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Nitrate, Angina
Nitrostat
Drogenzusammenfassung
Was ist Nitrostat?
Nitrostat (Nitroglycerin) Sublingual -Tabletten werden Nitrate zur Behandlung oder Vorbeugung von Angriffen von Brustschmerzen (Angina) verwendet. Nitrostat ist in erhältlich generisches bilden.
Was sind Nebenwirkungen von Nitrostat?
Nitrostat kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:
- schwere oder pochende Kopfschmerzen
- Herzschläge
- Flattern in Ihrer Brust
- langsame Herzfrequenz
- Benommenheit
- verschwommenes Sehen
- Trockener Mund
- Brustschmerzen oder Druck
- Schmerzen, die sich auf Ihren Kiefer oder Ihre Schulter ausbreiten
- Übelkeit und
- Schwitzen
Holen Sie sich sofort medizinische Hilfe, wenn Sie eines der oben aufgeführten Symptome haben.
Zu den häufigen Nebenwirkungen von Nitrostat gehören:
- Kopfschmerzen
- Schwäche
- Schwindel
- Benommenheit
- Übelkeit und
- Spülung, wenn sich Ihr Körper an dieses Medikament anpasst.
Andere Nebenwirkungen von Nitrostat sind:
- mildes Brennen oder Kribbeln mit der Tablette im Mund und
- Spülen (Wärmerötung oder prickelndes Gefühl unter Ihrer Haut).
Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie unwahrscheinlich, aber ernsthafte Nebenwirkungen von Nitrostat erfahren, einschließlich:
Wo finde ich d Mannose
- Ohnmacht oder
- Schneller/unregelmäßiger/pochender Herzschlag.
Suchen Sie medizinische Versorgung oder rufen Sie auf einmal 911 an, wenn Sie die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen haben:
- Schwerwiegende Augensymptome wie plötzlicher Sehverlust verschwommenes Sehen Tunnel Sehschmerzen oder Schwellungen oder Halos in der Umgebung des Lichts;
- Schwerwiegende Herzsymptome wie schnelle unregelmäßige oder pochende Herzschläge; Flattern in deiner Brust; Kurzatmigkeit; und plötzliche Schwindel -Benommenheit oder ohnmächtig;
- Starke Kopfschmerzen Verwirrung verwirrt Spracharm oder Bein Schwäche Schwierigkeiten beim Verlust der Koordination unstabil sehr steifes Muskeln hoher Fieber problemlos Schwitzen oder Zittern.
Dieses Dokument enthält nicht alle möglichen Nebenwirkungen und andere können auftreten. Wenden Sie sich an Ihren Arzt nach zusätzlichen Informationen zu Nebenwirkungen.
Dosierung für Nitrostat
Die Dosis von Nitrostat ist eine Tablette, die unter der Zunge oder im bukkalen (Wangen-) Beutel auf dem ersten Anzeichen eines akuten Anginalangriffs gelöst ist. Die Dosis kann ungefähr alle 5 Minuten wiederholt werden, bis die Entlastung erreicht ist. Wenn Schmerzen nach 3 Tabletten in 15 Minuten bestehen oder wenn sich der Schmerz von der typischerweise festgelegten medizinischen Hilfe unterscheidet, wird empfohlen.
Welche Medikamentensubstanzen oder Nahrungsergänzungsmittel interagieren mit Nitrostat?
Nitrostat kann mit der Alteplase interagieren Aspirin oder heparin Blase oder urinary medications blood pressure medication bronchodilatoders dihydroergotamine oder ergotamine erektile Dysfunktion Medikamente Antidepressiva Beta-Blocker Calciumkanalblocker Reizdarmmedikamente, die verursacht Trockener Mund oder medicines to treat psychiatric disoderders. Tell your doctoder all medications you use.
Nitrostat während der Schwangerschaft und des Stillens
Während der Schwangerschaft sollte Nitrostat nur dann angewendet werden, wenn sie verschrieben werden. Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch übergeht oder ob es einem Pflegekind schaden kann. Wenden Sie sich vor dem Stillen an Ihren Arzt.
Weitere Informationen
Unser Nitrostat (Nitroglycerin) (Nitroglycerin) -Anramm -Arzneimittelzentrum bietet eine umfassende Übersicht über verfügbare Arzneimittelinformationen über die potenziellen Nebenwirkungen bei der Einnahme dieses Medikaments.
FDA -Drogeninformationen
- Drogenbeschreibung
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Warnungen
- Überdosis
- Kontraindikationen
- Klinische Pharmakologie
- Medikamentenhandbuch
Beschreibung für Nitrostat
Nitrostat ist eine stabilisierte sublingual komprimierte Nitroglycerin -Tablette, die 0,3 mg 0,4 mg oder 0,6 mg Nitroglycerin enthält; sowie Lactose -Monohydrat -NF; Glycerylmonostearat NF; vorgelatinisierte Stärke NF; Calciumstearat NF Pulver; und Siliziumdioxid kolloidal NF.
Nitroglycerin Ein organisches Nitrat ist ein vasodilatiertes Mittel. Der chemische Name für Nitroglycerin ist 1 2 3 Propanetriol -Trinitrat und die chemische Struktur lautet:
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Molekulargewicht : 227.09
Verwendung für Nitrostat
Nitrostat ist für die akute Linderung eines Angriffs oder einer akuten Prophylaxe von Angina Pectoris aufgrund einer Erkrankung der Koronararterien angezeigt.
Dosierung für Nitrostat
Verabreichen Sie eine Tablette unter der Zunge oder im bukkalen Beutel auf dem ersten Anzeichen eines akuten Anginalangriffs. Lassen Sie das Tablet ohne Schlucken auflösen. Ein zusätzliches Tablet kann alle 5 Minuten verabreicht werden, bis die Entlastung erhalten wird. Innerhalb von 15 Minuten werden nicht mehr als drei Tabletten empfohlen. Wenn der Schmerz nach insgesamt 3 Tabletten in einer Zeit von 15 Minuten bestehen oder wenn der Schmerz anders ist als in der Regel erlebte, suchen Sie umgehend medizinische Hilfe.
Nitrostat kann prophylaktisch 5 bis 10 Minuten vor Aktivitäten verwendet werden, die einen akuten Angriff auslösen könnten.
Bei Patienten mit Xerostomie kann ein kleiner Wasserschub vor der Platzierung der Tablette unter der Zunge dazu beitragen, die Schleimhauthydratation aufrechtzuerhalten und die Auflösung der Tablette zu unterstützen.
Verwalten Sie Nitrostat in Ruhe vorzugsweise in der Sitzposition.
Wie geliefert
Dosierungsformen und Stärken
Nitrostat wird als weiße runde Tabletten mit flachem Gesicht in drei Stärken geliefert:
0,3 mg (codiert mit N auf der einen Seite und 3 auf der anderen Seite)
0,4 mg (codiert mit N auf einer Seite und 4 auf der anderen Seite)
0,6 mg (codiert mit N auf einer Seite und 6 auf der anderen))
Lagerung und Handhabung
Nitrostat wird als weiße Tabletten mit rundem Flachgesicht in 3 Stärken (NULL,3 mg 0,4 mg und 0,6 mg) in Flaschen mit jeweils 100 Tabletten mit farbcodierten Etiketten und in farbcodierten Patientenverbrauchspaketen mit jeweils 4 Flaschen mit jeweils 25 Tabletten geliefert.
0,3 mg : Codiert n auf der einen Seite und 3 auf der anderen Seite. NDC 0071-0417-24-Flasche mit 100 Tabletten
0,4 mg : Codiert n auf der einen Seite und 4 auf der anderen Seite. NDC 0071-0418-13-Convenience-Paket NDC 0071-0418-24-Flasche mit 100 Tabletten
0,6 mg : Codiert n auf der einen Seite und 6 auf der anderen Seite. NDC 0071-0419-24-Flasche mit 100 Tabletten
Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur 20 ° –25 ° C (68 ° –77 ° F) [siehe USP ]. Nitroglycerin sollte im ursprünglichen Glasbehälter aufbewahrt werden und müssen nach jedem Gebrauch fest abgedeckt werden, um den Verlust der Tabletten -Potenz zu verhindern.
Verteilt von: Parke - Davis Division von Pfizer Inc. NY NY 10017. Überarbeitet: Januar 2018
Nebenwirkungen für Nitrostat
Die folgenden nachteiligen Reaktionen werden an anderer Stelle im Etikett ausführlicher erörtert:
- Hypotonie [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ]
- Kopfschmerzen [siehe Warnungen und VORSICHTSMASSNAHMEN ]
- Überempfindlichkeit [siehe Kontraindikationen ]
Schwindel Schwindelschwäche Abtastung und andere Manifestationen der Haltungshypotonie können sich gelegentlich insbesondere bei aufrechten unbeweglichen Patienten entwickeln. Eine ausgeprägte Empfindlichkeit gegenüber den blutdrucksenkenden Wirkungen von Nitraten (manifestiert durch Übelkeit erbrichte Schwäche -Diaphorese -Blässe und Kollaps) kann bei therapeutischen Dosen auftreten. Es wurde eine Synkope aufgrund einer Nitratvasodilatation berichtet.
Bei Patienten, die eine Nitrat -Therapie erhielten, wurden Spülen -Arzneimittelausschlag und ein peelisches Dermatitis berichtet.
Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Nitrostat
PDE-5-Inhibitoren und SGC-Stimulatoren
Nitrostat is contraindicated in patients who are using a selective inhibitoder of cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-specific phosphodiesterase type 5 (PDE-5). PDE-5-Inhibitoders such as avanafil sildenafil vardenafil and tadalafil have been shown to potentiate the hypotensive effects of oderganic nitrates.
Nitrostat is contraindicated in patients who are taking soluble guanylate cyclase (sGC) stimulatoders. Concomitant use can cause hypotension.
Der zeitliche Verlauf und die Dosisabhängigkeit dieser Wechselwirkungen wurden nicht untersucht und innerhalb weniger Tage voneinander verwendet. Eine angemessene unterstützende Versorgung für die schwere Hypotonie wurde nicht untersucht, aber es erscheint vernünftig, dies als eine Überdosierung von Nitrat mit Erhöhung der Extremitäten und mit zentraler Volumenerweiterung zu behandeln.
Ergotamin
Die orale Verabreichung von Nitroglycerin verringert den Erstpassstoffwechsel von Dihydroergotamin deutlich und erhöht anschließend die orale Bioverfügbarkeit. Es ist bekannt, dass Ergotamin Angina pectoris ausfällt. Daher sollten Patienten, die sublinguales Nitroglycerin erhalten, Ergotamin und verwandte Arzneimittel vermeiden oder auf Symptome des Ergotismus überwacht werden, wenn dies nicht möglich ist.
Warnungen für Nitrostat
Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.
Vorsichtsmaßnahmen für Nitrostat
Toleranz
Übermäßiger Gebrauch kann zur Entwicklung der Toleranz führen. Es sollte nur die kleinste Dosis verwendet werden, die für eine wirksame Linderung des akuten Angina -Angriffs erforderlich ist. Eine Abnahme der therapeutischen Wirkung von sublingualem Nitroglycerin kann durch die Verwendung langwirksamer Nitrate zurückzuführen sein.
Hypotonie
Eine schwere Hypotonie insbesondere bei aufrechter Haltung kann bei kleinen Dosen von Nitroglycerin auftreten, insbesondere bei Patienten mit verengter Perikarditis-Aorten- oder Mitralstenosepatienten, die möglicherweise volumenmagierende oder bereits hypotensiv sind. Durch Nitroglycerin induzierte Hypotonie kann von paradoxer Bradykardie begleitet werden und die Angina -Pektoris erhöht. Symptome einer schweren Hypotonie (Übelkeit erbrechen Schwäche -Blässe und Kollabieren/Synkope) können auch bei therapeutischen Dosen auftreten.
Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
Die Nitrat -Therapie kann die durch hypertrophen Kardiomyopathie verursachte Angina verschlimmern.
Kopfschmerzen
Nitroglycerin produziert dosisbedingte Kopfschmerzen, insbesondere zu Beginn der Nitroglycerin-Therapie, die schwerwiegend und beständig sein kann, aber normalerweise mit fortgesetzter Verwendung nachlassen.
Patientenberatungsinformationen
Raten Sie dem Patienten, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen ( Patienteninformationen ).
Das Etikett dieses Produkts wurde möglicherweise aktualisiert. Informationen zu vollständigen Verschreibungsinformationen finden Sie unter www.pfizer.com.
Nebenwirkungen von Pradaxa 110 mg
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Tierkarzinogenesestudien mit sublingual verabreichtem Nitroglycerin wurden nicht durchgeführt.
Das Karzinogenitätspotential von Nitroglycerin wurde 2 Jahre lang bei Ratten bewertet, die Nitroglycerin bis zu 434 mg/kg/Tag diätetische Tag erhielten. Die Ratten entwickelten dosisbedingte fibrotische und neoplastische Veränderungen in der Leber, einschließlich Karzinomen und interstitiellen Zelltumoren in den Hoden. Bei hoher Dosis betrug die Inzidenzen von hepatozellulären Karzinomen bei Männern 48% und bei Frauen 33% gegenüber 0% bei unbehandelten Kontrollen. Die Inzidenzen von Hodenstumoren betrugen 52% gegenüber 8% in Kontrollen. Lebensdauer diätetische Verabreichung von bis zu 1058 mg/kg/Tag Nitroglycerin war bei Mäusen nicht tumorigen.
Nitroglycerin war in Ames -Tests mutagen, die in 2 verschiedenen Labors durchgeführt wurden. Trotzdem gab es keine Hinweise auf die Mutagenität in einem in vivo dominanten tödlichen Test mit männlichen Ratten, die mit Dosen bis zu 363 mg/kg/Tag PO oder in ex -vivo -zytogenetischen Tests in Ratten- und Hundezellen behandelt wurden.
In einer Fortpflanzungsstudie mit drei Generationen erhielten Ratten 6 Monate lang Niktroglycerin in Dosen von bis zu 434 mg/kg/Tag vor der Paarung der F0-Generation, wobei die Behandlung durch aufeinanderfolgende F1- und F2-Generationen fortgesetzt wurde. Die hohe Dosis war mit einer verminderten Futteraufnahme und Körpergewichtszunahme bei beiden Geschlechtern bei allen Modellen verbunden. Es wurde kein spezifischer Effekt auf die Fruchtbarkeit der F0 -Generation beobachtet. Die in nachfolgenden Generationen festgestellten Unfruchtbarkeit wurde jedoch auf ein erhöhtes interstitielles Zellgewebe und die Aspermatogenese bei hochdosierten Männern zurückgeführt. In dieser Studie der 3-Generation gab es keine klaren Hinweise auf die Teratogenität.
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Risikozusammenfassung
Begrenzte veröffentlichte Daten zur Verwendung von Nitroglycerin sind nicht ausreichend, um ein drogen damit verbundenes Risiko für schwere Geburtsfehler oder eine Fehlgeburt zu bestimmen. In Studien zur Reproduktion von Tier gab es keine nachteiligen Entwicklungseffekte, wenn Nitroglycerin in intravenös an Ratten während der Organogenese in Dosen von mehr als 64-mal die menschliche Dosis intravenös oder intraperitoneal verabreicht wurde (siehe Daten ).
Das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburt für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. In der US-allgemeinen Bevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für größere Geburtsfehler und eine Fehlgeburt bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2-4% bzw. 15 bis 20%.
Daten
Tierdaten
Bei der transdermalen Anwendung bei schwangeren Kaninchen und Ratten bei Dosen von bis zu 80 bzw. 240 mg/kg/Tag wurden keine Embryotoxischen oder postnatalen Entwicklungseffekte beobachtet.
Stillzeit
Risikozusammenfassung
Sublingual Nitroglycerin wurde bei stillenden Frauen nicht untersucht. Es ist nicht bekannt, ob Nitroglycerin in Muttermilch vorhanden ist oder ob Nitroglycerin Auswirkungen auf die Milchproduktion hat.
Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Nitroglycerin bei pädiatrischen Patienten wurde nicht festgestellt.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Nitrostat umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verringerten Nieren- oder Herzfunktion von Lebern und einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.
Überdosis Infodermation foder Nitrostat
Anzeichen und Symptome Methämoglobinämie
Nitrat -Überdosierung kann dazu führen: schwere Hypotonie anhaltende pochende Kopfschmerzen Schwindel -Palpitation Visualstörung und schwächende Haut (später kalt und cyanotisch) Übelkeit und Erbrechen (möglicherweise mit Kolik- und sogar blutiger Diarrhea) Synkope (insbesondere in der aufrecht Langsamer Puls (dikrotische und intermittierende) Herzblock erhöhte den intrakraniellen Druck mit zerebralen Symptomen von Verwirrung und mittelschwerer Fieberlähmung und Koma, gefolgt von klonischen Krämpfen und möglicherweise dem Tod aufgrund des Kreislaufkollapses.
Fallberichte über klinisch signifikante Methämoglobinämie sind bei herkömmlichen Dosen organischer Nitrate selten. Die Bildung von Methämoglobin ist dosisbedingt und im Fall genetischer Anomalien von Hämoglobin Diese bevorzugte Methämoglobinbildung, selbst konventionelle Dosen organischer Nitrate könnten schädliche Konzentrationen von Methämoglobin erzeugen.
Behandlung der Überdosierung
Als Hypotonie, die mit einer Überdosierung von Nitroglycerin verbunden ist, sollte das Ergebnis einer Venodilatation und der vorsichtigen hypovolämischen Hypovolämie in dieser Situation auf eine Zunahme des zentralen Flüssigkeitsvolumens gerichtet sein. Es ist kein spezifischer Antagonist der Vasodilatatorwirkung von Nitroglycerin bekannt. Halten Sie den Patienten in einer Stoßposition und bequem warm. Die passive Bewegung der Extremitäten kann die venöse Rückkehr unterstützen. Eine intravenöse Infusion von normaler Kochsalzlösung oder ähnlicher Flüssigkeit kann ebenfalls erforderlich sein. Bei Bedarf Sauerstoff und künstliche Beatmung verabreichen. Wenn Methämoglobinämie vorliegt, kann die Verabreichung von Methylenblau (1% Lösung) 1-2 mg pro Kilogramm Körpergewicht intravenös erforderlich sein, es sei denn, der Patient hat einen G-6-PD-Mangel. Wenn kürzlich eine übermäßige Menge Nitroglycerin geschluckt wurde, kann die Magenspurung von Nutzen sein.
Da Epinephrin bei der Umkehrung der mit Überdosierung verbundenen schwerwiegenden blutdrucksenkenden Ereignisse unwirksam ist, wird es für die Wiederbelebung nicht empfohlen.
Kontraindikationen foder Nitrostat
PDE-5-Inhibitoren und SGC-Stimulatoren
Verwenden Sie Nitrostat nicht bei Patienten, die PDE-5-Inhibitoren wie Avanafil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Hydrochlorid einnehmen. Die gleichzeitige Verwendung kann schwerwiegende Hypotonie -Synkope oder Myokardischämie verursachen [siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ].
Verwenden Sie Nitrostat nicht bei Patienten, die die löslichen Guanylat -Cyclase -Stimulatoren wie Riociguat einnehmen. Die gleichzeitige Verwendung kann zu einer Hypotonie führen.
Schwere Anämie
Nitrostat is contraindicated in patients with schwere Anämie (large doses of nitroglycerin may cause oxidation of Hämoglobin to metHämoglobin and could exacerbate anemia).
Erhöhter intrakranieller Druck
Nitrostat may precipitate oder aggravate increased intracranial pressure and thus should not be used in patients with possible increased intracranial pressure (e.g. cerebral hemoderrhage oder traumatic brain injury).
Überempfindlichkeit
Nitrostat is contraindicated in patients who are allergic to nitroglycerin other nitrates oder nitrites oder any excipient.
Zirkulationsversagen und Schock
Nitrostat is contraindicated in patients with acute circulatodery failure oder shock.
Klinische Pharmakologie foder Nitrostat
Wirkungsmechanismus
Nitroglycerin bildet freie Radikalkoxid (NO), die die Guanylatcyclase aktiviert, was zu einer Zunahme von Guanosin 3'5 'Monophosphat (Cyclic GMP) in glattem Muskel und anderen Geweben führt. Diese Ereignisse führen zu einer Dephosphorylierung von Myosin -Lichtketten, die den kontraktilen Zustand im glatten Muskeln regulieren und zu einer Vasodilatation führen.
Pharmakodynamik
Die Haupt pharmakologische Wirkung von Nitroglycerin ist die Entspannung des glatten Gefäßmuskels. Obwohl die venösen Effekte Nitroglycerin dominieren, produziert sie in einer dosisbedingten Weise die Dilatation sowohl der arteriellen als auch der venösen Betten. Die Dilatation von postkapillären Gefäßen einschließlich großer Venen fördert die periphere Blutverpackung verringert die venöse Rückkehr ins Herz und verringert den enddiastolischen Druck des linken ventrikulären (Vorspannung).
Nitroglycerin erzeugt auch eine relaxatische relaxationelle Relaxation, wodurch die periphere Gefäßresistenz und der arterielle Druck (Nachlast) reduziert werden und große epikardiale Koronararterien erweitert werden; Inwieweit dieser letztere Effekt zur Linderung der Anstrengina beiträgt, ist jedoch unklar.
Therapeutische Dosen von Nitroglycerin können den systolischen diastolischen und mittleren arteriellen Blutdruck verringern. Ein wirksamer koronarer Perfusionsdruck wird normalerweise beibehalten, kann jedoch beeinträchtigt werden, wenn der Blutdruck übermäßig fällt oder eine erhöhte Herzfrequenz die diastolische Füllzeit verringert.
Erhöhte zentralvenöse und lungenkapillare Keildrücke sowie Lungen- und systemische Gefäßresistenz werden ebenfalls durch Nitroglycerin -Therapie reduziert. Die Herzfrequenz ist in der Regel aufgrund einer kompensatorischen Reaktion auf den Blutdruckabfall leicht erhöht. Der Herzindex kann erhöht werden, verringert oder unverändert. Der Verbrauch oder die Nachfrage des Myokardsauerstoffs (gemessen anhand des Index des Druckersatzproduktspannungszeit und des Schlaganfall-Arbeitsindex) wird verringert und ein günstigeres Angebots-Demand-Verhältnis erreicht. Patienten mit erhöhtem linksventrikulärem Fülldruck und erhöhten systemischen Gefäßresistenz in Verbindung mit einem depressiven Herzindex dürften eine Verbesserung des Herzindex auftreten. Im Gegensatz dazu kann bei Fülldrücken und des Herzindex normaler Herzindex nach der Verabreichung von Nitroglycerin leicht reduziert werden.
In Übereinstimmung mit der symptomatischen Linderung der digitalen Angina -Plethysmographie weist darauf hin, dass der Beginn des vasodilatatorischen Effekts ungefähr 1 bis 3 Minuten nach der Addition der Sublingual Nitroglycerin auftritt und ein Maximum um 5 Minuten nach der Dose erreicht. Die Auswirkungen bestehen nach der Verabreichung von Nitrostat mindestens 25 Minuten.
Pharmakokinetik
Absorption
Nitroglycerin wird nach sublingualer Verabreichung von Nitrostat -Tabletten schnell absorbiert. Die mittleren Spitzen -Nitroglycerin -Plasmakonzentrationen treten zu einer mittleren Zeit von ungefähr 6 bis 7 Minuten nach der Dose auf (Tabelle 1). Maximale Plasma-Nitroglycerin-Konzentrationen (CMAX) und Fläche unter den Plasmakonzentrationszeitkurven (AUC) erhöhen die Dosis nach 0,3 bis 0,6 mg Nitrostat. Die absolute Bioverfügbarkeit von Nitroglycerin aus Nitrostat -Tabletten beträgt ungefähr 40%, ist jedoch aufgrund von Faktoren, die die Arzneimittelabsorption wie sublingualer Hydratation und Schleimhautstoffwechsel beeinflussen, variabel.
Tabelle 1
| Parameter | Mittlere Nitroglycerin -Werte (SD) | |
| 2 x 0,3 mg Nitrostat -Tabletten | 1 x 0,6 mg Nitrostat -Tabletten | |
| Cmax ng/ml | 2,3 (NULL,7) | 2.1 (NULL,5) |
| Tmax min | 6.4 (NULL,5) | 7.2 (3.2) |
| AUC(0-∞) min | 14.9 (8.2) | 14,9 (11.4) |
| T½ min | 2,8 (NULL,1) | 2,6 (NULL,6) |
Verteilung
Das Verteilungsvolumen (Varea) von Nitroglycerin nach intravenöser Verabreichung beträgt 3,3 l/kg. Bei Plasmakonzentrationen zwischen 50 und 500 ng/ml beträgt die Bindung von Nitroglycerin an Plasmaproteine ungefähr 60%, während die von 12-und 13-Dinitroglycerin 60% bzw. 30% beträgt.
Famotidin Wofür wird es verwendet?
Stoffwechsel
Ein Leber-Reduktase-Enzym ist für den Stoffwechsel von Nitroglycerin zu Glycerin di-und Mononitrat-Metaboliten und letztendlich zu Glycerin und organischer Nitrat von Bedeutung. Zu den bekannten Stellen des extrahepatischen Stoffwechsels gehören rote Blutkörperchen und Gefäßwände. Zusätzlich zu Nitroglycerin 2 Hauptmetaboliten 12 und 13-Dinitroglycerin finden sich in Plasma. Der mittlere Peak 12 und 13-Dinitroglycerin-Plasmakonzentrationen treten bei ungefähr 15 Minuten nach der Dose auf. Die Eliminierungs-Halbwertszeit von 12 und 13-Dinitroglycerin beträgt 36 bzw. 32 Minuten. Es wurde berichtet, dass die 12- und 13-Dinitroglycerin-Metaboliten etwa 2% bzw. 10% über die pharmakologische Aktivität von Nitroglycerin besitzen. Höhere Plasmakonzentrationen der Dinitro-Metaboliten sowie ihre fast 10-fach längere Eliminationshalterungen können erheblich zur Dauer des pharmakologischen Effekts beitragen. Glycerin -Mononitrat -Metaboliten von Nitroglycerin sind biologisch inaktiv.
Beseitigung
Die Nitroglycerin-Plasmakonzentrationen nehmen mit einer mittleren Eliminierungs-Halbwertszeit von 2 bis 3 Minuten schnell ab. Die Halbwertswerte reichen von 1,5 bis 7,5 Minuten. Die Clearance (NULL,6 l/min) übertrifft die hepatische Blutfluss erheblich. Der Stoffwechsel ist der Hauptweg der Arzneimittelausscheidung.
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
Aspirin
Die gleichzeitige Verabreichung von Nitroglycerin mit hohem Dosis -Aspirin (1000 mg) führt zu einer erhöhten Exposition gegenüber Nitroglycerin. Die vasodilatorischen und hämodynamischen Wirkungen von Nitroglycerin können durch gleichzeitige Verabreichung von Nitroglycerin mit hohem Dosis -Aspirin verstärkt werden.
Plasminogenaktivator vom Gewebe (T-PA)
Es wurde gezeigt, dass die gleichzeitige Verabreichung von T-PA und intravenösem Nitroglycerin die Plasmaspiegel von T-PA und seiner thrombolytischen Wirkung verringert.
Patienteninformationen für Nitrostat
Nitrostat®
(Sublingual Tablets USP) Nitroglycerin)
Lesen Sie diese Informationen sorgfältig durch, bevor Sie Nitrostat® (Nye-Troe-Stat) starten und jedes Mal, wenn Sie Ihr Rezept wieder auffüllen. Es kann neue Informationen geben. Diese Informationen ersetzen nicht das Gespräch mit Ihrem Arzt. Wenn Sie Fragen zu Nitrostat haben, fragen Sie Ihren Arzt. Ihr Arzt wird wissen, ob Nitrostat für Sie geeignet ist.
Was ist Nitrostat?
Nitrostat is a type of medicine known as an oderganic nitrate and is a vasodilating agent. It is used to treat a type of chest pain called angina.
Was ist Angina?
Angina ist ein Schmerz oder Unbehagen, das immer wieder zurückkommt, wenn ein Teil Ihres Herzens nicht genug Blut erhält. Angina fühlt sich wie ein dringender oder quetschender Schmerz in Ihrer Brust unter dem Brustbein an. Manchmal spüren Sie es in Ihren Schultern Arme Halskiefer oder Rücken. Nitrostat kann diesen Schmerz lindern.
Wer sollte Nitrostat nicht verwenden?
Verwenden Sie Nitrostat nicht, wenn Sie allergisch gegen organische Nitrate sind (wie der Wirkstoff im Nitrostat).
Sie sollten Nitrostat nicht einnehmen, wenn Sie die folgenden Bedingungen haben:
- sehr neu Herzinfarkt
- schwere Anämie
- Erhöhter Druck im Kopf
Nehmen Sie Nitrostat nicht mit Medikamenten für erektile Dysfunktion wie Viagra® (Sildenafil Citrat) Cialis® (Tadalafil) oder Levitra® (Vardenafil Hydrochlorid) ein, da dies zu einer extremen Absenkung Ihres Blutdrucks führen kann.
Nehmen Sie Nitrostat nicht ein, wenn Sie Medikamente einnehmen, die als Guanylat-Cyclase-Stimulatoren bezeichnet werden, zu denen ein Medikament Riokiguat gehören, das die pulmonale arterielle Hypertonie und chronisch-thromboembolische pulmonale Hypertonie behandelt.
Was soll ich meinem Arzt sagen, bevor ich Nitrostat einnehme?
Bevor Sie Nitrostat verwenden, sagen Sie Ihrem Arzt, wenn:
- Sie nehmen alle Medikamente ein, die zur Behandlung von Angina -Herzinsuffizienz oder einem unregelmäßigen Herzschlag verwendet werden.
- Sie nehmen alle Medikamente ein, die den Blutdruck senken.
- Sie nehmen alle Diuretika (Wasserpillen).
- Sie nehmen Arzneimittel ein, die trockenen Mund wie trizyklische Antidepressiva (z. B. Amitriptylin -Depramin -Doxepin) Anticholinergika oder Antimuskarin -Arzneimittel (z. B. Atropin) verursachen können.
- Sie nehmen Ergotamin oder ähnliche Medikamente für Migränekopfschmerzen.
- Sie nehmen Aspirin.
- Sie nehmen alle Medikamente für erektile Dysfunktion ein.
- Sie sind schwanger oder planen, schwanger zu werden.
- Sie stillen.
Wie soll ich Nitrostat einnehmen?
- Kauen Sie keine Nitrostat -Tabletten zerquetschen oder schlucken Sie keine Tabletten.
- Sie sollten sich beim Einnehmen von Nitrostat -Tablets hinsetzen und beim Aufstehen vorsichtig sein. Dies beseitigt die Möglichkeit des Sturzes aufgrund von Benommenheit oder Schwindel.
- Eine Tablette sollte unter der Zunge oder in der Mundhöhle beim ersten Anzeichen von Brustschmerzen gelöst werden.
- Die Dosis kann ungefähr alle 5 Minuten wiederholt werden, bis die Brustschmerzen erleichtert sind.
- Wenn der Schmerz nach insgesamt 3 Tabletten in einer Zeit von 15 Minuten bestehen oder sich unterscheidet, wenn Sie normalerweise Ihren Arzt anrufen oder Nothilfe suchen.
- Nitrostat may be used 5 to 10 minutes prioder to activities that might cause chest pain.
- Möglicherweise spüren Sie ein brennendes oder kriblees Gefühl in Ihrem Mund, wenn Sie Nitrostat einnehmen.
Was soll ich vermeiden, während ich Nitrostat einnehme?
- Nicht stillen. Es ist nicht bekannt, ob Nitrostat durch Ihre Milch passt.
- Konsumieren Sie keinen Alkohol, während Sie Nitrostat einnehmen, da dies Ihren Blutdruck senken kann.
- Starten Sie keine neuen verschreibungspflichtigen oder nicht verschreibungspflichtigen Medikamente oder Nahrungsergänzungsmittel, es sei denn, Sie erkundigen sich zuerst bei Ihrem Arzt.
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Nitrostat?
Nitrostat may cause the following side effects:
- Kopfschmerzen
- Schwindel (ein Hauptsymptom für die Gleichgewichtsstörung)
- Schwindel
- Schwäche
- Herzklopfen (ungewöhnliches Bewusstsein des Herzschlags)
- Niedriger Blutdruck Nach dem Aufstieg aus einer sitzenden Position
- Übelkeit und vomiting
- Schwitzen
- Blässe
- Ohnmacht
- Flushing (warmer oder roter Zustand Ihrer Haut)
- Andere Hautreaktionen, die schwerwiegend sein können
Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie besorgt über Nebenwirkungen sind, die Sie erleben. Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Nitrostat. Eine vollständige Liste fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Wie lagere ich Nitrostat?
Nitrostat should be kept in the oderiginal glass container and tightly capped after each use to prevent loss of tablet potency.
Speichern Sie Nitrostat -Tabletten bei Raumtemperatur (zwischen 68 ° und 77 ° F).
Allgemeiner Rat über Nitrostat
Manchmal verschreiben Ärzte ein Medikament für eine Erkrankung, die nicht in die Flugblätter von Patienteninformationen enthalten ist. Verwenden Sie Nitrostat nur so, wie Ihr Arzt es Ihnen gesagt hat. Geben Sie Nitrostat anderen Menschen nicht, auch wenn sie das Lab-0422-2.2 gleiche Symptome haben, die Sie haben. Es kann ihnen schaden.
Sie können Ihren Apotheker oder Arzt um Informationen zu Nitrostat oder die Pfizer-Website unter www.pfizer.com oder unter 1-800-438-1985 bitten.