Alphagan-P

Beschreibung für Alphagan-P

Alphagan® P (Brimonidin-Tartrat Ophthalmic-Lösung) 0,1% oder 0,15% Steril ist ein relativ selektiver Alpha-2-adrenerge Rezeptoragonist (topisches intraokulares Drucksenkungsmittel).

Die strukturelle Formel von Brimonidin -Tartrat lautet:

5-Brom-6- (2-Imidazolidinylideneamino) -L-Tartrat; MW = 442,24

In Lösung hat Alphagan® P (Brimonidin-Tartrat-Ophthalmic-Lösung) eine klare grünlich-gelbe Farbe. Es hat eine Osmolalität von 250-350 Mosmol/kg und einen pH-Wert von 7,4 bis 8,0 (NULL,1%) oder 6,6-7,4 (NULL,15%).

Brimonidin-Tartrat erscheint als achkloses bis blassgelbes Pulver und ist sowohl in Wasser (NULL,6 mg/ml) als auch im Produktfahrzeug (NULL,4 mg/ml) bei pH 7,7 löslich.

Jede ml Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) enthält das Brimonidin -Tartrat von Wirkstoff 0,1% (NULL,0 mg/ml) oder 0,15% (NULL,5 mg/ml) mit den inaktiven Inhaltsstoffen Natriumcarboxymethylcellulose; Natriumborat; Borsäure; Natriumchlorid; Kaliumchlorid; Kalziumchlorid; Magnesiumchlorid; Purite® 0,005% (NULL,05 mg/ml) als Konservierungsmittel; gereinigtes Wasser; und Salzsäure und/oder Natriumhydroxid, um den pH -Wert einzustellen.

Verwendung für Alphagan-P

Alphagan® P (Brimonidin-Tartrat Ophthalmic-Lösung) 0,1% oder 0,15% ist ein adrenerge Alpha-adrenerge Rezeptoragonist, der für die Reduktion des erhöhten intraokularen Drucks (IOD) bei Patienten mit Offenwinkel-Glaukom oder Augenhypertsion angegeben ist.

Dosierung für Alphagan-P

Die empfohlene Dosis ist ein Tropfen Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) im betroffenen Auge (en) dreimal täglich ungefähr 8 Stunden voneinander entfernt. Die ophthalmische Lösung von Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) kann gleichzeitig mit anderen topischen ophthalmischen Arzneimitteln verwendet werden, um den intraokularen Druck zu senken. Wenn mehr als ein topisches ophthalmisches Produkt verwendet werden soll, sollten die verschiedenen Produkte mindestens 5 Minuten voneinander entfernt vermittelt werden.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Lösung mit 1 mg/ml oder 1,5 mg/ml Brimonidin -Tartrat.

Lagerung und Handhabung

Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) wird steril in blaugrünen undurchsichtigen Plastik -LDPE -Flaschen und Tipps mit lila hohen Aufprallpolystyrol (Hüften) wie folgt geliefert:

0,1%

5 ml in 10 ml Flasche NDC 0023-9321-05
10 ml in 10 ml Flasche NDC 0023-9321-10
15 ml In 15 ml Flasche NDC 0023-9321-15

0,15%

5 ml in 10 ml Flasche NDC 0023-9177-05
10 ml in 10 ml Flasche NDC 0023-9177-10
15 ml In 15 ml Flasche NDC 0023-9177-15

Lagerung: Auf 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F) speichern.

Allergan Inc. Irvine CA 92612 USA überarbeitet: 05/2010

Nebenwirkungen for Alphagan-P

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden können, können die in den klinischen Arzneimitteln nicht direkten Reaktionsraten nicht direkt mit den in der Praxis beobachteten Raten verglichen werden.

Nebenwirkungen der Probanden, die Brimonidin-ophthalmische Lösung (NULL,1-0,2%) erhielten, umfassten: Allergische Konjunktivitis-Konjunktivalhyperämie und Augenpruritus. Nebenwirkungen in etwa 5-9% eingehaltene Reaktionen, die in etwa 5-9% auftraten: Brenngefühl konjunktivaler Follikulose Hypertonie Augen allergischer Reaktion orale Trockenheit und Sehstörung.

Adverse reactions occurring in approximately 1-4% of the subjects receiving brimonidine ophthalmic solution (0.1-0.2%) included: abnormal taste allergic reaction asthenia blepharitis blepharoconjunctivitis blurred vision bronchitis cataract conjunctival edema conjunctival hemorrhage conjunctivitis cough dizziness dyspepsia dyspnea epiphora Augenlöschung Augentrockigkeit Augenreizung Augenschmerzen Eyelidödem Eyelid Erythem Müdigkeitsgrippe Follikuläre Konjunktivitis Fremdkörperempfindlichkeit Magen -Darm -Störung Kopfschmerzen Hypercholesterinämie Hypotität Infektion (hauptsächlich kalten Kältestellen und Atemwegsinfektionen Insomia Keratitis Stechen oberflächlicher punktierter Keratopathie reißen Gesichtsfeldfehler Glaskörperablösung Glaskörper -Glaskörper -Schwimmer und verschlechterte Sehschärfe.

