Weise

Beschreibung für die Methergine

Phethergine® (Methylergonovine Maleate) ist ein synthetisches Ergot-Alkaloid, das zur Verhinderung und Kontrolle der postpartalen Blutung verwendet wird.

Die Methergine ist in Tabletten zur oralen Einnahme erhältlich, die 0,2 mg Methylergonovin -Maleat enthält.

Tabletten

Wirkstoff: Methylergonovine Maleate USP 0,2 mg.

Was macht L-Tyrosin?

Inaktive Zutaten: Akazie Maisstärke Gelatine Lactose -Monohydrat -Methylparaben Mikristalline Cellulose -Povidon -Propylparaben -Stearsäure und Tartinsäure.

Chemisch Methylergonovin-Maleat ist als Ergolin-8-Carboxamid 9 10-Didhydro-N- [1- (Hydroxymethyl) propyl] -6-methyl- [8β (s)]-(z) -2-2-Butedioat (1: 1) (Salz) bezeichnet. Seine strukturelle Formel ist:

Verwendet für Methergine

Nach Abgabe von Plazenta zur routinemäßigen Behandlung von Uterus -Atony -Blutungen und Subinvolution des Gebärmutters. Zur Kontrolle der Uterusblutung in der zweiten Arbeitsstufe nach Abgabe der vorderen Schulter.

Dosierung für die Erfüllung

Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden.

Intramuskulär

1 ml 0,2 mg nach Abgabe der vorderen Schulter nach Abgabe der Plazenta oder während des Puerperiums. Kann nach Bedarf in Intervallen von 2-4 Stunden wiederholt werden.

Intravenös

1 ml 0,2 mg über einen Zeitraum von mindestens 60 Sekunden langsam verabreicht (siehe Warnungen .))

Oral

Eine Tablette 0,2 mg 3 oder 4 -mal täglich im Puerperium für maximal 1 Woche.

Wie geliefert

Weiße runde bikonvex komprimierte Tabletten mit N auf der einen Seite und 01 auf der anderen Seite. Erhältlich in Flaschen mit 7 12 28 und 100 Tabletten.

Flaschen von 7 ............... NDC 27437-050-19
Flaschen von 12 ............... NDC 27437-050-57
Flaschen von 28 ............... NDC 27437-050-56
Flaschen von 100 ............... NDC 27437-050-01

Speichern und verzichten

Tabletten: Speichern Sie unter 25 ° C (77 ° F); in engen hellfestigen Behälter.

Hergestellt von: neuartige Laboratories Inc. Somerset NJ 08873. Hergestellt für: Lupine Pharma Baltimore MD 21202. Überarbeitet:. Januar 2016

Nebenwirkungen for Methergine

Die häufigste nachteilige Reaktion ist Bluthochdruck in mehreren Fällen mit Anfall und/oder Kopfschmerzen. Es wurde auch über eine Hypotonie berichtet. Gelegentlich sind Bauchschmerzen (verursacht durch Uteruskontraktionen) Übelkeit und Erbrechen aufgetreten. Rarely observed reactions have included: acute myocardial infarction transient chest pains vasoconstriction vasospasm coronary arterial spasm bradycardia tachycardia dyspnea hematuria thrombophlebitis water intoxication hallucinations leg cramps dizziness tinnitus nasal congestion diarrhea diaphoresis palpitation rash and foul taste. ¹

Es gab selten isolierte Berichte über Anaphylaxie ohne nachgewiesene kausale Beziehung zum Arzneimittel.

Nachmarkterfahrung

Die folgenden unerwünschten Arzneimittelreaktionen wurden aus Erfahrungen nach dem Markt für spontane Fallberichte abgeleitet. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen, die daher als nicht bekannt kategorisiert wird.

