Vigamox

Beschreibung für Vigamox

Vigamox® (Moxifloxacin -ophthalmische Lösung) 0,5% ist eine sterile Lösung für den topischen ophthalmischen Gebrauch. Moxifloxacinhydrochlorid ist ein 8-Methoxy-Fluorchinolon-Anti-Infektion mit einem Diazabicyclononylring an der C7-Position.

Chemischer Name: 1-Cyclopropyl-6-Fluor-14-Dihydro-8-Methoxy-7-[(4as7as) -Octahydro-6H-Pyrrolol [34b] Pyridin6-yl] -4-oxo-3-quinolinecarboxylic-monodrochlorid. Moxifloxacinhydrochlorid ist ein leicht gelb bis gelb kristalliner Pulver. Jede ml Vigamox® -Lösung enthält 5,45 mg Moxifloxacinhydrochlorid -Basis 5 mg Moxifloxacin -Base.

Enthält: Aktiv: Moxifloxacin 0,5% (5 mg/ml); INAKTIVES: Borsäure -Natriumchlorid und gereinigtes Wasser. Kann auch Salzsäure/Natriumhydroxid enthalten, um den pH -Wert auf ungefähr 6,8 einzustellen.

Die Vigamox® -Lösung ist eine isotonische Lösung mit einer Osmolalität von ungefähr 290 MOSM/kg.

Verwendung für Vigamox

Vigamox ^® ist für die Behandlung einer bakteriellen Bindehautentzündung angezeigt, die durch anfällige Stämme der folgenden Organismen verursacht wird:

Corynebacterium Spezies*
Mikrokokkengelb *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus -Mann
Staphylococcus Warneri*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans Gruppe
Acinetobacter lwoffii*
Haemophilus Influenza
Haemophilus parainfluenzae*
Chlamydien -Trachome
*Die Wirksamkeit dieses Organismus wurde in weniger als 10 Infektionen untersucht.

Dosierung für Vigamox

Führen Sie 7 Tage lang einen Tropfen in das betroffene Auge am Tag ein.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Ophthalmic -Lösung, die Moxifloxacin 0,5%enthält.

Lagerung und Handhabung

Vigamox ^® wird als sterile ophthalmische Lösung in einem Ausgabesystem geliefert, das aus einer natürlichen Polyethylenflasche mit niedriger Dichte und dem Abschluss von Absendungen und Tan -Polypropylenverschluss besteht. Manipulationen werden mit einem Schrumpfband um den Verschluss und den Nackenbereich des Pakets geliefert.

3 ml in einer 4 ml Flasche - NDC 0065-4013-03

Lagerung: Speichern Sie bei 2 ° C bis 25 ° C (36 ° F bis 77 ° F).

Verteilt von: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover New Jersey 07936. Überarbeitet: Mai 2020

Nebenwirkungen für Vigamox

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse von Augen waren konjunktivitis verringerte Sehschärfe trockener Augen -Keratitis Augenbeschwerde Augenhyperämie Augenschmerzen Augen Pruritus Subkonjunktival -Blutung und -Rreihen. Diese Ereignisse traten bei ungefähr 1% -6% der Patienten auf.

Nicht ocular unerwünschte Ereignisse mit einer Geschwindigkeit von 1% -4% waren Fieber erhöhte Husteninfektion Otitis Media Pharyngitis Hautausschlag und Rhinitis.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Vigamox

Wechselwirkungsstudien für Arzneimittel wurden nicht mit Vigamox durchgeführt ^® . In vitro Studien zeigen, dass Moxifloxacin CYP3A4 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 oder CYP1A2 nicht hemmt, was darauf hinweist, dass Moxifloxacin die Pharmakokokinetik der Arzneimittel, die durch diese Cytochrom -P450 -Isozyms metabolisiert werden, wahrscheinlich nicht verändert.

