Micardis

WARNUNG

Fetale Toxizität

• Wenn eine Schwangerschaft so schnell wie möglich eingestellt wird [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Verwendung in bestimmten Populationen ].
• Medikamente, die direkt auf das Renin-Angiotensin-System wirken WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Verwendung in bestimmten Populationen ].

Beschreibung für Micardis

Micardis ist Anon-Peptid Angiotensin II-Rezeptor (Typ at ₁ ) Antagonist.

Telmisartan wird chemisch als 4 '-[(14'-Dimethyl-2'-Propyl [26'-bi-1H-Benzimidazol] -1'-yl) methyl]-[11'-Biphenyl] -2-Carbonsäure beschrieben. Seine empirische Formel ist c ₃₃ H ₃₀ N ₄ O ₂ Das Molekulargewicht beträgt 514,63 und seine strukturalische Formula:

Telmisartan ist ein weißes bis leicht gelblichem Feststoff. Es ist praktisch unlöslich im Wasser und im pH -Bereich von 3 bis 9 sparsam löslich in starker Säure (außer in Salzsäure) und in starker Base löslich.

Micardis ist als Tabletten für orale Verabreichung erhältlich, die 20 mg 40 mg oder 80 mg Telmisartan enthalten. Die Tabletten enthalten die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Natriumhydroxid -Meglumin -Povidon -Sorbit und Magnesiumstearat. Micardis -Tabletten sind hygroskopisch und erfordern Schutz vor Feuchtigkeit.

Verwendung für Micardis

Hypertonie

MICARDIS is indicated for the treatment of hypertension to lower blood pressure. Lowering blood pressure reduces the risk of fatal and nonfatal cardiovascular events primarily strokes and myocardial infarctions. These benefits have been seen in controlled trials of antihypertensive drugs from a wide variety of pharmacologic classes including the class to which this drug principally belongs.

Leinte Öl den Blutdruck unter

Die Kontrolle des Bluthochdrucks sollte Teil des umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich einer geeigneten Lipidkontrolle -Diabetes -Management -Antithrombotherapie Raucherentwöhnung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als ein Medikament, um Blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und das Management finden Sie in veröffentlichten Richtlinien wie dem gemeinsamen Nationalkomitee des Nationalen Blutdruckausbildungsprogramms zur Bewertung und Behandlung von Bluthochdruck (JNC).

Zahlreiche blutdrucksenkende Medikamente aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen wurden in randomisierten kontrollierten Studien gezeigt, um die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität zu verringern, und es kann der Schluss gezogen werden, dass es sich um eine Blutdruckreduktion und keine andere pharmakologische Eigenschaft der Medikamente handelt, die für diese Vorteile weitgehend verantwortlich sind. Der größte und beständigste kardiovaskuläre Ergebnisvorteil war eine Verringerung des Schlaganfallrisikos, aber es wurden auch regelmäßig eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität beobachtet.

Ein erhöhter systolischer oder diastolischer Druck verursacht ein erhöhtes kardiovaskuläres Risiko, und der absolute Risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren Blutdrucks höher, so dass selbst eine geringe Reduzierung schwerer Hypertonie einen erheblichen Nutzen bieten kann. Die relative Risikominderung durch Blutdruckreduktion ist in den Populationen mit unterschiedlichem absolutem Risiko ähnlich, sodass der absolute Nutzen bei Patienten mit höherem Risiko unabhängig von ihrer Bluthochdruck (z.

Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei schwarzen Patienten kleinere Blutdruckeffekte (als Monotherapie), und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (z. B. auf die Herzinsuffizienz oder die diabetische Nierenerkrankung). Diese Überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.

Micardis können allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen verwendet werden [siehe Klinische Studien ].

Herz -Kreislauf -Risikominderung

Micardis ist für die Verringerung des Risikos eines Myokardinfarktschlags oder des Todes durch kardiovaskuläre Ursachen bei Patienten ab 55 Jahren oder älter gekennzeichnet, bei dem ein hohes Risiko für die Entwicklung großer kardiovaskulärer Ereignisse, die keine ACE -Inhibitoren ergreifen können, entwickelt werden können.

Ein hohes Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse kann durch eine Vorgeschichte von peripheren Arterienerkrankungen vorübergehenden ischämischen Angriff oder Hochrisiko-Diabetes (Insulin-abhängiger oder nicht insulinabhängiger) Vorgeschichte mit Anzeichen von Endorganisschäden belegt werden Klinische Studien ]. Micardis can be used in addition to other needed treatment (such as antihypertensive antiplatelet or lipid-lowering therapy) [see Klinische Studien ].

Studien zu Telmisartan in dieser Umgebung schließen nicht die Möglichkeit aus, dass Telmisartan keinen sinnvollen Teil der Wirkung des ACE -Inhibitors, mit dem es verglichen wurde, nicht bewahrt. Erwägen Sie zuerst den ACE-Inhibitor zu verwenden.

Die Verwendung von Telmisartan mit einem ACE -Inhibitor wird nicht empfohlen [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Dosierung für Micardis

Hypertonie

Dosierung must be individualized. The usual starting dose of Micardis tablets is 40 mg orally once a day. Blood pressure response is dose-related over the range of 20 to 80 mg [see Klinische Studien ].

Der größte Teil der blutdrucksenkenden Wirkung ist innerhalb von 2 Wochen erkennbar und nach 4 Wochen wird im Allgemeinen eine maximale Reduktion erreicht.

Für ältere Patienten oder Patienten mit Nierenbeeinträchtigung, einschließlich Patienten für Hämodialyse, ist keine anfängliche Dosierungsanpassung erforderlich. Patienten mit Dialyse können orthostatische Hypotonie entwickeln. Ihr Blutdruck sollte genau überwacht werden.

Micardis -Tabletten können mit anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen verabreicht werden.

Micardis -Tabletten können mit oder ohne Lebensmittel verabreicht werden.

Herz -Kreislauf -Risikominderung

Die empfohlene Dosis von Micardis -Tabletten beträgt 80 mg einmal täglich und kann mit oder ohne Lebensmittel verabreicht werden. Es ist nicht bekannt, ob Dosen von weniger als 80 mg Telmisartaner das Risiko einer kardiovaskulären Morbidität und Mortalität wirksam verringern.

Bei der Initiierung der Micardis -Therapie zur Reduzierung des Blutdrucks für kardiovaskuläre Risiken wird empfohlen, und falls eine angemessene Einstellung der Medikamente erforderlich sein, kann ein geringer Blutdruck erforderlich sein.

Wie geliefert

Dosierung Forms And Strengths

• 20 mg weiße oder crund runde unbeschichtete Tabletten mit dem BI-Logo auf der einen Seite und 50 Stunden auf der anderen Seite
• 40 mg weiße oder cremefarbene längliche, unbeschichtete Tabletten mit dem BI-Logo auf der einen Seite und 51 Stunden auf der anderen Seite geprägt
• 80 mg weiße oder cremefarbene längliche, unbeschichtete Tabletten mit dem BI-Logo auf der einen Seite und 52h auf der anderen Seite geprägt

Lagerung und Handhabung

Micardis ist als weiße oder nicht weiße, unbeschichtete Tabletten mit Telmisartan 20 mg 40 mg oder 80 mg erhältlich. Tabletten sind mit dem Symbol Boehringer Ingelheim Company auf der einen und anderen Seite mit dem Symbol der Firma Ingelheim und mit entweder 50h 51H oder 52H für die Stärke von 20 mg 40 mg und 80 mg gekennzeichnet. Tablets werden wie folgt bereitgestellt:

Micardis tablets 20 mg sind rund und individuell blasenversiegelt in Kartons von 30 Tabletten als 3 x 10 Karten ( NDC 0597-0039-37).

Micardis tablets 40 mg sind länglich geformt und einzeln blasenversiegelt in Kartons von 30 Tabletten als 3 x 10 Karten ( NDC 0597-0040-37).

Micardis tablets 80 mg sind länglich geformt und einzeln blasenversiegelt in Kartons von 30 Tabletten als 3 x 10 Karten ( NDC 0597-0041-37).

Lagerung

Speichern Sie bei 20 ° C bis 25 ° C (68 ° F bis 77 ° F); Exkursionen zu 15 ° C bis 30 ° C (59 ° F bis 86 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur]. Tablets sollten erst unmittelbar vor der Verabreichung von Blasen entfernt werden.

Verteilt von: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Ridgefield CT 06877 USA. Überarbeitet: Dezember 2022

Nebenwirkungen for Micardis

Die folgende nachteilige Reaktion wird an anderer Stelle in der Markierung beschrieben:

• Nierenfunktionsstörung beim Gebrauch mit Ramipril [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ]

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können unerwünschte Reaktionen, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet wurden, nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Hypertonie

Micardis has been evaluated for safety in more than 3700 patients including 1900 treated for over 6 months Und more than 1300 for over one year. Adverse experiences have generally been mild Und transient in nature Und have infrequently required discontinuation of therapy.

In placebokontrollierten Studien, an denen 1041 Patienten beteiligt waren, die mit verschiedenen Dosen von Micardis-Monotherapie (20 bis 160 mg) behandelt wurden, war die allgemeine Inzidenz von unerwünschten Ereignissen ähnlich wie bei mit Placebo behandelten Patienten.

In Tabelle 1 sind unerwünschte Ereignisse bei einer Inzidenz von ≥ 1% bei Patienten mit Micardis und höherer Geschwindigkeit als bei Patienten mit Placebo vorgestellt.

Tabelle 1 unerwünschte Ereignisse, die bei einer Inzidenz von ≥ 1% bei Patienten auftreten, die mit Micardis behandelt wurden, und mit höherer Geschwindigkeit als mit Placebo behandelte Patienten

Zusätzlich zu den unerwünschten Ereignissen in der Tabelle traten die folgenden Ereignisse mit einer Geschwindigkeit von ≥ 1% auf, waren jedoch in der Placebogruppe mindestens so häufig: Influenza-ähnliche Symptome Dyspepsia Myalgia Harn-Trakt-Infektion Abdominalschmerzen Kopfschmerzen Schwindelschmerzen Ermüdung Husten Husten-Husten-Husten-Kühler-Schmerznaulus und Peripheral-Edema. Bei 2,8% der 1455 Patienten, die mit Micardis-Tabletten und 6,1% von 380 Placebo-Patienten in placebokontrollierten klinischen Studien behandelt wurden, war die Einstellung der Therapie aufgrund unerwünschter Ereignisse erforderlich.

Die Inzidenz von unerwünschten Ereignissen war nicht dosisbedingt und korrelierte nicht mit dem Geschlechtsalter oder der Rasse der Patienten.

Die Inzidenz von Husten, die mit Telmisartan in 6 placebokontrollierten Studien auftrat, war identisch mit der für mit Placebo behandelten Patienten (NULL,6%).

Zusätzlich zu den oben aufgeführten unerwünschten Ereignissen, die bei mehr als 0,3% der 3500 Patienten auftraten, die in kontrollierten oder offenen Studien mit einer Micardis -Monotherapie behandelt wurden, sind nachstehend aufgeführt. Es kann nicht festgelegt werden, ob diese Ereignisse ursächlich mit Micardis -Tablets zusammenhängen:

Autonomes Nervensystem: Impotenz erhöhte das Schwitzen zu spülen;
Körper als Ganzes: Allergiefieber Bein Schmerz Unwohlsein;
Herz -Kreislauf: Palpitationsabhängige Ödeme Angina Pectoris Tachykardie Beinödem abnormale EKG;
ZNS: Schlaflosigkeit Somnolence Migräne Schwindel Parästhesie unfreiwillige Muskelkontraktionen Hypoästhesie;
Magen -Darm: Blähungen Verstopfung Gastritis Erbrechen trockener Mund Hämorrhoiden Gastroenteritis Enteritis gastroösophageale Reflux Zahnschmerzen nicht spezifische Magen -Darm -Störungen;
Stoffwechsel: Gichthypercholesterinämie Diabetes mellitus;
Muskuloskelett: Arthritis Arthralgia -Beinkrämpfe;
Psychiatrisch: Nervosität für Angst Depression;
Widerstandsmechanismus: Infektionspilzinfektion Abszess otitis Media;
Atemweg: Asthma -Bronchitis Rhinitis Dyspnoe Epistaxis;
Haut: Dermatitis -Ausschlag Ekzeme Pruritus;
Urin: Miktionskomystitis;
Gefäß: zerebrovaskuläre Störung; Und
Besondere Sinne: Abnormale Sehkonjunktivitis Tinnitus Ohrschmerz.

In anfänglichen klinischen Studien wurde ein einzelner Fall von Angioödemen berichtet (unter insgesamt 3781 behandelte Patienten).

Klinische Laborbefunde

In placebokontrollierten klinisch relevanten Änderungen der Standard-Labortestparameter wurden klinisch relevante Veränderungen selten mit der Verabreichung von Micardis-Tabletten verbunden.

Hämoglobin

Bei 0,8% Telmisartan -Patienten wurde eine Abnahme des Hämoglobins von mehr als 2 g/dl im Vergleich zu 0,3% Placebo -Patienten beobachtet. Keine Patienten stellten die Therapie wegen einer Anämie ab.

Kreatinin

Bei 0,4% telmisartanischen Patienten wurde ein 0,5 mg/dl -Anstieg oder höher im Kreatinin im Vergleich zu 0,3% Placebo -Patienten beobachtet. Mit einem mit Telmisartan behandelten Patienten wurde die Therapie aufgrund des Anstiegs des Kreatinin- und des Blutharnstoffstickstoffs eingestellt.

Leberenzyme

Gelegentliche Erhöhungen der Leberchemie traten bei Patienten mit Telmisartan auf; Alle markierten Erhöhungen traten bei einer höheren Frequenz mit Placebo auf. Keine mit Telmisartan behandelten Patienten stellte die Therapie wegen abnormaler Leberfunktion ab.

Herz -Kreislauf -Risikominderung

Da häufige nachteilige Reaktionen in Studien zu Telmisartan in Bluthochdruck gut charakterisiert waren, wurden in nachfolgenden Studien zu Telmisartan nur unerwünschte Ereignisse, die zu Absetzen und schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen führten, zur Reduzierung des kardiovaskulären Risikos aufgezeichnet. Bei transzend (n = 5926 4 Jahre und 8 Monaten Nachuntersuchung) betrugen die Unterbrechung von unerwünschten Ereignissen 8,4% bei Telmisartan und 7,6% auf Placebo. Die einzigen schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse mindestens 1% häufiger auf Telmisartan als Placebo waren eine intermittierende Claudicatio (7% gegenüber 6%) und Hautgeschwüren (3% gegenüber 2%).

Nachmarkterfahrung

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Micardis nach der Annahme identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Blut- und Lymphsystemstörungen: Anämie Eosinophilie Thrombozytopenie

Magen -Darm -Störungen: Bauchschmerz Durchfall Dyspepsie Übelkeit

Allgemeine Störungen und Verwaltungsortbedingungen: Asthenie Brust Schmerz Ödeme Gesicht Ödem Ödeme Ermüdung unteren Glied Ödemen Schmerz Schwäche

Hepato-Biliary: Abnormale Leberfunktion/Lebererkrankung

Störungen des Immunsystems: Anaphylaktische Reaktion Überempfindlichkeit

Untersuchungen: Erhöhte CPK -Harnsäure nahm zu

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Hyperkaliämie -Hypoglykämie (bei diabetischen Patienten) Hyponatriämie

Muskuloskelett- und Bindegewebestörungen: Myalgie

Störungen des Nervensystems: Schwindel -Kopfschmerz -Synkope

Nieren- und Harnstörungen: Nierenbeeinträchtigung einschließlich akuter Nierenversagen

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Fortpflanzungssystem und Bruststörungen: Erektile Dysfunktion

Atemstörungen für Brust- und Mediastinalerkrankungen: Husten

Haut und subkutane Gewebeerkrankungen: Angioödem (mit tödlichem Ergebnis) Angioneurotischer Ödemermedikamentenausbruch (giftiger Hautausbruch haupt

Gefäßstörung: Hypotonie (einschließlich Haltungshypotonie)

Bei Patienten, die Angiotensin -II -Rezeptorblocker einschließlich Micardis erhalten, wurden seltene Fälle von Rhabdomyolyse berichtet.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Micardis

Aliskiren

Mit Micardis bei Patienten mit Diabetes nicht mit Micardis zusammenhalten. Vermeiden Sie die Verwendung von Aliskiren mit Micardis bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung (GFR <60 mL/min).

Digoxin

Wenn Micardis mit dem Digoxin-Median-Anstieg der Digoxin-Peak-Plasmakonzentration (49%) und der Trogkonzentration (20%) gemeinsam verabreicht wurde. Überwachen Sie daher die Digoxinspiegel bei der Initiierung des Anpassung und Abbruchs von Telmisartan, um den Digoxinspiegel im therapeutischen Bereich zu halten.

Lithium

Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Lithium mit Angiotensin -II -Rezeptorantagonisten, einschließlich Micardis, wurden um einen stellvertretenden Anstieg der Serum -Lithiumkonzentrationen und die Toxizität berichtet. Überwachen Sie daher den Serum -Lithiumspiegel während der gleichzeitigen Verwendung.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel, einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Inhibitoren (COX-2-Inhibitoren)

Bei Patienten, die ältere volumenmodellierte (einschließlich Patienten zur Diuretherapie) oder mit einer kompromittierten Nierenfunktion mit NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren, mit Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten einschließlich Telmisartan, zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion, einschließlich eines möglichen akutem Nierenversagen, sind. Diese Effekte sind normalerweise reversibel. Überwachen Sie die Nierenfunktion regelmäßig bei Patienten, die Telmisartan und NSAID -Therapie erhalten.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten, einschließlich Telmisartan, kann von NSAIDs einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren abgeschwächt werden.

Warnungen für Micardis

Eingeschlossen als Teil der 'VORSICHTSMASSNAHMEN' Abschnitt

Vorsichtsmaßnahmen für Micardis

Fetale Toxizität

Die Verwendung von Arzneimitteln, die auf das Renin-Angiotensin-System während des zweiten und dritten Trimesters der Schwangerschaft wirken, reduziert die fetale Nierenfunktion und erhöht die morbidität und den Tod der Fötus und Neugeborene. Die resultierenden Oligohydramnios können mit fetaler Lungenhypoplasie und Skelettverformungen in Verbindung gebracht werden. Mögliche negative Neugeboreneneffekte umfassen Hypotonie -Nierenversagen und Tod von Schädelhypoplasien. Wenn eine Schwangerschaft so schnell wie möglich eingestellt wird [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Hypotonie

Bei Patienten mit einem aktivierten Renin-Angiotensin-System wie volumen oder salzabschalteten Patienten (z. B. bei Patienten, die mit hohen Dosen von Diuretika behandelt werden) können symptomatische Hypotonie nach Beginn der Therapie mit Micardis auftreten. Entweder korrigieren Sie diese Erkrankung vor der Verabreichung von Micardis oder beginnen Sie die Behandlung unter enger medizinischer Aufsicht mit einer reduzierten Dosis.

Wenn eine Hypotonie auftritt, sollte der Patient in die Rückenlage platziert werden und gegebenenfalls angesichts einer intravenösen Infusion normaler Kochsalzlösung. Eine vorübergehende blutdruckende Reaktion ist keine Kontraindikation für die weitere Behandlung, die normalerweise ohne Schwierigkeiten fortgesetzt werden kann, sobald der Blutdruck stabilisiert ist.

Hyperkaliämie

Hyperkaliämie may occur in patients on ARBs particularly in patients with advanced renal impairment heart failure on renal replacement therapy or on Kalium supplements Kalium-sparing diuretics Kalium-containing salt substitutes or other drugs that increase Kalium levels. Consider periodic determinations of serum electrolytes to detect possible electrolyte imbalances particularly in patients at risk.

Beeinträchtige Leberfunktion

Da die Mehrheit von Telmisartaner durch Gallenausscheidungspatienten mit gallen obstruktiven Störungen oder Leberinsuffizienz beseitigt wird, kann zu einer verringerten Clearance zu erwarten. Initiieren Sie Telmisartan bei niedrigen Dosen und titrieren Sie bei diesen Patienten langsam [siehe Verwendung in bestimmten Populationen Und Klinische Pharmakologie ].

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Infolge der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems erwartet Veränderungen der Nierenfunktion bei anfälligen Personen. Bei Patienten, deren Nierenfunktion von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (z. B. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder Nierenfunktionsstörung) mit Angiotensin-konvertierender Enzym (ACE) -Hemmer (ACE) -Hemmer und Angiotensin-Rezeptor-Antagon-Versagen und -modus und progressive Azotämie mit Acten, und progressive Azotämie und (assax/oder progressive Azotie) und (renstriose, und/oder progressive Azotämie) abhängen kann, und die AC-AZOTIESE und (rot/oder progressive AZotämie) und (rot/oder progressive AZotämie) und (rot/oder progressiv) und (rot. Ähnliche Ergebnisse wurden mit Micardis berichtet [siehe Klinische Pharmakologie ].

In Untersuchungen von ACE -Inhibitoren bei Patienten mit einseitiger oder bilateraler Stenose der Nierenarterie wurden zunehmend im Serumkreatinin oder des Blutharfenstickstoffs beobachtet. Bei Patienten mit unilateraler oder bilateraler Stenose der Nierenarterie gab es keine langfristige Anwendung von Micardis, sondern erwartet eine ähnliche Wirkung wie bei ACE-Inhibitoren.

Doppelte Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAS)

Die Doppelblockade der RAs mit Angiotensin-Rezeptor-Blockern ACE-Inhibitoren oder Aliskiren ist im Vergleich zur Monotherapie mit einem erhöhten Risiko einer Hypotonie-Hyperkaliämie und Änderungen der Nierenfunktion (einschließlich des akuten Nierenversagens) verbunden.

Die Ontarget-Studie umfasste 25620 Patienten ≥ 55 Jahre alt mit atherosklerotischer Erkrankung oder Diabetes, wobei Endorganisschäden sie nur nach Telmisartan nur Ramipril oder der Kombination randomisieren und ihnen für einen Median von 56 Monaten folgten. Patienten, die die Kombination von Micardis und Ramipril erhielten, erhielten im Vergleich zur Monotherapie keinen zusätzlichen Nutzen, erlebten jedoch eine erhöhte Inzidenz von Nierenfunktionsstörungen (z. B. akutes Nierenversagen) im Vergleich zu Gruppen, die Telmisartan allein oder Ramipril allein erhielten.

Bei den meisten Patienten wurde kein Nutzen mit der Verwendung von zwei Ras -Inhibitoren in Verbindung gebracht. Vermeiden Sie im Allgemeinen die kombinierte Verwendung von Ras -Inhibitoren. Überwachen Sie die Nierenfunktion und Elektrolyte der Blutdruck bei Patienten auf Micardis und anderen Wirkstoffen, die die RAs betreffen, eng.

Mit Micardis bei Patienten mit Diabetes nicht mit Micardis zusammenhalten. Vermeiden Sie die gleichzeitige Verwendung von Aliskiren mit Micardis bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung (GFR <60 mL/min/1.73 m ² ).

Patientenberatungsinformationen

Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Patienteninformationen )

Schwangerschaft

Beraten Sie weibliche Patienten im gebärfähigen Alter über die Folgen der Exposition gegenüber Micardis während der Schwangerschaft. Besprechen Sie Behandlungsoptionen mit Frauen, die planen, schwanger zu werden. Sagen Sie den Patienten, ihren Ärzten so schnell wie möglich Schwangerschaften zu melden [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Verwendung in bestimmten Populationen ].

Stillzeit

Raten Sie den Pflegefrauen, während der Behandlung mit Micardis nicht zu stillen [siehe Verwendung in bestimmten Populationen ].

Symptomatische Hypotonie und Synkope

Beraten Sie den Patienten, dass eine Benommenheit insbesondere während der ersten Therapie Tage auftreten kann und sie ihrem Gesundheitsdienstleister melden kann. Informieren Sie die Patienten, dass unzureichende Flüssigkeitsaufnahme übermäßige Schweißdurchungsdurchlässigkeit oder Erbrechen zu einem übermäßigen Blutdruckabfall mit den gleichen Folgen von Benommenheit und möglicher Synkope führen kann. Raten Sie den Patienten, sich an ihren Gesundheitsdienstleister zu wenden, wenn eine Synkope auftritt [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Kaliumpräparate

Beraten Sie den Patienten, keine Kaliumpräparate oder Salzsubstitute zu verwenden, die Kalium enthalten, ohne den Verschreibungsgesundheitsdienstleister zu konsultieren [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es gab keine Hinweise auf Karzinogenität, als Telmisartan bis zu 2 Jahre an Mäuse und Ratten in der Ernährung verabreicht wurde. Die höchsten Dosen, die Mäusen (1000 mg/kg/Tag) verabreicht werden, und Ratten (100 mg/kg/Tag) befinden sich auf einer mg/m ² Basis etwa 59 bzw. 13 -mal die maximal empfohlene menschliche Dosis (MRHD) von Telmisartan. Es wurde gezeigt, dass dieselben Dosen durchschnittliche systemische Expositionen für Telmisartan> 100 -mal bzw.> 25 -mal die systemische Exposition beim Menschen, der die MRHD erhält (80 mg/Tag), bzw. der systemischen Exposition liefert.

Genotoxizitätstests zeigten weder auf das Gen- noch auf Chromosomenebene keine telmisartanbedingten Effekte. Diese Assays umfassten bakterielle Mutagenitätstests mit Salmonellen Und E. coli (AMES) Ein Genmutationstest mit chinesischen Hamster -V79 -Zellen Ein zytogenetischer Test mit menschlichen Lymphozyten und einem Maus -Mikronukleus -Test.

Es wurden keine medikamentenbedingten Wirkungen auf die Fortpflanzungsleistung von männlichen und weiblichen Ratten bei 100 mg/kg/Tag (die höchste verabreichte Dosis) etwa 13-mal auf einem mg/m festgestellt ² Basis der MRHD von Telmisartan. Diese Dosis in der Ratte führte zu einer durchschnittlichen systemischen Exposition (Telmisartan AUC, wie er am Tag 6 der Schwangerschaft ermittelt) mindestens das 50 -fache der durchschnittlichen systemischen Exposition beim Menschen am MRHD (80 mg/Tag).

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikozusammenfassung

Micardis can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Use of drugs that act on the renin-angiotensin system during the second Und third trimesters of pregnancy reduces fetal renal function Und increases fetal Und neonatal morbidity Und death (see Klinische Überlegungen ). Most epidemiologic studies examining fetal abnormalities after exposure to antihypertensive use in the first trimester have not distinguished drugs affecting the renin-angiotensin system from other antihypertensive agents. Studies in rats Und rabbits with Telmisartan showed fetotoxicity only at maternally toxic doses (see Daten ). When pregnancy is detected discontinue Micardis as soon as possible.

Das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburt für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für einen Verlust von Geburtsfehlern oder andere nachteilige Ergebnisse. In der US -allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2% bis 4% bzw. 15% bis 20%.

Klinische Überlegungen

Krankheitsassoziierte mütterliche und/oder embryo/fetale Risiko

Hypertonie in pregnancy increases the maternal risk for pre-eclampsia gestational diabetes premature delivery Und delivery complications (e.g. need for cesarean section Und post-partum hemorrhage). Hypertonie increases the fetal risk for intrauterine growth restriction Und intrauterine death. Pregnant women with hypertension should be carefully monitored Und managed accordingly.

Nebenwirkungen von fetalen/Neugeborenen

Die Verwendung von Arzneimitteln, die im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft auf das Ras wirken, kann Folgendes führen: Oligohydramnios reduzierte die fetale Nierenfunktion, die zu Anurie und Nierenversagen fetaler Lungenhypoplasien -Skelettverformungen einschließlich der Hypotonie und des Todes der Schädelhypoplasie führt. In dem ungewöhnlichen Fall, dass es keine angemessene Alternative zur Therapie mit Medikamenten gibt, die das Renin-Angiotensin-System für einen bestimmten Patienten beeinflussen, stellte die Mutter des potenziellen Risikos für den Fötus ein.

Bei Patienten, die Micardis während der Schwangerschaft einnehmen, führen serielle Ultraschalluntersuchungen durch, um die intra-amniotische Umgebung zu bewerten. Fetale Tests können auf der Grundlage der Schwangerschaftswoche geeignet sein. Wenn Oligohydramnios beobachtet werden, wird Micardis beobachtet, es sei denn, es wird für die Mutter als lebensrettend angesehen. Patienten und Ärzte sollten sich jedoch bewusst sein, dass Oligohydramnios möglicherweise erst nach dem Fötus auftreten, wenn der Fötus eine irreversible Verletzung erlitten hat.

Säuglinge mit Vorgeschichte von genau beobachten in der Gebärmutter Mikardis für Hypotonie -Oligurie und Hyperkaliämie. Wenn Oligurie oder Hypotonie auftritt, unterstützen Sie den Blutdruck und die Nierenperfusion. Austauschtransfusionen oder Dialyse können erforderlich sein, um die Hypotonie umzukehren und/oder durch ungeordnete Nierenfunktion zu ersetzen [siehe Pädiatrische Verwendung ].

Daten

Tierdaten

Es wurden keine teratogenen Effekte beobachtet, wenn Telmisartan schwangeren Ratten in oralen Dosen von bis zu 50 mg/kg/Tag und schwangeren Kaninchen in oralen Dosen von bis zu 45 mg/kg/Tag verabreicht wurde. Bei Kaninchen wurde Embryolethalität im Zusammenhang mit mütterlicher Toxizität (verringerter Körpergewichtszunahme und Nahrungsmittelkonsum) bei 45 mg/kg/Tag [etwa das 12 -fache der maximal empfohlenen menschlichen Dosis (MRHD) von 80 mg auf einem mg/m beobachtet ² Basis]. Bei Ratten maternal toxisch (Verringerung der Körpergewichtszunahme und Lebensmittelverbrauch) Telmisartan -Dosen von 15 mg/kg/Tag (etwa das 1,9 -fache der MRHD auf einem Mg/m ² Die Basis), die während der späten Schwangerschaft und der Laktation verabreicht wurden, wurde beobachtet, dass sie bei Neugeborenen nachteilige Auswirkungen haben, einschließlich einer verringerten Lebensfähigkeit mit geringer Geburtsgewicht und einer verminderten Gewichtszunahme. Die Dosen ohne beobachteten Effekt für die Entwicklungstoxizität bei Ratten und Kaninchen 5 bzw. 15 mg/kg/Tag sind etwa 0,64 bzw. 3,7-mal auf einem mg/m ² Basis die maximal empfohlene menschliche Dosis Telmisartan (80 mg/Tag).

Stillzeit

Risikozusammenfassung

Es gibt keine Informationen über das Vorhandensein von Telmisartan in der Muttermilch die Auswirkungen auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Telmisartan ist in der Milch stillender Ratten vorhanden (siehe Daten ). Because of the potential for serious adverse reactions in the breastfed infant including hypotension hyperkalemia Und renal impairment advise a nursing woman not to breastfeed during treatment with Micardis.

Daten

Telmisartan was present in the milk of lactating rats at concentrations 1.5 to 2 times those found in plasma from 4 to 8 hours after administration.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt [siehe Klinische Pharmakologie ].

Neugeborene mit einer Vorgeschichte in der Utero -Exposition gegenüber Micardis

Wenn Oligurie oder Hypotonie auftritt, unterstützen Sie den Blutdruck und die Nierenperfusion. Austauschtransfusionen oder Dialyse können als Mittel zur Umkehrung der Hypotonie und/oder zum Ersetzen einer ungeordneten Nierenfunktion erforderlich sein.

Geriatrische Verwendung

Von der Gesamtzahl der Patienten, die Micardis in Hypertonie -klinischen Studien erhielten, waren 551 (19%) 65 bis 74 Jahre alt und 130 (4%) 75 Jahre oder älter. Bei diesen Patienten wurden im Vergleich zu jüngeren Patienten keine allgemeinen Unterschiede in Bezug auf Effektivität und Sicherheit beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert, aber eine stärkere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.

Von der Gesamtzahl der Patienten, die in der Studie zur Reduzierung der kardiovaskulären Risikos (Ontarget) Micardis erhalten, den Prozentsatz der Patienten ≥ 65 bis <75 years of age was 42%; 15% of patients were ≥75 years old. No overall differences in effectiveness Und safety were observed in these patients compared to younger patients Und other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly Und younger patients but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.

Leberinsuffizienz

Überwachen Sie bei Patienten mit obstruktiven Störungen oder Leberinsuffizienz sorgfältig und uptitrieren Sie sie langsam [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN ].

Überdosierungsinformationen für Micardis

Begrenzte Daten sind im Hinblick auf Überdosierung beim Menschen verfügbar. Die wahrscheinlichste Manifestation der Überdosierung mit Micardis -Tabletten wäre Hypotonie -Schwindel und Tachykardie; Bradykardie könnte durch parasympathische (vagale) Stimulation auftreten. Wenn eine symptomatische Hypotonie auftreten sollte, sollte eine unterstützende Behandlung eingeleitet werden. Telmisartan wird nicht durch Hämofiltration entfernt und ist nicht dialyzierbar.

Kontraindikationen für Micardis

Micardis is contraindicated in patients with known hypersensitivity (e.g. anaphylaxis or angioedema) to Telmisartan or any other component of this product [see Nebenwirkungen ].

Administrieren Aliskiren nicht mit Micardis bei Patienten mit Diabetes [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].

Klinische Pharmakologie for Micardis

Wirkungsmechanismus

Angiotensin II wird aus Angiotensin I in einer Reaktion gebildet, die durch Angiotensin-konvertierender Enzym (ACE Kininase II) katalysiert wurde. Angiotensin II ist das Hauptpressormittel des Renin-Angiotensin-Systems mit Effekten, die die Vasokonstriktionstimulation der Synthese und die Freisetzung der Aldosteron-Herzstimulation und die Nierenreabsorption von Natrium umfassen. Telmisartan blockiert die Vasokonstriktor- und Aldosteronsekretierungseffekte von Angiotensin II, indem die Bindung von Angiotensin II an die AT selektiv blockiert ₁ Rezeptor in vielen Geweben wie dem glatten Gefäßmuskel und der Nebennierendrüse. Seine Wirkung ist daher unabhängig von den Pfaden für die Angiotensin II -Synthese.

Es gibt auch eine at ₂ Rezeptor in vielen Geweben, aber bei ₂ Es ist nicht bekannt, dass es mit einer kardiovaskulären Homöostase in Verbindung gebracht wird. Telmisartan hat eine viel größere Affinität (> 3000 falt ₁ Rezeptor als für das bei ₂ Rezeptor.

Blockade des Renin-Angiotensin-Systems mit ACE-Inhibitoren, die die Biosynthese von Angiotensin II von Angiotensin I hemmen, wird häufig bei der Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. ACE -Inhibitoren hemmen auch den Abbau von Bradykinin -A -Reaktion, die auch durch ACE katalysiert wurden. Da Telmisartan das ACE nicht hemmt (Kininase II), beeinflusst es die Reaktion auf Bradykinin nicht. Ob dieser Unterschied klinische Relevanz hat, ist noch nicht bekannt. Telmisartan binden nicht an andere Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, von denen bekannt ist, dass sie für die kardiovaskuläre Regulation wichtig sind.

Die Blockade des Angiotensin -II -Rezeptors hemmt die negative regulatorische Rückkopplung von Angiotensin II in der Reninsekretion, aber die resultierende erhöhte Plasma -Reninaktivität und Angiotensin II -Zirkulationsspiegel überwinden die Wirkung von Telmisartan auf den Blutdruck nicht.

Pharmakodynamik

Bei normalen Freiwilligen hemmte eine Dosis von Telmisartan 80 mg die Pressorreaktion auf eine intravenöse Infusion von Angiotensin II um etwa 90% bei Spitzenplasmakonzentrationen mit einer Hemmung von ungefähr 40%, die 24 Stunden lang bestehen.

Die Plasmakonzentration der Angiotensin II und Plasma Renin-Aktivität (PRA) nahm dosisabhängig nach einer einzigen Verabreichung von Telmisartaner an gesunde Probanden und wiederholte Verabreichung gegenüber hypertensiven Patienten zu. Die einst tägliche Verabreichung von bis zu 80 mg Telmisartan gegen gesunde Probanden hatte keinen Einfluss auf die Plasma-Aldosteronkonzentrationen. In mehreren Dosisstudien mit hypertensiven Patienten gab es keine klinisch signifikanten Veränderungen in Elektrolyten (Serumkalium oder Natrium) oder in der Stoffwechselfunktion (einschließlich Serumspiegel von Cholesterintriglyceriden HDL LDL -Glucose oder Harnsäure).

Bei 30 hypertensiven Patienten mit normaler Nierenfunktion, die 8 Wochen lang mit Telmisartan 80 mg oder Telmisartan 80 mg in Kombination mit Hydrochlorothiazid 12,5 mg behandelt wurden, gab es keine klinisch signifikanten Veränderungen aus dem Ausgangswert bei der Heulenblutfluss -Glomerularfiltrationsrate -Filtrationsfraktionsfraktionsresistenz oder der Kreatinin -Klarheit.

Pharmakokinetik

Absorption

Die mündlichen Verabreichungspitzenkonzentrationen (CMAX) von Telmisartan sind in 0,5 bis 1 Stunde nach der Dosierung erreicht. Lebensmittel reduzieren die Bioverfügbarkeit von Telmisartan leicht mit einer Verringerung der Fläche unter der Plasma-Konzentrationskurve (AUC) von etwa 6% mit der 40-mg-Tablette und etwa 20% nach einer Dosis von 160 mg. Die absolute Bioverfügbarkeit von Telmisartan ist dosisabhängig. Bei 40 mg und 160 mg betrug die Bioverfügbarkeit 42% bzw. 58%. Die Pharmakokinetik von oral verabreichtem Telmisartan ist über den Dosisbereich von 20 mg bis 160 mg nichtlinear, wobei höher als proportionale Erhöhungen der Plasmakonzentrationen (CMAX und AUC) mit Zunahme der Dosen erhöht werden. Telmisartan zeigt die bi-exponentielle Zerfallkinetik mit einer terminalen Eliminierungs-Halbwertszeit von ca. 24 Stunden. TROUGH PLASMA -Konzentrationen von Telmisartan mit einmal täglichen Dosierung beträgt etwa 10% bis 25% der Spitzenplasmakonzentrationen. Telmisartan verfügt über einen Akkumulationsindex im Plasma von 1,5 bis 2,0, wenn sie einmal täglich die Dosierung wiederholt.

Verteilung

Telmisartan ist stark an Plasmaproteine ​​(> 99,5%) gebunden, hauptsächlich Albumin- und α1 -Säure -Glykoprotein. Die Plasmaproteinbindung ist über den Konzentrationsbereich konstant, der mit empfohlenen Dosen erreicht wird. Das Verteilungsvolumen für Telmisartan beträgt ungefähr 500 Liter, was auf eine zusätzliche Gewebebindung hinweist.

Stoffwechsel und Eliminierung

Nach intravenöser oder oraler Verabreichung von ¹⁴ C-markiertes Telmisartan Die meiste der verabreichten Dosis (> 97%) wurde in Kot über die giliäre Ausscheidung unverändert. Im Urin wurden nur winzige Beträge gefunden (NULL,91% bzw. 0,49% der gesamten Radioaktivität).

Telmisartan is metabolized by conjugation to form a pharmacologically inactive acyl glucuronide; the glucuronide of the parent compound is the only metabolite that has been identified in human plasma Und urine. After a single dose the glucuronide represents approximately 11% of the measured radioactivity in plasma. The cytochrome P450 isoenzymes are not involved in the metabolism of Telmisartan.

Die Gesamtplasmabahl von Telmisartan beträgt> 800 ml/min. Die terminale Halbwertszeit und die Gesamtfreigabe scheinen unabhängig von der Dosis zu sein.

Spezifische Populationen

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit verringerter Nierenfunktion ist keine Dosierungsanpassung erforderlich. Telmisartan wird durch Hämofiltration nicht aus Blut entfernt und ist nicht dialyzierbar [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Dosierung und Verwaltung ].

Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz sind die Plasmakonzentrationen von Telmisartaner erhöht und die absoluten Bioverfügbarkeitsansätze 100% [siehe WARNUNGS AND VORSICHTSMASSNAHMEN Und Verwendung in bestimmten Populationen ].

Geschlecht

Die Plasmakonzentrationen von Telmisartaner sind bei Frauen im Allgemeinen 2- bis dreimal höher als bei Männern. In klinischen Studien wurden bei Frauen jedoch keine signifikante Erhöhung der Blutdruckreaktion oder bei der Inzidenz orthostatischer Hypotonie gefunden. Es ist keine Dosierungsanpassung erforderlich.

Geriatrische Patienten

Die Pharmakokinetik von Telmisartan unterscheidet sich nicht zwischen älteren und jenen jüngeren als 65 Jahren [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Pädiatrische Patienten

Telmisartan pharmacokinetics have not been investigated in patients <18 years of age.

Arzneimittelinteraktionsstudien

Telmisartan

Ramipril und Ramiprilat

Die gleichzeitige Verabreichung von Telmisartan 80 mg einmal täglich und Ramipril 10 mg einmal täglich zu gesunden Probanden erhöht den stationären Cmax und die AUC von Ramipril 2,3-bzw. 2,1-fach bzw. Cmax bzw. AUC von Ramiprilat 2,4-bzw. 1,5-fach. Im Gegensatz dazu sinken Cmax und AUC von Telmisartan um 31% bzw. 16%. Bei der Mitbeauftragung von Telmisartan und Ramipril kann die Reaktion aufgrund der möglicherweise additiven pharmakodynamischen Wirkungen der kombinierten Arzneimittel und auch aufgrund der erhöhten Exposition gegenüber Ramipril und Ramiprilat in Gegenwart von Telmisartan größer sein.

Andere Drogen

Die gleichzeitige Verabreichung von Telmisartan führte nicht zu einer klinisch signifikanten Wechselwirkung mit Acetamol-Amlodipin-Glyburid-Simvastatin-Hydrochlorothiazid-Warfarin oder Ibuprofen. Telmisartan wird vom Cytochrom P450 -System nicht metabolisiert und hatte keine Auswirkungen in vitro auf Cytochrom -P450 -Enzymen mit Ausnahme einer gewissen Hemmung von CYP2C19. Es wird nicht erwartet, dass Telmisartan mit Medikamenten interagiert, die Cytochrom -P450 -Enzyme hemmen. Es wird auch nicht erwartet, dass es mit Medikamenten interagiert, die durch Cytochrom -P450 -Enzyme metabolisiert wurden, mit Ausnahme einer möglichen Hemmung des durch CYP2C19 metabolisierten Stoffwechsels von Arzneimitteln.

Klinische Studien

Hypertonie

Die blutdrucksenkenden Wirkungen von Micardis wurden in sechs wichtigsten placebokontrollierten klinischen Studien nachgewiesen, die einen Bereich von 20 bis 160 mg untersuchen. Eine davon untersuchte die blutdrucksenkenden Wirkungen von Telmisartan und Hydrochlorothiazid in Kombination. Die Studien umfassten insgesamt 1773 Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie (diastolischer Blutdruck von 95 bis 114 mmHg) 1031 wurden mit Telmisartan behandelt. Nach einer täglichen Verabreichung von Telmisartan lag die Größe der Blutdruckreduktion von Ausgangswert nach der Placebo-Subtraktion annähernd (SBP/DBP) 6-8/6 mmHg für 20 mg 9-13/6-8 mmHg für 40 mg und 12-13/7-8 mmHg für 80 mg. Größere Dosen (bis zu 160 mg) schienen keine weitere Abnahme des Blutdrucks zu verursachen.

Nach Beginn der blutdrucksenkenden Behandlung mit telmisartanischem Blutdruck wurde nach der ersten Dosis mit einer maximalen Verringerung um etwa 4 Wochen verringert. Bei der Einstellung der Behandlung mit Micardis -Tabletten kehrte der Blutdruck über einen Zeitraum von mehreren Tagen bis eine Woche allmählich zu den Grundwerten zurück. Während Langzeitstudien (ohne Placebo-Kontrolle) schien der Effekt von Telmisartan bis zu mindestens ein Jahr lang beibehalten zu werden. Die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan wird nicht vom Geschlechtsgewicht des Patienten des Patienten oder dem Körpermassenindex beeinflusst. Die Blutdruckreaktion bei schwarzen Patienten (normalerweise eine Bevölkerung mit niedriger Renin) ist merklich geringer als bei kaukasischen Patienten. Dies war für die meisten, aber nicht für alle Angiotensin II -Antagonisten und ACE -Inhibitoren der Fall.

In einer kontrollierten Studie erzeugte die Zugabe von Telmisartan zu Hydrochlorothiazid eine zusätzliche dosisbedingte Verringerung des Blutdrucks, die in der Größe der durch Telmisartan-Monotherapie erreichten Reduktion ähnlich war. Hydrochlorothiazid hatte auch einen zusätzlichen Blutdruckeffekt, wenn er zu Telmisartan zugesetzt wurde.

Der Beginn der blutdrucksenkenden Aktivität erfolgt innerhalb von 3 Stunden nach Verabreichung einer einzelnen oralen Dosis. Bei Dosen von 20 40 und 80 mg wird die blutdrucksenkende Wirkung einer einmal täglichen Verabreichung von Telmisartan für das gesamte 24-Stunden-Dosisintervall gehalten. Bei der automatisierten ambulanten Blutdrucküberwachung und herkömmlichen Blutdruckmessungen betrug das 24-Stunden-Trog-zu-Peak-Verhältnis für 40 bis 80 mg Dosen Telmisartan sowohl für systolischen als auch diastolischen Blutdruck 70% bis 100%. Die Inzidenz der symptomatischen Orthostase nach der ersten Dosis in allen kontrollierten Studien war niedrig (NULL,04%).

In der Herzfrequenz der Herzfrequenz wurden in kontrollierten Studien keine mit Telmisartan behandelten Patienten verändert.

Es gibt keine Studien mit Micardis, die eine Verringerung des kardiovaskulären Risikos bei Patienten mit Bluthochdruck nachweisen, aber mindestens ein pharmakologisch ähnliches Medikament hat solche Vorteile gezeigt.

Herz -Kreislauf -Risikominderung

Die Unterstützung für die Verringerung des Risikos kardiovaskulärer Ereignisse wurde in zwei Studien erhalten. Both enrolled subjects age ≥55 years at high cardiovascular risk as evidenced by coronary artery disease (75%) diabetes mellitus (27%) accompanied with end-organ damage (e.g. retinopathy left ventricular hypertrophy and in ONTARGET only macro-or microalbuminuria) stroke (16%) peripheral vascular disease (13%) or transient Ischämischer Angriff (4%). Patienten ohne Intoleranz gegenüber ACE -Inhibitoren gingen in Ontarget ein, und Patienten mit einer solchen Vorgeschichte husten normalerweise (90%) transzend, aber Patienten mit> 1 Proteinurie auf Tauchstick wurden von der Transzend ausgeschlossen. Sowohl für Ontarget- als auch für Transcend-Studien war der primäre 4-Komponenten-Verbundendpunkt der Tod durch kardiovaskuläre verursachte Myokardinfarktschlag und Krankenhausaufenthalt bei Herzinsuffizienz. Der sekundäre 3-Komponenten-Verbundendpunkt war der Tod durch kardiovaskuläre verursachte Myokardinfarkt und Schlaganfall.

OnTarget war eine randomisierte aktive multinationale Doppelblindstudie bei 25620 Patienten, die randomisiert in Telmisartan 80 mg Ramipril 10 mg oder deren Kombination randomisiert wurden. Die untersuchte Bevölkerung betrug 73% männlich 74% kaukasisch 14% asiatisch und 57% waren 65 Jahre oder älter. Die Basistherapie umfasste Acetylsalicylsäure (76%) Lipidabsenkungsmittel (64%) Beta-Blocker (57%) Calciumkanalblocker (34%) Nitrate (29%) und Diuretika (28%). Der mittlere Blutdruck bei der Randomisierung betrug 134/77 mmHg. Die mittlere Dauer der Nachuntersuchung betrug etwa 4 Jahre und 6 Monate. Während der Studie stellte 22,0% (n = 1878) von Telmisartan -Patienten die aktive Behandlung ab, verglichen mit 24,4% (n = 2095) von Ramipril -Patienten und 25,3% (n = 2152) von Telmisartan/Ramipril -Patienten.

Transzend randomisierte Patienten zu telmisartan 80 mg (n = 2954) oder Placebo (n = 2972). Die mittlere Dauer der Nachuntersuchung betrug 4 Jahre und 8 Monate. Die untersuchte Bevölkerung betrug 57% männlich 62% kaukasisch 21% asiatisch und 60% waren 65 Jahre oder älter. Die Basistherapie umfasste Acetylsalicylsäure (75%) Lipidabsenkungsmittel (58%) Beta-Blocker (58%) Calciumkanalblocker (41%) Nitrate (34%) und Diuretika (33%). Der mittlere Blutdruck bei der Randomisierung betrug 135/78 mmHg. Während der Studie stellte 17,7% (n = 523) der telmisartanischen Patienten die aktive Behandlung ab, verglichen mit 19,4% (n = 576) von Placebo -Patienten.

Die Ergebnisse für die Transcend -Studie sind in Tabelle 2 zusammengefasst und die Ergebnisse für Ontarget sind in Tabelle 3 unten zusammengefasst:

Tabelle 2 Inzidenz der primären und sekundären Ergebnisse aus Transzend

Tabelle 3 Inzidenz der primären und sekundären Ergebnisse von Ontarget

Obwohl die Ereignisraten in Ontarget in Telmisartan und Ramipril ähnlich waren, schließen die Ergebnisse nicht eindeutig aus, dass Micardis möglicherweise keinen bedeutenden Bruchteil der Wirkung von Ramipril bei der Reduzierung kardiovaskulärer Ereignisse beibehalten. Die Ergebnisse sowohl von Ontarget als auch Transcend unterstützen jedoch angemessen, dass Micardis effektiver als Placebo in diesem Umfeld sein, insbesondere für den Endpunkt der Zeit bis hin zu kardiovaskulären Todesfällen in Myokardinfarkt oder einem Schlaganfall.

In Ontarget gab es keine Hinweise darauf, dass die Kombination von Ramipril und Micardis das Todesrisiko durch kardiovaskuläre verursachte Myokardinfarktschlag oder Krankenhausaufenthalt bei Herzinsuffizienz größer als Ramipril allein verursacht. Stattdessen erlebten Patienten, die die Kombination von Ramipril und Telmisartan in Ontarget erhielten, eine erhöhte Inzidenz klinisch wichtiger Nierenfunktionsstörungen (z. B. akutes Nierenversagen) im Vergleich zu Patienten, die Micardis oder Ramipril allein erhielten.

Mehrere Untergruppenanalysen zeigten keine Unterschiede im Primärendpunkt des 4-Komponenten-Verbundwerkstoffs, basierend auf dem Alter geschlechtsspezifisch oder der ethnischen Zugehörigkeit für Ontarget- oder Transcend-Studien.

Patienteninformationen für Micardis

Micardis ^®
(my-car-dis)
(Telmisartan -Tablets)

Lesen Sie diese Patienteninformationen, bevor Sie mit der Einnahme von Micardis -Tablets beginnen, und jedes Mal, wenn Sie eine Nachfüllung erhalten. Es kann neue Informationen geben. Diese Informationen treten nicht mit Ihrem Arzt über Ihre Krankheit oder Ihre Behandlung ein.

Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Micardis -Tablets wissen sollte?

Micardis can cause harm or death to an unborn baby. Talk to your doctor about other ways to lower your blood pressure if you plan to become pregnant. If you get pregnant while taking Micardis tell your doctor right away.

Was ist Micardis?

Micardis is a prescription medicine used:

• zur Behandlung von Bluthochdruck (Bluthochdruck)
• In bestimmten Risiken mit hohem Risiko ab 55 Jahren und älter, um ihr Risiko zu senken, bestimmte kardiovaskuläre Probleme wie Schlaganfallinfarkt oder Todesanschlag zu haben

Es ist nicht bekannt, ob Micardis bei Kindern sicher und wirksam ist.

Wer sollte Micardis nicht nehmen?

Sie sollten keine Micardis -Tabletten einnehmen, wenn Sie allergisch (überempfindlich) gegen den Wirkstoff (Telmisartan) oder einen der anderen am Ende dieses Flugblatts aufgeführten Zutaten sind.

Bei Patienten mit Diabetes, wenn Sie Micardis einnehmen, sollten Sie nicht Aliskiren einnehmen.

Was soll ich meinem Arzt sagen, bevor ich Micardis -Tabletten einnehme?

Bevor Sie Micardis -Tabletten einnehmen, sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie:

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• sind schwanger oder planen, schwanger zu werden. Sehen Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Micardis -Tablets wissen sollte?
• stillen oder planen zu stillen. Es ist nicht bekannt, ob Micardis in Ihre Muttermilch übergeht. Sie und Ihr Arzt sollten entscheiden, ob Sie Micardis-Tabletten oder Stillen einnehmen. Sie sollten nicht beides tun. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über den besten Weg, um Ihr Baby zu füttern, wenn Sie Micardis -Tabletten einnehmen.
• Leberprobleme haben
• Nierenprobleme haben
• Herzprobleme haben
• haben andere Erkrankungen

Erzählen Sie Ihrem Arzt von all den Medikamenten, die Sie einnehmen einschließlich verschreibungspflichtiger und nicht verschreibungspflichtiger Medikamente Vitamine und Kräuterpräparate.

Bei Patienten mit Diabetes, wenn Sie Micardis einnehmen, sollten Sie nicht Aliskiren einnehmen.

Micardis may affect the way other medicines work Und other medicines may affect how Micardis works. Especially tell your doctor if you take:

• Aliskiren
• Digoxin (Lanoxin ^® )
• Lithium (Lithobid ^® Lithiumcarbonat -Lithiumcitrat)
• Aspirin oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs)
• Andere Medikamente zur Behandlung Ihres hohen Blutdrucks oder Ihres Herzproblems
• Wasserpillen (Diuretikum)

Kennen Sie die Medikamente, die Sie einnehmen. Halten Sie eine Liste von ihnen und zeigen Sie sie Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie ein neues Medikament erhalten.

Wie soll ich Micardis -Tablets einnehmen?

• Nehmen Sie Micardis -Tabletten genau so, wie Ihr Arzt Ihnen sagt, dass Sie es nehmen sollen.
• Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wie viel Micardis Sie nehmen und wann Sie es nehmen sollen.
• Ändern Sie Ihre Dosis nicht, es sei denn, Ihr Arzt sagt es Ihnen.
• Nehmen Sie Micardis jeden Tag zur gleichen Zeit.
• Nehmen Sie Micardis -Tabletten mit oder ohne Nahrung.
• Wenn Sie eine Dosis verpassen, nehmen Sie sie so, wie Sie sich erinnern. Wenn es in der Nähe Ihrer nächsten Dosis liegt, nehmen Sie die verpasste Dosis nicht. Nehmen Sie die nächste Dosis zu Ihrer regulären Zeit.
• Wenn Sie zu viel Micardis nehmen, rufen Sie Ihren Arzt an oder gehen Sie sofort in die nächste Notaufnahme des Krankenhauses.
• Lesen Sie die Wie man die Blase öffnet Am Ende dieser Broschüre, bevor Sie Micardis verwenden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie die Anweisungen nicht verstehen.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Micardis -Tabletten?

Micardis tablets may cause serious side effects including:

• Verletzung oder Tod für Ihr ungeborenes Baby. Sehen Sie, was die wichtigsten Informationen sind, die ich über Micardis -Tablets wissen sollte?
• Niedriger Blutdruck (Hypotonie) ist am wahrscheinlichsten, wenn Sie auch:

  Wenn Sie sich schwach oder schwindlig fühlen, legen Sie sich hin und rufen Sie Ihren Arzt sofort an.

  • Nehmen Sie Wasserpillen (Diuretika)
  • sind auf einer niedrigen Salzdiät
  • Holen Sie sich Dialysebehandlungen
  • Herzprobleme haben
  • sich an Erbrechen oder Durchfall krank machen
• Nierenprobleme Das kann schlechter werden, wenn Sie bereits Nierenerkrankungen haben. Möglicherweise haben Sie Änderungen in Ihren Nieren -Testergebnissen und benötigen möglicherweise eine geringere Dosis von Micardis -Tabletten. Rufen Sie Ihren Arzt an, wenn Sie bekommen:

  Rufen Sie Ihren Arzt sofort an, wenn Sie eines der oben aufgeführten Symptome erhalten.

  • Schwellung in your feet ankles or hUnds
  • ungeklärte Gewichtszunahme
• Hoches Kalium im Blut (Hyperkaliämie). Ihr Arzt kann Ihren Kaliumspiegel nach Bedarf überprüfen.

Es können seltene schwerwiegende allergische Reaktionen auftreten. Sagen Sie Ihrem Arzt sofort, wenn Sie eines dieser Symptome erhalten:

• Schwellung of the face tongue throat
• Schwierigkeiten beim Atmen
• Hautausschlag

Die häufigsten Nebenwirkungen von Micardis -Tabletten umfassen:

Sinusschmerzen und Stauung (Sinusitis)

Rückenschmerzen

Durchfall

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen mit Micardis -Tabletten. Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie einen Nebeneffekt haben, der Sie stört oder der nicht verschwindet.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

Wie soll ich Micardis -Tablets speichern?

• Speichern Sie Micardis -Tabletten bei Raumtemperatur zwischen 68 ° F und 77 ° F (20 ° C bis 25 ° C).
• Entfernen Sie Micardis -Tabletten erst kurz bevor Sie sie einnehmen.

Halten Sie Micardis -Tabletten und alle Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern.

Allgemeine Informationen zu Micardis -Tablets

Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in einem Patienteninformationsblatt aufgeführten Zwecke verschrieben. Verwenden Sie keine Micardis -Tablets für einen Zustand, für den sie nicht verschrieben wurden. Geben Sie anderen Menschen keine Micardis -Tabletten an, auch wenn sie den gleichen Zustand haben, den Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Diese Blätterblätterung für Patienteninformationen fasst die wichtigsten Informationen zu Micardis -Tabletten zusammen. Wenn Sie weitere Informationen wünschen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt. Sie können Ihren Apotheker oder Arzt um Informationen zu Micardis -Tabletten bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe geschrieben wurden.

Für aktuelle Verschreibungsinformationen scannen Sie den Code oder rufen Sie Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. unter 1-800-542-6257 an.

Was sind die Zutaten in Micardis -Tabletten?

Wirkstoff: Telmisartan

Inaktive Zutaten: Natriumhydroxid Meglumin Povidon Sorbitol und Magnesiumstearat

Was ist Bluthochdruck (Bluthochdruck)?

Blutdruck ist die Kraft in Ihren Blutgefäßen, wenn Ihr Herz schlägt und wenn Ihr Herz ruht. Sie haben hohen Blutdruck, wenn die Kraft zu viel ist. Micardis -Tabletten können Ihren Blutgefäßen helfen, sich zu entspannen, so dass Ihr Blutdruck niedriger ist. Medikamente, die Ihren Blutdruck senken, senken Ihre Chance auf einen Schlaganfall oder einen Herzinfarkt.

Bluthochdruck macht das Herz schwieriger, Blut im Körper zu pumpen, und verursacht Schäden an den Blutgefäßen. Wenn kein Bluthochdruck behandelt wird, kann dies zu Herzinfarkt -Herzinsuffizienz und Sehproblemen zum Herzinfarkt führen.

Was ist kardiovaskuläres Risiko?

Patienten, die älter als 55 Jahre alt sind, bei denen Blutgefäßerkrankungen in Herzbeinen oder Gehirn (koronarer peripherer oder zerebraler Gefäßerkrankungen) oder Diabetes mit Endorganschäden (zum Beispiel: Nierenherz und Gehirn) ein höheres Risiko für Herz -Kreislauf -Ereignisse (z.

Wie man die Blase öffnet:

1. Tränen (Sie können auch eine Schere verwenden, um die Blase auseinander zu reißen)
2. Schälen (schälen Sie die Papierschicht von der Aluminiumfolie)
3. Schieben (die Tablette durch die Aluminiumfolie drücken)

Diese Patienteninformationen wurden von der US -amerikanischen Food and Drug Administration genehmigt