Ciloxan Ophthalmic -Lösung

Beschreibung für Ciloxan Ophthalmic -Lösung

Ciloxan® (Ciprofloxacin HCl Ophthalmic -Lösung) ist eine synthetische sterile multiple Dosis antimikrobiell für den topischen ophthalmischen Gebrauch. Ciprofloxacin ist ein antibakterielles Fluorchinolon gegen ein breites Spektrum von grampositiven und gramnegativen Augenpathogenen. Es ist als Monohydrochlorid-Monohydratsalz von 1-Cyclopropyl-6-fluor-14-dihydro-4-oxo-7- (1-Piperazinyl) -3-Quinolin-Carboxylsäure. Es ist ein schwaches bis hellgelbes kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 385,8. Seine empirische Formel ist c ₁₇ H ₁₈ Fn ₃ O ₃ • HCl • H. ₂ O und seine chemische Struktur lautet wie folgt:

Ciprofloxacin unterscheidet sich von anderen Chinolonen darin, dass es ein Fluoratom an der 6-Position-Piperazin-Einheit an der 7-Position und einem Cyclopropylring bei der 1-Position aufweist.

Jede Ml von Ciloxan -Ophthalmic -Lösung enthält: Aktiv: Ciprofloxacin HCl 3,5 mg äquivalent zu 3 mg Basis. Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,006%. Inaktiv: Natriumacetat Essigsäure Mannitol 4,6% edetat disodium 0,05% Salzsäure und/oder Natriumhydroxid (pH) und gereinigtes Wasser. Der pH -Wert beträgt ungefähr 4,5 und die Osmolalität beträgt ungefähr 300 Monate.

Verwendungsmöglichkeiten für die Ciloxan -Ophthalmic -Lösung

Ciloxan Ophthalmic -Lösung ist für die Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch anfällige Stämme der benannten Mikroorganismen unter den unten aufgeführten Bedingungen verursacht werden:

Hornhautgeschwüre

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus (Viridans -Gruppe)*

Bindehautentzündung

Haemophilus Influenzae
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

*Die Wirksamkeit dieses Organismus wurde in weniger als 10 Infektionen untersucht.

Dosierung für Ciloxan -Ophthalmic -Lösung

Hornhautgeschwüre

Das empfohlene Dosierungsregime zur Behandlung von Hornhautgeschwüren beträgt in den ersten sechs Stunden zwei Tropfen in das betroffene Auge und dann alle 30 Minuten zwei Tropfen in das betroffene Auge für den Rest des ersten Tages. Am zweiten Tag verleihen stündlich zwei Tropfen im betroffenen Auge. Am dritten bis zum vierzehnten Tag platzieren Sie alle vier Stunden zwei Tropfen im betroffenen Auge. Die Behandlung kann nach 14 Tagen fortgesetzt werden, wenn keine Hornhautreepithelisierung aufgetreten ist.

Bakterielle Bindehautentzündung

Das empfohlene Dosierungsschema zur Behandlung von bakterieller Bindehautentzündung besteht aus einem oder zwei Tropfen, die alle zwei Stunden in den Bindehautsack eingebaut sind, während sie zwei Tage lang wach und alle vier Stunden ein oder zwei Tropfen, während sie für die nächsten fünf Tage wach wach.

Wie geliefert

Als sterile ophthalmische Lösung im Drop-Tainer®-Dispensingsystem von Alcon, bestehend aus einer natürlichen Polyethylenflasche mit niedriger Dichte, und dem Abschluss von Tan-Tan-Polypropylen. Manipulationen werden mit einem Schrumpfband um den Verschluss und den Nackenbereich des Pakets geliefert.

2,5 ml in 8 ml Flasche - NDC 0065-0656-25
5 ml in 8 ml Flasche - NDC 0065-0656-05
10 ml in 10 ml Flasche - NDC 0065-0656-10

Lagerung

Lagern Sie bei 2 ° - 25 ° C (36 ° - 77 ° F). Vor Licht schützen.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134 USA Gedruckt in den USA. Überarbeitet: März 2006

Nebenwirkungen für die Ciloxan -Ophthalmische Lösung

Die am häufigsten berichtete medikamentenbedingte unerwünschte Reaktion war lokales Verbrennen oder Unbehagen. In Hornhaut -Ulkus -Studien mit häufiger Verabreichung der Arzneimittelkristallin -Ausfälle wurden bei ungefähr 17% der Patienten beobachtet (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ). Andere Reaktionen, die bei weniger als 10% der Patienten auftraten, umfassten die Kristalle/Skalen -Fremdkörper -Empfindungs ​​-Juckreiz -Konjunktival -Hyperämie und einen schlechten Geschmack nach der Instillation. Zusätzliche Ereignisse, die bei weniger als 1% der Patienten auftraten, umfassten Hornhautfärbung Keratopathie/Keratitis allergische Reaktionen Lidödeme, die Photophobie -Hornhaut infiltriert, Übelkeit und ein verringertes Sehvermögen.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für die Ciloxan -Ophthalmische Lösung

Spezifische Arzneimittelwechselwirkungsstudien wurden nicht mit ophthalmischer Ciprofloxacin durchgeführt. Es wurde jedoch gezeigt, dass die systemische Verabreichung einiger Chinolone die Plasmakonzentrationen von Theophyllin in den Metabolismus von Koffein stört, verstärkt die Auswirkungen des oralen Antikoagulans Warfarin und dessen Derivate und wurde mit transienten Erhöhungen in Serumkreatinin bei Patienten assoziiert.

Warnungen für Ciloxan Ophthalmic -Lösung

Nicht für die Injektion in das Auge.

Labetalol 100 mg zweimal täglich

Schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeit (anaphylaktische) Reaktionen Einige nach der ersten Dosis wurden bei Patienten berichtet, die eine systemische Chinolontherapie erhalten. Einige Reaktionen wurden vom kardiovaskulären Kollapsverlust des Bewusstseins begleitet, das Rachenrafikar- oder Gesichtsödem -Dyspnoe -Urtikaria und Juckreiz kribbelt. Nur wenige Patienten hatten eine Anamnese von Überempfindlichkeitsreaktionen. Schwere anaphylaktische Reaktionen erfordern eine sofortige Notfallbehandlung mit Adrenalin und anderen Wiederbelebungsmaßnahmen, einschließlich intravenöser Sauerstoffflüssigkeiten intravenöser Antihistaminika Corticosteroide Pressoramine und Atemwegsmanagement wie klinisch angegeben.

Entfernen Sie die Kontaktlinsen vor der Verwendung.

Vorsichtsmaßnahmen für die Ciloxan Ophthalmic -Lösung

Allgemein

Wie bei anderen antibakteriellen Präparaten kann eine verlängerte Verwendung von Ciprofloxacin zu einem Überwachsen von nicht merkwürdigen Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Wenn eine Superinfektion auftritt, sollte eine geeignete Therapie eingeleitet werden. Immer wenn klinische Beurteilung vorschreibt, sollte der Patient mit Hilfe einer Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampen und gegebenenfalls geeignete Fluoresceinfärbung untersucht werden.

Ciprofloxacin sollte beim ersten Auftreten eines Hautausschlags oder eines anderen Anzeichens einer Überempfindlichkeitsreaktion abgesetzt werden. In klinischen Studien an Patienten mit bakteriellem Hornhautgeschwür wurde bei 35 (NULL,6%) von 210 Patienten ein weißer kristalliner Niederschlag im oberflächlichen Teil des Hornhautdefekts beobachtet. Der Ausbruch des Niederschlags lag innerhalb von 24 Stunden bis 7 Tagen nach Beginn der Therapie. Bei einem Patienten wurde der Niederschlag sofort bei seinem Aussehen bewässert. Bei 17 Patienten wurde die Auflösung des Niederschlags in 1 bis 8 Tagen (sieben innerhalb der ersten 24 bis 72 Stunden) bei fünf Patienten beobachtet, die in 10-13 Tagen Auflösung festgestellt wurden. Bei neun Patienten waren die genauen Auflösungstage nicht verfügbar; Bei Follow-up-Untersuchungen wurde jedoch 18-44 Tage nach Beginn des Ereignisses eine vollständige Auflösung des Niederschlags festgestellt. Bei drei Patienten war die Ergebnisinformationen nicht verfügbar. Der Niederschlag schließte weder die kontinuierliche Verwendung von Ciprofloxacin aus, noch hatte er den klinischen Verlauf des Geschwürs oder des visuellen Ergebnisses nachteilig. (sehen Nebenwirkungen ).

