Lupron

Beschreibung für Lupron

Leuprolidacetat ist ein synthetisches Nonapeptid-Analogon von natürlich vorkommenden Gonadotropin-Freisetzung Hormon (GNRH oder LH-RH). Das Analogon besitzt eine größere Potenz als das natürliche Hormon. Der chemische Name ist 5-Oxo-L-Prolyl-L-Histidyl-L-Tryptophyl-L-Seryl-L-Tyrosyldleucyl-L-Leucyl-L-Arginyl-N-Ethyl-L-Prolinamid-Acetat (Salz) mit der folgenden strukturellen Formel:

Die Lupron -Injektion ist eine sterile wässrige Lösung, die für eine subkutane Injektion bestimmt ist. Es ist in einem 2,8-ml-Mehrfachdosis-Fläschchen mit Leuprolidacetat (5 mg/ml) Natriumchlorid-USP (NULL,3 mg/ml) für die Tonizitätsanpassung Benzylalkohol NF als Konservierungsmittel (9 mg/ml) und Wasser zur Injektions-USP erhältlich. Der pH kann mit Natriumhydroxid NF und/oder Essigsäure NF eingestellt worden sein.

Verwendung für Lupron

Die Lupron -Injektion (Leuprolidacetat) ist bei der palliativen Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs angezeigt.

Gamma Linolensäure (GLA)

Dosierung für Lupron

Die empfohlene Dosis beträgt 1 mg (NULL,2 ml oder 20 Einheitsmarke), die als einzelne tägliche subkutane Injektion verabreicht wird. Wie bei anderen Arzneimitteln, die chronisch durch subkutane Injektion verabreicht werden, sollte die Injektionsstelle regelmäßig variiert werden. Jede 0,2 ml enthält 1 mg Leuprolidacetat -Natriumchlorid zur Tonizitätsanpassung 1,8 mg Benzylalkohol als Konservierungsmittel und Wasser zur Injektion. Der pH kann mit Natriumhydroxid und/oder Essigsäure eingestellt worden sein.

Befolgen Sie die bildlichen Anweisungen auf der Rückseite dieses Pakets zur Verwaltung.

HINWEIS: Wie bei allen parenteralen Produkten die Lösung für Verfärbungen und Partikel vor jeder Verwendung überprüfen.

Wie geliefert

Lupron -Injektion (Leuprolidacetat) ist eine sterile Lösung, die in einem 2,8-ml-Mehrfachdosis-Fläschchen geliefert wird. Die Fläschchen ist wie folgt verpackt: 14 -tägiges Patientenverabreichungskit mit 14 Einwegspritzen und 28 Alkoholabsen NDC 0074-3612-30 und Sechs-Völker-Karton NDC 0074-3612-34.

Speichern Sie unter 77 ° F (25 ° C). Nicht einfrieren. Vor Licht schützen; Lagern Sie die Fläschchen bis zur Verwendung in Karton.

Referenzen

1.. 2004. US-amerikanisches Ministerium für Gesundheits- und Humandienstleistungen öffentliche Gesundheitsdienste für die Kontrolle und Prävention von Krankheiten und Prävention Nationales Institut für Arbeitssicherheit und Gesundheit DHHS (NIOSH) Veröffentlichung Nr. 2004-165.

2. OSHA Technisches Handbuch TED 1-0.15A Abschnitt VI: Kapitel 2. Kontrolle der beruflichen Exposition gegenüber gefährlichen Arzneimitteln. OSHA 1999

3. American Society of Health-System Apotheker. ASHP -Richtlinien zum Umgang mit gefährlichen Drogen. Am J Health-System Pharm. 2006; 63; 1172-1193.

4. Die Hälfte von M. White J.M.

Hergestellt für: Abbvie Inc. North Chicago IL 60064 USA. Überarbeitet: Mai 2017

Nebenwirkungen für Lupron

Klinische Studien

Bei den meisten Patienten stieg der Testosteronspiegel in der ersten Woche über die Basislinie hin und nahm danach auf den Ausgangsspiegel oder darunter bis Ende der zweiten Behandlungswoche. Dieser vorübergehende Anstieg war gelegentlich mit einer vorübergehenden Verschlechterung von Anzeichen und Symptomen verbunden Warnungen ). In einigen Fällen trat in der ersten Woche eine vorübergehende Verschlechterung der bestehenden Hämaturie- und Harnwege auf. In einigen Fällen wurden vorübergehende Schwäche und Parästhesie der unteren Gliedmaßen gemeldet.