Die folgenden Reaktionen wurden bei weniger als 1% der Probanden gemeldet: Horsionseerosion Hordeolum Nasal Trockenheit und Geschmack Perversion.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden Reaktionen wurden während der Verwendung von Brimonidin -Tartrat -ophthalmischen Lösungen in der klinischen Praxis identifiziert. Da sie freiwillig von einer Population unbekannter Größenschätzungen der Frequenz gemeldet werden, kann nicht vorgenommen werden. The reactions which have been chosen for inclusion due to either their seriousness frequency of reporting possible causal connection to brimonidine tartrate ophthalmic solutions or a combination of these factors include: bradycardia depression hypersensitivity iritis keratoconjunctivitis sicca miosis nausea skin reactions (including erythema eyelid pruritus rash and vasodilation) syncope and Tachykardie. Apnoe Bradykardie Coma Hypotonie Hypothermie Hypotonie Lethargiepallor -Atemdepression und Somnolenz wurden bei Säuglingen berichtet, die Brimonidintartrat Ophthalmic -Lösungen erhalten.

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Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Alphagan-P

Antihypertensiva/Herzglykoside, da Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) die Blutdrucksdienung bei der Verwendung von Arzneimitteln wie Antihypertensiva und/oder Herzglykosiden mit Alphagan® P (Brimonidintartrat) verringern kann.

ZNS -Depressiva

Obwohl keine spezifischen Studien zur Wechselwirkung von Arzneimitteln mit Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) durchgeführt wurden, sollte die Möglichkeit einer additiven oder potenzierenden Wirkung mit ZNS -Depressiva (Alkohol Barbiturate Opiate Sedative oder Anästhetika) berücksichtigt werden.

Trizyklische Antidepressiva

Es wurde berichtet, dass trizyklische Antidepressiva den blutdrucksenkenden Effekt von systemischem Clonidin stumpft. Es ist nicht bekannt, ob die gleichzeitige Verwendung dieser Wirkstoffe mit Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) beim Menschen zu einer resultierenden Störung des IOP -Senkungseffekts führen kann. Bei Patienten, die trizyklische Antidepressiva einnehmen, ist Vorsicht geboten, die den Stoffwechsel und die Aufnahme zirkulierender Amine beeinflussen können.

Monoaminoxidase -Inhibitoren

Monoaminoxidase (MAO) -Hemmer können theoretisch den Metabolismus von Brimonidin stören und möglicherweise zu einem erhöhten systemischen Nebeneffekt wie Hypotonie führen. Bei Patienten, die MAO -Inhibitoren einnehmen, ist Vorsicht geboten, die den Stoffwechsel und die Aufnahme zirkulierender Amine beeinflussen können.

Warnungen für Alphagan-P

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Alphagan-P

Potenzierung der Gefäßinsuffizienz Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) kann Syndrome potenzieren, die mit Gefäßinsuffizienz assoziiert sind. Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) sollte bei Patienten mit zerebraler oder koronarer Insuffizienz von Raynauds Phänomen orthostatischer Hypotonie oder Thromboangiitis obliterans mit Vorsicht eingesetzt werden.

Schwere Herz -Kreislauf -Erkrankungen

Obwohl Brimonidin -Tartrat -Ophthalmie -Lösung einen minimalen Einfluss auf den Blutdruck von Patienten in klinischen Studien hatte, sollte bei der Behandlung von Patienten mit schwerer kardiovaskulärer Erkrankung Vorsicht geboten werden.

Kontamination topischer ophthalmischer Produkte nach der Verwendung

Es gab Berichte über bakterielle Keratitis im Zusammenhang mit der Verwendung von Mehrdosisbehältern topischer ophthalmischer Produkte. Diese Behälter waren von Patienten, die in den meisten Fällen eine gleichzeitige Hornhautkrankheit oder eine Störung der Augenepitheloberfläche hatten, versehentlich kontaminiert (siehe Patienteninformationen ).

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Bei Mäusen oder Ratten wurden nach einer 21-monatigen bzw. 24-monatigen Studie weder bei Mäusen noch bei Ratten beobachtet. In diesen Studien diätetische Verabreichung von Brimonidin -Tartrat bei Dosen von bis zu 2,5 mg/kg/Tag bei Mäusen und 1 mg/kg/Tag bei Ratten erreichten 150 und 120 Mal bzw. 90 bzw. 80 -mal das Plasma -Cmax -Arzneimittelkonzentration beim Menschen, der mit einem Tropfen von Alphagan ° C mit einem Tropfen von ALPHAGAN ° C (Brimonidin) die TAGE -TAGE -TAGE -TAGE -TAGE -TAGE -TAGE).

