Pentam 300

Beschreibung für Pentam 300

Pentam 300 (Pentamidin-Isethionat zur Injektion) Ein Anti-Protozoal-Mittel ist ein steriles nicht-pyrogenes lyophilisiertes Produkt. Nach der Rekonstitution sollte es durch intramuskuläre (IM) oder intravenöse (iv) Routen verabreicht werden (siehe Dosierung und Verwaltung ). Pentamidin -Isethionat ist ein weißes kristallines Pulver, das in Wasser und Glycerin in Alkohol leicht löslich und in Ether Aceton und Chloroform leicht löslich ist. Es ist chemisch als 44- [15-Pentanediylbis (Oxy)] Bisbenzencarboximidamid mit der folgenden Strukturformel bezeichnet:

Jede Fläschchen enthält

Pentamidinisethionat: 300 mg

Verwendung für Pentam 300

Pentam 300 (Pentamidin -Isethionat zur Injektion) ist zur Behandlung von Lungenentzündung aufgrund von angezeigt Pneumocystis carinii.

Dosierung für Pentam 300

Achtung: Verwenden Sie keine Natriumchlorid -Injektion USP zur ersten Rekonstitution, da Ausfälle auftreten. Pentamidin -Isethionat sollte nur IM oder IV verabreicht werden. Das empfohlene Regime für Erwachsene und pädiatrische Patienten über 4 Monaten beträgt 14 bis 21 Tage 4 mg/kg. Die Therapie länger als 21 Tage mit Pentamidin -Isethionat wurde ebenfalls verwendet, kann jedoch mit einer erhöhten Toxizität verbunden sein.

Intramuskuläre Injektion

Der Inhalt eines Fläschchens (300 mg) sollte in 3 ml sterilem Wasser zur Injektion USP bei 22 ° - 30 ° C (72 ° - 86 ° F) gelöst werden. Die berechnete tägliche Dosis sollte dann zurückgezogen und durch eine tiefe IM -Injektion verabreicht werden.

Intravenöse Injektion

Der Inhalt eines Fläschchens (300 mg) sollte zunächst in 3 bis 5 ml sterilem Wasser zur Injektion USP oder 5% Dextrose -Injektion USP bei 22 ° - 30 ° C (72 ° - 86 ° F) gelöst werden. Die berechnete Dosis von Pentamidin -Isethionat sollte dann in 50 bis 250 ml 5% igen Dextrose -Injektion USP zurückgezogen und verdünnt werden.

Nebenwirkungen von Dapson 100 mg

Die verdünnten IV -Lösungen, die Pentamidin -Isethionat enthalten, sollten über einen Zeitraum von 60 bis 120 Minuten infundiert werden.

Die aseptische Technik sollte zur Vorbereitung aller Lösungen eingesetzt werden. Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.

Stabilität

Nach der Rekonstitution mit sterilem Wasser ist die Pentam -Lösung 48 Stunden lang im ursprünglichen Fläschchen bei Raumtemperatur stabil, wenn sie vor Licht geschützt ist. Um Kristallisationsstore bei 22 ° - 30 ° C (72 ° - 86 ° F) zu vermeiden. Intravenöse Infusionslösungen von Pentamidin -Isethionat bei 1 mg/ml und 2,5 mg/ml in 5% Dextrose -Injektion USP sind bei Raumtemperatur bis zu 24 Stunden stabil.

Es wurde gezeigt, dass intravenöse (iv) Lösungen von Pentamidinisethionat mit Fluconazol und foscarnet -Natrium nicht kompatibel sind. Es wurde gezeigt, dass IV -Lösungen von Pentamidin -Isethionat mit IV -Lösungen von Zidovudin (AZT) und Diltiazemhydrochlorid kompatibel sind.

Wie geliefert

Lagern Sie das Trockenprodukt bei 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur]. Vor Licht schützen.

Konservativ frei. Nicht genutzten Teil verwerfen.

Herstellung von: App Pharmaceuticals LLC Schaumburg IL 60173. Überarbeitet: März 2008

Nebenwirkungen für Pentam 300

Vorsicht

Todesfälle aufgrund schwerer Hypotonie Hypoglykämie Akute Pankreatitis und Herzrhythmien wurden bei Patienten berichtet, die sowohl durch die IM- als auch durch IV -Routen mit Pentamidin -Isethionat behandelt wurden. Nephrotoxische Ereignisse (erhöhte Kreatinin -Beeinträchtigung der Nierenfunktion Azotämie und Nierenversagen) sind bei der parenteralen Verabreichung von Pentamidin -Isethionat gemeinsam. Die Verabreichung des Arzneimittels sollte daher auf die Patienten beschränkt sein, bei denen Pneumocystis carinii wurde demonstriert.

Die am häufigsten berichteten spontanen unerwünschten Ereignisse (1 bis 30%), die in klinischen Studien unabhängig von ihrer Beziehung zur Pentamidin -Isethionat -Therapie gemeldet wurden, waren wie folgt (n = 424):

Unerwünschte Ereignisse mit einer Häufigkeit von weniger als 1% Inzidenz waren wie folgt (für diese unerwünschten Ereignisse wurde kein kausaler Zusammenhang zur Behandlung festgestellt):

Aus klinischen Erfahrungen nach der Marketierung mit Pentamidin isethionat wurden die folgenden unerwünschten Ereignisse berichtet: Husten Diabetes mellitus /Ketoacidose -Dyspnoe -Infiltration (Extravasation - siehe Warnungen ) Und Drehung der Tipps.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln für Pentam 300

Es wurden keine Studien mit Arzneimittelinteraktion mit Pentam 300 durchgeführt.

Johannesburg Sicherheit

Da die nephrotoxischen Effekte additiv sein können, werden die gleichzeitigen oder sequentiellen Verwendung von Pentamidin -Isethionat und anderen nephrotoxischen Arzneimitteln wie Aminoglycosiden amphotericin b cisplatin foscarnet oder vancomycin eng überwacht und wenn möglich vermieden werden.

Warnungen for Pentam 300

Todesfälle aufgrund schwerer Hypotonie Hypoglykämie Akute Pankreatitis Und cardiac arrhythmias have been reported in patients treated with pentamidine isethionate both by the IM Und IV routes. Severe Hypotonie may result after a single IM or IV dose Und is more likely with rapid IV administration (see VORSICHTSMASSNAHMEN ). Die Verabreichung des Arzneimittels sollte daher auf die Patienten beschränkt sein, bei denen Pneumocystis carinii wurde demonstriert. Patients should be closely monitored for the development of serious adverse reactions (see VORSICHTSMASSNAHMEN Und Nebenwirkungen ).

Es wurde über Extravasationen berichtet, die in einigen Fällen zu Ulzerationsgewebe -Necros und/oder an der Injektionsstelle abschnitten. In einigen dieser Fälle waren zwar kein häufiger chirurgischer Debridement und Hauttransplantation erforderlich; Es wurden langfristige Folgen berichtet. Prävention ist das wirksamste Mittel zur Begrenzung der Schwere der Extraven. Die intravenöse Nadel oder der intravenöse Katheter muss während des gesamten Zeitraums der Pentamidin -Isethionat -Verabreichung ordnungsgemäß positioniert und genau beobachtet werden. Wenn Extravasation auftritt, sollte die Injektion sofort abgesetzt und in einer anderen Sicht neu gestartet werden. Da keine lokalen Behandlungsmaßnahmen bekannt sind, die sich als nützliches Management der Extravasation erwiesen haben, sollte symptomatisch sein.

Vorsichtsmaßnahmen for Pentam 300

Allgemein

Pentamidin-Isethionat sollte bei Patienten mit hypotonie-ventrikulärer Tachykardie-Hypertonie-Hypoglykämie-Hyperglykämie-Pankreatitis-Leukopenie-Thrombozytopenie-Anämie-Leber- oder Nierendysfunktion und Stevens-Johnson-Synämie-Synämie-Synämie-Synämie-Synämie-Synämie-Synämie-Synämie-Synämie mit Vorsicht eingesetzt werden.

Patienten können plötzliche schwere Hypotonie entwickeln, nachdem eine einzige Dosis Pentamidin isethionat, unabhängig davon, ob IV oder IM angegeben ist. Daher sollten Patienten, die das Arzneimittel erhalten, sich hinlegen, und der Blutdruck sollte während der Verabreichung des Arzneimittels und mehrmals danach genau überwacht werden, bis der Blutdruck stabil ist. Die Ausrüstung für die Notfallbelastung sollte leicht verfügbar sein. Wenn Pentamidin -Isethionat IV verabreicht wird, sollte es über einen Zeitraum von 60 bis 120 Minuten infundiert werden.

Pentamidin-Isethionat-induzierte Hypoglykämie wurde mit einer Nekrose von Pankreas-Inselzellen und unangemessen hohen Plasma-Insulinkonzentrationen in Verbindung gebracht. Hyperglykämie und Diabetes mellitus mit oder ohne vorhergehende Hypoglykämie sind manchmal auch einige Monate nach der Therapie mit Pentamidinisethionat aufgetreten. Daher sollte der Blutzuckerspiegel täglich während der Therapie mit Pentamidinisethionat und mehrmals danach überwacht werden.

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Nieren- und Leberbeeinträchtigung

Die Wirksamkeit oder Sicherheit von alternativen Pentam -300 -Dosierungsprotokollen wurde für Patienten mit beeinträchtigter Nieren- oder Leberfunktion nicht festgestellt.

Labortests

Die folgenden Tests sollten vor und nach der Therapie durchgeführt werden:

1. Tägliches Blut Harnstoff Stickstoff- und Serumkreatininbestimmungen.
2. Tägliches Blut glucose determinations.
3. Vollständige Blutzahl Und platelet count.
4. Leberfunktionstest einschließlich Serumbilirubin -alkalischer Phosphatase AST (SGOT) und ALT (SGPT).
5. Serumkalciumbestimmungen.
6. Elektrokardiogramme.

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es wurden keine Studien durchgeführt, um das Potenzial von Pentamidin -Isethionat als Karzinogen -Mutagen oder Ursache für beeinträchtigte Fruchtbarkeit zu bewerten.

Schwangerschaft

Schwangerschaft Category C

Tiere -Fortpflanzungsstudien wurden nicht mit Pentamidin -Isethionat durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Pentamidin -Isethionat fetale Schäden verursachen kann, wenn sie einer schwangeren Frau verabreicht wird oder die Fortpflanzungskapazität beeinflussen kann. Pentamidin -Isethionat sollte nicht an eine schwangere Frau vergeben werden, es sei denn, die potenziellen Vorteile müssen die unbekannten Risiken überwiegen.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob Pentamidin -Isethionat in der Muttermilch ausgeschieden wird. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen bei Säuglingen von Pentamidinat -Isethionat sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Krankenpflege eingestellt oder das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll. Da viele Medikamente in Muttermilch Pentamidin isethionat ausgeschieden werden, sollte eine stillende Mutter nicht vergeben werden, es sei denn, die potenziellen Vorteile werden beurteilt, die unbekannten Risiken zu überwiegen.

Pädiatrische Verwendung

Intravenöses und intramuskuläres Pentamidin wurde als wirksame Behandlung für beschrieben Pneumocystis carinii Lungenentzündung (PCP) in immunocompromised pediatric patients beyond 4 months of age. The efficacy Und safety profiles in these pediatric patients were similar to those observed in adult patients (see Dosierung und Verwaltung Und ÜBERDOSIS ).

Überdosierungsinformationen für Pentam 300

Ein 17 Monate altes Kind erhielt versehentlich 1600 mg intravenöses Pentamidin -Isethionat, gefolgt von einer Hypotonie der Nieren- und Leberfunktion und kardiopulmonalen Verhaftung. Die Behandlung umfasste kardiopulmonale Wiederbelebungs -Epinephrinatropin und Intubation. Zusätzlich wurde ein vierstündiger Verlauf der Holzkohle -Hämoperfusion mit einer Verringerung der Pentamidin -Serumkonzentration und der Stabilisierung des Patientenzustands begleitet. Der Patient erholte sich von diesen unerwünschten Ereignissen, starb jedoch später an einer unbekannten Ursache. ¹

Kontraindikationen für Pentam 300

Kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit der Überempfindlichkeit gegenüber Pentamidinisethionat.

REFERENZ

1. Watts RG; Conte Je Jr.; Zurlinden E; Waldo FB: Auswirkung der Holzkohle -Hämoperfusion auf die Clearance von Pentamidin -Isethionat nach versehentlicher Überdosierung. J Toxicol Clin Toxicol 1997; 35: 89-92.

Klinische Pharmakologie for Pentam 300

Pentamidin isethionat Ein aromatisches Diamidin ist bekanntermaßen gegen Aktivität gegen Pneumocystis carinii. Die Wirkungsweise von Pentamidin ist nicht vollständig verstanden. In vitro Studien zeigen, dass das Arzneimittel den Protozoalkernstoffwechsel durch Hemmung der DNA -RNA -Phospholipid- und Proteinsynthese beeinträchtigt.

Pharmakokinetik

Pharmakokinetische Parameter nach der Verabreichung von 4 mg/kg Pentamidin-Isethionat als einzelne zweistündige intravenöse Infusion oder nach einer einzelnen intramuskulären Injektion zu 12 Patienten mit AIDS sind in der folgenden Tabelle dargestellt:

Bei sieben Patienten, die mit täglichen IM -Dosen von Pentamidin mit 4 mg/kg für 10 bis 12 Tage behandelt wurden, lagen die Plasmakonzentrationen zwischen 300 und 500 ng/ml. Die Konzentrationen änderten sich nicht merklich mit der Zeit nach der Injektion oder von Tag zu Tag. Bei Patienten mit einem erhöhten Blutharnstoff -Stickstoff wurden höhere Plasmakonzentrationen auftreten. Die Patienten schenkten die abnehmenden Mengen an Pentamidin im Urin bis zu 6 bis 8 Wochen nach Beendigung der Behandlung weiter aus.

Nach mehreren intravenösen Verabreichung von Pentamidin -Isethionat (NULL,7 bis 4 mg/kg/Tag über 4 Stunden) an 6 Patienten, wobei AIDS für PCP behandelt werden, werden die an den Tagen 14 und 7 erhaltenen pharmakokinetischen Parameter in der folgenden Tabelle zusammengefasst:

Im Vergleich zum mittleren AUC am Tag 1 am Tag 4 und am Tag 7 waren sie etwa 2 bzw. 3 -fach höher, was darauf hindeutet, dass der stationäre Zustand am 7. Tag der Dosierung nicht erreicht wurde.

In anderen veröffentlichten Berichten über die Pharmakokinetik von Pentamidin nach täglichen intravenösen Dosen von 2 bis 4 mg/kg/Tag lag zwischen 30 und 40 ml/min/kg und VDSs zwischen 200 und 400 l/kg. Die gemeldeten Werte für terminale Halbwertszeiten von 2,8 bis 12 Tagen schließen auf ein tiefes peripheres Kompartiment hin. Im Urin wurde bis zu 12% der verabreichten Dosis während eines Dosierungsintervalls als unveränderter Pentamidin gewonnen.

Die Gewebeverteilung wurde bei Mäusen untersucht, bei denen eine einzelne intraperitoneale Injektion von Pentamidin bei 10 mg/kg beigetragen wurde. Die Konzentration war in den Nieren am höchsten, gefolgt von der Leber. Bei Mäusen wurde Pentamidin hauptsächlich über die Nieren mit einiger Eliminierung in den Kot ausgeschieden. Das Verhältnis von Mengen, die im Urin und im Kot (4: 1) ausgeschieden wurden, war über den Studienzeitraum konstant.

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Die Gewebeverteilung wurde auch in normalen und in renal beeinträchtigten Hunden (jeweils n = 3) untersucht, die 13 mg/kg Pentamidin IV in 2 Dosen gegeben sind, die um fünf Wochen getrennt sind. Die Konzentration von Pentamidin war in der Leber am höchsten, gefolgt von Nieren und Lungen. Pentamidin wurde in diesen Organen ungefähr 70 bis 1000 -mal so konzentriert, dass die Spitzenserumkonzentration. Ähnliche Befunde wurden in normalen und in renal beeinträchtigten Hunden (jeweils n = 2) in 15 täglichen Dosen mit 97,5 mg/kg Pentamidin IV gemeldet. Nach wiederholten Dosen zeigten die Organe eine weitere 3 bis 7 -fache Akkumulation, während die Serumkonzentrationen unverändert blieben.

Patienteninformationen für Pentam 300

Keine Informationen zur Verfügung gestellt. Bitte beachten Sie die Warnungen Und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte.