Muse

Beschreibung für Muse

Muse® (Alprostadil) ist ein medizinisches einzelnes transurethrales System zur Abgabe von Alprostadil an die männliche Harnröhre. Alprostadil wird in Polyethylenglykol 1450 (als Hilfsmittel) suspendiert und zu einem medizinischen Pellet (Mikro-Suppository mit einem Durchmesser von 1,4 mm mm x 3 mm oder 6 mm) gebildet, das sich in der Spitze eines Transluzenthochs anwendet. Muse wird durch Einfügen des Applikator -STEM in die Harnröhre verwaltet. Das Pellet, das Alprostadil enthält, wird durch Drücken der Applikator -Taste geliefert (siehe Abbildung 1). Die Komponenten des Abgabesystems bestehen aus medizinischem Polypropylen. Jedes Muse -System ist in einem einzelnen Folienbeutel verpackt.

Abbildung 1: Diagramm des Muse Trans -Urethralsystems

Der Wirkstoff in Muse ist Alprostadil, der chemisch identisch mit dem natürlich vorkommenden Eicosanoid -Prostaglandin e ist ₁ (PGE ₁ ). The chemical name for alprostadil is prost-13-en-1-oic acid 1115-dihydroxy-9-oxo-(11α13E15S)-(1R2R3R)-3-hydroxy-2-[(E)-(3S)-3-hydroxy-1-octenyl]-5-oxocyclopentane heptanoic acid and the molecular weight is 354.49. Die empirische Formel ist c ₂₀ H ₃₄ O ₅ . Die strukturelle Formel von Alprostadil ist unten dargestellt:

Alprostadil ist ein weißes bis breites kristallines Pulver mit einem Schmelzpunkt zwischen 115 ° und 116 ° C. Die Löslichkeit bei 35 ° C beträgt 8000 mcg pro 100 ml doppeltes Wasser. Der inaktive Inhaltsstoff in Muse ist Polyethylenglykol 1450 USP. In Muse gibt es keine anderen aktiven Wirkstoffe oder Hilfsmittel.

Muse ist in 4 Dosierungsstärken erhältlich: 125 MCG 250 MCG 500 MCG und 1000 MCG.

Welche Klasse von Drogen ist Plavix

Verwendet für Muse

Muse ist für die Behandlung von erektiler Dysfunktion angezeigt. Studien, die den Nutzen feststellten, zeigten Verbesserungen der Erfolgsraten für den Geschlechtsverkehr im Vergleich zu ähnlich verabreichtem Placebo.

Dosierung für Muse

Muse ist ein transurethrales Liefersystem, das in 3 Dosierungsstärken erhältlich ist

250 MCG 500 MCG und 1000 mcg. Muse sollte bei Bedarf zur Erreichung einer Erektion verwaltet werden. Der Einsetzen der Wirkung liegt in 5-10 Minuten nach der Verabreichung. Die Wirkungsdauer beträgt ungefähr 30-60 Minuten. Die tatsächliche Dauer variiert jedoch von Patient zu Patienten. Weisen Sie die Patienten an, ihren Penis beim Einfügen des Muse Applicator auf seine gesamte Länge zu begradigen. Jeder Patient sollte von einem medizinischen Fachmann zur ordnungsgemäßen Technik zur Verabreichung von Muse vor der Selbstverwaltung unterrichtet werden. Die maximale Nutzungsfrequenz beträgt nicht mehr als 2 Systeme pro 24-Stunden-Zeitraum.

Einleitung der Therapie

Die Dosis -Titration sollte unter der Aufsicht eines Arztes verabreicht werden, um die Reaktion eines Patienten auf Muse zu testen, um die ordnungsgemäße Verabreichungstechnik zu demonstrieren (siehe detaillierte Anweisungen zur Verabreichung von Muse in Patienteninformationen) und nach Beweisen einer Hypotonie zu überwachen (siehe Warnungen ). Die Patienten sollten einzeln auf die niedrigste Dosis titriert werden, die für den Geschlechtsverkehr ausreicht. Die niedrigere Dosis von Muse (250 MCG) wird für die erste Dosierung empfohlen. Bei Bedarf sollte die Dosis in getrennten Gelegenheiten schrittweise erhöht (oder verringert) werden, bis der Patient eine Erektion erreicht, die für den Geschlechtsverkehr ausreicht.

Behandlungsschema für Heim

Muse sollte bei Bedarf verwendet werden, um eine Erektion zu erreichen. Die maximale Nutzungsfrequenz beträgt 2 Verwaltungen pro 24-Stunden-Zeit. Jede Muse enthält nur eine einzige Dosis und sollte nach dem Gebrauch ordnungsgemäß verworfen werden.

Wie geliefert

MUSE wird in einzelnen Folienbeuteln geliefert, die ein (1) eindosiertes System pro Beutel enthalten.

MUSE ist in Einheitskartons mit sechs (6) Systemen erhältlich. Muse ist in den folgenden 3 Dosierungsstärken erhältlich:

Lagerung und Handhabung

Lagern Sie ungeöffnete Folienbeutel in einem Kühlschrank bei 2 ° C bis 8 ° C (36 ° F bis 46 ° F). Setzen Sie Muse nicht Temperaturen über 30 ° C (86 ° F) aus. Die Muse kann vom Patienten bei Raumtemperatur von 20 ° C bis 25 ° C bis zu 14 Tage vor der Verwendung bei einer 68 ° F bis 77 ° F gehalten werden.

Weitere Informationen erhalten Sie von Meda Pharmaceuticals Inc. unter 1-877-446-3679 (1-877-4-Info-RX).

Die Kennzeichnung dieses Produkts wurde möglicherweise aktualisiert. Informationen zu den neuesten Verschreibungsinformationen finden Sie unter www.musehcp.com.

