Diprolen -Salbe

Beschreibung für Diprolenalbe

Diprolen (Augmented Betamethason Dipropionat) Salbe 0,05% enthält Betamethason Dipropionat USP Ein synthetischer Adrenokortikosteroid für den topischen Gebrauch. Betamethason Ein Analogon von Prednisolon hat einen hohen Grad an Kortikosteroidaktivität und einen leichten Grad an Mineralocorticoidaktivität. Betamethason Dipropionat ist der 17 21-Dipropionat-Ester von Betamethason.

Chemisch Betamethason Dipropionat ist 9-Fluor-11β 1721-Trihydroxy-16β-Methylpregna-14-Dien-320-Dion 1721-Dipropionat mit der empirischen Formel C. ₂₈ H ₃₇ Fo ₇ ein Molekulargewicht von 504,6 und die folgende strukturelle Formel:

Es ist ein weißes bis cremigweißes, geruchloses Pulver, das in Wasser unlöslich ist; frei löslich in Aceton und in Chloroform; Sparsam löslich in Alkohol.

Jedes Gramm von Diprolen -Salbe von 0,05% enthält 0,643 mg Betamethason Dipropionat USP (äquivalent zu 0,5 mg Betamethason) in einer weißen Salbenbasis von Propylenglykol; Propylenglykolstearat; weißes Petrolatum; und weißes Wachs.

Verwendung für die Diprolensalbe

Diprolene®-Salbe ist ein Kortikosteroid, das zur Linderung der entzündlichen und pruritischen Manifestationen von kortikosteroidresponsiven Dermatosen bei Patienten ab 13 Jahren oder älter angegeben ist.

Dosierung für Diprolensalbe

Tragen Sie ein- oder zweimal täglich einen dünnen Film der Diprolensalbe auf die betroffenen Hautbereiche auf.

Die Therapie sollte abgesetzt werden, wenn die Kontrolle erreicht ist. Wenn innerhalb von 2 Wochen keine Verbesserung festgestellt wird, kann eine Neubewertung der Diagnose erforderlich sein. Die Diprolen-Salbe ist ein topisches Kortikosteroid von Superhoh-Potency. Die Behandlung mit Diprolenalbe sollte 50 g pro Woche nicht überschreiten, da das Arzneimittel die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) unterdrücken kann [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Die Diprolen -Salbe sollte nicht mit okklusiven Verbänden verwendet werden, es sei denn, ein Arzt.

Vermeiden Sie den Gebrauch auf der Gesichtsarenien oder Axillae oder wenn die Hautatrophie an der Behandlungsstelle vorhanden ist.

Vermeiden Sie den Kontakt mit den Augen. Nach jeder Anwendung die Hände waschen.

Diprolenalbe dient nur für den topischen Gebrauch. Es ist nicht für die orale Ophthalmie- oder intravaginale Verwendung.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Salbe 0,05%. Jedes Gramm von Diprolen-Salbe von 0,05% enthält 0,643 mg Betamethason Dipropionat (gleichwertig zu 0,5 mg Betamethason) in einer weißen bis nicht weißen Salintment-Basis.

Lagerung und Handhabung

Diprolen -Salbe 0,05% ist eine weiße Salbe, die in 15-g geliefert wird ( NDC 78206-124-01) und 50 g ((50 g () NDC 78206-124-02) Röhrchen.

Speichern Sie bei 25 ° C (77 ° F); Exkursionen, die zu 15-30 ° C zulässig sind (59-86 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur ].

Verteilt von: organon llc. eine Tochtergesellschaft von Organon

Nebenwirkungen für die Diprolensalbe

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.

In kontrollierten klinischen Studien, die mit der Verwendung von Diprolen -Salbe im Zusammenhang mit einer Häufigkeit von weniger als 1% im Zusammenhang mit der Verwendung von Diprolen -Salben im Zusammenhang mit einer Häufigkeit von weniger als 1% eingeschlossen wurden, umfassten Erythema -Folliculitis -Pruritus und Vesikulation.

Nachmarkterfahrung

Da unerwünschte Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Nachmarkterberichte für lokale Nebenwirkungen auf topische Kortikosteroide können auch: Hautatrophie Telangiektasien Brennen Reiztrockenheit Akneforme Eruptionen Hypopigmentierung perioraler Dermatitis allergischer Kontaktdermatitis sekundärer Infektion Hypertrichose Striae und Miliaria verbrennen.

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Überempfindlichkeitsreaktionen, die aus überwiegend Hautzeichen und Symptomen bestehen, z. Kontakt Dermatitis pruritus Bullous Dermatitis und erythematischer Ausschlag wurden berichtet.

Ophthalmische Nebenwirkungen des Katarakt -Glaukoms erhöhten den intraokularen Druck und die zentrale seröse Chorioretinopathie wurde unter Verwendung topischer Kortikosteroide, einschließlich topischer Betamethason -Produkte, berichtet.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für die Diprolensalbe

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen für Diprolen -Salbe

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für die Diprolensalbe

Auswirkungen auf das endokrine System

Die Diprolen-Salbe kann eine reversible hypothalamisch-hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) -Axisunterdrückung mit dem Potenzial für Glukokortikosteroidinsuffizienz erzeugen. Dies kann während der Behandlung oder nach dem Rückzug der Behandlung auftreten. Zu den Faktoren, die für die Unterdrückung der HPA -Achse prädisponieren, sind die Verwendung von Hochpoten -Steroiden mit großer Behandlungsoberflächen, die die Verwendung von Okklusivverbindungen verlängert. Die Bewertung der Unterdrückung der HPA -Achse kann unter Verwendung des Adrenocorticotropen -Hormonstimulationstests (ACTH) durchgeführt werden.

In einer Studie wurde gezeigt, dass die Auswirkungen der Diprolensalben auf die HPA -Achse bei 14 g pro Tag die DiProlen -Salbe der Diprolen -Salbe unterdrückt, um die Plasmaspiegel der Nebennieren -kortikalen Hormone nach wiederholter Anwendung auf erkrankte Haut bei Probanden mit Psoriasis zu unterdrücken. Diese Effekte waren nach Absetzen der Behandlung reversibel. Bei 7 g pro Tag wurde gezeigt, dass die Diprolen -Salbe bei gesunden Probanden und bei Probanden mit Psoriasis und ekzematösen Störungen eine minimale Hemmung der HPA -Achse 2 -mal täglich für 2 bis 3 Wochen verursacht.

Bei 6 g bis 7 g Diprolensalbe für 3 Wochen wurde bei Probanden mit Psoriasis und atopischer Dermatitis, gemessen durch Plasmakortisol und 24-Stunden-17-Hydroxy-Corticosteroid-Werte, einmal täglich angewendet.

Wenn die Unterdrückung der HPA -Achse allmählich dokumentiert wird, verringern Sie die Häufigkeit der Anwendung oder des Ersatzes durch einen weniger starken Kortikosteroid. Es können selten Anzeichen und Symptome des Steroidentzugs auftreten, die zusätzliche systemische Kortikosteroide erfordern.

Das Cushing -Syndrom und die Hyperglykämie können auch bei topischen Kortikosteroiden auftreten. Diese Ereignisse sind selten und treten im Allgemeinen nach längerer Exposition gegenüber übermäßig großen Dosen auf, insbesondere von topischen Kortikosteroiden mit hoher Hochpotenz.

Pädiatrische Patienten können aufgrund ihrer größeren Verhältnisse von Hautoberflächen zu Körpermassen anfälliger für systemische Toxizität sein [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Ophthalmische Nebenwirkungen

Die Verwendung topischer Kortikosteroide einschließlich Diprolensalbe kann das Risiko von posterioren subkapsulären Katarakten und Glaukom erhöhen. Katarakte und Glaukom wurden nach dem Inszenieren von topischen Kortikosteroidprodukten einschließlich Diprolenalbe nach dem Inszenieren berichtet [siehe Nebenwirkungen ].

Vermeiden Sie den Kontakt der Diprolensalbe mit den Augen. Raten Sie den Patienten, visuelle Symptome zu melden und die Überweisung an einen Augenarzt zur Bewertung zu berücksichtigen.

Allergische Kontaktdermatitis

Allergische Kontaktdermatitis mit Kortikosteroiden wird normalerweise dadurch diagnostiziert, dass das Versagen der Heilung anstatt eine klinische Exazerbation festzustellen. Eine solche Beobachtung sollte mit geeigneten diagnostischen Patch -Tests bestätigt werden. Wenn die Reizung topische Kortikosteroide entwickelt, sollte abgesetzt und eine angemessene Therapie eingeleitet werden.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Patienteninformationen ).

Patienten über Folgendes informieren:

• Therapie einstellen, wenn die Kontrolle erreicht wird, sofern der Arzt nicht anders gerichtet ist.
• Verwenden Sie nicht mehr als 50 Gramm pro Woche Diprolen -Salbe und nicht länger als 2 aufeinanderfolgende Wochen.
• Vermeiden Sie den Kontakt mit den Augen.
• Raten Sie den Patienten, ihren Gesundheitsdienstleistern visuelle Symptome zu melden.
• Vermeiden Sie die Verwendung von Diprolensalben auf den Voraussetzungen oder Leistengebieten, es sei denn, der Arzt.
• Verschließen Sie den Behandlungsbereich nicht mit Verband oder einer anderen Abdeckung, es sei denn, der Arzt.
• Beachten Sie, dass lokale Reaktionen und Hautatrophie bei längerem Gebrauch oder Verwendung von Kortikosteroiden mit höherer Potenz auftreten.
• Raten Sie einer Frau, die Diprolen -Salbe auf dem kleinsten Hautbereich und für die kürzeste Dauer während der Schwangerschaft oder zum Stillen zu verwenden. Raten Sie das Stillen von Frauen, um die Diprolensalbe nicht direkt auf die Brustwarze und die Warzenzone aufzutragen, um eine direkte Exposition von Säuglingen zu vermeiden.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potential von Betamethason dipropionat zu bewerten.

