Buspaar

Beschreibung für buspar

Buspironhydrochlorid -Tabletten USP sind ein Anti -Feiertagungsmittel, das weder chemisch noch pharmakologisch mit den Benzodiazepinen -Barbituraten oder anderen beruhigenden/anxiolytischen Medikamenten verwandt ist.

Buspironhydrochlorid USP ist ein weißes kristallines Pulver. Es ist sehr löslich im Wasser; frei löslich in Methanol und in Methylenchlorid; In Ethanol und Acetonitril sparsam löslich; Sehr leicht löslich in Ethylacetat und praktisch unlöslich in Hexen. Sein Molekulargewicht beträgt 422. Chemisch bustrospironhydrochlorid beträgt 8- [4- [4- (2-Pyrimidinyl) -1-Piperazinyl] Butyl] -8-Azaspiro [4,5] Decane-79-Dion-Monohydrochlorid. Die molekulare Formel C. ₂₁ H ₃₁ N ₅ O ₂ • HCL wird durch die folgende strukturelle Formel dargestellt:

Jedes Buspironhydrochlorid -Tablet, das für die orale Verabreichung bestimmt ist, enthält 5 mg oder 10 mg oder 15 mg oder 30 mg Buspironhydrochlorid (äquivalent zu 4,6 mg 9,1 mg 13,7 mg bzw. 27,4 mg buspironfreier Basis). Zusätzlich enthält jede Tablette die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: kolloidales Siliziumdioxid -Lactose -Monohydrat -Magnesium -Stearat -mikrokristallines Cellulose- und Natriumstärkglykolat. Die 5 mg und 10 mg Tabletten werden bewertet, sodass sie halbiert werden können. Somit kann das 5 -mg -Tablet auch eine Dosis von 2,5 mg liefern und das 10 -mg -Tablet kann eine 5 mg -Dosis liefern. Die 15 -mg- und 30 mg -Tabletten werden bewertet, sodass sie entweder halbiert oder trisiiert werden können. Somit kann ein einzelnes 15 -mg -Tablet die folgenden Dosen liefern: 15 mg (ganzes Tablet) 10 mg (zwei Drittel eines Tablets) 7,5 mg (eine Hälfte eines Tablets) oder 5 mg (ein Drittel eines Tablets). Ein einzelnes 30 -mg -Tablet kann die folgenden Dosen bereitstellen: 30 mg (ganzes Tablet) 20 mg (zwei Drittel eines Tablets) 15 mg (eine Hälfte eines Tablets) oder 10 mg (ein Drittel eines Tablets).

Verwendet für buspar

Buspironhydrochloridtabletten sind für die Behandlung von Angststörungen oder die kurzfristige Linderung der Symptome von Angstzuständen angezeigt. Angst oder Spannung, die mit dem Stress des Alltags verbunden ist, erfordert normalerweise keine Behandlung mit einer Angst.

Die Wirksamkeit von Buspironhydrochloridtabletten wurde in kontrollierten klinischen Studien mit ambulanten Patienten nachgewiesen, deren Diagnose in etwa einer generalisierten Angststörung (GAD) entspricht. Viele der in diesen Studien eingeschlossenen Patienten hatten ebenfalls koexistierende depressive Symptome und Buspironhydrochloridtabletten lösten Angst in Gegenwart dieser koexistierenden depressiven Symptome. Die in diesen Studien bewerteten Patienten hatten in einem Zeitraum von 1 Monat bis über 1 Jahr Symptome vor der Studie mit einer durchschnittlichen Symptomdauer von 6 Monaten. Die generalisierte Angststörung (300.02) wird in der diagnostischen und statistischen Handbuch des American Psychiatric Association III1 der American Psychiatric Association beschrieben:

Verallgemeinerte anhaltende Angst (von mindestens 1 Monat kontinuierlicher Dauer) manifestiert sich durch Symptome aus drei der vier folgenden Kategorien:

Motorische Spannung

Wackeligkeit Jitteriness Jumpiness zittern Spannungsmuskelschmerzen Müdigkeit Unfähigkeit, Augenlid zuckt zuckte, furchte geandetes Stirn angespanntes Gesicht zappeln Ruhelosen leicht erschreckend.

Autonome Hyperaktivität

Schwitzen Herz klopft oder kalt kalte feuchte Hände trockener Mund Schwindel

Besorgniserregende Erwartung

Sorge Sorge Angst Angst Wiederholung und Vorfreude um das Unglück auf sich selbst oder andere.

Wachsamkeit und Scannen

Hyperatentivität führt zu Ablenkbarkeitsschwierigkeiten bei der Konzentration von Schlaflosigkeit auf Kanten -Reizbarkeit Ungeduld.