Potenzielle Verschlechterungen von Anzeichen und Symptomen in den ersten Wochen der Behandlung sind bei Patienten mit Wirbelmetastasen und/oder im Urinobstruktion, die zu neurologischen Problemen führen oder die Obstruktion erhöhen können.

In einer vergleichenden Studie zur Lupron -Injektion (Leuprolidacetat) im Vergleich zu DES in 5% oder mehr der Patienten, die entweder Medikamente erhielten, wurde berichtet, dass die folgenden unerwünschten Reaktionen eine mögliche oder wahrscheinliche Beziehung zum Arzneimittel haben, wie vom behandelnden Arzt zugeschrieben. Oft ist die Kausalität bei Patienten mit metastasiertem Prostatakrebs schwer zu beurteilen. Reaktionen, die nicht mit Arzneimitteln verwandt betrachtet werden, sind ausgeschlossen.

In derselben Studie wurden bei weniger als 5% der Patienten auf Lupron die folgenden Nebenwirkungen berichtet.

Herz -Kreislauf -System - Angina Herzrhythmien Myokardinfarkt Lungenembolie; Magen -Darm -System - Diarrhea -Dysphagie -Magen -Darm -Blutung Magen -Darm -Störung Peptische Ulkus -Rektalpolypen; Endokrines System - Libido -Verringerung der Schilddrüsenvergrößerung; Muskuloskelettsystem - Schmerzenszeiten; Zentrales/peripheres Nervensystem —Aliety verschwommenes Sehvermögen Lethargie Gedächtnisstörung Stimmungsschwankungen Nervosität Taubheit Parästhesie periphere Neuropathie Synkope/Stromausfälle Geschmacksstörungen; Atmungssystem - Hugen -Pleura -Lungenfibrose Pleura -Lungenentzündung; Integumentäres System - Karzinom aus Haut/Ohr trockener Haut Ecchymose Haarausfall juckend lokale Hautreaktionen Pigmentierungshautläsionen; Urogenitalsystem - Blasenpulas Dysuria Inkontinenz Hodenschmerz Harnverstopfung; Verschiedenes - Depression Diabetes Ermüdungsfieber/Schüttelfrost Hypoglykämie Erhöhtes Brötchen erhöhte Kalzium erhöhte Kreatinininfektion/Entzündung Ophthalmologische Störungen Schwellungen (Temporalknochen).

In einer zusätzlichen klinischen Studie und aus der langfristigen Beobachtung beider Studien wurden die folgenden zusätzlichen unerwünschten Ereignisse (ausgenommen die als nicht medikamenten verwandten) bei Patienten, die Lupron erhielten, gemeldet.

Herz -Kreislauf -System - Bradykardie Carotid Brut Extrasel -Palpitationen perivaskuläre Manschetten (Augen) gebrochen Aortenaneurysma Tachykardie Transienten ischämischen Angriff; Magen -Darm -System —Flatus Trockenheit von Mund- und Halshepatitis -Hepatomegalie okkultes Blut (Rektaluntersuchung) Rektalfistel/Erythem; Endokrines System - Libido erhöhen Schilddrüsenknoten; Muskuloskelettsystem - Durchhylosionsspondylose Arthritis verschwommene Scheibenränder Knochenfraktur Muskelsteifigkeit Muskeln Empfindlichkeit Beckenfibrose Krämpfe/Krämpfe; Zentrales/peripheres Nervensystem - AUDITY Halluzinationen/Tinnitus verringerte das Gehör verringerte Reflexe Euphorie Hyperreflexie Verlust von Geruchsmotormangel; Atmungssystem —Chest Engagement verringert das Atmen klingt die Hämoptyse Pleuritische Brustschmerzen Lungeninfiltrat Rales/Rhonchi Rhinitis Strep Throat Keuchen/Bronchitis; Integumentäres System - BOIL (Scham) Blutergüsse Keratosis Molschindeln Spinnen; Urogenitalsystem - Blasen über Penisguinalhernien -Penisschwellungen nach Leere restliche Prostata -Schmerz Pyurie; Verschiedenes - Abdominale Dehnung Gesichtsschwellung/Ödeme Füße Verbrennung der Grippe Augenlid Wachstum Hypoproteinämie versehentlich Verletzung Kniegasse Erguss Masse Pallid FLAWAL Schwäche.

Nachmarkting

Während des Nachmarkters Überwachung, das andere Dosierungsformen und andere Patientenpopulationen umfasst, wurden die folgenden unerwünschten Ereignisse gemeldet.

Die Symptome, die mit einem Anaphylaktoid- oder Asthmatikprozess übereinstimmen, wurden selten (Inzidenzrate von etwa 0,002%) gemeldet. Es wurden auch Rasches -Urtikaria- und Photosensitivitätsreaktionen berichtet.

An der Injektionsstelle wurden lokalisierte Reaktionen einschließlich Verhärtung und Abszess gemeldet.

Symptome, die mit der Fibromyalgie übereinstimmen (z. B. Gelenk- und Muskelschmerzen Kopfschmerzen Schlafstörungen Magen -Darm -Bedrängnis und Atemnot), wurden individuell und gemeinsam berichtet.

Herz -Kreislauf -System - Hypotonie Myokardinfarkt; Endokrines System -Diabetes; Magen -Darm -System -Hepatische Dysfunktion; Hemik- und Lymphsystem -Darte WBC; Integumentäres System -Haarwachstum; Zentrales/peripheres Nervensystem -Konvenienzerstörungen/Lähmungsanhörerkrankungen; Verschiedenes -Herknoten in der Gewichtszunahme der Hals erhöhte Harnsäure; Muskuloskelettsystem -Tenosynovitis-ähnliche Symptome; Atmungssystem -Respiratorische Störungen.

Veränderungen der Knochendichte: In der medizinischen Literatur bei Männern, die eine Orchiektomie hatten oder die mit einem LH-RH-Agonisten-Analogon behandelt wurden, wurde in der medizinischen Literatur über eine verminderte Knochendichte berichtet. In einer klinischen Studie wurden 25 Männer mit Prostatakrebs 12 seit mindestens sechs Monaten mit Leuprolidacetat behandelt. Die mit Leuprolid behandelte Gruppe hatte niedrigere Knochendichtewerte als die nicht behandelte Kontrollgruppe. Es ist zu erwarten, dass lange Zeiträume der medizinischen Kastration bei Männern Auswirkungen auf die Knochendichte haben werden.

Hypophyse Apoplexie: Während der Überwachung nach dem Marketing wurde nach Verabreichung von Gonadotropin-freisetzenden Hormonagonisten seltene Fälle von Hypophysen-Apoplexie (ein klinisches Syndrom sekundär zum Infarkt der Hypophysendrüse) berichtet. In den meisten Fällen wurde bei einem Hypophysen -Adenom die Mehrheit der Hypophysen -Apoplex -Fälle diagnostiziert, die innerhalb von 2 Wochen nach der ersten Dosis und einige innerhalb der ersten Stunde auftraten. In diesen Fällen hat sich die Hypophysen -Apoplexie als plötzliche Kopfschmerzen vorgestellt, die sich über visuelle Veränderungen widmen, die Ophthalmoplegie veränderte den mentalen Status und manchmal kardiovaskulären Kollaps. Sofortige medizinische Versorgung war erforderlich.

Weitere Ereignisse finden Sie in anderen Ereignissen, die in derselben und unterschiedlichen Patientenpopulationen gemeldet wurden.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Lupron

Sehen Klinische Pharmakologie Pharmakokinetik .

Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest

Die Verabreichung von Leuprolidacetat in therapeutischen Dosen führt zu einer Unterdrückung des Hypophysen-Gonadensystems. Die normale Funktion wird normalerweise innerhalb von 4 bis 12 Wochen nach dem Absetzen der Behandlung wiederhergestellt.