Verteilt von: Katalognummer: 05-10-00000X IFU-1001-XX2. Überarbeitet: Mai 2024.

Nebenwirkungen für Muse

In-Clinic-Titration

In den 2 größten doppelblinden parallele placebokontrollierten Studien erhielten 1511 Patienten Muse mindestens 1 Mal in der Klinik. Zu den am häufigsten berichteten unerwünschten Reaktionen während der inklinischen Titration gehörten Schmerzen im Penis (36%) Urethra (13%) oder Tests (5%). Diese Reaktionen wurden am häufigsten als mild und vorübergehend angegeben, aber etwa 7% der Patienten zogen sich in diesem Stadium aufgrund unerwünschter Reaktionen zurück. Bei ungefähr 3% der Patienten wurden Harnröhrenblutungen/-flecken und andere geringfügige Abreiten der Harnröhre berichtet. Bei 3% der Patienten trat eine symptomatische Senkung des Blutdrucks (Hypotonie) auf; Zusätzlich kann eine gewisse Senkung des Blutdrucks ohne Symptome auftreten. Bei 4% der Patienten wurde Schwindel gemeldet. Synkope (Ohnmacht) wurde von 0,4% der Patienten berichtet. (Sehen Warnungen ).

Heimatbehandlung

996 Patienten (66% der mit Titration begonnenen Patienten) wurden während des häuslichen Behandlungsteils von 2 Phase-III-placebokontrollierten Studien untersucht. Weniger als 2% der Patienten stellten hauptsächlich aufgrund von Nebenwirkungen von diesen Studien ab. Die folgende Tabelle fasst die Häufigkeit von Nebenwirkungen zusammen, die von Patienten unter Verwendung von Muse oder Placebo angegeben sind.

Nebenwirkungen von ≥ 2% der mit Muse behandelten Patienten und häufiger als im Placebo zu Hause in Phase-III-Placebo-kontrollierten klinischen Studien bis zu 3 Monate berichtet

Andere medikamentenbedingte Nebenwirkungen, die während der in-klinischen Titration und zur Behandlung der Heimatbehandlung beobachtet wurden <2% of patients.

Nebenwirkungen der Partnerin von weiblicher Partner

Die häufigsten Nebenwirkungen von weiblichen Partnern während placebokontrollierter klinischer Studien waren das Vaginalverbrennen/Juckreiz von 5,8% der Patienten von Patienten mit aktivem Vergleich zu 0,8% der Partner von Patienten auf Placebo. Es ist nicht bekannt, ob diese nachteilige Reaktion von weiblichen Partnern ein Ergebnis des Medikaments oder eines Ergebniss des Wiederaufnehmens des Geschlechtsverkehrs war, der bei Partnern von Patienten mit aktiven Medikamenten viel häufiger auftrat.

Um vermutete unerwünschte Reaktionen zu berichten, wenden Sie sich an Meda Pharmaceuticals Inc. unter 1-877-446- 3679 (1-877-4-Info-RX) oder wenden Sie sich an FDA unter 1-800-FDA-1088 Fax 1-800-FDA-0178 oder online unter www.fda.gov/medwatch.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Muse

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen für Muse

Aufgrund des Potenzials für eine symptomatische Hypotonie und Synkope, die bei 3% bzw. 0,4% der Patienten während der aufklinischen Dosierungs-Muse-Titration auftrat, sollten sie unter medizinischer Aufsicht durchgeführt werden. Während des Nachmarkts wurde eine Überwachungssynkope innerhalb einer Stunde nach der Verabreichung berichtet. Patienten sollten gewarnt werden, um Aktivitäten wie Fahren oder gefährliche Aufgaben zu vermeiden, bei denen eine Verletzung ergeben kann, wenn nach der Verabreichung von Muse eine Hypotonie oder Synkope auftreten würde.

Vorsichtsmaßnahmen für Muse

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

1. Eine vollständige Krankengeschichte und körperliche Untersuchung sollte vorgenommen werden, um reversible Ursachen für erektile Dysfunktion vor Beginn der Muse -Therapie auszuschließen. Zusätzlich zugrunde liegende Erkrankungen, die die Verwendung von Muse ausschließen könnten (siehe Kontraindikationen ) sollte gesucht werden.
Herz -Kreislauf -Effekte: Während der in der Klinie dosierten Patienten sollten Patienten auf Symptome einer Hypotonie überwacht werden, und die niedrigste effektive Musedosis sollte verschrieben werden. Hämatologische Wirkungen: Patienten, die Muse verabreichen, haben möglicherweise das Risiko eines Harnröhrenabriebes, was zu geringfügigen Blutungen oder Erspotungen führt. Patienten mit Antikoagulans -Therapie oder mit Blutungsstörungen können ein höheres Blutungsrisiko haben. Patienten mit Antikoagulans -Therapie wurden mit Muse sicher behandelt. Das Risiko -Nutzen -Verhältnis bei diesen Patienten sollte jedoch vor der Verschreibung von Muse berücksichtigt werden. Wiederaufnahme der sexuellen Aktivität: Geschlechtsverkehr wird als körperliche körperliche Aktivität angesehen und erhöht die Herzfrequenz sowie die Herzarbeit. Ärzte möchten möglicherweise die kardiale Fitness von Patienten untersuchen, bevor er eine erektile Dysfunktion behandelt. Priapismus und längere Erektion: In 2 identischen multizentrischen doppelblinden, placebokontrollierten parallelen Gruppenstudien wurde bei 2 von 1511 Patienten (NULL,13% der Patienten) Priapismus (starre Erektion von 4 Stunden oder länger) berichtet. Trotzdem sind diese Reaktionen ein potenzielles Risiko einer pharmakologischen Therapie und können Penisverletzungen verursachen. Ärzte sollten die Dosis senken oder in Betracht ziehen, die Muse -Behandlung bei einem Patienten, der Piapismus oder längere Erektion entwickelt, abzubrechen. Wechselwirkungen mit Drogenmedikamenten : Weil es niedrig oder nicht nachweisbar gibt ( <2 picograms/mL) amounts of Alprostadil found in the peripheral venous circulation following MUSE administration systemic drug-drug interactions with MUSE are unlikely. Although formal studies have not been conducted the concomitant use of MUSE and antihypertensive medications may increase the risk of hypotension. It is therefore advised that caution be used in the administration of MUSE to individuals on anti-hypertensive medications. In addition the presence of medications in the circulation that attenuate erectile function may influence the response to MUSE. Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln : Die Verwendung von Muse bei Patienten mit Penisimplantaten wurde nicht untersucht.

Informationen für Patienten

Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass Muse keinen Schutz vor der Übertragung sexuell übertragbarer Krankheiten bietet. Patienten und Partner, die Muse verwenden, müssen über die Schutzmaßnahmen beraten werden, die erforderlich sind, um die Ausbreitung sexuell übertragbarer Wirkstoffe einschließlich des Human Immunodeficiency Virus (HIV) zu schützen.

Obwohl es in klinischen Studien nicht berichtet wird, besteht die Möglichkeit, dass eine Überdosierung von Muse Priapismus zu einer schmerzhaften Errichtung des Penis verursachen kann, die stundenlang aufrechterhalten und durch Geschlechtsverkehr oder Masturbation nicht entlastet werden. Dieser Zustand ist schwerwiegend und kann unbehandelt zu einer dauerhaften Unfähigkeit führen, eine Erektion zu haben. Patienten, bei denen eine längere Erektion auftritt, sollten umgehend medizinische Hilfe suchen.

Patienten sollten angewiesen werden, wie man Muse verwaltet. Raten Sie dem Patienten, die von der FDA anerkannte Patientenkennzeichnung (Patienteninformationen und -anweisungen) zu lesen.

Informationen für Partner

Die Patienten sollten angewiesen werden, ihre Partner darüber zu informieren, dass Muse keinen Schutz vor der Übertragung sexuell übertragbarer Krankheiten bietet. Anwält Patienten über die Schutzmaßnahmen, die erforderlich sind, um sich gegen die Ausbreitung sexuell übertragbarer Wirkstoffe einschließlich des menschlichen Immundefizienzvirus (HIV) zu schützen. Menschlicher Sperma enthält PGE ₁ Zusätzliche Beträge können jedoch bei der Muse Administration vorhanden sein (siehe Klinische Pharmakologie ). Partners who have experienced an extended period of sexual abstinence should be encouraged to seek advice from a health care professional prior to resuming sexual intercourse. The use of a water-based lubricant may facilitate vaginal penetration.

Es wird empfohlen, dass Paare, die Muse verwenden, eine angemessene Empfängnisverhütung einsetzen, wenn die weibliche Partnerin ein Geburtspotential hat. Es gibt keine Informationen über die Auswirkungen auf die frühe Schwangerschaft von PGE ₁ auf den von weiblichen Partnern erhaltenen Ebenen. Muse hat keine Verhütungseigenschaften. Muse sollte nicht verwendet werden, wenn die weibliche Partnerin schwanger ist, es sei denn, das Paar verwendet eine Kondombarriere.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitkarzinogenitätsstudien von Alprostadil wurden nicht durchgeführt. Alprostadil zeigte keine Hinweise auf die Mutagenität in vitro Im AMES -Bakterien -Reverse -Mutationstest der außerplanmäßige DNA -Synthese -Assay in Rattenhepatozyten oder der chinesische Hamster -Ovar -Stürmermutationsassay; Es gab auch keine Hinweise auf die Mutagenität vergeblich im Maus -Mikronukleus -Assay.

Alprostadil -Konzentrationen erhöhten die chromosomalen Aberrationen über Kontrollinzidenz in der in vitro Chinesischer Hamster Ovarchromosomalaberrationstest.

Bei Hunden wurden die Spermienkonzentrationsmorphologie und -motilität durch tägliche intraurethrale Verabreichung von bis zu 3000 MCG Muse (Alprostadil) für 13 Wochen (200 mcg/kg/Tag oder etwa das 3,5 -fache der für die Körperoberfläche angepassten maximal empfohlenen täglichen Dosis) nicht beeinflusst. Alprostadil -Konzentrationen von 400 mcg/ml hatten keinen Einfluss auf die Motilität oder Lebensfähigkeit des Menschen in vitro .

Schwangerschaft

Es wurde gezeigt, dass Alprostadil embryotoxisch ist (vermindertes fetales Gewicht), wenn er als subkutaner Bolus an schwangere Ratten in Dosen von nur 500 mcg/kg/Tag verabreicht wird. Doses of 2000 mcg/kg/day resulted in increased resorptions reduced numbers of live fetuses increased incidences of visceral and skeletal variations (primarily left umbilical artery and generalized reduction in ossification of the entire skeleton) and gross visceral and skeletal malformations (primarily edema hydrocephaly anophthalmia/microphthalmia and skeletal anomalies). Die letztere Dosis erzeugte mütterliche Toxizität (Ataxie Lethargie -Durchfall und verzögerte Körpergewichtszunahme).

Bei einer kontinuierlichen intravenösen Infusionsnachweis von Embryotoxizität (verringerte Gewichtszunahme der Fötus und erhöhter Inzidenz von Hydroureter) wurde bei 2000 mcg/kg/Tag eine Dosis beobachtet, die auch mit einer Abnahme der Gewichtszunahme der Mutter verbunden war. Die intravaginale Verabreichung von bis zu 4000 mcg/Tag der Muse (Alprostadil) an schwangere Kaninchen (1100 mcg/kg/Tag oder etwa das 12,5 -fache der maximal empfohlenen täglichen Dosis, die für die Körperoberfläche angepasst wurde), mussten keinen Schaden für den Fötus belegen. Muse sollte nicht für den Geschlechtsverkehr mit einer schwangeren Frau verwendet werden, es sei denn, das Paar verwendet eine Kondombarriere.

Pflegemütter und pädiatrische Verwendung

MUSE is not indicated for use in newborns children or women.

Überdosierungsinformationen für Muse

Übertrieben wurden bei Muse nicht über Überdosierung gemeldet. Überdosierung mit Muse kann zu hypotonie anhaltenden Penisschmerzen und möglicherweise zu Priapismus (starre Erektion von 4 oder mehr Stunden) führen. Der Priapismus kann zu einer dauerhaften Verschlechterung der erektilen Funktion führen. Patienten, die vermutet werden, dass Überdosierung, die diese Symptome entwickeln, unter medizinischer Aufsicht gehalten werden, bis sich systemische oder lokale Symptome aufgelöst haben.

Kontraindikationen für Muse

MUSE is contraindicated in men with any of the following:

1. Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Alprostadil.
2. Abnormale Penisanatomie: Muse ist bei Patienten mit Harnröhrenstriktur -Balanitis (Entzündung/Infektion der Eichel des Penis) schwere Hypospadien und Krümmung sowie bei Patienten mit akuter oder chronischer Urethritis.
3. Sichelzellenanämie oder Merkmal Thrombozythämie Polyzythämie Multiple Myelom: Muse ist bei Patienten, die anfällig für venöse Thrombose sind oder die ein Hyperviskositätssyndrom haben und daher ein erhöhtes Risiko für Piapismus haben (starrer Erektion von 4 oder mehr Stunden).
4. MUSE should not be used in men for whom sexual activity is inadvisable (see Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen ).
5. MUSE should not be used for sexual intercourse with a pregnant woman unless the couple uses a condom barrier.

Klinische Pharmakologie for Muse

Wirkungsmechanismus

Prostaglandin e ₁ ist ein natürlich vorkommendes saures Lipid, das von den meisten Säugetiergeweben aus Fettsäurevorläufern synthetisiert wird und eine Vielzahl von pharmakologischen Wirkungen hat. Menschliche Samenflüssigkeit ist eine reichhaltige Quelle von Prostaglandinen, einschließlich PGE ₁ und PGE ₂ und die Gesamtkonzentration von Prostaglandinen im Ejakulat wurde auf ungefähr 100-200 mcg/ml geschätzt. In vitro Alprostadil (PGE ₁ ) Es wurde gezeigt, dass sie dosisabhängige glatte Muskelrelaxation in isolierten Corpus Cavernosum- und Korpus-Spongiosum-Präparaten verursacht. Zusätzlich wurde eine Vasodilatation in isolierten Segmenten der Arterien der Cavernosal nachgewiesen, die entweder mit Noradrenalin oder Prostaglandin F vorverträgt wurden _2a . Als Alprostadil in das Corpus Cavernosum von Zopfaffen injiziert wurde vergeblich Es wurden dosisabhängige Zunahme des Blutflusses der Kavernosal-Arterien beobachtet.

In Humanuntersuchungen unter Verwendung von Doppler-Duplex-Ultraschall-Ultraschall führten die intraurethrale Verabreichung von 500 mcg Muse zu einer Zunahme des Arteriendurchmessers der Kavernosal-Arterien und zu einer 5- bis 10-fachen Zunahme der maximalen systolischen Flussgeschwindigkeiten. Diese Ergebnisse legen nahe, dass intraurethral Alprostadil von der Harnröhre absorbiert wird, die durch die erektilen Körper transportiert wird, indem Gefäße zwischen dem Corpus spongiosum und der Korpora Cavernosa kommuniziert und die Vasodilatation der gezielten Gefäßbetten induziert werden.

Die vasodilatorischen Wirkungen von Alprostadil auf die Cavernosal -Arterien und die trabekuläre glatte Muskulatur der Corpora Cavernosa führen zu einem schnellen arteriellen Zufluss und einer Ausweitung der Lacunar -Räume innerhalb der Korpora. Da die erweiterten körperlichen Sinusoide gegen den venen Abfluss von Tunica Albuginea durch subtunische Gefäße komprimiert werden und die Penissteifigkeit entsteht. Dieser Prozess wird als der körperliche veno-akklusive Mechanismus bezeichnet.

Die bemerkenswertesten systemischsten Wirkungen von Alprostadil sind die Vasodilatationshemmung der Thrombozytenaggregation und die Stimulation des Darm- und Uterus -glatten Muskels. Intravenöse Dosen von 1 bis 10 Mikrogramm pro Kilogramm Körpergewicht niedrigerer Blutdruck in Säugetieren durch Verringerung des peripheren Widerstands. Reflexer Anstieg des Herzzeitvolumens und der Herzfrequenz kann diese Effekte begleiten.

Pharmakokinetik

Etwa 80% der von Muse verabreichten Alprostadil werden innerhalb von 10 Minuten absorbiert und von der Lungen schnell aus der systemischen Kreislaufsrunde abgelöst, wobei kaum nachweisbare systemische Blutspiegel.