Warnungen vor Vigamox

Eingeschlossen als Teil der 'VORSICHTSMASSNAHMEN' Abschnitt

Vorsichtsmaßnahmen für Vigamox

TOPISCHE Ophthalmische Verwendung

Vigamox is for topical ophthalmic use and should not be injected subconjunctivally or introduced directly into the anterior chamber of the eye.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Bei Patienten, die systemisch verabreichte Chinolone, einschließlich moxifloxacin schwerer und gelegentlich fataler Überempfindlichkeit (anaphylaktische) Reaktionen, erhalten wurden, wurde einige nach der ersten Dosis berichtet. Einige Reaktionen wurden vom kardiovaskulären Kollapsverlust des Bewusstseinsangioödems (einschließlich Kehlkopf -Pharyngeal- oder Gesichtsödem) Atemwegsobstruktionsdyspno -Urtikaria und Juckreiz begleitet. Wenn eine allergische Reaktion auf Moxifloxacin auftritt, ist die Verwendung des Arzneimittels eingestellt. Eine schwerwiegende akute Überempfindlichkeitsreaktionen erfordern möglicherweise eine sofortige Notfallbehandlung. Sauerstoff und Atemwegsmanagement sollten als klinisch angegeben verabreicht werden.

Wachstum resistenter Organismen mit längerem Gebrauch

Wie bei anderen Anti-Infektiven kann ein verlängerter Einsatz zu einem Überwachsen von nicht anfälligen Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Wenn die Superinfektion auftritt, werden die alternative Therapie eingestellt und institutiert. Immer wenn klinische Beurteilung vorschreibt, sollte der Patient mit Hilfe einer Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampen und gegebenenfalls geeignete Fluoresceinfärbung untersucht werden.

Vermeidung von Kontaktlinsenverschleiß

Den Patienten sollte empfohlen werden, keine Kontaktlinsen zu tragen, wenn sie Anzeichen oder Symptome einer bakteriellen Bindehautentzündung aufweisen.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Langzeitstudien an Tieren zur Bestimmung des krebserzeugenden Potentials von Moxifloxacin wurden nicht durchgeführt. In einer beschleunigten Studie mit Initiatoren und Promotoren war Moxifloxacin jedoch bei Ratten nicht krebserregend, nachdem bis zu 38 Wochen oraler Dosierung bei 500 mg/kg/Tag (3224 -mal die höchste empfohlene tägliche tägliche Ophthalmic -Dosis für eine auf der Körperfläche basierende tägliche tägliche Ophthalmic -Dosis).

Mutagenese

Moxifloxacin war in vier in den Ames verwendeten Bakterienstämme nicht mutagenisch Salmonellen Reversionstest. Wie bei anderen Chinolonen kann die mit Moxifloxacin im Stamm Ta 102 unter Verwendung desselbe Assay beobachtete positive Reaktion auf die Hemmung der DNA -Gyrase zurückzuführen sein. Moxifloxacin war im CHO/HGPRT -Säugetier -Zell -Mutation -Assay nicht mutagen. Ein zweideutiges Ergebnis wurde im gleichen Test erzielt, wenn V79 -Zellen verwendet wurden. Moxifloxacin war im V79 -Chromosomen -Aberration -Assay klastogen, induzierte jedoch keine außerplanmäßige DNA -Synthese in kultivierten Rattenhepatozyten. Es gab keine Hinweise auf Genotoxizität vergeblich in einem Mikronukleus -Test oder a dominant tödlicher Test bei Mäusen.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Moxifloxacin hatte keinen Einfluss auf die Fertilität bei männlichen und weiblichen Ratten in oralen Dosen von bis zu 500 mg/kg/Tag ungefähr 3224 -mal die am höchsten empfohlene tägliche tägliche menschliche Augendosis basierend auf der Körperoberfläche. Bei 500 mg/kg/Tag oral waren leichte Auswirkungen auf die Spermienmorphologie (Kopfschwanz-Trennung) bei männlichen Ratten und auf den Östruszyklus bei weiblichen Ratten.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien mit Vigamox ^® bei schwangeren Frauen, um alle drogenassoziierten Risiken zu informieren.

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Die orale Verabreichung von Moxifloxacin gegenüber schwangeren Ratten und Affen sowie intravenös zu schwangeren Kaninchen während der Organogenesezeit führte bei klinisch relevanten Dosen keine negativen mütterlichen oder fetalen Wirkungen. Orale Verabreichung von Moxifloxacin an schwangere Ratten während der späten Schwangerschaft durch Laktation führte bei klinisch relevanten Dosen keine negativen mütterlichen Fötus- oder Neugeboreneneffekte [siehe Daten] .

Daten

Tierdaten

Embryofetalstudien wurden an schwangeren Ratten durchgeführt, die mit 20 100 oder 500 oder 500 oder 500 oder 500 oder kg/Tag durch orale Gavage an den Schwangerschaftstagen 6 bis 17 verabreicht wurden, um auf den Zeitraum der Organogenese abzuzielen. Ein verringertes Körpergewicht des fetalen Körpers und die verzögerte Skelettentwicklung wurden bei 500 mg/kg/Tag (277 -mal die menschliche AUC bei der empfohlenen menschlichen Augendosis) beobachtet. Die Noael-Ebene ohne Beobachtung von Adverse-Effect-Level für Entwicklungstoxizität betrug 100 mg/kg/Tag (30-mal die menschliche AUC bei der empfohlenen menschlichen Ophthalmiedosis).

Embryofetalstudien wurden in schwangeren Kaninchen durchgeführt, die mit 2 6,5 oder 20 mg/kg/Tag -Moxifloxacin durch intravenöse Verabreichung an den Schwangerschaftstagen 6 bis 20 verabreicht wurden, um auf den Zeitraum der Organogenese abzuzielen. Abtreibungen erhöhten die Inzidenz von fetalen Fehlbildungen verzögerte die fötale Skelett -Ossifikation und reduzierte Plazenta- und Fötuskörpergewicht wurden bei 20 mg/kg/Tag (1086 -mal das menschliche Auc an der empfohlenen menschlichen Ophthalmic -Dosis), eine Dosis, die mütterlichem Körpergewicht und Tod erzeugte. Der NOAEL für Entwicklungstoxizität betrug 6,5 mg/kg/Tag (246 -mal die menschliche AUC bei der empfohlenen menschlichen ophthalmischen Dosis).

Schwangere Cynomolgus -Affen wurden mit Dosen von 10 30 oder 100 mg/kg/Tag durch intragastrische Intubation zwischen den Schwangerschaftstagen 20 und 50 auf die Zeit der Organogenese verabreicht. Bei den mütterlichen toxischen Dosen von ≥ 30 mg/kg/Tag wurden die Abtreibungs Erbrechen und Durchfall beobachtet. Kleinere Feten/reduzierte fetale Körpergewichte wurden bei 100 mg/kg/Tag beobachtet (2864 -mal der menschliche Auc bei der empfohlenen menschlichen ophthalmischen Dosis). Der NOAEL für die fetale Toxizität betrug 10 mg/kg/Tag (174 -mal die menschliche AUC bei der empfohlenen menschlichen ophthalmischen Dosis).

In einer vor- und postnatalen Studie wurden Ratten von der oralen Gavage in Dosen von 20 100 und 500 und 500 und 500 mg/kg/Tag vom Schwangerschaftstag 6 bis zum Ende der Laktation verabreicht. Der mütterliche Tod trat während der Schwangerschaft bei 500 mg/kg/Tag auf. Eine geringfügige Erhöhung der Schwangerschaftsdauer verringerte das Geburtsgewicht des Puppens und eine verminderte pränatale und neonatale Überlebenszeit wurden bei 500 mg/kg/Tag beobachtet (geschätzte 277 -fache der menschlichen AUC bei der empfohlenen menschlichen Ophthalmic -Dosis). Der NOAEL für die Entwicklung vor und postnatal war 100 mg/kg/Tag (schätzungsweise 30-mal die menschliche AUC bei der empfohlenen menschlichen Augendosis).

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es gibt keine Daten über das Vorhandensein von Vigamox ^® In der Muttermilch die Auswirkungen auf die gestillten Säuglinge oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion/-ausscheidung, um das Risiko von Vigamox zu informieren ^® zu einem Kind während der Laktation.

Eine Studie an laktierenden Ratten hat nach oraler Verabreichung die Übertragung von Moxifloxacin in Milch gezeigt.

Die systemischen Spiegel von Moxifloxacin nach der topischen Augenverabreichung sind gering [siehe Klinische Pharmakologie ] und es ist nicht bekannt, ob messbare Moxifloxacin -Spiegel in der mütterlichen Milch nach topischer Augenverabreichung vorhanden sein würden.

Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter nach Vigamox und jeglichen potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes von Vigamox berücksichtigt werden ^® .

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Vigamox wurde in allen Altersgruppen etabliert. Die Verwendung von Vigamox wird durch Beweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien von Vigamox bei Erwachsenen Kindern und Neugeborenen gestützt [siehe Klinische Studien ].

Es gibt keine Hinweise darauf, dass die ophthalmische Verabreichung von Vigamox einen Einfluss auf die Gewichtslagerverbindungen hat, obwohl gezeigt wurde, dass die orale Verabreichung einiger Chinolone bei unreifen Tieren eine Arthropathie verursacht.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Vigamox

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für Vigamox

Vigamox is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to moxifloxacin to other quinolones or to any of the components in this medication.

Klinische Pharmakologie for Vigamox

Wirkungsmechanismus

Moxifloxacin is a member of the fluoroquinolone class of anti-infective drugs [see Mikrobiologie ].

Pharmakokinetik

Die Plasmakonzentrationen von Moxifloxacin wurden bei gesunden männlichen und weiblichen Probanden, die bilaterale topische Augendosen von Vigamox erhielten, gemessen ^® 3 mal am Tag. Der mittlere stationäre Cmax (NULL,7 ng/ml) und AUC0-∞ (NULL,9 ng • HR/ml) waren 1600 und 1100-mal niedriger als der mittlere Cmax und AUC, der nach therapeutischen 400 mg Dosen Moxifloxacin angegeben wurde. Die Plasma-Halbwertszeit von Moxifloxacin wurde auf 13 Stunden geschätzt.

Mikrobiologie

Die antibakterielle Wirkung von Moxifloxacin resultiert aus der Hemmung der Topoisomerase II (DNA -Gyrase) und der Topoisomerase IV. DNA -Gyrase ist ein essentielles Enzym, das an der Replikationstranskription und Reparatur von bakterieller DNA beteiligt ist. Topoisomerase IV ist ein Enzym, von dem bekannt ist, dass es eine Schlüsselrolle bei der Aufteilung der chromosomalen DNA während der Bakterienzellteilung spielt.

Der Wirkungsmechanismus für Chinolone, einschließlich Moxifloxacin, unterscheidet sich von dem von Macroliden -Aminoglykosiden oder Tetracycline. Daher kann Moxifloxacin gegen Krankheitserreger aktiv sein, die gegen diese Antibiotika resistent sind, und diese Antibiotika können gegen Krankheitserreger aktiv sein, die gegen Moxifloxacin resistent sind. Es gibt keine Kreuzresistenz zwischen Moxifloxacin und den oben genannten Klassen von Antibiotika. Zwischen systemischem Moxifloxacin und einigen anderen Chinolonen wurde eine Kreuzresistenz beobachtet.

In vitro Die Resistenz gegen Moxifloxacin entwickelt sich über mehrere Schritte. Resistenz gegen Moxifloxacin tritt auf in vitro bei einer allgemeinen Häufigkeit zwischen 1,8 x 10 ^-9 zu weniger als 1 x 10 ^-11 für grampositive Bakterien.

Es wurde gezeigt, dass Moxifloxacin gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen aktiv ist in vitro und bei klinischen Infektionen wie im Abschnitt Indikationen und Verwendungsabschnitt beschrieben:

Aerobe grampositive Mikroorganismen

Corynebacterium Spezies*
Mikrokokkengelb *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus -Mann
Staphylococcus Warneri*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans Gruppe

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

Acinetobacter lwoffii*
Haemophilus Influenza
Haemophilus parainfluenzae*

Andere Mikroorganismen

Chlamydien -Trachome

*Die Wirksamkeit dieses Organismus wurde in weniger als 10 Infektionen untersucht.

Die folgende in vitro Daten sind auch verfügbar Ihre klinische Bedeutung bei ophthalmischen Infektionen ist jedoch unbekannt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Vigamox bei der Behandlung von ophthalmologischen Infektionen aufgrund dieser Mikroorganismen wurde in angemessenen und gut kontrollierten Studien nicht festgestellt.

Die folgende organisms are considered susceptible when evaluated using systemic breakpoints. However a correlation between the in vitro Der systemische Haltepunkt und die ophthalmologische Wirksamkeit wurden nicht festgestellt. Die Liste der Organismen wird nur bei der Bewertung der potenziellen Behandlung von Konjunktivalinfektionen als Leitlinien vorgesehen. Moxifloxacin -Exponate in vitro Minimale inhibitorische Konzentrationen (MICS) von 2 Mikrogramm/ml oder weniger (systemischer anfälliger Haltepunkt) gegen die meisten (größer oder gleich 90%) Stämme der folgenden Augenpathogene.

Aerobe grampositive Mikroorganismen

Listeria monocytogenes
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus Mild
Streptococcus pyogenes
Streptococcus Gruppe C G und F

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

Acinetobacter baumannii
Acinetobacter calcoaceticus
Citrobacter fruundii
Citrobacter koseri
Enterobacter aerogenes
Enterobacter Cloacae
Sie zeigten Chill
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Morganella Morganies
Neisseria gonorrhoeae
Proteus wunderbar
Proteus vulgaris
Pseudomonas Stuzeri

Anaerobe Mikroorganismen

Clostridium Perflingens
Fusobacterium -Arten
Prevotella -Arten
Propionibacterium acnes

Andere Mikroorganismen

Chlamydia pneumoniae
Legionella pneumophila
Mycobacterium avium
Mycobacterium Marine
Mycoplasma pneumoniae

Klinische Studien

In zwei randomisierten doppelt maskierten multizentrischen klinischen Studien, in denen die Patienten 4 Tage lang für 4 Tage vigamox dosiert wurden ^® produzierten klinische Heilmittel am Tag 5 bis 6 in 66% bis 69% der Patienten, die wegen bakterieller Bindehautentzündung behandelt wurden. Die mikrobiologischen Erfolgsraten für die Ausrottung von Basis -Krankheitserregern lagen zwischen 84% und 94%.

In einer randomisierten doppelt maskierten multizentrischen parallelen Gruppenklinikstudie mit pädiatrischen Patienten mit bakterieller Bindehautentzündung zwischen Geburt und 31 Tagen Patienten wurden Patienten mit Vigamox oder einem anderen anti-infektionalen Mittel dosiert. Die klinischen Ergebnisse für die Studie zeigten am Tag 9 eine klinische Heilungsrate von 80% und eine Erfolgsrate von mikrobiologischer Ausrottung von 92% am Tag 9.

Bitte beachten Sie, dass die mikrobiologische Ausrottung in antiinfektiösen Studien nicht immer mit dem klinischen Ergebnis korreliert.

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Patienteninformationen für Vigamox

Den Patienten sollte empfohlen werden, die Tropfenspitze nicht an eine Oberfläche zu berühren, um die Kontamination des Inhalts zu vermeiden.

Den Patienten sollte empfohlen werden, keine Kontaktlinsen zu tragen, wenn sie Anzeichen und Symptome einer bakteriellen Bindehautentzündung aufweisen.

Systemisch verabreichte Chinolone, einschließlich Moxifloxacin, wurden auch nach einer einzelnen Dosis mit Überempfindlichkeitsreaktionen in Verbindung gebracht. Die Patienten sollten angewiesen werden, den Einsatz sofort einzustellen und ihren Arzt beim ersten Anzeichen einer Hautausschlag oder allergischen Reaktion zu kontaktieren.