Die obigen Symptome wären nicht auf eine andere psychische Störung wie eine depressive Störung oder Schizophrenie zurückzuführen. In GAD sind jedoch milde depressive Symptome häufig.

Wofür wird Loperamidhydrochlorid verwendet?

Die Wirksamkeit von Buspironhydrochloridtabletten bei langfristiger Verwendung, die für mehr als 3 bis 4 Wochen dauert, wurde in kontrollierten Studien nicht nachgewiesen. Es stehen keine Beweise zur Verfügung, die systematisch die angemessene Behandlungsdauer für GAD ansprechen. In einer Studie über den Langzeitgebrauch wurden 264 Patienten jedoch 1 Jahr ohne schlechte Wirkung mit Buspironhydrochlorid -Tabletten behandelt. Daher sollte der Arzt, der sich für längere Perioden um Buspironhydrochlorid -Tabletten entscheidet, regelmäßig die Nützlichkeit des Arzneimittels für den einzelnen Patienten neu bewerten.

Dosierung für buspar

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 15 mg täglich (NULL,5 mg B.I.D.). Um eine optimale therapeutische Reaktion in Intervallen von 2 bis 3 Tagen zu erreichen, kann die Dosierung nach Bedarf um 5 mg pro Tag erhöht werden. Die maximale tägliche Dosierung sollte 60 mg pro Tag nicht überschreiten. In klinischen Studien, in denen Dosistitration geteilte Dosen von 20 mg bis 30 mg pro Tag zulässig war, wurden häufig verwendet.

Die Bioverfügbarkeit von Buspiron wird im Vergleich zum Fastenzustand erhöht, wenn sie mit Lebensmitteln verabreicht werden (siehe Klinische Pharmakologie ). Folglich sollten die Patienten im Hinblick auf den Zeitpunkt der Dosierung auf konsistente Weise buspspiron einnehmen. entweder immer mit oder immer ohne Essen.

Wenn Buspiron mit einem starken Inhibitor von CYP3A4 verabreicht werden soll, sind die in der beschriebenen Dosierungsempfehlungen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Der Abschnitt sollte befolgt werden.

Wie geliefert

Buspironhydrochlorid-Tabletten USP 5 mg sind weiße bis nicht weiße Kapsel-förmige, flach gesichts geschräge Tabletten, die auf einer Seite mit halbem Hülsenkanten zurückzuführen sind. Eine Seite der Halbzeit ist mit 'ZE' und eine andere mit '36' und eine andere Seite ist einfach bezeichnet

Herstellerdetails: n/a. Überarbeitet: Mai 2016

Nebenwirkungen für Busspar

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Nebenwirkungen von Simvastatin 5 mg

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Busspar

Psychopharmaka

Mao -Inhibitoren

Es wird empfohlen, Buspironhydrochlorid -Tabletten nicht gleichzeitig mit MAO -Inhibitoren zu verwenden (siehe Warnungen ).

Amitriptylin

Nach Zugabe von Buspiron zum Amitriptylin-Dosis-Regime wurden statistisch signifikante Unterschiede in den stationären pharmakokinetischen Parametern (CMAX AUC und Cmin) von Amitriptylin oder seiner Metaboliten-Nortriptyline beobachtet.

Diazepam

Nach Zugabe von Buspiron zum Diazepam-Dosis-Regime wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in den stationären pharmakokinetischen Parametern (CMAX AUC und Cmin) beobachtet, die für Diazepam beobachtet wurden, aber für Nordiazepam wurden zunehmend Anstiegsfaktoren für Nordiazepam beobachtet, und es wurden zu beobachteten minderwertigen klinischen Wirkungen (Dizziness-Kopfschmerzen und Naula).

Haloperidol

In einer Studie an normalen Freiwilligen begleitete die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron und Haloperidol zu erhöhten Serum -Haloperidol -Konzentrationen. Die klinische Bedeutung dieses Befundes ist nicht klar.

Nefazodon

[sehen Inhibitoren und Induktoren von Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) ].

Trazodon

Es gibt einen Bericht, der darauf hindeutet, dass die gleichzeitige Verwendung von Desyrel® einhergeht

Trizolam/Flurazepam

Die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron mit Triazolam oder Flurazepam schien weder die beruhigenden Wirkungen von Benzodiazepin zu verlängern noch zu intensivieren.

Andere Psychopharmaka

Da die Auswirkungen der gleichzeitigen Verabreichung von Buspiron mit den meisten anderen Psychopharmaka nicht untersucht wurden, sollten die gleichzeitige Verwendung von Buspiron mit anderen ZNS-aktiven Medikamenten mit Vorsicht angesprochen werden.

Inhibitoren und Induktoren von Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4)

Buspiron wurde gezeigt in vitro durch CYP3A4 metabolisiert werden. Dieser Befund stimmt mit dem überein vergeblich Wechselwirkungen zwischen Buspiron und den folgenden:

Diltiazem und Verapamil

In einer Studie über neun gesunde Freiwillige, die gleichzeitig von Buspiron (10 mg als einzelne Dosis) mit Verapamil (80 mg T.I.D.) oder Diltiazem (60 mg T.I.D.) verabreicht wurden Auf Buspiron zurückzuführen ist möglicherweise bei gleichzeitiger Verabreichung mit Diltiazem oder Verapamil wahrscheinlicher. Eine anschließende Dosisanpassung kann erforderlich sein und sollte auf der klinischen Bewertung beruhen.

Erythromycin

In einer Studie an gesunden Freiwilligen, die mit Buspiron (10 mg als einzelne Dosis) mit Erythromycin (NULL,5 g/Tag) die Plasma-Buspironkonzentrationen (5-facher Anstieg der CMAX und 6-facher Anstieg der AUC) erhöhten. Diese pharmakokinetischen Wechselwirkungen wurden von einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen begleitet, die auf Buspiron zurückzuführen waren. Wenn die beiden Arzneimittel in Kombination verwendet werden sollen, wird empfohlen, eine niedrige Dosis Buspiron (z. B. 2,5 mg B.I.D.). Die anschließende Dosisanpassung eines beiden Arzneimittels sollte auf der klinischen Bewertung beruhen.

Grapefruitsaft

In einer Studie an gesunden Freiwilligen, die mit Bussspiron (10 mg als einzelne Dosis) mit Grapefruitsaft (200 ml Doppelstrahlung T.I.D. für 2 Tage) die Plasma-Buspironkonzentrationen (NULL,3-facher Anstieg des Cmax; 9,2-facher Anstieg der AUC) erhöhte. Patienten, die Buspiron erhalten, sollten empfohlen werden, so große Mengen an Grapefruitsaft zu vermeiden.

Itraconazol

In einer Studie an gesunden Freiwilligen, die gemeinsam mit Buspiron (10 mg als einzelne Dosis) mit Itraconazol (200 mg/Tag) die Plasma-Buspironkonzentrationen (13-facher Anstieg der CMAX und 19-facher Anstieg der AUC) erhöhten. Diese pharmakokinetischen Wechselwirkungen wurden von einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen begleitet, die auf Buspiron zurückzuführen waren. Wenn die beiden Arzneimittel in Kombination verwendet werden sollen, wird empfohlen, eine niedrige Dosis Buspiron (z. B. 2,5 mg q.d.). Die anschließende Dosisanpassung eines beiden Arzneimittels sollte auf der klinischen Bewertung beruhen.

Nefazodon

In einer Studie zur stationären Pharmakokinetik bei gesunden Freiwilligen, die gleichzeitig mit Buspiron (NULL,5 oder 5 mg B.I.D.) mit Nefazodon (250 mg b.i.d.) verabreicht wurden Buspiron Metabolit 1-PP. Mit 5 mg Gebot. Bei Nefazodon (23%) und seinen Metabolitenhydroxynefazodon (HO-NEF) (17%) und Meta-chlorphenylpiperazin (9%) wurden eine geringfügige Erhöhung der AUC-Dosen (23%) und dessen Metaboliten beobachtet. Bei Nefazodon (8%) und seinem Metaboliten HO-NEF (11%) wurden leichte Zunahme der Cmax beobachtet.

Probanden erhalten Buspiron 5 mg B.I.D. und Nefazodon 250 mg B.I.D erlebten Benommenheit Asthenia Schwindel und schläfrige unerwünschte Ereignisse, die auch bei beiden Arzneimitteln allein beobachtet wurden. Wenn die beiden Arzneimittel in Kombination verwendet werden sollen, wird empfohlen, eine niedrige Dosis Buspiron (z. B. 2,5 mg q.d.). Die anschließende Dosisanpassung eines beiden Arzneimittels sollte auf der klinischen Bewertung beruhen.

Rifampin

In einer Studie an gesunden Freiwilligen, die gemeinsam mit Buspiron (30 mg als einzelne Dosis) mit Rifampin (600 mg/Tag) die Plasmakonzentrationen (NULL,7% Abnahme der CMAX; 89,6% Abnahme der AUC) und die pharmakodynamische Wirkung von Busspiron verringerten. Wenn die beiden Medikamente in Kombination angewendet werden sollen, muss die Dosierung von Buspiron angepasst werden, um die anxiolytische Wirkung aufrechtzuerhalten.