Störungen des Nervensystems

Zerebrovaskulärer Unfall Parasthesie

Herzdisorder

Ventrikuläre Fibrillation ventikuläre Tachykardie Angina Pectoris atioventikulärer Block

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Methergine

CYP 3A4 -Inhibitoren (z. B. Makrolid -Antibiotika und Protease -Inhibitoren)

Es gab seltene Berichte über schwerwiegende unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit der gleichzeitigen Verabreichung bestimmter Ergot -Alkaloid -Arzneimittel (z. B. Dihydroergotamin und Ergotamin) und potenten CYP 3A4 -Inhibitoren, die zu Vasospasmus führten, die zu Vasospasmus führen, die zu einer Gehirn -Ischämie und der Ischämie der Extremitäten führte. Obwohl es keine Berichte über solche Wechselwirkungen mit Methylergonovin allein gab, sollten starke CYP 3A4 -Inhibitoren nicht mit Methylergonovin koadministeriert werden. Beispiele für einige der potentierteren CYP 3A4 -Inhibitoren umfassen Makrolid -Antibiotika (z. B. Erythromycin -Troleandomycin Clarithromycin) HIV -Protease oder reverse Transkriptase -Inhibitoren (z. Voriconazol). Weniger starke CYP 3A4 -Inhibitoren sollten mit Vorsicht verabreicht werden. Weniger potente Inhibitoren umfassen Saquinavir -Nefazodon -Fluconazol -Grapefruitsaft -Fluoxetin -Fluvoxamin -Zileuton und Clotrimazol. Diese Listen sind nicht erschöpfend und der Prescriber sollte die Auswirkungen auf CYP 3A4 anderer Wirkstoffe berücksichtigen, die für die gleichzeitige Verwendung mit Methylergonovin berücksichtigt werden.

CYP3A4 -Induktoren

Medikamente (z. B. Nevirapin -Rifampicin), die starke Induktoren von CYP3A4 sind, verringern wahrscheinlich die pharmakologische Wirkung von Menethergine.

Beta-Blocker

Vorsicht sollte bei gleichzeitiger Verwendung der Methergine mit Beta-Blockern ausgewiesen werden. Die gleichzeitige Verabreichung mit Beta-Blockern kann die vasokonstriktive Wirkung von Ergot-Alkaloiden verbessern.

Anästhetika

Anästhetika like halothan Und methoxyfluran may reduce the oxytocic potency of Methergine.

Glyceryltrinitrat und andere antianginale Medikamente

Methylergonovin -Maleate erzeugt Vasokonstriktion und es kann erwartet werden, dass sie die Wirkung von Glyceryl -Trinitrat und anderen antianginalen Arzneimitteln verringert.

Es sind keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit anderen Cytochrom -P450 -Isoenzymen bekannt.

Vorsicht sollte bei der Methergine (Methylergonovin -Maleat) gleichzeitig mit anderen Vasokonstriktoren Ergot -Alkaloiden oder Prostaglandinen verwendet werden.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Die Methergine (Methylergonovine Maleate) wurde weder mit Drogenmissbrauch noch mit der Abhängigkeit einer physischen oder psychischen Natur in Verbindung gebracht.

Warnungen for Methergine

Allgemein

Dieses Medikament sollte nicht i.v. routinemäßig wegen der Möglichkeit, plötzliche hypertensive und zerebrovaskuläre Unfälle zu induzieren. Wenn die I.V -Verabreichung als lebensrettendes Maß (Methylergonovin -Maleat) angesehen wird, sollte über einen Zeitraum von mindestens 60 Sekunden mit sorgfältiger Überwachung des Blutdrucks langsam verabreicht werden. Intra-arterielle oder periarterielle Injektion sollte streng vermieden werden.

Vorsicht sollte in Gegenwart einer beeinträchtigten Leber- oder Nierenfunktion geworfen werden.

Stillen

Mütter sollten während der Behandlung nicht mit Methergine stillern. Die während dieser Zeit sekretierte Milch sollte verworfen werden. Die Methergine kann beim Stillenkind nachteilige Auswirkungen haben. Die Methergine kann auch die Ausbeute von Muttermilch verringern. Mütter sollten mindestens 12 Stunden nach der Verabreichung der letzten Dosis der Erregung warten, bevor sie das Stillen initiieren oder wieder aufnehmen.

Koronare Herzkrankheit

Patienten mit Koronararterienerkrankungen oder Risikofaktoren für die Erkrankung der Koronararterien (z. B. Rauchen von Fettleibigkeitsdiabetes hoher Cholesterinspiegel) können anfälliger für die Entwicklung von Myokardischämie und Infarkt im Zusammenhang mit Methylergonovin-induziertem Vasospasmus sein.

Medikamentenfehler

Es wurde eine unbeabsichtigte Verabreichung von Methergine gegenüber Neugeborenen berichtet. In diesen Fällen wurden sehgesichtliche Expositionssymptome für Neugeborene wie Atemdepressionskrämpfe und Oligurien berichtet. Die übliche Behandlung ist symptomatisch. In schwerwiegenden Fällen ist jedoch eine Atem- und kardiovaskuläre Unterstützung erforderlich.

Die Methergine wurde anstelle von Vitamin K- und Hepatitis -B -Impfstoffmedikamenten verabreicht, die dem Neugeborenen routinemäßig verabreicht werden. Aufgrund des Potentials für eine zufällige Exposition der Neugeborenen sollte die Injektion der Methergine getrennt von Medikamenten für die Verabreichung von Neugeborenen gelagert werden.

Vorsichtsmaßnahmen for Methergine

Allgemein

Vorsicht sollte in Gegenwart von sepsis -Obliterativen Gefäßenerkrankungen ausgewiesen werden. Verwenden Sie auch während der zweiten Arbeitsstufe mit Vorsicht. Die Notwendigkeit einer manuellen Entfernung einer zurückhaltenden Plazenta sollte nur selten mit der richtigen Technik und einer angemessenen Zeitabgabe für seine spontane Trennung auftreten.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugte Potential zu bewerten. Die Wirkung des Arzneimittels auf die Mutagenese oder Fruchtbarkeit wurde nicht bestimmt.

Schwangerschaft

Kategorie c : Tiere -Fortpflanzungsstudien wurden nicht mit Methergine durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Methylergonovin -Maleate fetale Schäden verursachen oder die Fortpflanzungskapazität beeinflussen kann. Die Verwendung von Metherginen wird während der Schwangerschaft aufgrund seiner uterotonischen Wirkungen kontraindiziert. (Sehen Indikationen und Nutzung ).

Arbeit und Entbindung

Der uterotonische Effekt von Methergine wird nach der Entbindung verwendet, um die Involution zu unterstützen und die Blutung zu verringern, die die dritte Arbeitsstufe verkürzt.

Pflegemütter

Mütter sollten während der Behandlung nicht mit Methergine und mindestens 12 Stunden nach der Verabreichung der letzten Dosis stillern. Die während dieser Zeit sekretierte Milch sollte verworfen werden.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

In klinischen Studien zur Sprache wurden nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren und mehr gehören, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in der Reaktion zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Überdosierungsinformationen für Methergine

Zu den Symptomen einer akuten Überdosierung können: Übelkeit erbrechen Oliquria -Bauchschmerzen Taubheitsgefühl der Extremitäten zunehmen des Blutdrucks in schweren Fällen, gefolgt von Hypotonie -Atemdepressionshypothermie und Koma.

Denn Berichte über Überlagerungen mit Methergine (Methylergonovine Maleate) sind selten die tödliche Dosis beim Menschen festgestellt. Der orale LD50 (in mg/kg) für die Maus ist 187 die Ratte 93 und das Kaninchen 4.5 ² . Es wurden mehrere Fälle von zufälliger Weise bei Neugeborenen bei Neugeborenen gemeldet und in solchen Fällen sind 0,2 mg eine Überdosis großer Größe. Die Genesung trat jedoch in allen bis auf einen Fall nach einer Periode der Atemdepressionshypothermie Hypertonizität mit ruckrierenden Bewegungen und Krämpfen auf.

Auch mehrere Kinder im Alter von 1 bis 3 Jahren haben versehentlich bis zu 10 Tabletten (2 mg) ohne offensichtliche negative Auswirkungen aufgenommen. Eine postpartale Patientin nahm 4 Tabletten gleichzeitig unangenehm und berichtete über Parästhesien und Ankunft als ihre einzigen Symptome.

Die Behandlung von akuter Überdosierung ist symptomatisch und umfasst die üblichen Verfahren von:

1. Entfernung des Straftates durch induzierte Erbrechen Magen -Lavage -Katharsis und unterstützende Diurese.
2. Aufrechterhaltung einer angemessenen Lungenbelüftung, insbesondere wenn sich Krämpfe oder Koma entwickeln.
3. Korrektur der Hypotonie mit Druckmedikamenten nach Bedarf.
4. Kontrolle von Krämpfen mit Standard -Antikonvulsiva -Wirkstoffen.
5. Kontrolle des peripheren Vasospasmus mit Wärme bis hin zu den Extremitäten bei Bedarf.

Kontraindikationen für die Methergine

Hypertonie; Toxämie; Schwangerschaft; und Überempfindlichkeit.

Klinische Pharmakologie for Methergine

Die methergine (Methylergonovin -Maleat) wirkt direkt auf den glatten Muskel der Gebärmutter und erhöht die Tonrate und Amplitude rhythmischer Kontraktionen. Somit führt es zu einem schnellen und anhaltenden Titanic Uterotonischen Effekt, der die dritte Arbeitsstufe verkürzt und den Blutverlust verringert. Der Einsetzen der Aktion nach i.v. Die Verwaltung ist sofort; Nach 2-5 Minuten und nach oraler Verabreichung 5-10 Minuten.

Pharmakokinetische Studien nach einem I.V. Die Injektion hat gezeigt, dass Methylergonovin innerhalb von 2-3 Minuten oder weniger schnell vom Plasma auf periphere Gewebe verteilt ist. Es wurde berichtet, dass die Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung etwa 60% ohne Akkumulation nach wiederholten Dosen betrug. Während der Entbindung mit intramuskulärer Injektionsstieg stieg die Bioverfügbarkeit von Bioverfügbarkeit auf 78%. Ergot-Alkaloide werden hauptsächlich durch den Leberstoffwechsel und die Ausscheidung beseitigt, und die Abnahme der Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung ist wahrscheinlich ein Ergebnis des Erstpassstoffwechsels in der Leber.

Bioverfügbarkeitsstudien, die bei nüchtern gesunden weiblichen Freiwilligen durchgeführt wurden, haben gezeigt, dass die orale Absorption einer Methylergonovin -Tablette von 0,2 mg mit einer mittleren Spitzenplasmakonzentration von 3243 ± 1308 pg/ml ziemlich schnell war. Für eine 0,2 mg intramuskuläre Injektion wurde nach 0,41 ± 0,21 Stunden eine mittlere Spitzenplasmakonzentration von 5918 ± 1952 pg/ml beobachtet. Das Ausmaß der Absorption der Tablette basierend auf Methylergonovin -Plasmakonzentrationen entspricht der oral verabreichten I.M. -Lösung, und das Ausmaß der oralen Absorption der I.M. -Lösung war proportional zur Dosis nach Verabreichung von 0,1 0,2 und 0,4 mg. Wenn intramuskulär das Ausmaß der Absorption von detaillierter Lösung bei der Tablette etwa 25% war. Das Verteilungsvolumen (VDSS/F) von Methylergonovin wurde mit 56,1 ± 17,0 Litern berechnet und die Plasma -Clearance (CLP/F) wurde mit 14,4 ± 4,5 Litern pro Stunde berechnet. Der Rückgang des Plasmasspiegels war zweiphasige mit einer durchschnittlichen Eliminierungs-Halbwertszeit von 3,39 Stunden (Bereich 1,5 bis 12,7 Stunden). Eine verzögerte gastrointestinale Absorption (tmax ca. 3 Stunden) der metherginen Tablette könnte bei postpartalen Frauen während einer kontinuierlichen Behandlung mit diesem Oxytocic -Mittel beobachtet werden.

Patientinformationen für die Formgine

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die Warnungen Und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte.