Lotemax Gel

Beschreibung für Lotemax -Gel

Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmisches Gel) 0,5% enthält ein steriles topisches Kortikosteroid für die ophthalmische Verwendung. Loteprednol Etabonat ist ein weißes bis weißes Pulver.

langfristige Nebenwirkungen von Diphenhydramin

LOTERPREDNOL ETABONAT wird durch die folgende strukturelle Formel dargestellt:

Chemischer Name: Chlormethyl 17α-[(Ethoxycarbonyl) Oxy] -11β-Hydroxy-3-oxoandrosta-14-Dien-17β-Carboxylat

Beta -Blocker mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität

Jedes Gramm enthält:

Aktiv: lockeprednol etabonat 5 mg (NULL,5%);

INAKTIVES: Borsäure -Edetat -Disodiumdihydratglycerin -Polycarbophil -Propylenglykol -Natriumchlorid -Tyloxapol -Wasser zur Injektion und Natriumhydroxid auf einen pH -Wert zwischen 6 und 7.

Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,003%.

Verwendung für Lotemax -Gel

Lotemax® (lockeprednol etabonat ophthalmisches Gel) 0,5% ist ein Kortikosteroid, das für die Behandlung postoperativer Entzündungen und Schmerzen nach Augenchirurgie angezeigt wird.

Dosierung für Lotemax -Gel

Invertiert die geschlossene Flasche und schütteln Sie einmal, um die Tipps zu füllen, bevor Sie Tropfen vermitteln.

Wenden Sie ein bis zwei Tropfen Lotemax in den Bindehautsack des betroffenen Auges viermal täglich, beginnend am Tag nach der Operation und fortgesetzt in den ersten 2 Wochen der postoperativen Periode.

Dosierungsformen und Stärken

Lotemax (lockeprednol etabonat ophthalmisches Gel) ist ein steriles, ophthalmisches Gel, das 5 mg Loteprednol -Etabonat pro Gramm Gel enthält.

Wie geliefert

Lagerung und Handhabung

Lotemax ® (lockeprednol etabonat ophthalmisches Gel) 0,5% ist ein steriles ophthalmologisches Gel, das in einer weißen Polyethylen-Plastikflasche mit einer weißen Tipps mit niedriger Dichte geliefert wird

Lagerung

Speichern Sie aufrecht bei 15 ° C bis 25 ° C (59 ° F bis 77 ° F).

Verteilt von: Bausch

Nebenwirkungen für Lotemax -Gel

Nebenwirkungen mit ophthalmologischen Steroiden umfassen einen erhöhten intraokularen Druck, der mit seltener Sehschäumen der Sehne und Felddefekten hinterkapsulärer Kataraktbildung verzögert werden kann, verzögerte Wundheilung und sekundäre Augeninfektion von Patgens, einschließlich Herpes -Simple und Perforation, in dem das Zärten des Globens das Dünnungsverzerrung des Glockens entsteht.

Reaktion auf TB -Test Nebenwirkungen

Die häufigsten unerwünschten Arzneimittelreaktionen, die in den klinischen Studien (2-5%) berichtet wurden, waren Entzündungsschmerzen der vorderen Kammer und Fremdkörperempfindungen.

Arzneimittelinteraktionen für Lotemax -Gel

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen für Lotemax -Gel

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Lotemax -Gel

Intraokulardruck (IOP) erhöhen sich

Eine längere Verwendung von Kortikosteroiden einschließlich Lotemax kann zu einem Glaukom führen, wobei die Sehnervendefekte bei Sehschärfe und Sichtfeldern beschädigt werden. Steroide sollten in Gegenwart von Glaukom mit Vorsicht verwendet werden. Wenn dieses Produkt für 10 Tage oder längere Intraokulardruck verwendet wird, sollte überwacht werden.

Katarakte

Die Verwendung von Kortikosteroiden kann zu einer posterioren subkapsulären Kataraktbildung führen.