Andere Inhibitoren und Induktoren von CYP3A4

Substanzen, die CYP3A4 wie Ketoconazol oder Ritonavir hemmen, können den Buspironstoffwechsel hemmen und die Plasmakonzentrationen von Buspiron erhöhen, die CYP3A4 wie Dexamethason oder bestimmte Antikonvulantien induzieren (Phenytoin -Phenobarbital -Carbamazepin), kann die Rate des Bustabolisms erhöhen. Wenn ein Patient zu einer stabilen Dosierung auf Buspiron titriert wurde, kann eine Dosisanpassung von Buspiron erforderlich sein, um unerwünschte Ereignisse zu vermeiden, die auf bustielles oder vermindertes anxiolytische Aktivität zurückzuführen sind. Infolgedessen wird bei Verabreichung eines starken Inhibitors von CYP3A4 eine geringe Dosis von Buspiron vorsichtig empfohlen. In Kombination in Kombination mit einem starken Induktor von CYP3A4 muss die Dosierung von Buspiron eingestellt werden, um die anxiolytische Wirkung aufrechtzuerhalten.

Andere Drogen

Cimetidin

Es wurde festgestellt, dass die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron mit Cimetidin Cmax (40%) und Tmax (2 -Fold) erhöhte, jedoch minimale Auswirkungen auf die AUC von Buspiron hatte.

Proteinbindung

In vitro Buspiron verdrängt keine streng gebundenen Medikamente wie Phenytoin -Propranolol und Warfarin aus Serumproteinen. Es gab jedoch einen Bericht über eine verlängerte Prothrombinzeit, in der Buspiron zum Regime eines mit Warfarin behandelten Patienten hinzugefügt wurde. Der Patient erhielt auch chronisch Phenytoin Phenobarbital Digoxin und Synthroid®*. In vitro Buspiron kann weniger fest gebundene Medikamente wie Digoxin verdrängen. Die klinische Bedeutung dieser Eigenschaft ist unbekannt.

Therapeutische Werte von Aspirin -Dipramin -Diazepam Flurazepam Ibuprofen Propranolol Thioridazin und Tolbutamid hatten nur begrenzte Wirkung auf das Ausmaß der Bindung von Buspiron an Plasma -Proteine ​​(siehe Klinische Pharmakologie ).

Wechselwirkungen zwischen Arzneimittel und Labor-/Labortest

Buspironhydrochlorid kann den Urin -Metanephrin/ Catecholamin -Assay beeinträchtigen. Es wurde fälschlicherweise als Metanephrin während des Routine -Assay -Tests auf Phäochromozytom gelesen, was zu einem falsch positiven Laborergebnis führte. Buspironhydrochlorid sollte daher mindestens 48 Stunden lang eingestellt werden, bevor eine Urinsammlung für Katecholamine durchgeführt wird.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanzklasse

Buspironhydrochlorid ist keine kontrollierte Substanz.

Physische und psychische Abhängigkeit

In menschlichen und tierischen Studien hat Buspiron kein Potenzial für Missbrauch oder Ablenkung gezeigt, und es gibt keine Hinweise darauf, dass dies Toleranz oder entweder physische oder psychische Abhängigkeit verursacht. Humane Freiwillige mit Freizeitdrogen- oder Alkoholverbrauch wurden in zwei doppelten klinischen Untersuchungen untersucht. Keines der Probanden konnte zwischen bustrochlorid -Tabletten und Placebo unterscheiden. Im Gegensatz dazu zeigten die Probanden eine statistisch signifikante Präferenz für Methaqualon und Diazepam. Studien an Affenmäusen und Ratten haben gezeigt, dass Buspiron kein Missbrauchspotenzial hat. Nach der chronischen Verabreichung bei der Ratte, die abruptes Abzug von Buspiron, führte nicht zum Verlust des Körpergewichts, das bei Substanzen üblicherweise beobachtet wurde, die physikalische Abhängigkeiten verursachen.

Wird larginin erektile Dysfunktion helfen?

Obwohl es keine direkten Beweise dafür gibt, dass Buspironhydrochlorid-Tabletten körperliche Abhängigkeit oder Drogensuchverhalten verursachen, ist es schwierig, aus Experimenten vorherzusagen, inwieweit ein ZNS-aktives Medikament missbraucht und/oder missbraucht wird, sobald sie vermarktet wurden. Folglich sollten Ärzte die Patienten sorgfältig auf eine Vorgeschichte von Arzneimittelmissbrauch bewerten und solchen Patienten beobachten, die sie genau beobachten, um Anzeichen von Buspironhydrochlorid-Tabletten Missbrauch oder Missbrauch (z.

Kontrollierte Substanzklasse

Buspironhydrochlorid ist keine kontrollierte Substanz.

Physische und psychische Abhängigkeit

In menschlichen und tierischen Studien hat Buspiron kein Potenzial für Missbrauch oder Ablenkung gezeigt, und es gibt keine Hinweise darauf, dass dies Toleranz oder entweder physische oder psychische Abhängigkeit verursacht. Humane Freiwillige mit Freizeitdrogen- oder Alkoholverbrauch wurden in zwei doppelten klinischen Untersuchungen untersucht. Keines der Probanden konnte zwischen bustrochlorid -Tabletten und Placebo unterscheiden. Im Gegensatz dazu zeigten die Probanden eine statistisch signifikante Präferenz für Methaqualon und Diazepam. Studien an Affenmäusen und Ratten haben gezeigt, dass Buspiron kein Missbrauchspotenzial hat. Nach der chronischen Verabreichung bei der Ratte, die abruptes Abzug von Buspiron, führte nicht zum Verlust des Körpergewichts, das bei Substanzen üblicherweise beobachtet wurde, die physikalische Abhängigkeiten verursachen.

Obwohl es keine direkten Beweise dafür gibt, dass Buspironhydrochlorid-Tabletten körperliche Abhängigkeit oder Drogensuchverhalten verursachen, ist es schwierig, aus Experimenten vorherzusagen, inwieweit ein ZNS-aktives Medikament missbraucht und/oder missbraucht wird, sobald sie vermarktet wurden. Folglich sollten Ärzte die Patienten sorgfältig auf eine Vorgeschichte von Arzneimittelmissbrauch bewerten und solchen Patienten beobachten, die sie genau beobachten, um Anzeichen von Buspironhydrochlorid-Tabletten Missbrauch oder Missbrauch (z.

Warnungen für Busspar

Die Verabreichung von Buspironhydrochlorid -Tabletten an einen Patienten, der einen Monoaminoxidase -Inhibitor (MAOI) einnimmt, kann eine Gefahr darstellen. Es gab Berichte über das Auftreten eines erhöhten Blutdrucks, wenn Buspironhydrochloridtabletten zu einem Regime einschließlich eines MAOI hinzugefügt wurden. Daher wird empfohlen, dass Buspironhydrochlorid -Tabletten nicht gleichzeitig mit einem MAOI verwendet werden.

Da Buspironhydrochlorid -Tabletten keine festgelegte Antipsychotik -Aktivität haben, sollte sie nicht anstelle einer geeigneten Antipsychotika -Behandlung eingesetzt werden.

Vorsichtsmaßnahmen für buspar

Allgemein

Störung der kognitiven und motorischen Leistung

Studien zeigen, dass Buspironhydrochlorid -Tabletten weniger sedierend sind als andere Anxiolytika und dass es keine signifikante funktionelle Beeinträchtigung erzeugt. Die Auswirkungen des ZNS bei einem einzelnen Patienten sind jedoch möglicherweise nicht vorhersehbar. Daher sollten die Patienten vor dem Betrieb eines Automobils oder der Verwendung komplexer Maschinen gewarnt werden, bis sie einigermaßen sicher sind, dass die Buspironbehandlung sie nicht nachteilig beeinflusst.

Während formale Untersuchungen zur Wechselwirkung von Buspironhydrochlorid mit Alkohol darauf hinweisen, dass Buspiron keine alkoholbedingte Beeinträchtigung der motorischen und geistigen Leistung erhöht, ist es ratsam, eine gleichzeitige Verwendung von Alkohol und Buspiron zu vermeiden.

Potential für Entzugsreaktionen bei sedativen/hypnotischen/anxiolytischen medikamentenabhängigen Patienten

Da Buspironhydrochlorid-Tabletten keine Kreuzverträglichkeit mit Benzodiazepinen und anderen häufigen beruhigenden/hypnotischen Medikamenten aufweisen, blockiert es das Entzugssyndrom, das häufig bei der Einstellung der Therapie mit diesen Arzneimitteln zu sehen ist, nicht blockiert. Daher ist es ratsam, Patienten mit bustrochlorid-Tabletten mit Buspironhydrochlorid-Tabletten allmählich zurückzuziehen, insbesondere Patienten, die ein CNS-Depressivum chronisch aus ihrer vorherigen Behandlung verwenden. Rückpraller- oder Entzugssymptome können über unterschiedliche Zeiträume auftreten, abhängig von der Art des Arzneimittels und ihrer wirksamen Halbwertszeit der Eliminierung.

Das Rückzugssyndrom aus sedativen/hypnotischen/anxiolytischen Arzneimitteln kann als jede Kombination aus Reisbarkeitsangst-Agitation-Unfall-Tremor-Bauch-Krämpfen Muskelkrämpfe auftreten, die schwitzende grippeähnliche Symptome ohne Fieber und gelegentlich auch als Anfälle erbricht.

Mögliche Bedenken im Zusammenhang mit der Bindung von Buspiron an Dopaminrezeptoren

Da Buspiron an zentrale Dopaminrezeptoren binden kann, wurde eine Frage auf das Potenzial aufgeworfen, akute und chronische Veränderungen der dopamin-vermittelten neurologischen Funktion zu verursachen (z. B. Dystonie Pseudoparkinsonismus Akathisia und spottes Dyskinesie). Klinische Erfahrung in kontrollierten Studien hat es nicht geschafft, signifikante neuroleptischähnliche Aktivität zu identifizieren. Ein Syndrom der Unruhe, der kurz nach Beginn der Behandlung auftritt, wurde jedoch bei einem geringen Teil von mit Buspiron behandelten Patienten berichtet. Das Syndrom kann auf verschiedene Weise erklärt werden. Zum Beispiel kann Buspiron die zentrale noradrenerge Aktivität erhöhen; Alternativ kann der Effekt auf dopaminerge Effekte zurückzuführen sein (d. H. Akathisia darstellen). Sehen Nebenwirkungen : Nachmarkterfahrung .

Informationen für Patienten

Um die sichere und effektive Verwendung von Buspironhydrochlorid -Tabletten zu gewährleisten, sollten Patienten folgende Informationen und Anweisungen gegeben werden:

Informieren Sie Ihren Arzt über verschreibungspflichtige Medikamente oder nicht verschreibungspflichtige Alkohol oder Medikamente, die Sie jetzt während Ihrer Behandlung mit Buspironhydrochlorid-Tabletten einnehmen oder planen.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind oder planen, schwanger zu werden oder wenn Sie schwanger werden, während Sie Buspironhydrochlorid -Tabletten einnehmen.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie ein Kind stillen.

Bis Sie erfahren, wie sich dieses Medikament auswirkt, fahren Sie kein Auto oder betreiben potenziell gefährliche Maschinen.

Sie sollten Buspironhydrochlorid konsequent entweder immer mit oder immer ohne Nahrung einnehmen.

Wofür ist Kudzu Wurzel gut?

Während Ihrer Behandlung mit Buspironhydrochlorid -Tabletten vermeiden Sie große Mengen an Grapefruitsaft.

Labortests

Es werden keine spezifischen Labortests empfohlen.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Bei Ratten wurde während einer 24 -monatigen Studie etwa 133 -mal die maximal empfohlene maximal empfohlene maximale menschliche orale Dosis beobachtet. oder bei Mäusen während einer 18 -monatigen Studie mit ungefähr dem 167 -fachen der maximal empfohlenen menschlichen oralen Dosis.

Mit oder ohne metabolische Aktivierung induzierte Buspiron keine Punktmutationen in fünf Stämmen von Salmonella typhimurium (AMES-Test) oder Maus-Lymphom L5178YTK-Zellkulturen, noch wurde DNA-Schäden mit Buspiron in Wi-38-Zellen beobachtet. Chromosomalaberrationen oder Anomalien traten in Knochenmarkzellen von Mäusen, die eine oder fünf tägliche Dosen Buspiron verzeichneten, nicht auf.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Categodery B

In Fortpflanzungsstudien, die bei Ratten und Kaninchen in Buspirondosen von ungefähr 30 -fachen der maximal empfohlenen menschlichen Dosis durchgeführt wurden, wurden keine Fruchtbarkeitsstörungen oder fetale Schäden beobachtet. Beim Menschen wurden jedoch nicht angemessene und gut kontrollierte Studien während der Schwangerschaft durchgeführt. Da Studien zur Reproduktion von Tieren nicht immer der menschlichen Reaktion vorhersagen, sollte dieses Medikament nur dann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn sie eindeutig benötigt werden.

Arbeit und Entbindung

Die Wirkung von Buspironhydrochlorid auf Arbeit und Entbindung bei Frauen ist unbekannt. In Fortpflanzungsstudien bei Ratten wurden keine nachteiligen Auswirkungen festgestellt.

