Adenokard

Für den schnellen intravenösen Bolus -Gebrauch

Beschreibung für Adenocard I.V.

Adenosin ist ein endogenes Nukleosid, das in allen Zellen des Körpers auftritt. Es ist chemisch 6-Amino-9-β-d-ribofuranosyl-9-h-Purin und hat die folgende strukturelle Formel:

Adenosin ist ein weißes kristallines Pulver. Es ist löslich in Wasser und praktisch unlöslich in Alkohol. Löslichkeit nimmt zu, indem der pH -Wert erwärmt und verringert wird. Adenosin ist nicht chemisch mit anderen Antiarrhythmika verwandt. Adenocard® (Adenosininjektion) ist eine sterile nicht pyrogene Lösung für eine schnelle intravenöse Injektion von Bolus. Jede ML enthält 3 mg Adenosin und 9 mg Natriumchlorid in Wasser zur Injektion. Der pH -Wert der Lösung liegt zwischen 4,5 und 7,5.

Die Plastikspritze Ansyr® ist aus einem speziell formulierten Polypropylen geformt. Wasser durchdringt mit einer extrem langsamen Geschwindigkeit aus dem Behälter, was einen unbedeutenden Einfluss auf die Lösungskonzentration über die erwartete Haltbarkeit hat.

Lösungen, die mit dem Kunststoffbehälter in Kontakt sind, können bestimmte chemische Komponenten in sehr geringen Mengen aus dem Kunststoff ausstyieren. Die biologischen Tests stützten jedoch die Sicherheit des Spritzenmaterials.

Verwendung für Adenokard i.v.

Die intravenöse Adenokard (Adenosininjektion) ist für Folgendes angezeigt.

Umwandlung in den Sinusrhythmus der paroxysmalen supraventrikulären Tachykardie (PSVT), einschließlich dessen, die mit Accessory-Bypass-Trakten (Wolff-Parkinson-White-Syndrom) assoziiert sind. Wenn klinisch ratsame angemessene Vagalmanöver (z. B. Valsalva -Manöver) vor der Verabreichung von Adenocard versucht werden sollten.

Es ist wichtig, sicherzustellen, dass die Adenokardlösung tatsächlich den systemischen Kreislauf erreicht (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Adenokard konvertiert nicht Vorhofflimmern von Vorhoffländern oder eine ventrikuläre Tachykardie in den normalen Sinusrhythmus. In Gegenwart von Vorhofflattern oder Vorhofflimmern kann unmittelbar nach der Verabreichung von Adenokarten eine vorübergehende, bescheidene Verlangsamung der ventrikulären Reaktion auftreten.

Dosierung für Adenokard I.V.

Nur für einen schnellen Bolus -Gebrauch.

Adenokard (Adenosininjektion) sollte als schneller Bolus durch den peripheren intravenösen Weg verabreicht werden. Um sicherzustellen, dass die Lösung die systemische Kreislauf erreicht, sollte sie entweder direkt in eine Vene oder in eine IV -Linie verabreicht werden, die so nahe wie möglich am Patienten verabreicht werden sollte, und gefolgt von einer schnellen Kochsalzlösung.

Erwachsene Patienten

Die Dosisempfehlung basiert auf klinischen Studien mit peripherer venöser Bolusdosierung. Die Zentralvenöse (CVP oder eine andere) Verabreichung von Adenokard wurde nicht systematisch untersucht.

Die empfohlenen intravenösen Dosen für Erwachsene sind wie folgt:

Anfangsdosis: 6 mg als schneller intravenöser Bolus (über einen Zeitraum von 1 bis 2 Sekunde verabreicht).

Wiederholungsverwaltung: Wenn die erste Dosis nicht zur Beseitigung der supraventrikulären Tachykardie innerhalb von 1-2 Minuten führt, sollte 12 mg als schneller intravenöser Bolus verabreicht werden. Diese 12 mg Dosis kann bei Bedarf ein zweites Mal wiederholt werden.

Pädiatrische Patienten

Die bei Neugeborenen verwendeten Dosierungen Kinder und Jugendlichen entsprachen denen, die Erwachsenen auf Gewichtsbasis verabreicht wurden.

