Symbol

Beschreibung für Simbrinza

Simbrinza (Brinzolamid/Brimonidin -Tartrat -Ophthalmic -Suspension) 1%/0,2% ist eine feste Kombination eines carbonischen Anhydrase -Inhibitors und eines alpha 2 adrenergen Rezeptoragonisten.

Brinzolamid wird chemisch als: (r)-() -4-ethylamino-2- (3-methoxypropyl) -34-dihydro-2hthieno [32-e] -12-thiazin-6-Sulfonamid-11-dioxid beschrieben. Seine empirische Formel ist c ₁₂ H ₂₁ N ₃ O ₅ S ₃ und seine strukturelle Formel lautet:

Brinzolamid hat ein Molekulargewicht von 383,5. Es ist ein weißes Pulver, das in Wasser in Methanol sehr löslich und in Ethanol löslich ist.

Brimonidin-Tartrat wird chemisch als: 5-Brom-6- (2-Imidazolidinylideneamino) -L-TARTRAT beschrieben. Seine empirische Formel von C ₁₁ H ₁₀ Brn ₅ - C ₄ H ₆ O ₆ und seine strukturelle Formel lautet:

Brimonidintartrat hat ein Molekulargewicht von 442,2. Es ist ein weißes bis gelbes Pulver, das in Wasser (34 mg/ml) bei pH 6,5 löslich ist.

Simbrinza (Brinzolamid/Brimonidin -Tartrat -Ophthalmie -Suspension) 1%/0,2% wird als sterile wässrige Suspension geliefert, die nach dem Schütteln leicht suspendiert ist. Es hat einen pH -Wert von ungefähr 6,5 und eine Osmolalität von ungefähr 270 mosm/kg.

Jede ml Simbrinza (Brinzolamid/Brimonidin -Tartrat Ophthalmic -Suspension) 1%/0,2% enthält: Wirkstoffe: Brinzolamid 10 mg Brimonidin -Tartrat 2 mg (entspricht 1,32 mg als brimonidinfreie Basis); Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,03 mg; Inaktive Zutaten: Propylenglykol -Karbomer 974p Borsäure -Mannit -Natriumchlorid -Tyloxapol und gereinigtes Wasser. Salzsäure und/oder Natriumhydroxid können hinzugefügt werden, um den pH -Wert einzustellen.

Verwendung für Simbrinza

Simbrinza (Brinzolamid/Brimonidin-Tartrat-Ophthalmic-Suspension) 1%/0,2% ist eine feste Kombination eines carbonischen Anhydrase-Inhibitors und einem Alpha-2 Glaukom oder Augenhypertonie.

Dosierung für Simbrinza

Die empfohlene Dosis ist ein Tropfen Simbrinza in den betroffenen Augen dreimal täglich. Vor dem Gebrauch gut schütteln. Die Simbrinza -Ophthalmic -Suspension kann gleichzeitig mit anderen topischen ophthalmischen Arzneimitteln verwendet werden, um den IOP zu senken. Wenn mehr als ein topisches Ophthalmika verwendet wird, sollten die Medikamente mindestens fünf (5) Minuten voneinander entfernt verabreicht werden.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Ophthalmologische Suspension mit 1% (10 mg/ml) Brinzolamid und 0,2% (2 mg/ml) Brimonidin -Tartrat.

Symbol (Brinzolamid/Brimonidin-Tartrat Ophthalmic Suspension) 1%/0,2% wird in weißen Polyethylen mit niedriger Dichte (LDPE) geliefert.

8 ml in einer 10 ml Flasche NDC 0065-4147-27

Lagerung und Handhabung

Speichern Sie Simbrinza bei 2 ° C bis 25 ° C (36 ° F bis 77 ° F). Nach dem Öffnen von Simbrinza kann bis zum Ablaufdatum der Flasche verwendet werden.

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Nebenwirkungen for Simbrinza

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Symbol

In zwei klinischen Studien mit drei Monaten wurden 435 Patienten mit Simbrinza behandelt und 915 mit den beiden einzelnen Komponenten behandelt. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Reaktionen bei Patienten, die mit Simbrinza behandelt wurden, die bei etwa 3% bis 5% der Patienten in absteigender Inzidenzreihenfolge auftraten, waren verschwommene Sehregen -Irritation Dysgeusie (schlechter Geschmack) Trockener Mund und Augenallergie. Die mit den einzelnen Komponenten gemeldeten Nebenwirkungen von unerwünschten Reaktionen waren vergleichbar. Bei 11% der Simbrinza -Patienten wurde hauptsächlich auf Nebenwirkungen aufgrund von Nebenwirkungen aufgrund von Behandlungsabstellungen berichtet.

Weitere nachteilige Reaktionen, die in klinischen Studien mit den einzelnen Komponenten berichtet wurden, sind nachstehend aufgeführt.

Brinzolamid 1%

In klinischen Studien an Brinzolamid -Ophthalmie -Suspension 1% waren die am häufigsten berichteten unerwünschten Reaktionen, die bei 5% bis 10% der Patienten gemeldet wurden, und bitterer sauer oder ungewöhnlicher Geschmack. Nebenwirkungen bei 1% bis 5% der Patienten waren Blepharitis Dermatitis trockener Auge Fremdkörperempfindungs ​​Kopfschmerz Hyperämie Augenentladung Augenbeschwerte Augenkeratitis Augenschmerzen Augenpruritus und Rhinitis.

Die folgenden unerwünschten Reaktionen wurden bei einer Inzidenz unter 1%berichtet: Allergische Reaktionen Alopecia Brustschmerzen Konjunktivitis Durchfalldiplopie Schwindel trockener Munddyspnoe Dyspepsia Augenermüdung Hypertonie Keratokonjunktivitis Keratopathy -Lid -Lid -Lid -Marginie -Marginie -Kruste oder Sticky -Erfassungszusatz.

Brimonidintartrat 0,2%

In klinischen Studien an Brimonidin -Tartrat waren 0,2% unerwünschte Reaktionen, die in ungefähr 10% bis 30% der Probanden in der absteigenden Inzidenzreihenfolge auftraten, orale Trockenhyperämie verbrannten und stechende Kopfschmerzen verschwommenes Fremdkörper -Empfindlichkeitsfallermüdung und Augenempfindlichkeit und Okularempfindlichkeit.

Die Reaktionen, die in ungefähr 3% bis 9% der Probanden in absteigender Reihenfolge auftraten, umfassten Hornhautfärbung/Erosion Photophobie Augenlid -Erythem -Augenschmerz/Schmerz Augen trockene Trockenheit, die obere Atemreparatur -Symptome Eyelidödem -Ödeme Ödeme Ödem Ödeme Ödeme Ödeme Ödeme Ödeme Ödeme Ödeme Ödeme, Blepharitis -Musktritival -Musktival -Schanktival -Blanching -Visionen -Visionen -Visionen -Visionen, abnamaler Visionen, abnamaler Visionen, abnamaler Visionen.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei weniger als 3% der Patienten gemeldet: Bindehautblecher -Bindehaut -Konstruktivitäts -Blinker -Blinker -Entladungs ​​-Depressionen Hypertonie -Palpitationen/Arrhythmien Nasal -Trockenheit und Synkope.

Nachmarkterfahrung

Brinzolamid

Die folgenden nachteiligen Reaktionen wurden während der Verwendung von Produkten von Brinzolamid nach der Anbetung identifiziert. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder ein kausales Verhältnis zur Arzneimittelexposition herzustellen.

Schwerwiegende Haut- und subkutane Gewebereaktionen wie das Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und die toxische epidermale Nekrolyse (zehn) können unter Verwendung von Brinzolamid aufgrund der Sulfonamidkomponente auftreten [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Und Informationen zur Beratung von Patienten Sulfonamid Reaktionen ].

Brimonidin -Tartrat

Die folgenden Reaktionen wurden während der Verwendung von Brimonidin -Tartrat -ophthalmischen Lösungen in der klinischen Praxis identifiziert. Da sie freiwillig von einer Population unbekannter Größenschätzungen der Frequenz gemeldet werden, kann nicht vorgenommen werden. The reactions which have been chosen for inclusion due to either their seriousness frequency of reporting possible causal connection to brimonidine tartrate ophthalmic solutions or a combination of these factors include: bradycardia hypersensitivity iritis keratoconjunctivitis sicca miosis nausea skin reactions (including erythema eyelid pruritus rash and vasodilation) and tachycardia.

APNEA -Bradykardie -Koma -Hypotonie -Hypothermie -Hypotonie Lethargie -Blende -Atemdepression und Somnolenz wurden bei Säuglingen berichtet, die Brimonidintartrat Ophthalmic -Lösungen erhalten [siehe Kontraindikationen ].

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Simbrinza

Orale Karbonanhydrase -Inhibitoren

Es besteht ein Potenzial für eine additive Wirkung auf die bekannten systemischen Wirkungen der carbonischen Anhydrase -Hemmung bei Patienten, die einen oralen carbonischen Anhydrase -Inhibitor und eine ophthalmische Sperrung von Brinzolamid 1% einer Komponente der Simbrinza -Ophthalmic -Suspension erhalten. Die gleichzeitige Verabreichung von Simbrinza- und oralen Karbonanhydrase -Inhibitoren wird nicht empfohlen.

Hochdosierte Salicylat-Therapie

Carboanhydrase-Inhibitoren können Veränderungen der Säurebasis und Elektrolyt produzieren. Diese Veränderungen wurden in den klinischen Studien mit Brinzolamid -ophthalmischer Suspension 1%nicht berichtet. Bei Patienten, die mit oralen carbonischen Anhydrase-Inhibitoren behandelt wurden, sind jedoch seltene Fälle von Säure-Basis-Veränderungen bei einer hochdosierten Salicylat-Therapie aufgetreten. Daher sollte das Potenzial für solche Arzneimittelwechselwirkungen bei Patienten berücksichtigt werden, die Simbrinza erhalten.

Depressiva des Zentralnervensystems

Obwohl spezifische Arzneimittelwechselwirkungsstudien mit Simbrinza nicht durchgeführt wurden, sollten die Möglichkeit eines additiven oder potenzierenden Effekts mit dem Zentralnervensystem (CNS) (Alkohol Opiates Barbiturate Sedative oder Anästhetika) berücksichtigt werden.

Antihypertensiva/Herzglykoside

Da Brimonidin -Tartrat eine Komponente von Simbrinza bei der Verwendung von Arzneimitteln wie Antihypertensiva und/oder Herzglykosiden mit Simbrinza empfohlen wird, kann ein Bestandteil von Simbrinza die Blutdrucksdienung verringern.

Trizyklische Antidepressiva

Es wurde berichtet, dass trizyklische Antidepressiva den blutdrucksenkenden Effekt von systemischem Clonidin stumpft. Es ist nicht bekannt, ob die gleichzeitige Verwendung dieser Wirkstoffe mit Simbrinza beim Menschen zu einer resultierenden Störung des IOP -Senkungseffekts führen kann. Bei Patienten, die trizyklische Antidepressiva einnehmen, ist Vorsicht geboten, die den Stoffwechsel und die Aufnahme zirkulierender Amine beeinflussen können.

intradermale Injektion

Monoaminoxidase -Inhibitoren

Monoaminoxidase (MAO) -Hemmer können theoretisch den Metabolismus des Brimonidintartrats stören und möglicherweise zu einer erhöhten systemischen Nebenwirkung wie Hypotonie führen. Bei Patienten, die MAO -Inhibitoren einnehmen, ist Vorsicht geboten, die den Stoffwechsel und die Aufnahme zirkulierender Amine beeinflussen können.

Warnungen für Simbrinza

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Simbrinza

Sulfonamid -Überempfindlichkeitsreaktionen

Symbol contains brinzolamide a sulfonamide Und although administered topically is absorbed systemically. Therefore the same types of adverse reactions that are attributable to sulfonamides may occur with topical administration of Symbol. Fatalities have occurred due to severe reactions to sulfonamides including Stevens-Johnson syndrome toxic epidermal necrolysis fulminant hepatic necrosis agranulocytosis aplastic anemia Und other blood dyscrasias. Sensitization may recur when a sulfonamide is re-administered irrespective of the route of administration. If signs of serious reactions or hypersensitivity occur discontinue the use of this preparation immediately [see Nebenwirkungen Und Patientenberatungsinformationen ].

Hornhautendothel

Die Karbonanhydraseaktivität wurde sowohl im Zytoplasma als auch um die Plasmamembranen des Hornhautendothels beobachtet. Bei Patienten mit niedriger Endothelzellzahlen besteht ein erhöhtes Potenzial für die Entwicklung von Hornhautödemen. Bei der Verschreibung von Simbrinza für diese Gruppe von Patienten sollte Vorsicht geboten werden.

Schwere Nierenbeeinträchtigung

Symbol has not been specifically studied in patients with severe renal impairment (CrCl less than 30 mL/min). Since brinzolamide Und its metabolite are excreted predominantly by the kidney Symbol is not recommended in such patients.

Akutes Winkelverschlussglaukom

Die Behandlung von Patienten mit akutem Winkelverschlussglaukom erfordert neben Augenhypotensivementen therapeutische Eingriffe. Simbrinza wurde bei Patienten mit akutem Winkelverschlussglaukom nicht untersucht.

Kontaktlinsenverschleiß

Das Konservierungsmittel in Simbrinza Benzalkoniumchlorid kann von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden. Die Kontaktlinsen sollten während der Instillation von Simbrinza entfernt werden, können jedoch 15 Minuten nach der Instillation wieder einverrückt werden [siehe Patientenberatungsinformationen ].

Schwere Herz -Kreislauf -Erkrankungen

Brimonidintartrat Eine Komponente von Simbrinza hat eine durchschnittliche durchschnittliche Abnahme des Blutdrucks zwei Stunden nach der Dosierung in klinischen Studien; Bei der Behandlung von Patienten mit schweren Herz -Kreislauf -Erkrankungen sollte Vorsicht geboten werden.

Schwere Leberbeeinträchtigung

Weil Brimonidintartrat bei Patienten mit Leberbeeinträchtigung nicht untersucht wurde, sollte bei solchen Patienten keine Vorsicht untersucht werden.

Potenzierung der Gefäßinsuffizienz

Brimonidin -Tartrat Eine Komponente von Simbrinza kann Syndrome potenzieren, die mit Gefäßinsuffizienz assoziiert sind. Simbrinza sollte bei Patienten mit zerebralem Depression oder koronarer Insuffizienz von Raynauds Phänomen orthostatischer Hypotonie oder Thromboangiitis -Obliterans angewendet werden.

Kontamination topischer ophthalmischer Produkte nach der Verwendung

Es gab Berichte über bakterielle Keratitis im Zusammenhang mit der Verwendung von Mehrdosisbehältern topischer ophthalmischer Produkte. Diese Behälter wurden versehentlich von Patienten kontaminiert Patientenberatungsinformationen ].

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Brinzolamid caused urinary bladder tumors in female mice at oral doses of 10 mg/kg/day Und in male rats at oral doses of 8 mg/kg/day in 2 year studies. Brinzolamid was not carcinogenic in male mice or female rats dosed orally for up to 2 years. The carcinogenicity appears secondary to kidney Und urinary bladder toxicity. These levels of exposure cannot be achieved with topical ophthalmic dosing in humans.

The following tests for mutagenic potential of brinzolamide were negative: (1) in vivo mouse micronucleus assay; (2) in vivo sister chromatid exchange assay; and (3) Ames E. coli test. The in vitro mouse lymphoma forward mutation assay was negative in the absence of activation but positive in the presence of microsomal activation. In this assay there was no consistent dose-response relationship to the increased mutation frequency and cytotoxicity likely contributed to the high mutation frequency. Carbonic anhydrase inhibitors as a class are not mutagenic and the weight of evidence supports that brinzolamide is consistent with the class. In reproduction studies of brinzolamide in rats there were no adverse effects on the fertility or reproductive capacity of males or females at doses up to 18 mg/kg/day (180 times the recommended human ophthalmic dose).

Brimonidin-Tartrat war weder in einer 21-monatigen Maus- noch in einer 24-Monats-Rattenstudie krebserregend. In diesen Studien führte die diätetische Verabreichung von Brimonidin -Tartrat bei Dosen von bis zu 2,5 mg/kg/Tag bei Mäusen und 1 mg/kg/Tag bei Ratten zu Plasma -Arzneimittelkonzentrationen 80 und 120 -mal höher als das humane Plasma -Arzneimittelspiegel bei der empfohlenen klinischen Dosis. Brimonidintartrat war in einer Reihe von In-vitro- und In-vivo dominant tödlicher Assay. In reproduktiven Studien, die an Ratten mit oralen Dosen von 0,66 mg Brimonidin -Base/kg (ungefähr 100 -mal so hoch wie die Plasma -Arzneimittelkonzentrationsniveau nach mehreren Ophthalmic -Dosen) durchgeführt wurden, war die Fruchtbarkeit nicht beeinträchtigt.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Entwicklungstoxizitätsstudien mit Brinzolamid in Kaninchen in oralen Dosen von 1 3 und 6 mg/kg/Tag (20 60 und 120 -mal die empfohlene menschliche Ophthalmiedosis) erzeugten eine Muttertoxizität von Mutter bei 6 mg/kg/Tag und ein signifikanter Anstieg der Anzahl der Fetalvariationen, die bei 1 -danach -Horik -Wert nur leicht zu einer 1 -köpfigen Anzahl von Fetalen waren. Bei Ratten verringerte das Körpergewicht von Feten von Dämmen, die orale Dosen von 18 mg/kg/Tag erhielten (180 -mal die empfohlene menschliche Ophthalmiedosis) während der Schwangerschaft proportional zur reduzierten Gewichtszunahme der Mutter, ohne statistisch signifikante Auswirkungen auf die Organ- oder Gewebeentwicklung. Eine Erhöhung der nicht freigegebenen Sternebrae verringerte die Ossifikation des Schädels und nicht mehr und nicht gelöste Abhöhungen, die bei 6 und 18 mg/kg auftraten, waren statistisch nicht signifikant. Es wurden keine behandlungsbedingten Missbildungen beobachtet. Nach oraler Verabreichung von ¹⁴ C-Brinzolamid ¹⁴ Es wurde festgestellt, dass Cbrinzolamid zu schwangeren Ratten Radioaktivität die Plazenta überquerte und im fetalen Gewebe und im Blut vorhanden war.

Entwicklungstoxizitätsstudien, die bei Ratten mit oralen Dosen von 0,66 mg Brimonidinbase/kg durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf den Fötus. Die Dosierung auf diesem Niveau führte zu einer etwa 100 -mal höheren Plasma -Arzneimittelkonzentration als bei Menschen bei der empfohlenen menschlichen ophthalmischen Dosis. In Tierstudien überquerte Brimonidin die Plazenta und trat in begrenztem Maße in die fetale Kreislauf ein.

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Simbrinza sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillzeit

In einer Studie über Brinzolamid bei laktierenden Ratten verringert sich die Körpergewichtszunahme bei Nachkommen bei einer oralen Dosis von 15 mg/kg/Tag (150 -mal der empfohlenen menschlichen Ophthalmic -Dosis) während der Laktation. Es wurden keine anderen Effekte beobachtet. Jedoch nach oraler Verabreichung von ¹⁴ C-Brinzolamid to lactating rats radioactivity was found in milk at concentrations below those in the blood Und plasma. In animal studies brimonidine was excreted in breast milk.

Es ist nicht bekannt, ob Brinzolamid und Brimonidintartrat nach der topischen Augenverabreichung in Muttermilch ausgeschieden werden. Da viele Medikamente in der Muttermilch und aufgrund des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen bei Säuglingen von Simbrinza (Brinzolamid/Brimonidin -Tartrat Ophthalmic Suspension) 1%/0,2% eine Entscheidung getroffen werden sollten, ob die Unterbrechung des Drogens, das die Wichtigkeit der Droge, der Mutter, abgebaut werden sollte,, wegen schwerwiegender Nebenwirkungen ausgeschieden werden.

Pädiatrische Verwendung

Die einzelnen Komponente Brinzolamid wurde bei pädiatrischen Glaukompatienten 4 Wochen bis 5 Jahre untersucht. Das Brimonidin -Tartrat der individuellen Komponente wurde bei pädiatrischen Patienten 2 bis 7 Jahre untersucht. Bei Patienten 2 bis 6 Jahre wurden die Somnolence (50-83%) und eine verminderte Wachsamkeit beobachtet. Simbrinza Ophthalmic Suspension ist bei Kindern unter 2 Jahren kontraindiziert [siehe Kontraindikationen ].

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und erwachsenen Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Simbrinza

Obwohl keine menschlichen Daten zur Verfügung stehen, sind die Elektrolyt -Ungleichgewichtsentwicklung eines säurigen Zustands und mögliche Effekte des Nervensystems können nach einer oralen Überdosis Brinzolamid auftreten. Der Serumelektrolytspiegel (insbesondere den Kalium) und der Blut -pH -Wert sollten überwacht werden.