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Acht in vitro Mutagenitätstests wurden mit Ciprofloxacin durchgeführt und die Testergebnisse sind nachstehend aufgeführt:

Salmonellen /Mikrosomentest (negativ)
E. coli DNA -Reparaturassay (negativ)
Maus -Lymphomzellen -Vorwärtsmutationstest (positiv)
Chinesischer Hamster V79 Cell HGPRT -Test (negativ)
Syrischer Hamster -Embryo -Zelltransformationstest (negativ)
Saccharomyces cerevisiae Punktmutationstest (negativ)
Saccharomyces cerevisiae Mitotischer Crossover- und Gen -Konversionstest (negativ)
Ratten -Hepatozyten -DNA -Reparatur -Assay (positiv)

Somit waren zwei der acht Tests positiv, aber die Ergebnisse der folgenden drei vergeblich Testsysteme gaben negative Ergebnisse:

Ratten -Hepatozyten -DNA -Reparatur -Assay
Mikronukleus -Test (Mäuse)
Dominierender tödlicher Test (Mäuse)

Langzeitkarzinogenitätsstudien an Mäusen und Ratten wurden abgeschlossen. Nach der täglichen oralen Dosierung für bis zu zwei Jahre gibt es keine Hinweise darauf, dass Ciprofloxacin bei diesen Spezies karzinogene oder tumorigene Wirkungen hatte.

Schwangerschaft

Schwangerschaft Category C : Fortpflanzungsstudien wurden bei Ratten und Mäusen in Dosen bis zum sechsfachen der üblichen täglichen oralen Dosis durch die menschliche menschliche Dosis durchgeführt und haben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder einen Schaden für den Fötus aufgrund von Ciprofloxacin ergeben. Bei Kaninchen wie bei den meisten antimikrobiellen Wirkstoffen führten Ciprofloxacin (30 und 100 mg/kg oral) Magen -Darm -Störungen, was zu einem Gewichtsverlust bei Müttern und einer erhöhten Inzidenz von Abtreibung führte. Bei beiden Dosis wurde keine Teratogenität beobachtet. Nach der intravenösen Verabreichung in Dosen bis zu 20 mg/kg wurde keine mütterliche Toxizität erzeugt und keine Embryotoxizität oder Teratogenität beobachtet. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Ciloxan® Ophthalmic -Lösung sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob Ciprofloxacin topisch angewendet wird. Es ist jedoch bekannt, dass oral verabreichtes Ciprofloxacin in der Milch von laktierenden Ratten und oraler Ciprofloxacin nach einer einzigen 500 -mg -Dosis in der menschlichen Muttermilch ausgeschieden wird. Vorsicht werden gewarnt, wenn Ciloxan Ophthalmic -Lösung an eine stillende Mutter verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter dem Alter von 1 Jahr wurden nicht festgestellt. Obwohl Ciprofloxacin und andere Chinolone bei unreifen Tieren nach oraler Verabreichung eine Arthropathie verursachen, verursachten die topische Augenverwaltung von Ciprofloxacin an unreife Tiere keine Arthropathie, und es gibt keine Hinweise darauf, dass die Ophthalmic -Dosierungsform auf die Gewichtsrichtergelenke wirkt.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Ciloxan Ophthalmic -Lösung

Eine topische Überdosis von Ciloxan -ophthalmischer Lösung kann mit warmem Leitungswasser aus den Auge (en) gespült werden.

Kontraindikationen für Ciloxan -Ophthalmic -Lösung

Eine Vorgeschichte der Überempfindlichkeit gegenüber Ciprofloxacin oder einer anderen Komponente des Medikaments ist eine Kontraindikation für die Verwendung. Eine Vorgeschichte der Überempfindlichkeit gegenüber anderen Chinolonen kann auch die Verwendung von Ciprofloxacin kontraindizieren.

Klinische Pharmakologie for Ciloxan Ophthalmic Solution

Systemische Absorption

Eine systemische Absorptionsstudie wurde durchgeführt, bei der alle zwei Stunden in jedem Auge Ciloxan Ophthalmic -Lösung verabreicht wurde, während sie zwei Tage lang wach, gefolgt von zwei Stunden, während sie weitere 5 Tage wach wach. Die maximal gemeldete Plasmakonzentration von Ciprofloxacin betrug weniger als 5 ng/ml. Die mittlere Konzentration betrug normalerweise weniger als 2,5 ng/ml.

Nebenwirkungen von Atorvastatin (Lipitor)

Mikrobiologie

Ciprofloxacin hat in vitro Aktivität gegen eine breite Palette von gramnegativen und grampositiven Organismen. Die bakterizide Wirkung von Ciprofloxacin resultiert aus der Interferenz mit der Enzym -DNA -Gyrase, die für die Synthese der bakteriellen DNA benötigt wird.

Ciprofloxacin hat been shown to be active against most strains of the following organisms both in vitro und bei klinischen Infektionen. (Sehen Indikationen und Nutzung Abschnitt).

Grampositiv

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus (Viridans -Gruppe)

Gramnegativ

Haemophilus Influenzae
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens

Ciprofloxacin hat been shown to be active in vitro gegen die meisten Stämme der folgenden Organismen jedoch die Die klinische Bedeutung dieser Daten ist unbekannt :

Grampositiv

Enterococcus faecalis (Viele Stämme sind nur mäßig anfällig)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus -Mann
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pyogenes

Gramnegativ

Acinetobacter calcoaceticus subsp. Anitratus
Aeromonas Caviae
Aeromonas Hydrophila
Melitensis fallen lassen
Campylobacter coli
Campylobacter Jejuni
Citrobacter anders
Citrobacter fruundii
Edwardsiella nimmt
Enterobacter aerogenes
Enterobacter Cloacae
Sie zeigten Chill
Haemophilus Ducreyi
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Klebsiella oxytoca
Legionella pneumophila
Moraxella (Branhamella) Catarrhalis
Morganella Morganies
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Proteus wunderbar
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Providencia stuartii
Salmonellen enteritidis
Salmonellen typhi
Shigella Sonneii
Shigella Flexneri
Vibrio Cholerae
Vibrio parahaemolyticus
Vibrio vulnificus
Yersinia Enterocolitica

Andere Organismen

Chlamydien -Trachome (nur mäßig anfällig) und Mycobacterium tuberculosis (Nur mäßig anfällig).

Die meisten Pseudomonas -Cepacia und einige Stämme von Pseudomonas -Maltophilie sind gegen Ciprofloxacin resistent, ebenso wie die meisten anaeroben Bakterien, einschließlich Bakteroides fragilis und Clostridium difficile.

Die minimale bakterizide Konzentration (MBC) überschreitet im Allgemeinen die minimale Hemmkonzentration (MIC) um mehr als einen Faktor von 2. Resistenz gegen Ciprofloxacin in vitro entwickelt sich normalerweise langsam (Mehrfachstufenmutation).

Ciprofloxacin reagiert nicht mit anderen antimikrobiellen Mitteln wie Beta-Lactams oder Aminoglykosiden; Daher können Organismen, die gegen diese Medikamente resistent sind, anfällig für Ciprofloxacin sein.

Klinische Studien

Nach der Therapie mit Ciloxan-ophthalmischer Lösung wurden 76% der Patienten mit Hornhautgeschwüren und positiven Bakterienkulturen klinisch geheilt und eine vollständige Reepithelisierung trat in etwa 92% der Geschwüre auf.

In 3 und 7-tägigen klinischen Studien mit multizentrischen klinischen Studien wurden 52% der Patienten mit Konjunktivitis und positiven Konjunktivalkulturen klinisch geheilt und 70-80% hatten alle ursächlichen Krankheitserreger, die bis zum Ende der Behandlung ausgerottet wurden.

Animal Pharmakology

Es wurde gezeigt, dass Ciprofloxacin und verwandte Arzneimittel bei unreifen Tieren der meisten Arten nach oraler Verabreichung Arthropathie verursachen. Eine einmonatige topische Augenstudie unter Verwendung unreifer Beagle-Hunde zeigte jedoch keine artikulären Läsionen.

Patienteninformationen für Ciloxan Ophthalmic -Lösung

Berühren Sie keine Tropfenspitze auf eine Oberfläche, da dies die Lösung kontaminieren kann.