Istalol

Beschreibung für Istalol

Istalol® (Timolol Maleate Ophthalmic-Lösung) 0,5% ist ein nicht selektives Beta-adrenerge Rezeptor-Blockiermittel. Sein chemischer Name ist (-)-1- ( tert -Butylamino) -3- [(4-Morpholino125-Thiadiazol-3-yl) Oxy] -2-Propanol Maleate (1: 1) (Salz). Timolol Maleate besitzt ein asymmetrisches Kohlenstoffatom in seiner Struktur und wird als Levo-Isomer bereitgestellt.

Seine molekulare Formel ist c ₁₃ H ₂₄ N ₄ O ₃ SC ₄ H ₄ O ₄ und seine strukturelle Formel lautet:

Timolol Maleate hat ein Molekulargewicht von 432,49. Es ist ein weißes, geruchloses kristallines Pulver, das in Wassermethanol und Alkohol löslich ist. Istalol® ist bei Raumtemperatur stabil. Die ophthalmische Istalol® -Lösung wird als sterile isotonische gepufferte wässrige Lösung von Timolol Maleat in einer einzigen Stärke geliefert. Es hat einen pH-Wert von 6,5-7,5 und eine Osmolalität von 275-330 MOSM/kg.

Jedes Ml von Istalol® enthält den Wirkstoff 5 mg Timolol (NULL,8 mg Timolol -Maleat) mit den inaktiven Inhaltsstoffen Benzalkoniumchlorid (NULL,05 mg/ml) monobasisches Natriumphosphat -Monohydrat -Kalisium -Natrium -Hydroxid -Water mit Natrium -Natrium -Phosphat -Natrium -Hydroxid -Wasser.

Warum bringt Sie Albuterol dazu?

Verwendung für Istalol

ISTALOL® (Timolol Maleate Ophthalmic-Lösung) 0,5% ist ein nicht selektives Beta-adrenerge Rezeptor-Blockierungsmittel, das bei der Behandlung des erhöhten intraokularen Drucks bei Patienten mit Augenhypertonie oder offenem Winkel angegeben ist Glaukom .

Dosierung für Istalol

Ein Tropfen von Istalol von 0,5% sollte einmal täglich im AM in den betroffenen Augen verabreicht werden.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Topische ophthalmische Lösung, die 5 mg/ml Timolol (NULL,8 mg/ml Timolol Maleate) enthält.

Lagerung und Handhabung

Istalol (Timolol Maleate Ophthalmic -Lösung) 0,5% werden in weißen LDPE -Flaschen mit 15 mm PP -gelben Kappen und 15 mm LLDPE -weißen Tropfenspitzen wie folgt geliefert:

NDC 24208-004-03 5 ml in 10 ml Behälter
NDC 24208-004-01 2,5 ml in 7,5 ml Behälter

Lagerung

Lagern Sie bei 15 ° C bis 25 ° C (59 ° F bis 77 ° F).

Verteilt von: Bausch

Nebenwirkungen for Istalol

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter stark unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtet werden, können in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels nicht direkt mit den Raten verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Reaktionen haben bei der Instillation von 38% der mit Istalol behandelten Patienten verbrannt und stechen. Zusätzliche Reaktionen, die mit Istalol mit einer Häufigkeit von 4 bis 10% berichtet wurden, sind: verschwommenes Sehkatarakt -Konjunktivalinjektionskopfschmerz Hypertonie -Juckreiz und verringerte Sehschärfe.

Die folgenden zusätzlichen unerwünschten Reaktionen wurden mit der Verabreichung dieser oder anderer Timolol -Maleat -Formulierungen weniger häufig berichtet.

Timolol (Augenverabreichung)

Körper als Ganzes: Asthenie/Müdigkeit und Brustschmerzen; Herz -Kreislauf: Bradykardie Arrhythmie Hypotonie Synkope Herzblock Cerebral Gefäßunfall zerebrale Ischämie Herzversagen Verschlechterung von Angina Pectoris -Herzstillstand Herzstillstand Lungen Ödeme Ödeme -Claudicatik Raynauds Phänomen sowie kalte Hände und Füße; Verdauungs: Übelkeit Durchfalldyspepsie Magersucht und trockener Mund; Immunologisch: Systemischer Lupus erythematodes; Nervensystem/psychiatrisch: Schwindelerhöhung der Anzeichen und Symptome von Myasthenia gravis Parästhesie Somnolence Insomnia Alpträume Verhaltensänderungen und psychische Störungen einschließlich Depressionsverwirrung Halluzinationen Angstheretung Nervosität und Gedächtnisverlust; Haut: Alopezie und Psoriasiformen oder Verschlimmerung der Psoriasis; Überempfindlichkeit: Anzeichen und Symptome systemischer allergischer Reaktionen, einschließlich Angioödem -Urtikaria und lokaler und verallgemeinerter Ausschlag; Atemweg: Bronchospasmus (vorwiegend bei Patienten mit bereits bestehender bronchospastischer Erkrankung) Atemversagen Dyspnoe Nasenverstopfung Husten und Infektionen der oberen Atemwege; Endokrin: Maskierte Symptome von Hypoglykämie bei Diabetikern [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]; Besondere Sinne: Anzeichen und Symptome einer Augenreizung, einschließlich der Blepharitis -Keratitis -Schmerzentladung (z. B. Krusten) Fremdkörperempfindungen Juckreiz, Riss und trockene Augen; Ptosis verringerte die Hornhautempfindlichkeit; zystoides Makulaödem; visuelle Störungen einschließlich Brechungsänderungen und Diplopie; Pseudopemphigoid; Ablösung der Aderung nach Filtrationsoperation [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ]; Urogenital: Retroperitonealfibrose verringerte die Libido Impotenz und Peyronie -Krankheit.

Nachmarkterfahrung

Orale Timolol/orale Beta-Blocker

Die folgenden zusätzlichen nachteiligen Effekte wurden in klinischer Erfahrung mit oraler Timolol-Maleate oder anderen oralen Beta-Blocking-Wirkstoffen berichtet und können als potenzielle Auswirkungen von Ophthalmic Timolol Maleate angesehen werden: Allergisch: Erythematöser Hautausschlagfieber in Kombination mit schmerzenden und Halsschmerzen Laryngospasmus mit Atemnot; Körper als Ganzes: Extremitätsschmerzen verringerten die Gewichtsverlust der Bewegungstoleranz; Herz -Kreislauf: Verschlechterung der arteriellen Insuffizienzvasodilatation; Verdauungs: Magen -Darm -Schmerzen Hepatomegalie erbrechen mesenterische arterielle Thrombose Ischämische Kolitis; Hämatologisch: Nicht -Thrombozytopenische Purpura; Thrombozytopenische Purpura -Agranulozytose; Endokrin: Hyperglykämie -Hypoglykämie; Haut: Pruritus -Hautreizung erhöhte Pigmentierschwitzen; Muskuloskelett: Arthralgie; Nervensystem/psychiatrisch: Schwindel lokale Schwäche verringerte die konzentration reversible mentale Depression, die zu Katatonie voranschreitet. Ein akutes reversible Syndrom, das durch Desorientierung für Zeit und die emotionale Labilität leicht bewölktes Sensorium und eine verminderte Leistung der Neuropsychometrie gekennzeichnet ist. Atemweg: Bronchiale Obstruktion durchführen; Urogenital: Urinschwierigkeiten.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Istalol

Beta-adrenerge Blocker

Patienten, die oral ein Beta-adrenerge Blockierungsmittel und Istalol erhalten, sollten für potenzielle additive Wirkungen von Beta-Blockade sowohl systemisch als auch auf den intraokularen Druck beobachtet werden. Die gleichzeitige Verwendung von zwei topischen Beta-adrenergen Blockierern wird nicht empfohlen.

Kalziumantagonisten

Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Beta-adrenergen Blockierern wie Istalol und oralen oder intravenösen Calciumantagonisten sollte bei der gleichzeitigen Verabreichung von Beta-adrenergen Blockern aufgrund möglicher atrioventrikulärer Leitungsstörungen linksventrikuläres Versagen und Hypotonie linksgerichtete Leitungsstörungen eingesetzt werden. Bei Patienten mit beeinträchtigter Herzfunktion sollte die gleichzeitige Verabreichung vermieden werden.

Catecholamin-Abnahme-Medikamente

Eine enge Beobachtung des Patienten wird empfohlen, wenn ein Beta-Blocker den Empfangen von Patienten verabreicht wird Katecholamin -Pletation von Medikamenten wie Reserpin aufgrund möglicher additiver Effekte und der Produktion von Hypotonie und/oder ausgeprägter Bradykardie, die zu Schwindel -Synkope oder Haltungshypotonie führen können.

Digitalis- und Calcium -Antagonisten

Die gleichzeitige Verwendung von Beta-adrenergen Blockierern mit Digitalis- und Calciumantagonisten kann additive Wirkungen haben, um die atrioventrikuläre Leitungszeit zu verlängern.

CYP2D6 -Inhibitoren

Die kombinierte Behandlung mit CYP2D6-Inhibitoren (z. B. Chinidin) und Timolol wurde während einer kombinierten Behandlung mit CYP2D6-Inhibitoren (z. B. verringerte Herzfrequenz) und Timolol beschrieben.

Clonidin

Orale Beta-adrenerge Blockiermittel können den Abprallerhypertonie verschärfen, der dem Entzug von Klonidin folgen kann. Es gab keine Berichte über eine Verschärfung der Abprallerhypertonie mit ophthalmischer Timolol Maleate.

Warnungen für Istalol

Eingeschlossen als Teil der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt.

Vorsichtsmaßnahmen für Istalol

Potenzierung von Atemreaktionen einschließlich Asthma

Istalol contains timolol maleate; and although administered topically it can be absorbed systemically. Therefore the same adverse reactions found with systemic administration of beta-adrenergic blocking agents may occur with topical administration. For example severe respiratory reactions and cardiac reactions including death due to bronchospasm in patients with asthma and rarely death in association with cardiac failure have been reported following systemic or ophthalmic administration of timolol maleate [see Kontraindikationen ].

Herzversagen

Die sympathische Stimulation kann für die Unterstützung der Kreislauf bei Personen mit verminderter Myokardkontraktilität von wesentlicher Bedeutung sein, und die Hemmung der Beta-adrenergen Rezeptorblockade kann zu einem stärkeren Versagen führen.

Bei Patienten ohne Herzversagen, die die Depression des Myokards mit Beta-Blockierungsmitteln über einen bestimmten Zeitraum hinweg fortgesetzt werden, kann dies in einigen Fällen zu Herzversagen führen. Beim ersten Anzeichen oder Symptom von Herzversagen sollte Istalol abgesetzt werden [siehe Kontraindikationen ].

Obstruktive Lungenerkrankung

Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (z. B. chronischer Bronchitis-Emphysem) von leichten oder mittelschweren Schweregrad-Bronchospastikerkrankungen oder einer Vorgeschichte von bronchospastischen Erkrankungen [außer bronchialen Asthma oder Vorgeschichte von Bronchialasthma, in der Istalol erregt wird, sollte im Allgemeinen keine Betrügerhörungen empfangen, einschließlich der Betrüger, einschließlich Istalolus, ISTALOL, ISTALEN [ISTALOL [ISTALOL), ISTALOL. Kontraindikationen ].

Erhöhte Reaktivität gegenüber Allergenen

Bei der Einnahme von Beta-Blockern-Patienten mit Atopie oder einer Vorgeschichte schwerer anaphylaktischer Reaktionen auf eine Vielzahl von Allergenen kann auf wiederholte versehentliche diagnostische oder therapeutische Herausforderung mit solchen Allergenen reaktiv sein. Solche Patienten reagieren möglicherweise nicht auf die üblichen Dosen von Adrenalin, die zur Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen verwendet werden.

M. amphet salts 25 mg

Potenzierung der Muskelschwäche

Es wurde berichtet, dass die beta-adrenerge Blockade die Muskelschwäche im Einklang mit bestimmten myasthenischen Symptomen (z. B. Diplopie-Ptosis und verallgemeinerte Schwäche) potenziert. Timolol wurde selten berichtet, dass bei einigen Patienten mit Myasthenia gravis oder myasthenischen Symptomen die Muskelschwäche erhöht wurde.

New Yorker Herberge

Maskierung hypoglykämischer Symptome bei Patienten mit Diabetes mellitus

Beta-adrenerge Blockiermittel sollten bei Patienten vorbehalten werden, die spontane Hypoglykämie oder diabetische Patienten (insbesondere Patienten mit labilem Diabetes) unterliegen, die Insulin- oder orale Hypoglykämika erhalten. Beta-adrenerge Rezeptorblocker können die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren.

Maskierung der Thyrotoxikose

Beta-adrenerge Blocker können bestimmte klinische Anzeichen (z. B. Tachykardie) des Hyperthyreose maskieren. Patienten, die vermutet werden, Thyrotoxikose zu entwickeln, sollten sorgfältig behandelt werden, um einen abrupten Entzug von Beta-adrenergen Blockierern zu vermeiden, die einen Schilddrüsensturm auslösen könnten.

Kontamination topischer ophthalmischer Produkte nach der Verwendung

Es gab Berichte über bakterielle Keratitis im Zusammenhang mit der Verwendung von Multidose -Behältern von topischen ophthalmischen Produkten. Diese Behälter waren versehentlich von Patienten kontaminiert worden Patientenberatungsinformationen ].

Beeinträchtigung der Beta-adrenergisch vermittelten Reflexe während der Operation

Die Notwendigkeit oder Wünschbarkeit des Rückzugs von Beta-adrenergen Blockierern vor der größeren Operation ist umstritten. Beta-adrenerge Rezeptorblockade beeinträchtigt die Fähigkeit des Herzens, auf Beta-adrenergisch vermittelte Reflexstimuli zu reagieren. Dies kann das Risiko einer Vollnarkose bei chirurgischen Eingriffen verstärken. Einige Patienten, die Beta-adrenerge Rezeptorblocker erhielten, haben während der Anästhesie eine langwierige schwere Hypotonie erlebt. Es wurde auch Schwierigkeiten beim Neustart und Aufrechterhalten des Herzschlags berichtet. Aus diesen Gründen bei Patienten, die sich einer elektiven Operation unterziehen, empfehlen einige Behörden einen allmählichen Rückzug von Beta-adrenergen Rezeptorblockern. Bei Bedarf während der Operation können die Auswirkungen von Beta-adrenergen Blockern durch ausreichende Dosen adrenerge Agonisten umgekehrt werden.

Winkelverschlussglaukom

Bei Patienten mit Winkelverschlussglaukom besteht das unmittelbare Ziel der Behandlung darin, den Winkel wieder zu öffnen. Dies kann die Pupille einschränken. Timolol Maleate hat kaum oder gar keine Auswirkungen auf den Schüler. Istalol sollte nicht allein bei der Behandlung des Winkelverschlussglaukoms verwendet werden.

Zerebrovaskuläre Insuffizienz

Aufgrund der möglichen Auswirkungen von Beta-adrenergen Blockierern auf den Blutdruck und der Puls sollten diese Mittel bei Patienten mit zerebrovaskulärer Insuffizienz mit Vorsicht verwendet werden. Wenn Anzeichen oder Symptome, die auf einen verringerten zerebralen Blutfluss hinweisen, nach Beginn der Therapie mit einer alternativen Therapie der Istalol entwickeln, sollten sie berücksichtigt werden.

Ackhilfeablösung

Die Ablösung von Choroid nach Filtrationsverfahren wurde unter Verabreichung einer wässrigen Suppressiva (z. B. Timolol) berichtet.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer zweijährigen Studie über Timolol Maleat, die Ratten oral verabreicht wurde, gab es einen statistisch signifikanten Anstieg der Inzidenz von Nebennieren-Phäochromozytomen bei männlichen Ratten, die 300 mg/kg/Tag verabreicht wurden (ungefähr 42000-mal die systemische Exposition nach dem maximal empfohlenen menschlichen Ophthalmic-Dosis). Ähnliche Unterschiede wurden bei Ratten nicht beobachtet, die orale Dosen verabreichten, die ungefähr 14000 -mal die maximal empfohlene menschliche ophthalmische Dosis entspricht.

In einer lebenslangen oralen Studie an Mäusen gab es statistisch signifikante Zunahme der Inzidenz von gutartigen und malignen Lungentumoren gutartiger Uteruspolypen und Brustadenokarzinome bei weiblichen Mäusen bei 500 mg/kg/Tag (ungefähr 71000 mal die systemische Exposition nach dem Maximum, das nach dem Maximum empfohlen wurde. zeitlich die systemische Exposition nach der maximal empfohlenen menschlichen Augendosis). In einer nachfolgenden Studie an weiblichen Mäusen, in denen die Untersuchungen nach dem Mortem auf die Gebärmutter beschränkt waren, und die Lunge wurde ein statistisch signifikanter Anstieg der Inzidenz von Lungentumoren bei 500 mg/kg/Tag erneut beobachtet.

Das erhöhte Auftreten von Brustadenokarzinomen war mit Erhöhungen des Serumprolaktins assoziiert, die bei weiblichen Mäusen auftraten, die orales Timolol mit 500 mg/kg/Tag verabreicht wurden, jedoch nicht bei Dosen von 5 oder 50 mg/kg/Tag. Eine erhöhte Inzidenz von Brustadenokarzinomen bei Nagetieren wurde mit der Verabreichung mehrerer anderer therapeutischer Mittel in Verbindung gebracht, die Serumprolaktin erhöhen, aber beim Menschen wurde keine Korrelation zwischen Serumprolaktinspiegeln und Brusttumoren festgestellt. Darüber hinaus gab es bei erwachsenen menschlichen weiblichen Probanden, die orale Dosierungen von bis zu 60 mg Timolol -Maleate erhielten (die maximal empfohlene orale Dosierung des Menschen), keine klinisch aussagekräftigen Veränderungen im Serumprolaktin.

Timolol Maleate war mutagenisches Potential ohne getestete in vivo (Maus) im Mikronukleus -Test und im zytogenetischen Assay (Dosen von bis zu 800 mg/kg) und in vitro in einem neoplastischen Zelltransformationsassay (bis zu 100 mcg/ml). In AMES -Tests waren die höchsten Konzentrationen von Timolol 5000 oder 10000 mcg/Platte mit statistisch signifikanten Erhöhungen von Revertants assoziiert, die mit Tester -Stamm TA100 beobachtet wurden (in sieben Replikat -Assays), jedoch nicht in den verbleibenden drei Stämmen. In den Assays mit Tester -Stamm TA100 wurde keine konsistente Dosisantwortbeziehung beobachtet, und das Verhältnis von Test zur Kontrolle von Revertants erreichte nicht 2. Ein Verhältnis von 2 wird normalerweise als das Kriterium für einen positiven AMES -Test angesehen.

Reproduktions- und Fruchtbarkeitsstudien bei Ratten zeigten keinen nachteiligen Einfluss auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei Dosen bis zu 21000 -mal die systemische Exposition nach der maximal empfohlenen menschlichen Ophthalmusendosis.

Verwendung in bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Teratogenitätsstudien wurden bei Tieren durchgeführt.

Teratogenitätsuntersuchungen mit Timolol bei Mäusenratten und Kaninchen in oralen Dosen von bis zu 50 mg/kg/Tag (7000 -mal die systemische Exposition nach der maximal empfohlenen menschlichen Ophthalmiedosis) zeigten keine Hinweise auf fetale Fehlbildungen. Obwohl bei dieser Dosis bei Ratten eine verzögerte fetale Ossifikation beobachtet wurde, gab es keine nachteiligen Auswirkungen auf die postnatale Entwicklung von Nachkommen. Dosen von 1000 mg/kg/Tag (142000 -mal die systemische Exposition nach der maximal empfohlenen menschlichen ophthalmischen Dosis) waren bei Mäusen mütterlich und führten zu einer erhöhten Anzahl fetaler Resorptionen. Erhöhte fetale Resorptionen wurden auch bei Kaninchen in Dosen von 14000 -fachen der systemischen Exposition nach der maximal empfohlenen menschlichen Ophthalmusendosis in diesem Fall ohne offensichtliche mütterliche mütterliche Mütterlichkeit beobachtet.

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Istalol sollte nur während der Schwangerschaft verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Pflegemütter

Timolol wurde nach oraler und ophthalmischer Arzneimittelverabreichung in Muttermilch nachgewiesen. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen von Istalol bei Säuglingen sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege eingestellt oder die Droge eingestellt werden soll, um die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu berücksichtigen.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Überdosierungsinformationen für Istalol

Es gab Berichte über versehentlicher Überdosierung mit Istalol, was zu systemischen Effekten führte, die denen mit systemischen Beta-adrenergen Blockern wie Schwindel-Kopfschmerz-Atemnot-Bradykardie-Bronchospasmus und Herzstillstand ähneln.

Eine In -vitro -Hämodialyse -Studie unter Verwendung von 14C Timolol zu menschlichem Plasma oder Vollblut zeigte, dass Timolol von diesen Flüssigkeiten leicht dialysiert wurde; Eine Studie mit Patienten mit Nierenversagen zeigte jedoch, dass Timolol nicht leicht dialyze.

Kontraindikationen für Istalol

Asthma COPD

Istalol is contraindicated in patients with bronchial asthma; a history of bronchial asthma; severe chronic obstructive pulmonary disease [see Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Sinus Bradykardie AV Block Herzversagen kardiogener Schock

Istalol is contraindicated in patients with sinus bradycardia; second or third degree atrioventricular block; overt cardiac failure; cardiogenic shock [see Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Überempfindlichkeitsreaktionen

Istalol is contraindicated in patients who have exhibited a hypersensitivity reaction to any component of this product in the past.

Klinische Pharmakologie for Istalol

Wirkungsmechanismus

Timolol Maleate ist ein adrenerge Rezeptor-Blockiermittel von Beta1 und Beta2 (nicht selektiv), das keine signifikante intrinsische sympathomimetische direkte myokardiale Depressiva oder lokale Anästhesie (membranstabilisierende) Aktivität aufweist.

Die Beta-adrenerge Rezeptorblockade reduziert das Herzzeitvolumen sowohl bei gesunden Probanden als auch bei Patienten mit Herzerkrankungen. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Myokardfunktion kann die Blockade der Beta-adrenergen Rezeptor der Myokardfunktion die stimulierende Wirkung des sympathischen Nervensystems hemmen, das zur Aufrechterhaltung einer angemessenen Herzfunktion erforderlich ist.

Beta-adrenerge Rezeptorblockade in den Bronchien und Bronchiolen führt zu einer erhöhten Atemwegsresistenz durch ungehinderte parasympathische Aktivität. Eine solche Wirkung bei Patienten mit Asthma oder anderen bronchospastischen Erkrankungen ist möglicherweise gefährlich.

Istalol ophthalmic solution when applied topically in the eye has the action of reducing elevated as well as normal intraocular pressure whether or not accompanied by Glaukom. Elevated intraocular pressure is a major risk factor in the pathogenesis of Glaukomtous visual field loss. The higher the level of intraocular pressure the greater the likelihood of Glaukomtous visual field loss and optic nerve damage.

Ist Flexeril ein Benzo oder Opiat

Der Beginn der Verringerung des intraokularen Drucks nach Verabreichung von Istalol kann normalerweise innerhalb der halben Stunde nach einer einzigen Dosis nachgewiesen werden. Der maximale Effekt erfolgt normalerweise in ein bis zwei Stunden, und eine signifikante Absenkung des intraokularen Drucks kann für Zeiträume bis zu 24 Stunden mit einer einzelnen Dosis aufrechterhalten werden. Wiederholte Beobachtungen über einen Zeitraum von einem Jahr deuten darauf hin, dass der intraokulare Druckabbau der ISTALOL -Absenkung gut aufrechterhalten ist.

Der genaue Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Istalol ist zu diesem Zeitpunkt nicht klar festgelegt. Tonographie- und Fluorophotometriestudien des Menschen legen nahe, dass seine vorherrschende Wirkung mit einer verringerten wässrigen Bildung zusammenhängen kann. In einigen Studien wurde jedoch auch eine leichte Zunahme der Ausflusseinrichtung beobachtet.

Pharmakokinetik

In einer Studie zur Plasma -Arzneimittelkonzentration bei 12 gesunden Probanden wurde die systemische Exposition gegenüber Timolol nach zweimal täglicher Verabreichung von Istalol (übertriebenes Regime) für acht Tage bestimmt. Bei den Istalol -Plasmakonzentrationen von Timolol betrugen 0,68 ng/ml und 0,88 ng/ml zwei Stunden nach der ersten Dosis und die Dosis am achten Tag.

Klinische Studien

In einer kontrollierten doppelt maskierten parallelen Studie an 332 Patienten mit unbehandeltem intraokularem Druck von 22 mm Hg oder mehr ist 0,5%, das einmal täglich verabreicht wurde (AM), äquivalent zu Timolol Maleat Ophthalmic-Lösung 0,5%, die zweimal täglich verabreicht wurden. In beiden Gruppen nahm der mittlere Intraokulardruck von 25 mm Hg zu Studienbeginn auf 18 mm Hg am Peak und 19 mm Hg bei Tiefgang ab. Istalol war im Allgemeinen gut vertragen, und 3% der Patienten hatten die Behandlungsbehandlung für unerwünschte Ereignisse, die im Zusammenhang mit der Behandlung beurteilt wurden, eingestellt. Es gab eine leichte Abnahme der kardiovaskulären Funktion, die mit der bekannten systemischen Absorption von β-Adrenozeptorantagonisten übereinstimmt.

Patienteninformationen für Istalol

Patienten mit bronchialen Asthma Eine Vorgeschichte von Bronchial -Asthma schwerer chronisch obstruktiver Lungenerkrankung Sinus Bradykardie zweiter oder dritten Grades atrioventrikulärer Block oder Herzversagen sollte empfohlen werden, dieses Produkt nicht einzunehmen [siehe Kontraindikationen ].

Die Patienten sollten auch angewiesen werden, dass Augenlösungen bei unsachgemäßer Handhabung oder wenn die Spitze des Abgabebehälters das Auge oder die umgebenden Strukturen kontaminiert werden können, durch gemeinsame Bakterien, von denen bekannt ist, dass sie Augeninfektionen verursachen. Eine schwerwiegende Schädigung des Auges und des anschließenden Sehverlusts kann durch die Verwendung kontaminierter Lösungen resultieren [siehe Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen ].

Den Patienten sollte auch darauf hingewiesen werden, dass sie, wenn sie eine Augenoperation haben oder einen intercurrenten Augenerkrankung (z. B. Trauma oder Infektion) entwickeln, sofort den Rat ihres Arztes bezüglich der fortgesetzten Verwendung des vorliegenden Multidose -Behälters suchen.

Wenn mehr als ein topisches Ophthalmika verwendet wird, sollten die Medikamente mindestens fünf Minuten voneinander entfernt verabreicht werden.

Den Patienten sollte empfohlen werden, dass Istalol Benzalkoniumchlorid enthält, das von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden kann.

Kontaktlinsen sollten vor der Verabreichung der Lösung entfernt werden. Die Objektive können 15 Minuten nach der Verabreichung von Istalol wieder eingefügt werden.