele grampositive und gramnegative aerobische und anaerobe Bakterien. (Ampicillin wird jedoch durch Beta-Lactamasen abgebaut, und daher umfasst das Aktivitätsspektrum normalerweise nicht Organismen, die diese Enzyme produzieren).

Eine breite Palette von Beta-Lactamasen in Mikroorganismen, die gegen Penicilline und Cephalosporine resistent sind, wurde in biochemischen Studien mit zellfreien Bakteriensystemen gezeigt, die durch Sulbactam irreversibel inhibiert werden sollen. Obwohl Sulbactam allein nur eine wenig nützliche antibakterielle Aktivität besitzt, außer gegen die Neisseriaceae-Studien des gesamten Organismus haben gezeigt, dass Sulbactam die Ampicillin-Aktivität gegen Beta-Lactamase-produzierende Stämme wiederherstellt. Insbesondere Sulbactam weist eine gute hemmende Aktivität gegen die klinisch wichtigen Plasmid-vermittelten Beta-Lactamasen auf, die am häufigsten für die übertragene Arzneimittelresistenz verantwortlich sind. Sulbactam hat keinen Einfluss auf die Aktivität von Ampicillin gegen Ampicillin anfällige Stämme.

Das Vorhandensein von Sulbactam in der Unasyn-Formulierung erweitert das antibakterielle Spektrum von Ampicillin wirksam um viele Bakterien, die normalerweise dagegen resistent sind, und auf andere Beta-Lactam-antibakterielle. Somit besitzt UnaSyn die Eigenschaften eines breit-Spektrum-antibakteriellen und eines Beta-Lactamase-Inhibitors.

Antimikrobielle Aktivität

Während In -vitro -Studien die Anfälligkeit der meisten Stämme der folgenden Organismen der klinischen Wirksamkeit für andere Infektionen als die in den Indikationen enthaltenen und Nutzungsabschnitt nicht dokumentiert haben.

Grampositive Bakterien:

Staphylococcus aureus (Beta-Lactamase- und Nicht-Beta-Lactamase-Produktion)
Staphylococcus epidermidis (Beta-Lactamase- und Nicht-Beta-Lactamase-Produktion)
Staphylococcus saprophyticus (Beta-Lactamase- und Nicht-Beta-Lactamase-Produktion)
Enterococcus faecalis †
Streptococcus pneumoniae †
Streptococcus pyogenes †
Streptococcus viridans † .

Gram-negative Bakterien:

Hämophilus Influenzae (Beta-Lactamase- und Nicht-Beta-Lactamase-Produktion)
Moraxella catarrhalis (Beta-Lactamase- und Nicht-Beta-Lactamase-Produktion)
Sie zeigten Chill (Beta-Lactamase- und Nicht-Beta-Lactamase-Produktion)
Klebsiella Arten (alle bekannten Stämme sind Beta-Lactamase-Produktion)
Proteus wunderbar (Beta-Lactamase- und Nicht-Beta-Lactamase-Produktion)
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Providencia stuartii
Morganella Morganies
Neisseria gonorrhoeae (Beta-Lactamase- und Nicht-Beta-Lactamase-Produktion)

Anaerobes

Clostridium Spezies†
Peptokokken Spezies†
Peptostreptococcus Spezies
Bakteroides Spezies including B. Fragilis

† Dies sind keine Beta-Lactamase, die Stämme produzieren und daher allein für Ampicillin anfällig sind.

Empfindlichkeitstest

Für spezifische Informationen zu Suszeptibilitätstest -Interpretationskriterien und zugehörigen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für dieses Medikament erkannt wurden, siehe: https://www.fda.gov/stic.

Animal Pharmakology

Während bei Labortieren eine reversible Glykogenose beobachtet wurde, war dieses Phänomen dosis und zeitabhängig und es ist nicht zu erwarten, dass sich in den therapeutischen Dosen und der entsprechenden Plasmaspiegel während der relativ kurzen Zeiträume der kombinierten Ampicillin/Sulbactam-Therapie beim Menschen erreicht hat.

Patienteninformationen für UnaSyn

Die Patienten sollten beraten werden, dass antibakterielle Medikamente einschließlich Unasyn nur zur Behandlung von bakteriellen Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine Virusinfektionen (z. B. die Erkältung). Wenn UnaSyn für die Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben wird, sollte Patienten mitgeteilt werden, dass es zwar üblich ist, sich im Verlauf der Therapie besser zu fühlen, sollten die Medikamente genau wie angegeben eingenommen werden. Das Überspringen von Dosen oder nicht abschließend den vollständigen Therapieverlauf kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenz entwickeln und in Zukunft nicht durch UnaSyn oder andere antibakterielle Arzneimittel behandelt werden können.

Durchfall ist ein häufiges Problem, das durch antibakterielles Problem verursacht wird, das normalerweise endet, wenn das antibakterielle abgesetzt wird. Manchmal können nach Beginn der Behandlung mit antibakteriellen Patienten wässrige und blutige Stühle (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber), auch noch zwei oder mehr Monate nach der Einnahme der letzten Dosis des Antibakterielles entwickeln. Wenn dies auftritt, sollten Patienten so bald wie möglich ihren Arzt kontaktieren.