Metrogel

Beschreibung für Metrogel

Metrogel enthält Metronidazol USP. Chemisch Metronidazol ist 2-Methyl-5-Nitro-1 H-Imidazol-1-Ethanol. Die molekulare Formel für Metronidazol ist c ₆ H ₉ N ₃ O ₃ . Es hat die folgende strukturelle Formel:

Metronidazole has a molecular weight of 171.16. It is a white to pale yellow crystalline powder. It is slightly soluble in alcohol and has solubility in water of 10 mg/mL at 20°C. Metronidazole belongs to the nitroimidazole class of compounds.

Metrogel ist ein wässriges Gel; Jedes Gramm enthält 10 mg Metronidazol in einer Base von Betadex -Edetat -Disodiumhydroxyethylcellulose -Methylparaben -Niacinamid -Phenoxyethanol -Propylenglykol -Propylparaben und gereinigtem Wasser.

Verwendung für Metrogel

Metrogel 1% ist für die topische Behandlung von entzündlichen Läsionen von angegeben Rosacea .

Dosierung für Metrogel

1. Bereinigte Gebiete vor der Anwendung von Metrogel.
2. Einmal täglich einen dünnen Film von Metrogel auf betroffene Bereiche auftragen und auftragen.
3. Kosmetika können nach der Anwendung von Metrogel angewendet werden.
4. Für topische Verwendung nur nicht für orale ophthalmische oder intravaginale Verwendung.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Gel 1%. Metrogel ist ein klares farbloses bis hellgelbes Gel. Jedes Gramm Metrogel enthält 10 mg (1%) Metronidazol.

Metrogel ^® ist klar farblos bis hellgelb in der Farbe und geliefert wie folgt:

60 Gramm Tube - NDC 0299-3820-60
55 Gramm Pumpe - NDC 0299-3820-01

Lagerung und Handhabung

Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur: 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) Exkursionen zwischen 15 ° und 30 ° C (59 ° und 86 ° F).

Vermarktet von: Galderma Laboratories L. P. Dallas Texas75201 USA. Überarbeitet: Nov.

Nebenwirkungen für Metrogel

Die folgenden klinisch signifikanten Nebenwirkungen werden an anderer Stelle in der Markierung beschrieben:

• Neurologische Erkrankung [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Kontakt Dermatitis [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]
• Augenreizung [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

In einer kontrollierten klinischen Studie verwendeten 557 Probanden Metrogel und 189 Probanden das Gelfahrzeug einmal täglich für bis zu 10 Wochen. Die folgende Tabelle fasst ausgewählte Nebenwirkungen zusammen, die mit einer Geschwindigkeit von ≥ 1% und mit einer höheren Rate als Fahrzeug aufgetreten sind:

Tabelle 1: Nebenwirkungen, die bei einer Geschwindigkeit von ≥ 1% und höher als Fahrzeug bei Probanden auftraten, die mit Metrogel bis zu 10 Wochen behandelt wurden

Tabelle 2: lokale Hautanzeichen und Symptome von Reizungen, die bei Probanden, die mit Metrogel behandelt wurden, bis zu 10 Wochen schlechter waren als die Grundlinie

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Die folgenden zusätzlichen unerwünschten Reaktionen wurden mit dem topischen Einsatz von Metronidazol gemeldet: transientes Rötung Metallic -Geschmack oder Taubheit von Extremitäten und Übelkeit.

Post -Marketing -Erfahrung

Die folgende nachteilige Reaktion wurde während der Verwendung von topischen Metronidazol nach der Genehmigung identifiziert. Da diese Reaktion freiwillig von einer Population unsicherer Größe berichtet wird, ist es nicht immer möglich, die Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Störungen des Nervensystems: Periphere Neuropathie

Ophthalmische Nebenwirkungen: Die Augen zerreißen

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Metrogel

Es wurde berichtet, dass orale Metronidazol die antikoagulante Wirkung von Cumarin und Warfarin potenziert, was zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führt. Achten Sie bei der Verschreibung von Patienten, die eine Antikoagulans -Behandlung erhalten.

Warnungen für Metrogel

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Metrogel

Neurologische Erkrankung

Periphere Neuropathie characterized by numbness or paresthesia of an extremity has been reported in patients treated with systemic metronidazole. Periphere Neuropathie has been reported with the post approval use of topical metronidazole. Immediately reevaluate Metrogel therapy if abnormal neurologic signs appear. Administer metronidazole with caution to patients with central nervous system diseases.

Blutdyscasias

Metrogel is a nitroimidazole; use with care in patients with evidence of or history of blood dyscrasia.

Kontakt Dermatitis

Bei Metrogel wurde über reizende und allergische Kontaktdermatitis berichtet. Wenn Dermatitis auftritt, müssen Patienten möglicherweise den Einsatz absetzen.

Augenreizung

Es wurde berichtet, dass topische Metronidazol die Augen zerreißen. Vermeiden Sie den Kontakt mit den Augen.

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Patienteninformationen ).

Verwaltungsanweisungen

Verwenden wie angegeben. Vermeiden Sie den Kontakt mit den Augen [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Bereinigte behandelte Bereiche vor der Anwendung von Metrogel [siehe Dosierung und Verwaltung ]

Raten Sie den Patienten, ihre Gesundheitsdienstleister nachteilig zu reagieren.

Neurologische Erkrankung

Raten Sie den Patienten, ihren Gesundheitsdienstleister sofort abnormale neurologische Anzeichen zu melden [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Stillzeit

Raten Sie Frauen, während der Behandlung mit Metrogel nicht zu stillen [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Metronidazol hat Hinweise auf eine karzinogene Aktivität in Studien gezeigt, die eine chronische orale Verabreichung bei Mäusen und Ratten betreffen, jedoch nicht in Studien mit Hamstern.