Pädiatrische Patienten with a Body Weight <50 kg:

Anfangsdosis: Geben Sie 0,05 bis 0,1 mg/kg als schnelles IV -Bolus, das entweder zentral oder peripher verabreicht wird. Eine Kochsalzlösung sollte folgen.

Wiederholungsverwaltung: Wenn die Umwandlung von PSVT nicht innerhalb von 1-2 Minuten auftritt, kann zusätzliche Bolusinjektionen von Adenosin in schrittweise höhere Dosen verabreicht werden, die den Betrag erhöhen, der um 0,05 bis 0,1 mg/kg angegeben ist. Folgen Sie jedem Bolus mit einer Kochsalzlösung. Dieser Prozess sollte fortgesetzt werden, bis der Sinusrhythmus festgelegt ist oder eine maximale Einzeldosis von 0,3 mg/kg verwendet wird.

Pädiatrische Patienten with a Body Weight ≥ 50 kg: Die erwachsene Dosis verabreichen.

Dosen von mehr als 12 mg werden für erwachsene und pädiatrische Patienten nicht empfohlen.

Hinweis: Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden.

Wie geliefert

Adenocard® (Adenosininjektion) wird als sterile nicht-pyrogene Lösung in normaler Kochsalzlösung geliefert.

NDC 0469-8234-12 Produktcode 823412
6 mg/2 ml (3 mg/ml) in 2 ml (Füllvolumen) Ansyr® -plastische Einwegspritze in einer Packung von zehn.

NDC 0469-8234-14 Produktcode 823414
12 mg/4 ml (3 mg/ml) in 4 ml (Füllvolumen) Ansyr® -plastische Einwegspritze in einer Packung von zehn.

Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur 15º-30ºC (59º-86ºF).

Nicht kühlen wie Kristallisation auftreten kann. Wenn eine Kristallisation aufgetreten ist, lösten Sie Kristalle durch Erwärmen auf Raumtemperatur auf. Die Lösung muss zum Zeitpunkt der Verwendung klar sein.

Enthält keine Konservierungsstoffe. Nicht genutzten Teil verwerfen.

Möglicherweise erfordern Nadel oder Stumpf. Um die Nadelverletzungen zu verhindern, sollten Nadeln nicht absichtlich abgebogen oder von Hand zerbrochen werden.

REFERENZ

1. Paul T Pfammatter. J-P. Adenosin: Ein wirksames und sicheres Antiarrhythmika in der Pädiatrie. Pädiatrische Kardiologie 1997; 18: 118-126

Vermarktung von: Astellas Pharma US Inc. Deerfield IL 60015-2548. Hergestellt von: Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA.

Nebenwirkungen for Adenocard I.V.

Die folgenden Reaktionen wurden mit intravenöser Adenokard (Adenosininjektion) berichtet, die in kontrollierten klinischen Studien in den USA verwendet wurden. Die Placebo -Gruppe hatte eine Geschwindigkeit von weniger als 1% all dieser Reaktionen.

Herz -Kreislauf

Gesichtsspülung (18%) Kopfschmerzen (2%) Schwitzen der Hypotonie der Brustschmerzen (weniger als 1%).

Atemweg

Atemnot/Dyspnoe (12%) Brustdruck (7%) Hyperventilationskopfdruck (weniger als 1%).

Zentralnervensystem

Benommenheit (2%) Schwindelkribbeln in den Armen Taubheit (1%) Besetzte Sehbehandlung Brennende Empfindung Schwere in den Armen Hals- und Rückenschmerzen (weniger als 1%).

Magen -Darm

Übelkeit (3%) metallischer Geschmack in der Halsdruck in der Leistengegend (weniger als 1%).

Post -Marketing -Erfahrung

(sehen Warnungen )

Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden aus Marketingerfahrung mit Adenocard gemeldet. Da diese Ereignisse freiwillig von einer Population unsicherer Größe berichtet werden, sind mit gleichzeitigen Erkrankungen und mehreren medikamentösen Therapien und chirurgischen Eingriffen verbunden, es ist nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine kausale Beziehung zur Arzneimittelexposition herzustellen. Entscheidungen zur Einbeziehung dieser Ereignisse zur Kennzeichnung basieren typischerweise auf einem oder mehreren der folgenden Faktoren: (1) Schwere der Ereignis (2) Häufigkeit der Berichterstattung (3) Stärke der kausalen Verbindung zum Arzneimittel oder einer Kombination dieser Faktoren.