Betamethason war im bakteriellen Mutagenitätstest negativ ( Salmonella Typhimurium Und Sie zeigten Chill ) und im Säugetierzellen -Mutagenitätstest (CHO/HGPRT). Es war im In -vitro -Human -Lymphozyten -Chromosomen -Aberrationstest positiv und im In -vivo -Maus -Knochenmark -Mikronukleus -Assay zweideutig.

Studien an Kaninchenmäusen und Ratten unter Verwendung intramuskulärer Dosen bis zu 1 33 bzw. 2 mg/kg führten zu einer dosisbedingten Erhöhung der fetalen Resorptionen bei Kaninchen und Mäusen.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Es stehen keine Daten zur Verwendung von Diprolen -Salben bei schwangeren Frauen zur Verfügung, um ein drogenassoziiertes Risiko für schwerwiegende Geburtsfehler zu identifizieren.

Beobachtungsstudien deuten auf ein erhöhtes Risiko für Säuglinge mit niedrigem Geburtsgewicht unter Verwendung von mehr als 300 Gramm von starkem oder sehr starkem topischem Kortikosteroid während einer Schwangerschaft hin. Raten Sie schwangere Frauen, dass die Diprolen -Salbe das Risiko eines geringem Geburtsgewichts erhöhen kann und die dipolene Salbe auf dem kleinsten Hautbereich und für die kürzeste Dauer verwendet wird.

In tierischen Fortpflanzungsstudien wurden nach intramuskuläre Verabreichung von Betamethason -Dipropionat zu schwangeren Kaninchen erhöhte Missbildungen, einschließlich Nabelhernien -Cephalozele und Gaumenspalat, beobachtet. Die verfügbaren Daten ermöglichen nicht die Berechnung relevanter Vergleiche zwischen der systemischen Exposition von Betamethason Dipropionat in tierischen Studien zur systemischen Exposition, die beim topischen Einsatz von Diprolen -Salbe zu erwarten ist (siehe Daten ).

Das Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Risiko für schwere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2 bis 4% bzw. 15 bis 20%.

Daten

Tierdaten

Es wurde gezeigt, dass Betamethason -Dipropionat bei der intramuskulären Route bei Dosen von 0,05 mg/kg Fehlbildungen bei Kaninchen verursacht. Zu den beobachteten Anomalien gehörten Nabelhernien Cephalozele und Gaumenspalte.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es gibt keine Daten über das Vorhandensein von Betamethason -Dipropionat in der Muttermilch die Auswirkungen auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion nach topischer Anwendung von Diprolen -Salbe auf Frauen, die stillen.

Es ist möglich, dass die topische Verabreichung von Betamethason -Dipropionat zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen kann, um nachweisbare Mengen in Muttermilch zu erzeugen. Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedürfnis der Mutter nach Diprolensalbe und möglichen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes aus Diprolen -Salbe oder aus dem zugrunde liegenden mütterlichen Zustand potenziell berücksichtigt werden.

Klinische Überlegungen

Um die potenzielle Exposition gegenüber dem gestillten Kind über die Muttermilch zu minimieren, verwenden Sie die Diprolen -Salbe auf dem kleinsten Hautbereich und für die kürzeste Dauer beim Stillen. Raten Sie das Stillen von Frauen, um die Diprolensalbe nicht direkt auf die Brustwarze und die Warzenzone aufzutragen, um eine direkte Exposition von Säuglingen zu vermeiden [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Pädiatrische Verwendung

Die Verwendung von Diprolensalben bei pädiatrischen Patienten unter 13 Jahren wird aufgrund des Potenzials für die Unterdrückung der HPA -Achse nicht empfohlen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

In einem Open-Label-HPA-Achse-Sicherheitsstudium bei Probanden wurde 3 Monate bis 12 Jahre mit atopischer Dermatitis Diprolen AF-Creme 0,05% zwei bis 3 Wochen über eine mittlere Körperoberfläche von 58% angewendet (Bereich 35% bis 95%). Bei 19 von 60 (32%) bewertbare Probanden wurde die Nebennierenunterdrückung entweder durch ein ≤ 5 mcg/dl vor-stimulierter Cortisol oder ein Cosyntropin nach der Stimulation Cortisol ≤ 18 mcg/dl und/oder eine Erhöhung von von angegeben <7 mcg/dL from the baseline cortisol. Out of the 19 subjects with HPA axis suppression 4 subjects were tested 2 weeks after discontinuation of DIPROLENE AF Cream Und 3 of the 4 (75%) had complete recovery of HPA axis function. The proportion of subjects with adrenal suppression in this trial was progressively greater the younger the age group.