Verzögerte Heilung

Die Verwendung von Steroiden nach einer Kataraktoperation kann die Heilung verzögern und die Inzidenz der Blebbildung erhöhen. Bei diesen Krankheiten, die die Ausdünnung der Hornhaut- oder Sklera -Perforationen verursachen, ist bekannt, dass topische Steroide verwendet werden. Die anfängliche Verschreibung und Erneuerung der Medikamentenordnung sollte von einem Arzt erst nach der Untersuchung des Patienten mithilfe von Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampen und gegebenenfalls geeignete Fluoresceinfärbung erfolgen.

Bakterieninfektionen

Eine längere Verwendung von Kortikosteroiden kann die Wirtsreaktion unterdrücken und somit das Gefahren von sekundären Augeninfektionen erhöhen. Bei akuten eitrigen Bedingungen der Augensteroide können Steroide eine Infektion maskieren oder die vorhandene Infektion verbessern.

Virusinfektionen

Die Einstellung eines Kortikosteroidmedikaments bei der Behandlung von Patienten mit Herpes -Simplex -Vorgeschichte erfordert große Vorsicht. Die Verwendung von Augensteroiden kann den Verlauf verlängern und die Schwere vieler viraler Augeninfektionen (einschließlich Herpes simplex) verschärfen.

Pilzinfektionen

Pilzinfektionen der Hornhaut sind besonders anfällig für zufällig mit einer langfristigen lokalen Steroidanwendung. Pilzinvasion muss in jeder anhaltenden Hornhautgeschwüre berücksichtigt werden, in der ein Steroid verwendet wurde oder verwendet wird. Pilzkulturen sollten gegebenenfalls eingenommen werden.

Kontaktlinsenverschleiß

Patienten sollten während ihres Therapieverlaufs mit Lotemax keine Kontaktlinsen tragen.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von lockerem Etabonat zu bewerten. Das lockeprednol etabonat war im Ames -Test nicht genotoxisch im AMES -Test des Maus -Lymphoms -TK -Assays oder in einem Chromosomenaberrationstest in menschlichen Lymphozyten oder in vivo im Einzeldosis -Maus -Mikronukleus -Assay.

Die Behandlung von weiblichen und männlichen Ratten mit Dosen von ≥ 25 mg/kg/Tag von lockerem Etabonat (152 -mal der Rhod basierend auf der Körperoberfläche unter der Annahme von 100% Absorption) vor und während der Paarung führte vor dem Verlust des Vorplantationsverlusts und verringerte die Anzahl der lebenden Feten/lebenden Geburten. Der NOAEL für die Fruchtbarkeit bei Ratten betrug 5 mg/kg/Tag (30 -mal der Rhod).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien mit loteprednol etabonat bei schwangeren Frauen.

Loteprednol Etabonat erzeugte eine Teratogenität in klinisch relevanten Dosen im Kaninchen und in der Ratte, wenn sie während der Schwangerschaft oral verabreicht wurden. Loteprednol etabonat erzeugte bei oral an schwangeren Kaninchen in Dosen ≥ 1,2 -mal die empfohlene menschliche ophthalmische Dosis (RHOD) und an schwangere Ratten bei Dosen ≥ 30 -mal das RhOD, wenn sie ulal sind. Bei schwangeren Ratten, die orale Dosen von Loteprednol -Etabonat während des Zeitraums erhielten, wurde das letzte Schwangerschaftstrimester durch Laktation beim Überleben von Nachkommen bei den Dosen ≥ 3 -fachen des RHOD reduziert. Die mütterliche Toxizität wurde bei Ratten bei Dosen ≥ 304 -mal des RHOD beobachtet, und ein mütterlicher NOAEL -NICHT beobachteter nachteiliger Effekt (NOAEL) wurde zum 30 -fachen RhOD festgelegt.

Das Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Das Hintergrundrisiko in der allgemeinen Bevölkerung schwerer Geburtsfehler beträgt jedoch 2 bis 4% und bei Fehlgeburten 15 bis 20% der klinisch anerkannten Schwangerschaften.