Absorption

MUSE is designed to deliver Alprostadil directly to the urethral lining for transfer via the corpus spongiosum to the corpora cavernosa. Intraurethral administration of MUSE is preceded by urination and the residual urine disperses the medicated pellet permitting Alprostadil to be absorbed by the urethral mucosa. The transurethral absorption of Alprostadil after MUSE administration is biphasic. Initial absorption is rapid with approximately 80% of an administered dose absorbed within 10 minutes. The mean time to the maximum plasma PGE ₁ Die Konzentration nach einer intraurethralen Dosis von 1000 mcg ist ungefähr 16 Minuten.

In 10 normalen menschlichen Freiwilligen endogene PGE ₁ Die Niveaus im Ejakulat haben 31 MCG (Bereich 0-161 MCG) durchschnittlich. In diesen Freiwilligen durchschnittlich 123 mcg zusätzliche PGE ₁ (Bereich 30-369 MCG) war im Ejakulat vorhanden, das 10 Minuten nach der höchsten Dosis (1000 mcg) Muse erhalten wurde. Der durchschnittliche gesamte endogene PGE -Gehalt (PGE ₁ PGE ₂ 19-oh-pge ₁ und 19-ohpge ₂ ) des Ejakulats in diesen Probanden war 444 MCG (Bereich 0-1423 MCG).

Verteilung

Nach der Muse -Administration wird Alprostadil von der Harnröhrenschleimhaut in das Korpus spongiosum aufgenommen. Ein Teil der verabreichten Dosis wird durch Kollateralgefäße in die Corpora Cavernosa gebracht, während der Rest in die venöse Kreislauf des Beckens übergeht, die das Korpus spongiosum entlassen. Die Halbwertszeit von Alprostadil beim Menschen ist je nach dem Messen des Körperraums und dem physiologischen Status des Subjekts zwischen 30 Sekunden und 10 Minuten unterschiedlich. Fast der gesamte Alprostadil, der in die zentralvenöse Kreislauf eintritt, wird in einem einzigen Pass durch die Lunge entfernt. So periphere venöse Plasmaspiegel von PGE ₁ sind niedrig oder nicht nachweisbar ( <2 picograms/mL) after MUSE administration. The mean maximum plasma PGE ₁ Die Konzentration nach intraurethraler Verabreichung der höchsten Dosis von Muse (1000 MCG) war kaum nachweisbar (NULL,4 Pikogramme/ml). In einer Studie von 14 Probanden das Plasma pge ₁ In den meisten Fächern wurde gezeigt, dass das Niveau innerhalb von 60 Minuten nach Muse -Administration nicht nachweisbar ist.

Stoffwechsel

Alprostadil wird durch enzymatische Oxidation der 15-Hydroxylgruppe auf 15-keto-pge schnell metabolisiert ₁ . Das Enzym, das dieses Prozess katalysiert, wurde aus vielen Geweben im unteren Genitourinärtrakt isoliert, einschließlich der Urethra -Prostata und des Corpus Cavernosum. 15-keto-pge ₁ behält wenig (1-2%) der biologischen Aktivität von PGE bei ₁ . 15-keto-pge ₁ wird am c schnell reduziert ₁₃ -C ₁₄ Position, um den am häufigsten vorkommenden Metaboliten in Plasma 1314-Dihydro15-Keto PGE zu bilden ₁ (DHK-PGE ₁ ) was biologisch inaktiv ist. Der Großteil des DHK-PGE ₁ wird weiter metabolisiert zu kleineren Prostaglandinrementen, die hauptsächlich von Nieren und Leber geräumt werden. Zwischen 60% und 90% PGE ₁ Es wurde gezeigt, dass es nach 1 Pass durch die Lungenkapillarbeete metabolisiert wurde.

Ausscheidung

Nach der intravenösen Verabreichung von Tritium-markiertem Alprostadil im Menschen, das mit einer Droge markiert ist, verschwindet in den ersten 10 Minuten schnell aus dem Blut und erreicht mit 1 Stunde Radioaktivität im Blut einen niedrigen Niveau. Die Metaboliten von Alprostadil werden hauptsächlich durch die Niere mit ungefähr 90% einer verabreichten intravenösen Dosis im Urin innerhalb von 24 Stunden nach der Dosierung ausgeschieden. Der Rest wird in den Kot ausgeschieden. Es gibt keine Hinweise auf eine Gewebesteuerung von Alprostadil oder seinen Metaboliten nach intravenöser Verabreichung.

Pharmakokinetik In Special Populations

Lungenerkrankung

Der nahezu vollständige Lungen-Erstpassstoffwechsel von PGE ₁ ist der Hauptfaktor, der die systemische Pharmakokinetik von Muse beeinflusst und ein Grund dafür ist ₁ sind niedrig oder nicht nachweisbar ( <2 picograms/mL) following MUSE administration. Patients with pulmonary disease therefore may have a reduced capacity to clear the drug. In patients with the adult respiratory distress syndrome (ARDS) pulmonary extraction of intravascularly administered Alprostadil was reduced by approximately 15% compared to a control group of patients with normal respiratory function (66 ± 3.2% vs. 78 ± 2.4%).

Geriatrie

Die Auswirkungen des Alters auf die Pharmakokinetik von Alprostadil wurden nicht bewertet.

Klinische Studien

Die Wirksamkeit der Muse wurde in 7 placebokontrollierten Studien mit verschiedenen Designs bei über 2500 Patienten mit einer Vorgeschichte erektiler Dysfunktion verschiedener Ätiologien bewertet. Diese Studien bewerteten die erektile Funktion in der Klinik und im Geschlechtsverkehr in ambulanten Umgebungen. In Studien der sexuellen Leistung wurden Patienten in der Klinik im Allgemeinen unter Verwendung von Dosen von 125 mcg bis 1000 MCG auf eine zufriedenstellende erektile Reaktion unter Verwendung der ausgewählten Dosis oder des Placebo zur Bewertung der sexuellen Leistung untersucht. Nicht alle Patienten mit der Titration hatten eine erfolgreiche Dosis, und einige Patienten konnten Muse hauptsächlich aufgrund von Penisschmerzen nicht tolerieren, sodass die Erfolgsraten in den nachstehenden Studien nur bei Patienten, die erfolgreich titriert wurden, nur bei Patientenverträgen verstanden werden müssen.

In 2 identischen multizentrischen doppelblinden, placebokontrollierten Parallelgruppenstudien 1511 Patienten mit einer mittleren 4-Jahres-Vorgeschichte erektiler Dysfunktion und zumindest eine dreimonatige Anamnese ohne Erektionen wurden ohne medizinische Hilfe mit einer Dosis-Titration mit Dosen zwischen 125 MCG und 1000 MCG mit Titration begonnen. 996 Patienten (66%) absolvierten die Dosis-Titration eine für den Geschlechtsverkehr ausreichende Erektion und wurden gleichermaßen auf Placebo oder eine aktive Behandlung randomisiert und befolgt während der Behandlung von zu Hause bis zu 3 Monate. 874 Patienten und Partner absolvierten 3 Monate Nachuntersuchung. Etwa 10% 20% 30% und 40% der Patienten wurden auf 125 MCG 250 MCG 500 MCG bzw. 1000 MCG titriert. Paare für aktive Therapie hatten eher mindestens 1 erfolgreicher Geschlechtsverkehr (65% gegenüber 19%) als Paare auf Placebo. Bei Patienten, die einen über erfolgreichen Geschlechtsverkehr mindestens einmal mit aktiver Behandlung von etwa 7 von 10 Mal berichteten, berichteten von Patienten über einen erfolgreichen Geschlechtsverkehr. Die Ergebnisse waren bei Patienten mit erektiler Dysfunktion ähnlich, die sich aus einer Operation oder einem Trauma-Diabetes-Gefäßerkrankungen oder anderen Ätiologien stammten und zwischen den Rassenuntergruppen ähnlich waren. In Verwaltungen, die zum Geschlechtsverkehr führten, betrug die Dauer der Erektionen, die für die Penetration ausreichte, 6 Minuten im Placebo und 16 Minuten bei aktiven Arzneimitteln. Eine erfolgreiche Therapie mit Muse war mit einer Verbesserung der Lebensqualität des emotionalen Wohlbefindens für Patienten und der Beziehung zu Partner für Patienten und ihrer weiblichen Partner verbunden.

Patienteninformationen für Muse

MUSE
[Myooz]
(AlProstadil) Urethral Suppository

Lesen Sie alle diese Patienteninformationen und -anweisungen zur Verwendung (siehe die andere Seite dieses Patienteninformationsblatts), bevor Sie Muse verwenden, da es wichtige Informationen enthält. Diese Materialien bieten visuelle Anweisungen und detailliertere Informationen zur Verwendung von Muse.

Was ist Muse?

MUSE is a prescription medicine used to treat erektile Dysfunktion commonly called Impotenz . Erektile Dysfunktion ist die Unfähigkeit, eine Erektion für den Geschlechtsverkehr ausreichend zu erreichen oder aufrechtzuerhalten.

Verwenden Sie Muse nicht, wenn Sie:

• sind allergisch gegen Alprostadil (die Wirkstoff in Muse).
• Haben Sie einen ungewöhnlich gebildeten Penis, einschließlich Verengung der Harnröhre (Harnröhrenstriktur) oder Schwellung der Eichel des Penis (Balanitis). Die Öffnung der Harnröhre befindet sich nicht an der Spitze des Penis (schwere Hypospadien) schwere Krümmung des Penis oder kurzfristigen (akutem) oder langlebigen (chronischen Schwellung) der Uurethe.
• haben Bedingungen, die zu lang anhaltenden Erektionen (Priapismus) wie Sichelzellenanämie oder Merkmal führen könnten. Das Knochenmark macht zu viele Blutplättchen (Thrombocythemie). Das Knochenmark macht zu viele rote Blutkörperchen (Polyzythämie) oder Tumor des Knochenmarks (multiple Myeloms).
• Es wurde empfohlen, keine sexuellen Aktivitäten durchzuführen.
• haben Geschlechtsverkehr mit einer schwangeren Frau, es sei denn, das Paar verwendet eine Kondombarriere.

Bevor Sie Muse verwenden, teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister alle Ihre medizinischen Erkrankungen mit, einschließlich if:

• Sie nehmen Antikoagulans -Medikamente (Medikamente, die Blutgerinnsel) einnehmen oder eine Blutungsstörung haben.
• Sie nehmen Blutdruckmedikamente.
• Sie haben eine Geschichte von Ohnmacht .
• Ihre weibliche Partnerin hat ein Geburtspotential. Es wird empfohlen, dass Paare während der Verwendung von Muse eine angemessene Empfängnisverhütung verwenden. Muse sollte nicht verwendet werden, wenn die weibliche Partnerin schwanger ist, es sei denn, das Paar verwendet eine Kondombarriere. Muse schützt Sie oder Ihren Partner nicht vor sexuell übertragbaren Krankheiten (STDs). Latex -Kondome können vor sexuell übertragbaren Krankheiten schützen.

Teilen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister über alle Medikamente, die Sie einnehmen einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente Vitamine und Kräuterpräparate.

Wie soll ich Muse benutzen?

