Ventolinlösung

Beschreibung für Ventolinlösung

Die aktive Komponente der Ventolin -Inhalationslösung ist Albuterolsulfat USP Die racemische Form von Albuterol und ein relativ selektives Beta ₂ -Adrenerge Bronchodilatator (siehe Klinische Pharmakologie ). Es hat den chemischen Namen a ¹ -[(( tert -butylamino) methyl] -4-hydroxy- m -Xylol- a a '-diolsulfat (2: 1) (Salz) und die folgende chemische Struktur:

Albuterolsulfat hat ein Molekulargewicht von 576,7 und die empirische Formel ist (C. ₁₃ H ₂₁ NEIN ₃ ) ₂ · H ₂ ALSO ₄ .

Albuterolsulfat ist ein weißes kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist und in Ethanol leicht löslich ist.

Die Weltgesundheitsorganisation empfohlen Name für Albuterol Base ist Salbutamol.

Ventolin -Inhalationslösung 0,5% sind in konzentrierter Form. Das geeignete Volumen der Lösung verdünnen (siehe Dosierung und Verwaltung ) mit steriler normaler Kochsalzlösung zu einem Gesamtvolumen von 3 ml und durch Nebelisation verabreicht.

Jede Milliliter von Ventolin -Inhalationslösung enthält 5 mg Albuterol (als 6 mg Albuterolsulfat) in einer wässrigen Lösung, die Benzalkoniumchlorid enthält; Schwefelsäure wird verwendet, um den pH -Wert zwischen 3 und 5 zu passen. Ventolin -Inhalationslösung enthält keine Schwefelmittel. Es wird in einer 20-ml-Bernsteinglasflasche geliefert.

Die Ventolin -Inhalationslösung ist eine klare farblose bis hellgelbe Lösung.

Verwendung für Ventolinlösung

Die Ventolin -Inhalationslösung ist zur Linderung des Bronchospasmus bei Patienten ab 2 Jahren und älter mit reversibler obstruktiver Atemwegserkrankungen und akuten Angriffen von Bronchospasmus.

Dosierung für Ventolinlösung

Um die mikrobielle Kontamination zu vermeiden, sollten bei jedem Öffnen der Flasche richtige aseptische Techniken verwendet werden. Es sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, um den Kontakt der Tasterspitze der Flasche mit jeder Oberfläche einschließlich des Verneblerreservoirs und der damit verbundenen Beatmungsgeräte zu verhindern. Wenn die Lösung die Farbe ändert oder wolkig wird, sollte sie nicht verwendet werden.

Kinder 2 bis 12 Jahre alt: Bei Kindern sollte die anfängliche Dosierung von 2 bis 12 Jahren auf dem Körpergewicht (NULL,1 bis 0,15 mg/kg pro Dosis) basieren, wobei die nachfolgende Dosierung titriert ist, um die gewünschte klinische Reaktion zu erreichen. Die Dosierung sollte 2,5 mg nicht drei- bis viermal täglich durch Nebelisation überschreiten. Die folgende Tabelle beschreibt die ungefähre Dosierung nach Körpergewicht.

Das geeignete Volumen der 0,5% igen Inhalationslösung sollte in steriler normaler Kochsalzlösung auf ein Gesamtvolumen von 3 ml vor der Verabreichung durch Nebelverabreichung verdünnt werden.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre alt: Die übliche Dosierung für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre beträgt 2,5 mg Albuterol, das drei- bis viermal täglich durch Nebelvermittlung verabreicht wurde. Eine häufigere Verabreichung oder höhere Dosen werden nicht empfohlen. 2,5 mg Albuterol verdünnen 0,5 ml der 0,5% igen Inhalationslösung mit 2,5 ml steriler normaler Kochsalzlösung. Die Durchflussrate wird so reguliert, dass sie dem jeweiligen Vernebler entspricht, sodass die Ventolin -Inhalationslösung über etwa 5 bis 15 Minuten geliefert wird.

Die Verwendung von Ventolin -Inhalationslösung kann fortgesetzt werden, wie es medizinisch als kontrollierende Anwendungen von Bronchospasmus angezeigt wird. Während dieser Zeit gewinnen die meisten Patienten einen optimalen Nutzen aus dem regelmäßigen Einsatz der Inhalationslösung.

