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Beschreibung für Lariam

Lariam (Mefloquinhydrochlorid) ist ein Antimalarialmittel, das als 250-mg-Tabletten Mefloquinhydrochlorid (entspricht 228,0 mg der freien Basis) zur oralen Verabreichung erhältlich ist.

Mefloquinhydrochlorid ist ein 4-Quinolinemethanol-Derivat mit dem spezifischen chemischen Namen von (r* s*)-(±) -α-2-Piperidinyl-28-Bis (Trifluormethyl) -4-Quinolinemethanolhydrochlorid. Es handelt sich um ein 2-Aryl-substituiertes chemisches strukturelles Analogon von Chinin. Das Medikament ist eine weiße bis fast weiße kristalline Verbindung, die in Wasser leicht löslich ist.

Mefloquinhydrochlorid hat ein berechnetes Molekulargewicht von 414,78 und die folgende Strukturformel:

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Die inaktiven Inhaltsstoffe sind Ammoniumkalciumalginat Maisstärke Crospovidon Lactose Magnesium Stearat Mikrokristalline Cellulosepoloxamer

Verwendet für Lariam

Behandlung von akuten Malaria -Infektionen

Lariam (Mefloquin) ist für die Behandlung von leichten bis mittelschweren akuten Malaria angezeigt A. Falciparum (sowohl Chloroquinusempfange als auch resistente Stämme) oder durch Plasmodium vivax. Es gibt unzureichende klinische Daten, um die Auswirkung von Mefloquin in Malaria zu dokumentieren, die durch verursacht werden durch P. Ovale oder P. maolariae.

Notiz: Patienten mit akuter P. vivax -Malaria, die mit Lariam (Mefloquin) behandelt wurden, haben ein hohes Risiko für Rückfälle, da Lariam (Mefloquin) exoerythrozytische (hepatische Phase) Parasiten nicht beseitigt. Um einen Rückfall nach einer anfänglichen Behandlung der akuten Infektion mit Lariam (Mefloquin) Patienten zu vermeiden, sollten anschließend mit einem 8-Aminoquinolin-Derivat (z. B. Primaquin) behandelt werden.

Prävention von Malaria

Lariam (Mefloquin) ist für die Prophylaxe von angegeben A. Falciparum Und P. Vivax Malaria-Infektionen einschließlich Prophylaxe von Chloroquinresistenten von Stämmen von A. Falciparum.

Dosierung für Lariam

(sehen Indikationen )

Erwachsene Patienten

Behandlung von leichten bis mittelschweren Malaria bei Erwachsenen durch verursacht durch P. Vivax oder mefloquine-susceptible strains of A. Falciparum

Fünf Tabletten (1250 mg) Mefloquinhydrochlorid, die als einzelne orale Dosis verabreicht werden sollen. Das Arzneimittel sollte nicht auf leeren Magen genommen werden und sollte mit mindestens 8 Unzen Wasser verabreicht werden.

Wenn ein Vollbehandlungskurs mit Lariam (Mefloquin) innerhalb von 48 bis 72 Stunden nicht zu einer Verbesserung führt, sollte Lariam (Mefloquin) nicht zur Rückführung verwendet werden. Eine alternative Therapie sollte angewendet werden. In ähnlicher Weise sollte die vorherige Prophylaxe mit Mefloquin Lariam (Mefloquin) nicht für die kurative Behandlung verwendet werden.

Notiz: Patienten mit akuter P. Vivax mit Lariam (Mefloquin) behandelte Malaria besteht aus einem hohen Rückfallrisiko, da Lariam (Mefloquin) exoerythrozytische (hepatische Phase) Parasiten nicht beseitigt. Um einen Rückfall nach einer anfänglichen Behandlung der akuten Infektion mit Lariam (Mefloquin) Patienten zu vermeiden, sollten anschließend mit einem 8-Aminoquinolin-Derivat (z. B. Primaquin) behandelt werden.

Malaria -Prophylaxe

Ein 250 mg Lariam (Mefloquin) Tablette einmal wöchentlich.