Daten

Tierdaten

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Embryofetalstudien wurden in schwangeren Kaninchen durchgeführt, die an den Schwangerschaftstagen 6 bis 18 durch orale Gavage verabreicht wurden, um auf die Zeitraum der Organogenese abzuzielen. Loteprednol -Etabonat produzierte fetale Fehlbildungen bei Dosen von ≥ 0,1 mg/kg (NULL,2 -mal die empfohlene menschliche Ophthalmiedosis (RHOD) basierend auf der Körperoberfläche unter der Annahme von 100% Absorption). Spina bifida (einschließlich Meningozele) wurde bei Dosen von ≥ 0,1 mg/kg beobachtet und bei Dosen ≥ 0,4 mg/kg (NULL,9 -fache des RhOD) beobachtet. Bei 3 mg/kg (36 -fache des Rhod) war das lockeprednol etabonat mit erhöhten Inzidenzen der abnormalen linken Halskarotisarterien -Gliedmaßen -Flexures Nabelhafteshernie -Skoliose und einer verzögerten Ossifikation in Verbindung gebracht. Abtreibung und Embryofetal -Letalität (Resorption) traten bei Dosen von ≥ 6 mg/kg (73 -mal des Rhod) auf. In dieser Studie wurde kein NOAEL für Entwicklungstoxizität festgestellt. Der NOAEL für mütterliche Toxizität bei Kaninchen betrug 3 mg/kg/Tag.

Embryofetalstudien wurden an schwangeren Ratten durchgeführt, die lockeprednol etabonat durch orale Gavage an den Schwangerschaftstagen 6 bis 15 verabreicht wurden, um auf den Zeitraum der Organogenese abzuzielen. Lockeprednol etabonat produzierte fetale Fehlbildungen, einschließlich fehlender innominatischer Arterie bei Dosen ≥ 5 mg/kg (30 -fache RhOD); und kardiovaskuläre Defekte des Gaumenspalats Agnathia -Nabelhernie verringerte das fetale Körpergewicht und verringerte die Skelett -Ossifikation bei Dosen von ≥ 50 mg/kg (304 -mal der Rhod). Die Embryofetal -Letalität (Resorption) wurde bei 100 mg/kg (608 -mal der RhOD) beobachtet. Der NOAEL für die Entwicklungstoxizität bei Ratten betrug 0,5 mg/kg (dreimal der RHOD). Loteprednol Etabonat war bei Dosen von ≥ 50 mg/kg/Tag maternal toxisch (reduzierte Körpergewichtszunahme). Der NOAEL für mütterliche Toxizität betrug 5 mg/kg.

Eine peri-/postnatale Studie wurde an Ratten durchgeführt, die durch orale Gavage von Schwangerschaftstag 15 (Beginn der fetalen Periode) bis zum postnatalen Tag 21 (Ende der Laktationsperiode) lockeprednol etabonat verabreicht wurden. Bei Dosen ≥ 0,5 mg/kg (dreifache klinischer Dosis) wurde bei lebenden Nachkommen ein verringertes Überleben beobachtet. Dosen ≥ 5 mg/kg (30 -fache RhOD) verursachten Nabelischhernie/unvollständiger Magen -Darm -Trakt. Dosen ≥ 50 mg/kg (304-mal der RhOD) erzeugten mütterliche Toxizität (verringerte Todesgewichtszunahme) verringerte die Anzahl der geborenen Nachkommen mit lebendem Nachkommen und Verzögerungen bei der postnatalen Entwicklung. In dieser Studie wurde kein NOAEL -NOAEL festgelegt. Der NOAEL für mütterliche Toxizität betrug 5 mg/kg.

Stillzeit

Es gibt keine Daten über das Vorhandensein von looteprednol etabonat in der Muttermilch die Auswirkungen auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Die Entwicklungs- und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Lotemax und potenziellen nachteiligen Auswirkungen des gestillten Kindes von Lotemax berücksichtigt werden.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lotemax wurde in der pädiatrischen Bevölkerung festgelegt. Die Verwendung von Lotemax in dieser Population wird durch Beweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien mit Lotemax bei Erwachsenen mit zusätzlichen Daten aus einer Sicherheits- und Wirksamkeitsstudie bei pädiatrischen Patienten von Geburt an 11 Jahre [siehe Klinische Studien ].