• Verwenden Sie Muse genau so, wie Ihr Gesundheitsdienstleister Ihnen sagt, dass Sie es verwenden sollen.
• Sie und Ihr Gesundheitsdienstleister entscheiden die Dosis Muse, die für Sie am besten geeignet ist. Your healthcare provider may change your dose if needed to achieve the response that works best for you.
• Der in jeder Folienbeutel enthaltene Muse Applikator ist für eine einzelne Dosis (einmalige Verwendung).
• Verwenden Sie Muse nicht mehr als zweimal in 24 Stunden.
• Siehe das Anweisungen zur Verwendung Das kommt mit Muse für detaillierte Anweisungen auf dem richtigen Weg, um Muse zu benutzen.
• Achten Sie darauf, Ihren Penis beim Einfügen des Muse Applikators auf seine gesamte Länge zu begradigen.
• Nachdem Sie Muse verwendet haben, beginnt der Erektionsprozess innerhalb von 5 bis 10 Minuten und kann 30 bis 60 Minuten dauern.
• Die Zeitdauer, die die Erektion dauert, unterscheidet sich jedoch von Person zu Person.
  Wenn Ihre Erektion 4 oder mehr Stunden starr ist, rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an.

Was soll ich während der Verwendung von Muse vermeiden?

• Ohnmacht kann innerhalb von 1 Stunde nach der Verwendung von Muse stattfinden. Vermeiden Sie Aktivitäten wie Fahren oder gefährliche Aufgaben, bei denen sich eine Verletzung ergeben kann, wenn nach der Verwendung von Muse Schwindel oder Ohnmacht auftreten.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Muse?

Die schwerwiegendsten Nebenwirkungen von Muse sind:

• Längere Erektion. Wenn Ihre Erektion 4 oder mehr Stunden starr ist, rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an.
• Ohnmacht

Die häufigsten Nebenwirkungen von Muse sind:

• Schmerzen in der Penis -Urethra oder der Hoden.
• Wärme oder brennendes Gefühl in der Harnröhre.
• Rötung des Penis.
• Kleinere Harnröhrenblutungen oder Flecken.
• Leuchten oder Schwindel. Wenn Sie Schwindel erleben oder sich schwach fühlen, legen Sie sich sofort hin und heben Sie Ihre Beine. Wenn die Symptome weiterhin Ihren Gesundheitsdienstleister anrufen.
• Grippeähnliche Symptome.
• Kopfschmerzen.
• Rückenschmerzen oder Beckenschmerzen.
• Stickige oder laufende Nase (Rhinitis).
• Atemwegsinfektion.
• Körperschmerzen.
• Schwellung der Beinvenen.
• Schnellpuls.
• Schmerzen in den Beinen oder in Perineum (Bereich zwischen Penis und Rektum).

Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn Sie einen Nebeneffekt haben, der Sie stört oder der nicht verschwindet.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Muse. Weitere Informationen finden Sie in Ihrem Gesundheitsdienstleister oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Sie können auch Nebenwirkungen von Meda Pharmaceuticals Inc. unter 1-877-446-3679 (1-877-4-Info-RX) berichten.

Wie soll ich Muse aufbewahren?

• Lagern Sie ungeöffnete Musefolienbeutel in einem Kühlschrank zwischen 2 ° C bis 8 ° C.
• Sie können Muse bei Raumtemperatur zwischen 68 ° F und 77 ° F (20 ° C bis 25 ° C) für bis zu 14 Tage vor der Verwendung aufbewahren.
• Setzen Sie Muse nicht Temperaturen über 30 ° C aus.

Halten Sie Muse und alle Medikamente außerhalb der Reichweite der Kinder.

Allgemeine Informationen über die sichere und effektive Verwendung von Muse.

Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in einem Patienteninformationsblatt aufgeführten Zwecke verschrieben. Verwenden Sie Muse nicht für einen Zustand, für den sie nicht vorgeschrieben wurde. Geben Sie Muse nicht an andere Menschen, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Sie können Ihren Apotheker oder Gesundheitsdienstleister um Informationen über Muse bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Was sind die Zutaten in Muse?

Wirkstoff: Alprostadil

Inaktive Zutat: Polyethylenglykol 1450 USP

Weitere Informationen erhalten Sie von Meda Pharmaceuticals Inc. unter 1-877-446-3679 (1-877-4-Info-RX).

Diese Patienteninformationen wurden von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.

Anweisungen zur Verwendung

MUSE
[Myooz]
(AlProstadil) Urethral Suppository

Diese Verwendungsanweisungen enthält Informationen zum Einfügen von Muse.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen verschrieben, wenn Sie es nur nicht an andere weitergeben.

MUSE is a single-dose applicator for the delivery of the urethral suppository into the male urethra for the treatment of erektile Dysfunktion.

Der Muse Applicator enthält eine einzelne Dosis in jedem Folienbeutel und der Applikator ist nur für 1 Verwendung.

Muse speichern

• Lagern Sie ungeöffnete Musefolienbeutel in einem Kühlschrank zwischen 2 ° C bis 8 ° C.
• Sie können Muse bei Raumtemperatur zwischen 68 ° F und 77 ° F (20 ° C bis 25 ° C) für bis zu 14 Tage vor der Verwendung aufbewahren.
• Setzen Sie Muse nicht Temperaturen über 30 ° C aus.
• Halten Sie Muse und alle Medikamente außerhalb der Reichweite der Kinder.

Wichtige Informationen, die Sie kennen müssen, bevor Sie Muse einfügen

• Verwenden Sie Muse immer genau so, wie Ihr Gesundheitsdienstleister Ihnen sagt, dass Sie es verwenden sollen. Erkundigen Sie sich bei Ihrem Gesundheitsdienstleister oder Apotheker, wenn Sie sich nicht sicher sind.
• Verwenden Sie nicht mehr als 2 Dosen in 1 Tag (24-Stunden-Zeitraum).
• Wenn Sie mehr Muse verwenden, sollten Sie sich an Ihren Gesundheitsdienstleister wenden, um Ratschläge zu erhalten.
• Sie müssen Muse innerhalb von 10 Minuten nach dem Urinieren einfügen.

