Toradol

WARNUNG

Toradol ^ORAL (Ketorolac Tromethamin) Ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel (NSAID) ist für die kurzfristige (bis zu 5 Tage bei Erwachsenen) Management von mittelschweren akuten akuten Schmerzen angezeigt, die Analgesie auf Opioidebene und bei Bedarf nur als Fortsetzung behandelt werden müssen. Die Gesamtdauer der kombinierten Verwendung von Toradol ^ORAL Und ketoderolac tromethamine sollen nicht exceed 5 days.

Toradol (ketoderolac tromethamine) ^ORAL ist nicht für die Verwendung bei pädiatrischen Patienten angezeigt und ist nicht für geringfügige oder chronische schmerzhafte Erkrankungen angezeigt. Erhöhen Sie die Dosis von Toradol (Ketorolac Tromethamin) ^ORAL Abgesehen von einem täglichen maximal 40 mg bei Erwachsenen wird keine bessere Wirksamkeit bieten, sondern das Risiko erhöht, schwerwiegende unerwünschte Ereignisse zu entwickeln.

Magen -Darm -Risiko

• Ketorolac -Tromethamin einschließlich Toradol (Ketorolac Tromethamin) kann Magen -Darm -Blutungen und/oder Perforation des Magens oder Darms verursachen, die tödlich sein können. Diese Ereignisse können jederzeit während der Verwendung und ohne Warnsymptome auftreten. Daher ist Toradol (Ketorolac Tromethamin) bei Patienten mit aktiver Peptika -Ulkuserkrankungen bei Patienten mit kürzlich gastrointestinaler Blutungen oder Perforation und bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Peptika -Ulkuserkrankungen oder gastrointestinaler Blutungen kontraindiziert. Ältere Patienten haben ein höheres Risiko für schwerwiegende Magen -Darm -Ereignisse (siehe WARNUNGS ).

Herz -Kreislauf -Risiko

• NSAIDs können ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende kardiovaskuläre thrombotische Ereignisse verursachen, den Myokardinfarkt und einen Schlaganfall tödlich sein können. Dieses Risiko kann mit Dauer der Nutzung zunehmen. Patienten mit Herz -Kreislauf -Erkrankungen oder Risikofaktoren für Herz -Kreislauf -Erkrankungen können einem höheren Risiko ausgesetzt sein (siehe WARNUNGS Und Klinische Studien ).
• Toradol (ketoderolac tromethamine) Ist CONTRAINDICATED foder the treatment of peri-operative pain in the setting of coderonary artery bypass graft (CABG) surgery (sehen WARNUNGS ).

Nierenrisiko

• Toradol (ketoderolac tromethamine) Ist CONTRAINDICATED in patients with advanced renal impairment Und in patients at rIstk foder renal failure due to volume depletion (sehen WARNUNGS ).

Blutungsrisiko

• Toradol (ketoderolac tromethamine) inhibits platelet function Und Ist therefodere CONTRAINDICATED in patients with suspected oder confirmed cerebrovascular bleeding patients with hemoderrhagic diathesIst incomplete hemostasIst Und those at high rIstk of bleeding (sehen WARNUNGS Und VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Toradol (ketoderolac tromethamine) Ist CONTRAINDICATED as prophylactic analgesic befodere any majoder surgery.

Risiko während der Arbeit und Lieferung

Nebenwirkungen von geilen Ziegenkraut

• Die Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) in Wehen und Entbindung ist kontraindiziert, da sie die fötalen Zirkulation nachteilig beeinflussen und Uteruskontraktionen hemmen kann. Die Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) ist bei stillenden Müttern aufgrund der möglichen nachteiligen Auswirkungen von Prostaglandin-inhibierenden Medikamenten auf Neugeborene kontraindiziert.

Gleichzeitige Verwendung mit NSAIDs

• Toradol (ketoderolac tromethamine) Ist CONTRAINDICATED in patients currently receiving Aspirin oder NSAIDs because of the cumulative rIstk of inducing serious NSAID-related side effects.

Besondere Populationen

Dosierung sollen be adjusted foder patients 65 years oder older foder patients under 50 kg (110 lbs) of body weight (sehen Dosierung und Verwaltung ) und für Patienten mit mäßig erhöhtem Serumkreatinin (siehe WARNUNGS ).

Beschreibung für Toradol

Toradol (ketoderolac tromethamine) Ist a member of the pyrrolo-pyrrole group of nonsteroidal anti-inflammatodery drugs (NSAIDs). The chemical name foder ketoderolac tromethamine Ist (±)-5-benzoyl-23-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid compound with 2-amino-2-(hydroxymethyl)-13-propanediol (1:1) Und the chemical structure Ist:

Ketorolac Tromethamin ist eine racemische Mischung aus [-] S und [] R Ketorolac Tromethamin. Ketorolac Tromethamin kann in drei Kristallformen existieren. Alle Formen sind in Wasser ebenso löslich. Ketorolac Tromethamin hat einen PKA von 3,5 und einen N-Octanol/Wasser-Partitionskoeffizienten von 0,26. Das Molekulargewicht von Ketorolac Tromethamin beträgt 376,41. Seine molekulare Formel ist c ₁₉ H ₂₄ N ₂ O ₆ .

Toradol (ketoderolac tromethamine) ^ORAL ist als runde weiße filmbeschichtete rotgedruckte Tablets erhältlich. Jede Tablette enthält 10 mg Ketorolac -Tromethamin den Wirkstoff mit zugesetztem Lactose -Magnesium -Stearat und mikrokristallinen Cellulose. Die weiße Filmbeschichtung enthält Hydroxypropylmethylcellulose-Polyethylenglykol und Titandioxid.

Die Tabletten sind mit roter Tinte gedruckt, die FD enthält

Verwendung für Toradol

Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von Toradol (Ketorolac Tromethamin) und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für die Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer, die mit individuellen Patientenbehandlungszielen übereinstimmt.

Akute Schmerzen bei erwachsenen Patienten

Toradol (ketoderolac tromethamine) ^ORAL ist für das kurzfristige (≤ 5-Tage)-Management von mäßig schweren akuten Schmerzen angezeigt, bei denen Analgesie auf Opioidebene normalerweise in einer postoperativen Umgebung erforderlich sind. Die Therapie sollte immer mit IV oder IM -Dosierung von Ketorolac Tromethamin und Toradol (Ketorolac Tromethamin) initiiert werden ^ORAL ist bei Bedarf nur als Fortsetzung der Behandlung verwendet zu werden.

Die Gesamtdauer der kombinierten Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) ^ORAL Und ketoderolac tromethamine Ist nicht to exceed 5 days of use because of the potential of increasing the frequency Und severity of adverse reactions associated with the recommended doses (sehen WARNUNGS VORSICHTSMASSNAHMEN Dosierung und Verwaltung Und Nebenwirkungen ). Patients sollen be switched to alternative analgesics as soon as possible but Toradol (ketoderolac tromethamine) ^ORAL Die Therapie ist nicht über 5 Tage.

Dosierung für Toradol

Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von Toradol (Ketorolac Tromethamin) und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für die Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer, die mit individuellen Patientenbehandlungszielen übereinstimmt. In adults Die kombinierte Dauer der Verwendung von IV oder IM -Dosierung von Ketorolac Tromethamin und Toradol (Ketorolac Tromethamin) ^ORAL ist 5 Tage nicht zu überschreiten. Bei Erwachsenen die Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) ^ORAL wird nur als Fortsetzungstherapie für IV oder IM -Dosierung von Ketorolac Tromethamin angegeben .

Übergang von IV oder IM-Dosierung von Ketorolac-Tromethamin (Einzel- oder Mehrfachdosis) zu mehreren Dosis-Toradol (Ketorolac Tromethamin) ^ORAL :

Patienten im Alter von 17 bis 64: 20 mg PO einmal gefolgt von 10 mg Q4-6 Stunden PRN nicht> 40 mg/Tag

Patienten im Alter von ≥ 65 renal beeinträchtigten und/oder Gewicht <50 kg (110 lbs): 10 mg PO once followed by 10 mg q4-6 hours prn not> 40 mg/Tag

Notiz :

Orale Formulierung sollen nicht gegeben werden als anfängliche Dosis

Verwenden Sie eine minimale effektive Dosis Für den einzelnen Patienten

Tun nicht shoderten dosing interval 4 bis 6 Stunden

Gesamtdauer der Behandlung bei erwachsenen Patienten: Die kombinierte Dauer der Verwendung von IV oder IM -Dosierung von Ketorolac Tromethamin und Toradol (Ketorolac Tromethamin) ^ORAL ist 5 Tage nicht zu überschreiten.