Brimonidintartrat war in einer Reihe von nicht mutagen oder klastogen in vitro und In-vivo-Studien, einschließlich des Chromosomen-Aberrationstests für bakterielle Umkehrungstests in den chinesischen Hamstern (CHO) und drei In-vivo-Studien bei CD1-Mäusen: eine zytogenetische Studie von Wirt-vermittelten Assays und dominantem letalen Assay.

Reproduktions- und Fruchtbarkeitsstudien an Ratten mit Brimonidintartrat zeigten keinen nachteiligen Einfluss auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei Dosen, die nach dem maximalen empfohlenen menschlichen Ophthalmic -Dosis von Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) bis zu ungefähr 125 und 90 -mal die systemische Exposition erzielen.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Category B : Teratogenitätsstudien wurden bei Tieren durchgeführt.

Brimonidin -Tartrat war nicht teratogen, wenn sie während der Schwangerschaftstage 6 bis 15 bei Ratten und Tagen 6 bis 18 bei Kaninchen oral verabreicht wurden. Die höchsten Dosen von Brimonidintartrat bei Ratten (NULL,5 mg/kg/Tag) und Kaninchen (NULL,0 mg/kg/Tag) erreichten die AUC-Expositionswerte 360- und 20-fach höher oder 260- bzw. 15-fach höher als bei ähnlichen Werten, die beim mit Alphagan ° C täglich mit Alphagan ® P-Tropfen behandelten Tarif (Brimonidin).

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen; In Tierstudien überquerte Brimonidin jedoch die Plazenta und trat in begrenztem Maße in die fetale Kreislauf ein. Da Studien zur Reproduktion von Tier nicht immer die menschliche Reaktion vorhersagen, sollte Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) während der Schwangerschaft nur dann verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

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Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob Brimonidin -Tartrat in Muttermilch ausgeschieden wird, obwohl in Tiermilch gezeigt wurde, dass Brimonidin -Tartrat in Muttermilch ausgeschieden wird. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende unerwünschte Reaktionen von Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) bei Säuglingen sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll.

Pädiatrische Verwendung

Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) ist bei Kindern unter 2 Jahren kontraindiziert (siehe Kontraindikationen ). During postmarketing surveillance apnea bradycardia coma hypotension hypothermia hypotonia lethargy pallor respiratory depression and somnolence have been reported in infants receiving brimonidine. The safety and effectiveness of brimonidine tartrate have not been studied in children below the age of 2 years.

In einer gut kontrollierten klinischen Studie, die an pädiatrischen Glaukompatienten (2 bis 7 Jahre) durchgeführt wurde (im Alter von 2 bis 7 Jahren), waren die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen mit Brimonidin-Tartrat Ophthalmic-Lösung 0,2% dosierte dreimal tägliche tägliche Somnolenz (50-83% bei Patienten mit 2 bis 6 Jahren) und verringerten die Altness. Bei pädiatrischen Patienten scheint eine Sämigkeit von 7 Jahren (> 20 kg) weniger häufig zu sehen (25%). Ungefähr 16% der Patienten mit Brimonidin -Tartrat -ophthalmischer Lösung stellten aufgrund von Somnolence aus der Studie ab.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und anderen erwachsenen Patienten beobachtet.

Besondere Populationen

Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) wurde bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung nicht untersucht.

Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) wurde bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung nicht untersucht. Die Wirkung von Dialyse auf die Brimonidin -Pharmakokinetik bei Patienten mit Nierenversagen ist nicht bekannt.

Überdosierungsinformationen für Alphagan-P

Es gibt nur sehr begrenzte Informationen zur zufälligen Einnahme von Brimonidin bei Erwachsenen. Die einzige bisher gemeldete nachteilige Reaktion war eine Hypotonie. Bei Neugeborenen und Kindern, die Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) erhalten, wurden Symptome einer Überdosierung von Brimonidin als Teil der medizinischen Behandlung des angeborenen Glaukoms oder durch versehentliche orale Aufnahme (siehe siehe Sachgeborene orale Aufnahme Verwendung in bestimmten Populationen ). Treatment of an oral overdose includes supportive and symptomatic therapy; a patent airway should be maintained.

Kontraindikationen für Alphagan-P

Neugeborene und Säuglinge (unter 2 Jahren)

Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) ist bei Neugeborenen und Säuglingen (unter 2 Jahren) kontraindiziert.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) ist bei Patienten, die in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeitsreaktion auf eine Komponente dieses Medikaments aufweist, kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Alphagan-P

Wirkungsmechanismus

Alphagan® P (Brimonidin-Tartrat) ist ein relativ selektiver Alpha-2-adrenerge Rezeptoragonist mit einem maximalen Augendruck, der zwei Stunden nach der Dosierung auftritt.

Fluorophotometrische Untersuchungen an Tieren und Menschen deuten darauf hin, dass Brimonidin -Tartrat einen doppelten Wirkmechanismus aufweist, indem die Produktion des wässrigen Humors reduziert und der Abfluss von Uvooscleral erhöht wird.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach der Verabreichung von einer Lösung von 0,1% oder 0,2% der Lösungs-Plasmakonzentrationen erreichten die Plasmakonzentrationen innerhalb von 0,5 bis 2,5 Stunden und sank mit einer systemischen Halbwertszeit von ca. 2 Stunden.

Verteilung

Die Proteinbindung von Brimonidin wurde nicht untersucht.

Stoffwechsel

Beim Menschen wird Brimonidin von der Leber ausführlich metabolisiert.

Ausscheidung

Die Ausscheidung im Urin ist der Hauptweg der Eliminierung von Brimonidin und seinen Metaboliten. Ungefähr 87% einer oral verabreichten radioaktiven Dosis Brimonidin wurden innerhalb von 120 Stunden eliminiert, wobei 74% im Urin gefunden wurden.

Klinische Studien

Der erhöhte IOD ist ein großer Risikofaktor beim glaukomatösen Feldverlust. Je höher der IOP -Niveau ist, desto größer ist die Wahrscheinlichkeit, dass Sehnervenschäden und Gesichtsfeldverlust vorliegen. Brimonidin -Tartrat hat die Wirkung, um den intraokularen Druck mit minimaler Auswirkung auf kardiovaskuläre und lungene Parameter zu senken.

Klinische Studien wurden durchgeführt, um die Sicherheitswirksamkeit und Akzeptanz von Alphagan® P (Brimonidin-Tartrat Ophthalmic-Lösung) von 0,15% im Vergleich zu alphagan® verabreichtem Drei-mal-täglich bei Patienten mit offenem Winkel-Glaukom oder Augenhypertonie zu bewerten. Diese Ergebnisse zeigten, dass Alphagan® P (Brimonidin-Tartrat-Ophthalmic-Lösung) 0,15% in der IOP-Senkung mit Alphagan® (Brimonidintartrat Ophthalmic-Lösung) 0,2% vergleichbar ist und bei Patienten mit offenem Winkelglaukom oder einer Augenhypertsion mit ungefähr 2 bis 6 mmhg.

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Eine klinische Studie wurde durchgeführt, um die Sicherheitswirksamkeit und Akzeptanz von Alphagan® P (Brimonidin-Tartrat Ophthalmic-Lösung) im Vergleich zu Alphagan®-verabreichtem dreifachen täglich verabreichtem Drei-mal-täglicher Patienten mit offenem Winkelglaukom oder einer Augenhypertonie zu bewerten. Diese Ergebnisse zeigten, dass Alphagan® P (Brimonidin-Tartrat-Ophthalmic-Lösung) 0,1% in der IOP-Senkung der IOP-Senkung zu Alphagan® (Brimonidintartrat Ophthalmic-Lösung) 0,2% entspricht und bei Patienten mit offenem Winkelglaucom oder einer Augenhypertonie effektiv 2-6 mmhg.

Patienteninformationen für Alphagan-P

Patienten sollten angewiesen werden, dass Augenlösungen bei unsachgemäßer Handhabung oder wenn die Spitze des Abgabebehälters das Auge oder die umgebenden Strukturen durch gemeinsame Bakterien kontaminiert werden können, von denen bekannt ist, dass sie Augeninfektionen verursachen. Eine schwerwiegende Schädigung des Auges und des anschließenden Sehverlusts kann durch die Verwendung kontaminierter Lösungen zurückzuführen sein (siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ). Always replace the cap after using. If solution changes color or becomes cloudy do not use. Do not use the product after the expiration date marked on the bottle.

Den Patienten sollte auch darauf hingewiesen werden, dass sie, wenn sie eine Augenoperation haben oder einen intercurrenten Augenerkrankung (z. B. Trauma oder Infektion) entwickeln, sofort die Ratschläge ihres Arztes bezüglich der fortgesetzten Verwendung des vorliegenden Multidose -Behälters einholen sollten.

Wenn mehr als ein topisches Ophthalmika verwendet wird, sollten die Medikamente mindestens fünf Minuten voneinander entfernt verabreicht werden.

Wie bei anderen ähnlichen Medikamenten kann Alphagan® P (Brimonidin -Tartrat) bei einigen Patienten Müdigkeit und/oder Schläfrigkeit verursachen. Patienten, die gefährliche Aktivitäten durchführen, sollten vor dem Potenzial für eine Verringerung der geistigen Wachsamkeit gewarnt werden.