Warnungen for Lupron

Anfänglich verursacht Lupron wie andere LH-RH-Agonisten einen Anstieg der Testosteronspiegel im Serum. Eine vorübergehende Verschlechterung der Symptome oder das Auftreten zusätzlicher Anzeichen und Symptome von Prostatakrebs kann sich in den ersten Wochen der Lupron -Behandlung gelegentlich entwickeln. Eine kleine Anzahl von Patienten kann eine vorübergehende Zunahme von Knochenschmerzen aufweisen, die symptomatisch behandelt werden kann. Wie bei anderen LH-RH-Agonisten wurden isolierte Fälle von Ureterobstruktion und Rückenmarkskompression beobachtet, die zur Lähmung mit oder ohne tödliche Komplikationen beitragen können.

Sichere Verwendung von Leuprolidacetat in der Schwangerschaft wurde klinisch nicht festgestellt. Vor Beginn der Behandlung mit Lupron -Schwangerschaft muss ausgeschlossen werden (siehe Kontraindikationen ).

Eine regelmäßige Überwachung der Serumtestosteron- und prostata-spezifischen Antigen-Spiegel (PSA) wird empfohlen, insbesondere wenn die erwartete klinische oder biochemische Reaktion auf die Behandlung nicht erreicht wurde. Es ist zu beachten, dass die Ergebnisse der Testosteronbestimmungen von der Assay -Methodik abhängen. Es ist ratsam, sich der Art und Präzision der Assay -Methodik bewusst zu sein, um angemessene klinische und therapeutische Entscheidungen zu treffen.

Vorsichtsmaßnahmen for Lupron

Patienten mit metastasierten Wirbelläsionen und/oder mit einer Obstruktion der Harnwege sollten in den ersten Wochen der Therapie eng beobachtet werden (siehe Warnungen Und Nebenwirkungen ).

Patienten mit bekannten Allergien gegen Benzylalkohol Ein Inhaltsstoff des Vehikel des Arzneimittels können Symptome einer Überempfindlichkeit in der Regel lokal in Form von Erythem und Verhärtung an der Injektionsstelle aufweisen.

Hyperglykämie und ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Diabetes wurden bei Männern berichtet, die GnRH -Agonisten erhalten. Hyperglykämie kann die Entwicklung von darstellen Diabetes mellitus oder Verschlechterung der glykämischen Kontrolle bei Patienten mit Diabetes. Überwachen Sie Blutzucker und/oder Glykosylierter Hämoglobin (Hba1c) regelmäßig bei Patienten, die einen GnRH -Agonisten erhalten und mit der aktuellen Praxis zur Behandlung von Hyperglykämie oder Diabetes handeln.

Ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Myokardinfarkten plötzlicher Herz Tod und Schlaganfall wurde in Verbindung mit der Verwendung von GnRH -Agonisten bei Männern berichtet. Das Risiko erscheint aufgrund der gemeldeten Quotenverhältnisse niedrig und sollte zusammen mit kardiovaskulären Risikofaktoren sorgfältig bewertet werden, wenn eine Behandlung von Patienten mit Prostatakrebs bestimmen. Patienten, die einen GnRH -Agonisten erhalten, sollten auf Symptome und Anzeichen überwacht werden, die auf die Entwicklung von Herz -Kreislauf -Erkrankungen hinweisen und gemäß der aktuellen klinischen Praxis behandelt werden.

Auswirkung auf das QT/QTC -Intervall

Die Androgenentzugstherapie kann das QT/QTC -Intervall verlängern. Anbieter sollten überlegen, ob die Vorteile der Androgenentzugstherapie die potenziellen Risiken bei Patienten mit angeborenem Long -QT -Syndrom überwiegen Herzinsuffizienz Häufige Elektrolytanomalien und bei Patienten, die ein Einnahme von Medikamenten einnehmen, von denen bekannt ist, dass sie das QT -Intervall verlängern. Elektrolytanomalien sollten korrigiert werden. Betrachten Sie die regelmäßige Überwachung von Elektrokardiogrammen und Elektrolyten.

Informationen für Patienten

Sehen Patienteninformationen die nach dem erscheint REFERENZ Abschnitt.

Labortests

Die Reaktion auf Leuprolidacetat sollte überwacht werden, indem die Serumspiegel von Testosteron und prostata-spezifischem Antigen (PSA) gemessen werden. Bei den meisten Patienten stieg der Testosteronspiegel in der ersten Woche über die Basislinie hin und nahm danach auf den Ausgangsspiegel oder darunter bis Ende der zweiten Behandlungswoche. Die Kastratwerte wurden innerhalb von zwei bis vier Wochen erreicht und so lange beibehalten, so lange die Arzneimittelverabreichung weiterging.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Zweijährige Karzinogenitätsstudien wurden an Ratten und Mäusen durchgeführt. Bei Ratten wurde nach 24 Monaten eine dosisbedingte Erhöhung der gutartigen Hypophysenhyperplasie und gutartiger Hypophysenadenome festgestellt

Wenn das Medikament in hohen täglichen Dosen subkutan verabreicht wurde (NULL,6 bis 4 mg/kg). Es gab eine signifikante, aber nicht dosisbedingte Erhöhung der Pankreas-Inselzelladenome bei Frauen und von testikulären interstitiellen Zelladenomen bei Männern (höchste Inzidenz in der Gruppe mit niedriger Dosis). Bei Mäusen wurden zwei Jahre lang keine Hypophysenanomalien in einer Dosis von bis zu 60 mg/kg beobachtet. Die Patienten werden seit bis zu drei Jahren mit Leuprolidacetat behandelt, wobei Dosen bis zu 10 mg/Tag und zwei Jahre lang mit einer Dosen von bis zu 20 mg/Tag ohne nachweisbare Hypophysenanomalien behandelt wurden.

Mutagenitätsstudien wurden mit Leuprolidacetat unter Verwendung von Bakterien- und Säugetiersystemen durchgeführt. Diese Studien lieferten keine Hinweise auf ein mutagenes Potenzial.

Klinische und pharmakologische Studien bei Erwachsenen (≥ 18 Jahre) mit Leuprolidacetat und ähnlichen Analoga haben eine vollständige Reversibilität der Fruchtbarkeitsunterdrückung gezeigt, wenn das Arzneimittel nach kontinuierlicher Verabreichung in Zeiten von bis zu 24 Wochen abgesetzt wird. Es wurden jedoch keine klinischen Studien mit Leuprolidacetat durchgeführt, um die Reversibilität der Fruchtbarkeitsunterdrückung zu bewerten.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Category X

(sehen Kontraindikationen Und Warnungen )

Bei der Verabreichung am Tag 6 der Schwangerschaft bei Testdosierungen von 0,00024 0,0024 und 0,024 mg/kg (1/600 bis 1/6 Die menschliche Dosis) an Kaninchen lieferte Lupron eine dosisbedingte Zunahme der Hauptfäden. Ähnliche Studien an Ratten zeigten keinen Anstieg der fetalen Fehlbildungen während der Schwangerschaft. Es gab eine erhöhte fetale Mortalität und verringerte die fetalen Gewichte mit den beiden höheren Dosen von Lupron bei Kaninchen und mit der höchsten Dosis bei Ratten. Die Auswirkungen auf die fetale Mortalität sind erwartete Folgen der Veränderungen der hormonellen Spiegel, die durch dieses Medikament verursacht werden.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob Leuprolidacetat in Muttermilch ausgeschieden ist. Lupron sollte nicht von stillenden Müttern verwendet werden.

Pädiatrische Verwendung

Sehen labeling for Lupron INJECTION for Pediatric Verwendung für die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern mit zentraler vorzeitiger Pubertät.

Geriatrische Verwendung

In den klinischen Studien zur Lupron -Injektion waren die Mehrheit (69%) der untersuchten Probanden mindestens 65 Jahre alt. Daher spiegelt die Kennzeichnung die Wirksamkeit und Sicherheit von Lupron in dieser Bevölkerung der Pharmakokinetik wider.

Überdosierungsinformationen für Lupron

Bei Ratten führte die subkutane Verabreichung von 250 bis 500 -fachen der empfohlenen menschlichen Dosis, die auf einer Basis pro Körpergewicht exprimiert wurde, zu einer abnehmenden Aktivität und der lokalen Reizung an der Injektionsstelle. Derzeit gibt es keine Beweise dafür, dass es ein klinisches Gegenstück zu diesem Phänomen gibt. In frühen klinischen Studien mit Leuprolidacetat -Dosen von bis zu zwei Jahren wurden keine nachteiligen Auswirkungen von denen, die mit der 1 mg/Tag -Dosis beobachtet wurden.

Kontraindikationen für Lupron

1. Lupron INJECTION is contraindicated in patients known to be hypersensitive to GnRH GnRH agonist analogs or any of the excipients in Lupron INJECTION: Reports of anaphylactic reactions to GnRH agonist analogs have been reported in the medical literature.
2. Lupron is contraindicated in women who are or may become pregnant while receiving the drug. Lupron may cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Therefore the possibility exists that spontaneous abortion may occur if the drug is administered during pregnancy. If this drug is administered during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking any formulation of Lupron the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Klinische Pharmakologie for Lupron

Leuprolid Acetat Ein LH-rH-Agonist wirkt als starker Inhibitor der Gonadotropinsekretion, wenn er kontinuierlich und in therapeutischen Dosen verabreicht wird. Tier- und Humanuntersuchungen zeigen, dass nach einer anfänglichen Stimulation von Gonadotropinen die chronische Verabreichung von Leuprolidacetat zur Unterdrückung der Ovarial- und Hodensteroidogenese führt. Dieser Effekt ist nach Absetzen der medikamentösen Therapie reversibel. Die Verabreichung von Leuprolidacetat hat zu einer Hemmung des Wachstums bestimmter hormonabhängiger Tumoren (Prostatentumoren bei edlen und männlichen männlichen Ratten und DMBA-induzierten Brusttumoren bei weiblichen Ratten) sowie der Atrophie der Fortpflanzungsorgane geführt.

Bei Menschen führt die subkutane Verabreichung einzelner täglicher Dosen von Leuprolidacetat zu einem anfänglichen Anstieg der zirkulierenden Spiegel des luteinisierenden Hormons (LH) und dem Follikelstimulierung von Hormon (FSH), der zu einem vorübergehenden Anstieg der Spiegel der Gonadensteroide (Testosteron und Dihydrotestosteron bei Männern und Estroner bei den Estronen) und Estron und Estron und Estron bei den Estronen) und Estron in den Bemühungen und Estroner bei der Estronung). Die kontinuierliche tägliche Verabreichung von Leuprolidacetat führt jedoch zu verringerten LH- und FSH -Werten. Bei Männern wird Testosteron auf den Kastratgehalt reduziert. Bei Frauen vor der Menopause werden Östrogene auf postmenopausale Werte reduziert. Diese Abnahmen treten innerhalb von zwei bis vier Wochen nach Beginn der Behandlung auf und die Castratspiegel von Testosteron bei Prostatakrebspatienten wurden seit Zeiträumen von bis zu fünf Jahren nachgewiesen.

Leuprolidacetat ist nicht aktiv, wenn sie oral verabreicht werden.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Bioverfügbarkeit durch subkutane Verabreichung ist mit der durch intravenöse Verabreichung vergleichbar.

Verteilung

Das mittlere stationäre Verteilungsvolumen von Leuprolid nach intravenöser Bolus-Verabreichung an gesunde männliche Freiwillige betrug 27 L. In vitro Die Bindung an menschliche Plasmaproteine ​​lag zwischen 43% und 49%.

Stoffwechsel

Bei gesunden männlichen Freiwilligen zeigte ein 1 mg Bolus Leuprolid intravenös, dass die mittlere systemische Clearance 7,6 l/h mit einer terminalen Eliminierungs-Halbwertszeit von ca. 3 Stunden basierend auf einem zwei Kompartimentmodell betrug. Bei Ratten und Hunden Verabreichung von ¹⁴ Es wurde gezeigt, dass C-markierte Leuprolid zu kleineren inaktiven Peptiden ein Pentapeptid (Metabolit I) Tripeptide (Metaboliten II und III) und ein Dipeptid (Metabolit IV) metabolisiert ist. Diese Fragmente können weiter katabolisiert werden.

Die bei 5 Prostatakrebspatienten gemessenen Hauptmetaboliten (M-I) -Plasmakonzentrationen erreichten 2 bis 6 Stunden nach der Dosierung die maximale Konzentration und bestand aus ungefähr 6% der Spitzenmedikamentenkonzentration. Eine Woche nach der Dosierung der durchschnittlichen Plasma-M-I-Konzentrationen betrugen ungefähr 20% der mittleren Leuprolidkonzentrationen.