Die folgende Tabelle fasst Toradol (Ketorolac Tromethamin) zusammen. ^ORAL Dosierungsanweisungen in Bezug auf die Altersgruppe:

Tabelle 4: Zusammenfassung der Dosierungsanweisungen

Wie geliefert

Toradol (ketoderolac tromethamine) ^ORAL 10 mg Tabletten sind runde weiße Film-Coate-D-Drucktabletten. Auf beiden Seiten der Tablette ist ein großes T mit Toradol (Ketorolac Tromethamin) auf der einen Seite und Roche auf der anderen Seite in Flaschen mit 100 Tabletten (NDC 0004-0273-01) gedruckt.

Lagerung

Lagern Sie Flaschen bei 15 ° bis 30 ° C (59 ° bis 86 ° F).

Verteilt von: Roche Laboratories Inc.340 Kingsland Street Nutley New Jersey 07110 - 1199. FDA Revision Datum: 13.11.2007

Nebenwirkungen foder Toradol

Die unerwünschten Reaktionsraten steigen mit höheren Toradoldosen (Ketorolac Tromethamin). Praktiker sollten auf die schwerwiegenden Komplikationen der Behandlung mit Toradol (Ketorolac Tromethamin) wie Blutungen und Perforation postoperativem Blutungen akuter Nierenversagen anaphylaktisch und anaphylaktoidreaktionen und Leberversagen (siehe Leberversagen WARNUNG BOXED WARNUNGS VORSICHTSMASSNAHMEN Und Dosierung und Verwaltung ). These NSAID-related complications can be serious in certain patients foder whom Toradol (ketoderolac tromethamine) Ist indicated especially when the drug Ist used inappropriately.

Bei Patienten, die Toradol (Ketorolac Tromethamin) oder andere NSAIDs in klinischen Studien einnehmen, berichteten die am häufigsten berichteten nachteiligen Erfahrungen in etwa 1% bis 10% der Patienten:

Zusätzliche nachteilige Erfahrungen gelegentlich gemeldet ( <1% in patients taking Toradol (ketoderolac tromethamine) oder other NSAIDs in clinical trials) include:

Körper als Ganzes : Fieberinfektionen Sepsis

Herz -Kreislauf : Herzinsuffizienz Palpitationspallor Tachykardie Synkope

Dermatologisch : Alopezie -Photosensitivität Urtikaria

Magen -Darm : Anorexie Trockener Mundaufruhrung Östitis übermäßiger Durst Gastritis Glossitis Hämatemese Hepatitis erhöhte Appetit Gelbsucht Melena Rektalblutung

Hemisch und lymphatisch : Ecchymose Eosinophilie Epistaxis Leukopenie Thrombozytopenie

Stoffwechsel und Ernährung : Gewichtsänderung

Nervensystem : abnormal Träume abnormal thinking anxiety asthenia confusion depression euphoderia extrapyramidal symptoms hallucinations hyperkinesIst inability to concentrate insomnia nervousness paresthesia somnolence stupoder tremoders vertigo malaIste

Reproduktive Frau : Unfruchtbarkeit

Atemweg : Asthma -Hustendyspnoe -Lungenödem Rhinitis Rhinitis

Besondere Sinne : abnormal taste abnormal vIstion blurred vIstion hearing loss

Urogenital : Zystitis -Dysurie -Hämaturie erhöhte die Interstitielle Nephritis Oligurie/Polyurie Proteinurie Nierenversagen im Harnretention

Andere selten beobachtete Reaktionen (gemeldet aus Erfahrung nach dem Stempeln bei Patienten, die Toradol (Ketorolac Tromethamin) oder andere NSAIDs einnehmen) sind:

Körper als Ganzes : Angioödema -Todesüberempfindlichkeitsreaktionen wie Anaphylaxie -Anaphylaktoidreaktion Laryngealödeme Ödeme (siehe WARNUNGS ) Myalgie

Herz -Kreislauf : Arrhythmie Bradykardie Brustschmerzen Hypotonie Myokardinfarktvaskulitis

Dermatologisch : Exfoliative Dermatitis Erythema Multiforme Lyell-Syndrom-Bullous-Reaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse

Magen -Darm : Akute Pankreatitis Leberversagen ulcerosa Stomatitis Exazerbation entzündlicher Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa Morbus Crohn )

Hemisch und lymphatisch : Agranukozytisis Aplastische Anämie Hämolytische Anämie -Lymphadenopathie -Pancytopenie Postoperative Wundblutung (selten erfordert Bluttransfusion - siehe WARNUNG BOXED WARNUNGS Und VORSICHTSMASSNAHMEN )

Stoffwechsel und Ernährung : Hyperglykämie Hyperkaliämie Hyponatriämie

Nervensystem : aseptische Meningitis -Krämpfe Coma Psychose

Atemweg : Bronchospasmus -Atemdepression Lungenentzündung

Besondere Sinne : Bindehautentzündung

Urogenital :

Überwachungsstudie nach dem Stempeln

Eine große nicht randomisierte Beobachtungsstudie nach dem Stempeln, an der ungefähr 10000 Patienten Ketorolac Tromethamin erhalten werden ^IV/IM zeigten, dass das Risiko einer klinisch schwerwiegenden Magen-Darm-Blutung (GI) dosisabhängig war (siehe Tabellen 3a und 3b). Dies galt insbesondere bei älteren Patienten, die eine durchschnittliche tägliche Dosis von mehr als 60 mg/Tag Ketorolac Tromethamin erhielten ^IV/IM (Siehe Tabelle 3a).

Tabelle 3 Inzidenz von klinisch schwerwiegenden GI -Blutungen im Zusammenhang mit der täglichen Dosis des Alters und der Vorgeschichte von GI -Perforations -Ulkusblutungen (Kneipe) nach bis zu 5 Tagen Behandlung mit Ketorolac Tromethamin ^IV/IM A.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln foder Toradol

Ketorolac ist stark an das menschliche Plasmaprotein gebunden (Mittelwert von 99,2%). Es gibt keine Hinweise in tierischen oder menschlichen Studien, dass Toradol (Ketorolac Tromethamin) Leberenzyme induziert oder hemmt, die sich selbst oder andere Medikamente metabolisieren können.

Warfarin Digoxin Salicylat und Heparin

Die In -vitro -Bindung von Warfarin zu Plasmakroteinen wird durch Ketorolac -Tromethamin (NULL,5% Kontrolle gegenüber 99,3%) nur geringfügig reduziert, wenn Ketorolac -Plasmakonzentrationen 5 bis 10 μg/ml erreichen. Ketorolac verändert sich nicht Digoxin Proteinbindung. In -vitro -Studien zeigen, dass bei therapeutischen Konzentrationen von Salicylat (300 & mgr; g/ml) Die Bindung von Ketorolac wurde von ungefähr 99,2% auf 97,5% reduziert, was einen potenziellen zweifachen Anstieg der ungebundenen Ketorolac -Plasmaspiegel darstellt. Therapeutische Konzentrationen von Digoxin Warfarin ibuprofen naproxen piroxicam acetaminophen phenytoin Und Tolbutamid veränderte Ketorolac Tromethamin -Proteinbindung nicht.

In einer Studie mit 12 erwachsenen Freiwilligen Toradol (Ketorolac Tromethamin) ^ORAL wurde mit einer einzelnen Dosis von 25 mg koadministeriert Warfarin keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik oder Pharmakodynamik von Warfarin verursachen. In einer anderen Studie wurde Ketorolac Tromethamin dosierte IV oder IM mit zwei Dosen von 5000 u von gegeben Heparin bis 11 gesunde Freiwillige, die zu einer mittleren Vorlage Blutungszeit von 6,4 Minuten (NULL,2 bis 11,4 min) im Vergleich zu einem Mittelwert von 6,0 Minuten (NULL,4 bis 7,5 Minuten) für Heparin und 5,1 Minuten (NULL,5 bis 8,5 Minuten) für Placebo führen. Obwohl diese Ergebnisse keine signifikante Wechselwirkung zwischen Toradol (Ketorolac Tromethamin) und Warfarin oder Heparin als die Verabreichung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) an Patienten an die Einnahme von Antikoagulanzien (Ketorolac Tromethamin) hinweisen, sollten extrem vorsichtig erfolgen, und die Patienten sollten eng überwacht werden (siehe siehe (siehe WARNUNGS Und VORSICHTSMASSNAHMEN : Hämatologische Wirkung ).

Die Auswirkungen von Warfarin und NSAIDs im Allgemeinen auf GI -Blutungen sind synergistisch, sodass die Konsumenten beider Drogen zusammen das Risiko einer höheren GI -Blutung höher sind als die Konsumenten eines der beiden Arzneimittel allein.

Aspirin

Wenn Toradol (Ketorolac Tromethamin) mit Aspirin verabreicht wird, ist seine Proteinbindung verringert, obwohl die Clearance von freiem Toradol (Ketorolac Tromethamin) nicht verändert ist. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist nicht bekannt; Wie bei anderen NSAIDs, die eine gleichzeitige Verabreichung von Ketorolac Tromethamin und Aspirin, wird aufgrund des Potenzials erhöhter Nebenwirkungen im Allgemeinen nicht empfohlen.

Diuretika

Klinische Studien sowie Nachmarktbeobachtungen haben gezeigt, dass Toradol (Ketorolac Tromethamin) bei einigen Patienten die natriuretische Wirkung von Furosemid und Thiaziden verringern kann. Diese Reaktion wurde auf die Hemmung der Nieren -Prostaglandin -Synthese zurückgeführt. Während einer gleichzeitigen Therapie mit NSAIDs sollte der Patient genau auf Anzeichen eines Nierenversagens beobachtet werden (siehe WARNUNGS : Niereneffekte ) sowie diuretische Wirksamkeit versichern.

Probenecid

Beglaubigte Verabreichung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) ^ORAL Und Probenecid führte zu einer verminderten Clearance und einem Verteilungsvolumen von Ketorolac und signifikanten Anstieg der Ketorolac-Plasmakehme (die Gesamt-AUC stieg von 5,4 auf 17,8 μg/h/ml um ungefähr dreifach) und stieg von 6,6 auf 15,1 Stunden um ungefähr zweifache. Daher ist die gleichzeitige Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) und Probenezid kontraindiziert.

Lithium

NSAIDs haben eine Erhöhung des Plasma -Lithiumspiegels und zu einer Verringerung der Nieren -Lithium -Clearance erzeugt. Die mittlere Mindest -Lithiumkonzentration stieg um 15% und die Nieren -Clearance war um ca. 20% verringert. Diese Effekte wurden auf die Hemmung der Nieren -Prostaglandin -Synthese durch das NSAID zurückgeführt. Wenn NSAIDs und Lithium gleichzeitig verabreicht werden, sollten Probanden sorgfältig auf Anzeichen einer Lithium -Toxizität beobachtet werden.

Methotrexat

Es wurde berichtet, dass NSAIDs die Methotrexatakkumulation in Kaninchen -Nierenscheiben wettbewerbsfähig hemmen. Dies kann darauf hinweisen, dass sie die Toxizität von Methotrexat verbessern könnten. Vorsicht sollte verwendet werden, wenn NSAIDs gleichzeitig mit Methotrexat verabreicht werden.

ACE -Inhibitoren/Angiotension -II -Rezeptorantagonisten

Gleichzeitige Verwendung von ACE -Hemmer Und/oder angiotension II receptoder antagonIstts kann das Risiko einer Nierenbeeinträchtigung insbesondere bei volumenmagierenden Patienten erhöhen.

Berichten zufolge können NSAIDs die blutdrucksenkende Wirkung von ACE -Inhibitoren und/oder Angiotension -II -Rezeptorantagonisten verringern. Diese Wechselwirkung sollte bei Patienten berücksichtigt werden ACE -Hemmer Und/oder angiotension II receptoder antagonIstts.

Antiepileptika

Sporadische Fälle von Anfällen wurden während der gleichzeitigen Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) und berichtet Antiepileptika (Phenytoin Carbamazepin).

Psychoaktive Drogen

Halluzinationen wurden berichtet, als Toradol (Ketorolac Tromethamin) bei Patienten eingenommen wurde Psychoaktive Drogen (Fluoxetin Thiothixen Alprazolam).

PentoxifyLine

Wenn Ketorolac Tromethamin gleichzeitig mit Pentoxifyllin verabreicht wird, besteht eine erhöhte Tendenz zur Blutung.

Nondepolarisierende Muskelrelaxantien

In der Nachkrankungserfahrung gab es Berichte über eine mögliche Wechselwirkung zwischen Ketorolac Tromethamin ^IV/IM Und Nondepolarisierende Muskelrelaxantien Das führte zu Apnoe. Die gleichzeitige Verwendung von Ketorolac -Tromethamin mit Muskelrelaxantien wurde nicht offiziell untersucht.

Selektive Serotonin -Wiederaufnahmehemmer (SSRIs)

Es besteht ein erhöhtes Risiko für Magen -Darm -Blutungen, wenn selektive Serotonin -Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) mit NSAIDs kombiniert werden. Vorsicht sollte verwendet werden, wenn NSAIDs gleichzeitig mit SSRIs verabreicht werden.

Warnungen foder Toradol

(Siehe auch WARNUNG BOXED )

Die Gesamtdauer der kombinierten Verwendung von Toradol ^ORAL Und Iv oder IM dosing of ketoderolac tromethamine Ist nicht to exceed 5 days in adults. Toradol (ketoderolac tromethamine) ^ORAL ist nicht für die Verwendung bei pädiatrischen Patienten angezeigt.

Die schwerwiegendsten Risiken, die mit Toradol (Ketorolac Tromethamin) verbunden sind, sind:

Magen -Darm Effects - RIstk of Ulceration Bleeding Und Perfoderation

Toradol (ketoderolac tromethamine) Ist contraindicated in patients with previously documented peptic ulcers Und/oder GI bleeding. Toradol (ketoderolac tromethamine) can cause serious Gastrointestinal (GI) adverse events including bleeding ulceration Und perfoderation of the stomach small Darm oder large Darm which can be fatal. These serious adverse events can occur at any time with oder without warning symptoms in patients treated with Toradol (ketoderolac tromethamine) .

Nur einer von fünf Patienten, die ein schwerwiegendes oberes GI -unerwünschter Ereignis bei der NSAID -Therapie entwickeln, ist symptomatisch. Kleinere gastrointestinale Probleme wie Dyspepsie sind häufig und können jederzeit während der NSAID -Therapie auftreten. Die Inzidenz und der Schweregrad von Magen -Darm -Komplikationen steigt mit zunehmender Dosis und Dauer der Behandlung mit Toradol (Ketorolac Tromethamin). Verwenden Sie nicht mehr als fünf Tage lang Toradol (Ketorolac Tromethamin). Selbst kurzfristige Therapie ist jedoch nicht ohne Risiko. Zusätzlich zur Vergangenheit der Ulkuserkrankungen sind andere Faktoren, die das Risiko für GI -Blutungen bei mit NSAIDs behandelten Patienten erhöhen, die gleichzeitige Anwendung oraler Kortikosteroide oder Antikoagulantien längere Dauer der NSAID -Therapie -Rauchergebrauch von Alter und schlechter allgemeinem Gesundheitszustand. Die meisten spontanen Berichte über tödliche GI -Ereignisse sind bei älteren oder geschwächten Patienten, und daher sollte bei der Behandlung dieser Bevölkerung besondere Sorgfalt vorgesehen werden.

Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes GI -Ereignis zu minimieren, sollte die niedrigst wirksame Dosis für die kürzester Dauer verwendet werden. Patienten und Ärzte sollten während der NSAID -Therapie für Anzeichen und Symptome von GI -Ulzerationen und Blutungen wachsam bleiben und eine zusätzliche Bewertung und Behandlung unverzüglich einleiten, wenn ein schwerwiegendes gi -nachteiliges Ereignis vermutet wird. Dies sollte das Absetzen von Toradol (Ketorolac Tromethamin) beinhalten, bis ein schwerwiegendes gi -unerwünschtes Ereignis ausgeschlossen ist. Bei hohen Risiko -Patienten sollten alternative Therapien in Betracht gezogen werden.

NSAIDs sollten Patienten mit entzündlicher Darmerkrankung (Colitis Crohn Crohn) mit einer Vorgeschichte von Crohns in der Vorgeschichte verabreicht werden, da ihr Zustand verschärft werden kann.

Blutung

Da Prostaglandine eine wichtige Rolle bei der Hämostase und NSAIDs spielen, beeinflussen die Thrombozytenaggregation sowie die Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) bei Patienten mit Gerinnungsstörungen sehr vorsichtig und diese Patienten sollten sorgfältig überwacht werden. Patienten mit therapeutischen Dosen von Antikoagulanzien (z. B. Heparin- oder Dicumarol -Derivaten) haben ein erhöhtes Risiko für Blutungskomplikationen, wenn Toradol (Ketorolac Tromethamin) gleichzeitig gegeben ist; Daher sollten Ärzte eine solche gleichzeitige Therapie nur äußerst vorsichtig verabreichen. Die gleichzeitige Anwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) und Therapie, die die Hämostase beeinflusst, einschließlich prophylaktischer niedrig dosiertes Heparin (2500 bis 5000 Einheiten Q12H) Warfarin und Dextrane wurden nicht ausführlich untersucht, können aber auch mit einem erhöhten Risiko der Blutung verbunden sein. Bis Daten aus solchen Studien verfügbar sind, sollten Ärzte die Vorteile gegen die Risiken sorgfältig abwägen und eine solche gleichzeitige Therapie bei diesen Patienten nur äußerst vorsichtig anwenden. Patienten, die eine Therapie erhalten, die die Hämostase betrifft, sollten genau überwacht werden.

Bei der Nachkriegserfahrung wurden postoperative Hämatome und andere Anzeichen von Wundblutungen in Verbindung mit der peri-operativen Verwendung von IV oder IM-Dosierung von Ketorolac Tromethamin berichtet. Daher sollte die perioperative Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) vermieden werden und die postoperative Verwendung mit Vorsicht durchgeführt werden, wenn die Hämostase kritisch ist (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Niereneffekte

Die langfristige Verabreichung von NSAIDs hat zu einer papillären Nierennekrose und anderen Nierenverletzungen geführt. Nierentoxizität wurde auch bei Patienten beobachtet, bei denen Nierenprostelllandine eine kompensatorische Rolle bei der Aufrechterhaltung der Nierenperfusion spielen. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung eines NSAID zu einer dosisabhängigen Verringerung der Prostaglandinbildung und sekundär im Nierenblutfluss führen, was eine offene Nierendekompensation auslösen kann. Patienten mit dem größten Risiko dieser Reaktion sind diejenigen mit beeinträchtigter Nierenfunktion Herzinsuffizienz Leberfunktionsstörungen diejenigen, die Diuretika und ACE -Inhibitoren und ältere Menschen einnehmen. Die Abnahme der NSAID -Therapie folgt normalerweise von der Erholung des Vorbehandlungszustands.

Toradol (ketoderolac tromethamine) Und its metabolites are eliminated primarily by the kidneys which in patients with reduced creatinine clearance will result in diminIsthed clearance of the drug (sehen Klinische Pharmakologie ). Therefodere Toradol (ketoderolac tromethamine) sollen be used with caution in patients with impaired renal function (sehen Dosierung und Verwaltung ) und solche Patienten sollten genau befolgt werden. Mit der Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) gab es Berichte darüber Akutes Nierenversagen Interstitielle Nephritis und nephrotisches Syndrom.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Toradol (ketoderolac tromethamine) Ist kontraindiziert bei Patienten mit Serumkreatininkonzentrationen, die auf eine fortgeschrittene Nierenbeeinträchtigung hinweisen (sehen Kontraindikationen ). Toradol (ketoderolac tromethamine) sollen be used with caution in patients with impaired renal function oder a hIsttodery of kidney dIstease because it Ist a potent inhibitoder of prostaglUndin synthesIst. Because patients with underlying renal insufficiency are at increased rIstk of developing acute renal decompensation oder failure the rIstks Und benefits sollen be assessed prioder to giving Toradol (ketoderolac tromethamine) to these patients.

Anaphylaktoidreaktionen

Wie bei anderen NSAIDs können Anaphylaktoidreaktionen bei Patienten ohne bekannte vorherige Exposition oder Überempfindlichkeit gegen Toradol (Ketorolac Tromethamin) auftreten. Toradol (Ketorolac Tromethamin) sollte nicht an Patienten mit der Aspirin -Triade vergeben werden. Dieser Symptomkomplex tritt typischerweise bei asthmatischen Patienten auf, bei denen Rhinitis mit oder ohne Nasenpolypen auftritt oder die nach der Einnahme von Aspirin oder anderen NSAIDs schwere potenziell tödliche Bronchospasmus aufweisen (siehe Kontraindikationen Und VORSICHTSMASSNAHMEN: Vorhandener Asthma ). Anaphylactoid reactions like anaphylaxIst may have a fatal outcome. Emergency help sollen be sought in cases where an anaphylactoid reaction occurs.

Herz -Kreislauf Effects

Herz -Kreislauf Thrombotic Events

Klinische Studien mit mehreren COX-2-selektiven und nichtselektiven NSAIDs von bis zu drei Jahren haben ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende kardiovaskuläre (CV) thrombotische Ereignisse Myokardinfarkt und Schlaganfall, die tödlich sein können. Alle NSAIDs sowohl COX-2 Selektiv als auch nichtselektiv können ein ähnliches Risiko haben. Patienten mit bekannter CV -Erkrankung oder Risikofaktoren für CV -Erkrankungen können einem höheren Risiko ausgesetzt sein. Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes Lebenslaufereignis bei Patienten mit einem NSAID zu minimieren, sollte die niedrigst wirksame Dosis für die kürzeste Dauer verwendet werden. Ärzte und Patienten sollten auch ohne frühere Lebenslaufsymptome auf die Entwicklung solcher Ereignisse wachsam bleiben. Die Patienten sollten über die Anzeichen und/oder Symptome schwerwiegender Lebenslaufereignisse und die zu ergreifen, wenn sie auftreten, informiert werden.

Es gibt keine konsistenten Beweise dafür, dass die gleichzeitige Verwendung von Aspirin das erhöhte Risiko für schwerwiegende thrombotische Ereignisse im Zusammenhang mit NSAID mindert. Die gleichzeitige Verwendung von Aspirin und einem NSAID erhöht das Risiko schwerwiegender GI -Ereignisse (siehe Magen -Darm Effects - RIstk of Ulceration Bleeding Und Perfoderation ). Two large controlled clinical trials of a COX-2 selective NSAID foder the treatment of pain in the first 10-14 days following CABG surgery found an increased incidence of myocardial infarction Und stroke (sehen Kontraindikationen ).

Hypertonie

NSAIDs, einschließlich Toradol (Ketorolac Tromethamin), können zu dem Einsetzen einer neuen Bluthochdruck oder einer Verschlechterung der bereits bestehenden Hypertonie führen. Patienten, die Thiazide oder Schleifendiuretika einnehmen, können bei der Einnahme von NSAIDs eine Beeinträchtigung dieser Therapien beeinträchtigen. NSAIDs einschließlich Toradol (Ketorolac Tromethamin) sollten bei Patienten mit Bluthochdruck mit Vorsicht verwendet werden. Der Blutdruck (BP) sollte während der Einleitung der NSAID -Behandlung und während des gesamten Therapieverlaufs genau überwacht werden.

Herzinsuffizienz und Ödeme

Ödemretention von Flüssigkeitsretention von NaCl -Oligurienhöhen des Serums Harnstoff Stickstoff und Kreatinin wurden in klinischen Studien mit Toradol (Ketorolac Tromethamin) berichtet. Daher sollte Toradol (Ketorolac Tromethamin) bei Patienten mit Hypertonie mit Herzdekompensationen oder ähnlichen Erkrankungen nur sehr vorsichtig angewendet werden.

Hautreaktionen

NSAIDs einschließlich Toradol (Ketorolac Tromethamin) können schwerwiegende verursachen Hautverwalte Ereignisse wie ein Peeling Dermatitis Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (zehn), die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden Ereignisse können ohne Vorwarnung auftreten. Patienten sollten sein Informiert über die Anzeichen und Symptome schwerer Hautmanifestationen und die Verwendung des Arzneimittels sollten beim ersten Auftreten von Hautausschlagschleimhautläsionen oder einem anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.

Schwangerschaft

In der späten Schwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDS -Toradol (Ketorolac Tromethamin) vermieden werden, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des Ductus -Arteriosus führen kann.

Vorsichtsmaßnahmen foder Toradol

Allgemein

Toradol (ketoderolac tromethamine) cannicht be expected to substitute foder coderticosteroids oder to treat coderticosteroid insufficiency. Abrupt dIstcontinuation of coderticosteroids may lead to dIstease exacerbation. Patients on prolonged coderticosteroid therapy sollen have their therapy tapered slowly if a decIstion Ist made to dIstcontinue coderticosteroids.

Die pharmakologische Aktivität von Toradol (Ketorolac Tromethamin) bei der Reduzierung der Entzündung kann den Nutzen dieses diagnostischen Anzeichens bei der Erkennung von Komplikationen an vermuteten nicht infektiösen schmerzhaften Erkrankungen verringern.

Lebereffekt

Toradol (ketoderolac tromethamine) sollen be used with caution in patients with impaired hepatic function oder a hIsttodery of liver dIstease. Boderderline elevations of one oder modere liver tests may occur in up to 15% of patients taking NSAIDs including Toradol (ketoderolac tromethamine) . These laboderatodery abnormalities may progress may remain unchanged oder may be transient with continuing therapy. Notable elevations of ALT oder AST (approximately three oder modere times the upper limit of nodermal) have been repoderted in approximately 1% of patients in clinical trials with NSAIDs. In addition rare cases of severe hepatic reactions including Gelbsucht Und fatal fulminant hepatitIst liver necrosIst Und hepatic failure some of them with fatal outcomes have been repoderted.

Ein Patient mit Symptomen und/oder Anzeichen, die auf Leberfunktionsstörungen hinweisen oder bei denen ein abnormaler Lebertest aufgetreten ist, sollte in der Therapie mit Toradol (Ketorolac Tromethamin) auf die Entwicklung einer schwerwiegenderen Leberreaktion untersucht werden. Wenn klinische Anzeichen und Symptome im Einklang mit Lebererkrankungen entwickeln oder wenn systemische Manifestationen auftreten (z. B. Eosinophilie -Ausschlag usw.), sollten Toradol (Ketorolac Tromethamin) abgesetzt werden.

Hämatologische Wirkung

Anämie Ist sometimes seen in patients receiving NSAIDs including Toradol (ketoderolac tromethamine) . ThIst may be due to fluid retention occult oder gross GI blood loss oder an incompletely described effect upon erythropoiesIst. Patients on long-term treatment with NSAIDs including Toradol (ketoderolac tromethamine) sollen have their Hämoglobin oder Hämatokrit Überprüft, wenn sie Anzeichen oder Symptome einer Anämie aufweisen. NSAIDs hemmen die Thrombozytenaggregation und es wurde gezeigt, dass sie bei einigen Patienten die Blutungszeit verlängert. Im Gegensatz zu Aspirin ist ihre Auswirkung auf die Thrombozytenfunktion quantitativ geringer von kürzer und reversibel. Patienten, die Toradol (Ketorolac Tromethamin) erhalten, die durch Veränderungen der Thrombozytenfunktion nachteilig beeinflusst werden können, wie beispielsweise Patienten mit Gerinnungsstörungen oder Patienten, die Antikoagulanzien erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden.

Vorhandener Asthma

Patienten mit Asthma können Aspirin-sensitives Asthma haben. Die Verwendung von Aspirin bei Patienten mit Aspirin-sensitiver Asthma wurde mit schwerem Bronchospasmus in Verbindung gebracht, der tödlich sein kann. Da die Kreuzreaktivität einschließlich des Bronchospasmus zwischen Aspirin und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten bei solchen Aspirin-sensitiven Patienten Toradol (Ketorolac Tromethamin) an Patienten mit dieser Form von Aspirinsensibilität nicht verabreicht werden sollte, sollte bei Patienten mit vorgezogenem Vorstand bei Patienten mit vorgezogenem Vormannten nicht als Vorsicht eingesetzt werden.

Informationen für Patienten

Toradol (ketoderolac tromethamine) Ist a potent NSAID Und may cause serious side effects such as Gastrointestinal bleeding oder kidney failure which may result in hospitalization Und even fatal outcome.

Ärzte, wenn sie Toradol (Ketorolac Tromethamin) verschreiben WARNUNG BOXED WARNUNGS VORSICHTSMASSNAHMEN Und Nebenwirkungen Abschnitte) weisen die Patienten an, medizinische Rat zu suchen, wenn sie behandlungsbedingte unerwünschte Ereignisse entwickeln und Raten Sie den Patienten, Toradol nicht zu geben (Ketorolac Tromethamin) ^ORAL an andere Familienmitglieder und ein ungenutzter Drogen.

Denken Sie daran, dass die Gesamtdauer der kombinierten Verwendung von Toradol ^ORAL Und Iv oder IM dosing of ketoderolac tromethamine Ist nicht to exceed 5 days in adults. Toradol (ketoderolac tromethamine) ^ORAL ist nicht für die Verwendung bei pädiatrischen Patienten angezeigt.

Die Patienten sollten über die folgenden Informationen informiert werden, bevor die Therapie mit einem NSAID und regelmäßig im Verlauf der laufenden Therapie initiiert werden. Patienten sollten auch ermutigt werden, das NSAID zu lesen Medikamentenhandbuch Das begleitet jedes verschreibungspflichtige verteilte.

1. Toradol (ketoderolac tromethamine) like other NSAIDs may cause serious CV side effects such as MI oder stroke which may result in hospitalization Und even death. Although serious CV events can occur without warning symptoms patients sollen be alert foder the signs Und symptoms of Brustschmerzen shodertness of breath weakness slurring of speech Und sollen ask foder medical advice when observing any indicative sign oder symptoms. Patients sollen be apprIsted of the impodertance of thIst follow-up (sehen WARNUNGS: Herz -Kreislauf Effects ).
2. Toradol (ketoderolac tromethamine) like other NSAIDs can cause GI dIstcomfodert Und rarely serious GI side effects such as ulcers Und bleeding which may result in hospitalization Und even death. Although serious GI tract ulcerations Und bleeding can occur without warning symptoms patients sollen be alert foder the signs Und symptoms of ulcerations Und bleeding Und sollen ask foder medical advice when observing any indicative sign oder symptoms including epiGastric pain dyspepsia melena Und hematemesIst. Patients sollen be apprIsted of the impodertance of thIst follow-up (sehen WARNUNGS: Magen -Darm Effects - RIstk of Ulceration Bleeding Und Perfoderation ).
3. Toradol (ketoderolac tromethamine) like other NSAIDs can cause serious skin side effects such as exfoliative dermatitIst SJS Und TEN which may result in hospitalizations Und even death. Although serious skin reactions may occur without warning patients sollen be alert foder the signs Und symptoms of skin rash Und blIstters fever oder other signs of hypersensitivity such as Juckreiz Und sollen ask foder medical advice when observing any indicative signs oder symptoms. Patients sollen be advIsted to stop the drug immediately if they develop any type of rash Und contact their physicians as soon as possible.
4. Patienten sollten ihren Ärzten umgehend Anzeichen oder Symptome einer ungeklärten Gewichtszunahme oder Ödeme melden.
5. Patienten sollten über die Warnzeichen und Symptome einer Hepatotoxizität informiert werden (z. Wenn diese auftreten, sollten Patienten angewiesen werden, die Therapie zu stoppen und eine sofortige medizinische Therapie zu suchen.
6. Patienten sollten über die Anzeichen einer Anaphylaktoidreaktion informiert werden (z. B. Schwierigkeiten beim Atmen des Gesichts oder des Rachens). Wenn diese auftreten, sollten Patienten angewiesen werden, eine sofortige Nothilfe zu suchen (siehe WARNUNGS ).
7. In der späten Schwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDS -Toradol (Ketorolac Tromethamin) vermieden werden, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des Ductus -Arteriosus führt.

Labortests

Da schwerwiegende GI -Traktate und Blutungen ohne Warnsymptome auftreten können, sollten Ärzte auf Anzeichen oder Symptome von GI -Blutungen überwachen. Patienten mit Langzeitbehandlung mit NSAIDs sollten ihre haben CBC Und a chemIsttry profile checked periodically. If clinical signs Und symptoms consIsttent with liver oder renal dIstease develop systemic manifestations occur (eg Eosinophilie rash etc.) oder if abnormal liver tests persIstt oder wodersen Toradol (ketoderolac tromethamine) sollen be dIstcontinued.

Karzinogenese -Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Eine 18-monatige Studie an Mäusen mit oralen Dosen von Ketorolac-Tromethamin bei 2 mg/kg/Tag (NULL,9-fache der menschlichen systemischen Exposition bei der empfohlenen IM- oder IV-Dosis von 30 mg QID basierend auf der Flächen-Unter-The-Plasma-Konzentrationskurve [AUC]) und einer 24-monatigen Studie, die bei 5 mg/kg/kg/kg/Tag (NULL,5 TAG) bei 5 mg/kg/Tag (NULL,5-Times). Tumorigenität. Ketorolac Tromethamin war in der außerplanmäßigen DNA -Synthese und -Reparatur und in Vorwärtsmutationsassays nicht mutagenisch mutagen.

Ketorolac Tromethamin verursachte keinen Chromosomenbruch im In -vivo -Maus -Mikronukleus -Assay. Bei 1590 μg/ml und bei höheren Konzentrationen erhöhten Ketorolac -Tromethamin die Inzidenz von Chromosomaberrationen in chinesischen Hamster -Ovarialzellen.

Eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit trat bei männlichen oder weiblichen Ratten bei oralen Dosen von 9 mg/kg (NULL,9 -fach der menschliche Auc) und 16 mg/kg (NULL,6 -fach der menschliche Auc) von Ketorolac Tromethamin nicht auf.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Kategorie C

Fortpflanzungsstudien wurden während der Organogenese unter Verwendung der täglichen oralen Dosen von Ketorolac -Tromethamin bei 3,6 mg/kg (NULL,37 -fachen der menschlichen Auc) bei Kaninchen und bei 10 mg/kg (NULL,0 -facher AUC) bei Ratten durchgeführt. Die Ergebnisse dieser Studien zeigten keinen Hinweis auf Teratogenität für den Fötus. Studien zur Reproduktion von Tieren sind jedoch nicht immer der menschlichen Reaktion vorhersagen.

Nichtteratogene Wirkungen

Aufgrund der bekannten Auswirkungen von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten auf das fetale kardiovaskuläre System (Verschluss von Ductus arteriosus) während der Schwangerschaft (insbesondere der späten Schwangerschaft) sollten vermieden werden. Orale Dosen von Ketorolac -Tromethamin bei 1,5 mg/kg (NULL,14 -fach der nach dem Schwangerschaftstag 17 verabreichte menschliche AUC verursachten bei Ratten eine Dystokie und eine höhere PUP -Mortalität.

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien von Toradol (Ketorolac Tromethamin) bei schwangeren Frauen. Toradol (Ketorolac Tromethamin) sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Arbeit und Entbindung

Die Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) ist in Arbeit und Entbindung kontraindiziert Kontraindikationen ).

Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit

Die Verwendung von Ketorolac Tromethamin wie bei jedem Medikament, von dem bekannt ist, dass es die Cyclooxygenase/Prostaglandin -Synthese hemmt, kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird bei Frauen, die versuchen, sich vorzustellen, nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben, zu konzipieren oder zu untersuchen, sollte der Rückzug von Ketorolac -Tromethamin in Unfruchtbarkeit untersucht werden.

Pflegemütter

Nach einer einzigen Verabreichung von 10 mg Toradol (Ketorolac Tromethamin) ^ORAL Für den Menschen betrug die beobachtete maximale Milchkonzentration 7,3 ng/ml und das maximale Milch-Plasma-Verhältnis 0,037. Nach 1 Tag der Dosierung (QID) betrug die maximale Milchkonzentration 7,9 ng/ml und das maximale Milch-zu-Plasma-Verhältnis 0,025. Aufgrund der möglichen nachteiligen Auswirkungen von Prostaglandin-inhibierenden Arzneimitteln auf Neugeborene bei Pflegemüttern ist kontraindiziert.

Pädiatrische Verwendung

Toradol (ketoderolac tromethamine) ^ORAL ist nicht für die Verwendung bei pädiatrischen Patienten angezeigt. The safety Und effectiveness of Toradol (ketoderolac tromethamine) ^ORAL Bei pädiatrischen Patienten wurden unter 17 Jahren nicht festgestellt.

Wofür wird Carvedilol -Medikamente verwendet?

Geriatrische Verwendung (≥ 65 Jahre)

Weil Ketorolac Tromethamin von älteren Menschen langsamer geräumt werden kann (siehe Klinische Pharmakologie ) die auch empfindlicher auf die dosisbedingten nachteiligen Auswirkungen von NSAIDs sind (siehe WARNUNGS: Magen -Darm Effects - RIstk of Ulceration Bleeding Und Perfoderation ) Extreme Vorsicht reduzierte die Dosierungen (siehe Dosierung und Verwaltung ) und eine sorgfältige klinische Überwachung muss bei der Behandlung älterer Menschen mit Toradol (Ketorolac Tromethamin) verwendet werden.

Überdosis Infodermation foder Toradol

Symptome und Anzeichen

Die Symptome nach akuter NSAID -Überdosierung beschränken sich normalerweise auf Lethargie -Schläfrigkeit Übelkeit und epigastrische Schmerzen, die im Allgemeinen mit unterstützender Pflege reversibel sind. Magen -Darm -Blutungen können auftreten. Hypertonie akute Nierenversagen respiratorische Depressionen und Koma können auftreten, sind jedoch selten. Anaphylaktoidreaktionen wurden mit therapeutischer Aufnahme von NSAIDs berichtet und können nach einer Überdosis auftreten.

Behandlung

Die Patienten sollten nach einer Überdosis von NSAIDs durch symptomatische und unterstützende Versorgung behandelt werden. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Erbrechen und/oder aktivierte Holzkohle (60 g bis 100 g bei Erwachsenen 1 g/kg bis 2 g/kg bei Kindern) und/oder osmotischem Kathartikum können bei Patienten angezeigt werden, die innerhalb von 4 Stunden nach der Einnahme von Symptomen oder nach einer großen oralen Überdosierung (5 bis 10 -mal die übliche Dosis) beobachtet werden. Die erzwungene Diurese -Alkalisierung der Urin -Hämodialyse oder Hämoperfusion kann aufgrund einer hohen Proteinbindung nicht nützlich sein. Einzelne Überdosierungen von Toradol wurden unterschiedlich mit Bauchschmerz Übelkeit assoziiert, die Hyperventilation Peptic -Geschwüre und/oder erosive Gastritis und Nierenfunktionsstörungen, die nach Absetzen der Dosierung aufgelöst wurden, aufgelöst wurden.

Kontraindikationen foder Toradol

Toradol Ist contraindicated in patients with previously demonstrated hypersensitivity to ketoderolac tromethamine.

Toradol Ist contraindicated in patients with active peptic ulcer dIstease in patients with recent Gastrointestinal bleeding oder perfoderation Und in patients with a hIsttodery of peptic ulcer dIstease oder Gastrointestinal bleeding.

Toradol sollen nicht gegeben werden to patients who have experienced asthma urticaria oder allergic-type reactions after taking Aspirin oder other NSAIDs. Severe rarely fatal anaphylactic-like reactions to NSAIDs have been repoderted in such patients (sehen WARNUNGS: Anaphylaktoidreaktionen Und VORSICHTSMASSNAHMEN: Vorhandener Asthma).

Toradol Ist contraindicated as prophylactic analgesic befodere any majoder surgery.

Toradol Ist contraindicated foder the treatment of peri-operative pain in the setting of coderonary artery bypass graft (CABG) surgery (sehen WARNUNGS).

Toradol Ist contraindicated in patients with advanced renal impairment oder in patients at rIstk foder renal failure due to volume depletion (sehen WARNUNGS foder coderrection of volume depletion).

Toradol Ist contraindicated in laboder Und delivery because through its prostaglUndin synthesIst inhibitodery effect it may adversely affect fetal circulation Und inhibit uterine contractions thus increasing the rIstk of uterine hemoderrhage.

Toradol inhibits platelet function Und Ist therefodere contraindicated in patients with suspected oder confirmed cerebrovascular bleeding hemoderrhagic diathesIst incomplete hemostasIst Und those at high rIstk of bleeding (sehen WARNUNGS Und VORSICHTSMASSNAHMEN).

Toradol Ist contraindicated in patients currently receiving Aspirin oder NSAIDs because of the cumulative rIstks of inducing serious NSAID-related adverse events.

Die gleichzeitige Verwendung von Toradol und Probenecid ist kontraindiziert.

Die gleichzeitige Verwendung von Ketorolac Tromethamin und Pentoxifyllin ist kontraindiziert.

Klinische Pharmakologie foder Toradol

Pharmakodynamik

Ketorolac Tromethamin ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das in Tiermodellen eine analgetische Aktivität aufweist. Der Wirkungsmechanismus von Ketorolac wie der anderer NSAIDs ist nicht vollständig verstanden, kann jedoch mit der Hemmung der Prostaglandin -Synthetase -Hemmung zusammenhängen. Die biologische Aktivität von Ketorolac Tromethamin ist mit der S-Form verbunden. Ketorolac Tromethamin besitzt keine beruhigenden oder anxiolytischen Eigenschaften.

Die maximale Analgetika -Wirkung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) tritt innerhalb von 2 bis 3 Stunden auf und unterscheidet sich statistisch nicht signifikant signifikant über den empfohlenen Dosierungsbereich von Toradol (Ketorolac Tromethamin). Der größte Unterschied zwischen großen und kleinen Dosen von Toradol (Ketorolac Tromethamin) liegt in der Dauer der Analgesie.

Pharmakokinetik

Ketorolac Tromethamin ist eine racemische Mischung aus [-] S- und [] r-enantiomeren Formen mit der S-Form mit analgetischer Aktivität.

Die Pharmakokinetik von Ketorolac Tromethamin nach IV- und IM -Dosen von Ketorolac -Tromethamin und oralen Dosen von Toradol (Ketorolac Tromethamin) wird in verglichen Tabelle 1 . Bei Erwachsenen war das Ausmaß der Bioverfügbarkeit nach Verabreichung der oralen Form von Toradol und der IM -Form von Ketorolac Tromethamin gleich dem nach einem IV -Bolus.

Lineare Kinetik

Bei Erwachsenen nach Verabreichung einzelner oraler Dosen von Toradol- oder IM- oder IV -Dosen von Ketorolac -Tromethamin in der empfohlenen Dosierung ändert sich die Clearance des Racemate nicht. Dies impliziert, dass die Pharmakokinetik von Ketorolac -Tromethamin bei Erwachsenen nach einzelnen oder mehreren IM- oder IV -Dosen von Ketorolac -Tromethamin oder empfohlenen oralen Dosen von Toradol (Ketorolac Tromethamin) linear sind. Bei den höheren empfohlenen Dosen kommt es zu einem proportionalen Anstieg der Konzentrationen der freien und gebundenen Racemat.

Absorption

Toradol (ketoderolac tromethamine) Ist 100% absoderbed after oderal adminIsttration (sehen Tabelle 1 ). Oral adminIsttration of Toradol (ketoderolac tromethamine) after a high-fat meal resulted in decreased peak Und delayed time-to-peak concentrations of ketoderolac tromethamine by about 1 hour. Antacids did nicht affect the extent of absoderption.

Verteilung

Das mittlere scheinbare Volumen (Vβ) von Ketorolac Tromethamin nach vollständiger Verteilung betrug ungefähr 13 Liter. Dieser Parameter wurde aus Einzeldosisdaten bestimmt. Es wurde gezeigt, dass das Ketorolac Tromethamin -Racemat stark Protein gebunden ist (99%). Trotzdem werden Plasmakonzentrationen bis zu 10 μg/ml nur ungefähr 5% der Albuminbindungsstellen einnehmen. Somit ist die ungebundene Fraktion für jedes Enantiomer über dem therapeutischen Bereich konstant. Eine Abnahme des Serumalbums wird jedoch zu erhöhten freien Arzneimittelkonzentrationen führen.

Ketorolac Tromethamin ist in der Muttermilch ausgeschieden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN : Pflegemütter ).

Stoffwechsel

Ketorolac Tromethamin ist in der Leber weitgehend metabolisiert. Die Stoffwechselprodukte sind hydroxylierte und konjugierte Formen des Elternmedikaments. Die Produkte des Stoffwechsels und des unveränderten Arzneimittels werden im Urin ausgeschieden.

Ausscheidung

Der Hauptweg der Beseitigung von Ketorolac und seinen Metaboliten ist renal. Etwa 92% einer bestimmten Dosis werden im Urin ungefähr 40% als Metaboliten und 60% als unveränderter Ketorolac gefunden. Ungefähr 6% einer Dosis werden in den Kot ausgeschieden. Eine Einzeldosis-Studie mit 10 mg Toradol (Ketorolac Tromethamin) (n = 9) zeigte, dass das S-Enantiomer ungefähr zweimal schneller geräumt wird als der R-Enantiomer und dass die Freigabe unabhängig vom Verabreichungsweg war. Dies bedeutet, dass das Verhältnis der S/R -Plasmakonzentrationen mit der Zeit nach jeder Dosis abnimmt. Es gibt wenig oder gar keine Umkehrung der R-Form beim Menschen. Die Freigabe des Racemats bei normalen Probanden ältere Menschen und bei hepatisch und renal beeinträchtigten Patienten wird in umrissen Tabelle 2 (sehen Klinische Pharmakologie: Kinetik in besonderen Populationen ).

Die Halbwertszeit des Ketorolac Tromethamin S-Enantiomer betrug ungefähr 2,5 Stunden (SD ± 0,4) im Vergleich zu 5 Stunden (SD ± 1,7) für das R-Enantiomer. In anderen Studien wurde berichtet, dass die Halbwertszeit für das Racemat im Bereich von 5 bis 6 Stunden liegt.

Akkumulation

Ketorolac -Tromethamin, die alle 6 Stunden als IV -Bolus für gesunde Probanden (n = 13) verabreicht wurden (n = 13), zeigten keinen signifikanten Unterschied in Cmax am Tag 1 und Tag 5. Die Trough -Spiegel betrugen durchschnittlich 0,29 μg/ml (SD ± 0,13). Tag 1 und 0,55 μg/ml (SD ± 0,23). Die Akkumulation von Ketorolac Tromethamin wurde in speziellen Populationen (geriatrische pädiatrische Nierenversagen oder Patienten mit Lebererkrankungen) nicht untersucht.

Kinetik in besonderen Populationen

Geriatrische Patienten

Basierend auf Einzeldosisdaten stieg nur die Halbwertszeit des Ketorolac Tromethamin-Racemate im Vergleich zu jungen gesunden Freiwilligen (24 bis 35 Jahre) von 5 auf 7 Stunden (65 bis 78 Jahre) (siehe Tabelle 2 ). There was little difference in the Cmax foder the two groups (elderly 2.52 μg/mL ± 0.77; young 2.99 μg/mL ± 1.03) (sehen VORSICHTSMASSNAHMEN : Geriatrische Verwendung ).

Pädiatrische Patienten

Begrenzte Informationen über die Pharmakokinetik der Dosierung von Ketorolac -Tromethamin in der pädiatrischen Bevölkerung. Nach einer einzelnen intravenösen Bolusdosis von 0,5 mg/kg in 10 Kindern 4 bis 8 Jahre betrug die Halbwertszeit 5,8 ± 1,6 Stunden 0,042 ± 0,01 l/h/h/kg. Das Volumen der Verteilung während der Klemmephase (Vβ) betrug 0,34 ± 0,12 l/kg und das Volumen des Stadiums (VSS). Das Verteilungsvolumen und die Clearance von Ketorolac bei pädiatrischen Patienten war höher als bei erwachsenen Probanden (siehe Tabelle 1 ). There are no pharmacokinetic data available foder adminIsttration of ketoderolac tromethamine by the IM route Bei pädiatrischen Patienten.

Niereninsuffizienz

Basierend auf Einzeldosisdaten liegt nur die mittlere Halbwertszeit von Ketorolac Tromethamin bei renal beeinträchtigten Patienten zwischen 6 und 19 Stunden und hängt vom Ausmaß der Beeinträchtigung ab. Es besteht eine schlechte Korrelation zwischen Kreatinin -Clearance und Gesamtketorolac -Tromethamin -Clearance bei älteren Menschen und Populationen mit Nierenbeeinträchtigung (r = 0,5).

Bei Patienten mit Nierenerkrankung stieg das Auc∞ jedes Enantiomer im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um ungefähr 100%. Das Verteilungsvolumen verdoppelt sich für das S-Enantiomer und nimmt um 1/5 für das R-Enantiomer zu. Die Zunahme des Verteilungsvolumens von Ketorolac Tromethamin bedeutet eine Zunahme der ungebundenen Fraktion.

Das Auc∞ -Ratio des Ketorolac -Tromethamin -Enantiomere bei gesunden Probanden und die Patienten blieben ähnlich, was darauf hinweist WARNUNGS : Niereneffekte ).

Leberinsuffizienz

Es gab keinen signifikanten Unterschied in den Schätzungen der Halbwertszeit von Auc∞ und Cmax bei 7 Patienten mit Lebererkrankungen im Vergleich zu gesunden Freiwilligen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN : Hepatische Wirkung Und Tabelle 2 ).

Wettrennen

Pharmakokinetische Unterschiede aufgrund der Rasse wurden nicht identifiziert.

Tabelle 1 - Table of Approximate Average Pharmacokinetic Parameters (Bedeuten ± SD) Following Oral Intramuscular Und Intravenous Tunses of Ketorolac Tromethamine

Tabelle 2 - The Influence of Alter Liver Und Kidney Function on the Clearance Und Terminal Half-life of Ketorolac Tromethamine (IM ¹ Und ORAL ² ) In erwachsenen Populationen

IV -Verabreichung

Bei normalen erwachsenen Probanden (n = 37) betrug der Gesamtclearance von 30 mg IV-verabreichtem Ketorolac Tromethamin 0,030 (NULL,017-0,051) l/h/kg. Die terminale Halbwertszeit betrug 5,6 (NULL,0-7,9) Stunden. (Sehen Kinetik in besonderen Populationen Zur Verwendung der IV -Dosierung von Ketorolac Tromethamin bei pädiatrischen Patienten.)

Klinische Studien

Erwachsene Patienten

In einer postoperativen Studie, in der alle Patienten Morphin von einem PCA -Gerätepatienten erhielten, das mit Ketorolac Tromethamin behandelt wurde ^Iv Als feste intermittierende Bolus (z. B. 30 mg anfängliche Dosis gefolgt von 15 mg Q3H) erforderte signifikant weniger Morphin (26%) als die Placebo -Gruppe. Die Analgesie war bei verschiedenen Postdosierungsbewertungszeiten bei Patienten, die Ketorolac Tromethamin erhielten, signifikant überlegen ^Iv plus PCA-Morphin im Vergleich zu Patienten, die PCA-verabreichtes Morphin allein erhalten.

Pädiatrische Patienten

Es stehen keine Daten zur Verfügung, um die Verwendung von Toradol (Ketorolac Tromethamin) zu unterstützen. ^ORAL Bei pädiatrischen Patienten.

Patienteninformationen für Toradol

Medikamentenhandbuch für nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs)
(Siehe das Ende dieses Medikamentenleitfadens für eine Liste von verschreibungspflichtigen NSAID -Medikamenten.)

Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Medikamente wissen sollte, die als nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) bezeichnet werden?

NSAID -Medikamente können die Wahrscheinlichkeit eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls erhöhen, der zum Tod führen kann. Diese Chance nimmt zu:

• mit längerer Verwendung von NSAID -Medikamenten
• bei Menschen mit Herzerkrankungen

NSAID -Medikamente sollten niemals kurz vor oder nach einer Herzoperation eingesetzt werden, die als Bypass -Transplantat (CABG) der Koronararterie bezeichnet wird.

NSAID -Medikamente können zu jederzeit während der Behandlung zu Geschwüren und Blutungen im Magen und im Darm führen. Geschwüre und Blutungen:

• kann ohne Warnsymptome passieren
• kann Tod verursachen

Die Chance, dass eine Person ein Geschwür oder Blutungen erhöht, nimmt zu:

• Einnahme von Medikamenten, die als Kortikosteroide und Antikoagulanzien bezeichnet werden
• längere Verwendung
• Rauchen
• Alkohol trinken
• älteres Alter
• schlechte Gesundheit haben

NSAID -Medikamente sollten nur verwendet werden:

• genau wie vorgeschrieben
• Bei der niedrigstmöglichen Dosis für Ihre Behandlung
• Für die kürzeste Zeit benötigt

Was sind nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs)?

NSAID -Medikamente werden zur Behandlung von Schmerzen und Rötungen anschwell und hitze (Entzündung) aus medizinischen Erkrankungen wie:

• Verschiedene Arten von Arthritis
• Menstruationskrämpfe und andere Arten von kurzfristigen Schmerzen

Wer sollte kein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID) einnehmen?

Tun nicht take an NSAID medicine:

• Wenn Sie eine Asthma -Angriffsnesselsucht oder eine andere allergische Reaktion mit Aspirin oder einer anderen NSAID -Medizin hatten
• für Schmerzen kurz vor oder nach Herz -Bypass -Operation

Sagen Sie Ihrem Gesundheitsdienstleister:

• über alle Ihre Erkrankungen.
• über alle Medikamente, die Sie einnehmen. NSAIDs und einige andere Medikamente können miteinander interagieren und schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen. Halten Sie eine Liste Ihrer Medikamente, um Ihrem Gesundheitsdienstleister und Apotheker zu zeigen.
• Wenn Sie schwanger sind. NSAID -Medikamente sollten nicht von schwangeren Frauen spät in der Schwangerschaft angewendet werden.
• Wenn Sie stillen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente (NSAIDs)?

Holen Sie sich sofort Nothilfe, wenn Sie folgende Symptome haben:

• Atemnot oder Schwierigkeiten bei der Atmung
• Brustschmerzen
• Schwäche in einem Teil oder einer Seite Ihres Körpers
• verschwommene Rede
• Schwellung des Gesichts oder Hals

Stoppen Sie Ihre NSAID -Medizin und rufen Sie Ihren Gesundheitsdienstleister sofort an, wenn Sie folgende Symptome haben:

• Brechreiz
• müder oder schwächer als gewöhnlich
• Juckreiz
• Ihre Haut oder Augen sehen gelb aus
• Magenschmerzen
• grippeähnliche Symptome
• Erbrochenes Blut
• In Ihrer Darmbewegung ist Blut oder es ist schwarz und klebrig wie Teer
• ungewöhnliche Gewichtszunahme
• Hautausschlag oder Blasen mit Fieber
• Schwellung der Arme und Beine Hände und Füße

Dies sind nicht alle Nebenwirkungen mit NSAID -Medikamenten. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister oder Apotheker, um weitere Informationen zu NSAID -Medikamenten zu erhalten.

Weitere Informationen zu nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten (NSAIDs):

• Aspirin Ist an NSAID medicine but it does nicht increase the chance of a Herzinfarkt. Aspirin can cause bleeding in the brain stomach Und Darms. Aspirin can also cause ulcers in the stomach Und Darms.
• Einige dieser NSAID-Medikamente werden in niedrigeren Dosen ohne Rezept (rezeptfrei) verkauft. Sprechen Sie mit Ihrem Gesundheitsdienstleister, bevor Sie mehr als 10 Tage lang rezeptfreie NSAIDs verwenden.

NSAID -Medikamente, die ein Rezept benötigen:

*Vicoprofen enthält die gleiche Dosis von Ibuprofen wie OTC-NSAIDs (Over-the-Counter (OTC) und wird normalerweise für weniger als 10 Tage zur Behandlung von Schmerzen verwendet. Das OTC NSAID -Label warnt davor, dass die langfristige kontinuierliche Verwendung das Risiko von erhöhen kann Herzinfarkt oder stroke.

Dieser Medikamentenführer wurde von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen. Datum Erstellt: 15. Juni 2005.Celebrex ist eine eingetragene Marke von G.D. Searle LLC. Cataflam Voltaren sind eingetragene Marken der Novartis Corporation. Arthrotec (kombiniert mit Misoprostol) ist eine eingetragene Marke von G.D. Searle LLC. Dolobid ist eine eingetragene Marke von Merck
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