Die prophylaktische Arzneimittelverabreichung sollte 1 Woche vor der Ankunft in einem endemischen Gebiet beginnen. Nachfolgende wöchentliche Dosen sollten immer am selben Tag jeder Woche nach der Hauptmahlzeit regelmäßig eingenommen werden. Um das Malaria -Risiko zu verringern, muss die Prophylaxe der endemischen Fläche für 4 weitere Wochen fortgesetzt werden, um sicherzustellen, dass der unterdrückende Blutspiegel des Arzneimittels bei Merozoiten aus der Leber auftaucht. Tabletten sollten nicht mit leerem Magen eingenommen werden und sollten mit mindestens 8 Unzen (240 ml) Wasser verabreicht werden.

In bestimmten Fällen, z. B. wenn ein Reisender andere Medikamente einnimmt VORSICHTSMASSNAHMEN: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ).

Wenn die Prophylaxe mit Lariam (Mefloquin) nicht bestand, sollten Ärzte sorgfältig bewerten, welches Antimalarial für die Therapie verwendet werden soll.

Pädiatrische Patienten

Behandlung von leichten bis mittler A. Falciparum

20 (20) bis 25 mg/kg Körpergewicht. Die Aufteilung der gesamten therapeutischen Dosis in 2 Dosen, die 6 bis 8 Stunden voneinander entfernt sind, kann das Auftreten oder die Schwere der nachteiligen Auswirkungen verringern. Die Erfahrung mit Lariam (Mefloquin) bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von weniger als 20 kg ist begrenzt. Das Medikament sollte nicht auf leeren Magen genommen werden und mit reichlichem Wasser verabreicht werden. Die Tabletten können in einer geringen Menge Wassermilch oder einem anderen Getränk für kleine Kinder und andere Personen zerkleinert und aufgehängt werden, die sie nicht ganz schlucken können.

Wenn ein Vollbehandlungskurs mit Lariam (Mefloquin) innerhalb von 48 bis 72 Stunden nicht zu einer Verbesserung führt, sollte Lariam (Mefloquin) nicht zur Rückführung verwendet werden. Eine alternative Therapie sollte angewendet werden. In ähnlicher Weise sollte die vorherige Prophylaxe mit Mefloquin Lariam (Mefloquin) nicht für die kurative Behandlung verwendet werden.

Bei pädiatrischen Patienten wurde die Verabreichung von Lariam (Mefloquin) zur Behandlung von Malaria mit frühzeitiger Erbrechen in Verbindung gebracht. In einigen Fällen wurde frühes Erbrechen als mögliche Ursache für Behandlungsversagen angeführt (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ). If a significant loss of drug product is observed oder suspected because of Erbrechen a second full dose of Lariam (mefloquine) should be administered to patients who vomit less than 30 minutes after receiving the drug. If Erbrechen occurs 30 to 60 minutes after a dose an additional half-dose should be given. If Erbrechen recurs the patient should be monitodered closely Und alternative malaria treatment considered if improvement is not observed within a reasonable period of time.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lariam (Mefloquin) zur Behandlung von Malaria bei pädiatrischen Patienten unter dem Alter von 6 Monaten wurde nicht festgestellt.

Malaria -Prophylaxe

Die empfohlene prophylaktische Dosis von Lariam (Mefloquin) beträgt einmal wöchentlich ungefähr 5 mg/kg Körpergewicht. Ein 250 mg Lariam (Mefloquin) Tablette sollte einmal wöchentlich bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von über 45 kg eingenommen werden. Bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von weniger als 45 kg nimmt die wöchentliche Dosis im Verhältnis zum Körpergewicht ab:

Die Erfahrung mit Lariam (Mefloquin) bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von weniger als 20 kg ist begrenzt.

Wie geliefert

Lariam (Mefloquin) ist als bewertete weiße runde Tabletten mit 250 mg Mefloquinhydrochlorid in Einheiten-Dosis-Paketen von 25 (25 (250 mg) erhältlich. NDC 0004-0172-02). Abdruck auf Tabletten: Lariam (Mefloquin) 250 Roche

Tabletten sollten bei 25 ° C (77 ° F) gelagert werden. Exkursionen, die auf 15 ° bis 30 ° C (59 ° bis 86 ° F) zulässig sind.