Pflegemütter

Das Ausmaß der Ausscheidung in der Muttermilch von Buspiron oder ihren Metaboliten ist nicht bekannt. Bei Ratten werden buspiron und seine Metaboliten jedoch in Milch ausgeschieden. Buspironhydrochlorid -Tabletten -Verabreichung an Krankenpflegerinnen sollten vermieden werden, wenn es klinisch möglich ist.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Buspiron wurde in zwei placebokontrollierten 6-wöchigen Studien mit insgesamt 559 pädiatrischen Patienten (im Alter von 6 bis 17 Jahren) mit GAD bewertet. Die untersuchten Dosen betrugen 7,5 mg bis 30 mg B.I.D. (15 bis 60 mg/Tag). Es gab keine signifikanten Unterschiede zwischen Buspiron und Placebo in Bezug auf die Symptome von GAD nach Dosen, die für die Behandlung von GAD bei Erwachsenen empfohlen wurden. Pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass bei identischen Dosen die Plasmaexposition gegenüber Buspiron und seinen aktiven Metaboliten 1-PP bei pädiatrischen Patienten gleich oder höher als Erwachsene sind. In diesen Versuchen wurden keine unerwarteten Sicherheitsergebnisse mit Buspiron in Verbindung gebracht. In dieser Bevölkerung gibt es keine langfristigen Sicherheits- oder Wirksamkeitsdaten.

Geriatrische Verwendung

In einer Studie mit 6632 Patienten, die Buspiron zur Behandlung von Angstzuständen erhielten, waren 605 Patienten ≥ 65 Jahre alt und 41 ≥ 75 Jahre alt; Die Sicherheits- und Wirksamkeitsprofile für diese 605 älteren Patienten (Durchschnittsalter = 70,8 Jahre) waren denen in der jüngeren Bevölkerung ähnlich (Durchschnittsalter = 43,3 Jahre). Die Überprüfung spontan berichteter unerwünschter klinischer Ereignisse hat keine Unterschiede zwischen älteren und jüngeren Patienten identifiziert, aber eine stärkere Empfindlichkeit einiger älterer Patienten kann nicht ausgeschlossen werden.

Es gab keine Altersauswirkungen auf die Pharmakokinetik von Buspiron (siehe Klinische Pharmakologie Besondere Populationen ).

Verwendung bei Patienten mit beeinträchtigter Leber- oder Nierenfunktion

Buspiron wird von der Leber metabolisiert und von den Nieren ausgeschieden. Eine pharmakokinetische Studie bei Patienten mit beeinträchtigter Leber- oder Nierenfunktion zeigte einen erhöhten Plasmaspiegel und eine verlängerte Halbwertszeit von Buspiron. Daher kann die Verabreichung von Buspironhydrochlorid -Tabletten an Patienten mit schwerer Leber- oder Nierenbeeinträchtigung nicht empfohlen werden (siehe Klinische Pharmakologie ).

Überdosierungsinformationen für Busspar

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

Kontraindikationen für buspar

Buspironhydrochlorid -Tabletten sind bei Patienten kontraindiziert, die überempfindlich gegenüber Buspironhydrochlorid überempfindlich sind.

Klinische Pharmakologie foder Buspar

Der Wirkungsmechanismus von Buspiron ist unbekannt. Buspiron unterscheidet sich von typischen Benzodiazepin -Anxiolytika darin, dass es keine Antikonvulsiva- oder Muskelrelaxans Wirkungen ausübt. Es fehlt auch die herausragende Beruhigungswirkung, die mit typischeren Anxiolytika verbunden ist. In vitro Präklinische Studien haben gezeigt, dass Buspiron eine hohe Affinität zu Serotonin (5-HT1A) -Rezeptoren hat. Buspiron hat keine signifikante Affinität zu Benzodiazepinrezeptoren und wirkt sich nicht auf die GABA -Bindung aus in vitro oder vergeblich bei getestet in präklinischen Modellen.

Buspiron hat eine mäßige Affinität zu D2-Dopamin-Rezeptoren des Gehirns. Einige Studien legen nahe, dass Buspiron indirekte Auswirkungen auf andere Neurotransmittersysteme haben kann.

Buspironhydrochlorid wird schnell in den Menschen absorbiert und erfährt einen umfangreichen Erstpassstoffwechsel. In einer radioaktiv markierten Studie machte unveränderte Buspiron im Plasma nur etwa 1% der Radioaktivität im Plasma aus. Die oralen Verabreichungsplasmakonzentrationen von unveränderten Buspiron sind zwischen den Probanden sehr niedrig und variabel. Peak -Plasmaspiegel von 1 ng/ml bis 6 ng/ml wurden 40 bis 90 Minuten nach einzelnen oralen Dosen von 20 mg beobachtet. Die Einzeldosis-Bioverfügbarkeit von unverändertem Buspiron, wenn sie als Tablette eingenommen wurde, beträgt im Durchschnitt etwa 90% einer äquivalenten Lösungdosis, es besteht jedoch eine große Variabilität.

Die Auswirkungen von Lebensmitteln auf die Bioverfügbarkeit von Buspironhydrochlorid -Tabletten wurden bei acht Probanden untersucht. Sie erhielten eine 20 mg Dosis mit und ohne Nahrung; Die Fläche unter der Plasma-Konzentrationskurve (AUC) und der Spitzenplasmakonzentration (CMAX) von unveränderten Buspiron stieg um 84% bzw. 116%, aber die Gesamtmenge an buspivoner Immunreaktivmaterial änderte sich nicht. Dies deutet darauf hin, dass Nahrung das Ausmaß der präsystemischen Clearance von Buspiron verringern kann (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Eine in 15 Probanden durchgeführte Mehrfachdosis-Studie legt nahe, dass Buspiron eine nichtlineare Pharmakokinetik aufweist. Somit steigt die Dosis und die wiederholte Dosierung kann zu etwas höheren Blutspiegeln unveränderter Buspiron führen als aus Ergebnissen von Einzeldosis-Studien.

Ein in vitro Die Proteinbindungsstudie zeigte, dass ungefähr 86% Buspiron an Plasmaproteine ​​gebunden sind. Es wurde auch beobachtet, dass Aspirin den Plasmaspiegel von freiem Buspiron um 23% erhöhte, während Flurazepam den Plasmaspiegel von freiem Buspiron um 20% verringerte. Es ist jedoch nicht bekannt vergeblich oder whether such changes if they do occur cause clinically significant differences in treatment outcome. Ein in vitro Die Studie ergab, dass Buspiron keine stark proteingebundenen Medikamente wie Phenytoin Warfarin und Propranolol aus dem Plasmaprotein verdrängte und dass Buspiron Digoxin verdrängen kann.

Buspiron wird hauptsächlich durch Oxidation metabolisiert, die in vitro Es wurde gezeigt, dass Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) vermittelt wird (siehe Wechselwirkungen mit Arzneimitteln ). Several hydroxylated derivatives and a pharmacologically active metabolite 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP) are produced. In animal models predictive of anxiolytic potential 1-PP has about one quarter of the activity of buspirone but is present in up to 20-fold greater amounts. However this is probably not impodertant in humans: blood samples from humans chronically exposed to buspirone hydrochloderide do not exhibit high levels of 1- PP; mean values are approximately 3 ng/mL and the highest human blood level recoderded among 108 chronically dosed patients was 17 ng/mL less than 1/200th of 1-PP levels found in animals given large doses of buspirone without signs of toxicity.

In einer Einzeldosis-Studie mit 14C-markiertem Buspiron wurden 29% bis 63% der Dosis innerhalb von 24 Stunden hauptsächlich als Metaboliten im Urin ausgeschieden; Die fäkale Ausscheidung machte 18% bis 38% der Dosis aus. Die durchschnittliche Eliminierungs-Halbwertszeit von unveränderten Buspiron nach einzelnen Dosen von 10 mg bis 40 mg beträgt etwa 2 bis 3 Stunden.

Besondere Populationen

Alters- und Geschlechtseffekte

Nach einzelnen oder mehreren Dosen bei Erwachsenen wurden zwischen älteren und jüngeren Probanden oder zwischen Männern und Frauen keine signifikanten Unterschiede in der buspironischen Pharmakokinetik (AUC und Cmax) beobachtet.

Hepatische Beeinträchtigung

Nach der Verabreichung von Buspiron mit mehreren Dosis an Patienten mit Leberbeeinträchtigung stand im Vergleich zu gesunden Probanden um 13-fach (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Nierenbehinderung

Nach der Verabreichung von Buspiron mit mehreren Dosierungen mit renal beeinträchtigten Patienten (CLCR = 10 bis 70 ml/min/1,73 m2) stieg der stationäre AUC von Buspiron im Vergleich zu gesunden (CLCR ≥ 80 ml/min/1,73 m2) Probanden (siehe siehe). VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Rasseneffekte

Die Auswirkungen des Rennens auf die Pharmakokinetik von Buspiron wurden nicht untersucht.

Wofür werden Kurkuma -Kapseln verwendet?

Patientinformationen für Busspar

Buspironhydrochlorid
Tablets USP
Für 15 mg und 30 mg Tabletten

Wie man benutzt

Die Reaktion auf Buspiron variiert zwischen Individuen. Ihr Arzt ist es möglicherweise erforderlich, Ihre Dosierung anzupassen, um die richtige Antwort zu erhalten.

Jedes Tablet wird bewertet und kann genau gebrochen werden.

Um ein Tablet genau zu brechen und das Tablet einfach zwischen Daumen und Indexfingern in der Nähe der entsprechenden Tablet -Score (Rille) zu halten. Wenn der Tablet -Score mit Blick auf den Druck ausübt und die Tablet -Segmente auseinander knüpfen (Segmente, die falsch brechen, sollten nicht verwendet werden).

Rufen Sie Ihren Arzt an, um medizinische Beratung zu Nebenwirkungen zu erhalten. Sie können die FDA bei 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.