Wenn ein bisher wirksames Dosierungsregime die übliche medizinische Beratung nicht zur Verfügung stellt, sollte sofort ein Zeichen für das schwerwiegende Asthma ist, das eine Neubewertung der Therapie erfordern würde.

Wirksamkeit und Sicherheit von Ventolin -Inhalationslösung, wenn sie mit anderen Arzneimitteln in einem Zerstäuber gemischt werden, wurden nicht festgestellt.

Wie geliefert

Ventolin-Inhalationslösung 0,5% werden in Bernsteinglasflaschen mit 20 ml (NDC 0173-0385-58) mit begleiteten kalibrierten Tropfen in Kästen von einem geliefert.

Speicher zwischen 2 ° und 25 ° C (36 ° und 77 ° F).

Glaxo Wellcome Inc Research Triangle Park NC 27709 September 1998 RL-634

Nebenwirkungen for Ventolinlösung

Die Ergebnisse klinischer Studien mit Ventolin -Inhalationslösung bei 135 Patienten zeigten die folgenden Nebenwirkungen, die als wahrscheinlich oder möglicherweise mit Arzneimitteln verwandt angesehen wurden:

In diesen Studien wurden keine klinisch relevanten Laboranomalien im Zusammenhang mit der Verabreichung von Ventolin -Inhalationslösung bestimmt.

Fälle von Urtikaria -Angioödem -Ausschlag Bronchospasmus -Heiserkeit oropharyngealer Ödeme und Arrhythmien (einschließlich der extraventrikulären Vorhofflimmern, die extrasfische Tachykardien -Extraser) berichtet, wurden nach Verwendung von Ventolin -Inhalationslösung berichtet.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Ventolinlösung

Andere kurzwirkende sympathomimetische Aerosolbronchodilatatoren oder Adrenalin sollten nicht gleichzeitig mit Albuterol verwendet werden. Wenn zusätzliche adrenerge Medikamente auf einer Route verabreicht werden sollen, sollten sie mit Vorsicht verwendet werden, um schädliche kardiovaskuläre Wirkungen zu vermeiden.

Monoaminoxidase -Inhibitoren oder trizyklische Antidepressiva: Albuterol sollte mit extremer Vorsicht an Patienten verabreicht werden, die mit Monoaminoxidase -Inhibitoren oder trizyklischen Antidepressiva oder innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen solcher Wirkstoffe behandelt werden, da die Wirkung von Albuterol auf das Gefäßsystem potentiiert werden kann.

Beta-Blocker: Beta-adrenerge Rezeptorblocker blockieren nicht nur die pulmonale Wirkung von Beta-Agonisten wie Ventolin-Inhalationslösung, sondern können bei asthmatischen Patienten schweres Bronchospasmus produzieren. Daher sollten Patienten mit Asthma normalerweise nicht mit Beta-Blockern behandelt werden. Allerdings unter bestimmten Umständen, z. Als Prophylaxe nach Myokardinfarkt kann es keine akzeptablen Alternativen zur Verwendung von Beta-adrenergen Blockierern bei Patienten mit Asthma geben. In dieser Einstellung konnten kardioselektive Beta-Blocker berücksichtigt werden, obwohl sie mit Vorsicht verabreicht werden sollten.

Diuretika: Die EKG-Veränderungen und/oder Hypokaliämie, die sich aus der Verabreichung von nicht-schicksparenden Diuretika (wie Schleifen oder Thiazid-Diuretika) ergeben können Beta-Agonist ist überschritten. Obwohl die klinische Bedeutung dieser Effekte nicht bekannt ist, wird bei der gleichzeitigen Verabreichung von Beta-Agonisten mit nicht-schriftlich-sparenden Diuretika eine Vorsicht empfohlen.

Digoxin: Der mittlere Rückgang von 16% bis 22% in den Serum-Digoxinspiegeln wurde nach einer intravenösen und oralen Verabreichung von Albuterol an ein Dosis an normale Freiwillige nachgewiesen, die Digoxin 10 Tage lang erhalten hatten. Die klinische Bedeutung dieser Befunde für Patienten mit obstruktiver Atemwegserkrankung, die Albuterol und Digoxin chronisch erhalten, ist unklar. Trotzdem wäre es ratsam, die Serum -Digoxinspiegel bei Patienten, die derzeit Digoxin und Albuterol erhalten, sorgfältig zu bewerten.

