Androderm

Beschreibung für Androderm

Androderm (Testosteron transdermales System) ist so konzipiert, dass Testosteron für 24 Stunden nach der Anwendung auf intakte nicht-scrotalische Haut kontinuierlich (z. B. Oberschenkel der Bauchbauch-Oberschenkel) liefert.

Zwei Stärken von Androderm sind verfügbar, die ungefähr 2 mg oder 4 mg Testosteron pro Tag liefern.

Androderm verfügt über ein zentrales Arzneimittelversorgungsreservoir, das von einem peripheren Klebstoffgebiet umgeben ist. Das Androderm 2 mg/Tag-System hat eine Gesamtkontaktoberfläche von 32 cm² mit einem 6,0 cm² zentralen Arzneimittelabgabeservoir mit 9,7 mg Testosteron-USP in einem Alkoholbasis. Das Androderm 4 mg/Tag-System hat eine Gesamtkontaktoberfläche von 39 cm² mit einem 12,0 cm² zentralen Arzneimittelabgabeservoir mit 19,5 mg Testosteron-USP in einem Alkoholgel. Testosteron USP ist ein weißes oder cremiges weißes kristallines Pulver oder Kristalle, die chemisch als 17ß-Hydroxyandrost-4-en-3-One beschrieben werden.

The Androderm systems have six components as shown in Figure 1. Proceeding from the top toward the surface attached to the skin the system is composed of (1) metallized polyester/Surlyn® (ethylene-methacrylic acid copolymer)/ethylene vinyl acetate backing film with alcohol resistant ink (2) a drug reservoir of testosterone USP alcohol USP glycerin USP glycerol monooleate methyl laurate Natriumhydroxid NF zum Einstellen von pH -Wert und gereinigtem Wasser USP mit Carbomer -Copolymer Typ B NF (3) Eine durchlässige Polyethylen -mikroporöse Membran und (4) einer peripheren Schicht Acrylkleber, die den zentralen Wirkstoffabgabebiet des Systems umgibt. Vor dem Öffnen des Systems und der Anwendung auf die Haut ist die zentrale Abgabeoberfläche des Systems mit einer schälbaren Laminatscheibe (5) versiegelt, die aus einem fünfschichtigen Laminat besteht, das Polyester/Polyesterurethan-Klebstoff/Aluminiumfolie/Polyester-Urethan-Adhäsive/Polyethylen enthält. Die Scheibe ist mit dem Release-Liner (6) mit einem mit Silikon beschichteten Polyesterfilm befestigt und entfernt, der vor der Verwendung des Systems entfernt werden kann.

Abbildung 1: Systemschema

Der Wirkstoff im System ist Testosteron. Die verbleibenden Komponenten des Systems sind pharmakologisch inaktiv.

Verwendung für Androderm

Androderm ist ein Androgen, das für die Ersatztherapie bei erwachsenen Männern für Erkrankungen angegeben ist, die mit einem Mangel oder Abwesenheit von endogenem Testosteron verbunden sind.

• Primärer Hypogonadismus (angeboren oder erworben): Hodenversagen aufgrund von Erkrankungen wie Kryptorchidismus bilateraler Torsionsorchitis verschwinden das Hoden -Syndrom -Orchiektomie Klinefelter -Syndrom -Chemotherapie oder giftige Schäden durch Alkohol oder Schwermetalle. Diese Männer haben normalerweise niedrige Serum -Testosteronkonzentrationen und Gonadotropine (FSH LH) über dem normalen Bereich.
• Hypogonadotropes Hypogonadismus (angeboren oder erworben): Idiopathisches Gonadotropin oder luteinisierende Hormon-freisetzende Hormon (LHRH) -Mangel oder Hypophysen-Hypothalamische Verletzung durch Tumorentrauma oder Strahlung. Diese Männer haben niedrige Testosteronserumkonzentrationen, haben jedoch Gonadotropine im normalen oder niedrigen Bereich.

Wichtige Einschränkungen des Nutzens

Sicherheit und Wirksamkeit von Androderm bei Männern <18 years old have not been established [sehen Verwendung in bestimmten Populationen ].

Dosierung für Androderm

Dosierungsinformationen

Die empfohlene Startdosis beträgt ein Androderm 4 mg/Tagessystem (nicht zwei 2 mg/Tag -Systeme), die 24 Stunden lang ungefähr 4 mg Testosteron pro Tag liefert. Um eine ordnungsgemäße Dosierung ca. 2 Wochen nach Beginn der Therapie zu gewährleisten, sollte die Serum -Testosteronkonzentration am frühen Morgen nach Systemanwendung am Vorabend gemessen werden. Serumkonzentrationen außerhalb des Bereichs von 400 bis 930 ng/dl erfordern eine Erhöhung der täglichen Dosis auf 6 mg (d. H. Eines 4 mg/Tag und ein 2 mg/Tag -System) oder eine Verringerung der täglichen Dosis auf 2 mg (d. H. Ein 2 mg/Tag), bei dem die nächtliche Anwendung aufrechterhalten wird.

Patienten, die derzeit auf Androderm 2,5 mg/Tag 5 mg/Tag und 7,5 mg/Tag gehalten werden, können auf 2 mg/Tag 4 mg/Tag und 6 mg/Tag mit dem folgenden Schema umgestellt werden:

• Patienten mit 2,5 mg täglich können bei der nächsten geplanten Dosis auf 2 mg/Tagessysteme umgeschaltet werden.
• Patienten, die 5 mg täglich verwenden, können bei der nächsten geplanten Dosis auf 4 mg/Tag -Systeme umgestellt werden.
• Patienten mit 7,5 mg täglich können bei der nächsten geplanten Dosis auf 6 mg (2 mg/Tag und 4 mg/Tag) umgestellt werden.

Um eine ordnungsgemäße Dosierung etwa 2 Wochen nach der Wechsel der Therapie zu gewährleisten, sollte die Serum -Testosteronkonzentration am frühen Morgen nach dem Systemantrag am Vorabend gemessen werden.

Die klebende Seite des Androderm -Systems sollte auf einen sauberen trockenen Hautbereich auf den Oberarmen oder Oberschenkel der hinteren Bauchbauch aufgetragen werden. Vermeiden Sie die Anwendung über knöcherne Prominzen oder einen Teil des Körpers, der im Schlaf oder Sitzen verlängert werden kann (z. B. der Deltamarsch des Oberarms, der größere Trochanter des Femurs und die ischiale Tuberosität). Bewerben Sie sich nicht auf den Hodensack. Die Anwendungsstellen sollten mit einem Intervall von 7 Tagen zwischen den Anwendungen an derselben Stelle gedreht werden. Der ausgewählte Bereich sollte nicht fettig beschädigt oder gereizt sein.

Das System sollte unmittelbar nach dem Öffnen des Beutels und des Entfernens des Schutzausschusses für die Schutzfreisetzung angewendet werden. Das System sollte fest gedrückt werden, um sicherzustellen, dass ein guter Kontakt mit der Haut vor allem an den Kanten besteht.

Der Patient sollte es vermeiden, mindestens 3 Stunden nach der Bewerbung zu duschen oder die Verwaltungsstelle zu waschen [siehe Klinische Pharmakologie ].

Eine leichte Hautreizung kann durch die Behandlung der betroffenen Haut mit überdachter topischer Hydrocortisoncreme nach der Systementfernung verbessert werden. Es wurde gezeigt, dass eine geringe Menge von 0,1% Triamcinolonacetonid -Creme unter dem zentralen Arzneimittelreservoir des Androderm -Systems die Inzidenz und Schwere der Hautreizungen verringert.

Wie geliefert

Dosierung Forms And Strengths

Transdermales System: 2 mg/Tag und 4 mg/Tag.

Lagerung und Handhabung

Androderm (Testosteron transdermales System) 2 mg/Tag

Jedes System enthält 9,7 mg Testosteron USP zur Abgabe von 2 mg Testosteron pro Tag [siehe BESCHREIBUNG ].

Kartons von 60 Systemen NDC 52544-076-60

Beta -adrenerge Blocker -Wirkungsmechanismus des Wirkstoffs

Androderm (Testosteron transdermales System) 4 mg/Tag

Jedes System enthält 19,5 mg Testosteron USP zur Abgabe von 4 mg Testosteron pro Tag [siehe BESCHREIBUNG ].

Kartons von 30 Systemen NDC 52544-077-30

Lagern Sie bei 68-77 ° F (20-25 ° C). [Sehen USP -kontrollierte Raumtemperatur .] Auf die Haut sofort nach dem Entfernen aus dem Schutzbeutel auftragen. Lagern Sie nicht außerhalb des bereitgestellten Beutels. Beschädigte Systeme sollten nicht verwendet werden. Das Arzneimittelreservoir kann durch übermäßigen Druck oder Wärme geplant werden. Verwerfen Sie Systeme im Haushaltsmüll in einer Weise, die eine versehentliche Anwendung oder Einnahme durch Kinderhiere oder andere verhindert.

Hergestellt von: Watson Laboratories Inc. Salt Lake City UT 84108 USA. Verteilt von: Watson Pharma Inc. Parsippany NJ 07054 USA. Überarbeitet: Juni 2014

Warnungen für Androderm

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Androderm

Verschlechterung der gutartigen Prostata -Hyperplasie und potenzielles Risiko für Prostatakrebs

• Überwachen Sie Patienten mit gutartiger Prostata -Hyperplasie (BPH) zur Verschlechterung von Anzeichen und Symptomen von BPH.
• Patienten, die mit Androgenen behandelt wurden, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko für Prostatakrebs. Bewerten Sie die Patienten auf Prostatakrebs vor der Initiierung der Behandlung. Es ist angebracht, die Patienten 3 bis 6 Monate nach Beginn der Behandlung und dann in Übereinstimmung mit Prostatakrebs-Screening-Praktiken neu zu bewerten [siehe Kontraindikationen ].

Polyzythämie

Eine Erhöhung des Hämatokrit -Reflektierens der Erhöhung der Masse der roten Blutkörperchen kann eine Senkung oder das Absetzen von Testosteron erfordern. Überprüfen Sie den Hämatokrit, bevor Sie die Testosteronbehandlung initiieren. Es ist angebracht, den Hämatokrit 3 bis 6 Monate nach Beginn der Testosteronbehandlung neu zu bewerten und dann jährlich zu überwachen. Die Testosterontherapie einstellen, wenn der Hämatokrit erhöht wird. Die Testosterontherapie kann neu gestartet werden, wenn der Hämatokrit auf ein akzeptables Niveau abnimmt. Ein Anstieg der Masse der roten Blutkörperchen kann das Risiko von thromboembolischen Ereignissen erhöhen.

Verwendung bei Frauen und Kindern

Frauen und Kinder sollten Androderm nicht verwenden. Die Verwendung bei Frauen und Kindern wurde nicht mit Androderm untersucht.

Aufgrund mangelnder kontrollierter Studien an Frauen und potenziellen virilisierenden Effekten Androderm ist nicht für die Verwendung bei Frauen und Kindern angezeigt [siehe Kontraindikationen Und Verwendung in bestimmten Populationen ].

Potenzial für nachteilige Auswirkungen auf die Spermatogenese

Bei großen Dosen exogener Androgene, einschließlich Androderm-Spermatogenese, können durch Rückkopplungshemmung des Hypophysen-Follikel-stimulierenden Hormons (FSH) unterdrückt werden, die zu nachteiligen Auswirkungen auf Samenparameter einschließlich der Verringerung der Spermienzahl führen können.

Leberische Nebenwirkungen

Die längere Verwendung hoher Dosen von oral aktiven 17-Alpha-Alkyl-Androgenen (Methyltestosteron) wurde mit schwerwiegenden Nebenwirkungen der Leber in Verbindung gebracht (Peliose Hepatis-Leber-Neoplasmen Cholestatic Hepatitis und Jaundice). Peliose Hepatis kann eine lebensbedrohliche oder tödliche Komplikation sein. Die Langzeittherapie mit intramuskulärem Testosteron Enanthat hat mehrere Leberadenome erzeugt. Es ist nicht bekannt, dass Androderm diese Nebenwirkungen verursacht.

Ödem

Androgene einschließlich Androderm können die Retention von Natrium und Wasser fördern. Ödeme mit oder ohne Herzinsuffizienz kann bei Patienten mit bereits bestehender Herzrenal- oder Lebererkrankung eine schwerwiegende Komplikation sein [siehe Nebenwirkungen ].

Gynäkomastie

Gynäkomastie may develop Und persist in patients being treated with Undrogens including ANDRODERM for hypogonadism.

Schlafapnoe

Die Behandlung von hypogonadalen Männern mit Testosteron kann bei einigen Patienten bei einigen Patienten mit Risikofaktoren wie Fettleibigkeit und chronischer Lungenerkrankung potenzieren.

Lipide

Änderungen im Serum -Lipidprofil erfordern möglicherweise eine Dosisanpassung oder das Absetzen der Testosterontherapie.

Hyperkalzämie

Androgene, einschließlich Androderm, sollten bei Krebspatienten mit Vorsicht eingesetzt werden, bei denen es sich um das Risiko einer Hyperkalzämie (und der damit verbundenen Hypercalciuria) handelt. Bei diesen Patienten wird eine regelmäßige Überwachung der Calciumkonzentrationen Serumkonzentrationen empfohlen.

Verringerte Thyroxin-bindende Globulin

Androgene einschließlich Androderm können die Konzentrationen von Thyroxin-bindenden Globulinen verringern, was zu einer verminderten T4-T4-Serumkonzentration und einer erhöhten Harzaufnahme von T3 und T4 führt. Die freie Schilddrüsenhormonkonzentration bleibt unverändert und es gibt keine klinischen Hinweise auf eine Schilddrüsenfunktionsstörung.

Magnetresonanztomographie (MRT)

Über Hautverbrennungen wurden an der Anwendungsstelle bei Patienten berichtet, die während eines Magnetresonanztomographie (MRT) ein aluminisiertes transdermales System tragen. Da Androderm Aluminium enthält, wird empfohlen, das System vor einer MRT zu entfernen.

Patientenberatungsinformationen

Sehen Von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung ( Patienteninformationen ) . Patienten sollten über die folgenden Informationen informiert werden:

Verwendung bei Männern mit bekannten oder vermuteten Prostata oder Brustkrebs

Männer mit bekannten oder vermuteten Prostata oder Brustkrebs sollten Androderm nicht anwenden [siehe Kontraindikationen Und Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Mögliche Nebenwirkungen mit Androgenen

Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass die Behandlung mit Androgenen zu nachteiligen Reaktionen führen kann, darunter:

• Änderungen der Harngewohnheiten wie dem zunehmenden Urinieren in der Nacht, an dem Sie Ihren Urinstrom tagsüber den Urin haben
• Atemstörungen einschließlich derjenigen, die mit Schlaf oder übermäßiger Tageszeit verbunden sind
• Zu häufig oder anhaltende Erektionen des Penis
• Übelkeit Erbrechen Veränderungen in der Hautfarbe oder der Knöchelschwellung

Patienten sollten über diese Anwendungsanweisungen beraten werden

• Androderm sollte nicht auf den Hodensack angewendet werden.
• Androderm sollte nicht über eine knöcherne Bedeutung oder auf einen Teil des Körpers angewendet werden, der während des Schlafes oder Sitzens längerer Druck ausgesetzt sein könnte. Die Anwendung auf diese Standorte wurde mit brennigen Blasenreaktionen in Verbindung gebracht.
• Androderm muss weder während des Geschlechtsverkehrs noch während der Dusche oder eines Bades entfernt werden.
• Androderm -Systeme sollten abends angewendet werden. Die Anwendungsstelle sollte mit einem Intervall von 7 Tagen zwischen den Anwendungen an derselben Stelle gedreht werden.
• Wenn sich das Androderm -System verliert, glätten Sie es erneut ab, indem Sie Ihren Finger fest an den Rändern reiben. Wenn ein Patch vor Mittag abfällt, ersetzen Sie ihn durch einen frischen Patch und tragen Sie ihn, bis Sie an diesem Abend einen frischen Patch (e) auftragen. Wenn es später am Tag abfällt, ersetzen Sie es erst, wenn Sie an diesem Abend einen frischen Patch (eS) auftragen. Wenn es abfällt, kleben Sie Androderm nicht an die Haut.
• Wenn Patienten oder Pflegekräfte Schwierigkeiten haben, den Patch vom Freisetzungsauskleid zu trennen oder die Übertragung von Klebstoff auf das Liner zu riss und/oder andere Schäden am Patch während der Entfernung aus dem Liner, sollte der Patch verworfen werden und ein neuer Patch angewendet werden.
• Androderm sollte unmittelbar nach dem Öffnen des einzelnen Beutels und des Entfernens des Schutzauskleidungen angewendet werden. Verwenden Sie nicht, wenn die einzelnen Beuteldichtung gebrochen ist oder wenn das Patch beschädigt zu sein scheint. Schneiden Sie keine Patches. Es sollten nur intakte Patches angewendet werden.
• Anstrengende Bewegung oder übermäßiger Schweiß können einen Patch lockern oder dazu führen, dass er abfällt.
• Über Hautverbrennungen wurden an der Anwendungsstelle bei Patienten berichtet, die während eines Magnetresonanztomographie (MRT) ein aluminisiertes transdermales System tragen. Da Androderm Aluminium enthält, wird empfohlen, das System vor einer MRT zu entfernen.
• Vermeiden Sie Schwimmen oder Duschen bis 3 Stunden nach Anwendung von Androderm [siehe Dosierung und Verwaltung Und Klinische Pharmakologie ].

Für alle medizinischen Anfragen Kontakt: Watson Medical Communications Parsippany NJ 07054 800-272-5525

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Testosteron wurde durch subkutane Injektion und Implantation bei Mäusen und Ratten getestet. Bei Mäusen induzierte das Implantat zervikale Tumoren, die in einigen Fällen metastasiert wurden. Es gibt Hinweise darauf, dass die Injektion von Testosteron in einige Stämme weiblicher Mäuse ihre Anfälligkeit für Hepatom erhöht. Es ist auch bekannt, dass Testosteron die Anzahl der Tumoren erhöht und den Differenzierungsgrad von chemisch induzierten Karzinomen der Leber bei Ratten verringert. Testosteron war negativ in der in vitro Ames und in den In -vivo -Maus -Mikronukleus -Assays. Es wurde berichtet, dass die Verabreichung von exogenem Testosteron die Spermatogenese bei Rattenhund und nicht-menschlichen Primaten unterdrückt, was bei der Beendigung der Behandlung reversibel war.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Category X [sehen Kontraindikationen ] - Androderm ist während der Schwangerschaft oder bei Frauen, die schwanger werden, kontraindiziert. Testosteron ist teratogen und kann einen fetalen Schaden verursachen. Die Exposition eines weiblichen Fötus gegenüber Androgenen kann zu unterschiedlichen Virilisierungsgraden führen. Wenn dieses Medikament während der Schwangerschaft angewendet wird oder der Patient während der Einnahme dieses Medikaments schwanger wird, sollte der Patient über die potenzielle Gefahr eines Fötus informiert werden.

Pflegemütter

Obwohl nicht bekannt ist, wie viel Testosteron in Muttermilch überträgt, ist Androderm bei Pflegefrauen aufgrund des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen bei Säuglingen im Krankenpflege kontraindiziert. Testosteron und andere Androgene können die Laktation nachteilig beeinflussen [siehe Kontraindikationen ].

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Androderm wurden bei Männern, die weniger als 18 Jahre alt sind, nicht eingerichtet. Eine unsachgemäße Verwendung kann zu einer Beschleunigung des Knochenalters und zum vorzeitigen Verschluss der Epiphysen führen.

Geriatrische Verwendung

Es gab keine ausreichende Anzahl von geriatrischen Patienten, die an kontrollierten klinischen Studien beteiligt waren, die Androderm verwendeten, um festzustellen, ob die Wirksamkeit bei den über 65 Jahren im Alter von jüngeren Patienten unterscheidet. Darüber hinaus gibt es bei geriatrischen Patienten, die Androderm verwenden, nicht genügend langfristige Sicherheitsdaten, um ein potenzielles inkrementelles Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Prostatakrebs zu bewerten.

Nierenbehinderung

Bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung wurden keine Studien durchgeführt.

Hepatische Beeinträchtigung

Bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung wurden keine Studien durchgeführt.

Überdosierungsinformationen für Androderm

In klinischen Studien wurden keine Fälle von Überdosierung mit Androderm gemeldet. Es gibt einen Bericht über akute Überdosierung durch Injektion von Testosteron Enanthat: Testosteronkonzentrationen von bis zu 11400 ng/dl wurden in einen zerebrovaskulären Unfall beteiligt. Die Behandlung der Überdosierung würde aus dem Absetzen von Androderm zusammen mit einer angemessenen symptomatischen und unterstützenden Versorgung bestehen.

Kontraindikationen für Androderm

• Androderm ist bei Männern mit dem Karzinom der Brust oder dem bekannten oder vermuteten Karzinom der Prostata kontraindiziert [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].
• Androderm ist bei schwangeren Frauen kontraindiziert. Testosteron kann eine Virilisierung des weiblichen Fötus verursachen, wenn sie einer schwangeren Frau verabreicht wird. Wenn eine schwangere Frau Androderm ausgesetzt ist, sollte sie über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Klinische Pharmakologie

Wirkungsmechanismus

Endogene Androgene einschließlich Testosteron und Dihydrotestosteron (DHT) sind für das normale Wachstum und die Entwicklung der männlichen Geschlechtsorgane und für die Aufrechterhaltung sekundärer Geschlechtsmerkmale verantwortlich. Diese Effekte umfassen das Wachstum und die Reifung des Samenbläschen und des Hodensacks von Prostata. die Entwicklung der männlichen Haarverteilung wie Schubkiste der Gesichtsbehandlung und axilläres Haar; Kehlkopfvergrößerung; Stimmschnurverdickung; und Veränderungen der Körpermuskulatur und der Fettverteilung. Testosteron und DHT sind für die normale Entwicklung sekundärer Geschlechtsmerkmale erforderlich. Männlicher Hypogonadismus Ein klinisches Syndrom, das aus einer unzureichenden Sekretion von Testosteron resultiert, hat zwei Haupt -Ätiologien. Der primäre Hypogonadismus wird durch Defekte der Gonaden wie Klinefelter -Syndrom oder Leydig -Zellaplasie verursacht, während der sekundäre Hypogonadismus das Versagen des Hypothalamus (oder der Hypophyse) zur Herstellung ausreichender Gonadotropine (FSH LH) ist.

Pharmakodynamik

Unter Verwendung von Androderm wurden keine spezifischen pharmakodynamischen Studien durchgeführt.

Pharmakokinetik

Absorption

Androderm liefert physiologische Mengen an Testosteron, die zirkulierende Testosteronkonzentrationen produzieren, die den normalen Konzentrationsbereich (300 - 1030 ng/dl) bei gesunden Männern annähern. Androderm bietet eine kontinuierliche tägliche Testosterondosis in einem in sich geschlossenen transdermalen System. Das Testosteron von Androderm Application wird während der 24-Stunden-Dosierungszeit kontinuierlich mit einem mittleren (Bereich) Tmax von 8 (4-12) Stunden absorbiert.

Verteilung

Der zirkulierende Testosteron ist hauptsächlich im Serum an Sexhormonbindungsglobulin (SHBG) und Albumin gebunden. Ungefähr 40% Testosteron im Plasma sind an SHBG gebunden, 2% bleiben ungebunden (frei) und der Rest ist an Albumin und andere Proteine ​​gebunden.

Stoffwechsel

Testosteron wird über zwei verschiedene Wege auf verschiedene 17-Keto-Steroide metabolisiert. Die wichtigsten aktiven Metaboliten von Testosteron sind Östradiol und Dihydrotestosteron (DHT).

Während der stationären pharmakokinetischen Studien an hypogonadalen Männern, die mit Androderm behandelt wurden, betrugen die durchschnittlichen DHT: T- und E2: T-Verhältnisse ungefähr 1:10 bzw. 1: 200.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Testosteron gibt erhebliche Unterschiede, wie in der Literatur von 10 bis 100 Minuten berichtet. Etwa 90% einer intramuskulären Testosterondosis werden im Urin als Glucuronic- und Schwefelsäurekonjugate von Testosteron und seinen Metaboliten ausgeschieden; Etwa 6% einer Dosis werden in den Kot hauptsächlich in der unkonjugierten Form ausgeschieden. Die Inaktivierung von Testosteron erfolgt hauptsächlich in der Leber.

Bei der Entfernung der Serum-Testosteronkonzentrationen der Androderm-Systeme nehmen mit einer scheinbaren Halbwertszeit von ca. 70 Minuten ab. Hypogonadale Konzentrationen werden innerhalb von 24 Stunden nach der Entfernung des Systems erreicht. Während kontinuierlicher Behandlung gibt es keine Ansammlung von Testosteron.

Wirkung des Duschens

In einer Zwei-Wege-Crossover-Studie wurden die Auswirkungen des Duschens auf die Pharmakokinetik des gesamten Testosterons nach einer einzigen Anwendung von Androderm 4 mg/Tag bei 16 Hypogonadal-Männern bewertet.

Das Duschen 3 Stunden nach Anwendung von Androderm erhöhte CAVG um 0,5% und verringerte Cmax um 0,4% im Vergleich zum Duschen. Die systemische Exposition gegenüber Androderm war nach Anmeldungen mit oder ohne Duschen 3 Stunden nach der Anwendung ähnlich.

Klinische Studien

Androderm 2 mg/Tag und 4 mg/Tag wurden in einer Studie untersucht, um die Verwendung und Titration von 2 mg/Tag und 4 mg/Tag in einer Klinikumgebung von 40 Männern mit Hypogonadismus zu bewerten. Achtunddreißig der 40 Probanden (95%), die in die Studie aufgenommen wurden, waren weiß und 2 Probanden waren Afroamerikaner. Zehn (25%) Probanden waren hispanisch und 30 (75%) waren nicht-hispanisch. Männer waren zwischen 34 und 76 Jahre alt (Mittelwert: 55 Jahre). Die Patienten hatten zuvor eine stabile Therapie von Androderm 5 mg; Androgel ^® 2,5 g 5 g 7,5 g oder 10 g; oder Zeugnis ^® 2,5 g oder 5 g täglich, bevor Sie auf Androderm 4 mg/Tag wechseln.

Die Patienten wandten sich um 22 Uhr ein 4 mg/Tag -System an. Einmal täglich wurden 14 Tage und dann bis zu 6 mg/Tag oder bis zu 2 mg/Tag nach einer morgendlichen Serum -Testosteronkonzentration an Tag 8 titriert. Von 36 Patienten, die die Studie 31 betraten (86%), blieben Patienten an der 4 mg/Tag 4 (11%). Konzentrationen. Der einzige Patient, der auf 6 mg/Tag titrierte, stellte aus der Studie aus einem nicht sicheren Grund aus. Von den Patienten, die Androderm 5 mg/Tag vor dem Studieneintrag erhielten (n = 11), blieben 10 bei 4 mg/Tag nach der Titration und 1 wurde bis zur 2 mg/Tag -Dosis titriert.

Nach insgesamt 28 Tagen Therapie hatten 34 der 35 Probanden (97%) einen Serum -Testosteron -CAVG im Normalbereich während der Dosierungszeit, wobei die untere Grenze des 95% -Konfidenzintervalls für diese Schätzung 85% beträgt (Tabelle 3). Ein Probanden, der eine Behandlung mit einer Behandlung von 4 mg/Tages erhielt, hatte Serum -Testosteron -CAVG unter 300 ng/dl und keiner hatte CAVG -Konzentrationen über 1030 ng/dl. Der mittlere (SD) Serum -Testosteron -Cmax nach Behandlung mit den Systemen von 2 mg/Tag (n = 4) und 4 mg/Tag (n = 31) betrug 648 (145) ng/dl bzw. 696 (158) ng/dl. Tabelle 3 fasst Testosteron -CAVG -Kategorien durch Behandlung zusammen.

Tabelle 3. Testosteron Cavg -Kategorien am Tag 28 nach einer Titration am 15. Tag

Ofloxacin -Otic -Lösung 0,3 Ohrentropfen

Abbildung 2 fasst die pharmakokinetischen Profile von Gesamt -Testosteron bei 35 Patienten zusammen, die 28 Tage Androderm -Behandlung abschließen, die als Startdosis von 4 mg/Tag für die ersten 14 Tage gefolgt von einer möglichen Dosis -Titration angewendet werden.

Abbildung 1. Mittelwert (SD) Steady-State-Serum-Gesamt-Testosteronkonzentration (NG/DL) am Tag 28

In separaten klinischen Studien verwendeten 1% der Androderm 2,5 mg/Tag 1% 2,5 mg täglich 93% der Patienten, die 5 mg täglich und 6% täglich 7,5 mg verwendeten. Die hormonellen Wirkungen von Androderm 2,5 mg/Tagessystem als Behandlung des männlichen Hypogonadismus wurden in vier Open-Label-Studien nachgewiesen, darunter 94 Hypogonadal-Männer im Alter von 15 bis 65 Jahren. In diesen Studien erzeugte Androderm bei 92% der Patienten durchschnittliche Serum -Testosteronkonzentrationen des Morgens im normalen Referenz.

Was ist Androderm?

Androderm ist ein verschreibungspflichtiges Medizin, das Testosteron enthält. Androderm wird verwendet, um erwachsene Männer mit niedrigem oder keinem Testosteron aufgrund bestimmter Erkrankungen zu behandeln.

Ihr Gesundheitsdienstleister testet Ihr Blut auf Testosteron, bevor Sie beginnen und während Sie Androderm einnehmen.

Es ist nicht bekannt, ob Androderm sicher oder wirksam ist, um Männer mit niedrigem Testosteron aufgrund des Alterns zu behandeln.

Es ist nicht bekannt, ob Androderm bei Kindern unter 18 Jahren sicher und wirksam ist. Eine unsachgemäße Verwendung von Androderm kann das Knochenwachstum bei Kindern beeinflussen.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Androderm?

Androderm kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

• Wenn Sie bereits eine Vergrößerung Ihrer Prostata -Drüse haben, können sich Ihre Anzeichen und Symptome bei der Verwendung von Androderm verschlimmern. Dies kann folgen:
  • Erhöhtes Urinieren nachts
  • Probleme beim Starten Ihres Urinstroms
  • tagsüber viele Male Urin passieren müssen
  • einen Drang haben, dass Sie sofort auf die Toilette gehen müssen
  • einen Urinunfall haben
  • nicht in der Lage sein, Urin oder schwacher Urinfluss zu übergeben
• Mögliches erhöhtes Risiko für Prostatakrebs. Ihr Gesundheitsdienstleister sollte Sie auf Prostatakrebs oder andere Prostataprobleme überprüfen, bevor Sie anfangen und während Sie Androderm verwenden.
• Blutgerinnsel in den Beinen oder Lungen. Anzeichen und Symptome eines Blutgerinnsels in Ihrem Bein können Beinschmerzschwellungen oder Rötungen umfassen. Anzeichen und Symptome eines Blutgerinnsels in Ihrer Lunge können Schwierigkeiten beim Atmen oder Schmerzen in der Brust umfassen. Dies kann Schmerzschwellungen oder Rötungen Ihrer Beine umfassen.
• Mögliches erhöhtes Risiko für Herzinfarkt oder Schlaganfall.
• In großen Dosen kann Androderm Ihre Spermienzahl senken.
• Schwellung Ihrer Knöchelfüße oder Körper mit oder ohne Herzinsuffizienz.
• Vergrößerte oder schmerzhafte Brüste.
• Probleme beim Atmen im Schlaf (Schlafapnoe).

Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an, wenn Sie eine der schwerwiegenden Nebenwirkungen oben aufgeführt haben.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Androderm sind:

• Hautrötung Reizende Brennen oder Blasen, bei denen Androderm aufgetragen wird
• Rückenschmerzen
• Depression
• Kopfschmerzen
• Prostata -Anomalien

Andere Nebenwirkungen sind Mehr Erektionen als für Sie oder Erektionen, die lange dauern. Erzählen

Ihr Gesundheitsdienstleister, wenn Sie einen Nebeneffekt haben, der Sie stört oder der nicht verschwindet. Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Androderm. Weitere Informationen finden Sie in Ihrem Gesundheitsdienstleister oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Beschreibung für Androderm

Androderm (Testosteron transdermales System) ist so konzipiert, dass Testosteron für 24 Stunden nach der Anwendung auf intakte nicht-scrotalische Haut kontinuierlich (z. B. Oberschenkel der Bauchbauch-Oberschenkel) liefert.

Zwei Stärken von Androderm sind verfügbar, die ungefähr 2 mg oder 4 mg Testosteron pro Tag liefern.

Androderm verfügt über ein zentrales Arzneimittelversorgungsreservoir, das von einem peripheren Klebstoffgebiet umgeben ist. Das Androderm 2 mg/Tag-System hat eine Gesamtkontaktoberfläche von 32 cm² mit einem 6,0 cm² zentralen Arzneimittelabgabeservoir mit 9,7 mg Testosteron-USP in einem Alkoholbasis. Das Androderm 4 mg/Tag-System hat eine Gesamtkontaktoberfläche von 39 cm² mit einem 12,0 cm² zentralen Arzneimittelabgabeservoir mit 19,5 mg Testosteron-USP in einem Alkoholgel. Testosteron USP ist ein weißes oder cremiges weißes kristallines Pulver oder Kristalle, die chemisch als 17ß-Hydroxyandrost-4-en-3-One beschrieben werden.

The Androderm systems have six components as shown in Figure 1. Proceeding from the top toward the surface attached to the skin the system is composed of (1) metallized polyester/Surlyn® (ethylene-methacrylic acid copolymer)/ethylene vinyl acetate backing film with alcohol resistant ink (2) a drug reservoir of testosterone USP alcohol USP glycerin USP glycerol monooleate methyl laurate Natriumhydroxid NF zum Einstellen von pH -Wert und gereinigtem Wasser USP mit Carbomer -Copolymer Typ B NF (3) Eine durchlässige Polyethylen -mikroporöse Membran und (4) einer peripheren Schicht Acrylkleber, die den zentralen Wirkstoffabgabebiet des Systems umgibt. Vor dem Öffnen des Systems und der Anwendung auf die Haut ist die zentrale Abgabeoberfläche des Systems mit einer schälbaren Laminatscheibe (5) versiegelt, die aus einem fünfschichtigen Laminat besteht, das Polyester/Polyesterurethan-Klebstoff/Aluminiumfolie/Polyester-Urethan-Adhäsive/Polyethylen enthält. Die Scheibe ist mit dem Release-Liner (6) mit einem mit Silikon beschichteten Polyesterfilm befestigt und entfernt, der vor der Verwendung des Systems entfernt werden kann.

Abbildung 1: Systemschema

Der Wirkstoff im System ist Testosteron. Die verbleibenden Komponenten des Systems sind pharmakologisch inaktiv.