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Antikonvulsiva, BarbiturateMebaral
Drogenzusammenfassung
Was ist Mebaral?
Mebaral (Mephobarbital) ist ein Barbiturat, das als Beruhigungsmittel verwendet wird, um Angstspannungen und Besorgnis zu behandeln (Angst oder das Gefühl, das zu sein, was Sie glauben, dass es passieren kann). Mebaral wird auch zur Behandlung von Anfällen verwendet. Mebaral ist in erhältlich generisches bilden.
Was sind Nebenwirkungen von Mebaral?
Häufige Nebenwirkungen von Mebaral sind:
- Schwindel
- Magenverstimmung
- Kopfschmerzen
- Gedächtnis- oder Denkprobleme
- Nervosität
- Agitation
- Übelkeit oder
- Erbrechen
Dosierung für Mebaral
Die erwachsene Dosis von Mebaral zur Sedierung beträgt 32 bis 100 mg; Optimale Dosis 50 mg drei- bis viermal täglich. Die durchschnittliche Dosis für Erwachsene zu behandeln Epilepsie ist 400 mg bis 600 mg täglich.
Hydrocodon/APAP 7.5/325
Welche Drogensubstanzen oder Nahrungsergänzungsmittel interagieren mit Mebaral?
Mebaral kann mit Blutverdünnern interagieren Doxycyclin Griseofulvin Phenobarbital Steroide Phenytoin -Divalprox -Natrium -Valprosäure -Mao -Inhibitoren kalt oder Allergie Medizin Narcotics Schlaftabletten Muskelrelaxer und Medizin gegen Anfälle Depressionen oder Angstzustände. Sagen Sie Ihrem Arzt alle Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel, die Sie verwenden.
Mebaral während der Schwangerschaft oder des Stillens
Während der Schwangerschaft sollte Mebaral nur dann angewendet werden, wenn sie verschrieben werden. Es kann einem Fötus schaden. Da unbehandelte Anfälle eine schwerwiegende Erkrankung sind, die sowohl einer schwangeren Frau als auch ihrem ungeborenen Baby schädigen kann, hören dieses Medikament nicht auf, es sei denn, Ihr Arzt. Wenn Sie schwanger sind oder glauben, Sie könnten schwanger sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt über die Verwendung dieses Medikaments während der Schwangerschaft. Antibabypillen Patches Implantate und Injektionen funktionieren möglicherweise nicht, wenn sie mit diesem Medikament eingenommen werden. Besprechen Sie die Geburtenkontrolle mit Ihrem Arzt. Dieses Medikament kann Ihre senken Folsäure Niveaus erhöht das Risiko von Rückenmark Mängel. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, um sicherzustellen, dass Sie genug Folsäure nehmen. Vorgeburtlich Die Pflege sollte Tests für Rückenmarksfehler enthalten. Kleine Mengen dieses Arzneimittels gehen in die Muttermilch. Wenden Sie sich vor dem Stillen an Ihren Arzt. Entzugssymptome kann auftreten, wenn Sie plötzlich aufhören, dieses Medikament einzunehmen.
Weitere Informationen
Unsere Mebaral (MePhobarbital) -Seitwirkungsdrogenzentrum bietet eine umfassende Übersicht über verfügbare Arzneimittelinformationen über die potenziellen Nebenwirkungen bei der Einnahme dieses Medikaments.
FDA -Drogeninformationen
- Drogenbeschreibung
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Überdosis
- Klinische Pharmakologie
- Medikamentenhandbuch
Beschreibung für Mebaral
Mephbarbital 5-Ethyl-1-methyl-5-Phenylbarbitursäure ist ein Babiturat mit beruhigenden hypnotischen und antikonvulsiven Eigenschaften. Es tritt als weiße, fast geruchlos geschmackloses Pulver auf und ist in Wasser und Alkohol leicht löslich.
Mebaral (Mephobarbital) ist als Tablets für die orale Verabreichung erhältlich. Die strukturelle Formel lautet:
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Inaktive Zutaten: Laktosestärke Stearinsäure Talk.
Verwendet für Mebaral
Mebaral (Mephobarbital) ist für den Einsatz als Beruhigungsmittel für die Linderung von Angstspannungen und Besorgnissen und als Antikonvulsivum zur Behandlung von Grand Mal und Petit Malpilepsie angezeigt.
Dosierung für Mebaral
Epilepsie: Durchschnittliche Dosis für Erwachsene: 400 mg bis 600 mg (6 Körner bis 9 Körner) täglich; Kinder unter 5 Jahren: 16 mg bis 32 mg (1/4 Getreide bis ½ Getreide) drei- oder viermal täglich; Kinder über 5 Jahre: 32 mg bis 64 mg (½ Korn bis 1 Getreide) drei- oder viermal täglich. Mebaral (Mephobarbital) wird am besten vor dem Schlafengehen eingenommen, wenn im Allgemeinen nachts und tagsüber Anfälle auftreten, wenn Angriffe taggänglich sind.
Die Behandlung sollte mit einer kleinen Dosis begonnen werden, die allmählich über vier oder fünf Tage erhöht wird, bis die optimale Dosierung bestimmt wird. Wenn der Patient ein anderes Antiepileptika einnimmt, sollte er sich verjüngt werden, da die Dosen von Mebaral (Mephbarbital) erhöht werden, um sich gegen die vorübergehenden markierten Angriffe zu schützen, die auftreten können, wenn eine Behandlung für die Epilepsie abrupt geändert wird. In ähnlicher Weise, wenn die Dosis auf einen Wartungsniveau gesenkt oder eingestellt werden soll, sollte der Betrag über vier oder fünf Tage allmählich reduziert werden.
Besondere Patientenpopulation: Die Dosierung sollte bei älteren oder geschwächten Menschen reduziert werden, da diese Patienten möglicherweise empfindlicher gegenüber Barbituraten reagieren. Die Dosierung sollte bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion oder Lebererkrankung reduziert werden.
Kombination mit anderen Drogen: Mebaral (Mephobarbital) kann in Kombination mit Phenobarbital entweder in Form von alternierenden Kursen oder gleichzeitig verwendet werden. Wenn die beiden Medikamente gleichzeitig angewendet werden, sollte die Dosis etwa die Hälfte der Menge der einzelnen alleinigen verwendet werden. Die durchschnittliche tägliche Dosis für einen Erwachsenen beträgt 50 mg bis 100 mg (3/4 Getreide bis 1 ½ Körner) Phenobarbital und von 200 mg bis 300 mg (3 Körner bis 4 ½ Körner) Mebaral (Mephobarbital).
Mebaral (Mephobarbital) kann auch mit Phenytoin -Natrium verwendet werden; In einigen Fällen scheint eine kombinierte Therapie bessere Ergebnisse zu liefern als die beiden Einrichtungen allein, da Phenytoin -Natrium für die psychomotorischen Arten von Anfällen besonders wirksam ist, für PETIT Mal, aber relativ unwirksam. Wenn die Medikamente gleichzeitig angewendet werden, ist eine verringerte Dosis von Phenytoin -Natrium ratsam, aber die volle Dosis von Mebaral (Mephbarbital) kann gegeben werden. Mit einer durchschnittlichen täglichen Dosis von 230 mg (3 ½ Körner) Phenytoin -Natrium plus etwa 600 mg (9 Körner) Mebaral (Mephbarbital) wurden zufriedenstellende Ergebnisse erzielt.
Sedierung: Erwachsene: 32 mg bis 100 mg (½ Korn bis 1 ½ Körner) - optimum Dosis 50 mg (3/4 Getreide) - drei bis viermal täglich. Kinder: 16 mg bis 32 mg (1/4 Getreide bis ½ Getreide) drei- bis viermal täglich.
Wie geliefert
Tabletten - weiße runde konvexe und die 32 mg und 50 mg Tabletten werden bewertet.
32 mg (½ Getreide) Flaschen von 250 ( NDC 67386-801-02).
50 mg (3/4 Getreide) Flaschen von 250 ( NDC 67386-802-02).
100 mg (1 ½ Körner) Flaschen von 250 ( NDC 67386-803-02).
Lagern Sie bei Raumtemperatur bis zu 25 ° C (77 ° F).
Verteilt von: Ovation Pharmaceuticals Inc. Deerfield I 60015 USA. Überarbeitet Juli 2003. FDA Revision Datum: N/A.
Nebenwirkungen for Mebaral
Die folgenden unerwünschten Reaktionen und ihre Inzidenz wurden aus der Überwachung von Tausenden von Krankenhauspatienten zusammengestellt. Da solche Patienten sich der milderen nachteiligen Auswirkungen von Barbituraten weniger bewusst sind, kann die Inzidenz dieser Reaktionen bei vollständig ambulanten Patienten etwas höher sein.
Mehr als 1 von 100 Patienten . Die häufigsten Nebenwirkungen, die mit einer Geschwindigkeit von 1 bis 3 Patienten pro 100 geschätzt werden, ist:
Nervensystem : Schläfrigkeit.
Weniger als 1 von 100 Patienten . Nachteilige Reaktionen werden schätzungsweise mit einer Geschwindigkeit von weniger als 1 von 100 Patienten auftreten, die nach dem Organsystem gruppiert und durch Verringerung der Auftretensreihenfolge sind: die Reihenfolge des Auftretens sind:
Nervensystem : Agitation Verwirrung Hyperkinesie Ataxie ZNS Depression Albträume Nervosität Psychiatrische Störung Halluzinationen Schlaflosigkeit Angst Schwindel denken Anomalie.
Atmungssystem : Hypoventilationsapnoe.
Herz -Kreislauf -System : Bradykardie Hypotonie Synkope.
Verdauungssystem : Übelkeit Erbrechen Verstopfung.
Andere gemeldete Reaktionen : Kopfschmerzen Überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem -Hautausschläge Peeling dermatitis) Fieber -Leber -Schaden Megaloblastische Anämie nach chronischem Phenobarbitalverbrauch.
Drogenmissbrauch und Abhängigkeit
Mephobarbital ist eine kontrollierte Substanz im Betäubungsmittelplan IV. Barbiturate können Gewohnheiten sein. Toleranzpsychische Abhängigkeit und physikalische Abhängigkeit können insbesondere nach längerer Verwendung hoher Barbituratendosen auftreten. Da die Toleranz gegenüber Barbituraten den Betrag entwickelt, der für die Aufrechterhaltung des gleichen Niveaus der Vergiftung erforderlich ist; Die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosierung steigt jedoch nicht mehr als zweifach. Da dies auftritt, wird der Rand zwischen einer berauschenden Dosierung und einer tödlichen Dosierung kleiner.
Zu den Symptomen einer akuten Vergiftung mit Barbituraten zählen eine unstabile, geschlechtte Sprache und ein anhaltender Nystagmus. Die mentalen Anzeichen einer chronischen Vergiftung umfassen Verwirrung schlechtes Urteilsvermögen Irritabilität Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.
Die Symptome einer Barbituration der Abhängigkeit ähneln denen des chronischen Alkoholismus. Wenn eine Person in einem Ausmaß mit Alkohol berauscht zu sein scheint, das radikal unverhältnismäßig für die Menge an Alkohol in seinem Blut ist, sollte der Einsatz von Barbituraten vermutet werden. Die tödliche Dosis eines Barbiturats ist weit weniger, wenn auch Alkohol aufgenommen wird.
Die Symptome eines Barbituratentzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Geringfügige Entzugssymptome können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Dosis eines Barbiturats auftreten. Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: Angstmuskel zuckt Zittern von Händen und Fingern progressive Schwäche Schwindelverzerrung in der visuellen Wahrnehmung Übelkeit Erbrechen Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Wichtige Entzugssymptome (Krämpfe und Delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und halten bis zu 5 Tage nach abrupter Beendigung dieser Medikamente. Die Intensität der Entzugssymptome nimmt über einen Zeitraum von ungefähr 15 Tagen allmählich ab. Personen, die anfällig für Barbiturate Missbrauch und Abhängigkeit sind, sind Alkoholiker und Opiate Missbraucher sowie andere Beruhigungsmittel-Hypnotik- und Amphetamin-Missbraucher.
Die Arzneimittelabhängigkeit von Barbituraten ergibt sich aus einer wiederholten Verabreichung eines Barbiturates oder eines Mittel mit Barbiturat-ähnlicher Wirkung auf kontinuierlicher Basis im Allgemeinen in Mengen, die die therapeutischen Dosisspiegel überschreiten. Die Eigenschaften der Arzneimittelabhängigkeit von Barbituraten umfassen: (a) ein starkes Wunsch oder die Notwendigkeit, das Medikament weiter einzunehmen; (b) eine Tendenz, die Dosis zu erhöhen; (c) eine psychische Abhängigkeit von den Auswirkungen des Arzneimittels im Zusammenhang mit der subjektiven und individuellen Wertschätzung dieser Auswirkungen; und (d) eine physikalische Abhängigkeit von den Auswirkungen des Arzneimittels, das sein Vorhandensein für die Aufrechterhaltung der Homöostase erfordert und zu einem bestimmten charakteristischen und selbstbegrenzten Abstinenz-Syndrom führt, wenn das Medikament zurückgezogen wird.
Die Behandlung der Barbiturat -Abhängigkeit besteht aus vorsichtigem und allmählichem Entzug des Arzneimittels. Barbiturate-abhängige Patienten können durch Verwendung einer Reihe verschiedener Entzugsschemata entnommen werden. In allen Fällen dauert der Rückzug einen längeren Zeitraum. Eine Methode beinhaltet das Ersetzen einer 30 mg Phenobarbitaldosis für jede 100 mg bis 200 mg Barbiturat -Dosis, die der Patient eingenommen hat. Die gesamte tägliche Menge an Phenobarbital wird dann in 3 bis 4 geteilten Dosen verabreicht, um 600 mg täglich zu überschreiten. Sollten Anzeichen eines Entzuges am ersten Behandlungstag auftreten, kann zusätzlich zur Munddosis eine Ladungsdosis von 100 mg bis 200 mg Phenobarbital verabreicht werden. Nach der Stabilisierung von Phenobarbital wird die gesamte tägliche Dosis um 30 mg pro Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine Modifikation dieses Regimes beinhaltet die Einleitung der Behandlung auf der regelmäßigen Dosierungsebene des Patienten und die Verringerung der täglichen Dosierung um 10%, wenn sie vom Patienten toleriert werden.
Säuglinge, die physisch von Barbituraten abhängig sind, können Phenobarbital 3 mg/kg/Tag bis 10 mg/kg/Tag erhalten. Nach den Entzugssymptomen (Hyperaktivität beunruhigte Schlaf-Zittern Hyperreflexie) sind entlastet, die Dosierung von Phenobarbital sollte allmählich abgenommen und über einen Zeitraum von 2 Wochen vollständig zurückgezogen werden.
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Mebaral
Die meisten Berichte über klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die mit den Barbituraten auftreten, haben Phenobarbital beteiligt. Die Anwendung dieser Daten auf andere Barbiturate erscheint jedoch gültig und rechtfertigt serielle Blutspiegelbestimmungen der relevanten Arzneimittel, wenn mehrere Therapien vorliegen.
- Antikoagulanzien . Phenobarbital senkt die Plasmaspiegel von Dicumarol (der zuvor verwendete Name: Bishydroxycoumarin) und führt zu einer Abnahme der Antikoagulansaktivität, gemessen an der Prothrombinzeit. Barbiturate können hepatische mikrosomale Enzyme induzieren, die zu einem erhöhten Metabolismus und einer verminderten Antikoagulanzienreaktion von oralen Antikoagulanzien (z. Patienten, die bei Antikoagulans -Therapie stabilisiert sind, kann Dosierungsanpassungen erfordern, wenn Barbiturate zu ihrem Dosierungsregime hinzugefügt oder zurückgezogen werden.
- Kortikosteroide . Barbiturate scheinen den Metabolismus exogener Kortikosteroide wahrscheinlich durch die Induktion von hepatischen mikrosomalen Enzymen zu verbessern. Patienten, die bei der Kortikosteroid -Therapie stabilisiert sind, kann Dosierungsanpassungen erfordern, wenn Barbiturate zu ihrem Dosierungsregimen hinzugefügt oder zurückgezogen werden.
- Griseofulvin . Phenobarbital scheint die Absorption von oral verabreichtem Griseofulvin zu stören, wodurch der Blutspiegel verringert wird. Die Wirkung des resultierenden Blutspiegels von Griseofulvin auf die therapeutische Reaktion wurde nicht festgestellt. Es wäre jedoch vorzuziehen, eine gleichzeitige Verabreichung dieser Arzneimittel zu vermeiden.
- Doxycyclin . Es wurde gezeigt, dass Phenobarbital die Halbwertszeit von Doxycyclin seit 2 Wochen nach dem Abbruch der Barbiturat-Therapie verkürzt. Dieser Mechanismus erfolgt wahrscheinlich durch die Induktion von hepatischen mikrosomalen Enzymen, die das metabolisieren Antibiotikum . Wenn Phenobarbital und Doxycyclin gleichzeitig verabreicht werden, sollte die klinische Reaktion auf Doxycyclin genau überwacht werden.
- Phenytoin -Natrium -Valproat Valproinsäure . Die Wirkung von Barbituraten auf den Stoffwechsel von Phenytoin scheint variabel zu sein. Einige Ermittler berichten über einen beschleunigenden Effekt, während andere keinen Effekt berichten. Da die Wirkung von Barbituraten auf den Stoffwechsel von Phenytoin nicht vorhersehbar ist, sollte das Phenytoin nicht vorhersehbar sind und der Barbituratblutspiegel häufiger überwacht werden, wenn diese Medikamente gleichzeitig verabreicht werden. Natrium -Valproat und Valproinsäure scheinen den Barbiturat -Stoffwechsel zu verringern; Daher sollten Barbiturate -Blutspiegel überwacht und geeignete Dosierungsanpassungen wie angegeben vorgenommen werden.
- C Depressiva des Nervensystems des Entrales . Die gleichzeitige Verwendung anderer Depressiva des Zentralnervensystems, einschließlich anderer Beruhigungsmittel oder Hypnotika -Antihistaminika, die Beruhigungsmittel oder Alkohol zu additiven Depressiva -Wirkungen führen können.
- Monoaminoxidase -Inhibitoren (Maoi). Maoi verlängert die Auswirkungen von Barbituraten wahrscheinlich, weil der Stoffwechsel des Barbiturats gehemmt wird.
- Östradiol Östron Progesteron und andere steroidale Hormone . Die Vorbehandlung mit oder gleichzeitige Verabreichung von Phenobarbital kann die Wirkung von Östradiol durch Erhöhen des Stoffwechsels verringern. Es gab Berichte über Patienten, die mit Antiepileptika (z. B. Phenobarbital) behandelt wurden, die während der Einnahme oraler Kontrazeptiva schwanger werden. Eine alternative Verhütungsmethode könnte für Frauen vorgeschlagen werden, die Phenobarbital einnehmen.
Warnungen for Mebaral
Gewohnheit bilden
Barbiturate können Gewohnheiten sein. Toleranz psychische und körperliche Abhängigkeit kann bei fortgesetzter Verwendung auftreten. (Sehen Drogenmissbrauch und Abhängigkeit Und Klinische Pharmakologie .) Patienten, die psychologische Abhängigkeiten von Barbituraten haben, können die Dosierung erhöhen oder das Dosierungsintervall verringern, ohne einen Arzt zu konsultieren, und können anschließend eine physikalische Abhängigkeit von Barbituraten entwickeln. Um die Möglichkeit einer Überdosierung oder der Entwicklung der Abhängigkeit zu minimieren, sollte die Verschreibung und Abgabe von Sedativ-Hypnotik-Barbituraten auf den für das Intervall erforderlichen Betrag bis zum nächsten Termin begrenzt sein. Eine abrupte Einstellung nach längerer Verwendung in der abhängigen Person kann zu Entzugssymptomen führen, einschließlich Deliriumkrämpfen und möglicherweise zum Tod. Barbiturate sollten allmählich von jedem Patienten zurückgezogen werden, von dem bekannt ist, dass er über längere Zeiträume eine übermäßige Dosierung einnimmt. (Sehen Drogenmissbrauch und Abhängigkeit .))
Akute oder chronische Schmerzen
Vorsicht sollte bei Patienten mit akuten oder chronischen Schmerzen ausgewiesen werden, wenn Barbiturate verabreicht werden, da paradoxe Aufregung induziert werden kann oder wichtige Symptome maskiert werden könnten. Die Verwendung von Barbituraten als Beruhigungsmittel in der postoperativen Chirurgie und als Ergänzung zu Krebs Chemotherapie ist gut etabliert.
Verwendung in der Schwangerschaft
Barbiturate können bei Verabreichung einer schwangeren Frau fetale Schäden verursachen. Retrospektive Fallstudien haben einen Zusammenhang zwischen dem Mütterverbrauch von Barbituraten und einer höheren als erwarteten Inzidenz fetaler Anomalien vorgeschlagen. Nach oraler oder parenteraler Verabreichung überqueren Barbiturate die Plazenta -Barriere leicht und werden über fetale Gewebe verteilt, wobei die höchsten Konzentrationen in der leber Leber und des Gehirns der Plazenta enthalten sind. Fetaler Blutspiegel nähern sich den Blutspiegeln der Mutter nach parenteraler Verabreichung.
Entzugssymptome occur in infants born to mothers who receive barbiturates throughout the last trimester of pregnancy. (See Drogenmissbrauch und Abhängigkeit .)) If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.
Synergistische Effekte
Die gleichzeitige Verwendung von Alkohol oder anderen ZNS -Depressiva kann zu einem additiven ZNS -Depressivum -Effekte führen.
Anzeichen und Symptome einer Überdosierung von Phenobarbital
Vorsichtsmaßnahmen for Mebaral
Allgemein
Barbiturate können Gewohnheiten sein. Toleranz sowie psychische und körperliche Abhängigkeit können bei fortgesetzter Verwendung auftreten. (Sehen Drogenmissbrauch und Abhängigkeit .)) Barbiturates should be administered with caution if at all to patients who are mentally depressed have suicidal tendencies or a history of drug abuse.
Ältere oder geschwächte Patienten können auf Barbiturate mit einer ausgeprägten Aufregungdepression und Verwirrung reagieren. Bei einigen Personen erzeugen Barbiturate wiederholt eher Aufregung als Depression.
Bei Patienten mit Leberschäden sollten Barbiturate mit Vorsicht und zunächst in reduzierten Dosen verabreicht werden. Barbituraten sollten nicht an Patienten verabreicht werden, die die voronitorischen Anzeichen eines Leberomas zeigen.
Status epilepticus kann aus der abrupten Abnahme von Mebaral (Mephbarbital) resultieren, selbst wenn sie in kleinen täglichen Dosen bei der Behandlung von Epilepsie verabreicht werden.
Vorsicht und sorgfältige Anpassung der Dosierung sind erforderlich, wenn Mebaral (Mephbarbital) bei Patienten mit beeinträchtigter Nieren- oder Atmungsfunktion und bei Patienten mit Myasthenia gravis und myxödemems verwendet wird. Die geringste Menge, die machbar ist, sollte gleichzeitig verschrieben oder abgegeben werden, um die Möglichkeit einer akuten oder chronischen Überdosierung zu minimieren.
Vitamin -D -Mangel: Mebaral (Mephobarbital) kann möglicherweise durch die Enzyminduktion den Vitamin -D -Anforderungen erhöhen. Selten wurden nach längerer Verwendung von Barbituraten Rachitis und Osteomalazie gemeldet.
Vitamin K: Blutungen in der frühen Neugeborenenzeit aufgrund von Gerinnungsdefekten können der Exposition gegenüber Antikonvulsiva -Arzneimitteln folgen in der Gebärmutter ; daher Vitamin K. sollte der Mutter vor der Entbindung oder dem Kind bei der Geburt übergeben werden.
Labortests
Eine längere Therapie mit Barbituraten sollte von einer regelmäßigen Laborbewertung von Organsystemen einschließlich hämatopoetischer Nieren- und Lebersysteme begleitet werden. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN [ Allgemein ] Und Nebenwirkungen .))
Karzinogenese
Tierdaten
Phenobarbital -Natrium ist bei Mäusen und Ratten nach lebenslanger Verabreichung krebserregend. Bei Mäusen produzierte es gutartige und maligne Leberzelltumoren. Bei Ratten wurden gutartige Leberzelltumoren sehr spät im Leben beobachtet. Phenobarbital ist der Hauptmetabolit von Mebaral (Mephbarbital).
Menschliche Daten
In einer 29-jährigen epidemiologischen Studie an 9136 Patienten, die in einem antikonvulsiven Protokoll behandelt wurden, das die Ergebnisse von Phenobarbital enthielt, zeigten eine höhere als normale Inzidenz von Leberkarzinom. Bisher wurden einige dieser Patienten mit Thorotrast, einem Medikament, aus dem bekannt ist, dass sie Leberkarzinome produzieren. Daher lieferte diese Studie keine ausreichenden Beweise dafür, dass Phenobarbital -Natrium beim Menschen krebserregend ist. Phenobarbital ist der Hauptmetabolit von Mebaral (Mephbarbital).
Eine retrospektive Studie an 84 Kindern mit Hirntumoren stimmte auf 73 normale Kontrollpersonen und 78 Krebskontrollen (andere maligne Erkrankungen als Hirntumoren) zu, deutete auf eine Assoziation zwischen der vorgeburtlichen Exposition und einer erhöhten Inzidenz von Hirntumoren hin.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaft Category D-See Warnungen -Verwende in der Schwangerschaft.
Nichtteratogene Wirkungen
Berichte von Säuglingen, die unter langfristiger Barbiturat-Exposition leiden in der Gebärmutter beinhaltete das akute Entzugssyndrom von Anfällen und Hyperirritabilität von der Geburt bis zu einem verzögerten Beginn von bis zu 14 Tagen. (Sehen Drogenmissbrauch und Abhängigkeit .))
Arbeit und Entbindung
Hypnotische Dosen dieser Barbituraten scheinen die Uterusaktivität während der Wehen nicht signifikant zu beeinträchtigen. Vollnarkose -Dosen von Barbituraten verringern die Kraft und Häufigkeit von Uteruskontraktionen. Die Verabreichung von Beruhigungsmittel-Hypnotik-Barbituraten an die Mutter während der Wehen kann beim Neugeborenen zu einer Atemdepression führen. Frühgeborene Säuglinge sind besonders anfällig für die Depressivumauswirkungen von Barbituraten. Wenn Barbiturate während der Arbeits- und Lieferausrüstung verwendet werden, sollten Geräte verfügbar sein.
Daten sind derzeit nicht verfügbar, um die Auswirkungen dieser Barbiturate zu bewerten, wenn eine Pinzettenabgabe oder eine andere Intervention erforderlich ist. Außerdem stehen keine Daten zur Verfügung, um die Auswirkungen dieser Barbiturate auf die spätere Wachstumsentwicklung und funktionelle Reifung des Kindes zu bestimmen.
Pflegemütter
Vorsicht sollte ein Barbiturat an eine stillende Frau verabreicht werden, da kleine Mengen von Barbituraten in die Milch ausgeschieden werden.
Überdosierungsinformationen für Mebaral
Die toxische Dosis von Barbituraten variiert erheblich. Im Allgemeinen erzeugt eine orale Dosis von 1 g der meisten Barbituraten eine ernsthafte Vergiftung bei einem Erwachsenen. Der Tod tritt üblicherweise nach 2 g bis 10 g aufgenommenes Barbiturat auf. Barbiturate -Vergiftung kann mit der Bromid -Vergiftung von Alkoholismus und mit verschiedenen neurologischen Störungen verwechselt werden.
Eine akute Überdosierung mit Barbituraten zeigt sich durch ZNS und Atemdepression, die die Atmung der Cheyne-Stokes in leichten Maße in die Atmung der Pupillen entwickeln kann (obwohl sie bei schwerer Vergiftung eine paralytische Dilatation zeigen können) Oligurie Tachykardie-Hypotonie-Hypotonie-Hypotonie-Temperatur und Koma. Typisch Schock Es kann ein Syndrom (Apnoe Circulatory Collapse Respiratory Festnahme und Tod) auftreten.
Bei extremer Überdosis kann jede elektrische Aktivität im Gehirn aufhören. In diesem Fall kann ein flaches EEG, das normalerweise mit klinischem Tod gleichgesetzt ist, nicht akzeptiert werden. Dieser Effekt ist vollständig reversibel, sofern hypoxische Schäden auftreten. Die Möglichkeit einer Barbiturat -Vergiftung sollte auch in Situationen berücksichtigt werden, die ein Trauma zu beinhalten scheinen.
Komplikationen wie Pneumonien Lungenödeme Herzrhythmien Congestive Herzinsuffizienz Und renal failure may occur. Uremia may increase CNS sensitivity to barbiturates if renal function is impaired. Differential diagnosis should include Hypoglykämie Kopftrauma cerebrovaskuläre Unfälle konvulsive Zustände und diabetisches Koma.
Die Behandlung der Überdosierung ist hauptsächlich unterstützend und besteht aus den folgenden:
- Aufrechterhaltung einer angemessenen Atemwege mit assistierter Atmung und Sauerstoffverabreichung bei Bedarf.
- Überwachung von Vitalfunktionen und Flüssigkeitsausgleich.
- Wenn der Patient bei Bewusstsein ist und nicht verloren hat, kann die Gag -Reflex -Ermense mit IPECAC induziert werden. Es sollte darauf geachtet werden, dass das Lungenaspirieren von Erwäldern vorbeugt. Nach Abschluss des Erbrechens kann 30 g aktiviertes Holzkohle in einem Glas Wasser verabreicht werden.
- Wenn die Erbrechen kontraindiziertes Magenspülung ist, kann mit einem fesselten Endotrachealrohr mit dem Patienten vor der Face Down -Position durchgeführt werden. Aktivkohle kann im geleerten Magen und in einer kathartischen Kochsalzlösung verabreicht werden.
- Fluidtherapie und andere Standardbehandlung bei Schock bei Bedarf.
- Wenn die Nierenfunktion eine normale erzwungene Diurese ist, kann die Eliminierung des Barbiturates helfen. Die Alkalinisierung des Urins erhöht die Nierenausscheidung einiger Barbiturate, einschließlich Mephbarbital (das auf Phenobarbital metabolisiert wird).
- Obwohl nicht als routinemäßiges Verfahren empfohlen, kann Hämodialyse in schweren Barbiturat -Vergiftungen eingesetzt werden oder wenn der Patient anurisch oder in Schock ist.
- Der Patient sollte alle 30 Minuten von einer Seite zu Seite gerollt werden.
- Antibiotika sollten gegeben werden, wenn eine Lungenentzündung vermutet wird.
- Angemessene Pflege für die Pflege, um eine hypostatische Lungenentzündung zu verhindern, und andere Komplikationen von Patienten mit veränderten Bewusstseinszuständen.
Kontraindikationen für Mebaral
Überempfindlichkeit gegen Barbiturat. Offensichtliche oder latente Porphyrie.
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Klinische Pharmakologie for Mebaral
Barbiturate sind in der Lage, alle ZNS -Stimmungsveränderungen von der Anregung bis zur leichten Sedierung bis zur Hypnose und des tiefen Komas herzustellen. Überdosierung kann zum Tod führen. In ausreichend ausreichend therapeutischen Dosen induzieren Barbiturate Anästhesie.
Barbiturate verdrängen die sensorische Kortex verringern die motorische Aktivität verändern die Kleinhirnfunktion und erzeugen Schläfrigkeitssedierung und Hypnose.
Barbiturate sind Atembeschreibungen. Der Grad der Atemdepression hängt von der Dosis ab. Bei hypnotischen Dosen ähnelt die von Barbituraten produzierte Atemdepression der, die dem physiologischen Schlaf mit geringfügiger Blutdruck und Herzfrequenz auftreten.
Studien an Labortieren haben gezeigt, dass Barbiturate den Ton und die Kontraktilität der Gebärmutter -Harnleiter und die Harnblase verringern. Die Konzentrationen der Medikamente, die erforderlich sind, um diesen Effekt beim Menschen zu erzeugen, werden jedoch nicht mit Beruhigungsdatronen-Dosen erreicht.
Barbiturate beeinträchtigen nicht die normale Leberfunktion, es wurde jedoch gezeigt, dass sie lebermikrosomale Enzyme induzieren, die den Stoffwechsel von Barbituraten und anderen Arzneimitteln zunehmen und/oder verändert. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN - Wechselwirkungen mit Arzneimitteln .))
Mebaral (Mephobarbital) übt eine starke beruhigende und antikonvulsive Wirkung aus, hat jedoch eine relativ milde hypnotische Wirkung. Es reduziert die Inzidenz epileptischer Anfälle bei Grand Mal und Petit Mal. Mebaral (Mephobarbital) verursacht normalerweise nur wenig oder gar keine Schläfrigkeit oder Mattigkeit. Wenn es daher als Beruhigungsmittel oder Antikonvulsiva verwendet wird, werden Patienten normalerweise ruhiger fröhlicher und besser an ihre Umgebung angepasst, ohne die geistigen Fähigkeiten zu trüben. Es wird berichtet, dass Mebaral (Mephobarbital) weniger Sedierung produziert als Phenobarbital.
Barbiturate sind schwache Säuren, die absorbiert und schnell auf alle Gewebe und Flüssigkeiten mit hohen Konzentrationen in der Hirnleber und Nieren verteilt werden. Lipidlöslichkeit der Barbituraten ist die dominant Faktor in ihre Verteilung im Körper. Barbiturate sind in unterschiedlichem Maße an Plasma- und Gewebeproteine gebunden, wobei der Grad der Bindung als Funktion der Lipidlöslichkeit direkt zunimmt.
Ungefähr 50% einer oralen Dosis Mephobarbital werden aus dem Magen -Darm -Trakt absorbiert. Therapeutische Plasmakonzentrationen für Mephobarbital wurden weder etabliert noch wurde die Halbwertszeit bestimmt. Nach oraler Verabreichung beträgt der Wirkungsbeginn des Arzneimittels 30 bis 60 Minuten und die Wirkdauer von 10 bis 16 Stunden. Der primäre Weg des Mephobarbitalstoffwechsels ist die Nemethylierung durch die mikrosomalen Enzyme der Leber, um Phenobarbital zu bilden. Phenobarbital kann im Urin unverändert oder weiter metabolisiert werden zu p -Hydroxyphenobarbital und im Urin als Glucuronid- oder Sulfatkonjugate ausgeschieden. Etwa 75% einer einzelnen oralen Dosis Mephobarbital werden in 24 Stunden in Phenobarbital umgewandelt.
Daher kann die chronische Verabreichung von Mephobarbital zu einer Akkumulation von Phenobarbital (nicht Mephbarbital) im Plasma führen. Es wurde nicht festgestellt, ob MePhobarbital oder Phenobarbital während der langjährigen Mephobarbitaltherapie das aktive Mittel sind.
Patienteninformationen für Mebaral
Praktiker sollten Patienten, die Barbiturate erhalten, die folgenden Informationen und Anweisungen geben.
- Die Verwendung von Barbituraten trägt ein damit verbundenes Risiko einer psychischen und/oder körperlichen Abhängigkeit mit sich. Der Patient sollte davor gewarnt werden, die Dosis des Arzneimittels zu erhöhen, ohne einen Arzt zu konsultieren.
- Barbiturate können geistige und/oder physische Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben (z. B. Fahrbetriebsmaschinerie usw.) erforderlich sind.
- Alkohol sollte bei der Einnahme von Barbituraten nicht konsumiert werden. Die gleichzeitige Verwendung der Barbiturate mit anderen ZNS -Depressiva (z. B. Alkohol -Narkotik -Beruhigungsmittel und Antihistaminika) kann zu zusätzlichen ZNS -Depressiva -Wirkungen führen.