Timoptisch

Beschreibung für Timoptik

Timoptic® (Timolol Maleate Ophthalmic-Lösung) ist ein nicht-selektives Beta-adrenerge Rezeptor-Blockiermittel. Sein chemischer Name ist (-)-1- ( tert -butylamino) -3-[(4-Morpholino-125-Thiadiazol-3-yl) Oxy] -2Propanol Maleate (1: 1) (Salz). Timolol Maleate besitzt ein asymmetrisches Kohlenstoffatom in seiner Struktur und wird als Levo-Isomer bereitgestellt. Die optische Rotation von Timolol Maleate beträgt:

Seine molekulare Formel ist c ₁₃ H ₂₄ N ₄ O ₃ SC. ₄ H ₄ O ₄ und seine strukturelle Formel lautet: Timolol Maleate hat ein Molekulargewicht von 432,50. Es ist ein weißes, geruchloses kristallines Pulver, das in Wassermethanol und Alkohol löslich ist. Timoptic ist bei Raumtemperatur stabil.

Timoptische ophthalmische Lösung wird als sterile isotonische gepufferte wässrige Lösung von Timolol Maleat in zwei Dosierungsstärken geliefert. Jede ml timoptische 0,25% enthält 2,5 mg Timolol (NULL,4 mg Timolol -Maleat). Der pH-Wert der Lösung beträgt ungefähr 7,0 und die Osmolarität beträgt 274-328 MOSM. Jede ml Timoptikum 0,5% enthält 5 mg Timolol (NULL,8 mg Timolol Maleate). Inaktive Inhaltsstoffe: Monobasische und dibasisches Natriumphosphat -Natriumhydroxid zur Einstellung von pH und gereinigtem Wasser. Benzalkoniumchlorid 0,01% werden als konservativ zugesetzt.

Verwendet für Timoptik

Die timoptische ophthalmische Lösung wird bei der Behandlung des erhöhten intraokularen Drucks bei Patienten mit Augenhypertonie oder offenem Winkelglaukom angegeben.

Dosierung für Timoptik

Timoptische ophthalmische Lösung ist in Konzentrationen von 0,25 und 0,5%erhältlich. Die übliche Startdosis beträgt zweimal täglich einen Tropfen von timoptischen 0,25% im betroffenen Auge (en). Wenn die klinische Reaktion nicht angemessen ist, kann die Dosierung zweimal täglich auf einen Tropfen von 0,5% Lösung in den betroffenen Auge (n) geändert werden.

Da bei einigen Patienten die drucksenkende Reaktion auf Timoptic möglicherweise einige Wochen benötigt, um die Bewertung zu stabilisieren, sollte nach ungefähr 4 Wochen Behandlung mit Timoptik eine Bestimmung des intraokularen Drucks enthalten.

Wenn der intraokulare Druck auf zufriedenstellende Ebenen aufrechterhalten wird, kann der Dosierungsplan einmal täglich in den betroffenen Auge (n) in einen Tropfen geändert werden. Aufgrund täglicher Schwankungen des intraokularen Drucks wird die zufriedenstellende Reaktion auf die einmalige Dosis am besten durch Messung des intraokularen Drucks zu unterschiedlichen Zeiten tagsüber bestimmt.

Dosierungen über einem Tropfen von timoptischen 0,5% zweimal täglich wurden im Allgemeinen nicht nachgewiesen, dass der intraokulare Druck eine weitere Verringerung des Intraokulardrucks erzeugt. Wenn der intraokulare Druck des Patienten auf dieser Regime -gleichzeitigen Therapie mit anderen Wirkstoffen (en) zum Absenken des intraokularen Drucks immer noch nicht zufriedenstellend ist, kann ein zufriedenstellender Niveau erfolgt. Die gleichzeitige Verwendung von zwei topischen Beta-adrenergen Blockierern wird nicht empfohlen [siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Beta-adrenerge Blocker ].

Wie geliefert

Timoptic® (Timolol Maleate Ophthalmic -Lösung) ist eine klare farblose bis hellgelbe Lösung.

