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Antibiotika, Combos
Septra
Drogenzusammenfassung
Was ist Septra?
Septra (Trimethoprim und Sulfamethoxazol) ist eine Kombination von zwei Antibiotika zur Behandlung von Ohrinfektionen Harnwegsinfektionen Bronchitis-Reisende-Durchfall Methicillin-resistentes Staphylococcus aureus (MRSA) und Pneumocystis carinii Lungenentzündung . Septra ist in erhältlich generisches bilden.
Was sind Nebenwirkungen von Septra?
Zu den häufigen Nebenwirkungen von Septra gehören:
- Brechreiz
- Erbrechen
- Durchfall
- Appetitverlust
- schmerzhafte oder geschwollene Zunge
- Schwindel
- Spinngefühl
- in den Ohren klingeln
- müde Gefühl oder
- Schlafprobleme (Schlaflosigkeit).
Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie ernsthafte Nebenwirkungen von Septra haben, einschließlich:
- Muskelschwäche
- Mental/Stimmungsänderungen
- Blut im Urin
- Änderungen der Urinmenge
- extreme Schläfrigkeit oder
- Anzeichen von niedrigem Blutzucker (wie Nervositätsschütteln schwitzen Hunger).
Suchen Sie medizinische Versorgung oder rufen Sie auf einmal 911 an, wenn Sie die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen haben:
- Schwerwiegende Augensymptome wie plötzlicher Sehverlust verschwommenes Sehen Tunnel Sehschmerzen oder Schwellungen oder Halos in der Umgebung des Lichts;
- Schwerwiegende Herzsymptome wie schnelle unregelmäßige oder pochende Herzschläge; Flattern in deiner Brust; Kurzatmigkeit; und plötzliche Schwindel -Benommenheit oder ohnmächtig;
- Starke Kopfschmerzen Verwirrung verwirrt Spracharm oder Bein Schwäche Schwierigkeiten beim Verlust der Koordination unstabil sehr steifes Muskeln hoher Fieber problemlos Schwitzen oder Zittern.
Dieses Dokument enthält nicht alle möglichen Nebenwirkungen und andere können auftreten. Wenden Sie sich an Ihren Arzt nach zusätzlichen Informationen zu Nebenwirkungen.
Dosierung für Septra
Die SEPTRA -Dosis variiert je nach Behandlung der Erkrankung.
Welche Medikamentensubstanzen oder Nahrungsergänzungsmittel interagieren mit Septra?
Septra kann mit Anfalls -Medikamenten -Diuretika (Wasserpillen) Blutverdünner Methotrexat oder ACE -Inhibitoren interagieren. Sagen Sie Ihrem Arzt alle Medikamente, die Sie verwenden.
Septra während der Schwangerschaft und des Stillens
Während der Schwangerschaft sollte Septra nur dann angewendet werden, wenn sie verschrieben werden. Es sollte nicht in der Nähe des erwarteten Liefertermins verwendet werden, da der Fötus möglich ist. Dieses Medikament geht in die Muttermilch. Obwohl es keine Berichte über Schäden für gesunde Säuglinge gab, kann dieses Medikament unerwünschte Auswirkungen auf Säuglinge haben, die krank oder vorzeitig sind oder bestimmte Störungen haben (bestimmte Störungen ( Gelbsucht hohe Blutspiegel des Bilirubin G6PD -Mangels). Das Stillen wird für Säuglinge mit diesen Erkrankungen nicht empfohlen. Wenden Sie sich vor dem Stillen an Ihren Arzt.
Weitere Informationen
Unsere SEPTRA -Nebenwirkungen von Septra (Trimethoprim und Sulfamethoxazol) bietet eine umfassende Übersicht über die verfügbaren Arzneimittelinformationen über die potenziellen Nebenwirkungen bei der Einnahme dieses Medikaments.
Cartia XT 120 mg Nebenwirkungen
FDA -Drogeninformationen
- Drogenbeschreibung
- Indikationen
- Dosierung
- Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Überdosis
- Klinische Pharmakologie
- Medikamentenhandbuch
Beschreibung für Septra
Septra (Trimethoprim und Sulfamethoxazol) ist ein synthetisches antibakterielles Kombinationsprodukt. Jedes Septra -Tablette enthält 80 mg Trimethoprim und 400 mg Sulfamethoxazol und die inaktiven Inhaltsstoffe docusatieren natrium (NULL,4 mg pro Tablette) FD
Jede Septra DS -Tablette (Doppelfestigkeit) enthält 160 mg Trimethoprim und 800 mg Sulfamethoxazol und die inaktiven Inhaltsstoffe Natrium (NULL,8 mg pro Tablette) FD
Jede Teelöffel (5 ml) Septra -Suspension enthält 40 mg Trimethoprim und 200 mg Sulfamethoxazol und die inaktiven Inhaltsstoffe Alkohol 0,26% Methylparaben 0,1% und Natrium Benzoat 0,1% (zugesetzt als Konservativen) Carboxymethylcellulose -Natriumzitronensäure FD FD FD FD
Trimethoprim beträgt 5-[(345-Trimeth-Oxyphenyl) methyl] -24-pyrimidininediamin. Es ist eine weiße bis hellgelbe, geruchlose bittere Verbindung mit einem Molekulargewicht von 290,32 und der molekularen Formel C. 14 H 18 N 4 O 3 . Die strukturelle Formel lautet:
|
Sulfamethoxazol ist 4-Amino-N- (5-Methyl-3-Isoxazolyl) Benzenesulfonamid. Es ist eine fast weiße, geruchlose geschmacklose Verbindung mit einem Molekulargewicht von 253,28 und der Molekülformel C 10 H 11 N 3 O 3 S. Die strukturelle Formel lautet:
|
Verwendung für Septra
Um die Entwicklung von medikamentenresistenten Bakterien zu verringern und die Wirksamkeit von Septra und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Septra nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, die nachgewiesen oder stark vermutet werden, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Kultur- und Anfälligkeitsinformationen verfügbar sind, sollten sie bei der Auswahl oder Modifizierung der antibakteriellen Therapie in Betracht gezogen werden. In Ermangelung solcher Daten können lokale Epidemiologie- und Empfindlichkeitsmuster zur empirischen Auswahl der Therapie beitragen.
Harnwegsinfektionen
Für die Behandlung von Harnwegsinfektionen aufgrund anfälliger Stämme der folgenden Organismen: Escherichia coli Klebsiella Arten Enterobacter -Arten Morganella Morganies Proteus wunderbar Und Proteus vulgaris . Es wird empfohlen, anfängliche Episoden unkomplizierter Harnwegsinfektionen eher mit einem einzigen wirksamen antibakteriellen Mittel als mit der Kombination behandelt zu werden.
Akute Mittelohrentzündung Medien
Zur Behandlung von akuten Mitteloktitis -Medien bei pädiatrischen Patienten aufgrund anfälliger Stämme von Streptococcus pneumoniae oder Haemophilus Influenzae Wenn der Arzt Septra beurteilt, bietet sie einen gewissen Vorteil gegenüber der Verwendung anderer antimikrobieller Wirkstoffe. Bisher gibt es nur begrenzte Daten zur Sicherheit der wiederholten Verwendung von Septra bei pädiatrischen Patienten unter zwei Jahren. SEPTRA ist in keiner Alter für prophylaktische oder längere Verabreichung in Mittelohrentzündungsmedien angezeigt.
Akute Exazerbationen chronischer Bronchitis bei Erwachsenen
Zur Behandlung von akuten Exazerbationen chronischer Bronchitis aufgrund anfälliger Stämme von Streptococcus pneumoniae oder Haemophilus Influenzae Wenn ein Arzt der Ansicht ist, dass SEPTRA einen gewissen Vorteil gegenüber der Verwendung eines einzelnen antimikrobiellen Mittel bieten könnte.
Reisende Durchfall bei Erwachsenen
Zur Behandlung des Durchfalles der Reisenden aufgrund anfälliger enterotoxigener Stämme E. coli.
Shigerlosis
Zur Behandlung von Enteritis, die durch anfällige Stämme von verursacht werden Shigella Flexneri Und Shigella Sonnei Wenn eine antibakterielle Therapie angezeigt wird.
Pneumocystis Jirovecii Lungenentzündung
Zur Behandlung von dokumentiert Pneumocystis jirovecii Lungenentzündung. Foder prophylaxis against Pneumocystis jirovecii Lungenentzündung in individuals who are immunosuppressed Und considered to be at an increased risk of developing Pneumocystis jirovecii Lungenentzündung.
Dosierung für Septra
Septra ist bei pädiatrischen Patienten im Alter von weniger als 2 Monaten kontraindiziert.
Harnwegsinfektionen And Shigerlosis In Erwachsene And Pädiatrische Patienten And Akute Mittelohrentzündung Medien In Pädiatrische Patienten
Erwachsene
Die übliche erwachsene Dosierung bei der Behandlung von Harnwegsinfektionen ist ein SEPTRA DS -Tabletten -Tabletten -Tabletten -Tabletten (Doppelfestigkeit) zwei Septra -Tabletten oder vier Teelöffel (20 ml) Septra -Suspension alle 12 Stunden für 10 bis 14 Tage. Eine identische tägliche Dosierung wird 5 Tage lang bei der Behandlung von Shigellose verwendet.
Pädiatrische Patienten
Die empfohlene Dosis für pädiatrische Patienten mit Harnwegsinfektionen oder akuten Otitis -Medien beträgt 8 mg/kg Trimethoprim und 40 mg/kg Sulfamethoxazol pro 24 Stunden in zwei geteilten Dosen alle 12 Stunden für 10 Tage. Eine identische tägliche Dosierung wird 5 Tage lang bei der Behandlung von Shigellose verwendet. Die folgende Tabelle ist eine Richtlinie für die Erreichung dieser Dosierung:
Pädiatrische Patienten: Two Months Of Age Or Older
| Gewicht | Dosis jeden 12 Stunden | ||
| lb | kg | Teelöffel | Tabletten |
| 22 | 10 | 1 (5 ml) | |
| 44 | 20 | 2 (10 ml) | 1 |
| 66 | 30 | 3 (15 ml) | 1 1/2 |
| 88 | 40 | 4 (20 ml) | 2 (oder 1 DS -Tablet) |
Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion
Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, sollte eine reduzierte Dosierung unter Verwendung der folgenden Tabelle eingesetzt werden:
| Kreatinin -Clearance (ml/min) | Empfohlener Dosierungsschema |
| Über 30 | Verwenden Sie das Standardregime |
| 15-30 | 1/2 das übliche Regime |
| Unter 15 | Verwenden Sie nicht empfohlen |
Akute Exazerbationen chronischer Bronchitis bei Erwachsenen
Die übliche erwachsene Dosierung bei der Behandlung von akuten Exazerbationen chronischer Bronchitis ist ein Septra -DS -Tablette (Doppelfestigkeit) zwei Septra -Tabletten oder vier Teelöffel (20 ml) Septra -Suspension alle 12 Stunden für 14 Tage.
Reisende Durchfall bei Erwachsenen
Für die Behandlung des Durchfalles der Reisenden ist die übliche Dosierung für Erwachsene ein Septra DS -Tabletten (Doppelfestigkeit) zwei Septra -Tabletten oder vier Teelöffel (20 ml) Septra -Suspension alle 12 Stunden für 5 Tage.
Pneumocystis Jirovecii Lungenentzündung
Behandlung
Erwachsene Und Pädiatrische Patienten
Die empfohlene Dosierung für die Behandlung von Patienten mit dokumentiertem P jirovecii -Pneumonie beträgt 15 bis 20 mg/kg Trimethoprim und 75 bis 100 mg/kg Sulfamethoxazol pro 24 Stunden in gleichermaßen geteilten Dosen alle 6 Stunden für 14 bis 21 Tage. Die folgende Tabelle ist eine Richtlinie für die Obergrenze dieser Dosierung:
| Gewicht Dose – Every 6 Hours | |||
| lb | kg | Teelöffel | Tabletten |
| 18 | 8 | 1 (5 ml) | |
| 35 | 16 | 2 (10 ml) | 1 |
| 53 | 24 | 3 (15 ml) | 1 1⁄2 |
| 70 | 32 | 4 (20 ml) | 2 (oder 1 DS -Tablet) |
| 88 | 40 | 5 (25 ml) | 2 1⁄2 |
| 106 | 48 | 6 (30 ml) | 3 (oder 1 1⁄2 DS -Tabletten) |
| 141 | 64 | 8 (40 ml) | 4 (oder 2 DS -Tabletten) |
| 176 | 80 | 10 (50 ml) | 5 (oder 2 1⁄2 DS -Tabletten) |
Für die Untergrenzedosis (15 mg/kg Trimethoprim und 75 mg/kg Sulfamethoxazol pro 24 Stunden) verabreichen 75% der Dosis in der obigen Tabelle.
Prophylaxe
Erwachsene
Die empfohlene Dosierung für die Prophylaxe bei Erwachsenen ist eine täglich eine Tablette für Septra DS (Doppelstärke).
Pädiatrische Patienten
Bei pädiatrischen Patienten beträgt die empfohlene Dosis 150 mg/m 2 /Day Trimethoprim mit 750 mg/m 2 /Tagessulfamethoxazol, das zweimal täglich in gleichermaßen geteilten Dosen an 3 aufeinanderfolgenden Tagen pro Woche oral verabreicht wird. Die gesamte tägliche Dosis sollte 320 mg Trimethoprim und 1600 mg Sulfamethoxazol nicht überschreiten. Die folgende Tabelle ist eine Richtlinie für die Erreichung dieser Dosierung bei pädiatrischen Patienten:
| Körperoberfläche Dosis - alle 12 Stunden | ||
| (M 2 ) | Teelöffel | Tabletten |
| 0.26 | 1⁄2 (NULL,5 ml) | |
| 0.53 | 1 (5 ml) | 1⁄2 |
| 1.06 | 2 (10 ml) | 1 |
Wie geliefert
Tabletten (pink bewertete runde Form) mit 80 mg Trimethoprim und 400 mg Sulfamethoxazol: Flaschen von 100 (Flaschen von 100 ( NDC 61570-052-01). Abdruck auf Tablets M052.
DS (Doppelstärke) Tabletten (Pink bewertet oval geformt) mit 160 mg Trimethoprim und 800 mg Sulfamethoxazol: Flaschen von 20 (20 (20 () (20 mg Sulfamethoxazol NDC 61570-053-20) 100 ( NDC 61570-053-01) 250 ( NDC 61570-053-52) und 500 (NDC 61570-053-05). Abdruck auf TabletsM053.
Orale Suspensionen (Pink Cherry-Glavorg) mit 40 mg Trimethoprim und 200 mg Sulfamethoxazol in jedem Teelöffel (5 ml): Flasche 1 Pint (473 ml) () (473 ml) () NDC 61570-050-16) und 100 ml-Package von 6 ( NDC 61570-050-11); und (lila Traubengeschmack) mit 40 mg Trimethoprim und 200 mg Sulfamethoxazol in jedem Teelöffel (5 ml): Flasche 1 Pint (473 ml) () (5 ml) (473 ml) () NDC 61570-051-16).
Tabletten should be stodered at 15° to 25°C (59° to 77°F) in a dry place Und protected from light. Suspensions should be stodered at 15° to 25°C (59° to 77°F) Und protected from light.
Verteilt von Pfizer Inc New York NY 10001 Überarbeitet: Februar 2025
Nebenwirkungen foder Septra
Die folgenden nachteiligen Reaktionen, die mit der Verwendung von Septra oder Trimethoprim-Sulfamethoxazol verbunden sind, wurden in klinischen Studien nach dem Stempeln oder veröffentlichten Berichten identifiziert. Da einige dieser Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gemeldet wurden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.
Die häufigsten nachteiligen Wirkungen sind gastrointestinale Störungen (Übelkeit erbrechen Magersucht) und allergische Hautreaktionen (wie Hautausschlag und Urtikaria). Bei der Verabreichung von Sulfonamiden sind Todesfälle aufgetreten, die aufgrund schwerer kutaner Nebenwirkungen (SCARs), einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Kleider) fulminante hepatische Nekrose-Agranulozytose-adlastische anämie anämie anämie anämien anämien anämien anämien anämien anämien anämien anämien anämien anämien anämien anämien anämien anämien-adlastische anämien anämien anämien anämie adlastic anämie adlastic Anämie, die aufgetreten sind. Kreislaufschock (siehe Warnungen) .
Hämatologisch
Agranulozytose -aplastische Anämie -Thrombozytopenie -Leukopenie Neutropenie hämolytische Anämie Megaloblastische Anämie -Hypoprothrombinämie -Methämoglobinämie Eosinophilie Thrombotische thrombozytopenische Purpura Idiopathische thrombozytopenische Purpura.
Allergisch/immun
Stevens-Johnson-Syndrom Toxic Epidermal Necrolyse Kleider akute verallgemeinerte exanthematöse Pustulose (AGEP) Akute febrile neutrophile Dermatose (AFND) Anaphylaxis allergische Myokarditis Erythem multiforme exfoliatitis Angioedemaedemaedemaedema-Drogen-Lydrom-Lymemaedema-Drogen-Huhn-Säms-Säms-Säms-Säms-Säms-Säms-Säms-Sschämelin-Säms-Säms-Säms-Säms-Säms-Sappen-Sappen-Sappen-Sappen-Sämolise-smatitis angioedemaedemaedemaedema-drogenmedizin-drogen-drug Verallgemeinerte allergische Reaktionen Verallgemeinerte Hautausbrüche Photosensitivität Konjunktival und Skleralinjektion Pruritus Urticaria und Hautausschlag. Darüber hinaus wurden periarteritis nodosa hämophagozytische lymphohistiozytose (HLH) und systemische Lupus erythematodes berichtet (siehe Warnungen ).
Magen -Darm
Hepatitis einschließlich Cholestatisch Gelbsucht Und hepatic necrosis elevation of serum transaminases Und bilirubin pseudomembranous enterocolitis pancreatitis stomatitis glossitis Brechreiz emesis abdominal pain Durchfall anoderexia.
Genitourinary
Nierenversagen interstitielle Nephritisbrötchen und Serumkreatinin -Erhöhung Niereninsuffizienz Anurie -Kristallurie und Nephrotoxizität in Verbindung mit Cyclosporin.
Stoffwechsel
Hyperkaliämie -Hyponatriämie (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN : Elektrolytanomalien ).
Neurologisch
Aseptische Meningitis -Krämulsionen periphere Neuritis Ataxie Schwindel Tinnitus Kopfschmerzen.
Psychiatrisch
Halluzinationen Depression Apathie Nervosität.
Endokrin
Die Sulfonamide tragen bestimmte chemische Ähnlichkeiten mit einigen Diuretika (Acetazolamid und den Thiaziden) und oralen Hypoglykämischen. Mit diesen Agenten kann eine Kreuzempfindlichkeit bestehen. Diuresis und Hypoglykämie sind selten bei Patienten aufgetreten, die Sulfonamide erhalten.
Muskuloskelett
Arthralgie und Myalgie. Fälle von Rhabdomyolyse wurden mit SEPTRA hauptsächlich bei AIDS -Patienten berichtet.
Atmungssystem
Husten -Atemnot -Lungen -Infiltrate akute eosinophile Pneumonie akute und verzögerte interstitielle Lungenerkrankungen und akutes Atemversagen (siehe Warnungen ).
Herz -Kreislauf -System
QT -Verlängerung, was zu einer ventrikulären Tachykardie führt und Tipp Kreislaufschock.
Verschiedenes
Schwäche Müdigkeit Schlaflosigkeit.
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln foder Septra
Potenzial für SEPTRA, andere Medikamente zu beeinflussen
Trimethoprim ist ein Inhibitor von CYP2C8 sowie OCT2 -Transporter. Sulfamethoxazol ist ein Inhibitor von CYP2C9. Vorsicht wird empfohlen, wenn Septra mit Arzneimitteln, die Substrate von CYP2C8 und 2C9 oder Oktober sind, gemeinsam verabreicht werden.
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln With SEPTRA
| Drogen (en) | Empfehlung | Kommentare |
| Diuretika | Vermeiden Sie den gleichzeitigen Gebrauch | Bei älteren Patienten, die gleichzeitig bestimmte Diuretika in erster Linie erhielten, wurde über Thiazide hauptsächlich eine erhöhte Inzidenz der Thrombozytopenie mit Purpura berichtet. |
| Warfarin | Überwachen Sie die Prothrombinzeit und INR | Es wurde berichtet, dass SEPTRA die Prothrombinzeit bei Patienten, die das Antikoagulans Warfarin (ein CYP2C9 -Substrat) erhalten, verlängern kann. Diese Wechselwirkung sollte berücksichtigt werden, wenn Septra an Patienten mit einer Antikoagulans -Therapie verabreicht wird, und die Gerinnungszeit sollte neu bewertet werden. |
| Phable | Überwachen Sie das Serum -Phenytoinspiegel | Septra kann den hepatischen Stoffwechsel von Phenytoin (ein CYP2C9 -Substrat) hemmen. Septra in einer gemeinsamen klinischen Dosierung erhöhte die Phenytoin-Halbwertszeit um 39% und verringerte die Phenytoin-Stoffwechsel-Clearance-Rate um 27%. Bei der gleichzeitigen Verabreichung dieser Medikamente sollte man auf einen möglichen übermäßigen Phenytoin -Effekt aufmerksam sein. |
| Methotrexat | Vermeiden Sie den gleichzeitigen Gebrauch | Sulfonamide können auch Methotrexat von Plasmaproteinbindungsstellen verdrängen und mit dem Nierentransport von Methotrexat konkurrieren, wodurch freie Methotrexatkonzentrationen zunimmt. |
| Cyclosporin | Vermeiden Sie den gleichzeitigen Gebrauch | Es gab Berichte über eine ausgeprägte, aber reversible Nephrotoxizität mit der Ko-Verabreichung von Septra und Cyclosporin bei Nierentransplantationsempfängern. |
| Digoxin | Überwachen Sie Serum -Digoxinspiegel | Eine erhöhte Digoxinblutspiegel können bei einer gleichzeitigen Septra -Therapie insbesondere bei älteren Patienten auftreten. |
| Indomethacin | Vermeiden Sie den gleichzeitigen Gebrauch | Bei Patienten, die ebenfalls Indomethacin erhalten, kann ein erhöhter Schwefelblutspiegel auftreten. |
| Pyrimethamin | Vermeiden Sie den gleichzeitigen Gebrauch | Gelegentliche Berichte deuten darauf hin, dass Patienten, die Pyrimethamin als Malaria -Prophylaxe in Dosen von mehr als 25 mg wöchentlich erhalten, eine megaloblastische Anämie entwickeln können, wenn Septra verschrieben wird. |
| Trizyklische Antidepressiva (TCAs) | Überwachen Sie die therapeutische Reaktion und stellen Sie die Dosis von TCA entsprechend ein | Die Wirksamkeit von trizyklischen Antidepressiva kann sich abnehmen, wenn sie mit Septra gemeinsam verabreicht werden. |
| Orale Hypoglykämien | Überwachen Sie den Blutzucker häufiger | Wie andere Sulfonamid-haltige Medikamente seprapotentiiert die Wirkung von oralem Hypoglykämie, die durch CYP2C8 (z. B. Pioglitazon repaglinid und rosiglitazon) oder CYP2C9 (z. B. Glipizid und Glyburid) oder Niminally über Oct2 (z. B. Metformin) (z. B. Metformin) (z. B. Metformin) (z. B. Metformin). Eine zusätzliche Überwachung von Blutzucker kann gerechtfertigt sein. |
| Amantadin | Vermeiden Sie den gleichzeitigen Gebrauch | In der Literatur wurde nach einer gleichzeitigen Aufnahme von Septra und Amantadin (einem OCT2 -Substrat) ein einzelner Fall eines toxischen Deliriums berichtet. Es wurden auch Fälle von Wechselwirkungen mit anderen OCT2 -Substraten Memantin und Metformin berichtet. |
| Angiotensin -Konvertierenzyminhibitoren | Vermeiden Sie den gleichzeitigen Gebrauch | In der Literatur wurden drei Fälle von Hyperkaliämie -Inelationspatienten nach gleichzeitiger Aufnahme von Septra und einem Angiotensin -Konvertieren -Inhibitor berichtet. 56 |
| Zidovudine | Überwachen Sie die hämatologische Toxizität | Zidovudine Und SEPTRA are known to induce hematological abnodermalities. Hence there is potential foder an additive myelotoxicity when coadministered. 7 |
| Dofetils | Die gleichzeitige Verabreichung ist kontraindiziert | Erhöhte Plasmakonzentrationen von Dofetilid wurden nach gleichzeitiger Verabreichung von Trimethoprim und Dofetilid berichtet. Erhöhte Plasmakonzentrationen von Dofetilid können schwerwiegende ventrikuläre Arrhythmien verursachen, die mit der QT -Intervallverlängerung verbunden sind, einschließlich Tipp . 89 |
| Verfahren | Geniege Überwachung der klinischen und EKG | Trimethoprim erhöht die Plasmakonzentrationen von Procainamid und seinen aktiven N-Acetylmetabolit (NAPA), wenn Trimethoprim und Procainamid gemeinsam verabreicht werden. Die erhöhten Procainamid- und NAPA -Plasmakonzentrationen, die sich aus der pharmakokinetischen Wechselwirkung mit Trimethoprim ergeben, sind mit einer weiteren Verlängerung des QTC -Intervalls verbunden. 10 |
Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest
SEPTRA spezifisch kann die Trimethoprim -Komponente einen Serum -Methotrexat -Assay stören, der durch die kompetitive Bindungsproteintechnik (CBPA) bestimmt wird, wenn eine bakterielle Dihydrofolatreduktase als Bindungsprotein verwendet wird. Es tritt jedoch keine Interferenz auf, wenn Methotrexat mit einem Radioimmunoassay (RIA) gemessen wird.
Das Vorhandensein von Trimethoprim und Sulfamethoxazol kann auch den Jaffé -alkalischen Pikrat -Reaktionstest für Kreatinin stören, was zu Überschätzungen von etwa 10% im Bereich der Normalwerte führt.
Referenzen
5. Marinella Ma. Trimethoprim - induzierte Hyperkaliämie: Eine Analyse der gemeldeten Fälle. Gerontologie 45: 209-212 1999.
6. Margassery S Bastani B. Lebensdrohende Hyperkaliämie und Azidose sekundär zur trimethoprim-sulfamethoxazol-Behandlung. J. Nephrol. 2001; 14 (5): 410-414.
7. Moh R et al. Hämatologische Veränderungen bei Erwachsenen, die ein Zidovudin-haltiges HAART-Regime in Kombination mit Cotrimoxazol in Côte d'Ivoire erhalten. Antivir ther. 2005; 10 (5): 615-24.
8. Al-Khatib Sm LaPointe n Kramer JM Califf RM. Was Kliniker über das QT -Intervall wissen sollten. Jama. 2003; 289 (16): 2120-2127.
9. Boyer ew Stork C Wang Ry. Übersicht: Die Pharmakologie und Toxikologie von Dofetilid. Int J Med Toxicol. 2001; 4 (2): 16.
10. Kosoglou t Rocci ml jr vlasses ph. Trimethoprim verändert die Disposition von Procainamid und N-Acetylprocainamid. Clin Pharmacol Ther. Oktober 1988; 44 (4): 467-77.
Warnungen foder Septra
Embryofetaltoxizität
Einige epidemiologische Studien legen nahe, dass die Exposition gegenüber Sulfamethoxazol/Trimethoprim während der Schwangerschaft mit einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen verbunden sein kann, insbesondere Neuralrohrdefekte kardiovaskuläre Missbildungen Urinstrakt Defekte Mundspalten und Klubfuß.
Wenn während der Schwangerschaft Sulfamethoxazol/Trimethoprim verwendet wird oder der Patient während der Einnahme dieses Medikaments schwanger wird, sollte dem Patienten die potenziellen Gefahren für den Fötus beraten.
50000 IU Vitamin D Nebenwirkungen
Überempfindlichkeit und andere schwerwiegende oder tödliche Reaktionen
Fatalities and serious adverse reactions including severe cutaneous adverse reactions (SCARs) including Stevens-Johnson syndrome toxic epidermal necrolysis drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS) acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP) and acute febrile neutrophilic dermatosis (AFND) fulminant hepatic necrosis Agranulozytose-aplastische Anämie Andere Blutdyscasien akute und verzögerte Anaphylaxie und Kreislaufschock sind bei der Verabreichung von Trimethophoprim-Sulfamethoxazol einschließlich Septra aufgetreten (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Und Nebenwirkungen ).
Überempfindlichkeitsreaktionen des Atemwegs
Husten-Atemnot und Lungeninfiltrate, die möglicherweise Überempfindlichkeitsreaktionen des Atemwegs darstellen, wurden in Verbindung mit der Behandlung von Trimethoprim-Sulfamethoxazol berichtet.
Atemversagen
Andere schwere pulmonale unerwünschte Reaktionen, die innerhalb von Tagen zu Woche nach der SEPTRA-Initiierung auftreten, und zu einem längeren Versagen der Atemwege, die eine mechanische Beatmung oder extrakorporale Membran-Sauerstoffversorgung (ECMO) Lungentransplantation oder -stod erfordern, und ansonsten mit Trimethoprim-Sulfamethoxazol-Produkten berichtet wurden.
Kreislaufschock
Kreislaufschock mit schwerer Hypotonie und Verwirrung, die eine intravenöse Wiederbelebung von Flüssigkeit und Vasopressoren erfordern, ist innerhalb von Minuten bis Stunden nach der Wiederherstellung mit Trimethoprim-Sulfamethoxazol bei Patienten mit der Anamnese der jüngsten (Tage bis Wochen) Exposition gegenüber Sulfamethoxazol-Trimethoprim aufgetreten.
Management von Überempfindlichkeit und anderen schwerwiegenden Reaktionen
SEPTRA sollte beim ersten Auftritt eines Hautausschlags oder eines Anzeichens einer schwerwiegenden Nebenwirkungen abgesetzt werden. In seltenen Fällen kann ein Hautausschlag eine schwerwiegendere Reaktion wie das Stevens-Johnson-Syndrom toxischer epidermaler Nekrolysekleid AGEP oder AFND-Lebernekrose und schwerwiegende Blutstörungen folgen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Und Nebenwirkungen ). Clinical signs such as rash pharyngitis fever cough arthralgia chest pain dyspnea palloder purpura oder Gelbsucht may be early indications of serious reactions.
Hämophagozytische lymphohistiozytose
Bei Patienten, die mit Trimethoprim-Sulfamethoxazol behandelt wurden, wurden Fälle einer hämophagozytischen lymphohistiozytose (HLH) berichtet. HLH ist ein lebensbedrohliches Syndrom der pathologischen Immunaktivierung, das durch klinische Anzeichen und Symptome einer extremen systemischen Entzündung gekennzeichnet ist. Anzeichen und Symptome von HLH können Fieber -Hepatosplenomegalie -Ausschlag Lymphadenopathie Neurologische Symptome Cytopenien hohe Serum -Ferritin -Hypertriglyceridämie sowie Leberenzym und Gerinnungsabnormalitäten umfassen. Wenn HLH vermutet wird, dass Septra sofort eingestellt wird und ein angemessenes Management einleiten.
Thrombozytopenie
Trimethoprim-Sulfamethoxazol-induzierte Thrombozytopenie kann eine immunvermittelte Störung sein. Es wurden schwerwiegende Fälle von tödlicher oder lebensbedrohlicher Thrombozytopenie berichtet. Die Thrombozytopenie löst sich normalerweise innerhalb einer Woche nach Absetzen von Trimethoprimsulfamethoxazol auf.
Streptokokkeninfektionen und rheumatisches Fieber
SEPTRA sollte nicht zur Behandlung von Beta-hemolytischen Streptokokken-Infektionen der Gruppe A verwendet werden. Bei einer etablierten Infektion wird SEPTRA die nicht beseitigen Streptococcus Und therefodere will not prevent sequelae such as rheumatic fever.
Clostridioides difficile assoziiertes Durchfall
Clostridioides difficile Assoziiertes Durchfall (CDAD) wurde unter Verwendung von nahezu allen antibakteriellen Wirkstoffen, einschließlich Septra, berichtet und kann von leichten Durchfall bis zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Wirkstoffen verändert die normale Flora des Dickdarms C. schwierig.
C. schwierig Produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von CDAD beitragen. Hypertoxin produzieren Stämme von C. schwierig verursachen erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen gegenüber der antimikrobiellen Therapie refraktär sein können und möglicherweise eine Kolektomie erfordern. CDAD muss bei allen Patienten berücksichtigt werden, die nach Antibiotika -Anwendung mit Durchfall auftreten. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung von Antibakterienmeistern berichtet wurde.
Wenn CDAD vermutet wird oder bestätigt wird C. schwierig Möglicherweise muss eingestellt werden. Geeignete Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement -Protein -Supplementierung Antibiotika -Behandlung von C. schwierig Und surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.
Risiko eines Versagens und der überschüssigen Sterblichkeit bei Leucovorin -Verwendung für Pneumocystis jirovecii Lungenentzündung
Behandlung failure Und excess modertality were observed when trimethoprim-sulfamethoxazole was used concomitantly with leucovoderin foder the treatment of HIV positive patients with Pneumocystis jirovecii Lungenentzündung in a rUndomized placebo controlled trial. 4 Ko-Verabreichung von Trimethoprim-Sulfamethoxazol und Leukovorin während der Behandlung von Pneumocystis jirovecii Lungenentzündung should be avoided.
Vorsichtsmaßnahmen foder Septra
Entwicklung von drogenresistenten Bakterien
Es ist unwahrscheinlich, dass die Verschreibung von Septra ohne nachgewiesene oder stark vermutete bakterielle Infektion oder prophylaktische Indikation dem Patienten einen Nutzen bringt und das Risiko für die Entwicklung von medikamentenresistenten Bakterien erhöht.
Folatmangel
SEPTRA sollte an Patienten mit einer beeinträchtigten Nieren- oder Leberfunktion für Patienten mit einem möglichen Folatmangel vorsichtig sein (z. B. Patienten mit älteren chronischen Alkoholikern, die Patienten mit Antikonvulsiva -Therapie mit Patienten mit Malabsorption -Syndrom und Patienten in Maltritionszuständen erhalten) und an Patienten mit schwerem Allerchial- oder Bronchial -Asthma.
Hämolyse
In Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel-Individuen können Hämolyse auftreten. Diese Reaktion ist häufig dosisbedingt (siehe Klinische Pharmakologie Und Dosierung und Verwaltung ).
Hypoglykämie
Es wurden Fälle von Hypoglykämie bei nicht-diabetischen Patienten, die mit Sulfamethoxazol/Trimethoprim behandelt wurden, in der Regel nach einigen Tagen der Therapie berichtet. Patienten mit Lebererkrankungen mit Nierenfunktionsstörungen oder Patienten, die hohe Septra -Dosen erhalten, sind besonders gefährdet.
Phenylalanin -Stoffwechsel
Es wurde festgestellt, dass Trimethoprim den Phenylalanin -Stoffwechsel beeinträchtigt, dies ist jedoch bei phenylketonurischen Patienten bei angemessener Nahrungsrestriktion nicht von Bedeutung.
Porphyria und Hypothyreose
Wie bei allen Arzneimitteln, die Sulfonamide enthalten, ist bei Patienten mit Porphyrien oder Schilddrüsenfunktionsstörungen die Vorsicht ratsam.
Verwendung bei der Behandlung und Prophylaxe für Pneumocystis Jirovecii -Pneumonie bei Patienten mit erworbenem Immunschwäche -Syndrom (AIDS)
AIDS-Patienten können nicht auf Septra tolerieren oder darauf reagieren. Die Inzidenz von Nebenwirkungen, insbesondere Ausschlagfieber -Leukopenie und erhöhte Aminotransferase (Transaminase) -Werte bei AIDS -Patienten, die mit SEPTRA für behandelt werden P. Jirovecii Lungenentzündung has been repoderted to be greatly increased compared with the incidence nodermally associated with the use of SEPTRA in non-AIDS patients. Adverse effects are generally less severe in patients receiving SEPTRA foder prophylaxis. A histodery of mild intolerance to SEPTRA in AIDS patients does not appear to predict intolerance of subsequent secondary prophylaxis. However if a patient develops skin rash fever leukopenia oder any other sign of adverse reaction therapy oder re-challenge with SEPTRA should be re-evaluated (see Warnungen ).
Die gleichzeitige Verabreichung von Septra und Leukovorin sollte mit vermieden werden P. Jirovecii Lungenentzündung (see Warnungen ).
Elektrolytanomalien
Hyperkaliämie
Hohe Dosierung von Trimethoprim wie bei Patienten mit verwendet P. Jirovecii Lungenentzündung induces a progressive but reversible increase of serum potassium concentrations in a substantial number of patients. Even treatment with recommended doses may cause hyperkalemia when trimethoprim is administered to patients with underlying disoderders of potassium metabolism with renal insufficiency oder if drugs known to induce hyperkalemia are given concomitantly. Close monitodering of serum potassium is warranted in these patients.
Hyponatriämie
Eine schwere und symptomatische Hyponatriämie kann bei Patienten auftreten, die Sulfamethoxazol/Trimethoprim erhalten, insbesondere bei der Behandlung von P. Jirovecii Lungenentzündung. Evaluation foder hyponatremia Und appropriate coderrection is necessary in symptomatic patients to prevent life-threatening complications.
Kristallurie
Während der Behandlung sollte eine angemessene Flüssigkeitsaufnahme und die Harnleistung sichergestellt werden, um Kristallurie zu verhindern. Patienten, die langsame Acetylatoren sind, sind möglicherweise anfälliger für eigenwillige Reaktionen auf Sulfonamide.
Labortests
Vollständige Blutzahlen sollten häufig bei Patienten durchgeführt werden, die Septra erhalten. Wenn eine signifikante Verringerung der Anzahl eines gebildeten Blutelements festgestellt wird, sollte Septra abgesetzt werden. Urinalys mit sorgfältiger mikroskopischer Untersuchung und Nierenfunktionstests sollten während der Therapie durchgeführt werden, insbesondere bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion.
Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Sulfamethoxazol war in einer 26-wöchigen Tumorigenen-Maus-Studie (TGRASH2) in Dosen von bis zu 400 mg/kg/Tag Sulfamethoxazol nicht krebserregend; äquivalent zu 2,4-fach die menschliche systemische Exposition (bei einer täglichen Dosis von 800 mg Sulfamethoxazol Gebot .).
Mutagenese
In vitro Bakterienversuche mit Reverse -Mutation nach dem Standardprotokoll wurden nicht mit Sulfamethoxazol und Trimethoprim in Kombination durchgeführt. Ein in vitro Der chromosomale Aberrationstest in menschlichen Lymphozyten mit Sulfamethoxazol/Trimethoprim war negativ. In in vitro Und vergeblich Tests in Tierarten Sulfamethoxazol/Trimethoprim schädten die Chromosomen nicht. Vergeblich Mikronukleus -Assays waren nach oraler Verabreichung von Sulfamethoxazol/Trimethoprim positiv. Beobachtungen von Leukozyten von Patienten, die mit Sulfamethoxazol und Trimethoprim behandelt wurden, ergaben keine chromosomalen Abnormalitäten.
Sulfamethoxazol allein war in einem positiv in vitro Bakterienstest umgekehrt und in umgekehrt in vitro Mikronukleus -Assays mit kultivierten menschlichen Lymphozyten.
Trimethoprim allein war negativ in in vitro bakterielle Assays reverse Mutation und in in vitro Chromosomen -Aberrationstests mit chinesischem Hamster -Eierstock oder Lungenzellen mit oder ohne S9 -Aktivierung. In in vitro Comet -Mikronukleus- und chromosomaler Schadensassays unter Verwendung kultivierter menschlicher Lymphozyten Trimethoprim waren positiv. Bei Mäusen nach oraler Verabreichung von Trimethoprim wurde keine DNA -Schädigung in Kometen -Assays von Leber -Nieren -Lungenmalen oder Knochenmark aufgezeichnet.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Bei Ratten wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fertilität oder die allgemeine Fortpflanzungsleistung beobachtet, die orale Dosierungen von 70 mg/kg/Tag trimethoprim plus 350 mg/kg/Tag Sulfamethoxazol -Dosen ungefähr zweifache der empfohlenen täglichen Dosis des Menschen auf einer Basis der Körperoberfläche beobachtet haben.
Schwangerschaft
Es gibt zwar keine großen gut kontrollierten Studien zur Verwendung von Trimethoprim und Sulfamethoxazol bei schwangeren Frauen Brumfitt und Pursell 11 In einer retrospektiven Studie berichtete das Ergebnis von 186 Schwangerschaften, bei denen die Mutter entweder Placebo oder Trimethoprim und Sulfamethoxazol erhielt. Die Inzidenz von angeborenen Anomalien betrug 4,5% (3 von 66) bei Personen, die Placebo erhielten, und 3,3% (4 von 120) bei denjenigen, die Trimethoprim und Sulfamethoxazol erhielten. Es gab keine Anomalien bei den 10 Kindern, deren Mütter im ersten Trimester das Medikament erhielten. In einer separaten Umfrage fanden Brumfitt und Pursell auch keine angeborenen Anomalien bei 35 Kindern, deren Mütter zum Zeitpunkt der Empfängnis oder kurz danach orales Trimethoprim und Sulfamethoxazol erhalten hatten.
Was ist diese Medizin für Metronidazol?
Da Trimethoprim und Sulfamethoxazol den Folsäurestoffwechsel stören können Warnungen ).
Teratogene Wirkungen
Menschliche Daten
Während es keine großen prospektiven, gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen und ihren Babys gibt, deuten einige retrospektive epidemiologische Studien auf eine Assoziation zwischen der Exposition gegenüber Sulfamethoxazol/Trimethoprim mit einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen, insbesondere der Nerven -Rohrfehler und des Kardiovaskulär -Abnormalitäten, die sich auf den Nerven -Röhrchen und den Klubfuß und den Klubfuß des TRACT -TRACT -TRACT -TRACTS und den Clubs -Klassen -Klassen -Klassen -Fuße erhöhen. Diese Studien waren jedoch durch die geringe Anzahl von exponierten Fällen und die mangelnde Anpassung an mehrere statistische Vergleiche und Störfaktoren begrenzt. Diese Studien werden durch Auswahl und Informationsverzerrungen für Rückrufe und die begrenzte Verallgemeinerbarkeit ihrer Ergebnisse weiter eingeschränkt. Zuletzt variierten die Ergebnismessungen zwischen Studien, die die Vergleiche der Kreuzstudien begrenzten. Alternativ haben andere epidemiologische Studien statistisch signifikante Assoziationen zwischen Sulfamethoxazol/Trimethoprim -Exposition und spezifischen Missbildungen nicht festgestellt.
Tierdaten
Bei Ratten wurden orale Dosen von entweder 533 mg/kg Sulfamethoxazol oder 200 mg/kg -Trimethoprim erzeugt, die teratologische Effekte hauptsächlich als Gaumenspaltpalate manifestierten. Diese Dosen betragen ungefähr das 5- und 6 -fache der empfohlenen täglichen Dosis des Menschen auf Körperoberfläche. In zwei Studien an Ratten wurde keine Teratologie beobachtet, wenn 512 mg/kg Sulfamethoxazol in Kombination mit 128 mg/kg Trimethoprim verwendet wurde. In einigen Kaninchenuntersuchungen war ein allgemeine Anstieg des fetalen Verlustes (tote und resorbierte Konzeptus) mit Dosen von Trimethoprim 6 -fach der menschliche therapeutische Dosis basierend auf der Körperoberfläche verbunden.
Nichtteratogene Wirkungen
Sehen Kontraindikationen Abschnitt.
Pflegemütter
Die Spiegel von Trimethoprim/Sulfamethoxazol in der Muttermilch beträgt ungefähr 2-5% der empfohlenen täglichen Dosis für Säuglinge über 2 Monate. Es ist vorsichtig zu sein, wenn eine SEPTRA einer stillenden Frau verabreicht wird, insbesondere beim Stillen von Gelbsstoffen kranker oder vorzeitiger Säuglinge aufgrund des potenziellen Risikos von Bilirubin -Verschiebung und Kernicterus.
Pädiatrische Verwendung
SEPTRA ist für pädiatrische Patienten unter 2 Monaten kontraindiziert (siehe Indikationen Und Kontraindikationen ).
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien zu SEPTRA umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren und mehr, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren.
Bei älteren Patienten kann ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen bestehen, insbesondere wenn Komplikationsbedingungen bestehen, z. Beeinträchtigte Nieren- und/oder Leberfunktion mögliche Folatmangel oder gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel. Schwere Hautreaktionen verallgemeinerte Knochenmarksuppression (siehe Warnungen Und Nebenwirkungen Abschnitte ) Eine spezifische Abnahme der Blutplättchen (mit oder ohne Purpura) und Hyperkaliämie sind die am häufigsten berichteten schwerwiegenden Nebenwirkungen bei älteren Patienten. In denjenigen, die gleichzeitig bestimmte Diuretika erhalten, wurde in erster Linie eine erhöhte Inzidenz der Thrombozytopenie mit Purpura berichtet. Eine erhöhte Digoxinblutspiegel können bei einer gleichzeitigen Septra -Therapie insbesondere bei älteren Patienten auftreten. Serum -Digoxinspiegel sollten überwacht werden. Bei älteren Patienten kann hämatologische Veränderungen auftreten, die auf Folsäuremangel hinweisen. Diese Effekte sind durch Folinsäuretherapie reversibel. Bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion sollten geeignete Dosierungsanpassungen vorgenommen werden, und die Verwendung der Nutzung sollte so kurz wie möglich sein, um das Risiko unerwünschter Reaktionen zu minimieren (siehe Dosierung und Verwaltung section ). The trimethoprim component of SEPTRA may cause hyperkalemia when administered to patients with underlying disoderders of potassium metabolism with renal insufficiency oder when given concomitantly with drugs known to induce hyperkalemia such as angiotensin converting enzyme inhibitoders.5 Close monitodering of serum potassium is warranted in these patients. Discontinuation of SEPTRA treatment is recommended to help lower potassium serum levels. SEPTRA tablets contain 1.8 mg (0.08 mEq) of sodium per tablet. SEPTRA DS Tabletten contain 3.6 mg (0.16 mEq) of sodium per tablet.
Pharmakokinetikparameter für Sulfamethoxazol waren bei geriatrischen Probanden und jüngeren erwachsenen Probanden ähnlich. Die mittlere maximale Serum -Trimethoprim -Konzentration war höher und die mittlere Nieren -Clearance von Trimethoprim war bei geriatrischen Probanden im Vergleich zu jüngeren Probanden niedriger (siehe Klinische Pharmakologie : Pharmakokinetik bei geriatrischen Patienten ).
Referenzen
4. Safrins Lee Bl Sande Ma. Zusätzliche Folinsäure mit Trimethoprim-Sulfamethoxazol für Pneumocystis carinii Lungenentzündung in AIDS patients is associated with an increased risk of therapeutic failure Und death. J Infect Dis . 1994 Okt; 170 (4): 912-7.
11. Brumfitt W Pursell R. Trimethoprim-Sulfamethoxazol bei der Behandlung von Bakteriurie bei Frauen. J Infect Dis. 1973; 128 (Suppl): S657-S663.
Überdosierungsinformationen für Septra
Akut
Die Menge einer einzelnen Septra-Dosis, die entweder mit Überdosierungssymptomen verbunden ist oder wahrscheinlich lebensbedrohlich ist. Anzeichen und Symptome einer Überdosierung, die mit Sulfonamiden gemeldet wurden, umfassen Anorexie -Kolik -Übelkeit, das Schwindel -Kopfschmerz und Bewusstlosigkeit erbricht. Pyrexia -Hämaturie und Kristallurie können beachtet werden. Blutdykrsien und Gelbsucht sind potenzielle Spätmanifestationen der Überdosierung. Zu den Anzeichen einer akuten Überdosierung mit Trimethoprim gehören Übelkeit, die Schwindel -Kopfschmerzen in der mentalen Depression und die Knochenmarkdepression erbrechen.
Zu den allgemeinen Behandlungsgrundsätzen gehören die Einrichtung von Magenspuren oder Erbrechen; orale Flüssigkeiten erzwingen; und die Verabreichung von intravenösen Flüssigkeiten, wenn der Urinausgang niedrig und die Nierenfunktion normal ist. Die Versauerung des Urins erhöht die Nieren -Eliminierung von Trimethoprim. Der Patient sollte mit Blutzahlen und geeigneten Blutchemien einschließlich Elektrolyten überwacht werden. Wenn für diese Komplikationen eine signifikante Blutkrasie oder eine Gelbsucht auftritt, sollte eine spezifische Therapie eingerichtet werden. Peritonealdialyse ist nicht wirksam und die Hämodialyse ist nur mäßig wirksam bei der Beseitigung von Trimethoprim und Sulfamethoxazol.
Chronisch
Die Verwendung von Septra bei hohen Dosen und/oder über längere Zeiträume kann zu einer Knochenmarkdepression führen, die sich als Thrombozytopenie -Leukopenie und/oder megaloblastische Anämie manifestiert. Wenn Anzeichen einer Knochenmarkdepression auftreten, sollte dem Patienten Leukovorin verabreicht werden. 5 bis 15 mg Leukovorin täglich wurde von einigen Ermittlern empfohlen.
Kontraindikationen für Septra
SEPTRA ist bei Patienten mit Folgendem kontraindiziert:
- bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Trimethoprim oder Sulfonamiden
- Vorgeschichte der medikamenteninduzierten Immun-Thrombozytopenie unter Verwendung von Trimethoprim und/oder Sulfonamiden
- Dokumentierte megaloblastische Anämie aufgrund von Folatmangel
- pädiatrische Patienten im Alter von weniger als 2 Monaten
- markierter Leberschaden
- Schwere Niereninsuffizienz Wenn der Nierenfunktionsstatus nicht überwacht werden kann
- gleichzeitige Verabreichung mit Dofetilid (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN )
Klinische Pharmakologie foder Septra
Septra wird nach oraler Verabreichung schnell absorbiert. Sowohl Sulfamethoxazol als auch Trimethoprim existieren im Blut als ungebundene proteingebundene und metabolisierte Formen; Sulfamethoxazol existiert auch als konjugierte Form. Sulfamethoxazol wird beim Menschen auf mindestens 5 Metaboliten metabolisiert: der n 4 -Acetyln 4 -Hydroxy- 5-methylhydroxy-n 4 -Acetyl-5methylhydroxy-sulfamethoxazol-Metaboliten und ein N-Glucuronid-Konjugat. Die Bildung von n 4 -Hydroxy -Metaboliten wird über CYP2C9 vermittelt.
Trimethoprim wird metabolisiert in vitro Zu 11 verschiedenen Metaboliten, von denen fünf Glutathion-Addukte und sechs oxidative Metaboliten sind, einschließlich der Hauptmetaboliten 1-und 3-Oxide und die 3- und 4-Hydroxy-Derivate.
Die freien Formen von Sulfamethoxazol und Trimethoprim gelten als therapeutisch aktive Formen. In vitro Studien legen nahe, dass Trimethoprim ein Substrat von P-Glykoprotein OCT1 und OCT2 ist und dass Sulfamethoxazol kein Substrat von P-Glykoprotein ist.
Ungefähr 44% von Trimethoprim und 70% Sulfamethoxazol sind an Plasmaproteine gebunden. Das Vorhandensein von 10 mg Prozent Sulfamethoxazol im Plasma verringert die Proteinbindung von Trimethoprim um einen unbedeutenden Grad; Trimethoprim beeinflusst nicht die Proteinbindung von Sulfamethoxazol.
Spitzenblutspiegel für die einzelnen Komponenten treten 1 bis 4 Stunden nach oraler Verabreichung auf. Die mittleren Serum-Halbwertszeiten von Sulfamethoxazol und Trimethoprim beträgt 10 bzw. 8 bis 10 Stunden. Patienten mit stark beeinträchtigter Nierenfunktion weisen jedoch einen Anstieg der Halbwertszeiten beider Komponenten auf Dosierung und Verwaltung ). Detectable amounts of trimethoprim Und sulfamethoxazole are present in the blood 24 hours after drug administration. During administration of 160 mg trimethoprim Und 800 mg sulfamethoxazole Gebot. the mean steady-state plasma concentration of trimethoprim was 1.72 mcg/mL. The steady-state minimal plasma levels of free Und total sulfamethoxazole were 57.4 mcg/mL Und 68.0 mcg/mL respectively. These steady-state levels were achieved after 3 days of drug administration. 1
Die Ausscheidung von Sulfamethoxazol und Trimethoprim erfolgt hauptsächlich durch die Nieren sowohl durch glomeruläre Filtration als auch durch tubuläre Sekretion. Die Urinkonzentrationen sowohl von Sulfamethoxazol als auch von Trimethoprim sind erheblich höher als die Konzentrationen im Blut. Der durchschnittliche Prozentsatz der Dosis, die im Urin von 0 bis 72 Stunden nach einer einzelnen oralen Dosis im Urin gewonnen wurde, beträgt 84,5% für Gesamtsulfonamid und 66,8% für freie Trimethoprim. Dreißig Prozent des gesamten Sulfonamids werden als freier Sulfamethoxazol mit dem verbleibenden als n ausgeschieden 4 -Acetyliertes Metabolit. 2 Wenn sie als Septra zusammen verabreicht werden, beeinflusst weder Sulfamethoxazol noch Trimethoprim das Urinausscheidungsmuster des anderen.
Sowohl Trimethoprim als auch Sulfamethoxazol verteilt sich auf Sputum -Vaginalflüssigkeit und Mittelohrflüssigkeit; Trimethoprim verteilt sich auch auf Bronchialsekretionen und passieren beide die Plazenta -Barriere und werden in der Muttermilch ausgeschieden.
Pharmakokinetik bei pädiatrischen Patienten
Eine Simulation mit Daten aus einer pharmakokinetischen Studie bei 153 Säuglingen und Kindern zeigte, dass die durchschnittliche stationäre AUC und die maximalen Plasmakonzentrationen von Trimethoprim und Sulfamethoxazol zwischen pädiatrischen Patienten 2 Monate bis 18 Jahre vergleichbar sind, die 8/40 (trimethoprim/sulfamethoxazol) mg/kg/Tag erhalten, die alle 12 Stunden und ulfamethoxazol) mg/kg/kg/tag und tagelte jeden 12 Stunden und ulted und ulfamethoxazol) mg/kg/kg/tag/kg/tag. (Trimethoprim/Sulfamethoxazol) mg/Tag.
Pharmakokinetik bei geriatrischen Patienten
Die Pharmakokinetik von Sulfamethoxazol 800 mg und Trimethoprim 160 mg wurde bei 6 geriatrischen Probanden (Durchschnittsalter: 78,6 Jahre) und 6 junge gesunde Probanden (Durchschnittsalter: 29,3 Jahre) unter Verwendung einer nicht zugelassenen Nicht-USA-Formulierung untersucht. Pharmakokinetische Werte für Sulfamethoxazol bei geriatrischen Probanden waren ähnlich wie bei jungen erwachsenen Probanden. Die mittlere Nieren -Clearance von Trimethoprim war bei geriatrischen Probanden im Vergleich zu jungen erwachsenen Probanden (19 ml/h/kg gegenüber 55 ml/h/kg) signifikant niedriger. Nach der Normalisierung durch das Körpergewicht war die scheinbare Gesamtkörper -Clearance von Trimethoprim bei geriatrischen Probanden im Vergleich zu jungen erwachsenen Probanden durchschnittlich um 19% niedriger. 3
Mikrobiologie
Wirkungsmechanismus
Sulfamethoxazol hemmt die bakterielle Synthese von Dihydrofolsäure durch Konkurrenz mit Paraminobenzoesäure (PABA). Trimethoprim blockiert die Produktion von Tetrahydrofolsäure aus Dihydrofolsäure durch Bindung an und reversibel die erforderliche Enzym -Dihydrofolatreduktase. So blockiert Sulfamethoxazol und Trimethoprim zwei aufeinanderfolgende Schritte in der Biosynthese von Nukleinsäuren und Proteinen, die für viele Bakterien essentiell sind.
Widerstand
In vitro Studien haben gezeigt, dass sich die Bakterienresistenz sowohl mit Sulfamethoxazol als auch Trimethoprim in Kombination langsamer entwickelt als mit Sulfamethoxazol oder Trimethoprim allein.
Antimikrobielle Aktivität
Es wurde gezeigt, dass SEPTRA gegen die meisten Isolate der folgenden Mikroorganismen aktiv ist in vitro Und in clinical infections as described in the Indikationen AND USAGE Abschnitt.
Kann Flonase Halsschmerzen verursachen
Aerobische grampositive Bakterien:
Streptococcus pneumoniae
Aerobische gramnegative Bakterien:
Sie zeigten Chill
Klebsiella Spezies
Enterobacter Spezies
Haemophilus Influenzae
Morganella Morganies
Proteus wunderbar
Proteus vulgaris
Shigella Flexneri
Shigella Sonnei
Andere Organismen:
Pneumocystis jirovecii
Empfindlichkeitstest
Für spezifische Informationen zu Suszeptibilitätstest -Interpretationskriterien und zugehörigen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für dieses Medikament erkannt wurden, siehe: https://www.fda.gov/stic.
Referenzen
1. Kremers P Duvivier J Heusghem C. Pharmakokinetische Untersuchungen von Co-Trimoxazol im Menschen nach einzelnen und wiederholten Dosen. J Clin Pharmacol . 1974; 14: 112-117.
2. Kaplan Sa Weinfeld re Abruzzo CW McFaden K Jack ML Weissman L. Pharmakokinetisches Profil des Trimethoprim-Sulfamethoxazol beim Menschen. J Infect Dis . 1973; 128 (Suppl): S547-S555.
3.. Varoqaux O et al. Pharmakokinetik der Trimethoprim-Sulfamethoxazol-Kombination bei älteren Menschen. Br J Clin Pharmakol. 1985; 20: 575-581.
Patienteninformationen für Septra
Überempfindlichkeit und andere schwerwiegende Reaktionen
Beraten Sie den Patienten, die Septra sofort einzustellen, wenn sie klinische Anzeichen wie Hautausschlag Pharyngitis Fever Arthralgia Husten Schmerzschmerzensdyspnoe Pallor Purpura oder Gelbsucht haben und ihren Gesundheitsdienstleister so schnell wie möglich kontaktieren (siehe Warnungen Und Nebenwirkungen ).
Antibakterienresistenz
Die Patienten sollten beraten werden, dass antibakterielle Medikamente einschließlich SEPTRA nur zur Behandlung von bakteriellen Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine Virusinfektionen (z. B. die Erkältung). Wenn Septra zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben wird, sollte Patienten mitgeteilt werden, dass es zwar üblich ist, sich im Verlauf der Therapie besser zu fühlen, sollten die Medikamente genau so eingenommen werden, wie es angewiesen ist. Das Überspringen von Dosen oder Nichtabschließung des gesamten Therapieverlaufs kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenz entwickeln und in Zukunft nicht mit Septra oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelt werden können.
Kristallurie And Stone Fodermation
Raten Sie den Patienten, eine angemessene Flüssigkeitsaufnahme aufrechtzuerhalten, um Kristallurie und Steinbildung zu verhindern.
Durchfall
Beraten Sie den Patienten, dass Durchfall ein häufiges Problem ist, das durch Antibiotika verursacht wird, die normalerweise endet, wenn das Antibiotika abgesetzt wird. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika wässrige und blutige Stühle (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber) entwickeln, auch bis nach zwei oder mehr Monaten nach der letzten Dosis des Antibiotikums. Wenn dies auftritt, sollten Patienten so bald wie möglich ihren Arzt kontaktieren.