Warnungen for Ventolinlösung

Ventolin -Inhalationslösung kann paradoxer Bronchospasmus in Bronchospasmus erzeugen, das lebensbedrohlich sein kann. Wenn eine paradoxe Bronchospasmus auftritt, sollte die Ventolin -Inhalationslösung sofort abgesetzt und eine alternative Therapie eingeleitet werden. Es sollte anerkannt werden, dass paradoxer Bronchospasmus mit inhalierten Formulierungen häufig bei der ersten Verwendung eines neuen Kanisters oder eines neuen Fläschchens auftritt.

Todesfälle wurden in Verbindung mit übermäßigem Gebrauch von inhalierten sympathomimetischen Arzneimitteln und mit dem Gebrauch von Zerstäubern zu Hause berichtet. Es ist daher wichtig, dass der Arzt den Patienten in der Notwendigkeit einer weiteren Bewertung anweist, wenn sich sein Asthma verschlechtert.

Ventolin-Inhalationslösung wie alle anderen Beta-adrenergen Agonisten können bei einigen Patienten eine klinisch signifikante kardiovaskuläre Wirkung erzeugen, gemessen durch den Blutdruck und/oder die Symptome der Pulsfrequenz. Obwohl solche Effekte nach Verabreichung einer Ventolin -Inhalationslösung bei empfohlenen Dosen bei der Verabreichung von Ventolin -Inhalationslösung sind, muss das Arzneimittel möglicherweise abgesetzt werden. Zusätzlich wurde berichtet _c Intervall- und ST -Segment -Depression. Die klinische Bedeutung dieser Ergebnisse ist unbekannt.

Daher sollten Ventolin -Inhalationslösung wie alle sympathomimetischen Amine bei Patienten mit kardiovaskulären Störungen, insbesondere bei kardialen Arrhythmien und Bluthochdruck, vorsichtiger koronarer Insuffizienz angewendet werden.

Asthma kann sich über einen Zeitraum von Stunden oder chronisch über mehrere Tage oder länger verschlechtern. Wenn der Patient mehr Dosen von Ventolin-Inhalationslösung als gewöhnlich benötigt, kann dies ein Marker für die Destabilisierung von Asthma sein und erfordert eine Neubewertung des Patienten- und Behandlungsschemas, das besondere Berücksichtigung des möglichen Bedarfs an entzündungshemmender Behandlung, z. Kortikosteroide.

Eine sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen können nach Verabreichung von Albuterol auftreten, wie durch seltene Fälle von Urtikaria -Angioödem -Ausschlagbronchospasmus und oropharyngealem Ödem.

Die Verwendung von Beta-adrenergen Agonistenbronchodilatatoren allein ist möglicherweise nicht ausreichend, um das Asthma bei vielen Patienten zu kontrollieren. Frühe Überlegungen sollten zum Hinzufügen entzündungshemmender Wirkstoffe, z. Kortikosteroide.

Um die mikrobielle Kontamination zu vermeiden, sollte bei jedem Öffnen der Flasche die richtige aseptische Technik angewendet werden. Es sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, um den Kontakt der Tasterspitze der Flasche mit jeder Oberfläche einschließlich des Verneblerreservoirs und der damit verbundenen Beatmungsgeräte zu verhindern. Wenn die Lösung die Farbe ändert oder wolkig wird, sollte sie nicht verwendet werden.

Vorsichtsmaßnahmen for Ventolinlösung

Allgemein

Albuterol wie bei allen sympathomimetischen Aminen sollte bei Patienten mit Herz -Kreislauf -Störungen, insbesondere bei Hypertonie und Herzrhythmusstörungen, mit Vorsicht bei Patienten mit Vorsicht verwendet werden. bei Patienten mit Krampfstörungen Hyperthyreose oder Diabetes mellitus ; und bei Patienten, die ungewöhnlich auf sympathomimetische Amine reagieren. Bei einzelnen Patienten wurden klinisch signifikante Veränderungen des systolischen und diastolischen Blutdrucks beobachtet und es konnten erwartet werden, dass bei einigen Patienten nach Verwendung eines Beta-adrenergen Bronchodilatators auftritt.

Es wurde berichtet, dass große Dosen von intravenöses Albuterol bereits bestehende Diabetes mellitus und Ketoazidose verschlimmern. Wie bei anderen Beta-Agonisten kann Albuterol bei einigen Patienten möglicherweise durch intrazelluläres Shunt zu einer signifikanten Hypokaliämie führen, was das Potenzial hat, unerwünschte kardiovaskuläre Wirkungen zu erzeugen. Die Abnahme ist normalerweise vorübergehend, was keine Ergänzung erfordert.

Eine wiederholte Dosierung mit 0,15 mg/kg Albuterol -Inhalationslösung bei Kindern im Alter von 5 bis 17 Jahren, die zunächst Normokalemie waren, wurde mit einem asymptomatischen Rückgang von 20% bis 25% in Serumkaliumspiegeln in Verbindung gebracht.

Informationen für Patienten

Die Wirkung der Ventolin -Inhalationslösung kann bis zu 6 Stunden oder länger dauern. Die Ventolin -Inhalationslösung sollte nicht häufiger als empfohlen verwendet werden. Erhöhen Sie nicht die Dosis oder Häufigkeit der Ventolin -Inhalationslösung, ohne Ihren Arzt zu konsultieren. Wenn Sie feststellen, dass die Behandlung mit Ventolin -Inhalationslösung für symptomatische Linderung weniger wirksam wird, wird Ihre Symptome schlechter und/oder Sie müssen das Produkt häufiger als gewöhnlich verwenden, sollten Sie sofort medizinische Hilfe suchen. Während Sie die Ventolin -Inhalationslösung verwenden, sollten andere inhalierte Medikamente und Asthma -Medikamente nur von Ihrem Arzt angewiesen werden. Häufige nachteilige Auswirkungen sind Zeichnungen der Brustschmerzen schneller Herzfrequenz und Zittern oder Nervosität. Wenn Sie schwanger sind oder stillt, wenden Sie sich an Ihren Arzt über die Verwendung von Ventolin -Inhalationslösung. Die wirksame und sichere Verwendung von Ventolin -Inhalationslösung umfasst ein Verständnis der Art und Weise, wie sie verabreicht werden sollte.

Um die mikrobielle Kontamination zu vermeiden, sollten bei jedem Öffnen der Flasche richtige aseptische Techniken verwendet werden. Es sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, um den Kontakt der Tasterspitze der Flasche mit jeder Oberfläche einschließlich des Verneblerreservoirs und der damit verbundenen Beatmungsgeräte zu verhindern. Wenn die Lösung die Farbe ändert oder wolkig wird, sollte sie nicht verwendet werden.

Wirksamkeit und Sicherheit von Ventolin -Inhalationslösung, wenn sie mit anderen Arzneimitteln in einem Zerstäuber gemischt werden, wurden nicht festgestellt.

Siehe illustriert Anweisungen des Patienten zur Verwendung.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: In einer 2-jährigen Studie an Sprague-Dawley-Ratten Albuterolsulfat verursachte einen signifikanten dosisbedingten Anstieg der Inzidenz von gutartigen Leiomyomen des Mesovariums bei diätetischen Dosen von 2,0 10 und 50 mg/kg ² Basis bzw. ungefähr 3/5 3 bzw. 15 -mal die maximal empfohlene tägliche Inhalationsdosis bei Kindern auf einem mg/m ² Basis). In einer anderen Studie wurde dieser Effekt durch die gleichzeitige Verabreichung von Propranolol ein nicht selektiver Beta-adrenerge Antagonisten blockiert. In einer 18-monatigen Studie in CD-1-Mäusen zeigte Albuterolsulfat keine Hinweise auf eine Tumorigenität bei Diätdosen von bis zu 500 mg/kg (ungefähr das 200-fache der maximal empfohlenen täglichen Inhalationsdosis für Erwachsene bei einem mg/m ² Basis oder ungefähr das 75 -fache der maximal empfohlenen täglichen Inhalationsdosis für Kinder auf einem mg/m ² Basis). In einer 22-monatigen Studie im Goldenen Hamster Albuterolsulfat zeigte Sulfat keine Hinweise auf eine Tumorigenität bei Diätdosen von bis zu 50 mg/kg ² Basis oder ungefähr das 10 -fache der maximal empfohlenen täglichen Inhalationsdosis für Kinder auf einem mg/m ² Basis).

Albuterolsulfat war im Ames -Test mit oder ohne metabolische Aktivierung unter Verwendung von Testerstämmen nicht mutagenisch S. Typhimurium TA1537 TA1538 und TA98 oder E. coli WP2 WP2UVRA und WP67. Bei Hefestamm wurde keine Vorwärtsmutation beobachtet S. cerevisiae S9 noch eine mitotische Genumwandlung im Hefestamm S. cerevisiae JD1 mit oder ohne metabolische Aktivierung. Fluktuationstests in S. Typhimurium Ta98 und E. coli WP2 beide mit metabolischer Aktivierung waren negativ. Albuterolsulfat war in einem menschlichen peripheren Lymphozyten -Assay nicht klastogen oder in einem AH1 -Stamm -Maus -Mikronukleus -Assay bei intraperitonealen Dosen von bis zu 200 mg/kg.

Fortpflanzungsstudien an Ratten zeigten keinen Hinweis auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit bei oralen Dosen von bis zu 50 mg/kg (ungefähr 40 -mal die maximal empfohlene tägliche Inhalationspunkte für Erwachsene auf einem mg/m ² Basis).

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Category C. Es wurde gezeigt, dass Albuterol bei Mäusen teratogen ist. Eine Studie an Cd-1 ² Basis) zeigten die Bildung von Gaumenspalten in 5 von 111 (NULL,5%) Feten bei 0,25 mg/kg und in 10 von 108 (NULL,3%) Feten bei 2,5 mg/kg. Das Medikament induzierte keine Gaumenformation der Spalte bei der niedrigsten Dosis von 0,025 mg/kg. Gaumenspalte trat auch bei 22 von 72 (NULL,5%) Feten von Frauen auf, die mit 2,5 mg/kg Isoproterenol (positive Kontrolle) subkutan behandelt wurden ² Basis).

Eine Fortpflanzungsstudie in strid niederländischen Kaninchen ergab Cranioschisis in 7 von 19 (37%) Feten, als Albuterol bei einer 50 mg/kg-Dosis oral verabreicht wurde (ungefähr das 80-fache der maximal empfohlen ² Basis).

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Albuterol sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Während der weltweiten Marketingerfahrung wurden verschiedene angeborene Anomalien, darunter Gaumen- und Gliedmaßenfehler, bei den Nachkommen von Patienten, die mit Albuterol behandelt werden, selten berichtet. Einige der Mütter nahmen während ihrer Schwangerschaft mehrere Medikamente ein. Es können kein konsistentes Muster von Defekten erfasst werden und eine Beziehung zwischen Albuterolgebrauch und angeborenen Anomalien wurde nicht festgestellt.

Verwendung in Arbeit und Lieferung

Aufgrund des Potenzials für Beta-Agonisten-Interferenzen in die kontraktile Uteruskontraktilitätsnutzung von Ventolin-Inhalationslösung zur Linderung des Bronchospasmus während der Wehen sollte auf die Patienten beschränkt werden, bei denen die Vorteile das Risiko eindeutig überwiegen.

Tocolyse: Albuterol wurde nicht für die Behandlung von Frühgeborenen zugelassen. Das Nutzen -Risiko -Verhältnis, wenn Albuterol zur Tocolyse verabreicht wird, wurde nicht festgestellt. Schwerwiegende Nebenwirkungen, einschließlich mütterlicher Lungenödeme, wurden während oder nach der Behandlung von Frühgeborenen mit Beta berichtet ₂ -agonisten einschließlich Albuterol.

Pflegemütter

Kapspargo bestreuen

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Aufgrund des Potenzials für Tumorigenität, die für Albuterol in einigen Tierstudien gezeigt wird, sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder die Droge unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit der Ventolin -Inhalationslösung wurde bei Kindern ab 2 Jahren und älter eingerichtet. Die Verwendung von Ventolin-Inhalationslösung in diesen Altersgruppen wird durch Beweise aus angemessenen und gut kontrollierten Untersuchungen der Ventolin-Inhalationslösung bei Erwachsenen gestützt. Die Wahrscheinlichkeit, dass die Pathophysiologie des Krankheitsverlaufs und die Wirkung des Arzneimittels bei pädiatrischen und erwachsenen Patienten im Wesentlichen ähnlich sind; und veröffentlichte Berichte über Studien bei pädiatrischen Patienten ab 3 Jahren oder älter. Die empfohlene Dosis für die pädiatrische Bevölkerung basiert auf drei veröffentlichten Dosisvergleichsstudien zu Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern von 5 bis 17 Jahren und auf dem Sicherheitsprofil sowohl bei Erwachsenen als auch bei pädiatrischen Patienten in Dosen, die gleich oder höher als die empfohlenen Dosen sind. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Ventolin -Inhalationslösung bei Kindern unter 2 Jahren wurde nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für Ventolinlösung

Die erwarteten Symptome mit Überdosierung sind diejenigen mit übermäßiger Beta-adrenerge Stimulation und/oder Auftreten oder Übertreibung der unter aufgeführten Symptome Nebenwirkungen z.B. Anfälle Angina Hypertonie oder Hypotonie Tachykardie mit Raten bis zu 200 Schlägen/min Arrhythmien Nervosität Kopfschmerz Zittern trockener Mund Herzklopfen Übelkeit Schwindelermüdung Unwohlsein und Schlaflosigkeit. Hypokaliämie kann auch auftreten. In isolierten Fällen bei Kindern wurde eine Tachykardie von 2 bis 12 Jahren mit Raten> 200 Schläge/min beobachtet.

Wie bei allen sympathomimetischen Medikamenten kann ein Herzstillstand und sogar der Tod mit dem Missbrauch der Ventolin -Inhalationslösung in Verbindung gebracht werden. Die Behandlung besteht aus der Abnahme der Ventolin -Inhalationslösung zusammen mit einer geeigneten symptomatischen Therapie. Der vernünftige Gebrauch eines kardioselektiven Beta-Rezeptor-Blockers kann berücksichtigt werden, dass solche Medikamente Bronchospasmus erzeugen können. Es gibt nicht genügend Hinweise, um festzustellen, ob die Dialyse für die Überdosierung der Ventolin -Inhalationslösung von Vorteil ist.

Die orale mediane letale Dosis von Albuterolsulfat bei Mäusen ist mehr als 2000 mg/kg (ungefähr 810 -mal die maximal empfohlene tägliche Inhalationsportdosis für Erwachsene auf einem mg/m ² Basis oder ungefähr das 300 -fache der maximal empfohlenen täglichen Dosis für Kinder auf mg/m ² Basis). In mature rats the subcutaneous (sc) median lethal dose of Albuterolsulfat is approximately 450 mg/kg (approximately 365 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m ² Basis oder ungefähr das 135 -fache der maximal empfohlenen täglichen Inhalationsdosis für Kinder auf einem mg/m ² Basis). In small young rats the sc median lethal dose is approximately 2000 mg/kg (approximately 1600 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m ² Basis oder ungefähr das 600 -fache der maximal empfohlenen täglichen Inhalationendosis für Kinder auf einem mg/m ² Basis). The inhalational median lethal dose has not been determined in animals.

Kontraindikationen für die Ventolinlösung

Die Ventolin -Inhalationslösung ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Albuterol oder einer seiner Komponenten kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Ventolinlösung

In -vitro -Studien und in vivo pharmakologische Studien haben gezeigt, dass Albuterol einen bevorzugten Einfluss auf die Beta hat ₂ -Adrenerge Rezeptoren im Vergleich zu Isoproterenol. Während es erkannt wird, dass Beta ₂ -Adrenerge Rezeptoren sind die vorherrschenden Rezeptoren in den Daten der glatten Bronchialmuskulatur deuten darauf hin, dass es eine Beta -Population gibt ₂ -Rezeptoren im menschlichen Herzen in einer Konzentration zwischen 10% und 50%. Die genaue Funktion dieser Rezeptoren wurde nicht festgestellt (siehe Warnungen ).

Die pharmakologischen Wirkungen von Beta-adrenergen Agonisten, einschließlich Albuterol, sind zumindest teilweise auf die Stimulation durch Beta-adrenerge Rezeptoren von intrazellulärem Adenylcyclase zuzuschreiben, das Enzym, das die Umwandlung von Adenosintriphosphat (ATP) in Cyclic-3'5'5'-Adenosinmonophosphat (Cyclic AMP) katalysiert. Erhöhte cyclische AMP -Spiegel sind mit der Relaxation des glatten Bronchial -glatten Muskels und der Hemmung der Freisetzung von Mediatoren der sofortigen Überempfindlichkeit aus Zellen, insbesondere aus Mastzellen, verbunden.

Albuterol hat in den meisten kontrollierten klinischen Studien gezeigt, dass sie in Form einer glatten Bronchialmuskelrelaxation in vergleichbaren Dosen mehr Einfluss auf den Atemweg haben, während weniger kardiovaskuläre Effekte erzeugt werden.

Kontrollierte klinische Studien und andere klinische Erfahrungen haben gezeigt, dass inhaliertes Albuterol wie andere Beta-adrenerge Agonistenmedikamente bei einigen Patienten eine signifikante kardiovaskuläre Wirkung erzeugen kann, gemessen durch Pulsfrequenzblutdrucksymptome und/oder elektrokardiographische Veränderungen.

Albuterol handelt länger als Isoproterenol bei den meisten Patienten, da es kein Substrat für die zellulären Aufnahmeprozesse für Katecholamine noch für Katechol ist. O -Methyltransferase.

Studien an asthmatischen Patienten haben gezeigt, dass weniger als 20% einer einzelnen Albuterol-Dosis entweder nach einer intermittierenden positiven Druckatmung (IPPB) oder der Verabreichung von Zerstäubern absorbiert wurden. Der verbleibende Betrag wurde aus dem Zerstäuber und dem Apparat und der abgelaufenen Luft gewonnen. Der größte Teil der absorbierten Dosis wurde innerhalb von 24 Stunden nach der Arzneimittelverabreichung im Urin gewonnen. Nach einer 3-mg-Dosis nebulisierter Albuterol bei Erwachsenen betrugen die maximalen Albuterol-Plasmaspiegel bei 0,5 Stunden 2,1 ng/ml (Bereich 1,4 bis 3,2 ng/ml). Es gab eine signifikante dosisbedingte Reaktion bei FEV ₁ (Zwangsvolumen in 1 Sekunde) und Spitzenflussrate. Es wurde gezeigt, dass nach oraler Verabreichung von 4 mg Albuterol die Eliminierungs-Halbwertszeit 5 bis 6 Stunden betrug.

Intravenöse Studien an Ratten mit Albuterolsulfat haben gezeigt, dass Albuterol die Blut-Hirn-Schranke überschreitet und die Gehirnkonzentrationen in Höhe von ungefähr 5,0% der Plasmakonzentrationen erreicht. In Strukturen außerhalb der Gehirnbarriere (Zirbeldrüsen- und Hypophysen) wurden die Albuterolkonzentrationen 100 -mal diejenigen im gesamten Gehirn festgestellt.

Studien an Labortieren (Minipigs-Nagetiere und Hunde) haben das Auftreten von Herzrhythmusstörungen und plötzlichem Tod (mit histologischen Hinweisen auf eine Myokardnekrose) gezeigt, wenn Beta-Agonisten und Methylxanthine gleichzeitig verabreicht werden. Die klinische Bedeutung dieser Ergebnisse ist unbekannt.

In kontrollierten klinischen Studien bei Erwachsenen zeigten die meisten Patienten innerhalb von 5 Minuten eine Verbesserung der Lungenfunktion, wie durch FEV bestimmt ₁ . Fev ₁ Die Messungen zeigten auch, dass die maximale durchschnittliche Verbesserung der Lungenfunktion normalerweise bei ungefähr 1 Stunde nach Einatmen von 2,5 mg Albuterol durch Kompressor-Nebulizer auftrat und 2 Stunden nahe am Peak blieb. Klinisch signifikante Verbesserung der Lungenfunktion (definiert als Aufrechterhaltung eines Anstiegs von 15% oder mehr FEV ₁ Über die Grundwerte) dauerte bei den meisten Patienten mit einigen Patienten, die bis zu 6 Stunden fortgesetzt wurden, 3 bis 4 Stunden.