Timoptische 0,25% Das Timolol -Äquivalent wird in einer weißen Flasche mit geringer Dichte Polyethylen (LDPE) mit einer kontrollierten Tropfenspitze und einer gelben Polypropylenkappe wie folgt geliefert:

NDC 24208-812-05: 5 ml in einer Kapazitätsflasche von 7,5 ml

Nebenwirkungen von Entocort EC 3mg

Timoptisch 0,5% Das Timolol -Äquivalent wird in einer weißen Flasche mit geringer Dichte Polyethylen (LDPE) mit einer kontrollierten Tropfenspitze und einer gelben Polypropylenkappe wie folgt geliefert:

NDC 24208-813-05: 5 ml in einer Kapazitätsflasche von 7,5 ml
NDC 24208-813-10: 10 ml in einer Kapazitätsflasche von 10 ml

Lagerung

Lagern Sie bei 15 ° C bis 25 ° C (59 ° F bis 77 ° F). Vor dem Einfrieren schützen. Vor Licht schützen. Nach dem Öffnen von Timoptik kann bis zum Ablaufdatum der Flasche verwendet werden.

Verteilt von: Bausch

Nebenwirkungen for Timoptic

Die am häufigsten berichteten nachteiligen Erfahrungen haben bei der Instillation verbrannt und stechen (ungefähr jeder von acht Patienten).

Die folgenden zusätzlichen nachteiligen Erfahrungen wurden mit der Verabreichung dieser oder anderer Timolol -Maleat -Formulierungen seltener berichtet:

Körper als Ganzes

Kopfschmerzen Asthenie/Müdigkeit und Brustschmerzen.

Herz -Kreislauf

Bradykardie Arrhythmie Hypotonie Hypertonie Synkope Herzblock Block zerebraler Gefäßunfall zerebrale Ischämie Herzversagen verschlechtert von Angina pectoris Herzstillstand Herzstillstand Lungenödem Ödeme Ödeme -Claudicatik -Phänomen sowie kalte Hände und Füße.

Verdauungs

Übelkeit Durchfalldyspepsie Magersucht und trockener Mund.

Immunologisch

Systemischer Lupus erythematodes.

Nervensystem/psychiatrisch

Schwindelerhöhung der Anzeichen und Symptome von Myasthenia gravis Parästhesie Somnolence Insomnia Alpträume Verhaltensänderungen und psychische Störungen einschließlich Depressionsverwirrung Halluzinationen Angstherentschaft Nervosität und Gedächtnisverlust.

Haut

Alopezie und Psoriasiformen oder Verschlimmerung der Psoriasis.

Überempfindlichkeit

Anzeichen und Symptome systemischer allergischer Reaktionen, einschließlich Anaphylaxie -Angioödem -Urtikaria und lokaler und verallgemeinerter Ausschlag.

Atemweg

Bronchospasmus (vorwiegend bei Patienten mit bereits bestehender bronchospastischer Erkrankung) Atemversagen Dyspnoe Nasenstauhusten und Infektionen der oberen Atemwege.

Endokrin

Maskierte Symptome einer Hypoglykämie bei diabetischen Patienten [siehe Warnungen ].

Besondere Sinne

Anzeichen und Symptome einer Augenreizung, einschließlich der Blepharitis -Keratitis -Schmerzentladung (z. B. Krusten) Fremdkörperempfindungen Juckreiz, Riss und trockene Augen; Ptosis; verringerte Hornhautempfindlichkeit; zystoides Makulaödem; visuelle Störungen einschließlich Brechungsänderungen und Diplopie; Pseudopemphigoid; Ablösung der Aderung nach Filtrationsoperation [siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Allgemein ]; und Tinnitus.

Urogenital

Die retroperitoneale Fibrose verringerte die Libido -Impotenz und die Peyronie -Krankheit.

Die folgenden zusätzlichen nachteiligen Effekte wurden in klinischer Erfahrung mit oralem Timolol-Maleat oder anderen oralen Beta-Blockierungsmitteln berichtet und können als potenzielle Auswirkungen von ophthalmischem Timolol Maleate angesehen werden: Allergisch: Erythematöse Hautausschlagfieber in Kombination mit schmerzenden und schmerzenden Laryngospasm mit Atemmut mit Atemwälz; Körper als Ganzes: Extremitätsschmerzen verringerten die Gewichtsverlust der Bewegungstoleranz; Herz -Kreislauf: Verschlechterung der arteriellen Insuffizienzvasodilatation; Verdauung: Magen -Darm -Schmerz Hepatomegalie erbrechen mesenterische arterielle Thrombose ischämische Kolitis; Hämatologisch: Nicht -Thrombozytopenische Purpura; Thrombozytopenische Purpura -Agranulozytose; Endokrine: Hyperglykämie -Hypoglykämie; Haut: Pruritus -Hautreizung erhöhte Pigmentierschwitzen; Bewegungsapparat: Arthralgie; Nervensystem/psychiatrisch: Schwindel lokale Schwäche verringerte die reversible mentale Depression, die sich nach Katatonie entwickelt, ein akutes reversibles Syndrom, das durch Desorientierung für Zeit und platzieren emotionale Labilität leicht getrübtes Sensorium gekennzeichnet und die Leistung der Neuropsychometrie verringert; Atemwege: Bronchiale Obstruktion ralten; Urogenital: Urinschwierigkeiten.

Um vermutete unerwünschte Reaktionen zu melden. Kontaktieren Sie Bausch

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Timoptic

Obwohl nur Timoptikum verwendet wird, hat er gelegentlich nur wenig oder gar keinen Einfluss auf die Mydriasis der Pupillengröße infolge einer gleichzeitigen Therapie mit Timoptik und Epinephrin.

Beta-adrenerge Blocker

Patienten, die oral und timoptisch ein Beta-adrenerge Blockierungsmittel erhalten, sollten für potenzielle additive Wirkungen von Beta-Blockade sowohl systemisch als auch auf den intraokularen Druck beobachtet werden. Die gleichzeitige Verwendung von zwei topischen Beta-adrenergen Blockierern wird nicht empfohlen.

Kalziumantagonisten

Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Beta-adrenergen Blockierern wie timoptischen und oralen oder intravenösen Calciumantagonisten sollte bei der gleichzeitigen Verabreichung von Beta-adrenergen Blockern eingesetzt werden Bei Patienten mit beeinträchtigter Herzfunktion sollte die gleichzeitige Verabreichung vermieden werden.

Catecholamin-Abnahme-Medikamente

Eine genaue Beobachtung des Patienten wird empfohlen, wenn ein Beta-Blocker an Patienten verabreicht wird, die Catecholamin-Abstandsmedikamente wie Reserpin aufgrund möglicher additiver Effekte und der Produktion von Hypotonie und/oder ausgeprägter Bradykardie erhalten, die zu einer Schwindel-Synkope oder einer Hypotsion von Haltungen führen können.

Digitalis- und Calcium -Antagonisten

Die gleichzeitige Verwendung von Beta-adrenergen Blockierern mit Digitalis- und Calciumantagonisten kann additive Wirkungen haben, um die atrioventrikuläre Leitungszeit zu verlängern.

CYP2D6 -Inhibitoren

Während der kombinierten Behandlung mit CYP2D6-Inhibitoren (z. B. Chinidin-SSRIs) und Timolol wurde potenzierte systemische Beta-Blockade (z. B. eine verminderte Herzfrequenzdepression) berichtet.

Clonidin

Orale Beta-adrenerge Blockiermittel können den Abprallerhypertonie verschärfen, der dem Entzug von Klonidin folgen kann. Es gab keine Berichte über eine Verschärfung der Abprallerhypertonie mit ophthalmischer Timolol Maleate.

Injizierbares Epinephrin

[sehen VORSICHTSMASSNAHMEN Allgemein Anaphylaxie ].

Warnungen for Timoptic

Wie bei vielen topisch angewandten Augenmedikamenten wird dieses Medikament systemisch absorbiert.

Die gleichen nachteiligen Reaktionen, die bei der systemischen Verabreichung von Beta-adrenergen Blockierern bei der topischen Verabreichung auftreten können. Beispielsweise wurden schwerwiegende Atemreaktionen und Herzreaktionen einschließlich des Todes aufgrund von Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma und selten Tod in Verbindung mit Herzversagen nach systemischer oder ophthalmischer Verabreichung von Timolol -Maleat berichtet [siehe Kontraindikationen].

Herzversagen

Die sympathische Stimulation kann für die Unterstützung der Kreislauf bei Personen mit verminderter Myokardkontraktilität von wesentlicher Bedeutung sein, und die Hemmung der Beta-adrenergen Rezeptorblockade kann zu einem stärkeren Versagen führen.

Bei Patienten ohne Herzversagen in der Vorgeschichte Die fortgesetzte Depression des Myokards mit Beta-Blockierern über einen bestimmten Zeitraum kann in einigen Fällen zu Herzversagen führen. Beim ersten Anzeichen oder Symptom von Herzversagen sollte Timoptic eingestellt werden.

Obstruktive Lungenerkrankung

Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (z. B. chronischer Bronchitis -Emphysem) von leichten oder mittelschweren Schweregrad -Bronchospastikerkrankungen oder einer Vorgeschichte von bronchospastischen Erkrankungen (außer Bronchialasthma oder einer Vorgeschichte von Bronchialasthma, bei dem Timoptic kontraindiziert wird [siehe [siehe) [siehe Kontraindikationen ]) Sollte im Allgemeinen keine Beta-Blocker einschließlich Timoptiker empfangen.

Hauptoperation

Die Notwendigkeit oder Wünschbarkeit des Rückzugs von Beta-adrenergen Blockierern vor der größeren Operation ist umstritten. Beta-adrenerge Rezeptorblockade beeinträchtigt die Fähigkeit des Herzens, auf Beta-adrenergisch vermittelte Reflexstimuli zu reagieren. Dies kann das Risiko einer Vollnarkose bei chirurgischen Eingriffen verstärken. Einige Patienten, die Beta-adrenerge Rezeptorblocker erhielten, haben während der Anästhesie eine langwierige schwere Hypotonie erlebt. Es wurde auch Schwierigkeiten beim Neustart und Aufrechterhalten des Herzschlags berichtet. Aus diesen Gründen bei Patienten, die sich einer elektiven Operation unterziehen, empfehlen einige Behörden einen allmählichen Rückzug von Beta-adrenergen Rezeptorblockern.

Bei Bedarf während der Operation können die Auswirkungen von Beta-adrenergen Blockern durch ausreichende Dosen adrenerge Agonisten umgekehrt werden.

Diabetes mellitus

Beta-adrenerge Blocker should be administered with caution in patients subject to spontaneous hypoglycemia or to diabetic patients (especially those with labile diabetes) who are receiving insulin or oral hypoglycemic agents. Beta-adrenergic receptor blocking agents may mask the signs and symptoms of acute hypoglycemia.

Thyrotoxikose

Beta-adrenerge Blocker may mask certain clinical signs (e.g. tachycardia) of hyperthyroidism. Patients suspected of developing thyrotoxicosis should be managed carefully to avoid abrupt withdrawal of beta-adrenergic blocking agents that might precipitate a thyroid storm.

Vorsichtsmaßnahmen for Timoptic

Allgemein

Aufgrund der möglichen Auswirkungen von Beta-adrenergen Blockierern auf den Blutdruck und der Puls sollten diese Mittel bei Patienten mit zerebrovaskulärer Insuffizienz mit Vorsicht verwendet werden. Wenn Anzeichen oder Symptome, die auf einen verringerten zerebralen Blutfluss nachgehen, nach Beginn der Therapie mit timoptischer alternativer Therapie entwickeln, sollten sie berücksichtigt werden.

Es gab Berichte über bakterielle Keratitis im Zusammenhang mit der Verwendung von Mehrdosisbehältern topischer ophthalmischer Produkte. Diese Behälter waren versehentlich von Patienten kontaminiert worden VORSICHTSMASSNAHMEN Informationen für Patienten ].

Die Ablösung von Choroid nach Filtrationsverfahren wurde unter Verabreichung einer wässrigen Suppressiva (z. B. Timolol) berichtet.

Winkelverschlussglaukom

Bei Patienten mit Winkelverschlussglaukom besteht das unmittelbare Ziel der Behandlung darin, den Winkel wieder zu öffnen. Dies erfordert die Einschränkung des Schülers. Timolol Maleate hat kaum oder gar keine Auswirkungen auf den Schüler. Timoptic sollte nicht allein bei der Behandlung des Winkelverschlussglaukoms verwendet werden.

Anaphylaxie

Bei der Einnahme von Beta-Blockern-Patienten mit Atopie oder einer Vorgeschichte schwerer anaphylaktischer Reaktionen auf eine Vielzahl von Allergenen kann auf wiederholte versehentliche diagnostische oder therapeutische Herausforderung mit solchen Allergenen reaktiv sein. Solche Patienten reagieren möglicherweise nicht auf die üblichen Dosen von Adrenalin, die zur Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen verwendet werden.

Muskelschwäche

Es wurde berichtet, dass die beta-adrenerge Blockade die Muskelschwäche im Einklang mit bestimmten myasthenischen Symptomen (z. B. Diplopie-Ptosis und verallgemeinerte Schwäche) potenziert. Timolol wurde selten berichtet, dass bei einigen Patienten mit Myasthenia gravis oder myasthenischen Symptomen die Muskelschwäche erhöht wurde.

Informationen für Patienten

Die Patienten sollten angewiesen werden, dass die Spitze des Abgabebehälters nicht das Auge oder die umgebenden Strukturen in Kontakt tritt.

Die Patienten sollten auch angewiesen werden, dass Augenlösungen bei unsachgemäßer Handhabung oder wenn die Spitze des Abgabebehälters das Auge oder die umgebenden Strukturen kontaminiert werden können, durch gemeinsame Bakterien, von denen bekannt ist, dass sie Augeninfektionen verursachen. Eine schwerwiegende Schädigung des Auges und des anschließenden Sehverlusts kann durch die Verwendung kontaminierter Lösungen resultieren [siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Allgemein ].

Den Patienten sollte auch darauf hingewiesen werden, dass sie, wenn sie eine Augenoperation haben oder einen intercurrenten Augenerkrankung (z. B. Trauma oder Infektion) entwickeln, sofort die Ratschläge ihres Arztes bezüglich der fortgesetzten Verwendung des vorliegenden Multidose -Behälters einholen sollten.

Patienten mit bronchialen Asthma Eine Vorgeschichte von Bronchial -Asthma schwerer chronisch obstruktiver Lungenerkrankung Sinus Bradykardie zweiter oder dritten Grades atrioventrikulärer Block oder Herzversagen sollte empfohlen werden, dieses Produkt nicht einzunehmen [siehe Kontraindikationen ].

Den Patienten sollte darauf hingewiesen werden, dass Timoptic Benzalkoniumchlorid enthält, das von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden kann. Kontaktlinsen sollten vor der Verabreichung der Lösung entfernt werden. Die Objektive können 15 Minuten nach der timoptischen Verabreichung wieder eingefügt werden.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer zweijährigen Studie über Timolol-Maleat, die Ratten oral verabreicht wurde, gab es einen statistisch signifikanten Anstieg der Inzidenz von Nebennieren-Phäochromozytomen bei männlichen Ratten, die 300 mg/kg/Tag verabreicht wurden (ungefähr 42000-mal die systemische Exposition nach dem maximal empfohlenen menschlichen Ophthalmic-Dosis). Ähnliche Unterschiede wurden bei Ratten nicht beobachtet, die orale Dosen verabreichten, die ungefähr 14000 -mal die maximal empfohlene menschliche ophthalmische Dosis entspricht.

In einer lebenslangen oralen Studie an Mäusen gab es statistisch signifikante Zunahme der Inzidenz von gutartigen und malignen Lungentumoren gutartiger Uteruspolypen und Brustadenokarzinome bei weiblichen Mäusen bei 500 mg/kg/Tag (ungefähr 71000 mal die systemische Exposition nach dem Maximum, das nach dem Maximum empfohlen wurde. zeitlich die systemische Exposition nach der maximal empfohlenen menschlichen Augendosis). In einer nachfolgenden Studie an weiblichen Mäusen, in denen die Untersuchungen nach dem Mortem auf die Gebärmutter beschränkt waren, und die Lunge wurde ein statistisch signifikanter Anstieg der Inzidenz von Lungentumoren bei 500 mg/kg/Tag erneut beobachtet.

Das erhöhte Auftreten von Brustadenokarzinomen war mit Erhöhungen des Serumprolaktins assoziiert, die bei weiblichen Mäusen auftraten, die orales Timolol mit 500 mg/kg/Tag verabreicht wurden, jedoch nicht bei Dosen von 5 oder 50 mg/kg/Tag. Eine erhöhte Inzidenz von Brustadenokarzinomen bei Nagetieren wurde mit der Verabreichung mehrerer anderer therapeutischer Mittel in Verbindung gebracht, die Serumprolaktin erhöhen, aber beim Menschen wurde keine Korrelation zwischen Serumprolaktinspiegeln und Brusttumoren festgestellt. Darüber hinaus gab es bei erwachsenen menschlichen weiblichen Probanden, die orale Dosierungen von bis zu 60 mg Timolol -Maleate erhielten (die maximal empfohlene orale Dosierung des Menschen), keine klinisch aussagekräftigen Veränderungen im Serumprolaktin.

Timolol Maleate war mutagenisches Potential ohne getestete in vivo (Maus) im Mikronukleus -Test und im zytogenetischen Assay (Dosen von bis zu 800 mg/kg) und in vitro in einem neoplastischen Zelltransformationsassay (bis zu 100 mcg/ml). In AMES -Tests waren die höchsten Konzentrationen von Timolol 5000 oder 10000 mcg/Platte mit statistisch signifikanten Erhöhungen von Revertants assoziiert, die mit Tester -Stamm TA100 beobachtet wurden (in sieben Replikat -Assays), jedoch nicht in den verbleibenden drei Stämmen. In den Assays mit Tester -Stamm TA100 wurde keine konsistente Dosisantwortbeziehung beobachtet, und das Verhältnis von Test zur Kontrolle von Revertants erreichte nicht 2. Ein Verhältnis von 2 wird normalerweise als das Kriterium für einen positiven AMES -Test angesehen.

Reproduktions- und Fruchtbarkeitsstudien bei Ratten zeigten keinen nachteiligen Einfluss auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei Dosen bis zu 21000 -mal die systemische Exposition nach der maximal empfohlenen menschlichen Ophthalmusendosis.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Teratogenitätsuntersuchungen mit Timolol bei Mäusenratten und Kaninchen in oralen Dosen von bis zu 50 mg/kg/Tag (7000 -mal die systemische Exposition nach der maximal empfohlenen menschlichen Ophthalmiedosis) zeigten keine Hinweise auf fetale Fehlbildungen. Obwohl bei dieser Dosis bei Ratten eine verzögerte fetale Ossifikation beobachtet wurde, gab es keine nachteiligen Auswirkungen auf die postnatale Entwicklung von Nachkommen. Dosen von 1000 mg/kg/Tag (142000 -mal die systemische Exposition nach der maximal empfohlenen menschlichen ophthalmischen Dosis) waren bei Mäusen mütterlich und führten zu einer erhöhten Anzahl fetaler Resorptionen. Erhöhte fetale Resorptionen wurden auch bei Kaninchen in Dosen von 14000 -fachen der systemischen Exposition nach der maximal empfohlenen menschlichen Ophthalmusendosis in diesem Fall ohne offensichtliche mütterliche mütterliche Mütterlichkeit beobachtet.

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Timoptic sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Timolol Maleate wurde nach oraler und ophthalmischer Arzneimittelverabreichung in Muttermilch nachgewiesen. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen von Timoptic bei Säuglingen sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Timolol Maleate Ophthalmic -Lösung wurde festgelegt, wenn sie bei pädiatrischen Patienten ab 2 Jahren verabreicht werden. Die Verwendung von Timolol Maleate Ophthalmic -Lösung bei diesen Kindern wird durch Beweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien bei Kindern und Erwachsenen gestützt. Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 2 Jahren wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Timoptic

Es gab Berichte über versehentlicher Überdosierung mit timoptischen ophthalmischen Lösung, was zu systemischen Effekten führte, die denen mit systemischen Beta-adrenergen Blockierern wie Schwindel-Kopfschmerz-Atemnot Bradykardie Bronchospasmus und Herzstillstand und Herzstillstand beobachtet haben [siehe Nebenwirkungen ].

Über Überdosierung wurde mit Timolol Maleate -Tablets berichtet. Eine 30-jährige Frau hat 650 mg Timolol Maleate-Tabletten (maximal empfohlene orale tägliche Dosis 60 mg) aufgenommen und einen Herzblock zweiten und dritten Grades erlebt. Sie erholte sich ohne Behandlung, aber ungefähr zwei Monate später entwickelte sie einen unregelmäßigen Herzschlag mit Bluthochdruck Schwindel Tinnitus Ohnness erhöhte die Pulsfrequenz und die Grenze zum Herzblock ersten Grades.

Eine In -vitro -Hämodialyse -Studie unter Verwendung von 14C Timolol zu menschlichem Plasma oder Vollblut zeigte, dass Timolol von diesen Flüssigkeiten leicht dialysiert wurde; Eine Studie mit Patienten mit Nierenversagen zeigte jedoch, dass Timolol nicht leicht dialyze.

Kontraindikationen für Timoptik

Timoptic ist bei Patienten mit (1) bronchialen Asthma kontraindiziert; (2) eine Geschichte des bronchialen Asthma; (3) schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung [siehe Warnungen ]; (4) Sinus Bradykardie; (5) atrioventrikulärer Block zweiter oder dritten Grades; (6) offenes Herzversagen [siehe Warnungen ]; (7) kardiogener Schock; oder (8) Überempfindlichkeit gegenüber einer Komponente dieses Produkts.

Klinische Pharmakologie for Timoptic

Wirkungsmechanismus

Timolol Maleate ist ein adrenerge Rezeptor-Blockiermittel von Beta1 und Beta2 (nicht selektiv), das keine signifikante intrinsische sympathomimetische direkte myokardiale Depressiva oder lokale Anästhesie (membranstabilisierende) Aktivität aufweist.

Die Beta-adrenerge Rezeptorblockade reduziert das Herzzeitvolumen sowohl bei gesunden Probanden als auch bei Patienten mit Herzerkrankungen. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Myokardfunktion kann die Blockade der Beta-adrenergen Rezeptor der Myokardfunktion die stimulierende Wirkung des sympathischen Nervensystems hemmen, das zur Aufrechterhaltung einer angemessenen Herzfunktion erforderlich ist.

Beta-adrenerge Rezeptorblockade in den Bronchien und Bronchiolen führt zu einer erhöhten Atemwegsresistenz durch ungehinderte parasympathische Aktivität. Eine solche Wirkung bei Patienten mit Asthma oder anderen bronchospastischen Erkrankungen ist möglicherweise gefährlich.

Die timoptische ophthalmische Lösung beim topischen Auftragen auf das Auge hat die Wirkung, erhöhte und normalen intraokularen Druck zu reduzieren, unabhängig davon, ob sie mit Glaukom begleitet werden oder nicht. Ein erhöhter intraokularer Druck ist ein Hauptrisikofaktor bei der Pathogenese des glaukomatösen Gesichtsfeldverlusts. Je höher der Grad des intraokularen Drucks ist, desto größer ist die Wahrscheinlichkeit, dass glaukomatöser Gesichtsfeldverlust und Sehnervschäden schaden.

Der Beginn der Verringerung des intraokularen Drucks nach Verabreichung von Timoptik kann normalerweise innerhalb der halben Stunde nach einer einzelnen Dosis nachgewiesen werden. Der maximale Effekt erfolgt normalerweise in ein bis zwei Stunden, und eine signifikante Absenkung des intraokularen Drucks kann für Zeiträume bis zu 24 Stunden mit einer einzelnen Dosis aufrechterhalten werden. Wiederholte Beobachtungen über einen Zeitraum von einem Jahr deuten darauf hin, dass der intraokuläre Drucksenkung von Timoptikum gut gewartet wird.

Der genaue Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Timoptikern ist zu diesem Zeitpunkt nicht klar festgelegt. Tonographie- und Fluorophotometriestudien des Menschen legen nahe, dass seine vorherrschende Wirkung mit einer verringerten wässrigen Bildung zusammenhängen kann. In einigen Studien wurde jedoch auch eine leichte Zunahme der Ausflusseinrichtung beobachtet.

Pharmakokinetik

In einer Studie zur Plasma -Arzneimittelkonzentration bei sechs Probanden wurde die systemische Exposition gegenüber Timolol nach zweimal täglicher Verabreichung von timoptischen 0,5%bestimmt. Die mittlere Peak -Plasmakonzentration nach der morgendlichen Dosierung betrug 0,46 ng/ml und die Dosierung nachmittags 0,35 ng/ml.

Klinische Studien

In kontrollierten multiklinischen Studien an Patienten mit unbehandeltem intraokularem Drücken von 22 mmHg oder mehr timoptischen 0,25% oder 0,5%, die zweimal täglich verabreicht wurden, wurden eine stärkere Verringerung des intraokularen Drucks als 1 2 3 oder 4% ige Pilokarpin -Lösung, die viermal am Tag verabreicht wurden, oder 0,5 1 oder 2% Epinephrinhydrochlorid, die zweimal am Tag verabreicht wurde.

In diesen Studien wurde Timoptik im Allgemeinen gut vertragen und produzierte immer weniger schwere Nebenwirkungen als Pilokarpin oder Epinephrin. Es wurde eine leichte Verringerung der Ruheherzfrequenz bei einigen Patienten beobachtet, die Timoptikum erhielten (mittlere Reduktion von 2,9 Schlägen/Minute Standardabweichung 10,2).

Patienteninformationen für Timoptikum

Anweisungen zur Verwendung

Triamt/HCTZ 37,5

Timoptic®
(Tim-opâ´tik)
(Timolol Maleate Ophthalmic -Lösung) 0,25% und 0,5%

Lesen Sie diese Anweisungen für die Verwendung, die mit Timoptik geliefert wird, bevor Sie sie verwenden, und jedes Mal, wenn Sie eine Nachfüllung erhalten. Es kann neue Informationen geben. Diese Informationen treten nicht mit Ihrem Arzt über Ihre Krankheit oder Behandlung ein.

Wichtige Informationen über Timoptik:

• Verwenden Sie Timoptic genau so, wie Ihr Arzt Ihnen sagt, dass Sie es verwenden sollen. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wie viel timoptisch zu verwenden und wann Sie es verwenden sollen.
• Wenn Sie andere Medikamente in Ihrem Auge verwenden Warten Sie mindestens 10 Minuten zwischen Timoptik und Ihren anderen Augenmedikamenten.
• Berühren Sie Ihr Auge oder Bereiche um Ihr Auge nicht mit der Spitze der Timoptic -Flasche. Sie können Bakterien an der Spitze der Flasche erhalten, die dazu führen können, dass Sie eine Augeninfektion erhalten, die zu schweren Augenschäden oder Sehverlust führen kann.

Wie soll ich Timoptic verwenden?

Schritt 1. Wasch deine Hände.

Schritt 2. Drehen Sie Ihre geschlossene Flasche Timoptic auf den Kopf (umdreht) und schütteln Sie einmal.

Schritt 3. Entfernen Sie die Timoptikkappe, indem Sie die Kappe in Richtung der gezeigten Pfeile drehen (siehe Abbildung A). Legen Sie die Kappe in einen sauberen und trockenen Bereich. Lassen Sie die Spitze der Flasche nicht Ihre Finger oder andere Oberflächen berühren.

Abbildung a

Schritt 4. Halten Sie die Flasche zwischen Ihrem Daumen und dem Zeigefinger mit 1 Hand. Verwenden Sie den Indexfinger der anderen Hand, um das untere Augenlid nach unten zu ziehen, um eine Tasche für den Augentropfen zu bilden (siehe Abbildung B). Neigen Sie Ihren Kopf nach hinten.

Abbildung b

Schritt 5. Legen Sie die Flaschenspitze nahe an Ihr Auge. Achten Sie darauf, Ihr Auge nicht mit der Spitze der Flasche zu berühren. Drücken Sie die Flasche vorsichtig zusammen und lassen Sie 1 Tropfen in den Raum zwischen Ihrem unteren Augenlid und Ihrem Auge fallen (siehe Abbildung C). Wenn ein Tropfen Ihr Auge verfehlt, befolgen Sie die Anweisungen in den Schritten 4 und 5 erneut.

Abbildung c

Schritt 6. Wenn Ihr Arzt Ihnen gesagt hat, dass Sie Timoptic in beiden Augen verwenden sollen, wiederholen Sie die Schritte 4 und 5 für Ihr anderes Auge.

Schritt 7. Legen Sie die Kappe wieder auf die Flasche und schließen Sie.

• Die timoptische Flaschenspitze wird hergestellt, um 1 Tropfen auf einmal zu verleihen. Versuchen Sie nicht, das Loch in der Spitze Ihrer Flasche größer zu machen.
• Waschen Sie die Flaschenspitze nicht.
• Nachdem Sie alle Ihre timoptischen Dosen verwendet haben, bleibt in der Flasche noch timoptisch. Versuchen Sie nicht, die zusätzliche Timoptikin aus der Flasche zu entfernen. Wirf es weg.

Wie soll ich Timoptic speichern?

• Lagern Sie Timoptikum bei Raumtemperatur zwischen 59 ° F und 77 ° F (15 ° C bis 25 ° C) in aufrechter Position.
• Timoptisch nicht einfrieren.
• Halten Sie Timoptic aus Licht.

Halten Sie Timoptik und alle Medikamente außerhalb der Reichweite der Kinder.

Wenn Sie weitere Informationen wünschen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt. Sie können Ihren Apotheker oder Arzt um weitere Informationen zu Timoptic bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Diese Verwendung wurden von der US -amerikanischen Food and Drug Administration genehmigt.