Skelax

Beschreibung für Skelaxin

Skelaxin® (Metaxalon) ist als 800 mg oval bewertetes Pink -Tablet erhältlich.

Chemisch metaxalon ist 5-[(35-Dimethylphenoxy) methyl] -2-oxazolidinon. Die empirische Formel ist c ₁₂ H ₁₅ NEIN ₃ was einem Molekulargewicht von 221,25 entspricht. Die strukturelle Formel lautet:

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Metaxalon ist ein weißes bis weißes, geruchloses kristallines Pulver, das in Chloroformlöslichkeit in Methanol und in 96% Ethanol, aber in Ether oder Wasser praktisch unlöslich ist, frei löslich ist.

Jede Tablette enthält 800 mg Metaxalon und die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Alginsäure-Ammonium-Calcium-Alginat B-Rose Flüssigmaisstärke und Magnesiumstearat.

Verwendung für Skelaxin

Skelaxin (Metaxalon) wird als Ergänzung zur Ruhephysikalisch -Therapie und andere Maßnahmen zur Linderung von Beschwerden im Zusammenhang mit akuten schmerzhaften muskuloskelettalen Erkrankungen angezeigt. Die Wirkungsweise dieses Arzneimittels wurde nicht klar identifiziert, kann jedoch mit seinen beruhigenden Eigenschaften zusammenhängen. Metaxalone entspannt die Skelettmuskulatur beim Menschen nicht direkt.

Dosierung für Skelaxin

Die empfohlene Dosis für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre beträgt drei- bis viermal täglich eine 800 -mg -Tablette.

Wie geliefert

Skelaxin (Metaxalone) ist als 800 -mg -Oval -bewertetes rosa Tablet erhältlich, das auf der bewerteten Seite und s auf der anderen Seite mit 8667 eingeschrieben ist. Erhältlich in Flaschen von 100 ( NDC 60793-136-01) und in Flaschen von 500 (500 Flaschen ( NDC 60793-136-05).

Lagern Sie bei kontrollierter Raumtemperatur zwischen 15 ° C und 30 ° C (59 ° F und 86 ° F).

Skelaxin ist eine eingetragene Marke von King Pharmaceuticals Research and Development Inc.

Verteilt von: Pfizer Inc. New York NY 10017. Überarbeitet: Nov 2015

Nebenwirkungen für Skelaxin

Zu den häufigsten Reaktionen auf Metaxalone gehören:

ZNS: Schläfrigkeit Schwindel Kopfschmerzen Und Nervosität or Reizbarkeit;

Verdauungs: Brechreiz Erbrechen gastrointestinal upset.

Andere nachteilige Reaktionen sind:

Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionsausschlag mit oder ohne Pruritus;

Hämatologisch: Leukopenie; hämolytische Anämie;

Hepatobile: Gelbsucht .

Obwohl seltene Anaphylaktoidreaktionen mit Metaxalon berichtet wurden.

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Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Skelaxin

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Warnungen für Skelaxin

Das Serotonin-Syndrom (SS), das potenziell lebensbedrohlich ist, wurde bei Metaxalon-Verwendung berichtet. Diese Berichte traten im Allgemeinen auf, wenn Metaxalon gleichzeitig mit serotonergen Arzneimitteln (wie Tramadol oder selektivem Serotonin -Wiederaufnahmehemmer (SSRI)) verwendet wurde oder wenn Metaxalon bei Dosen höher als die empfohlene Dosis verwendet wurde (siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Und Überdosierung ). Anzeichen von SS können Klonus Agitation Diaphorese Tremor Hyperreflexia Hypertonia und Temperaturhöhe umfassen.

Skelaxin kann die Auswirkungen von Alkohol und anderen ZNS -Depressiva verbessern.

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Vorsichtsmaßnahmen für Skelaxin

Metaxalon sollte an Patienten mit bereits bestehender Leberschädigung mit großer Sorgfalt verabreicht werden. Bei diesen Patienten sollten serielle Leberfunktionsstudien durchgeführt werden.

Die Tests von falsch-positiven Benedikt aufgrund einer unbekannten reduzierenden Substanz wurden festgestellt. Ein glukosespezifischer Test unterscheidet die Ergebnisse.

Die Einnahme von Skelaxin mit Nahrung kann die allgemeine ZNS -Depression verbessern. Ältere Patienten können besonders anfällig für diesen ZNS -Effekt sein. (Sehen Klinische Pharmakologie : Pharmakokinetik Und Patienteninformationen ).

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Das krebserzeugende Potential von Metaxalon wurde nicht bestimmt.

Schwangerschaft

Fortpflanzungsstudien an Ratten haben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder einen Schaden für den Fötus aufgrund von Metaxalon ergeben. Nach dem Marketing -Erfahrungen haben keine Hinweise auf eine fetale Verletzung ergeben, aber diese Erfahrung kann die Möglichkeit einer seltenen oder subtilen Schädigung des menschlichen Fötus nicht ausschließen. Sichere Verwendung von Metaxalon wurde in Bezug auf mögliche nachteilige Auswirkungen auf die Entwicklung des Fötus nicht festgestellt. Daher sollten Metaxalon -Tabletten bei Frauen, die schwanger sind oder können, nicht angewendet werden, insbesondere bei der frühen Schwangerschaft, es sei denn, im Urteil des Arztes überwiegen die potenziellen Vorteile die möglichen Gefahren.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob diese Droge in der Muttermilch sekretiert wird. In der Regel sollte die Krankenpflege nicht durchgeführt werden, während ein Patient in einem Medikament steht, da viele Medikamente in Muttermilch ausgeschieden werden.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Effektivität bei Kindern, die 12 Jahre alt und darunter unterwegs sind, wurden nicht festgestellt.

Überdosierungsinformationen für Skelaxin

Deaths by deliberate or accidental overdose have occurred with metaxalone particularly in combination with antidepressants and have been reported with this class of drug in combination with alcohol.

Das Serotonin -Syndrom wurde berichtet, wenn Metaxalon in höheren Dosen als die empfohlene Dosis verwendet wurde (siehe Warnungen ).

Bei der Bestimmung des LD ₅₀ Bei Ratten und Mäusen wurden progressive Sedierungshypnose und schließlich Atemversagen festgestellt, als die Dosierung zunahm. Bei Hunden keine LD ₅₀ konnte bestimmt werden, als die höheren Dosen in 15 bis 30 Minuten eine emetische Wirkung erzeugten.

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Behandlung

Magenspülung und unterstützende Therapie. Die Beratung mit einem regionalen Giftkontrollzentrum wird empfohlen.

Kontraindikationen für Skelaxin

Bekannte Überempfindlichkeit gegen alle Komponenten dieses Produkts.

Bekannte Tendenz zu medikamenten induzierten hämolytischen oder anderen Anämien.

Beeinträchtige Nieren- oder Leberfunktion.

Klinische Pharmakologie for Skelaxin

Wirkungsmechanismus

Der Wirkungsmechanismus von Metaxalon beim Menschen wurde nicht festgestellt, kann jedoch auf eine allgemeine Depression des Zentralnervensystems zurückzuführen sein.

Metaxalone hat keine direkte Wirkung auf den kontraktilen Mechanismus des gestreiften Muskels Die motorische Endplatte oder die Nervenfaser.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Metaxalon wurde bei gesunden erwachsenen Freiwilligen nach einer einzelnen Dosisverabreichung von Skelaxin unter Fasten- und Fed -Bedingungen in Dosen zwischen 400 mg und 800 mg bewertet.

Absorption

Spitzen -Plasmakonzentrationen von Metaxalon treten ungefähr 3 Stunden nach einer oralen Dosis von 400 mg unter nüchternen Bedingungen auf. Danach sinken die Metaxalonkonzentrationen die logarithmisch-linear mit einer terminalen Halbwertszeit von 9,0 ± 4,8 Stunden. Die Verdoppelung der Skelaxindosis von 400 mg bis 800 mg führt zu einem ungefähr proportionalen Anstieg der Metaxalon -Exposition, wie durch Spitzenplasmakonzentrationen (CMAX) und Fläche unter der Kurve (AUC) angezeigt. Die Dosisproportionalität bei Dosen über 800 mg wurde nicht untersucht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Metaxalon ist nicht bekannt.

Die pharmakokinetischen Einzeldosis-Parameter von Metaxalon in zwei Gruppen gesunder Freiwilliger sind in Tabelle 1 gezeigt.

Tabelle 1: Mittelwert (%CV) Metaxalon Pharmakokinetische Parameter

Lebensmitteleffekte

Eine randomisierte Zwei-Wege-Crossover-Studie wurde an 42 gesunden Freiwilligen (31 Männchen 11 Frauen) durchgeführt, die ein 400-mg-Skelaxin-Tablet unter fastenbedingten Bedingungen und nach einem Standardfettfrühstück verabreicht wurden. Die Probanden reichten zwischen 18 und 48 Jahren (Durchschnittsalter = 23,5 ± 5,7 Jahre). Im Vergleich zu nüchternen Bedingungen erhöhte sich das Vorhandensein eines Fettmehls zum Zeitpunkt der Arzneimittelverabreichung um 177,5% und erhöhte AUC (AUC0-TUC∞) um 123,5% bzw. 115,4%. Die Zeit-zu-Speak-Konzentration (TMAX) wurde ebenfalls verzögert (NULL,3 Stunden gegenüber 3,3 h) und die terminale Halbwertszeit wurde unter FED-Bedingungen im Vergleich zu Fasten verringert (NULL,4 Stunden gegenüber 9,0 h).

In einer zweiten Lebensmitteleffektstudie mit ähnlichem Design wurden gesunde Freiwillige (n = 59 37 Männer 22 Frauen) im Alter von 18 bis 50 Jahren (Durchschnittsalter = 25,6 ± 8,7 Jahre) zwei 400 mg Skelaxin-Tabletten (800 mg) verabreicht. Im Vergleich zu nüchternen Bedingungen erhöhte sich das Vorhandensein eines Fettmehls zum Zeitpunkt der Arzneimittelverabreichung um 193,6% und erhöhte AUC (AUC0-T AuC∞) um 146,4% bzw. 142,2%. Die Zeit-zu-Speak-Konzentration (TMAX) wurde ebenfalls verzögert (NULL,9 Stunden gegenüber 3,0 h) und die terminale Halbwertszeit war unter Fed-Bedingungen im Vergleich zu schnellen Bedingungen verringert (NULL,2 h gegenüber 8,0 h). In der obigen Studie wurden ähnliche Ergebnisse für Lebensmitteleffekte beobachtet, als ein Skelaxin 800 mg Tablette anstelle von zwei Skelaxin -400 -mg -Tabletten verabreicht wurde. Die Erhöhung der Metaxalon-Exposition, die mit einer Verringerung der Halbwertszeit zusammenfällt, kann auf eine umfassendere Absorption von Metaxalon in Gegenwart einer hohen Fettmahlzeit zurückgeführt werden (Abbildung 1).

Abbildung 1: Mittelwert (SD) -Konzentrationen von Metaxalon nach einer 800 mg Dosis unter Fasten- und Fed -Bedingungen

Verteilungsstoffwechsel und Ausscheidung

Obwohl die Plasmaproteinbindung und die absolute Bioverfügbarkeit von Metaxalon das scheinbare Verteilungsvolumen (v/f ~ 800 l) und die Lipophilie (log p = 2,42) von Metaxalon nicht bekannt sind, legen die Lipophilie (log p = 2,42) von Metaxalon nahe, dass das Arzneimittel ausgiebig in den Geweben verteilt ist. Metaxalon wird durch die Leber metabolisiert und im Urin als nicht identifizierte Metaboliten ausgeschieden. Leberische Cytochrom -P450 -Enzyme spielen eine Rolle beim Metaxalon -Metabolismus. Speziell CYP1A2 CYP2D6 CYP2E1 und CYP3A4 und in geringerem Maße CYP2C8 CYP2C9 und CYP2C19 scheinen Metaxalon zu metabolisieren.

Metaxalon hemmt nicht signifikant Haupt -CYP -Enzyme wie CYP1A2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 und CYP3A4. Metaxalon induziert nicht signifikant Haupt -CYP -Enzyme wie CYP1A2 CYP2B6 und CYP3A4 in vitro .

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Pharmakokinetik In Special Populations

Alter

Die Auswirkungen des Alters auf die Pharmakokinetik von Metaxalon wurden nach einer einzelnen Verabreichung von zwei 400 mg Tabletten (800 mg) unter Fasten- und Fed -Bedingungen bestimmt. Die Ergebnisse wurden sowohl separat als auch in Kombination mit den Ergebnissen aus drei anderen Studien analysiert. Unter Verwendung der kombinierten Daten weisen die Ergebnisse darauf hin, dass die Pharmakokinetik von Metaxalon unter den Fastenbedingungen unter der Bioverfügbarkeit unter der zunehmenden zunehmenden Bedingungen mit dem Alter unter der Bioverfügbarkeit signifikant stärker beeinflusst wird.

Die Bioverfügbarkeit von Metaxalon unter Fasten- und Fed -Bedingungen in drei Gruppen gesunder Freiwilliger im unterschiedlichen Alter ist in Tabelle 2 gezeigt.

Tabelle 2: Mittelwert (%CV) Pharmakokinetische Parameter nach einer einzelnen Verabreichung von zwei 400 mg Skelaxin -Tabletten (800 mg) unter Fasten- und Fed -Bedingungen

Geschlecht

Die Auswirkung des Geschlechts auf die Pharmakokinetik von Metaxalon wurde in einer offenen Label -Studie bewertet, in der 48 gesunde erwachsene Freiwillige (24 Männer 24 Frauen) zwei Skelaxin 400 mg Tabletten (800 mg) unter Bedingungen verabreicht wurden. Die Bioverfügbarkeit von Metaxalon war bei Frauen signifikant höher als bei Männern, wie durch Cmax (2115 ng/ml gegenüber 1335 ng/ml) und Auc∞ (17884 ng · h/ml gegen 10328 ng · h/ml) belegt. Die mittlere Halbwertszeit betrug 11,1 Stunden bei Frauen und 7,6 Stunden bei Männern. Das scheinbare Verteilungsvolumen von Metaxalon war bei Männern bei Männern um ungefähr 22% höher als bei Weibchen, aber nicht signifikant unterschiedlich, wenn sie das Körpergewicht angepasst haben. Ähnliche Ergebnisse wurden auch beobachtet, wenn der zuvor beschriebene kombinierte Datensatz in der Analyse verwendet wurde.

Leber-/Niereninsuffizienz

Der Einfluss von Leber- und Nierenerkrankungen auf die Pharmakokinetik von Metaxalon wurde nicht bestimmt. In Ermangelung eines solchen Informationen sollte Skelaxin bei Patienten mit Leber- und/oder Nierenbeeinträchtigung mit Vorsicht verwendet werden.

Patienteninformationen für Skelaxin

Skelaxin kann geistige und/oder körperliche Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Durchführung gefährlicher Aufgaben wie Betriebsmaschinen oder das Fahren eines Kraftfahrzeugs erforderlich sind, insbesondere wenn sie mit Alkohol oder anderen ZNS -Depressiva verwendet werden.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln für Skelaxin

Die sedativen Wirkungen von Skelaxin und anderen ZNS -Depressiva (z. B. Alkohol -Benzodiazepine -Opioide trizyklische Antidepressiva) können additiv sein. Daher sollte bei Patienten, die mehr als einen dieser ZNS -Depressiva gleichzeitig einnehmen, Vorsicht geboten.

Aufgrund des SS-Potentials wird vorsichtig empfohlen, wenn Metaxalon mit Arzneimitteln verabreicht wird, die die serotonergen Neurotransmittersysteme wie Tramadol oder SSRIs beeinflussen können (siehe Warnungen ).