Herz -Kreislauf

Längerer ventrikulärer Asystol -Ventrikykardie -ventrikulärer Fibrillationserhöhung des Blutdrucks Bradykardie Vorhofflimmern und Torsade de Pointes

Atemweg

Bronchospasmus

Zentralnervensystem

Anfallsaktivität einschließlich Tonic Clonic (Grand Mal) Anfälle und Bewusstseinsverlust.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Adenocard I.V.

Die intravenöse Adenokard (Adenosininjektion) wurde in Gegenwart anderer kardioaktiver Arzneimittel wie Chinidin-Beta-adrenergen Blockiermittel Calciumkanalblocker und Angiotensin-Konverting-Enzym-Inhibitoren ohne Veränderung des nachteiligen Reaktionsprofils wirksam verabreicht. Die Verwendung von Digoxin und Verapamil kann in Kombination mit Adenokard selten mit ventrikulärem Fibrillation assoziiert sein (siehe Warnungen ). Because of the potential for additive or synergistic depressant effects on the SA Und AV nodes however Adenocard should be used with caution in the presence of these agents. The use of Adenocard in patients receiving digitalis may be rarely associated with ventricular fibrillation (sehen Warnungen ).

Die Wirkungen von Adenosin werden durch Methylxanthen wie Koffein und Theophyllin antagonisiert. In Gegenwart dieser Methylxanthen können größere Adenosindosen erforderlich sein oder Adenosin kann möglicherweise nicht wirksam sein. Adenosinffekte werden durch Dipyridamol potenziert. Somit können kleinere Adenosindosen in Gegenwart von Dipyridamol wirksam sein. Es wurde berichtet, dass Carbamazepin den von anderen Wirkstoffen erzeugten Herzblockgrad erhöht. Da die primäre Wirkung von Adenosin darin besteht, die Leitung durch den A-V-Knoten zu verringern, kann in Gegenwart von Carbamazepin höhere Herzblockgrade erzeugt werden.

Warnungen for Adenocard I.V.

Herzblock

Adenocard (Adenosininjektion) übt seinen Effekt aus, indem sie die Leitung durch den A-V-Knoten verringert und einen kurzen anhaltenden Herzblock zweiten oder dritten Grades erzeugt. Eine angemessene Therapie sollte nach Bedarf eingerichtet werden. Patienten, die einen hochrangigen Block auf einer Adenokarddosis entwickeln, sollten keine zusätzlichen Dosen erhalten. Aufgrund der sehr kurzen Halbwertszeit von Adenosin sind diese Effekte im Allgemeinen selbstlimitierend. Geeignete Wiederbelebungsmaßnahmen sollten verfügbar sein.

In einigen Fällen wurden vorübergehende oder verlängerte Asystoles -Episoden mit tödlichen Ergebnissen berichtet. Selten ventrikuläre Fibrillationen wurden nach der Verabreichung von Adenokarten berichtet, einschließlich wiederbelebter und tödlicher Ereignisse. In den meisten Fällen waren diese Fälle mit der gleichzeitigen Verwendung von Digoxin und weniger häufig mit Digoxin und Verapamil verbunden. Obwohl keine kausale Beziehung oder Arzneimittel-Drogen-Wechselwirkung festgestellt wurde, sollte Adenokard bei Patienten, die Digoxin oder Digoxin und Verapamil in Kombination erhalten, mit Vorsicht eingesetzt werden.

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Arrhythmien zum Zeitpunkt der Umwandlung

Zum Zeitpunkt der Umwandlung in den normalen Sinusrhythmus kann eine Vielzahl neuer Rhythmen im Elektrokardiogramm erscheinen. Sie halten im Allgemeinen nur wenige Sekunden ohne Intervention und können in Form vorzeitiger ventrikulärer Kontraktionen vorhanden vorhandenem Vorhofflimmern Sinus Bradykardie Sinus Tachykardie übersprungene Beats und unterschiedliche Grad des A-V-Knotenblocks übersprungen. Solche Ergebnisse wurden bei 55% der Patienten beobachtet.

Bronchocontstriktion

Adenokard (Adenosininjektion) ist ein Atemstimulans (wahrscheinlich durch Aktivierung von Karotiskörpern -Chemorezeptoren) und es wurde gezeigt ₂ Atemalkalose verursachen.

Es wurde berichtet, dass Adenosin, das durch Inhalation verabreicht wurde, bei asthmatischen Patienten eine Bronchokonstriktion verursacht, die vermutlich auf Mastzelldegranulation und Histaminfreisetzung führt. Diese Effekte wurden bei normalen Probanden nicht beobachtet. Die Adenokard wurde einer begrenzten Anzahl von Patienten mit Asthma verabreicht und es wurde berichtet, dass ihre Symptome eine leichte bis mittelschwere Exazerbation ihrer Symptome haben. Bei Patienten mit obstruktiver Lungenerkrankung ist während der Adenosininfusion bei Patienten mit einer obstruktiven Lungenerkrankung aufgetreten. Die Adenokard sollte bei Patienten mit obstruktiver Lungenerkrankung nicht mit Bronchokonstriktion (z. B. Bronchitis usw.) vorsichtig sein und bei Patienten mit Bronchokonstriktion oder Bronchospasmus (z. B. Asthma) vermieden werden. Adenokard sollte bei Patienten abgesetzt werden, die schwere Atemschwierigkeiten entwickeln.

Vorsichtsmaßnahmen for Adenocard I.V.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Studien an Tieren wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potential von Adenokard (Adenosininjektion) zu bewerten. Adenosin war negativ für das genotoxische Potential in der Salmonellen- (AMES -Test) und im Säugetier -Mikrosomen -Assay.

Adenosin ist jedoch bekannt, wie andere Nucleoside an millimolaren Konzentrationen, die für mehrere Verdoppelungszeiten von Zellen in der Kultur vorhanden sind, eine Vielzahl von chromosomalen Veränderungen erzeugen. Fruchtbarkeitsstudien an Tieren wurden nicht mit Adenosin durchgeführt.

Schwangerschaftskategorie c

Tiereproduktionsstudien wurden nicht mit Adenosin durchgeführt; Es wurden auch Studien bei schwangeren Frauen durchgeführt. Da Adenosin ein natürlich vorkommendes Material ist, das im gesamten Körper weit verbreitet ist, würden keine fetalen Wirkungen erwartet. Da jedoch nicht bekannt ist, ob Adenokard fetalen Schäden verursachen kann, wenn schwangere Frauen Adenokard während der Schwangerschaft nur dann eindeutig benötigt werden, sollten Sie eindeutig eingesetzt werden.

Pädiatrische Verwendung

Bei pädiatrischen Patienten wurden keine kontrollierten Studien durchgeführt, um die Sicherheit und Wirksamkeit von Adenokard für die Umwandlung von paroxysmal supraventrikulären Tachykardie (PSVT) festzustellen. Intravenöses Adenosin wurde jedoch zur Behandlung von PSVT bei Neugeborenenkindern und Jugendlichen verwendet (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit Adenokard umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Im Allgemeinen sollten Adenokard bei geriatrischen Patienten mit Vorsicht eingesetzt werden, da diese Population eine verminderte Herzfunktionsfunktionsstörung aufweisen kann, die zu einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer medikamentösen Therapie führt, die die hämodynamische Funktion verändern und schwere Bradykardien oder AV -Blocks erzeugen kann.

Überdosierungsinformationen für Adenocard I.V.

Die Halbwertszeit von Adenokard (Adenosininjektion) beträgt weniger als 10 Sekunden. Somit sind nachteilige Wirkungen im Allgemeinen schnell selbstlimitierend. Die Behandlung längerer nachteiliger Wirkungen sollte individualisiert und auf die spezifische Wirkung gerichtet sein. Methylxanthen wie Koffein und Theophyllin sind wettbewerbsfähige Antagonisten von Adenosin.

Kontraindikationen für Adenokard i.v.

Die intravenöse Adenokard (Adenosininjektion) ist in:

1. A-V-Block zweiten oder dritten Grades (außer bei Patienten mit einem funktionierenden künstlichen Schrittmacher).
2. Sinusknotenkrankheit wie das Sinus -Sinus -Syndrom oder eine symptomatische Bradykardie (außer bei Patienten mit einem funktionierenden künstlichen Herzschrittmacher).
3. Bekannte Überempfindlichkeit gegen Adenosin.

Klinische Pharmakologie for Adenocard I.V.

Wirkungsmechanismus

Die Adenocard (Adenosininjektion) verlangsamt die Leitungszeit durch den A-V-Knoten kann die Wiedereintrittswege durch den A-V-Knoten unterbrechen und den normalen Sinus-Rhythmus bei Patienten mit paroxysmalem supaventrikulärem Tachykardie (PSVT) einschließlich PSVT-Synchronisation wiederherstellen.

Adenokard wird von Methylxantheinen wie Koffein und Theophyllin kontaktiv antagonisiert und durch Blocker des Nukleosidtransports wie Dipyridamol potenziert. Adenokard wird nicht durch Atropin blockiert.

Hämodynamik

Die intravenöse Bolusdosis von 6 oder 12 mg Adenokard (Adenosininjektion) hat normalerweise keine systemischen hämodynamischen Effekte. Wenn größere Dosen durch Infusion gegeben werden, verringert Adenosin den Blutdruck durch Verringerung der peripheren Resistenz.

Pharmakokinetik

Intravenös verabreichtes Adenosin wird durch die zelluläre Aufnahme hauptsächlich durch Erythrozyten und vaskuläre Endothelzellen durch die Zirkulation rasch frei. Dieser Prozess beinhaltet ein spezifisches transmembranes Nukleosidträgersystem, das nicht konzentrativ und bidirektional symmetrisch reversibler ist. Die intrazelluläre Adenosin wird entweder durch Phosphorylierung zu Adenosinmonophosphat durch Adenosinkinase oder durch Desaminierung durch Adenosindeaminase im Cytosol schnell metabolisiert. Seit Adenosinkinase einen niedrigeren k hat _m und v _Max Als Adenosindeaminase -Desaminierung spielt nur eine signifikante Rolle, wenn der zytosolische Adenosin den Phosphorylierungsweg sättigt. Die durch Desaminierung von Adenosin gebildete Inosin kann die Zelle intakt lassen oder auf Hypoxanthin Xanthin und letztendlich Harnsäure abgebaut werden. Adenosinmonophosphat, das durch Phosphorylierung von Adenosin gebildet wird, ist in den hochenergischen Phosphatpool eingebaut. Während extrazelluläres Adenosin hauptsächlich durch zelluläre Aufnahme mit einer Halbwertszeit von weniger als 10 Sekunden in Vollblut gelöscht wird, kann übermäßige Mengen durch eine Ektoform von Adenosindeaminase deaminiert werden. Da Adenokard für ihre Aktivierung oder Inaktivierung keine Leber- oder Nierenfunktion erfordert, ist nicht zu erwarten, dass sie seine Wirksamkeit oder Verträglichkeit verändert.

Klinische Studienergebnisse

In kontrollierten Studien in den USA wurden Bolusdosen von 3 6 9 und 12 mg untersucht. Eine kumulative 60% der Patienten mit paroxysmal supraventrikulärer Tachykardie hatte innerhalb einer Minute nach einer intravenösen Bolusdosis von 6 mg Adenokard in einen normalen Sinus -Rhythmus umgewandelt (einige konvertierte bei 3 mg und versagen 6 mg) und eine kumulative 92% konvertierte 92% Konvertierte nach einer nach einer Bolus -Dosis von 12 mg. Sieben bis sechzehn Prozent der Patienten konvertierten nach 1-4 Placebo-Bolus-Injektionen. Ähnliche Antworten wurden in einer Vielzahl von Untergruppen von Patienten beobachtet, einschließlich derjenigen, die Digoxin verwenden oder nicht, bei denen Männer mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom Männer Frauen schwarze Kaukasier und Hispanics verwenden.

Adenosin ist nicht wirksam bei der Umwandlung von anderen Rhythmen als PSVT wie Vorhof -Vorhofflimmern oder ventrikulärer Tachykardie zum normalen Sinusrhythmus.

Patienteninformationen für Adenocard i.v.

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die Warnungen Und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte.