Paser

Beschreibung für Paser

Paser (Aminosalicylsäure) Granulat sind eine verzögerte Freisetzung Granulat-Herstellung von Aminosalicylsäure (p-Aminosalicylsäure: 4-Aminosalicylsäure) zur Verwendung mit anderen Anti Tuberkulose Medikamente zur Behandlung aller Formen aktiver Tuberkulose aufgrund anfälliger Stämme von Tuberkelbazillen. Die Granulate sind für die allmähliche Freisetzung ausgelegt, um mit bakteriostatischen Medikamenten nicht nützlich (und möglicherweise toxisch) zu vermeiden. Aminosalicylsäure wird in Säuremedien schnell abgebaut. Die schützende säureresistente Außenbeschichtung wird in neutralen Medien schnell gelöst, sodass ein leicht saures Lebensmittel wie orangefarbener Apfel- oder Tomatensaft-Joghurt oder Apfelsauce verwendet werden sollte.

Aminosalicylsäure (p-aminosalicylsäure) ist 4-Amino-2-Hydroxybenzoesäure. Paser -Granulate sind die freie Basis von Aminosalicylsäure und enthalten kein Natrium oder Zucker. Die molekulare Formel ist c ₇ H ₇ NEIN ₃ mit einem Molekulargewicht von 153,14. Mit Hitze p-aminosalicylsäure wird dekarboxyliert, um CO zu produzieren ₂ und M-Aminophenol. Wenn die luftdichten Pakete geschwollen sind, ist die Lagerung unangemessen. Verwenden Sie nicht, wenn Pakete geschwollen sind oder das Granulat ihre bräunliche Farbe verloren hat und dunkelbraun oder lila ist.

Die strukturelle Formel lautet:

Pasar-Granulate werden als nicht weißes bräunliches Granulat mit einem durchschnittlichen Durchmesser von 1,5 mm und einem durchschnittlichen Gehalt von 60% Aminosalicylsäure mit Gewicht geliefert. Die säureresistente Außenbeschichtung wird in wenigen Minuten bei einem neutralen pH-Wert vollständig entfernt. Die inerten Zutaten sind:

kolloidales Siliziumdioxid

Dibutyl Sebacate

Hydroxypropylmethylcellulose

Methacrylsäurecopolymer

Mikrocystalline Cellulose

Talk

Die Pakete enthalten 4 Gramm Aminosalicylsäure für die orale Verabreichung dreimal täglich, indem eine Apfelsauce oder Joghurt ohne Kauen gegessen wird. Die Suspension in einem sauren Fruchtgetränk wie Orangensaft oder Tomatensaft schützt die Beschichtung mindestens 2 Stunden lang. Durch den Saft im Glas wird das Granulat reuspendiert, wenn sie sinken.

Verwendung für Paser

Paser (Aminosalicylsäure) ist für die Behandlung von Tuberkulose in Kombination mit anderen Wirkstoffen angezeigt. Es wird am häufigsten bei Patienten mit multiresistenten TB (MDR-TB) oder in Situationen verwendet, wenn die Therapie mit Isoniazid und Rifampin aufgrund einer Kombination aus Resistenz und/oder Intoleranz nicht möglich ist. Wenn Paser (Aminosalicylsäure) bei Patienten mit bewährten oder vermuteten Arzneimittelresistenz zu dem Behandlungsschema zugesetzt wird, sollte es von mindestens einer und vorzugsweise zwei weiteren neuen Wirkstoffen einhergehen, für die der Organismus des Patienten bekannt ist oder voraussichtlich anfällig ist.

Dosierung für Paser

Paser (Aminosalicylsäure) -Granulate sollten mit anderen Medikamenten verabreicht werden, für die der Organismus bekannt ist oder voraussichtlich anfällig ist. Es wird am häufigsten an Patienten mit multiresistenten TB (MDR-TB) oder in anderen Situationen verabreicht, in denen die Therapie mit Isoniazid oder Rifampin aufgrund einer Kombination aus Resistenz und/oder Toleranz nicht möglich ist. Die erwachsene Dosierung von vier Gramm (ein Paket) dreimal pro Tag oder entsprechend kleinere Dosen bei Kindern sollte durch Sprinken auf Apfelsauce oder Joghurt oder durch Wirbeln im Glas vergeben werden, um das Granulat in einem sauren Getränk wie Tomaten oder Orangensaft zu sparen.

Verwenden Sie nicht, wenn das Paket geschwollen ist oder das Granulat ihre braune Farbe verloren hat, dunkelbraun oder lila zu werden.

Wie geliefert

Karton von 30 Paser (Aminosalicylsäure) -Paketen (NDC 49938-107-04).

Jedes Paket enthält vier Gramm Aminosalicylsäure.

30 mg Flexeril gleichzeitig

Paser (Aminosalicylsäure) Granulat werden in Paketen mit 4 Gramm Aminosalicylsäure zur Verabreichung dreimal täglich durch Suspension in einem sauren Getränk oder einem pH -Wert mit einem pH -Wert von weniger als 5. Beispiele eingeschlossen.

Distributoren und Apotheker: Speichern Sie unter 59 ° F (in einem Kühlschrank oder Gefrierschrank).

Die Patienten werden aufgefordert, Paser (Aminosalicylsäure) in einem Kühlschrank oder Gefrierschrank aufzubewahren. Paser (Aminosalicylsäure) -Pakete können für kurze Zeit bei Raumtemperatur gelagert werden.

Vermeiden Sie übermäßige Hitze. Verwenden Sie nicht, wenn das Paket geschwollen ist oder das Granulat die braune Farbe verloren hat, dunkelbraun oder lila zu werden.

Achtung: Bundesgesetz verbietet das Abgeben ohne Rezept.

Nebenwirkungen for Paser

Die häufigste Nebenwirkung ist die Magen -Darm -Intoleranz, die sich durch Übelkeit erbricht, durch Durchfall und Bauchschmerzen.

Überempfindlichkeitsreaktionen: Fieberhautausbrüche verschiedener Typen, einschließlich peeliativer Dermatitis infektiöses mononukleoseartiger oder lymphomähnliches Syndrom-Leukopenie Agranukozytisis Die positive hämolytische Anämie von Thrombozytopenie Gelbsucht Hepatitis -Perikarditis Hypoglykämie Optische Neuritis -Enzephalopathie -Syndrom und Vaskulitis und eine Verringerung des Prothrombins.

Kristallurie kann durch die Aufrechterhaltung des Urins in einem neutralen oder alkalischen pH -Wert verhindert werden.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Paser

Es wurde berichtet, dass die Aminosalicytalsäure bei einer Dosierung von 12 Gramm in einer schnell verfügbaren Form zu einer Verringerung der Acetylierung von Isoniazid um 20 Prozent insbesondere bei Patienten mit schnellem Acetylatoren führt. Inh-Serumspiegel lebt die Hälfte und Ausscheidungen in schnellen Acetylatoren bleiben die Hälfte der in langsamen Acetylatoren mit oder ohne p-aminosalicylsäure beobachteten Werte. Der Effekt ist dosisbezogen und obwohl er nicht untersucht wurde, wobei der Stromverzögerungsfreisetzungsvorbereitung nicht untersucht wurde, führen die niedrigeren Serumspiegel mit diesem Präparat zu einem verringerten Effekt auf die Acetylierung von INH.

Es wurde zuvor berichtet, dass Aminosalicylsäure die Absorption von Rifampin blockiert. Ein nachfolgender Bericht hat gezeigt, dass diese Blockade auf einen Hilfsmittel zurückzuführen ist, der nicht in Paser (Aminosalicylsäure) enthalten ist. Die orale Verabreichung einer Lösung, die sowohl Aminosalicylsäure als auch Rifampin enthielt, zeigte die volle Absorption jedes Produkts.

Infolge des Wettbewerbs Vitamin B ₁₂ Die Absorption wurde um 55% um 5 Gramm Aminosalicylsäure mit klinisch signifikanten Erythrozyten -Anomalien nach Erschöpfung verringert. Patienten, die mehr als einen Monat mit Therapie von mehr als einem Monat in Betracht gezogen werden, sollten für die Erhaltung B in Betracht gezogen werden B ₁₂ .

Bei Patienten mit Aminosalicylsäure kann sich ein Malabsorptionssyndrom entwickeln, ist jedoch normalerweise nicht vollständig. Das komplette Syndrom umfasst Steatorrhoe, ein abnormales Dünndarmmuster für die Atrophie von Röntgenzilgrophie, reduziert Cholesterin, reduzierte D-Xylose und Eisenabsorption. Triglyceridabsorption ist immer normal.

In einem Literaturbericht 8 Stunden nach der letzten Dosierung von Aminosalicylsäure bei 2 g QID -Serum -Digoxinspiegeln wurden bei zwei von zehn Patienten um 40% reduziert, sich jedoch in den verbleibenden acht nicht verändert.

Warnungen for Paser

Leberfunktion

In einer retrospektiven Studie mit 7492 Patienten mit schnell absorbiertem aminosalicylsäure-Präparaten trat bei 38 Patienten (NULL,5%) eine durch Arzneimittel induzierte Hepatitis auf; In diesen 38 trat das erste Symptom normalerweise innerhalb von drei Monaten nach Beginn der Therapie mit einem Ausschlag als häufigste Ereignis auf, gefolgt von Fieber und viel seltener durch GI -Störungen von Magersucht Übelkeit oder Durchfall. Nur ein Patient wurde in der routinemäßigen Biochemie diagnostiziert.

Die voronitorischen Symptome bei 90% dieser 38 Patienten gingen die Ikterus einige Tage bis mehrere Wochen mit der mittleren Zeit von 33 Tagen mit einem Bereich von 7 bis 90 Tagen voraus. Die Hälfte der Nebenwirkungen trat während der dritten vierten oder fünften Wochen auf. Als aminosalicylsäure-induzierter Hepatitis diagnostiziert wurde Eosinophilie in 55%. Eine sofortige Erkennung durch Absetzen führte zur Wiederherstellung aller 38 Patienten. Wenn in der Voronitorsphase anerkannt wird, soll die Reaktion in 24 Stunden „sich niederlassen“ und es kommt zu keinem Gelbsucht. Aus anderen berichteten Studien, die nicht erkennen, kann die Reaktion zu einer Mortalität von bis zu 21%führen. Der Patient muss in den ersten drei Monaten der Therapie sorgfältig überwacht werden, und die Behandlung muss sofort auf dem ersten Anzeichen eines Hautausschlags oder anderer voronischer Anzeichen von Intoleranz abgesetzt werden.

Vorsichtsmaßnahmen for Paser

(1)

Alle Medikamente sollten beim ersten Zeichen gestoppt werden, was auf eine Überempfindlichkeitsreaktion hinweist. Sie können nacheinander in sehr kleinen, aber allmählich erhöhten Dosen neu gestartet werden, um festzustellen, ob die Manifestationen drogeninduziert sind und ob das Medikament verantwortlich ist.

Die Desensibilisierung wurde bei 15 von 17 Patienten erfolgreich durchgeführt, beginnend mit 10 mg Aminosalicylsäure als einzelne Dosis. Die Dosierung wird alle 2 Tage verdoppelt, bis insgesamt 1 Gramm erreicht wird, wonach die Dosierung aufgeteilt wird, um den regulären Verwaltungsplan zu befolgen. Wenn ein milder Anstieg der Temperatur oder eine Hautreaktion entsteht, soll das Inkrement einen Level oder das Fortschreiten für einen Zyklus zurückgeführt werden. Die Reaktionen sind nach einer Gesamtdosis von 1,5 Gramm selten.

Patienten mit Lebererkrankungen können aminosalicylsäure sowie normale Patienten möglicherweise nicht tolerieren, obwohl der Stoffwechsel bei Patienten mit Lebererkrankungen mit der bei normalen Freiwilligen vergleichbar ist.

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(2)

Dem Patienten sollte darauf hingewiesen werden, dass die ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeit ein Ausschlag umfassen, gefolgt von Fieber und viel seltener GI -Störungen von Magersucht Übelkeit oder Durchfall. Wenn sich solche Symptome entwickeln, sollte der Patient sofort aufhören, das Medikament einzunehmen und einen sofortigen klinischen Besuch zu veranlassen.

Den Patienten sollte darauf hingewiesen werden, dass eine schlechte Einhaltung bei der Einnahme von Anti-TB-Medikamenten häufig zu Behandlungsversagen und nicht selten zur Entwicklung der Resistenz der Organismen des einzelnen Patienten führt.

Den Patienten sollte darauf hingewiesen werden, dass das Skelett des Granulat im Stuhl zu sehen sein kann.

Die Beschichtung zum Schutz des Paser -Granulates (Aminosalicylsäure) löst sich unverzüglich unter neutralen Bedingungen auf; Das Granulat sollte daher durch Streut auf saure Lebensmittel wie Apfelsauce oder Joghurt oder durch Suspension in einem Fruchtgetränk verabreicht werden, das die Beschichtung schützt, aber das Granulat sinkt und geschwemmt werden muss. Die Beschichtung dauert mindestens 2 Stunden in beiden Systemen. Alle bisher getesteten Säfte waren zufriedenstellend; getestet sind: Tomatenorange Grapefruit -Trauben -Cranberry -Apfel -Obstpunsch.

Den Patienten sollte empfohlen werden, Paser (Aminosalicylsäure) in einem Kühlschrank oder Gefrierschrank aufzubewahren. Paser (Aminosalicylsäure) -Pakete können für kurze Zeit bei Raumtemperatur gelagert werden.

Den Patienten sollte empfohlen werden, nicht zu verwenden, wenn die Pakete geschwollen sind oder die Granulate ihre bräunliche Farbe verloren haben und dunkelbraun oder lila sind. Der Patient sollte den Apotheker oder Arzt sofort informieren und das Medikament zurückgeben.

(3)

Es wurde berichtet, dass Aminosalicylsäure technisch mit den Serumbestimmungen von Albumin durch Farbstoffbindung stört. SGOT durch die Azoen -Farbstoffmethode und mit qualitativen Urintests für Ketone Bilirubin Urobilinogen oder Porphobilinogen.

(4)

Sehen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Abschnitt.

(5)

Natriumaminosalicylsäure war in Ames Tester-Stamm Ta 100 nicht mutagen. In humanen Lymphozytenkulturen in-vitro-klastogenen Wirkungen von achromatischen chromatischen isochromatischen Bruchs oder Chromatidentranslokationen wurden bei 153 oder 600 µg/ml nicht beobachtet. Bei 1500 und 3000 µg/ml gab es einen dosisbedingten Anstieg der Chromatiden Aberrationen.

Es wurde berichtet, dass Patienten auf Isoniazid und Aminosalicylsäure im Vergleich zu Kontrollen eine erhöhte Anzahl von Chromosomaberrationen aufweisen.

(6)

Es wurde berichtet, dass Aminosalicylsäure bei Ratten in Dosen innerhalb des menschlichen Dosisbereichs okzipitale Missbildungen erzeugt. Obwohl es wahrscheinlich eine Dosisreaktion gibt, war die Häufigkeit von Anomalien mit den Kontrollen auf höchstem Niveau vergleichbar (zweifache menschliche Dosierung). Bei der Verabreichung von Kaninchen bei 5 mg/kg in allen drei Trimestern wurden keine teratologischen embryocidalen Effekte beobachtet. Literaturberichte über Aminosalicylsäure bei schwangeren Frauen berichten immer über eine gleichzeitige Verabreichung anderer Medikamente. Da es keine angemessenen und gut kontrollierten Studien zu Aminosalicylsäure beim Menschen Paser (Aminosalicylsäure) gibt, sollte eine schwangere Frau nur dann eindeutig erforderlich sein.

(8)

Nach der Verabreichung einer anderen Herstellung von Aminosalicylsäure an einen Patienten betrug die maximale Konzentration in der Milch 1 µg/ml nach 3 Stunden mit einer Halbwertszeit von 2,5 Stunden; Die maximale Plasmakonzentration mütterlicherseits betrug nach zwei Stunden 70 µg/ml.

Überdosierungsinformationen für Paser

Überdosierung wurde nicht gemeldet.

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Kontraindikationen für Paser

Überempfindlichkeit gegenüber allen Komponenten dieses Medikaments.

Schwere Nierenerkrankung.

Hepliinsäure b

Patienten mit schwerer Nierenerkrankung werden Aminosalicylsäure und ihren Acetylmetaboliten ansammeln, aber weiterhin ausschließlich zur inaktiven acetylierten Form führen. Deacetylierung, wenn etwas nicht signifikant ist.

Die Halbwertszeit von freien Aminosalicylsäure bei Nierenerkrankungen beträgt 30,8 Minuten im Vergleich zu 26,4 Minuten bei normalen Freiwilligen, aber die halbe Lebensdauer des inaktiven Metaboliten beträgt bei urämischen Patienten im Vergleich zu 51 Minuten bei normalen Freiwilligen 309 Minuten. Obwohl aminosalicylsäure die Dialysemembranen passiert, ist die Häufigkeit der Dialyse normalerweise nicht mit der Halbwertszeit von 50 Minuten für die freie Säure vergleichbar. Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium sollten keine Aminosalicylsäure erhalten.

Klinische Pharmakologie for Paser

Wirkungsmechanismus: Aminosalicylsäure ist gegen Mycobacterium tuberculosis bakteriostatisch. Es hemmt den Beginn der bakteriellen Resistenz gegen Streptomycin und Isoniazid. Es wurde postuliert Folsäure Synthese (jedoch ohne Potenzierung mit Antifolic -Verbindungen) und/oder Hemmung der Synthese der Zellwandkomponente Mycobactin, wodurch die Eisenaufnahme durch M. tuberculosis reduziert wird.

Merkmale: Die beiden Hauptüberlegungen in der klinischen Pharmakologie der Aminosalicylsäure sind die sofortige Produktion eines toxischen inaktiven Metaboliten unter sauren Bedingungen und die kurze Serumhälfte von einer Stunde für das freie Arzneimittel. Beide werden unten diskutiert.

Nach zwei Stunden in simulierter Magenflüssigkeit werden 10% der ungeschützten Aminosalicylsäure dekarboxyliert, um Meta-Aminophenol ein bekanntes Hepatotoxin zu bilden. Die säureresistente Beschichtung des Paser-Granulates (Aminosalicylsäure) schützt vor Verschlechterung des Magens. Die kleinen Granulate sind so konzipiert, dass sie der üblichen Beschränkung der Magenentleerung großer Partikel entkommen. Unter neutralen Bedingungen, wie sie im Dünndarm oder in neutralen Lebensmitteln zu finden sind, wird die säureresistente Beschichtung innerhalb einer Minute gelöst. Bei der Verabreichung dieser Granulate muss darauf geachtet werden, dass die säurresistente Beschichtung durch die Aufrechterhaltung des Granulat in einer sauren Nahrung während der Dosierungsverabreichung geschützt wird. Patienten mit neutralisiertem Magensäure mit Antazida müssen die säurefante Beschichtung nicht mit einer sauren Nahrung schützen, da keine Säure vorhanden ist, um das Arzneimittel zu verderben. Antazida können die Absorption anderer Medikamente beeinflussen und sind für Paser (Aminosalicylsäure), die mit einer sauren Nahrung konsumiert werden, nicht erforderlich.

Weil Paser (Aminosalicylsäure) Granulate durch eine enterische Beschichtungsabsorption geschützt werden, beginnt erst dann, wenn sie den Magen verlassen; Die weichen Skelette des Granulat bleiben und sind im Stuhl zu sehen.

Absorption und Ausscheidung: In einer einzelnen 4 -Gramm -pharmakokinetischen Studie mit Nahrung in normalen Freiwilligen betrug die Anfangszeit bis zu einem 2 -µg/ml -Serumniveau der Aminosalicylsäure 2 Stunden mit einem Bereich von 45 Minuten bis 24 Stunden; Die mediane Zeit bis zur Spitze betrug 6 Stunden mit einer Reichweite von 1,5 bis 24 Stunden; Der mittlere Peakspiegel betrug 20 µg/ml mit einem Bereich von 9 bis 35 µg/ml; Ein Niveau von 2 & mgr; g/ml wurde durchschnittlich 7,9 Stunden mit einem Bereich von 5 bis 9 aufrechterhalten; Ein Niveau von 1 µg/ml wurde durchschnittlich 8,8 Stunden mit einem Bereich von 6 bis 11,5 Stunden gehalten. Der empfohlene Zeitplan beträgt alle 8 Stunden 4 Gramm.

80% der Aminosalicylsäure werden im Urin mit 50% oder mehr der in acetylierten Form ausgeschiedenen Dosierung ausgeschieden. Der Acetylierungsprozess ist nicht genetisch bestimmt wie bei Isoniazid. Aminosalicylsäure wird durch glomeruläre Filtration ausgeschieden; Obwohl zuvor untersucht wird, erhöht ein tubuläres Blockierungsmittel die Plasmakonzentration nicht. In einer Studie von 1954 wurde eine Thyroxin-Synthese, aber nicht die Jodidaufnahme um etwa 40% gemeldet, wenn das Natriumsalz (nicht das Paser-Granulat) von Aminosalicylsäure eine Stunde vor dem Radiojod verabreicht wurde; Das Natriumsalz erzeugt typischerweise einen Serumspiegel über 120 µg/ml um eine Stunde lang eine Stunde. Gelegentliche Kropfentwicklung kann durch die Verabreichung von Thyroxin, nicht durch Jodid, verhindert werden. Das Eindringen in die Cerebrospinalflüssigkeit tritt nur dann auf, wenn die Meningen entzündet sind.

Ungefähr 50-60% der Aminosalicylsäure sind Proteingebunden; Es wird berichtet, dass die Bindung in Kwashiorgor um 50% reduziert wird.

Mikrobiologie: Die Aminosalicylsäure -Mikrofon für M. tuberculosis in 7H11 -Agar betrug für neun Stämme weniger als 1,0 µg/ml, darunter drei multirigresistente Stämme, aber 4 und 8 µg/ml für zwei weitere multirigresistente Stämme. Die 90% ige Hemmung in 7H12-Brühe (BACTEC) zeigte eine geringe Dosisreaktion, wurde jedoch für acht Stämme, von denen drei drei oder gleich 0,12 bis 0,25 µg/ml waren, von denen drei multi-resistente 0,50 µg/ml für einen resistenten Stamm für vier nicht resistente Stämme und größer als 1 µg/ml für ein nicht-resistentes Starr und 1 & mgr; g/ml für ein nicht-resistentes und 1 & mgr; g/ml für ein nicht-resistentes und 1 µg/ml waren. Aminosalicylsäure ist in vitro gegen M. avium nicht aktiv.

Patienteninformationen für Paser

Dem Patienten sollte darauf hingewiesen werden, dass die ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeit ein Ausschlag umfassen, gefolgt von Fieber und viel seltener GI -Störungen von Magersucht Übelkeit oder Durchfall. Wenn sich solche Symptome entwickeln, sollte der Patient sofort aufhören, das Medikament einzunehmen und einen sofortigen klinischen Besuch zu veranlassen.

Den Patienten sollte darauf hingewiesen werden, dass eine schlechte Einhaltung bei der Einnahme von Anti-TB-Medikamenten häufig zu Behandlungsversagen und nicht selten zur Entwicklung der Resistenz der Organismen des einzelnen Patienten führt.

Den Patienten sollte darauf hingewiesen werden, dass das Skelett des Granulat im Stuhl zu sehen sein kann.

Die Beschichtung zum Schutz des Paser -Granulates (Aminosalicylsäure) löst sich unverzüglich unter neutralen Bedingungen auf; Das Granulat sollte daher durch Streut auf saure Lebensmittel wie Apfelsauce oder Joghurt oder durch Suspension in einem Fruchtgetränk verabreicht werden, das die Beschichtung schützt, aber das Granulat sinkt und geschwemmt werden muss. Die Beschichtung dauert mindestens 2 Stunden in beiden Systemen. Alle bisher getesteten Säfte waren zufriedenstellend; getestet sind: Tomatenorange Grapefruit -Trauben -Cranberry -Apfel -Obstpunsch.

Den Patienten sollte empfohlen werden, Paser (Aminosalicylsäure) in einem Kühlschrank oder Gefrierschrank aufzubewahren. Paser (Aminosalicylsäure) -Pakete können für kurze Zeit bei Raumtemperatur gelagert werden.

Den Patienten sollte empfohlen werden, nicht zu verwenden, wenn die Pakete geschwollen sind oder die Granulate ihre bräunliche Farbe verloren haben und dunkelbraun oder lila sind. Der Patient sollte den Apotheker oder Arzt sofort informieren und das Medikament zurückgeben.