Aufgrund eines höheren Verhältnisses der Hautoberfläche zu Körpermasse sind pädiatrische Patienten ein höheres Risiko als Erwachsene mit systemischer Toxizität, wenn sie mit topischen Arzneimitteln behandelt werden. Sie sind daher auch ein höheres Risiko für die Unterdrückung der HPA -Achse und die Nebenniereninsuffizienz bei der Verwendung topischer Kortikosteroide aus.

Bei pädiatrischen Patienten, insbesondere bei Patienten mit längerer Exposition gegenüber großen Dosen hoher Potenz -topischer Kortikosteroide, wurden seltene systemische Effekte wie das lineare Wachstumsverzögerungsverzögerung des Cushing -Syndroms und die intrakranielle Hypertonie berichtet.

Lokale Nebenwirkungen einschließlich der Hautatrophie wurden auch unter Verwendung topischer Kortikosteroide bei pädiatrischen Patienten berichtet.

Vermeiden Sie die Verwendung von Diprolensalben bei der Behandlung von Windeldermatitis.

Geriatrische Verwendung

In klinischen Studien zur Salbe von Diprolen waren 225 Probanden, die 65 Jahre alt waren, und 46 Probanden, die 75 Jahre alt waren. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Eine größere Sensibilität einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.

Überdosierungsinformationen für die Diprolen -Salbe

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für die Diprolensalbe

Die Diprolen -Salbe ist bei Patienten, die überempfindlich gegen Betamethason -Dipropionat gegen andere Kortikosteroide oder gegen Inhaltsstoff in dieser Herstellung überempfindlich sind, kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Diprolene Ointment

Wirkungsmechanismus

Kortikosteroide spielen eine Rolle bei der Entzündung der zellulären Immunfunktion und der Proteinregulation; Der genaue Wirkungsmechanismus der Diprolensalbe in kortikosteroid reaktionsschnellen Dermatosen ist jedoch unbekannt.

Pharmakodynamik

Vasoconstrictor Assay

Versuche mit Diprolen-Salbe von 0,05% zeigen, dass es sich im Superhoh-Bereich der Potenz befindet, wie in Vasoconstrictor-Studien bei gesunden Probanden im Vergleich zu anderen topischen Kortikosteroiden gezeigt. Ähnliche Blanching -Scores implizieren jedoch nicht unbedingt eine therapeutische Äquivalenz.

Pharmakokinetik

Es wurden keine Pharmakokinetikversuche mit Diprolen -Salbe durchgeführt.

Das Ausmaß der perkutanen Absorption topischer Kortikosteroide wird durch viele Faktoren bestimmt, einschließlich des Fahrzeugs, die Integrität der epidermalen Barriere und die Verwendung von okklusiven Verbänden.

Topische Kortikosteroide können durch normale intakte Haut absorbiert werden. Entzündungen und/oder andere Krankheitsverfahren in der Haut können die perkutane Absorption erhöhen. Okklusive Verbände erhöhen die perkutane Absorption topischer Kortikosteroide erheblich [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Einmal durch die Haut absorbiert, gelangen topische Kortikosteroide in pharmakokinetische Wege ähnlich wie systemisch verabreichte Kortikosteroide. Kortikosteroide sind an Plasmaproteine ​​in unterschiedlichem Maße gebunden, die hauptsächlich in der Leber metabolisiert und von den Nieren ausgeschieden werden. Einige der topischen Kortikosteroide und ihre Metaboliten werden ebenfalls in die ausgeschieden sogar .

Klinische Studien

Die Sicherheit und Wirksamkeit der Diprolensalbe zur Behandlung von kortikosteroidresiveren Dermatosen-Psoriasis und atopischen Dermatitis wurde in drei randomisierten aktiv kontrollierten Studien zwei bei Psoriasis und einem bei atopic Dermatitis bewertet. Insgesamt 378 Probanden erhielten 152 Diprolen -Salbe in diese Versuche. In diesen Studien wurde die Diprolen -Salbe bewertet, die 14 Tage lang zweimal täglich angewendet wurde. Es wurde gezeigt, dass die Diprolensalbe wirksam bei Anzeichen und Symptomen von Psoriasis und atopischer Dermatitis wirksam ist.

Patienteninformationen für Diprolensalbe

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Abschnitt.