Es gibt nur sehr begrenzte Informationen zur zufälligen Einnahme von Brimonidin bei Erwachsenen. Das bisherige negative Ereignis war eine Hypotonie. Symptome einer Überdosierung von Brimonidin wurden bei Neugeborenen und Kindern, die Brimonidin erhalten, als Teil der medizinischen Behandlung des angeborenen Glaukoms oder durch versehentliche orale Aufnahme. Die Behandlung einer oralen Überdosierung umfasst eine unterstützende und symptomatische Therapie; Ein Patentländer sollte aufrechterhalten werden.

Kontraindikationen für Simbrinza

Überempfindlichkeit

Symbol is contraindicated in patients who are hypersensitive to any component of this product.

Valium Nebenwirkungen langfristiger Verwendung

Neugeborene und Säuglinge (unter zwei Jahren)

Symbol is contraindicated in neonates Und infants (under the age of two years) [see Verwendung in bestimmten Populationen ].

Klinische Pharmakologie for Simbrinza

Wirkungsmechanismus

Symbol is comprised of two components: brinzolamide (carbonic anhydrase inhibitor) Und brimonidine tartrate (alpha 2 adrenergic receptor agonist). Each of these two components decreases elevated IOP. Elevated IOP is a major risk factor in the pathogenesis of optic nerve damage Und Glaukomtous visual field loss. The higher the level of IOP the greater the likelihood of Glaukomtous field loss Und optic nerve damage.

Brinzolamid inhibits carbonic anhydrase in the ciliary processes of the eye to decrease aqueous humor secretion presumably by slowing the formation of bicarbonate ions with subsequent reduction in sodium Und fluid transport. Brinzolamid has a peak ocular hypotensive effect occurring at two to three hours post-dosing. Fluorophotometric studies in animals Und humans suggest that brimonidine tartrate has a dual mechanism of action by reducing aqueous humor production Und increasing uveoscleral outflow. Brimonidin tartrate has a peak ocular hypotensive effect occurring at two hours post-dosing. The result is a reduction in intraocular pressure (IOP).

Pharmakokinetik

Nach der topischen Augenverabreichung wird Brinzolamid in die systemische Kreislauf aufgenommen. Aufgrund seiner Affinität zu Caâii verteilt sich Brinzolamid ausführlich in die roten Blutkörperchen (RBCs) und weist eine lange Halbwertszeit im Vollblut auf (ungefähr 111 Tage). Beim Menschen wird das Metabolit n-Desethylbrinzolamid gebildet, das auch an CA bindet und sich in RBCs ansammelt. Dieser Metaboliten bindet hauptsächlich Ca-I in Gegenwart von Brinzolamid. Im Plasma sowohl die Elternbrinzolamid als auch die N-Desethyl-Brinzolamidkonzentrationen sind <10 ng/mL. Binding to plasma proteins is approximately 60%. Brinzolamid is eliminated predominantly in the urine as unchanged drug. N-Desethyl brinzolamide is also found in the urine along with lower concentrations of the N-desmethoxypropyl Und O-desmethyl metabolites.

Nach der Verabreichung einer 0,2% igen Lösung der Brimonidin-Tartrat-Plasmakonzentrationen ihren Höhepunkt innerhalb von 1 bis 4 Stunden und sank mit einer systemischen Halbwertszeit von ungefähr 3 Stunden. Beim Menschen ist der systemische Stoffwechsel von Brimonidin umfangreich. Es wird hauptsächlich von der Leber metabolisiert. Die Ausscheidung im Urin ist der Hauptweg der Eliminierung des Arzneimittels und seiner Metaboliten. Ungefähr 87% einer oral verabreichten radioaktiven Dosis wurden innerhalb von 120 Stunden beseitigt, wobei 74% im Urin gefunden wurden.

Beim Menschen wurde eine Studie durchgeführt, um die Pharmakokinetik der festen Kombination von Brinzolamid/Brimonidin -Tartrat 1%/0,2% Ophthalmic -Suspension zu bewerten. Gesunde Freiwillige wurden zufällig zwei- oder dreimal täglich entweder die feste Kombination oder entweder der einzelnen Komponenten Brinzolamid oder Brimonidin empfangen. Probanden, denen die Brinzolamid allein oder Kombinationsarme zugewiesen wurden, wurden zwei Wochen lang orale Brinzolamidkapseln verabreicht, bevor sie mit der topischen Augenhängung begannen. Die Ergebnisse zeigen, dass die systemische Plasmaexposition (AUC und Cmax) gegenüber Brinzolamid und Brimonidin beim Menschen nach der Dosierung mit der festen Kombination der nach der Dosierung mit den einzelnen Komponenten beobachteten Kombination ähnlich ist.

Klinische Studien

Zwei klinische Studien über 3 Monate Dauer wurden bei Patienten mit Open-Winkel-Glaukom oder Augenhypertonie durchgeführt, um die IOP-Überzeugung von Simbrinza (Brinzolamid/Brimonidin-Tartrat Ophthalmic Suspension) 1%/0,2% täglich dreimal täglich dreimal täglich zu vergleicht. Die mittleren IOD -Werte zu Studienbeginn sind in Tabelle 1 dargestellt.

Tabelle 1: Mittelwert (SD) Intraokulardruck zu Studienbeginn

Die IOP-Übereinflüsse der Simbrinza-Ophthalmie-Suspension war 1 bis 3 mmHg höher als die Monotherapie mit 1% Brinzolamid oder 0,2% Brimonidin-Tartrat während der Dauer der Versuche. Der am wenigsten quadratische Mittelwert (MMHG) und die Ergebnisse in Woche 2 Woche 6 und Monat 3 für jede Studie sind in Tabelle 2 bereitgestellt.

Tabelle 2. Mean IOP (MMHG) nach Behandlungsgruppe und Behandlungsunterschied im mittleren IOP **

Die Abbildungen 1 und 2 präsentieren den Mittelwert des individuellen Subjekts IOP-Änderungen in Woche 2 Woche 6 und in Monat 3 basierend auf den beobachteten Daten für die Absicht zu tun.

Abbildung 1: mittlere IOD -Änderung gegenüber dem Ausgangswert (Studie 1)

Abbildung 2: mittlere IOD -Änderung gegenüber dem Ausgangswert (Studie 2)

Patienteninformationen

Sulfonamid -Überempfindlichkeitsreaktionen

Beraten Sie den Patienten, dass sie die Verwendung des Produkts absetzen und ihren Arzt sofort konsultieren sollten [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen Und Nebenwirkungen ].

Vorübergehende Vision

Das Sehen kann nach der Dosierung mit Simbrinza vorübergehend verschwommen sein. Sorgfalt sollte in Betriebsmaschinen oder beim Fahren eines Kraftfahrzeugs vorgenommen werden [siehe Nebenwirkungen ].

Einfluss auf die Fähigkeit zum Fahren und Gebrauch von Maschinen

As with other drugs in this class SIMBRINZA may cause fatigue and/or drowsiness in some patients. Caution patients who engage in hazardous activities of the potential for a decrease in mental alertness.

Vermeiden Sie die Kontamination des Produkts

Weisen Sie die Patienten an, die Lösungen für unsachgemäß behandelt werden oder wenn die Spitze des Abgabebehälters das Auge oder die umgebenden Strukturen kontaminiert durch gemeinsame Bakterien, von denen bekannt ist, dass sie Augeninfektionen verursachen. Eine schwerwiegende Schädigung des Auges und des anschließenden Sehverlusts kann durch die Verwendung kontaminierter Lösungen resultieren [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]. Always replace the cap after using. If solution changes color or becomes cloudy do not use. Do not use the product after the expiration date marked on the bottle.

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Intercurrent Acularbedingungen

Beraten Sie den Patienten, dass sie bei einer Augenchirurgie (z. B. Traumata oder Infektion) die Beratung ihres Arztes in Bezug auf die fortgesetzte Verwendung des vorliegenden Multi-Dosis-Behälters sofort einholen sollten.

Begleitende topische Augentherapie

Wenn mehr als ein topisches Ophthalmika verwendet wird, sollten die Medikamente mindestens fünf Minuten voneinander entfernt verabreicht werden [siehe Dosierung und Verwaltung ].

Kontaktlinsenverschleiß

Das Konservierungsmittel in Simbrinza Benzalkoniumchlorid kann von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden. Die Kontaktlinsen sollten während der Instillation von Simbrinza entfernt werden, können jedoch 15 Minuten nach der Instillation wieder einverrückt werden [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].