Hergestellt von: F. Hoffmann-La Roche Ltd Basel Switzerland. Verteilt von: Roche Laboratories Inc. 340 Kingsland Street Nutley New Jersey 07110-1199.

Nebenwirkungen foder Lariam

Klinisch

Bei den Dosen, die zur Behandlung von akuten Malaria -Infektionen verwendet werden, können die Symptome, die möglicherweise auf die Verabreichung von Arzneimitteln zurückzuführen sind, nicht von diesen Symptomen unterschieden werden, die normalerweise auf die Krankheit selbst zurückzuführen sind.

Bei den Probanden, die Mefloquin für die Prophylaxe von Malaria erhielten, war die am häufigsten beobachtete nachteilige Erfahrung (3%). Es wurden auch Extraser -Synkope von Schwindel -Synkopen und anderen Beschwerden von weniger als 1% berichtet.

Zu den Probanden, die Mefloquin für die Behandlung erhielten, gehörten die am häufigsten beobachteten nachteiligen Erfahrungen: Schwindelmyalgie Übelkeit Fieber Kopfschmerzen erbricht Chills Durchfall Hautausschlag Bauchschmerzmüdigkeitsverlust von Appetit und Tinnitus. Diese Nebenwirkungen in weniger als 1% umfassten Bradykardienhaarverlust emotionale Probleme Pruritus Asthenia Transiente emotionale Störungen und Telogen -Effluvium (Verlust des ruhenden Haares). Es wurden auch Anfälle gemeldet.

Zwei schwerwiegende Nebenwirkungen waren kardiopulmonaler Festnahmen bei einem Patienten kurz nach der Einnahme einer einzelnen prophylaktischen Dosis von Mefloquin, während er gleichzeitig Propranolol verwendet wird (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ) und Enzephalopathie der unbekannten Ätiologie während der prophylaktischen Mefloquin -Verabreichung. Die Beziehung der Enzephalopathie zur Arzneimittelverabreichung konnte nicht klar festgelegt werden.

Nachmarkting

Nachmarkting surveillance indicates that the same kind of adverse experiences are repoderted during prophylaxis as well as acute treatment. Because these experiences are repoderted voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency oder establish a causal relationship to Lariam (mefloquine) exposure.

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse sind Übelkeit, die losen Stuhl oder Durchfallbauchschmerzen schwindend oder Schwindelverlust von Gleichgewicht und neuropsychiatrischen Ereignissen wie Kopfschmerzen Somnolence und Schlafstörungen (Unabhängigkeit abnormale Träume). Diese sind normalerweise mild und können trotz fortgesetzter Verwendung abnehmen. Bei einer kleinen Anzahl von Patienten wurde berichtet, dass Schwindel oder Schwindel und der Verlust des Gleichgewichts nach Absetzen des Arzneimittels monatelang fortgesetzt werden können.

Gelegentlich wurden schwerere neuropsychiatrische Erkrankungen berichtet, wie z. Es wurden seltene Fälle von Suizidgedanken und Selbstmord berichtet, obwohl kein Zusammenhang zur Arzneimittelverabreichung bestätigt wurde.

Weitere seltene unerwünschte Ereignisse sind:

Herz -Kreislauf -Störungen: Zirkulationsstörungen (Hypotonie Hypertonie Synkope) Brustschmerz Tachykardie

Hautstörungen: Rash Exanthema Erythema Urticaria Pruritus Ödeme Haarausfall Erythema Multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom

Erkrankungen des Bewegungsapparates: Muskelschwäche Muskelkrämpfe Myalgie und Arthralgie

Atemstörungen: Dyspnoe -Pneumonitis möglicher allergischer Ätiologie

Andere Symptome: visuelle Störungen vestibuläre Erkrankungen wie Tinnitus und Hörbehinderung Asthenia Unwohlsein Müdigkeit Fieber Schwitzen Schüttelfrost Dyspepsia und Appetitverlust

Labor

Die am häufigsten beobachteten Laborveränderungen, die möglicherweise auf die Verabreichung von Arzneimitteln zurückzuführen sind, waren eine verminderte hämatokritische transiente Erhöhung der Transaminasen -Leukopenie und Thrombozytopenie. Diese Veränderungen wurden bei Patienten mit akuter Malaria beobachtet, die Behandlungsdosen des Arzneimittels erhielten und der Krankheit selbst zugeschrieben wurden.

Während der prophylaktischen Verabreichung von Mefloquin an indigene Populationen in Malaria- endemisch Bereiche Die folgenden gelegentlichen Veränderungen der Laborwerte wurden beobachtet: Transiente Erhöhung der Transaminasen -Leukozytose oder Thrombozytopenie.

Aufgrund der langen Halbwertszeit von Mefloquin-unerwünschten Reaktionen auf Lariam (Mefloquin) können oder bis zu einigen Wochen nach der letzten Dosis bestehen bleiben.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln foder Lariam

Wechselwirkungen zwischen Drogenmedikamenten mit Lariam (Mefloquin) wurden nicht im Detail untersucht. Es gibt einen Bericht über kardiopulmonale Festnahmen mit vollständiger Genesung bei einem Patienten, der einen Beta -Blocker (Propranolol) einnahm (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN : Herzeffekte ). The effects of mefloquine on the compromised cardiovascular system have not been evaluated. The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

Aufgrund der Gefahr einer potenziell tödlichen Verlängerung des QTC -Intervall -Halofantrin darf nicht gleichzeitig mit Lariam oder nach Lariam verabreicht werden (siehe Warnungen ).

Die gleichzeitige Verabreichung von Lariam (Mefloquin) und anderer verwandter Verbindungen (z. B. Chinin -Quinidin und Chloroquin) können elektrokardiographische Anomalien erzeugen und das Risiko von Krämpfen erhöhen (siehe Warnungen ). If these drugs are to be used in the initial treatment of severe malaria Lariam (mefloquine) administration should be delayed at least 12 hours after the last dose. There is evidence that the use of halofantrine after mefloquine causes a significant lengthening of the QTc interval. Klinischly significant QTc prolongation has not been found with mefloquine alone.

Dies scheint die einzige klinisch relevante Wechselwirkung dieser Art mit Lariam (Mefloquin) zu sein, obwohl sie theoretisch gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln zusammenarbeiten, von denen bekannt ist, dass sie die Herzleitung verändern (z. ₁ -Blockierende Wirkstoffe trizyklische Antidepressiva und Phänothiazine) können auch zu einer Verlängerung des QTC -Intervalls beitragen. Es gibt keine Daten, die endgültig feststellen, ob die gleichzeitige Verabreichung von Mefloquin und die oben gelisteten Wirkstoffe einen Einfluss auf die Herzfunktion hat.

Bei Patienten, die ein Antikonvulsiva (z. B. Valproinsäure Carbamazepin -Phenobarbital oder Phenytoin) einnehmen, kann die gleichzeitige Verwendung von Lariam (Mefloquin) die Kontrolle der Anfälle verringern, indem die Plasmaspiegel des Antikonvulsationsmittels gesenkt werden. Daher sollten Patienten, die gleichzeitig Antiseizure -Medikamente einnehmen, und Lariam (Mefloquin) sollten den Blutspiegel ihres Antiseizure -Medikaments überwacht und die Dosierung angemessen angepasst werden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Wenn Lariam (Mefloquin) gleichzeitig mit oralen Live -Typhus -Impfstörungen der Immunisierung übernommen wird, kann nicht ausgeschlossen werden. Impfungen mit abgeschwächten lebenden Bakterien sollten daher mindestens 3 Tage vor der ersten Dosis von Lariam (Mefloquin) abgeschlossen sein.

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Es sind keine anderen Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln bekannt. Trotzdem sollten die Auswirkungen von Lariam (Mefloquin) auf Reisende, die Comedication erhalten, insbesondere Diabetiker oder Patienten mit Antikoagulanzien, vor der Abreise überprüft werden.

In klinischen Studien veränderte die gleichzeitige Verabreichung von Sulfadoxin und Pyrimethamin das unerwünschte Reaktionsprofil nicht.

Warnungen foder Lariam

Im Falle lebensbedrohlicher schwerer oder überwältigender Malaria-Infektionen aufgrund von A. Falciparum Patienten sollten mit einem intravenösen Antimalariamedikament behandelt werden. Nach Abschluss der intravenösen Behandlung kann Lariam (Mefloquin) zum Abschluss des Therapieverlaufs vergeben werden.

Daten zur Verwendung von Halofantrin nach der Verabreichung von Lariam (Mefloquin) legen eine signifikante potenziell tödliche Verlängerung des QTC -Intervalls des EKG nahe. Daher darf Halofantrin nicht gleichzeitig mit Lariam (Mefloquin) verabreicht werden. Über die Verwendung von Lariam (Mefloquin) nach Halofantrin sind keine Daten verfügbar (siehe Vorsichtsmaßnahmen: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ).

Mefloquin kann bei einer Reihe von Patienten, die von Angst Paranoia über Halluzinationen und psychotisches Verhalten reichen, psychiatrische Symptome verursachen. Gelegentlich wurde berichtet, dass diese Symptome lange nachdem Mefloquin gestoppt worden war. Es wurden seltene Fälle von Suizidgedanken und Selbstmord berichtet, obwohl kein Zusammenhang zur Arzneimittelverabreichung bestätigt wurde. Um die Chancen dieser unerwünschten Ereignisse zu minimieren, sollte Mefloquin bei Patienten mit aktiver Depression oder mit einer kürzlich durchgeführten Anamnese von Depressionen verallgemeinerte Angststörungen Psychose oder Schizophrenie oder andere große psychiatrische Störungen nicht zur Prophylaxe eingehen. Lariam (Mefloquin) sollte bei Patienten mit einer Vorgeschichte der Depression mit Vorsicht verwendet werden.

Während der prophylaktischen Anwendung, wenn psychiatrische Symptome wie akute Angst -Depressionen Unruhe oder Verwirrung auftreten, können diese als schwerwiegender angesehen werden. In diesen Fällen muss das Medikament abgesetzt werden und ein alternatives Medikament sollte ersetzt werden.

Die gleichzeitige Verabreichung von Lariam (Mefloquin) und Chinin oder Chinidin kann elektrokardiographische Anomalien erzeugen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Lariam (Mefloquin) und Chinin oder Chloroquin kann das Risiko von Krämpfeln erhöhen.

Vorsichtsmaßnahmen foder Lariam

Überempfindlichkeitsreaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen, die von leichten kutanen Ereignissen bis hin zu Anaphylaxie reichen, können nicht vorhergesagt werden.

Bei Patienten mit Epilepsie Lariam (Mefloquin) kann das Risiko von Krämpfen erhöhen. Das Medikament sollte daher nur für die kurative Behandlung bei solchen Patienten und nur dann überzeugende medizinische Gründe für die Verwendung verschrieben werden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ).

Effekte des zentralen und peripheren Nervensystems

Vorsicht werden in Bezug auf Aktivitäten gewartet, die Wachsamkeit und feinmotorische Koordination erfordern, z. B. das Fahren von Pilotflugzeugen Betriebsmaschinerie und Tiefsee-Tauchen als Schwindel, ein Gleichgewichtsverlust oder andere Erkrankungen des zentralen oder peripheren Nervensystems wurden während und nach der Verwendung von LARIAM (Mefloquine) gemeldet. Diese Effekte können auftreten, nachdem die Therapie aufgrund der langen Halbwertszeit des Arzneimittels abgebrochen wird. Bei einer geringen Anzahl von Patienten wurde berichtet, dass Schwindel und Gleichgewichtsverlust monatelang fortgesetzt werden, nachdem Mefloquin gestoppt wurde (siehe Nebenwirkungen : Postmarkting ).

Lariam (Mefloquin) sollte bei Patienten mit psychiatrischen Störungen mit Vorsicht verwendet werden, da der Einsatz von Mefloquin mit emotionalen Störungen in Verbindung gebracht wurde (siehe Nebenwirkungen ).

Verwendung bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung

Bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion kann die Eliminierung von Mefloquin verlängert werden, was zu höheren Plasmaspiegeln führt.

Langfristige Verwendung

Dieses Medikament wurde länger als 1 Jahr verabreicht. Wenn das Arzneimittel für längere Perioden verabreicht werden soll, sollten regelmäßige Bewertungen einschließlich Leberfunktionstests durchgeführt werden.

Obwohl bei Menschen mit langfristig Chloroquin-Anwendung die Verwendung von Netzhautanomalien bei der Verwendung von Mefloquin-Anwendungen von Mefloquin zu Ratten nicht beobachtet wurde, führte Tiertoxikologie ). Therefodere periodic ophthalmic examinations are recommended.

Herzeffekte

Parenterale Studien an Tieren zeigen, dass Mefloquin, ein Myokard-Depressiva, 20% der Anti-Fibrillationswirkung von Chinidin besitzt und 50% des Anstiegs des PR-Intervalls mit Chinin produziert. Die Wirkung von Mefloquin auf das gefährdete kardiovaskuläre System wurde nicht bewertet. Übergangliche und klinisch stille EKG -Veränderungen wurden jedoch während der Verwendung von Mefloquin gemeldet. Veränderungen umfassten Sinus Bradykardie Sinus Arrhythmie Erstgrader Av-Block-Verlängerung des QTC-Intervalls und abnormalen T-Wellen (siehe auch Herz -Kreislauf -Effekte unter Vorsichtsmaßnahmen: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Und Nebenwirkungen ). The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

Labor Tests

Eine regelmäßige Bewertung der Leberfunktion sollte während einer längeren Prophylaxe durchgeführt werden.

Informationen für Patienten

Medikamentenhandbuch: As required by law a Lariam (mefloquine) Medikamentenhandbuch is supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. An infodermation wallet card is also supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. Patients should be instructed to read the Medikamentenhandbuch when Lariam (mefloquine) is received Und to carry the infodermation wallet card with them when they are taking Lariam. The complete texts of the Medikamentenhandbuch Und infodermation wallet Die Karte wird am Ende dieses Dokuments nachgedruckt.

Patienten sollten empfohlen werden:

• dass Malaria eine lebensbedrohliche Infektion beim Reisenden sein kann;
• dass Lariam (Mefloquin) vorgeschrieben wird, um diese schwerwiegende Infektion zu verhindern oder zu behandeln.
• In einem kleinen Prozentsatz der Fälle können Patienten dieses Medikament aufgrund von Nebenwirkungen wie Schwindel und Gleichgewichtsverlust nicht einnehmen, und es kann möglicherweise erforderlich sein, Medikamente zu ändern. Obwohl die Nebenwirkungen von Schwindel und Verlust des Gleichgewichts in der Regel mild sind und die Menschen nicht dazu veranlassen, die Medikamente bei einer geringen Anzahl von Patienten einzustellen, wurde berichtet, dass diese Symptome nach Absetzen des Arzneimittels monatelang fortgesetzt werden können.
• Das sollte bei der Verwendung als Prophylaxe die erste Dosis Lariam (Mefloquin) 1 Woche vor der Ankunft in einem endemischen Gebiet eingenommen werden.
• Wenn die Patienten psychiatrische Symptome wie akute Angstdepressionen in Unruhe oder Verwirrung aufweisen, können diese für ein schwerwiegenderes Ereignis als prodromal angesehen werden. In diesen Fällen muss das Medikament abgesetzt werden und ein alternatives Medikament sollte ersetzt werden.
• dass kein chemoprophylaktisches Regime 100% wirksame und schützende Kleidung Insekten -Repellentien und Bettgenichte sind wichtige Bestandteile der Malaria -Prophylaxe;
• medizinische Hilfe für eine fieberhafte Erkrankung zu suchen, die nach der Rückkehr aus einem bösartigen Gebiet auftritt und ihren Arzt darüber informiert, dass sie möglicherweise Malaria ausgesetzt waren.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Das krebserzeugende Potential von Mefloquin wurde bei Ratten und Mäusen in 2-Jahres-Fütterungsstudien in Dosen von bis zu 30 mg/kg/Tag untersucht. Es wurden keine behandlungsbedingten Zunahme der Tumoren eines Art festgestellt.

Mutagenese

Das mutagene Potential von Mefloquin wurde in einer Vielzahl von Assay-Systemen untersucht, darunter: AMES-Test Ein Wirt-vermittelter Assay bei Mäusenschwankungstests und einen Maus-Mikronukleus-Assay. Einige dieser Assays wurden mit und ohne vorherige Stoffwechselaktivierung durchgeführt. In keinem Fall wurde Beweise für die Mutagenität von Mefloquin erhalten.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Fertilitätsstudien an Ratten mit Dosen von 5 20 und 50 mg/kg/Tag Mefloquin haben nachteilige Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit des Mannes bei hoher Dosis von 50 mg/kg/Tag und bei weiblichen Dosen von 20 und 50 mg/kg/Tag gezeigt. Histopathologische Läsionen wurden in den Epididymiden männlicher Ratten bei Dosen von 20 und 50 mg/kg/Tag festgestellt. Die Verabreichung von 250 mg/Woche Mefloquin (Basis) bei erwachsenen Männern für 22 Wochen konnte keine schädlichen Auswirkungen auf menschliche Spermien aufdecken.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Categodery C. Mefloquine has been demonstrated to be teratogenic in rats Und mice at a dose of 100 mg/kg/day. In rabbits a high dose of 160 mg/kg/day was embryotoxic Und teratogenic Und a dose of 80 mg/kg/day was teratogenic but not embryotoxic. There are no adequate Und well-controlled studies in pregnant women. However clinical experience with Lariam (mefloquine) has not revealed an embryotoxic oder teratogenic effect. Mefloquine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. Women of childbearing potential who are traveling to areas where malaria is endemisch should be warned against becoming pregnant. Women of childbearing potential should also be advised to practice contraception during malaria prophylaxis with Lariam (mefloquine) Und foder up to 3 months thereafter. However in the case of unplanned pregnancy malaria chemoprophylaxis with Lariam (mefloquine) is not considered an indication foder pregnancy termination.

Pflegemütter

Mefloquin wird in kleinen Mengen in der Muttermilch ausgeschieden, deren Aktivität unbekannt ist. Basierend auf einer Studie an wenigen Probanden wurden niedrige Konzentrationen (3% bis 4%) Mefloquin nach einer Dosis entspricht, die 250 mg der freien Basis entspricht. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen bei Säuglingen von Mefloquin sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Droge unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll.

Pädiatrische Verwendung

Verwendung von Lariam (Mefloquin) zur Behandlung akuter unkomplizierter Behandlung A. Falciparum Malaria bei pädiatrischen Patienten wird durch Beweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien von Lariam (Mefloquin) bei Erwachsenen mit zusätzlichen Daten aus veröffentlichten Open-Label- und Vergleichsstudien mit Lariam (Mefloquin) zur Behandlung von Malaria gestützt A. Falciparum bei Patienten unter 16 Jahren. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lariam (Mefloquin) zur Behandlung von Malaria bei pädiatrischen Patienten unter dem Alter von 6 Monaten wurde nicht festgestellt.

Hawthorn Beeren und Bluthochdruck

In mehreren Studien war die Verabreichung von Lariam (Mefloquin) zur Behandlung von Malaria mit einem frühen Erbrechen bei pädiatrischen Patienten verbunden. In einigen Berichten wurde frühes Erbrechen als mögliche Ursache für Behandlungsversagen angeführt. Wenn eine zweite Dosis nicht toleriert wird, sollte der Patient genau überwacht werden und eine alternative Malaria -Behandlung berücksichtigt werden, wenn eine Verbesserung nicht innerhalb eines angemessenen Zeitraums beobachtet wird (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Geriatrische Verwendung

Klinisch studies of Lariam (mefloquine) did not include sufficient numbers of subjects aged 65 Und over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other repoderted clinical experience has not identified differences in responses between the elderly Und younger patients. Since electrocardiographic abnodermalities have been observed in individuals treated with Lariam (mefloquine) (sehen VORSICHTSMASSNAHMEN ) und zugrunde liegende Herzerkrankungen sind bei älteren Menschen häufiger als bei jüngeren Patienten, die Vorteile der Lariametherapie (Mefloquin) Therapie sollten bei älteren Patienten gegen die Möglichkeit von nachteiligen Herzeffekten abgewogen werden.

Überdosierungsinformationen für Lariam

Symptome und Anzeichen

Bei Überdosierung mit Lariam Nebenwirkungen kann ausgeprägter sein.

Behandlung

Die Patienten sollten nach lariam (Mefloquin) Überdosis durch symptomatische und unterstützende Versorgung behandelt werden. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Überwachen Sie die Herzfunktion (wenn möglich durch EKG) und neuropsychiatrischer Status mindestens 24 Stunden. Bieten Sie eine symptomatische und intensive unterstützende Behandlung, die insbesondere bei kardiovaskulären Störungen erforderlich ist.

Kontraindikationen für Lariam

Die Verwendung von Lariam (Mefloquin) ist bei Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Mefloquin oder verwandten Verbindungen (z. B. Chinin und Chinidin) oder gegenüber einem der in der Formulierung enthaltenen Hilfsstoffe kontraindiziert. Lariam (Mefloquin) sollte bei Patienten mit aktiver Depression nicht für die Prophylaxe verschrieben werden. Generalisierte Angststörung Psychose oder Schizophrenie oder andere große psychiatrische Störungen oder mit einer Geschichte von Krämpfen.

Klinische Pharmakologie foder Lariam

Pharmakokinetik

Absorption

Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Mefloquin wurde nicht ermittelt, da eine intravenöse Formulierung nicht verfügbar ist. Die Bioverfügbarkeit der Tablettenbildung im Vergleich zu einer oralen Lösung betrug über 85%. Das Vorhandensein von Nahrungsmitteln verbessert die Rate und das Ausmaß der Absorption signifikant, was zu einem Anstieg der Bioverfügbarkeit von etwa 40% führt. In gesunden Freiwilligen die Plasmakonzentrationen Peak 6 bis 24 Stunden (Median etwa 17 Stunden) nach einer einzigen Dosis Lariam (Mefloquin). In einer ähnlichen Gruppe von Freiwilligen entsprechen maximale Plasmakonzentrationen in µg/l in etwa der Dosis in Milligramm (z. B. eine einzelne 1000 -mg -Dosis erzeugt eine maximale Konzentration von etwa 1000 µg/l). Bei gesunden Freiwilligen erzeugt eine Dosis von 250 mg einmal wöchentlich maximale Plasmakonzentrationen von 1000 bis 2000 µg/l, die nach 7 bis 10 Wochen erreicht werden.

Verteilung

Bei gesunden Erwachsenen beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen ungefähr 20 l/kg, was eine umfangreiche Gewebeverteilung anzeigt. Mefloquin kann sich in parasitierten Erythrozyten ansammeln. Experimente durchgeführt in vitro Mit menschlichem Blut unter Verwendung von Konzentrationen zwischen 50 und 1000 mg/ml zeigten sich ein relativ konstantes Verhältnis von Erythrozyten zu Plasma von etwa 2 zu 1. Das in weniger als 30 Minuten erreichte Gleichgewicht wurde als reversibel festgestellt. Die Proteinbindung beträgt etwa 98%.

Mefloquin überquert die Plazenta. Ausscheidung in die Muttermilch scheint minimal zu sein (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN : Stillende Mütter).