Xylocain

Beschreibung für Xylocain

Xylocain (Lidocain -HCl) -Injektionen sind sterile nicht -pyrogene wässrige Lösungen, die ein lokales Anästhesiemittel mit oder ohne Epinephrin enthalten und durch Injektion parenteal verabreicht werden.

Sehen Indikationen für bestimmte Verwendungen.

Xylocain-Lösungen enthalten Lidocain-HCl, das chemisch als Acetamid 2- (Diethylamino) -N- (26-Dimethylphenyl)-Monohydrochlorid bezeichnet wird und die molekulare WT hat. 270.8.

Lidocain HCl (c ₁₄ H ₂₂ N ₂ O • HCl) hat die folgende strukturelle Formel:

Epinephrin ist (-) -3 4-dihydroxy-α-[(Methylamino) methyl] Benzylalkohol und hat den molekularen WT. 183.21. Epinephrin (c ₉ H ₁₃ NEIN ₃ ) hat die folgende strukturelle Formel:

Dosierungsformulare, die als Xylocain (Lidocain) -MPF aufgeführt sind, geben Einzeldosislösungen an, die Methylparabenfrei (MPF) sind.

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Xylocain (Lidocain) MPF ist eine sterile nicht pyrogene isotonische Lösung, die Natriumchlorid enthält. Xylocain (Lidocain) in mehreren Dosisfläschchen: Jede ML enthält auch 1 mg Methylparaben als antiseptisches Konservierungsmittel. Der pH -Wert dieser Lösungen wird mit Natriumhydroxid und/oder Salzsäure auf ungefähr 6,5 (NULL,0–7,0) eingestellt.

Xylocain (Lidocain) MPF mit Epinephrin ist eine sterile nicht pyrogene isotonische Lösung, die Natriumchlorid enthält. Jede ML enthält Lidocainhydrochlorid und Epinephrin mit 0,5 mg Natriummetabisulfit als Antioxidans und 0,2 mg Zitronensäure als Stabilisator. Xylocain (Lidocain) mit Epinephrin in mehreren Dosisfläschchen: Jede ML enthält auch 1 mg Methylparaben als antiseptisches Konservierungsmittel. Der pH -Wert dieser Lösungen wird mit Natriumhydroxid und/oder Salzsäure auf ungefähr 4,5 (NULL,3–5,5) eingestellt. Unter Stickstoff gefüllt.

Verwendung für Xylocain

Xylocain (Lidocain HCl) 2% Gelee ist zur Vorbeugung und Kontrolle von Verfahren, an denen die männliche und weibliche Harnröhre für die topische Behandlung schmerzhafter Urethritis beteiligt ist, und als Anästhesieschmiermittel für die endotracheale Intubation (oral und nasen) angezeigt.

Dosierung für Xylocain

Wenn Xylocain 2% Gelee gleichzeitig mit anderen Produkten verwendet wird, die Lidocain enthalten, muss die Gesamtdosis, die von allen Formulierungen beigetragen wird, berücksichtigt werden.

Die Dosierung variiert und hängt davon ab, dass der Bereich die individuelle Toleranz und die Technik der Anästhesie anästhesiert werden. Die niedrigste Dosierung, die zur Bereitstellung einer wirksamen Anästhesie erforderlich ist, sollte verabreicht werden. Die Dosierungen sollten für Kinder und für ältere und geschwächte Patienten reduziert werden. Obwohl die Inzidenz von nachteiligen Auswirkungen mit Xylocain 2% Gelee ziemlich gering ist, war dies insbesondere bei der Verwendung großer Mengen vorzugehen, da die Inzidenz von nachteiligen Auswirkungen direkt proportional zur Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhesiegers ist.

Für die Oberflächenanästhesie der männlichen Harnröhre für Erwachsene

Bei Verwendung von Xylocain 2% Gelee 30 ml Röhrchen sterilisieren Sie den Kunststoffkegel 5 Minuten lang in kochendem Wasser ab und befestigen Sie sie am Röhrchen. Der Kegel kann als bevorzugte Gas sterilisiert oder kaltsterilisiert werden. Führen Sie langsam ca. 15 ml Lidocain HCl in die Harnröhre ein oder bis der Patient ein Spannungsgefühl hat. Anschließend wird eine Penisklemme für einige Minuten in der Corona aufgetragen. Eine zusätzliche Dosis von nicht mehr als 15 ml (300 mg) kann für eine angemessene Anästhesie vermittelt werden.

Vor der Klang oder Zystoskopie sollte eine Penisklemme für 5 bis 10 Minuten aufgetragen werden, um eine angemessene Anästhesie zu erhalten. Eine Gesamtdosis von 600 mg (600 mg) ist normalerweise erforderlich, um die männliche Harnröhre zu füllen und zu erweitern. Vor der Katheterisierung sind kleinere Volumina von 5 bis 10 ml (100 bis 200 mg) in der Regel für die Schmierung angemessen.

Für die Oberflächenanästhesie der weiblichen Harnröhre für Erwachsene

Bei Verwendung von Xylocain 2% Gelee 30 ml Röhrchen sterilisieren Sie den Kunststoffkegel 5 Minuten lang in kochendem Wasser ab und befestigen Sie sie am Röhrchen. Der Kegel kann als bevorzugte Gas sterilisiert oder kaltsterilisiert werden. Langsam 3 bis 5 ml (60 bis 100 mg Lidocain HCl) des Gelees in die Harnröhre einbringen. Wenn es gewünscht wurde, kann ein Gelee auf einem Baumwollabfall abgelagert und in die Harnröhre eingeführt werden. Um eine angemessene Anästhesie zu erhalten, sollten einige Minuten vor der Durchführung urologischer Eingriffe zulässig sein.

Schmierung für die Endotracheale Intubation

Tragen Sie kurz vor der Verwendung eine mäßige Menge Gelee auf die äußere Oberfläche des Endotrachealrohrs auf. Es ist darauf zu achten, dass das Produkt in das Lumen des Röhrchens eingeführt wird. Verwenden Sie das Gelee nicht, um endotracheale Stylettes zu schmieren. (sehen Warnungen Und Nebenwirkungen ) In Bezug auf seltene Berichte über innere Lumenverschluss. Es wird auch empfohlen, dass die Verwendung von Endotrachealrohre mit getrocknetem Gelee auf der externen Oberfläche wegen mangelnder Schmierwirkung vermieden wird.

Maximale Dosierung

In einem Zeitraum von 12 Stunden sollten nicht mehr als 600 mg Lidocain -HCL verabreicht werden.

Kinder

Es ist schwierig, eine maximale Dosis eines Arzneimittels für Kinder zu empfehlen, da dies in Abhängigkeit von Alter und Gewicht variiert. Für Kinder, die weniger als zehn Jahre mit einer normalen mageren Körpermasse und einer normalen Magerkörperentwicklung haben, kann die maximale Dosis durch die Anwendung einer der Standard -Arzneimittelformeln der pädiatrischen Arzneimittel (z. B. Clarks Regel) bestimmt werden. Zum Beispiel sollte in einem fünfjährigen Kind mit einem Gewicht von 50 Pfund die Dosis von Lidocainhydrochlorid 75 bis 100 mg nicht überschreiten, wenn sie gemäß der Clark -Regel berechnet werden. In jedem Fall sollte die maximale Menge an verabreichten Xylocain 4,5 mg/kg (2 mg/lb) Körpergewicht nicht überschreiten.

Wie geliefert

Xylocain (Lidocain HCl) 2% Gelee wird wie folgt geliefert:

NDC 76478-479-05-2% (20 mg/ml) 5 ml Aluminiumrohr einzeln gepackt.

NDC 76478-479-30-2% (20 mg/ml) 30 ml Aluminiumrohr einzeln gepackt.

Lagerung

Lagern Sie bei 20 ° bis 25 ° C (68 ° bis 77 ° F) [siehe USP -kontrollierte Raumtemperatur].

Hergestellt für: Oak Pharmaceuticals Inc. Revise: Nov 2018

Nebenwirkungen for Xylocaine

Neben der Verabreichung von Lidocain ähneln sich unerwünschte Erfahrungen wie diejenigen, die mit anderen Lokalanästhesiegementen der Amid -Anästhesie beobachtet wurden. Diese nachteiligen Erfahrungen sind im Allgemeinen dosisbedingte und können aus hohen Plasmaspiegeln durch übermäßige Dosierung oder schnelle Absorption zurückzuführen sein oder sich aus einer Überempfindlichkeitswürdigkeit oder einer verminderten Toleranz des Patienten ergeben. Schwerwiegende nachteilige Erfahrungen sind im Allgemeinen systemischer Natur. Die folgenden Typen sind die am häufigsten gemeldeten:

Es gab seltene Berichte über Endotrachealrohrverschluss im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von getrockneten Jelly -Rückständen im inneren Lumen des Röhrchens (siehe Warnungen Und Dosierung und Verwaltung ).

Zentralnervensystem

CNS -Manifestationen sind exzitatorisch und/oder depressiv und können durch die Nervosität der Nervosität geprägt werden. Euphorie Verwirrung Schwindel -Schläfrigkeit Tinnitus verschwommen oder doppelte Sehvermögen erbricht erbringende Empfindungen von Wärme Kälte oder Taubheit zuckend Zittern der Krämpfe, die die Depression und den Anstieg der Bemühungen zuckt. Die exzitatorischen Manifestationen können sehr kurz sein oder auftreten, in diesem Fall kann die erste Manifestation der Toxizität sein, dass Schläfrigkeit in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand verwandelt wird.

Schläfrigkeit nach der Verabreichung von Lidocain ist normalerweise ein frühes Anzeichen eines hohen Blutspiegels des Arzneimittels und kann als Folge einer schnellen Absorption auftreten.

Herz -Kreislauf -System

Herz -Kreislauf -Manifestationen sind normalerweise depressiv und sind durch Bradykardien -Hypotonie und kardiovaskulärer Zusammenbruch gekennzeichnet, der zu einem Herzstillstand führen kann.

Allergisch

Allergisch reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Allergisch reactions may occur as a result of sensitivity either to the local anesthetic agent or to other components in the formulation. Allergisch reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare Und if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Xylocaine

Patienten, deren Lokalanästhetika verabreicht werden, besteht ein erhöhtes Risiko, Methämoglobinämie zu entwickeln, wenn sie gleichzeitig den folgenden Medikamenten ausgesetzt sind, die andere lokale Anästhetika umfassen könnten:

Beispiele für Arzneimittel, die mit Methämoglobinämie verbunden sind

Warnungen for Xylocaine

Übermäßige Dosierung oder kurze Intervalle zwischen Dosen können zu hohen Plasmaspiegeln und schwerwiegenden Nebenwirkungen führen. Die Patienten sollten angewiesen werden, die in diesem Paketeinsatz angegebenen empfohlenen Dosierungs- und Verabreichungsrichtlinien strikt einzuhalten. Die Behandlung schwerwiegender Nebenwirkungen kann die Verwendung von Wiederbelebungsanlagen und anderen Wiederbelebungsmedikamenten erfordern.

Xylocain 2% Gelee sollte in Gegenwart von Sepsis oder stark traumatisierter Schleimhaut im Anwendungsbereich mit äußerster Vorsicht verwendet werden, da unter solchen Bedingungen eine schnelle systemische Absorption besteht.

Bei der Verwendung für Endotrachealrohrschmierung sollte vorgesehen werden, um zu vermeiden, dass das Produkt in das Lumen des Röhrchens eingeführt wird. Verwenden Sie das Gelee nicht, um die endotrachealen Stylettes zu schmieren. Wenn es in das innere Lumen erlaubt ist, kann das Gelee auf der inneren Oberfläche trocknen und einen Rückstand lassen, der dazu neigt, sich mit Flexion zu verkleinern, die das Lumen verengt. Es gab seltene Berichte, in denen dieser Rückstand das Lumen zu einem Verschluss veranlasst hat (siehe Nebenwirkungen Und Dosierung und Verwaltung ).

Methämoglobinämie

Es wurden Fälle von Methämoglobinämie in Verbindung mit Lokalanästhetika gemeldet. Obwohl alle Patienten ein Risiko für Methämoglobinämie-Patienten mit Glukose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel angeboren oder idiopathisch-methämoglobinämie Herz- oder Lungenkompromisse für Säuglinge unter 6 Monaten nach Alter und gleichzeitiger Exposition gegenüber oxidierenden Wirkstoffen oder ihren Metabolen sind anfällig für die Entwicklung von klinischen Erkrankungen. Wenn bei diesen Patienten die Lokalanästhetik eingesetzt werden muss, wird empfohlen, Symptome und Anzeichen einer Methämoglobinämie zu überwachen.

Anzeichen einer Methämoglobinämie können sofort auftreten oder einige Stunden nach der Exposition verzögert werden und sind durch eine cyanotische Hautverfärbung und/oder eine abnormale Färbung des Blutes gekennzeichnet. Der Methämoglobinspiegel kann weiter steigen; Daher ist eine sofortige Behandlung erforderlich, um ein schwerwiegenderes Zentralnervensystem und kardiovaskuläre Nebenwirkungen abzuwenden, einschließlich Anfällen Coma Arrhythmien und Tod. Deaktivieren Sie Xylocain und andere Oxidationsmittel. Abhängig von der Schwere der Anzeichen und Symptome können Patienten auf unterstützende Versorgung, d. H. Die Hydratation von Sauerstofftherapie, ansprechen. Eine schwerwiegendere klinische Darstellung kann eine Behandlung mit Methylenblau -Austauschtransfusion oder hyperbarem Sauerstoff erfordern.

Vorsichtsmaßnahmen for Xylocaine

Allgemein

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lidocain hängt von der richtigen Dosierung an, die angemessene Vorsichtsmaßnahmen und Bereitschaft für Notfälle korrekt sind (siehe Warnungen Und Nebenwirkungen ). The lowest dosage that results in effective anesthesia should be used to avoid high plasma levels Und serious adverse effects. Repeated doses of lidocaine may cause significant increases in blood levels with each repeated dose because of slow accumulation of the drug or its metabolites. Tolerance to elevated blood levels varies with the status of the patient. Debilitated elderly patients acutely ill patients Und children should be given reduced doses commensurate with their age Und physical status. Lidocaine should also be used with caution in patients with severe shock or heart block.

Xylocain 2% Gelee sollte bei Patienten mit bekannten Arzneimittelempfindlichkeiten mit Vorsicht verwendet werden. Patienten allergisch gegen Paraminobenzoesäure Derivate (Procain Tetracain Benzocain usw.) haben keine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lidocain gezeigt.

Viele Medikamente, die während der Durchführung von Anästhesie angewendet werden, gelten als potenzielle Auslöser für familiäre maligne Hyperthermie. Da nicht bekannt ist, ob eine Lokalanästhetik vom Amid-Typ diese Reaktion auslösen kann und die Notwendigkeit einer ergänzenden Vollnarkose nicht im Voraus vorhergesagt werden kann, wird vorgeschlagen, dass ein Standardprotokoll für das Management verfügbar sein sollte. Frühe unerklärliche Anzeichen von Tachykardie -Tachypnoe laides Blutdruck und metabolische Azidose können der Temperaturhöhe vorausgehen. Das erfolgreiche Ergebnis hängt von der frühzeitigen Diagnose ab, um die Behandlungsvermittler und die Einrichtung der Behandlung einschließlich der Sauerstofftherapie zu unterstützen, die unterstützende Maßnahmen und Dantrolen angezeigt wurden (Dantrolen -Natrium -Paket -Beilage vor der Verwendung konsultieren).

Karzinogenese

Langzeitstudien an Tieren wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potential von Lidocain zu bewerten.

Mutagenese

Das mutagene Potential von Lidocain wurde im Ames Salmonella Reverse -Mutationstest getestet und wurde getestet in vitro Chromosomen -Aberrationen -Assay in menschlichen Lymphozyten und in einem vergeblich Maus -Mikronukleus -Assay. In diesen Studien gab es keinen Hinweis auf eine mutagene Wirkung.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Der Effekt von Lidocain auf die Fruchtbarkeit wurde im Rattenmodell untersucht. Verabreichung von 30 mg/kg S.C. (180 mg/m ² ) zum Paarungspaar führte keine Veränderungen der Fruchtbarkeit oder der allgemeinen Fortpflanzungsleistung von Ratten zu. Es gibt keine Studien, die die Wirkung von Lidocain auf Spermienparameter untersuchen. Es gab keine Hinweise auf eine veränderte Fruchtbarkeit.

Verwendung in der Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Kategorie B.

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Fortpflanzungsstudien für Lidocain wurden sowohl bei Ratten als auch bei Kaninchen durchgeführt. Es gab keine Hinweise auf den Fötus bei subkutanen Dosen von bis zu 50 mg/kg Lidocain (300 mg/m) ² auf Körperoberfläche) im Rattenmodell. Im Kaninchenmodell gab es keinen Hinweis auf den Fötus in einer Dosis von 5 mg/kg s.c. (60 mg/m ² auf Körperoberflächenbasis). Behandlung von Kaninchen mit 25 mg/ kg (300 mg/ m) ² ) lieferte Hinweise auf eine mütterliche Toxizität und den Hinweis auf verzögerte fetale Entwicklung, einschließlich einer nicht signifikanten Abnahme des fetalen Gewichts (7%) und einer Erhöhung der geringfügigen Skelettanomalien (Schädel und Sternebralfehler verringerte die Ossifikation der Phalangen). Die Wirkung von Lidocain auf die postnatale Entwicklung wurde bei Ratten untersucht, indem die täglichen täglichen schwangeren weiblichen Ratten bei Dosen von 2 10 und 50 mg/kg (12 60 und 300 mg/m) behandelt wurde ² ) ab Tag 15 der Schwangerschaft und bis zu 20 Tage nach der Geburt. Bei Dämmen oder in den Welpen bis hin zu und einschließlich der Dosis von 10 mg/kg (60 mg/m) wurden keine Anzeichen von nachteiligen Auswirkungen beobachtet ² ); Die Anzahl der überlebenden Welpen wurde jedoch bei 50 mg/kg (300 mg/m) reduziert ² ) Sowohl bei der Geburt als auch bei der Dauer der Laktationsperiode sind die Wirkung höchstwahrscheinlich sekundär zur mütterlichen Toxizität. In dieser Studie wurden keine weiteren Auswirkungen auf die Gewichtsabnormalitäten der Wurfgröße bei den Welpen und die physikalischen Entwicklungen der Welpen beobachtet.

Eine zweite Studie untersuchte die Auswirkungen von Lidocain auf die postnatale Entwicklung bei der Ratte, die die Bewertung der Welpen vom Absetzen bis zur sexuellen Reife umfasste. Ratten wurden 8 Monate mit 10 oder 30 mg/kg s.c. Lidocain (60 mg/m ² Und 180 mg/m ² auf Körperoberflächenbasis). Dieser Zeitraum umfasste 3 Paarungszeiträume. Es gab keine Hinweise auf eine veränderte postnatale Entwicklung bei Nachkommen; Beide Dosen von Lidocain reduzierten jedoch die durchschnittliche Anzahl von Welpen pro Wurf, die überlebten, bis die Nachkommen von den ersten 2 Paarungszeiträumen entweckt wurden.

Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da Studien zur Reproduktion von Tieren nicht immer der menschlichen Reaktion vorhersagen, sollte dieses Medikament nur dann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn sie eindeutig benötigt werden.

Arbeit und Entbindung

Lidocain ist in Arbeit und Entbindung nicht kontraindiziert. Sollte Xylocain 2% Gelee gleichzeitig mit anderen Produkten verwendet werden, die Lidocain enthalten, muss die Gesamtdosis, die alle Formulierungen beigetragen haben, berücksichtigt werden.

Pflegemütter

Lidocain wird in der Muttermilch sekretiert. Die klinische Bedeutung dieser Beobachtung ist unbekannt. Vorsicht werden gewarnt, wenn Lidocain einer stillenden Frau verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Obwohl die Sicherheit und Wirksamkeit von Xylocain 2% Gelee bei pädiatrischen Patienten keine Studie mit 19 vorzeitigen Neugeborenen (Gestationsalter <33 weeks) found no correlation between the plasma concentration of lidocaine or monoethylglycinexylidide Und infant body weight when moderate amounts of lidocaine (i.e. 0.3 mL/kg of lidocaine gel 20 mg/mL) were used for lubricating both intranasal Und endotracheal tubes . No neonate had plasma levels of lidocaine above 750 mcg/L. Dosages in children should be reduced commensurate with age body weight Und physical condition (see Dosierung und Verwaltung ).

Überdosierungsinformationen für Xylocain

Akute Notfälle durch Lokalanästhetika beziehen sich im Allgemeinen mit hohen Plasmaspiegeln im therapeutischen Einsatz von Lokalanästhetika (siehe siehe Nebenwirkungen Warnungen Und VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Management lokaler Anästhesie Notfälle

Die erste Überlegung ist die Prävention am besten durch sorgfältige und ständige Überwachung von kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen und dem Bewusstseinszustand des Patienten nach jeder örtlichen Anästhetika -Verabreichung. Beim ersten Anzeichen einer Änderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.

Der erste Schritt bei der Behandlung von Krämpfen besteht aus sofortiger Aufmerksamkeit auf die Aufrechterhaltung eines Patentländers und der unterstützten oder kontrollierten Belüftung mit Sauerstoff und einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven Atemwegsdruck durch Maske ermöglichen kann. Unmittelbar nach der Einrichtung dieser Beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit der Kreislauf bewertet werden, wenn man bedenkt, dass Medikamente zur Behandlung von Krämpfe die Zirkulation manchmal bei intravenös verabreicht werden. Sollten die Krämpfe trotz angemessener Atemunterstützung bestehen und wenn der Status der Kreislauf kleine Schritte eines ultra-sortierenden Barbiturats (wie Thiopental oder Thiamylal) oder eines Benzodiazepins (wie Diazepam) intravenös verabreicht werden kann. Der Kliniker sollte vor der Verwendung von Lokalanästhetika mit diesen Antikonvulsiva -Medikamenten vertraut sein. Eine unterstützende Behandlung der Kreislaufdepression kann die Verabreichung von intravenösen Flüssigkeiten und gegebenenfalls einen Vasopressor erfordern, der durch die klinische Situation (z. B. Ephedrin) angeführt wird.

Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können sowohl Krämpfe als auch kardiovaskuläre Depression zu einer Hypoxie -Azidose -Bradykardie -Arrhythmien und einem Herzstillstand führen. Wenn ein Herzstillstand auftreten sollte, sollten standardmäßige kardiopulmonale Wiederbelebungsmaßnahmen eingeführt werden.

Die Dialyse ist bei der Behandlung von akuter Überdosierung mit Lidocain von vernachlässigbarem Wert.

Die orale Ld ₅₀ von Lidocain HCl bei nicht geschnittenen weiblichen Ratten beträgt 459 (346 bis 773) mg/kg (als Salz) und 214 (159 bis 324) mg/kg (als Salz) bei fast weiblichen Ratten.

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Kontraindikationen für Xylocain

Lidocain ist bei Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber der Lokalanästhetik des Amidtyps oder anderen Komponenten von Xylocain 2% Gelee kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie for Xylocaine

Wirkungsmechanismus

Lidocain stabilisiert die neuronale Membran, indem sie die für die Initiierung und Leitung von Impulsen erforderlichen ionischen Flüsse hemmt, wodurch Lokalanästhetikum wirkt.

Aktionsbeginn

Der Einsetzen der Aktion beträgt 3 bis 5 Minuten. Es ist unwirksam, wenn es auf intakte Haut angewendet wird.

Hämodynamik

Übermäßige Blutspiegel können Veränderungen des Herzzeitvolumens Gesamtwiderstand und mittlerer arterieller Druck verursachen. Diese Änderungen können auf einen direkten Depressivum des Lokalanästhetikums auf verschiedene Komponenten des kardiovaskulären Systems zurückzuführen sein.

Pharmakokinetik und Stoffwechsel

Lidocain kann nach der topischen Verabreichung zur Schleimhaut und des Ausmaßes der Absorption abhängig von der Konzentration und der Gesamtdosis, die die spezifische Anwendung und Dauer der Exposition verabreicht hat, absorbiert werden. Im Allgemeinen erfolgt die Absorption von Lokalanästhetikern nach topischer Anwendung nach der intratrachealen Verabreichung am schnellsten. Lidocain ist auch aus dem Magen-Darm-Trakt gut absorbiert, aber aufgrund der Biotransformation in der Leber kann in der Kreislauf nur wenig intaktes Medikament auftreten.

Lidocain wird durch die Leber und Metaboliten schnell metabolisiert, und das unveränderte Medikament wird von den Nieren ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst die oxidative N-Dealkylierungsringhydroxylierungsspaltung der Amidverbindung und -konjugation. N-Dealkylierung Ein Hauptweg der Biotransformation ergibt die Metaboliten Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen dieser Metaboliten sind ähnlich wie bei Lidocain. Ungefähr 90% der verabreichten Lidocain werden in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden und weniger als 10% unverändert.

Der primäre Metabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-26-Dimethylanilin.

Die Plasmabindung von Lidocain hängt von der Arzneimittelkonzentration ab und die Fraktionsgebundene nimmt mit zunehmender Konzentration ab. Bei Konzentrationen von 1 bis 4 mcg freier Basis pro ml 60 bis 80 Prozent Lidocain ist eine Proteingebundene. Die Bindung hängt auch von der Plasmakonzentration des Alpha-L-Sacid-Glykoproteins ab.

Lidocain überquert das Bluthirn- und Plazenta-Barrieren vermutlich durch passive Diffusion.

Untersuchungen des Lidocain-Metabolismus nach intravenösen Bolusinjektionen haben gezeigt, dass die Eliminierungs-Halbwertszeit dieses Wirkstoffs typischerweise 1,5 bis 2 Stunden beträgt. Aufgrund der schnellen Rate, bei der Lidocain metabolisiert wird, kann jede Erkrankung, die die Leberfunktion beeinflusst, die Lidocain -Kinetik verändern. Die Halbwertszeit kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen zwei oder mehr verlängert werden. Die Nierenfunktionsstörung wirkt sich nicht auf die Lidocain -Kinetik aus, sondern kann die Akkumulation von Metaboliten erhöhen.

Faktoren wie Azidose und die Verwendung von ZNS -Stimulanzien und Depressiva beeinflussen die ZNS -Spiegel an Lidocain, die zur Erzeugung offener systemischer Effekte erforderlich sind. Objektive nachteilige Manifestationen werden mit zunehmenden venösen Plasmaspiegeln über 6 mcg freie Basis pro ml zunehmend erkennbar. Im Rhesus -Affen wurde gezeigt, dass arterielle Blutwerte von 18 bis 21 mcg/ml Schwellenwert für die konvulsive Aktivität sind.

Patienteninformationen für Xylocain

Informieren Sie die Patienten, dass die Verwendung von Lokalanästhetika Methämoglobinämie zu einer schwerwiegenden Erkrankung verursachen kann, die unverzüglich behandelt werden muss. Beraten Sie Patienten oder Betreuer, sofortige medizinische Hilfe zu suchen, wenn sie oder jemand in ihrer Pflege die folgenden Anzeichen oder Symptome erfahren: hellgrau oder blau gefärbte Haut (Cyanose); Kopfschmerzen; schnelle Herzfrequenz; Kurzatmigkeit; Benommenheit; oder Müdigkeit.

Wenn im Mund topische Anästhetika verwendet werden, sollte sich der Patient bewusst sein, dass die Produktion einer topischen Anästhesie das Schlucken beeinträchtigen und somit die Gefahr des Aspiration verbessern kann. Aus diesem Grund sollte Lebensmittel nach Verwendung von Anästhesie -Zubereitungen im Mund oder im Hals nicht 60 Minuten lang aufgenommen werden. Dies ist besonders wichtig bei Kindern aufgrund ihrer Häufigkeit des Essens.

Die Taubheit der Zunge oder der bukkalen Schleimhaut kann die Gefahr eines unbeabsichtigten beißenden Traumas verbessern. Essen und Kaugummi sollten nicht eingenommen werden, während der Mund- oder Halsbereich betäubt ist.