Veröffentlichte Berichte über Versuche bei asthmatischen Kindern ab 3 Jahren haben beider FEV eine signifikante Verbesserung gezeigt ₁ oder PEFR innerhalb von 2 bis 20 Minuten nach einzelnen Dosen Albuterol -Inhalationslösung. Eine Erhöhung von 15% oder mehr in der Basis -FEV ₁ wurde bei Kindern im Alter von 5 bis 11 Jahren bis 6 Stunden nach der Behandlung mit Dosen von 0,10 mg/kg oder mehr Albuterol -Inhalationslösung beobachtet. Einzeldosen von 3 4 oder 10 mg führten zu einer Verbesserung des PEFR-Grundliniens, die in Ausmaß und Dauer mit einer 2-mg-Dosis vergleichbar waren, die Dosen über 3 mg jedoch mit einer Herzfrequenzerhöhung von mehr als 10%verbunden waren.

Patienteninformationen für Ventolinlösung

Ventolin ^®

1. Zeichnen Sie das geeignete Volumen der Ventolin -Inhalationslösung in den speziell gekennzeichneten Tropfen, der mit jeder Multidoseflasche geliefert wird (Abbildung 1). Für Kinder basiert 12 Jahre und unter dem Volumen auf dem Körpergewicht. Verwenden Sie das von Ihrem Arzt vorgeschriebene Tropfenvolumen.

2. Drücken Sie die Lösung in das Zerstäuberreservoir durch die entsprechende Öffnung, um die Spitze des Tropfens nicht zu berühren (Abbildung 2).

3. Fügen Sie sterile normale Kochsalzlösung hinzu, wie Ihr Arzt gerichtet hat. Eine allgemeine Richtlinie für die hinzugefügte Menge an Kochsalzlösung ist: für Kinder mit 0,25 ml oder 1,25 mg Ventolin -Inhalationslösung 2,75 ml steriler normaler Kochsalzlösung. Für Kinder oder Erwachsene mit 0,5 ml oder 2,5 mg Ventolin -Inhalationslösung addieren Sie 2,5 ml steriler normaler Kochsalzlösung.

4. Wirbeln Sie den Zerstäuber vorsichtig, um den Inhalt zu mischen, und verbinden Sie ihn mit dem Mundstück oder der Gesichtsmaske (Abbildung 3).

5. Schließen Sie den Zerstäuber an den Kompressor an.

6. Setzen Sie sich in einer bequemen aufrechten Position; Legen Sie das Mundstück in Ihren Mund (Abbildung 4) (oder legen Sie die Gesichtsmaske); und den Kompressor einschalten.

7. Atmen so ruhig tief und gleichmäßig Wie möglich, bis in der Zerstäuberkammer (ca. 5 bis 15 Minuten) kein Nebel mehr gebildet wird. Zu diesem Zeitpunkt ist die Behandlung abgeschlossen.

8. Reinigen Sie den Zerstäuber (siehe Anweisungen des Herstellers).

Notiz: Verwenden Sie nur wie von angegeben von dein Arzt. Häufiger Verabreichung oder höhere Dosen werden nicht empfohlen.

Um die mikrobielle Kontamination zu vermeiden, sollten bei jedem Öffnen der Flasche richtige aseptische Techniken verwendet werden. Es sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, um den Kontakt der Tasterspitze der Flasche mit jeder Oberfläche einschließlich des Verneblerreservoirs und der damit verbundenen Beatmungsgeräte zu verhindern. Wenn die Lösung die Farbe ändert oder wolkig wird, sollte sie nicht verwendet werden.

Die Sicherheit und Wirksamkeit der Ventolin -Inhalationslösung wurde nicht bestimmt, wenn ein oder mehrere Medikamente in einem Zerstäuber gemischt werden. Erkundigen Sie sich bei Ihrem Arzt, bevor Sie Medikamente in Ihrem Zerstäuber mischen.

Speicher zwischen 2 ° und 25 ° C (36 ° und 77 ° F).