Ausscheidung

Nach Verabreichung von Lupron-Depot 3,75 mg bis 3 Patienten, weniger als 5% der Dosis, wurden als Elternteil und M-I-Metaboliten im Urin gewonnen.

Besondere Populationen

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels in hepatisch und renal beeinträchtigten Patienten wurde nicht bestimmt.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Mit Leuprolidacetat wurden keine Arzneimittel-Wechselwirkungsstudien auf pharmakokinetischem Arzneimittel-Drogeninteraktion durchgeführt. Da Leuprolidacetat jedoch ein Peptid ist, das hauptsächlich durch Peptidase abgebaut wird und nicht durch Cytochrom-P-450-Enzyme, wie in bestimmten Studien angegeben, und das Arzneimittel nur etwa 46% an Plasmaproteine-Arzneimittel-Wechselwirkungen auftreten.

Klinische Studien

In einer kontrollierten Studie zum Vergleich von Lupron 1 mg/Tag, der subkutan mit DES (Diethylstilbestrol) 3 mg/Tag vergleicht, war die Überlebensrate für die beiden Gruppen nach zweier Behandlung vergleichbar. Die objektive Reaktion auf die Behandlung war auch für die beiden Gruppen ähnlich.

Patienteninformationen für Lupron

Konsultieren Sie Ihren Arzt mit Fragen, die Sie möglicherweise haben oder um Informationen über die Lupron -Injektion (Leuprolidacetat) und deren Verwendung zu erhalten.

Was ist Lupron?

Lupron -Injektion (Leuprolidacetat) is chemically similar to gonadotropin releasing hormone (GnRH or LH-RH) a hormone which occurs naturally in your body.

Normalerweise veröffentlicht Ihr Körper kleine Mengen an LH-RH und dies führt zu Ereignissen, die die Produktion von Sexualhormonen stimulieren.

Wenn Sie jedoch die Lupron -Injektion (Leuprolidacetat) injizieren, werden die normalen Ereignisse, die zu Sexualhormonproduktion führen, unterbrochen und Testosteron wird von den Hoden nicht mehr erzeugt.

Langzeit-Haussitting

Lupron must be injected because like insulin which is injected by diabetics Lupron is inactive when taken by mouth.

Wenn Sie das Medikament aus irgendeinem Grund einstellen würden, würde Ihr Körper wieder Testosteron machen.

Anweisungen zur Verwendung von Lupron

1. Hände gründlich mit Seife und Wasser waschen.
2. Wenn Sie zum ersten Mal eine neue Flasche verwenden, um die Plastikabdeckung abzulenken, um den grauen Gummi -Stopper freizulegen. Wischen Sie den Metallring und den Gummi -Stopfen mit einem Alkohol -Wischtuch bei jedem Gebrauch von Lupron ab. Überprüfen Sie die Flüssigkeit im Behälter. Wenn es nicht klar ist oder Partikel darin enthalten, verwenden Sie es nicht. Tauschen Sie es in Ihrer Apotheke gegen einen anderen Behälter aus.
3. Entfernen Sie die äußere Verpackung von einer Spritze. Ziehen Sie den Kolben zurück, bis die Spitze des Kolbens bei 0,2 ml oder 20 Einheitsmarke liegt.
4. Nehmen Sie die Deckung ab. Schieben Sie die Nadel durch die Mitte des Gummi -Stopps auf der Lupron -Flasche.
5. Schieben Sie den Kolben ganz hinein, um Luft in die Flasche zu injizieren.
6. Halten Sie die Nadel in der Flasche und drehen Sie die Flasche auf den Kopf. Überprüfen Sie, ob sich die Nadelspitze in der Flüssigkeit befindet. Ziehen Sie den Kolben langsam zurück, bis die Spritze an der Marke von 0,2 ml oder 20 Einheiten gefüllt ist.
7. Gegen Ende eines zweiwöchigen Zeitraums ist die Menge an Lupron in der Flasche klein. Achten Sie besonders darauf, die Flasche gerade zu halten und die Nadelspitze in Flüssigkeit zu halten, während Sie den Kolben zurückziehen.
8. Halten Sie die Nadel in der Flasche und die Flasche auf den Kopf nach unten nach Luftblasen in der Spritze. Wenn Sie sehen, dass Sie den Kolben drücken langsam In die Luftblase zurück in die Flasche schieben. Halten Sie die Nadelspitze in der Flüssigkeit und ziehen Sie den Kolben wieder zurück, um die Marke von 0,2 ml oder 20 Einheiten zu füllen.
9. Tun Sie dies bei Bedarf erneut, um Luftblasen zu beseitigen.
10. Um Ihre Haut zu schützen, injizieren Sie jede tägliche Dosis an einem anderen Körperfleck.
11. Wählen Sie einen Injektionspunkt. Reinigen Sie den Injektionspunkt mit einem weiteren Alkoholwischler.
12. Halten Sie die Spritze in einer Hand. Halten Sie die Haut straff oder ziehen Sie ein wenig Fleisch mit der anderen Hand hoch, als Sie angewiesen wurden.
13. Halten Sie die Spritze wie ein Bleistift, das die Nadel bis in die Haut in einem Winkel von 90 ° in die Haut schieben würde. Drücken Sie den Kolben, um die Injektion zu verabreichen.
14. Halten Sie einen Alkohol auf Ihre Haut, wo die Nadel eingeführt wird, und ziehen Sie die Nadel im gleichen Winkel, den sie eingefügt hat, zurück.
15. Verwenden Sie die Einwegspritze nur einmal und entsorgen Sie sie ordnungsgemäß, während Sie angewiesen wurden. Nadeln, die in einen Müllsack geworfen werden, könnten versehentlich jemanden festhalten. Lassen Sie niemals Spritzennadeln oder Drogen, wo Kinder sie erreichen können.

Einige besondere Ratschläge

• Sie können erleben Hitzewallungen Bei Verwendung von Lupron -Injektion (Leuprolidacetat). In den ersten Wochen der Behandlung können Sie erhöhte Knochenschmerzen erhöhen, was die Schwierigkeit beim Urinieren erhöhte, und vor allem, aber vor allem können Sie den Beginn oder die Verschlechterung von Nervensymptomen erleben. Bei einem dieser Ereignisse diskutieren Sie die Symptome mit Ihrem Arzt. Wie andere Behandlungsoptionen kann Lupron verursachen Impotenz . Benachrichtigen Sie Ihren Arzt, wenn Sie nach Beginn der Lupron -Behandlung neue oder verschlechterte Symptome entwickeln.
• Sie können erleben some irritation at the injection site such as burning itching or swelling. These reactions are usually mild Und go away. If they do not tell your doctor.
• Wenn Sie eine allergische Reaktion auf andere Medikamente wie Lupron erlebt haben, sollten Sie dieses Medikament nicht anwenden.
• Hören Sie nicht auf, Ihre Injektionen zu nehmen, weil Sie sich besser fühlen. Sie benötigen jeden Tag eine Injektion, um sicherzustellen, dass Lupron weiter für Sie arbeitet.
• Wenn Sie eine Alternative zur Spritze verwenden müssen, die mit niedrig dosierten Insulinspritzen von Lupron geliefert wird, sollte verwendet werden.
• Wenn der Arzneimittelspiegel niedrig wird, müssen Sie die Flasche gerade auf und ab halten und die Nadelspitze in Flüssigkeit aufbewahren, während Sie sich am Kolben zurückziehen.
• Versuchen Sie nicht, den letzten Tropfen aus der Flasche herauszuholen. Dies erhöht die Möglichkeit, Luft in die Spritze zu ziehen und eine unvollständige Dosis zu erhalten. Es wurde ein zusätzliches Medikament zur Verfügung gestellt, damit Sie die empfohlene Anzahl von Dosen zurückziehen können.
• Sagen Sie Ihrem Apotheker, wann Sie Lupron benötigen, damit sie in der Apotheke sein wird, wenn Sie sie benötigen.
• Speichern Sie unter 77 ° F (25 ° C). Lagern Sie nicht in der Nähe eines Kühlers oder eines anderen sehr warmen Ortes. NICHT einfrieren. Vor Licht schützen; Lagern Sie die Fläschchen bis zur Verwendung in Karton.
• Lassen Sie Ihre Drogen- oder Injektionsspritzen nicht, wo jeder sie abholen kann.
• Behalten Sie dies und alle anderen Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern.