Octreoscan

Beschreibung für Octreoscan

Octreoscan ™ ist ein Kit zur Herstellung von Indium-In-111-Pentetreotid, einem diagnostischen Radiopharmazeutikum. Es ist ein Kit, das aus zwei Komponenten besteht:

Pentetreotid hat die folgende strukturelle Formel:

Vor der Lyophilisierung können Natriumhydroxid oder Salzsäure zur pH -Einstellung zugegeben worden sein. Der Fläschcheninhalt ist steril und nicht pyrogen. Es ist kein bakteriostatisches Konservierungsmittel vorhanden.

Indium In-111 Pentetreotid wird durch Kombination der beiden Kit-Komponenten hergestellt (siehe Anweisungen zur Herstellung von Indium in 111 Pentetreotid ). Indium in 111 reagiert mit dem Diethylenetriaminetetraessigsäure-Teil des Pentetreotidmoleküls zur Bildung von Indium in 111 Pentetreotid. Der pH-Wert der resultierenden Indium-In-111-Penteteotidlösung liegt zwischen 3,8 und 4,3. Es ist kein bakteriostatisches Konservierungsmittel vorhanden.

Die Indium-In-111-Pentetreotidlösung ist für die intravenöse Verabreichung geeignet oder kann mit 0,9% iger Natriumchlorid-Injektion U.S.P. unmittelbar vor intravenöser Verwaltung. In beiden Fällen sollte die Markierungsausbeute von Indium-In-111-Pentetreotid vor der Verabreichung an den Patienten bestimmt werden. Eine Methode, die zur Ermittlung der Kennzeichnungsausbeute empfohlen wird, wird am Ende dieses Pakets angegeben.

1. Eine 10-ml-Octreoscan-Reaktionsfläschchen, die eine lyophilisierte Mischung enthält:
   1. 10 & mgr; g Pentetreotid [N- (Diethylenetriamin-nnnn'n-Tetraessigsäure-n-Acetyl) -D-Phenylalanyl-Hemicystyl-L-Phenylalanyl-Dtryptophyl-L-Lyyl-L-L-L-Lhemicystyl-L-Lytophyl-Cycloc (2 → 7) -Disulfid (Auch kamen) (2 & mgr; 7) (2 & mgr; 7) (2 → 7) (bekanntes Asstronin-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-ttryptophylcycloc (2 → 7) (2 → 7), bekannt als Asoninol (2 → 7), Kund Asroninolin (2 → 7) (kamen) kannt DTPA)
   2. 2,0 mg Gentisinsäure [2 5-Dihydroxybenzoesäure]
   3. 4,9 mg Trisodiumcitrat wasserfrei
   4. 0,37 mg Zitronensäure wasserfrei und
   5. 10,0 mg Inositol.
2. Eine 10-ml-Fläsche von Indium-in-111-Chlorid-steriler Lösung, die: 1,1 ml oder 111 mbq/ml (NULL,0 mci/ml) Indium-in-111-Chlorid in 0,02 N HCl zum Zeitpunkt der Kalibrierung enthält. Das Fläschchen enthält auch Eisen Chlorid in einer Konzentration von 3,5 μg/ml (Eisenion 1,2 μg/ml). Der Fläschcheninhalt ist steril und nicht pyrogen. Es ist kein bakteriostatisches Konservierungsmittel vorhanden.

Physikalische Eigenschaften

Indium In-111 zerfällt durch Elektronenaufnahme zu Cadmium-111 (stabil) und hat eine physische Halbwertszeit von 2,805 Tagen (NULL,32 Stunden) (siehe Tabelle 2). ¹ Die Hauptphotonen, die zur Erkennung und Bildgebung nützlich sind, sind in Tabelle 1 aufgeführt.

Tabelle 1. Hauptstrahlungsemissionsdaten*

Die spezifische Gammastrahlenkonstante für IN-111 beträgt 3,21 R/HR-MCI bei 1 cm ¹ . Die erste Halbwertdicke von Blei (PB) für IN-111 beträgt 0,023 cm. Ausgewählte Dämpfungskoeffizienten sind in Tabelle 2 als Funktion der Bleischilddicke aufgeführt. Beispielsweise wird die Verwendung von 0,834 cm Blei die externe Strahlung um den Faktor von etwa 1000 abschwächen.

¹ Aus radiopharmazeutischer interner Dosimetrie Informationszentrum Eiche Ridge Assoziierte Universitäten Oak Ridge TN 37831-0117 Februar 1985.

Tabelle 2. Strahlungsschwächung durch Bleiabschirmung

Tabelle 3 listet die verbleibenden Brüche in ausgewählten Zeitintervallen vor und nach der Kalibrierung auf. Diese Informationen können verwendet werden, um den physischen Zerfall des Radionuklids zu korrigieren.

Tabelle 3. Physikalische Zerfalldiagramm: Indium In-111 Halfleben 2.805 Tage (NULL,32 Stunden)

Verwendung für Octreoscan

Octreoscan nach Radiolbelastung ist ein Mittel für die szintigraphische Lokalisierung von primären und metastasierten neuroendokrinen Tumoren, die Somatostatinrezeptoren tragen.

Dosierung für Octreoscan

Vor der Verabreichung sollte ein Patient gut hydratisiert sein. Nach der Verabreichung muss der Patient ermutigt werden, großzügig Flüssigkeiten zu trinken. Die Eliminierung der Aufnahme von zusätzlicher Flüssigkeit hilft, die Strahlungsdosis zu verringern, indem ungebundene markierte Pentetreotid durch glomeruläre Filtration ausgelöst wird. Es wird auch empfohlen, einem milden Abführmittel (z. B. Bisacodyl oder Lactulose) dem Patienten abends vor dem radioaktiven Medikament verabreicht und 48 Stunden lang weiterzumachen. In dieser Zeit ist eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme erforderlich, um sowohl für die Nieren-Eliminierung als auch für den Darmreinigungsverfahren zu stützen. Bei einem Patienten mit einem Insulinom-Darmreinigungsreinigung sollte erst nach Rücksprache mit einem Endokrinologen durchgeführt werden.

Die empfohlene intravenöse Dosis für die planare Bildgebung beträgt 111 MBQ (3 MCI) Indium in 111 Pentetreotid -Injektion, die aus einem Octreoscan -Kit hergestellt wurde. Die empfohlene intravenöse Dosis für die SPECT -Bildgebung beträgt 222 mbq (6 mci) Indium in 111 Pentetreotid -Injektion.

Die Dosis sollte unmittelbar vor der Verabreichung durch eine angemessen kalibrierte Ionisationskammer der Radioaktivität bestätigt werden.

Wie bei allen intravenös verabreichten Produkten sollte Octreoscan vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Container dies zulassen. Präparate, die Partikel oder Verfärbungen enthalten, sollten nicht verabreicht werden. Sie sollten in Einklang mit den geltenden Vorschriften in sicherer Weise entsorgt werden.

Aseptische Techniken und eine wirksame Abschirmung sollten zum Zurückziehen von Dosen für die Verabreichung an Patienten eingesetzt werden. Während des Verabreichungsverfahrens sollten wasserdichte Handschuhe getragen werden.

Verabreichen Sie Octreoscan in TPN -Lösungen oder nicht über die gleiche intravenöse Linie.

Strahlung Dosimetry

Die geschätzten Strahlungsdosen ² auf den durchschnittlichen Erwachsenen (70 kg) aus der intravenösen Verabreichung von 111 mbq (3 MCI) und 222 MBQ (6 MCI) sind in Tabelle 4 dargestellt. Diese Schätzungen wurden von den von Oak Ridge assoziierten Universitäten unter Verwendung der von Kenning et al. ³

Tabelle 4: Geschätzte absorbierte Strahlungsdosen nach intravenöser Verabreichung von Indium in 111 Pentetreotid* zu einem 70 -kg -Patienten

Wie geliefert

Das Octreoscan-Kit (NDC 69945-050-40) wird mit den folgenden Komponenten geliefert:

1. Ein 10-ml-Octreoscan-Reaktionsfläschchen, der eine lyophilisierte Mischung enthält:

1. 10 mcg pentetreotide [N-(diethylenetriamine-NNN'N-tetraacetic acid-N- acetyl)-D-phenylalanyl-L-hemicystyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl- L-hemicystyl-L-threoninol cyclic (2→7) disulfide] (also known as octreotide DTPA)
2. 2 mg Gentisinsäure [2 5-Dihydroxybenzoesäure]
3. 4,9 mg Trisodiumcitrat wasserfrei
4. 0,37 mg Zitronensäure wasserfrei und
5. 10 mg Inosit.

Vor der Lyophilisierung kann Natriumhydroxid oder Salzsäure zur pH -Einstellung zugesetzt worden sein. Der Fläschcheninhalt ist steril und nicht pyrogen. Es ist kein bakteriostatisches Konservierungsmittel vorhanden.

2. Ein 10-ml-Fläschchen von Indium in 111 Chloridlösung, das 1,1 ml oder 111 mbq/ml (3 mci/ml) Indium in 111 Chlorid in 0,02 n HCl zum Zeitpunkt der Kalibrierung enthält. Das Fläschchen enthält auch Eisenchlorid in einer Konzentration von 3,5 mcg/ml (Eisen Ion 1,2 mcg/ml). Der Fläschcheninhalt ist steril und nicht pyrogen. Es ist kein bakteriostatisches Konservierungsmittel vorhanden.

Darüber hinaus enthält das Kit auch die folgenden Elemente: (1) A 25 g x 5/8 Nadel (B-D-Monojejekt), mit dem Indium in 111 Chloridlösung auf die Octreoscan Reaction VIAL (2) Druckempfindlichkeitsetikett und (3) ein Paketeinsatz übertragen wird.

Lagerung

Das Octreoscan -Kit sollte bei 2 ° bis 8 ° C (36 ° bis 46 ° F) gekühlt werden.

Nach der Rekonstitution bei kontrollierter Raumtemperatur 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F). Indium in 111 Pentetreotid -Injektion muss innerhalb von 6 Stunden nach der Herstellung verwendet werden.

Anweisungen zur Vorbereitung von Indium in 111 Pentetreotid -Injektion

HINWEIS: Lesen Sie die vollständige Anweisungen gründlich vor, bevor Sie mit der Vorbereitung beginnen.

Vorsichtsmaßnahmen und Notizen für Verfahren

1. Alle Transfers und Durchdringungen der Durchstockstämme durch eine Nadel müssen eine aseptische Technik anwenden.
2. Tragen Sie während des gesamten Verfahrens wasserdichte Handschuhe und ziehen Sie die Patientendosis aus dem Octreoscan-Reaktionsfläschchen ab.
3. Indium in 111 Chloridlösung mit einer angemessen abgeschirmten sterilen Spritze unter Verwendung der Transfernadel im Kit übertragen.
4. Eine angemessene Abschirmung sollte jederzeit aufrechterhalten werden, bis die Vorbereitung dem Patienten verabreicht wird, der auf zugelassene Weise entsorgt oder auf sichere Radioaktivität abnehmen ließ. Eine abgeschirmte sterile Spritze sollte zum Rückzug und die Injektion der Vorbereitung verwendet werden.
5. TPN -Verabreichungsbeutel oder ihre intravenösen Linien nicht injizieren.

Verfahren zur Herstellung von Indium in 111 Pentetreotid -Injektion

1. Legen Sie das Octreoscan -Reaktionsfläschchen in einen Blei -Speng -Schild (von 1/4 Zoll) mit einem Deckel (von 1/4 Zoll).
2. Tuschen Sie den Gummistopper des Reaktionsfläschchens mit einem geeigneten Antiseptikum und lassen Sie das Fläschchen trocknen.
3. Entfernen Sie den Inhalt des Indiums in 111 Chloridlösung aseptisch unter Verwendung der bereitgestellten Nadel und einer abgeschirmten sterilen Spritze.
4. Injizieren Sie das Indium in 111 Chloridlösung in das Octreoscan -Reaktionsfläschchen.
5. Wirbeln Sie das Octreoscan -Reaktionsfläschchen vorsichtig, bis sich das lyophilisierte Pellet vollständig aufgelöst hat.
6. Inkubieren Sie das Indium in 111 Pentetreotid -Injektion bei oder unter 25 ° C (77 ° F) mindestens 30 Minuten lang. Hinweis: Eine 30 -minütige Inkubationszeit ist erforderlich. Kürzere Inkubationszeiten können zu einer unzureichenden Radiolabelung führen.
7. Verwenden Sie die ordnungsgemäße Abschirmung visuell den Fläschcheninhalt. Die Lösung sollte klar und frei von Partikeln sein. Wenn nicht, sollte die Lösung nicht verwendet werden. Es sollte sicher und zugelassen werden.
8. Achten Sie auf das Indium in 111 Pentetreotid -Injektion unter Verwendung einer angemessen kalibrierten Ionisationskammer. Notieren Sie die Datumszeit Totalaktivität und Patientenkennung (z. B. Patientenname und -nummer) im RadioAssay -Informationsetikett und befestigen Sie das Etikett auf das Lead -Aspending -Schild.
9. Die radioaktiv markierte Ausbeute der rekonstituierten Lösung sollte vor der Verabreichung an den Patienten gemäß den nachstehend angegebenen Anweisungen überprüft werden. Wenn die radiochemische Reinheit weniger als 90% beträgt, sollte das Produkt nicht verwendet werden.
10. Lagern Sie das Reaktionsfläschchen, das das Indium in 111 Pentetreotid -Injektion bei kontrollierter Raumtemperatur von 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) bis zum Gebrauch enthält. Das Indium in 111 Pentetreotid -Injektion muss innerhalb von 6 Stunden nach der Herstellung verwendet werden.
11. Auf Wunsch kann das Präparat mit 0,9% Natriumchlorid -Injektion unmittelbar vor der Injektion auf ein maximales Volumen von 3 ml verdünnt werden. Die Probe sollte in eine abgeschirmte sterile Spritze gearbeitet und dem Patienten verabreicht werden.

Empfohlene Methode zur Bestimmung der radioaktiven Ausbeute von

Indium in 111 Pentetreotid -Injektion

Erforderliche Materialien

Welche Art von Medikament ist Adrenalin

1. Waters Sep-Pak ™ C18 Kartusche Teil Nr. 51910

2. Methanol 15 ml (Vorsicht: giftig und brennbar. Übungen aufgrund von Vorsicht.)

3.. Destilliertes Wasser 20 ml

4. Einwegspritzen:

• 2 - 10 -ml keine Nadel erforderlich
• 2 - 5 -ml keine Nadel erforderlich
• 1 - 1 -ml mit Nadel

5. Drei Einweg-Kulturröhrchen oder Fläschchen mindestens 10-ml-Kapazität

6. Ionenkammer

Vorbereitung der Sep-Pak-Patrone

• Spülen Sie die Sep-Pak-Patrone mit 10 ml Methanol wie folgt aus: Füllen Sie eine 10-ml-Spritze mit 10 ml Methanol an das längere Ende der Sep-Pak-Patrone und schieben Sie das Methanol durch die Patrone. Verwerfen Sie das Eluat auf sichere und zugelassene Weise.
• In ähnlicher Weise spülen Sie die Patrone mit 10 ml Wasser aus. Stellen Sie sicher, dass die Patrone nass gehalten wird und dass keine Luftblase vorhanden ist. Wenn eine Luftblase vorhanden ist, spülen Sie die Patrone mit zusätzlichen 5 ml Wasser aus. Den Eluat wegwerfen.

Probenanalyse

• Verwenden einer 1-ml-Spritze mit Nadel 0,05 bis 0,1 ml Indium in 111 Pentetreotid-Injektion aus dem Octreoscan-Reaktionsfläschchen. Wenden Sie die Zubereitung auf die Sep-Pak-Patrone durch das längere Ende der Patrone auf. Stellen Sie sicher, dass die Probe auf die Säule der Patrone migriert. HINWEIS: Nach diesem Schritt werden die Kartusche und alle Lösungen radioaktiv sein.
• Mit einer Einweg-5-ml-Spritze langsam (in Dropwise) 5 ml Wasser durch das längere Ende der Patrone drücken und das Eluat in einem Zählröhrchen oder Röhrchen sammelt. Beschriften Sie diesen Eluat als Bruch 1.
• Ebenso die Kartusche mit 5 ml Methanol eluieren. Stellen Sie sicher, dass diese Lösung langsam durch das längere Ende der Patrone gedrückt wird, so dass die Elution in einer Dropwise erfolgt. Sammeln Sie diesen Bruch in einem zweiten Kulturröhrchen oder einem Fläschchen zum Zählen. Beschriften Sie es als Bruch 2. Schieben Sie zwei 5-ml-Teile Luft durch das längere Ende der Patrone und sammeln Sie den Eluat mit Bruch 2.
• Legen Sie die Sep-Pak-Patrone in eine dritte Kulturröhre oder einen Fläschchen für den Assay.

Assay

• Assay the activity of Fraction 1 in a suitably calibrated ionization chamber. This fraction contains the hydrophilic impurities (e.g. unbound indium In-111).
• Assay the activity of Fraction 2. This fraction contains the indium In 111 pentetreotide.
• Assay the activity of the Sep-Pak cartridge. This component contains the remaining non-elutable impurities.
• Entsorgen Sie alle Materialien, die in der Vorbereitung der Probenanalyse und des Assays sicher und zugelassen werden.

Berechnungen

1. Prozent Indium in 111 Pentetreotid = (Bruch 2 Aktivität / Gesamtaktivität) x 100%

   Wobei die Gesamtaktivität = Bruch 1 Bruch 2-Aktivität in Sep-Pak verbleibt

   Hinweis: Wenn dieser Wert weniger als 90% beträgt, verwenden Sie die Vorbereitung nicht. Verwerfen Sie es sicher und zugelassen.

2. Prozentuale hydrophile Verunreinigungen = (Bruch 1 Aktivität / Gesamtaktivität) x 100%
3. Prozentuale nicht auslässige Verunreinigungen = (Aktivität, die in der Sep-Pak-Patrone / Gesamtaktivität verbleiben) x 100%

Dieses Radiopharmazeutika wird vom Illinois Department of Nuclear Safety für die Verteilung an Personen lizenziert, die gemäß 330,260 (a) für das in 32 IL festgelegte radioaktive Material lizenziert wurden. ADM. Code 335.4010 oder unter äquivalenten Lizenzen der US -amerikanischen Nuklearregulierungskommission Ein Vereinbarungsstaat oder ein Lizenzstaat.

Referenzen

² Die aufgeführten Werte umfassen eine Korrektur für maximal 0,1% Indium-IN-114M-Radiookontaminanten bei der Kalibrierung.

³ E.P. Armee W.H. BRAKE P.P.M. Coyed W.A.P. Breeman H.Y.oei M. Der Jong J.C. Reubi T.J. Fisher C. Bruns D.J. Kirchenbaum A.E.M. Reise P.M. von Hagen J.W. Käufer und S.W.J. Lamberts Somatotatin-Rezeptor-Szinti-111-DTPA-DTPA-D-PHE-1-Octreotid im Menschen: Metabolim Dosimatry und Vergleich von -123-3-3-Try-3-Try-3-Try-3-Try-3-Octreat the Journal oder Atonic Medicine Four. 33 Nr. 5. Mai 1992 S. 652-658.

Hergestellt von: Curium US LLC Maryland Heights MO 63043 Made in den USA. Überarbeitet: Februar 2022

Nebenwirkungen für Octreoscan

Die folgenden nachteiligen Effekte wurden in klinischen Studien mit einer Häufigkeit von weniger als 1% der 538 Patienten beobachtet: Schwindelfieber -Spülen -Kopfschmerz -Veränderungen der Leberenzyme Gelenkschmerz Übelkeit Schwitzen und Schwäche. Diese nachteiligen Wirkungen waren vorübergehend. Auch in klinischen Studien gab es einen gemeldeten Fall von Bradykardie und einen Fall von vermindertem Hämatokrit und Hämoglobin .

Pentetreotid wird von Octreotid abgeleitet, das als therapeutisches Mittel zur Bekämpfung der Symptome bestimmter Tumoren verwendet wird. Die übliche Dosis für Indium in 111 Pentetreotid -Injektion ist ungefähr 5- bis 20 -mal weniger als für Octreotid und ist subtherapeutisch. Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden bei 3% bis 10% der Patienten mit Octreotid in Verbindung gebracht: Übelkeit Injektionsstelle Schmerz Durchfall Bauchschmerzen/Beschwerden losen Stuhl und Erbrechen. Bluthochdruck und Hyper- und Hypoglykämie wurden auch unter Verwendung von Octreotid gemeldet.

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Octreoscan nach der Annahme identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Immunsystemstörungen

Überempfindlichkeitsreaktionen überwiegend Hautausschlag vor häufigem Angioödem oder Merkmale der Anaphylaxie.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Octreoscan

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Warnungen für Octreoscan

TPN -Benzin für parenterale Ernährung (TPN) nicht verabreichen oder in intravenöse TPN -Verabreichungslinien injizieren; In diesen Lösungen kann sich ein komplexes Glycosyloctreotid -Konjugat bilden.

Die Empfindlichkeit der Szintigraphie mit Indium in 111 Pentetreotid kann bei Patienten reduziert werden, die gleichzeitig therapeutische Dosen von Octreotidacetat erhalten. Es ist zu berücksichtigen, dass die Octreotid -Acetat -Therapie vor der Verabreichung von Indium in 111 Pentetreotid -Injektion vorübergehend suspendiert wird und den Patienten auf Anzeichen eines Entzugs überwacht.

Überempfindlichkeitsreaktionen nach Verabreichung von Somatostatin -Rezeptor -Bildgebungsmitteln bestand vorwiegend aus kutanen Reaktionen wie Hautausschlag und Pruritus. Reaktionen kehrten entweder spontan oder mit routinemäßigem symptomatischem Management um. Zu den weniger häufigsten Überempfindlichkeitsreaktionen gehörten Angioödeme oder Fälle mit Merkmalen der Anaphylaxie.

Vorsichtsmaßnahmen für Octreoscan

Allgemein

1. Die Therapie mit Octreotidacetat kann bei Patienten mit Insulinomen eine schwere Hypoglykämie erzeugen. Da Pentetreotid ein Analogon von Octreotid ist, wird bei jedem Patienten, der eines Insulinoms verdächtigt wird, eine intravenöse Linie empfohlen. Eine intravenöse Lösung, die Glukose enthält, sollte kurz vor und während der Verabreichung von Indium in 111 Pentetreotid -Injektion verabreicht werden.
2. Der Inhalt der beiden mit dem Kit gelieferten Fläschchen ist nur zur Verwendung bei der Herstellung von Indium in 111 Pentetreotid -Injektion vorgesehen und dürfen dem Patienten nicht getrennt verabreicht werden.
3. Da Indium in 111 Pentetreotid hauptsächlich durch den Einsatz der Nierenausscheidung bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion beseitigt wird, sollte sorgfältig berücksichtigt werden.
4. Um die Strahlungsdosis auf die Blase der Schilddrüsennieren zu reduzieren, und andere Zielorgane sollten vor der Verabreichung von Indium in 111 Pentetreotid -Injektion gut hydratisiert sein. Sie sollten die Flüssigkeitsaufnahme erhöhen und einen Tag nach der Verabreichung dieses Arzneimittels häufig für nichtig erklärt. Darüber hinaus wird empfohlen, dass Patienten vor und nach Verabreichung von Indium in 111 Pentetreotid -Injektion einen leichten Abführmittel (z. B. Bisacodyl oder Lactulose) erhalten (siehe Dosierung und Verabreichung).
5. Die Indium in 111 Pentetreotid -Injektion sollte vor der Verabreichung auf Radioaktivierungsausbeute der Radioaktivität getestet werden. Das Produkt muss innerhalb von 6 Stunden nach der Vorbereitung verwendet werden.
6. Komponenten des Kits sind steril und nicht pyrogen. Um die Sterilität aufrechtzuerhalten, ist es wichtig, dass die Anweisungen sorgfältig befolgt werden. Die aseptische Technik muss während der Herstellung und Verabreichung von Indium in 111 Pentetreotid -Injektion angewendet werden.
7. Octreotidacetat und das natürliche Somatostatinhormon können mit einer Cholelithiasis in Verbindung gebracht werden, die vermutlich durch Veränderung der Fettabsorption und möglicherweise durch Verringern der Motilität der Gallenblase. Es wird nicht erwartet, dass eine einzelne Indiumdosis in 111 Pentetreotid -Injektion eine Cholelithiasis verursacht.
8. Wie bei jedem anderen radioaktiven Material sollte eine angemessene Abschirmung verwendet werden, um eine unnötige Bestrahlungsbelastung gegenüber den Ergäter und anderen Personen der Patienten zu vermeiden.
9. Radiopharmazeutika sollten nur von Ärzten verwendet werden, die durch spezifisches Training in der sicheren Verwendung und Handhabung von Radionukliden qualifiziert sind.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Studien wurden nicht mit Indium in 111 Pentetreotid durchgeführt, um das krebsigene Potential oder die Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit zu bewerten. Pentetreotid wurde auf mutagenes Potential in einem In -vitro -Maus -Lymphom -Vorwärtsmutationsassay und einem In -vivo -Maus -Mikronukleus -Assay bewertet; Es wurden keine Hinweise auf die Mutagenität gefunden.

Schwangerschaft

Tiere -Fortpflanzungsstudien wurden nicht mit Indium in 111 Pentetreotid durchgeführt. Es ist nicht bekannt, ob Indium in 111 Pentetreotid fetale Schäden verursachen kann, wenn sie einer schwangeren Frau verabreicht wird oder die Fortpflanzungskapazität beeinflussen kann. Daher sollte die Indium in 111 Pentetreotid -Injektion einer schwangeren Frau nicht verabreicht werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in Muttermilch ausgeschieden ist. Da viele Medikamente in Muttermilch aus ausgeschieden sind, sollte eine Pflegefrau vorgesehen werden, wenn Indium in einer Pentetreotid -Injektion verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für Octreoscan

Keine Informationen zur Verfügung gestellt

Kontraindikationen für Octreoscan

Keiner bekannt.

Klinische Pharmakologie for Octreoscan

Allgemein

Pentetreotid ist ein DTPA-Konjugat von Octreotid, das ein seit langem wirkendes Analogon des menschlichen Hormon-Somatostatins ist. Indium in 111 Pentetreotid bindet an Somatostatinrezeptoren auf Zelloberflächen im gesamten Körper. Innerhalb einer Stunde nach der Injektion verteilt sich der größte Teil der Indiumdosis in 111 Pentetreotid von Plasma zu extravaskulären Körpergeweben und konzentriert sich in Tumoren, die eine hohe Dichte von Somatostatinrezeptoren enthalten. Nach der Hintergrund-Clearance-Visualisierung des somatostatinrezeptorreichen Gewebes wird erreicht. Zusätzlich zu somatostatinrezeptorreichen Tumoren werden die normale Hypophyse-Schilddrüsen-Lebermilz und die Harnblase bei den meisten Patienten ebenso sichtbar, ebenso wie der Darm in geringerem Maße. Ausscheidung erfolgt fast ausschließlich über die Nieren.

Pharmakokinetik

Radioaktivität verlässt das Plasma schnell; Ein Drittel der in der radioaktiv injizierten Dosis bleibt 10 Minuten nach der Verabreichung im Blutpool. Die Plasmaspiegel sinken weiter, so dass um 20 Stunden nach der Injektion etwa 1% der radioaktiven Dosis im Blutpool gefunden wird. Die biologische Halbwertszeit von Indium in 111 Pentetreotid beträgt 6 Stunden.

Die Hälfte der injizierten Dosis ist innerhalb von 6 Stunden nach der Injektion in den ersten 24 Stunden im Urin wiederhergestellt und über 90% wird im Urin um zwei Tage zurückgewonnen.

Die hepatobiliäre Ausscheidung stellt einen geringfügigen Eliminierungsweg dar und weniger als 2% der injizierten Dosis werden innerhalb von drei Tagen nach der Injektion in Kot gewonnen.

Stoffwechsel

Für mehrere Stunden nach der Verabreichung ist die Plasma -Radioaktivität überwiegend in Elternform. Zehn Prozent der ausgeschiedenen Radioaktivität sind nicht-peptidgebunden.

Pharmakodynamik

Indium in 111 Pentetreotid bindet an Zelloberflächenrezeptoren für Somatostatin. In nichtklinischen pharmakologischen Studien ist die hormonelle Wirkung von Octreoscan in vitro ein Zehntel der von Octreotid. Da die diagnostischen Bildgebungsdosen von Indium in 111 Pentetreotid niedriger sind als die therapeutischen Dosen von Octreotid -Indium in 111 Pentetreotid, die klinisch signifikante Somatostatin -Effekte ausüben.

Indium in 111 Pentetreotid wird hauptsächlich durch Nierenausscheidung aus dem Körper geräumt. Indium in 111 Pentetreotid -Eliminierung wurde bei aneprischen Patienten oder bei Patienten mit schlecht funktionierenden Nieren nicht untersucht. Es ist nicht bekannt, ob Indium in 111 Pentetreotid durch Dialyse entfernt werden kann. Dosierungsanpassungen bei Patienten mit verringerter Nierenfunktion wurden nicht untersucht.

Klinische Studien

Octreoscan wurde in neun nicht blinde klinischen Studien bei insgesamt 365 Patienten untersucht. Von diesen Patienten waren 174 männlich und 191 weiblich. Ihr Durchschnittsalter betrug 54,0 Jahre (Bereich 1,8 bis 86 Jahre). Ein Patient war unter 2 und 2 Patienten zwischen 2 und 12 Jahren; 223 Patienten (NULL,1%) waren zwischen 18 und 60 Jahre; und 136 Patienten (NULL,3%) waren älter als 60 Jahre. Eine rassistische Verteilung ist nicht verfügbar.

Anspruchsvolle Patienten hatten einen nachgewiesenen oder hohen klinischen Verdacht auf einen neuroendokrinen Tumor. Die häufigsten Tumoren waren Karzinoide (132 von 309 evaluierbaren Patienten). Szintigraphische Ergebnisse wurden mit den Ergebnissen herkömmlicher Lokalisierungsverfahren (CT -Ultraschall -MRT -Angiographiechirurgie und/oder Biopsie) verglichen. Die durchschnittliche Dosis der Radioaktivität betrug 173,4 MBQ (NULL,7 MCI).

Die Ergebnisse der Octreoscan stimmten mit der endgültigen Diagnose (Erfolg) bei 267 von 309 evaluierlichen Patienten (NULL,4%) überein. Im Vergleich zu Karzinoiden und Gastrinomen wurden niedrigere Erfolgsraten für die Lokalisierung von Insulinomen Neuroblastomen Hypophysenadenomen und medullärer Schilddrüsenkarzinome festgestellt. Der Erfolg des Octreoscan -Erfolgs wurde bei 27 von 32 Patienten (NULL,4%) mit klinisch nicht funktionierenden neuroendokrinen Tumoren beobachtet (d. H. Kein Symptom eines klinischen Syndroms, das durch abnormal erhöhte Hormone vermittelt wird).

Octreoscan lokalisierte zuvor nicht identifizierte Tumoren bei 57/204 Patienten. Bei 55/195 Patienten trat Indium in 111 Pentetreotid -Aufnahme in Läsionen auf, von denen nicht angenommen wurde, dass sie Somatostatinrezeptoren haben. In einer kleinen Untergruppe von 39 Patienten, die eine Gewebebestätigung hatten, betrug die Empfindlichkeitsrate für die Octreoscan -Szintigraphie 85,7%; Für CT/MRT betrug die Rate 68%. Die Spezifitätsrate für die Octreoscan -Szintigraphie betrug 50% der Rate für CT/MRT 12%. Es sind größere Studien erforderlich, um diese Vergleiche zu bestätigen. Insgesamt alle Tumorarten mit oder ohne das Vorhandensein von Somatostatinrezeptoren gab es 3/508 falsch -positive Aspekte und 104/508 falsche Negative.

Von den 309 Patienten hatten 87 innerhalb von 72 Stunden nach der Verabreichung von Octreoscan für therapeutische Zwecke Octreotid erhalten. Diese Patienten hatten eine Erfolgsquote von 95%. Die Auswirkung verschiedener Dosis an Octreotid auf die Erfolgsraten wurde nicht bewertet.

Patienteninformationen für Octreoscan

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Abschnitt.