In mehreren Langzeitstudien an Mäusen waren orale Dosen von ungefähr 225 mg/m²/Tag oder mehr mit einer Zunahme von Lungentumoren und Lymphomen verbunden. Mehrere langfristige orale Studien an der Ratte zeigten statistisch signifikante Erhöhungen der Brust- und Lebentumoren bei Dosen> 885 mg/m²/Tag.

Metronidazol hat Hinweise auf eine mutagene Aktivität in mehreren In -vitro -Bakterien -Assay -Systemen gezeigt. Zusätzlich wurde bei Mäusen nach intraperitonealen Injektionen ein dosisbedingter Anstieg der Häufigkeit von Mikronuklei beobachtet. Bei Patienten mit Metronidazol wurden 1 bis 24 Monate lang mit 200 bis 1200 mg/Tag mit 200 bis 1200 mg/Tag behandelt. In einer anderen Studie wurde jedoch bei Patienten mit Morbus Crohn, die 8 Monate lang mit dem Arzneimittel behandelt wurden, keine Zunahme der Chromosomaberrationen in zirkulierenden Lymphozyten beobachtet.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Die verfügbaren Daten haben keinen Zusammenhang zwischen Metronidazol -Konsum während der Schwangerschaft und schwerwiegenden Geburtsfehlern Fehlgeburt oder anderen negativen Ergebnissen auf Mutter oder fetaler Ergebnisse festgelegt. Nach oraler Verabreichung von Metronidazol bei schwangeren Ratten oder Mäusen wurde keine Fetotoxizität beobachtet. Die verfügbaren Daten ermöglichen nicht die Berechnung relevanter Vergleiche zwischen den systemischen Expositionen von Metronidazol, die in Tierstudien beobachtet wurden, zu den systemischen Expositionen, die beim topischen Einsatz von Metrogel beim Menschen zu erwarten sind.

Wofür wird Alza 36 verwendet?

Das Hintergrundrisiko von schweren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko von Geburtsfehler Verlust oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US-allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2-4% bzw. 15 bis 20%.

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es ist nicht bekannt, ob Metronidazol nach der topischen Verabreichung in der Muttermilch vorhanden ist. Veröffentlichte Literatur berichtet über das Vorhandensein von Metronidazol in der Muttermilch nach oraler Verabreichung. Es gibt keine Daten zu den Auswirkungen von Metronidazol auf die Milchproduktion. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende unerwünschte Reaktionen empfehlen den Patienten, dass das Stillen während der Behandlung mit Metrogel nicht empfohlen wird.

Pädiatrische Verwendung

Bei pädiatrischen Patienten wurde die Sicherheit und Wirksamkeit von Metrogel nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Sechsundsechzig Probanden ab 65 Jahren wurden in der klinischen Studie mit Metrogel behandelt. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert, aber eine stärkere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.

Überdosierungsinformationen für Metrogel

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für Metrogel

Metrogel is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to metronidazole or to any other ingredient in the formulation.

Klinische Pharmakologie for Metrogel

Wirkungsmechanismus

Der Wirkungsmechanismus von Metronidazol bei der Behandlung von Rosacea ist unbekannt.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von Metronidazol in Verbindung mit der Behandlung von Rosacea ist unbekannt.

Herzelektrophysiologie: Die Wirkung von Metrogel auf das QTC -Intervall wurde nicht ausreichend charakterisiert.

Pharmakokinetik

Die topische Verabreichung einer Ein-Gramm-Dosis Metrogel gegen 13 Probanden mit mittelschwerer bis schwerer Rosacea einmal täglich führte zu einem mittleren SD-Cmax von Metronidazol von 32 9 ng/ml. Der mittlere SD AUC (0-24) betrug 595 154 ng*hr/ml. Der mittlere Cmax und AUC (0-24) beträgt weniger als 1% des Werts, der für eine einzelne orale Dosis von 250 mg Metronidazol gemeldet wurde. Die Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration (TMAX) betrug 6-10 Stunden nach der topischen Anwendung.

Klinische Studien

In einer randomisierten Fahrzeugkontrollversuch wurden 746 Probanden mit Rosacea einmal täglich 10 Wochen lang mit Metrogel oder Fahrzeug behandelt. Die meisten Probanden hatten einen Schweregrad der Erkrankung von 3 (moderat) auf der 5-Punkte-Skala Global Assessment (IGA) mit 8 bis 50 entzündlichen Läsionen und nicht mehr als zwei Knötchen zu Studienbeginn. Die Co-Primary-Wirksamkeitsendpunkte waren die prozentuale Verringerung der entzündlichen Läsionszahlen und der Prozentsatz der Probanden mit Erfolg bei IGA, die in Woche 10 als IGA-Score von 0 (klar) oder 1 (fast klar) definiert wurden.

Die Wirksamkeitsergebnisse sind in der folgenden Tabelle gezeigt:

Tabelle 3: entzündliche Läsionszahlen und globale Punktzahlen bei Probanden mit Rosacea in Woche 10 in einer klinischen Studie

Die mit Metrogel behandelten Probanden hatten in der LOCF-Gruppe der Woche 10 eine mittlere Reduktion von 9,4 entzündlichen Läsionen im Vergleich zu einer Reduktion von 5,6 für diejenigen, die mit einem Fahrzeug oder einem Unterschied in der Mittelwerte von 3,8 Läsionen behandelt wurden.

Patienteninformationen für Metrogel

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Abschnitt.