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Lotemax Gel

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für Lotemax -Gel

Lotemax is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia and varicella in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures.

Klinische Pharmakologie for Lotemax Gel

Wirkungsmechanismus

Kortikosteroide hemmen die Entzündungsreaktion auf eine Vielzahl von initativen Wirkstoffen und verzögern oder langsame Heilung. Sie hemmen die Ödemfibrinablagerung Kapillardilatationsleukozyten Migration Kapillarproliferation Fibroblastenproliferationsablagerung von Kollagen und Narbenbildung im Zusammenhang mit Entzündungen. Während Glukokortikoide bekanntermaßen an den Glukokortikoidrezeptor binden und aktivieren, sind die molekularen Mechanismen, die an Glukokortikoid/Glukokortikoidrezeptor-abhängiger Modulation von Entzündungen beteiligt sind, nicht klar fest. Es wird jedoch angenommen, dass Kortikosteroide die Prostaglandinproduktion durch mehrere unabhängige Mechanismen hemmen.

Pharmakokinetik

Lockeprednol etabonat ist lipidlöslich und kann in Zellen eindringen. Loteprednol etabonat wird durch strukturelle Modifikationen von Prednisolon-verwandten Verbindungen synthetisiert, sodass es einer vorhersehbaren Transformation in einen inaktiven Metaboliten unterzogen wird. Basierend auf in vivo und in vitro präklinischen Stoffwechselstudien lockt das Lockeprednol-Etabonat einem umfassenden Stoffwechsel in den inaktiven Carboxylsäure-Metaboliten PJ-91 und PJ-90. Die systemische Exposition gegenüber Loteprednol Etabonat nach der Verabreichung von Lotemax wurde beim Menschen nicht untersucht.

Klinische Studien

Erwachsenenstudien

In zwei randomisierten multizentrischen doppelt maskierten parallel-Gruppen-Vehikel-kontrollierten Studien an 813 Probanden mit postoperativem Entzündungs-Lotemax war Lotemax im Vergleich zu seinem Fahrzeug bei der Auflösung der Entzündung und der Schmerzen nach der Vorderkammer nach Kataraktoperation wirksamer. Die primären Endpunkte waren eine vollständige Auflösung von vorderen Kammerzellen (Zellzahl von 0) und keine Schmerzen am postoperativen Tag 8.

In diesen Studien hatte Lotemax eine statistisch signifikante Inzidenz von Probanden mit vollständiger Klärung von vorderen Kammerzellen (31% gegenüber 14-16%) und waren am postoperativen Tag 8 schmerzfrei (73-76% gegenüber 42-46%).

Kinderstudie

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lotemax wurde in einer pädiatrischen Studie an Patienten von Geburt an weniger als 11 Jahre (Durchschnittsalter von 3 Jahren) untersucht, die sich einer Kataraktoperation unterziehen. Die Patienten erhielten randomisiert entweder Lotemax (54 Patienten) oder Prednisolonacetat -Ophthalmie -Suspension 1% (53 Patienten) viermal täglich für 14 Tage. Am 14. Tag betrug die Prozentsätze der Patienten mit vollständiger Löschung der Entzündung der Vorderkammer in der Lotemax -Gruppe 57% und in der Prednisolongruppe 63%.

Patienteninformationen für Lotemax -Gel

Verwaltung

Invertiert die geschlossene Flasche und schütteln Sie einmal, um die Tipps zu füllen, bevor Sie Tropfen vermitteln.

Risiko einer Kontamination

Raten Sie den Patienten, die Tropfenspitze nicht zuzulassen, um eine Oberfläche zu berühren, da dies das Gel kontaminieren kann.

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Kontaktlinsenverschleiß

Raten Sie den Patienten, bei Verwendung von Lotemax keine Kontaktlinsen zu tragen.

Risiko einer sekundären Infektion

Raten Sie dem Patienten, einen Arzt zu konsultieren, wenn Schmerz Rötung Juckreiz oder Entzündung erschwert wird.