Vorbereitung auf Muse vorbereiten

Schritt 1. Urinieren und schütteln Sie Ihren Penis vorsichtig, bevor Sie den Muse Applicator einfügen.

• Waschen Sie Ihre Hände mit Seife und Wasser und trocknen Sie sie auf einem sauberen Handtuch.
• Eine feuchte Harnröhre ermöglicht das Einsetzen des Muse Applicators. Das Harnröhren -Zäpfchen löst sich in der geringen Menge an Urin auf, die nach dem Urinieren in der Harnröhre bleibt.

Schritt 2. Entfernen Sie den Muse Applikator aus dem Folienbeutel.

• Öffnen Sie den Folienbeutel, indem Sie vollständig gegenüber der gekerbten Kante reißen ( Abbildung a ).
• Lassen Sie den Muse Applicator aus dem Folienbeutel auf Ihre Hand rutschen.
• Speichern Sie den Folienbeutel, um den gebrauchten Muse Applicator später wegzuwerfen.

Schritt 3. Entfernen Sie die Schutzabdeckung.

• Halten Sie den Körper des Muse Applikators mit Ihrem Daumen und Zeigerfinger (Zeigefinger) (Zeigefinger). Abbildung b ).
• Drehen Sie den Applikatorkörper und ziehen Sie den Muse -Applikator aus der Schutzabdeckung heraus und ziehen Sie den Knopf nicht ein oder ziehen Sie sie heraus (ziehen Sie sie heraus. Abbildung b ).
• Vermeiden Sie es, den Stiel und die Spitze zu berühren.
• Speichern Sie die Schutzabdeckung, um den gebrauchten Muse Applicator später wegzuwerfen.

Schritt 4. Überprüfen Sie den Muse Applicator auf das Vorhandensein des Harnröhren -Suppositorys.

• Der Muse Applicator ist durchsichtig und Sie sollten das urethrale Suppository am Ende der Spitze sehen. Stellen Sie sicher, dass das Harnröhren -Suppository vorhanden ist, bevor Sie den Muse Applicator in Ihre Harnröhre einfügen ( Abbildung c ).
• Halten Sie den Muse Applicator so bequem für Sie.

Muse einfügen

Siehe die Anatomie der folgenden Penis -Zahl, bevor Sie mit Schritt 5 fortfahren.

Schritt 5. Penis für die Insertion von Muse Applicator vorbereiten.

• Während Sie sitzen oder stehen, was auch immer für Sie wohler ist Nehmen Sie sich einige Sekunden Zeit, um Ihren Penis sanft und langsam auf seine gesamte Länge zu strecken (Abbildung D).
• Sanft von oben nach unten der Eichel komprimieren ( Abbildung e ). This straightens and opens the urethra.

Schritt 6. Setzen Sie den Muse Applicator in die Urethra ein, die sich bis zum Kragen öffnet (Abbildung F).

• Wenn Sie unangenehm oder das Gefühl verspüren, ziehen Sie den Muse Applicator leicht und sanft wieder ein.

Schritt 7. Drücken Sie den Knopf oben im Muse Applicator nach unten, bis er 5 Sekunden lang anhält (Abbildung G).

• Es ist wichtig, dies zu tun, um sicherzustellen, dass das Harnröhren -Zäpfchen vollständig veröffentlicht ist.
• Bitte beachten Sie, dass sich der Knopf nur leicht nach unten bewegt (es wird nur sehr wenig Bewegung geben).

Schritt 8. Heben Sie Ihren Finger vom Knopf und bewegen Sie die Muse Applicator sanft zu einer Seite (Abbildung H).

• Dadurch wird das Harnröhren -Suppository von der Spitze getrennt.
• Wenn Sie zu viel Druck ausüben, können Sie die Auskleidung der Harnröhre kratzen, was dazu führt, dass sie blutet.

Schritt 9. Entfernen Sie den Muse Applikator, während Sie Ihren Penis aufrecht halten (Abbildung I).

Schritt 10. Überprüfen Sie die Spitze, um festzustellen, dass sich das Harnröhren -Zäpfchen nicht mehr in der Spitze befindet. Berühren Sie den Stiel nicht.

• Wenn Sie das Harnröhren -Suppository feststellen, das in der Spitze oder den Stamm des Muse Applicator R. Epeat Schritt 6 bis Schritt 9.

Schritt 11. Halten Sie Ihren Penis aufrecht und strecken Sie ihn auf die volle Länge und rollen Sie Ihren Penis mindestens 10 Sekunden lang fest zwischen Ihre Hände (Abbildung J).

• Dies hilft sicher, dass die Medizin die Wände Ihrer Harnröhre abdeckt.

Hinweis: Ihr Penis kann sich warm und etwas empfindlich gegenüber der Berührung anfühlen. Dieser Effekt ist normal und kann einige Stunden dauern.

Entsorgung von (wegwerfen) Muse

Schritt 12. Ersetzen Sie die Schutzabdeckung des Muse Applicators in den geöffneten Folienbeutel und werfen Sie sie in Ihren Haushaltsmüll weg.

• Denken Sie daran, Muse ist nur für den einzelnen Gebrauch.

Weitere Informationen erhalten Sie von Meda Pharmaceuticals Inc. unter 1-877-446-3679 (1-877-4-Info-RX).

Diese Verwendung wurden von der US -amerikanischen Food and Drug Administration genehmigt.